JPS5955825A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents
粘着性貼付製剤用膏体Info
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- JPS5955825A JPS5955825A JP16909182A JP16909182A JPS5955825A JP S5955825 A JPS5955825 A JP S5955825A JP 16909182 A JP16909182 A JP 16909182A JP 16909182 A JP16909182 A JP 16909182A JP S5955825 A JPS5955825 A JP S5955825A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明幻、粘着性貼付製剤用の・Ｆｌ１体及びこの・１
１体を使用した粘着性貼付製剤に関する。更に詳しくは
木発す１１は、粘着性貼付製剤用として使用されるゴム
系粘渚性物Ｊ１よりなる・１１・体の改良及び当該改良
された膏体に更に薬物を配合してなる粘着性貼付製剤に
関する。
１体を使用した粘着性貼付製剤に関する。更に詳しくは
木発す１１は、粘着性貼付製剤用として使用されるゴム
系粘渚性物Ｊ１よりなる・１１・体の改良及び当該改良
された膏体に更に薬物を配合してなる粘着性貼付製剤に
関する。
従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用はせること
ケ目的とするものであった。しかし、近年全身作用を有
する薬物ケも外皮投与することが提案ないし試みら扛て
いる。
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用はせること
ケ目的とするものであった。しかし、近年全身作用を有
する薬物ケも外皮投与することが提案ないし試みら扛て
いる。
薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物會配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われるが、
当該骨体として、ゴム系粘着性物質よシなる膏体を使用
した製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散などに
より、当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向が
ある。
薬物會配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われるが、
当該骨体として、ゴム系粘着性物質よシなる膏体を使用
した製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散などに
より、当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向が
ある。
ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
止することができるが、ゴム系粘着性物質よシなる膏体
に配合ざ扛た薬物、とシわけフェノール性水酸基含有化
合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネート
包装によっても薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜
３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくな
い。従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行し
ないゴム系粘着性物質よりなるｔｑ体ないしゴト糸粘着
１１１．貼付製剤の開発が望１れている。
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
止することができるが、ゴム系粘着性物質よシなる膏体
に配合ざ扛た薬物、とシわけフェノール性水酸基含有化
合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネート
包装によっても薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜
３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくな
い。従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行し
ないゴム系粘着性物質よりなるｔｑ体ないしゴト糸粘着
１１１．貼付製剤の開発が望１れている。
かかる実情Ｆに、本発明者らは櫛々研死欠〕■【ねてき
たところ、ゴム系粘眉物賀よりなる・トを体に、キサン
チン誘導体とサイクロデキストリンと全併合（−て配合
し−Ｃおけば、当該膏体に薬物を配合しても薬物が分解
することなく安定に存在すること、Ｑ”ｒＶＣＳｉ’≦
物が加水分解に対しても安定であることを背、出した。
たところ、ゴム系粘眉物賀よりなる・トを体に、キサン
チン誘導体とサイクロデキストリンと全併合（−て配合
し−Ｃおけば、当該膏体に薬物を配合しても薬物が分解
することなく安定に存在すること、Ｑ”ｒＶＣＳｉ’≦
物が加水分解に対しても安定であることを背、出した。
不発明はかかる新知見に基づいて完成されたものであり
、ゴム不活Ｎ性物質よシなる膏体に、キサンチン誘導体
並びにサイクロデキストリンを配合（７てなる粘着性貼
付製剤用・１１体及び当該・１１体にさらに薬物全配合
してなる粘着性貼付製剤に関する。。
、ゴム不活Ｎ性物質よシなる膏体に、キサンチン誘導体
並びにサイクロデキストリンを配合（７てなる粘着性貼
付製剤用・１１体及び当該・１１体にさらに薬物全配合
してなる粘着性貼付製剤に関する。。
本発明にて使用感れるゴム系粘着性物質としてＱ−；１
、ゴム系粘着性貼付製剤用の・聞体として従来がら使用
されているジエン系高分子化合物、具体的←−Ｃ」、天
然ゴＡ 、合成ゴム、これらの混合物などがあげもオー
する。合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴム
、ボリフゝデンゴム、ポリイソプレンゴム、ブチルゴム
、シリコーンゴムなどがあげられる。ゴム系粘着ｒ；−
物ｔ′えよりなる・１！ｌ：体中には、てらに第三成分
として、テルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤
、伏動パラフィン、ＴＩ’ｔｂ植物油（たとえば、オリ
ーブ油、大豆油、牛脂、トン脂〕、ポリブチン、低級イ
ソプレン、ワックスなどの接着力、保持力調整剤、酸化
チタン、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カル
シウム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤
（りとえば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスル
ホン酸ナトリウム〕、乳化助剤（たとえば、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム）などがあ
げられる。
、ゴム系粘着性貼付製剤用の・聞体として従来がら使用
されているジエン系高分子化合物、具体的←−Ｃ」、天
然ゴＡ 、合成ゴム、これらの混合物などがあげもオー
する。合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴム
、ボリフゝデンゴム、ポリイソプレンゴム、ブチルゴム
、シリコーンゴムなどがあげられる。ゴム系粘着ｒ；−
物ｔ′えよりなる・１！ｌ：体中には、てらに第三成分
として、テルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤
、伏動パラフィン、ＴＩ’ｔｂ植物油（たとえば、オリ
ーブ油、大豆油、牛脂、トン脂〕、ポリブチン、低級イ
ソプレン、ワックスなどの接着力、保持力調整剤、酸化
チタン、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カル
シウム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤
（りとえば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスル
ホン酸ナトリウム〕、乳化助剤（たとえば、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム）などがあ
げられる。
本発明にて使用さ扛るキサンチン誘導体としては、カフ
ェイン、テオブロミン、テオフィリンなどのプリン塩基
アルカロイドがあげられる。寸た、サイクロデキストリ
ｙとしてはα−１β−１γ−サイクロデストリンのいず
れもが使用できるが、女子ましいものはβ−サイクロデ
キストリンである。
ェイン、テオブロミン、テオフィリンなどのプリン塩基
アルカロイドがあげられる。寸た、サイクロデキストリ
ｙとしてはα−１β−１γ−サイクロデストリンのいず
れもが使用できるが、女子ましいものはβ−サイクロデ
キストリンである。
ギシー７チン誘導体及び−リ゛イクロデキストリンの自
己合（１１は、ゴム系粘Ｒ性物賀よシなる・１１゛休の
全量に対して０．０１〜３０Ｍ量％程度、就中０．１〜
１．０重ＪＩ；％イ！、冒及である。また、ギサンチン
銹鳩４（本とサイクロデキストリンとの配合割合は、キ
サンチンｉ 、ｓｌ、： 、、、！１ｊ部に対してサイ
クロデキストリン０．０３〜３０重丘；部である。
己合（１１は、ゴム系粘Ｒ性物賀よシなる・１１゛休の
全量に対して０．０１〜３０Ｍ量％程度、就中０．１〜
１．０重ＪＩ；％イ！、冒及である。また、ギサンチン
銹鳩４（本とサイクロデキストリンとの配合割合は、キ
サンチンｉ 、ｓｌ、： 、、、！１ｊ部に対してサイ
クロデキストリン０．０３〜３０重丘；部である。
・ヤ“す゛ンチン誘導体とサイクロデキストリンとのイ
１［川によって薬物の加水分解も阻止されるので、ｒｊ
ｊｌ ｆｌＬゴム系粘着性物質よりなる膏体は水を含む
ものであってもよい。たとえば、ゴム系粘着１′１：物
質よりなる１１体が５重−Ｍ１％の水を含む場合にも、
薬物の加水分解ケ有効に１１１■止することができるが
、一般゛に０．１−１１１−１ｉ１１％以」二の水音含
有する場合において加水分ｊ’Ｊ’（に対する著しい安
定化効果を示す。本発明に係る・ｈ′体はもちろん加水
分解以外の薬物分解に対しても著効ケ奏するものである
。
１［川によって薬物の加水分解も阻止されるので、ｒｊ
ｊｌ ｆｌＬゴム系粘着性物質よりなる膏体は水を含む
ものであってもよい。たとえば、ゴム系粘着１′１：物
質よりなる１１体が５重−Ｍ１％の水を含む場合にも、
薬物の加水分解ケ有効に１１１■止することができるが
、一般゛に０．１−１１１−１ｉ１１％以」二の水音含
有する場合において加水分ｊ’Ｊ’（に対する著しい安
定化効果を示す。本発明に係る・ｈ′体はもちろん加水
分解以外の薬物分解に対しても著効ケ奏するものである
。
水ケ含む門・体を製造する場合には、そこに添加する水
にキサンチン誘導体及びサイクロデキストリン盆、好ま
しくは飽和溶解度に溶かして添加することが好ましい。
にキサンチン誘導体及びサイクロデキストリン盆、好ま
しくは飽和溶解度に溶かして添加することが好ましい。
本発明のに体は、外皮に適用しうる薬物全配合すること
によって粘着性貼付製剤化することができる。而して、
本発明に係る角・体ゲ使用した粘着性貼付製剤は、そこ
に配合てれた薬物が分解されることなく安定に保たれる
という効果を有する。
によって粘着性貼付製剤化することができる。而して、
本発明に係る角・体ゲ使用した粘着性貼付製剤は、そこ
に配合てれた薬物が分解されることなく安定に保たれる
という効果を有する。
本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤に製剤
化して投与さｎうる薬物であ扛は特に制限はなく、たと
えば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助け
によって経皮吸収されるものであってもよく、また局所
性薬物、全身性薬物のいずｆＬでもよい〕、皮膚疾患治
療用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などが
あけられる。ｌｔｌに、フェノール性水酸基含有化合物
、アミン系化合′吻は従来のゴム系粘着性物質よシなる
幹体中における含量低下が著しいので、本発す」膏体は
かかる薬物を製剤化する場合に特にその意義がある。ま
た、本発明の膏体は加水分解さ扛る薬物全も安定に保つ
ことができるので、加水分解場れやすい薬物ｋ 制剤化
する場合にも意義がある。フェノール性水酸基含有化合
物としては、たとえば丈すチル酸銹導体（サリチル酸モ
ノクリコール、リリチル酸メチルなど）、ビタミンＥ及
びその誘導体、カブライシンなどがあげられ、貰たアミ
ン系化合物としてはジフェンヒドラミンなどのエタノー
ルアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェニラミ７など
のエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物、リドカインな
どがあげられる。その他の薬物とし−１１、例えはｔ−
メント−ル、ｄｔ、−カンファー、チモール、ｄ−ボル
ネオールなどの感冷性皮１１１Ｉｉ刺り、ｔ’ｌ：薬物
、インドメタシン、シクロフェナックナトリウムなどの
非ステロイド系抗炎症性薬’ｌ勿、デ卑すメタソ゛ン、
ベタメタソ°ンなどのスデロイド系抗炎症剤、クロルヘ
キシジンジグリコネート、アクリノール等の殺菌剤、ト
ウガラシエキス、ノニル峻ハニリルアミ／ｈ、、カブザ
イシン、ショウギョウエキス、カンタリスチンキ、カン
タリジンなどの温感性皮膚刺激性薬物、シコン、トウキ
などの生薬類などがあけら扛る。
化して投与さｎうる薬物であ扛は特に制限はなく、たと
えば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助け
によって経皮吸収されるものであってもよく、また局所
性薬物、全身性薬物のいずｆＬでもよい〕、皮膚疾患治
療用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などが
あけられる。ｌｔｌに、フェノール性水酸基含有化合物
、アミン系化合′吻は従来のゴム系粘着性物質よシなる
幹体中における含量低下が著しいので、本発す」膏体は
かかる薬物を製剤化する場合に特にその意義がある。ま
た、本発明の膏体は加水分解さ扛る薬物全も安定に保つ
ことができるので、加水分解場れやすい薬物ｋ 制剤化
する場合にも意義がある。フェノール性水酸基含有化合
物としては、たとえば丈すチル酸銹導体（サリチル酸モ
ノクリコール、リリチル酸メチルなど）、ビタミンＥ及
びその誘導体、カブライシンなどがあげられ、貰たアミ
ン系化合物としてはジフェンヒドラミンなどのエタノー
ルアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェニラミ７など
のエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物、リドカインな
どがあげられる。その他の薬物とし−１１、例えはｔ−
メント−ル、ｄｔ、−カンファー、チモール、ｄ−ボル
ネオールなどの感冷性皮１１１Ｉｉ刺り、ｔ’ｌ：薬物
、インドメタシン、シクロフェナックナトリウムなどの
非ステロイド系抗炎症性薬’ｌ勿、デ卑すメタソ゛ン、
ベタメタソ°ンなどのスデロイド系抗炎症剤、クロルヘ
キシジンジグリコネート、アクリノール等の殺菌剤、ト
ウガラシエキス、ノニル峻ハニリルアミ／ｈ、、カブザ
イシン、ショウギョウエキス、カンタリスチンキ、カン
タリジンなどの温感性皮膚刺激性薬物、シコン、トウキ
などの生薬類などがあけら扛る。
なお、本発明の粘着性貼付製剤ヲ調製するにあたっては
、ゴム系粘着性物質に、まず薬物ケ添加した後、キサン
チン誘導体及びザイクロデキストリンを添加してもよい
こと社いう１でもない。
、ゴム系粘着性物質に、まず薬物ケ添加した後、キサン
チン誘導体及びザイクロデキストリンを添加してもよい
こと社いう１でもない。
また、本発明粘着性結句製剤は、通常、布、プラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いら才りる。
クフィルム等の支持体に展延して用いら才りる。
以下に実施例及び実験例ケ示して本発明をより具体的に
説明するが、以下の記載において「チ」とあるはいずれ
も「重量係」全意味する。
説明するが、以下の記載において「チ」とあるはいずれ
も「重量係」全意味する。
実施例Ｉ
Ｂ 炭酸カルシウム（粉末） １０％Ｃ天然
ロジン １５％Ｄ ポリブテン
１１．４８％流動パラフィン
１０％Ｅ β−サイクロデキストリン
及びカフェイン１０％ 全飽和した精製水 Ａ’に１５０℃において２０分間素練シしたのち、Ｊ’
３ ’ｊｃ加え、１（）分間混絆υする。さらに、混練
シ孕にりながらＣを加え１０分間混練りし、９５℃まで
冷却後■〕欠加え２０分間混混練上、Ｅヶ徐々に力１）
えながら乳化して粘着性貼付製剤用の膏体ケ１！Ｉる。
ロジン １５％Ｄ ポリブテン
１１．４８％流動パラフィン
１０％Ｅ β−サイクロデキストリン
及びカフェイン１０％ 全飽和した精製水 Ａ’に１５０℃において２０分間素練シしたのち、Ｊ’
３ ’ｊｃ加え、１（）分間混絆υする。さらに、混練
シ孕にりながらＣを加え１０分間混練りし、９５℃まで
冷却後■〕欠加え２０分間混混練上、Ｅヶ徐々に力１）
えながら乳化して粘着性貼付製剤用の膏体ケ１！Ｉる。
実施例
実施例１でイＧら扛た膏体に妊らにサリチル酸メチル：
（チ、サリチル酸モノクリコール３％、ノニル繭バニリ
ルアミド０．０２％及び酢酸トコフェロール０ハ 布の主ｖｒ＝展り１１ユして粘着性貼付製剤用得る。
（チ、サリチル酸モノクリコール３％、ノニル繭バニリ
ルアミド０．０２％及び酢酸トコフェロール０ハ 布の主ｖｒ＝展り１１ユして粘着性貼付製剤用得る。
月Ｃ中ｖ．Ｉ・１１ １
実／ｆｆ）ｉ仔１１１の処方中のＥの代シにβ−−リイ
クロデー＼ーストリンｆｉｒｑ １１１水溶′１夜ケ用
い、実か■′す１及び２にイ（（′ずろ手１ｊ４．ｊ：
にて粘着性貼付裂創を（Ｆ）る。
クロデー＼ーストリンｆｉｒｑ １１１水溶′１夜ケ用
い、実か■′す１及び２にイ（（′ずろ手１ｊ４．ｊ：
にて粘着性貼付裂創を（Ｆ）る。
比軟例２
２’ｊ： ｈｉｉｉ Ｉ＋ｌＪ ］の処方中のＩＩ〕の
代りにカフェイン飽和水浴液欠相い、実Ｍｌｉ例１及び
２にｆｌ，（＜する手ｔ々にて本ｌ−； Ｘ”ｉ １１
１： 貼イマｊ掬τ′本ダｉｌｌ 当：イ↓Ｉる。
代りにカフェイン飽和水浴液欠相い、実Ｍｌｉ例１及び
２にｆｌ，（＜する手ｔ々にて本ｌ−； Ｘ”ｉ １１
１： 貼イマｊ掬τ′本ダｉｌｌ 当：イ↓Ｉる。
１１ ｌ父１ｉ１１ ３
実施例１の処方中のＥの代りに日本薬局方精製水を用い
、実施例１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤ケ得
る。
、実施例１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤ケ得
る。
実施例
実施例２及び比較例１で得た製剤ケアルミニウムーボリ
エ玉チルラミネート包装材にて遮光密封して４０°Ｃに
て３ケ月間保存した場合の薬物の分解率０りを調べ、そ
の結果を第１表に示した。
エ玉チルラミネート包装材にて遮光密封して４０°Ｃに
て３ケ月間保存した場合の薬物の分解率０りを調べ、そ
の結果を第１表に示した。
第１衣 薬物の分Ｍ率（チ〕
Claims (2)
- （１） ：”ム系粘着性物質よりなるＨ体に、ギサン
チン誘２、す１体及びザイクロデキストリン全配合して
なる粘、ｆｆ性貼結句剤用↑１・体。 - （２） リーイクロデキストリンがβ−ツイクロデキ
ストリンである特許請求の範囲第（１）項記載の′）ト
イ札（３） ゴム系粘着性ＷＪ質よシなる・１４体が
（）、１〜５３１ｊ ｊＨｔ襲の水奮含むものである特
許請求の範囲第（１）又は第（２）項記載の’ＦＪ体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16909182A JPS6056687B2 (ja) | 1982-09-27 | 1982-09-27 | 粘着性貼付製剤用膏体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16909182A JPS6056687B2 (ja) | 1982-09-27 | 1982-09-27 | 粘着性貼付製剤用膏体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5955825A true JPS5955825A (ja) | 1984-03-31 |
| JPS6056687B2 JPS6056687B2 (ja) | 1985-12-11 |
Family
ID=15880151
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16909182A Expired JPS6056687B2 (ja) | 1982-09-27 | 1982-09-27 | 粘着性貼付製剤用膏体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6056687B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59212429A (ja) * | 1983-05-16 | 1984-12-01 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | パツプ剤 |
| WO2001013968A1 (en) * | 1999-08-25 | 2001-03-01 | Avery Dennison Corporation | Cyclodextrin containing pressure sensitive adhesives |
| WO2003013613A1 (fr) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation medicinale a absorption percutanee |
-
1982
- 1982-09-27 JP JP16909182A patent/JPS6056687B2/ja not_active Expired
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59212429A (ja) * | 1983-05-16 | 1984-12-01 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | パツプ剤 |
| JPH0367044B2 (ja) * | 1983-05-16 | 1991-10-21 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | |
| WO2001013968A1 (en) * | 1999-08-25 | 2001-03-01 | Avery Dennison Corporation | Cyclodextrin containing pressure sensitive adhesives |
| AU773395B2 (en) * | 1999-08-25 | 2004-05-27 | Avery Dennison Corporation | Cyclodextrin containing pressure sensitive adhesives |
| WO2003013613A1 (fr) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation medicinale a absorption percutanee |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6056687B2 (ja) | 1985-12-11 |
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