JPS59181211A - ゴム系膏体組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はゴム系粘着性膏体に関する。丈に詳しくは、本
発明はゴム系粘着性物質よりなる膏体の改良に関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺鉋剤、消毒剤、皮膚刺減
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全３作用を有
する薬物をも外皮より投与する試みがなされており、種
々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われている
が、ゴム糸粘る性物質よりなる骨休に薬物を配合した製
剤を長期医存し友場合、薬物の分解、揮散などにより当
該製剤による治療効果が著しく低下する傾向がある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
止することができるが、上記の如き粘着性物質よりなる
膏体に配合されん薬物、とりわけフェノール性水酸基含
有化合物、アミン糸化す物などは、アルミニウムラミネ
ート包装によっても薬物の分解がいせんとして進行し、
２〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少な
くない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、
サリチル酸モノグリコール等のブリチル酸誘導体、カブ
サイシン、ノニルパニリルアミド、トウカラシエキス等
の皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミン等のエタノールアミ
ン系抗ヒスタミン等のフェノール性水酸基、アミノ基又
ハエステル結合を何する化合物の□経口による含量低下
が著るしい。

この対策として、ＢＨＡ、Ｂｆ（Ｔ、没食子酸ニスデル
等を、かかる製剤中に添加することが行われているが、
十分なる安定化効果が得られず、また発癌性等の安全性
の点でその使用が除々に制限されつつある。

従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
ゴム系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘看性貼伺裂剤
の開発が望まれている。

かかる人情下に、本発明者らは神々研究を重ねてき□た
ところ、ゴム系粘和性物賃よりなる膏体に、つｌレトラ
ボリリン酸又はその塩を配合しておけは、当該骨休に薬
物を配合しても当該薬物が分解することなく安定に存在
することを見出した。

木発り−１はかかる新知見に基づいて完成されたもので
あり、ゴム系粘湘性物質よりなる粘着性貼付製剤用貴体
に１　ウルトラポリリン酸及びその塩から選ばれる少な
くとも一種を配合してなるゴム糸粘着性膏体に、即ち粘
着性貼付製剤に関する。

ゴム系粘着性物質としては、ゴム系粘る性貼付製剤用と
して従来から使用されてい乙ジエン系高分子化合物、具
体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物などがあ
げられろ。合成ゴムとしては、スチレン−インブレン−
スチレンブロック共重合体ゴム、スチレシーブタジエン
ゴム、ポリブテンゴム、ポリインプレンゴム、グチルゴ
ム、シリコーンゴムなどがあげられる。

粘着性物質よりなる膏体中には、さらに兜三成分として
テルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤、流助パ
ラフィン、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油、
牛脂、トン脂）、ポリブテン、低級インプレン、ワック
スなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜鉛
、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸力
Ｉレシウムなどの充填剤、水及び乳化剤（友とえは、ソ
ルビタンモノオレエート、ラウリルスｆレホン酸ナトリ
ウム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸アルミニウム）などを配合してもよい
。

本発明で用いられるウルトラポリリン酸ハ、分子式Ｈ２
・Ｐ２Ｏ，、であり、式 で表わされるものである。ウルトラポリリン酸塩として
は、薬理学上計容される塩であれはよく、好ましくはア
ルカリ金属塩（ナトリウム塩、カリウム塩など）、アル
カリ土類金属塩（カルシウム塩、マグネシウム塩なと）
などが使用され乙。これらのうち、その１％水溶液とじ
建場合にｐＨ１，７〜２程度であるものが好ましい。

程度、好ましくは０．０５〜２亀量チ程笈である。

本発明の材体は、外皮に適用しつる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物が分解されることなく安定に呆た
れるという効果を何する。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤化して
投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経
皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによっ
て経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性−物、不定愁訴治療用薬物などかあけられ
る。特、に、フ二ノーＩし性水酸基含有化合物、アミ／
系化合物などは、従来のゴム系粘着性物質よりなる膏体
中における含量低下が著しいので、本発明膏体はかかる
薬物を製剤化する場合に特にその意義がある。フェノー
ル性水酸基含有化合物としては、たとえばサリチル酸誘
導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸メチルな
ど）、ヒタミンＥ及びその誘導体、カブサイシンなどが
あげられ、またアミン系化合物としてはジフェンヒドラ
ミンなどのエタノールアミン糸抗ヒスタミン薬楠、クロ
Ｉレフエニラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミ
ン薬物、すｉ゛カインどかあげられる。その他の薬効成
分としては、たとえｔ、−１’ｔ−メン）　−１し、ｄ
ｔ−力ンファー、チモーＩし、ｄ−ポルネオ−！しなど
の感冷性皮膚刺激性薬物、イ／ドメクシン、シクロフェ
ナックナトリウムなどの非ステロイド糸ｉｉｉ性薬物、
デキ丈メクゾン、ペタメタ７−ンなどのステロイド系抗
炎症剤、クロルヘキシジンジグリコネート、アクリノー
ｔし等の殺菌剤、トウガラシエキス、ノニル酸パニリｌ
レアミド、カブサイシン、ショウキョウエキス、カンタ
リスチンキ、力アクリノ／などの温感性皮膚刺激性薬物
、シコ／、トウキなどの生薬類などがあげられ乙。

なお、不発（７）粘着性貼付製剤を詩製するにあ几つて
は積置性物資に、まず薬物を為加した後につｌレトラボ
リリン酸、その塩を添加してもよいことはいうまでもな
い。

また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、布、ブラスチツ
クフイｌレム等の支持体に展延して用いらｊ″Ｌ　る。

以下に実施例及び夫除例を示して本発明をより具体的に
説明するが、木発櫂Ｊにこれらに限定され乙ものではな
い。

実施例１ １７″°゛′り共重合体 Ｂ　ウルトラポリリン酸　　　　　　　　　１％Ａを１
３０°Ｃで２０分間素練り後、１２０”Ｃに下げてＢを
加え、１０分間混練りをおこなう。次にこれをＣを加え
て１０分間混練りし、８０°Ｃに下げてからＤを加えて
５分面混練りをおこない、薬物添加置体を得、これをポ
リエステルフィルム上に０．２ｗｎの厚みに展延して薬
物合釘膏体を得た。

実施例２ 実施例１の処方中、イソプレン７％の代りに水−乳化剤
（ン！レビタンモノオレート）−乳化助剤（ステアリン
酸アＩレミニウム）　Ｃ５，６％：０４％：１％〕７チ
を、ま之ウルトラポリリン酸の代りにつＩレトラボリリ
ン酸ＩｑａをＬＨいて、実施例１１と同様にして骨休倉
得た。

比較例１ 実施例１の処方から、ウルトラポリリン酸を除き、実施
例１と同様にして１１体を得ノｔ０比較例２ 実施例２の処方からつＩレトラボリリン酸Ｎａ？１−除
き、実施例１と同様にして貼付製剤ケ得足。

天瞼例 実施例１．２及び比較例１．２で４之貼付製剤をそれぞ
れアルミニウムラミネートポリエチレ／フィルム中に密
封して、４０”Ｃにて３グ月間保存して、各薬物の分解
率ｆ：調べ、その結果を第１表に示した。

第１表　薬物の分解率（創

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （υ　ゴム糸粘着性物質よりなる膏体に、ウルトラポリ
   リン酸及びその塩から選ばれる少なくとも一種を配合し
   てなることを特徴とするゴム系粘着性膏体。 （２）　さらに薬物を配合してなる特許請求の範囲第（
   １）項記載の骨休。 （３）薬物か、フェノール性水酸基、アミノ基及びエス
   テｒし結合の少なくとも一種を何するものである特許８
   ６氷の範囲第（２）項記載の膏体。