JPS59212429A - パツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は保水性、粘着性及び冷涼感に優れた特徴を有し
、皮膚炎等の副作用を著しく緩和させた新規なパップ剤
に関するものである。

更に詳細には１．その基剤成分として熱可塑性弾性体と
それに必要な軟化剤からなるベースポリマー中に、乳化
剤（界面活性剤）を用いることなしに親水性ポリマー水
溶液を分散させ、更にこれに薬効成分を配合してなるこ
とを特徴とするパップ剤に関するものである。

さて、従来のパップ剤はサリチル酸メチル、メントール
を主薬とし、水を分散媒として、亜鉛華カオリン、ベン
トナイト等の賦形剤および必要に応じてポリエチレング
リコール、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルアルコ
ール、カルボキシビニルポリマー、セルロース誘導体な
どを配合してなるものが一般的であった。しかし、この
従来品は保存時の安定性、薬物放出、粘着力および薬臭
の発散等に欠点を有し、必ずしも満足し得るものではな
かった。よって近年、上記の欠点を補うべく、種々研究
されているが、その１つとして熱可塑性弾性体であるＡ
−Ｂ−Ａ型（Ａ及びＢの定義は後述する）のテレブロッ
ク共重合体エラストマーと油成分からなる油性の連続相
中に、乳化剤（界面活性剤）によって水粒子を乳化、分
散させることにより含水ゲルを得てこれを基剤とし、こ
の基剤中にサリチル酸メチル、メントール等の薬効成分
を配合してなるパップ剤が検討されている。

処で、前記公知のＡ−Ｂ−Ａ型のテレブロック共重合体
エラストマーを用いたパップ剤には、明らかに乳化剤（
界面活性剤）が必要不可欠の配合成分として添加されて
いる。その理由はあえて述べる迄もな（、物理化学上ご
く常識的な■）油性基剤に水を乳化剤（界面活性剤）な
しに配合した場合、明らかに分離等が生じ、物理的安定
性が保たれない。

２）パップ剤に添加する薬物の溶解度及び放出、基剤中
の拡散等に悪影響をきたす。

等であり、いずれもパップ剤の基本的特性に関連するも
ので、乳化剤（界面活性剤）の配合はもつともなことと
判断される。

しかし、乳化剤（界面活性剤）を添加したべ・ノブ剤は
、 １）皮膚炎（かぶれ、痒み１発赤等）等の副作用の惹起
を助長する。

２）配合した水及び薬物が俗に言う取り込まれたままの
状態を呈し、膏体′からの放出が悪く、従って患部に対
する冷感及び薬効の不足が生じる。

等の重大なる欠点を有しており、これに対する検討が種
々なされてきたが未だ解決されていないのが現状である
。

そこで、本願発明者も上記乳化剤（界面活性剤）の欠点
を克服したパップ剤の開発を求めて種々研究を重ねた結
果、Ａ−Ｂ−Ａ型テレブロック共重合体エラストマーを
用いたパップ剤において、乳化剤（界面活性剤）を用い
ることなく水を配合するという物理化学的常識に全く反
する新規組成を見い出し、以下詳述する本願発明を完成
したのである。

本願発明は熱可塑性弾性体と、それに必要な軟化剤であ
る油又は高級脂肪酸とをベースポリマーとし、後述する
特定の親水性ポリマー水溶液を乳化剤（界面活性剤）を
用いることなく分散させ、これにより得られた基剤に各
種薬効成分を配合してなるパップに関するものである。

以１・、各成分について逐一説明する。

熱可塑弾性体とは、次に示す一般式 ％式％） 〔式中、Ａは実質的にモノビニル置換芳香族化合物重合
体ブロック、Ｂは実質的に共役ジオレフィン重合体ブロ
ック、ｎは３〜７の整数、Ｘはｎ個の重合体鎖（Ａ−Ｂ
）が結合している多官能化合物から誘導された残基を表
わす〕で表わされる共重合体及びこれらの混合物を意味
するものである。

上記モノビニル置換芳香族化合物としては、スチレン、
０またはｐ−ビニルトルエン、メチルスチレン、エチル
スチレン等が挙げられる。又、共役ジオレフィンとして
は、１．３−ブタジェン、１゜３−ペンタジェン、イソ
プレン等が挙げられる。

特に好ましい組み合せはスチレンと１．３−ブタジェン
及ヒスチレンとイソプレンである。スチレンの重合体で
あるブロックＡは２５℃以上のガラス転移温度をもつ非
弾性熱可塑性の硬質重合体であり、イソプレン又はブタ
ジェンの共重合体であるフロックＢは室温以下のガラス
転移温度をもつ弾性共重合体である。

上記ブロック共重合体の末端ブロックＡは大体全重量の
１０〜５０％からなる。

本願発明で用いられる熱可塑性弾性体を具体的に例示す
ると、例えば市販品として容易に入手しうるシェル化学
株式会社製の商品名二カリフレックスＴＲ−１１０１（
スチレン−ブタシエンースチレンブロソク共重合体）、
同カリフレックスＴＲ−１１０２（スチレンーフタジエ
ンースチレンテレブロック共重合体）、同カリフレック
スＴＲ−１１０７（スチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体）、同カリフレックス１１０７　（スチ
レン−イソプレン−スチレンテレブロソク共ｆｆｉ合体
）　、同カリフレックス１１０２　（スチレンーブタジ
エンースチレンブロック共重合体）、旭化成株式会社製
の商品名：ソルプレンＴ−４３１（スチレンーブクシエ
ンースチレンラジアルテレブロソク共重合体）、フィリ
ップ・ペトロリアム社製の商品名：ソプレン４１８　（
スチレン−イソプレン−スチレンラジアルテレブロック
共重合体）等が挙げられる。しかし上記例示品に限定さ
れるものではないことは勿論である。又、上記熱可塑性
弾性体の本願発明における使用量は全膏体中０ 少なくとも１〜３０重量％、好ましくは２〜器重量楼、
さらに好ましくは３〜１０重量％配合されるものである
。

次に、軟化剤として用いる油又は高級脂肪酸としては、
流動パラフィン、オリーブ油、ツバキ油、アーモンド油
、バーシック油、ラッカセイ油、オレイン酸、等から選
択される。又、その配合量は全膏体に対して１〜５０重
量％、好ましくは２〜４０ｉｔ％、より好ましくは５〜
３０重量％を必要とする。

次に、本願発明において最も大きな特徴となる親水性ポ
リマー水溶液（以下、単に本水溶液という）について述
べる。本水溶液の特定が、本願発明において乳化剤（界
面活性剤）をもぢいることなく熱可塑性弾性体に水を配
合せしめたのである。

さて、本水溶液は特定の親水性ポリマー、特定の多価ア
ルコール、及び水の各成分から構成されており、この構
成自体大きな特徴を有するものである。

まず、本水溶液に用いられる親水性ポリマーとしては、
ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリア
クリ、ル酸塩、架橋型ポリアクリル酸塩、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム。

ポリビニルメチルエーテル、アラビアゴム、ヒドロキシ
エチルセルロース、メチルセルロース、アルギン酸ソー
ダ、ペクチン、カルボキシビニルポリマー、ゼラチン、
ポリエチレンオキサイド等から選択される一つ又はそれ
らの混合物を意味するものである。その中でも特に好ま
しい親水性ポリマーは、ポリビニルアルコール、ポリビ
ニルピロリドン、ポリアクリル酸塩、架橋型ポリアクリ
ル酸塩、カルボキシメチルセルロースナトリウム等であ
る。又、親水性ポリマーの本水溶液中における配合量と
しては、１〜３０３７量％用いられ、好ましくは１〜２
０重量％、より好ましくは１〜１５重量％の範囲で使用
される。

次に、本水溶液に用いられる多価アルコールとしてはグ
リセリン、ソルビトール、マルチトール、ポリエチレン
グリコール、ポリプロピレングリコール等の一つ又はそ
れらの混合物が用いられる。

又、本水溶液中における配合量としては、２〜６゜重量
％、好ましくは５〜５０Ｍ景％、より好ましくは７〜４
０重量％の範囲で用いられる。

次に、本水溶液に配合される水であるが、これは２〜８
０重量％、好ましくは２〜７０重量％、より好ましくは
３〜６０重量％配合される。

上記詳述した如く、本水溶液は前記した親水性ポリマー
、及び多価アルコール、並びに水より構成されるもので
あるが、本水溶液の全膏体に対する配合量は、３０〜９
０重量％、好ましくは５０〜８５重量％配合されること
により、本発明の所望の効果を得ることができる。

次に・本願発明のパップ剤に配合される薬効成分につい
て述べる。

ルビプロフェン、ジクロフェナック５　フェノプロフェ
ン、ビルプロフェン、ナプロキセン、スリンダック、ベ
ノキサプロフェン、インドブフェン。

プラノプロフェン、インダナール、フェンチアザツク、
ジフルニザール、ミロプロフェン、アムフェナソク、ゾ
メピラソク、スプロフェン及びそれらのエステル誘導体
、オキシフェンブタシン、ペンタゾシン、ツェナゾール
、メピリゾール、ピロキシカム、ブフェキサマソク、ア
セメタシン、エトフェナメート、シンタール、フェンブ
フェン、ペンダザック、イブプロフェンピコノール、サ
リチル酸、サリチル酸メチル、サロコール等の非ステロ
イド性鎮痛消炎剤及びプラトニン、ロベンザリソト（Ｃ
ＣＡ）等の抗リウマチ剤を単独もしくは二種類以上配合
したものを示すものである。上記薬効成分は必要に応じ
、ヘンシルアルコールブチルベンゾエート、ミリスチン
酸イソプロピル。

パルミチン酸イソプロピル、ポリプロピレングリコール
、クロタミトン、エチレングリコール、ブチレングリコ
ール、ジエチルセバケート、ジイソプロピルアジペート
等の溶解剤に該薬物を溶解させて用いられる。更に、ハ
ツカ油、β−メントール、カンフル、ノニル酸ワニルア
ミド、カブサイシン等の皮膚刺激剤、更に従来公知の経
皮吸収促進剤、安定化剤、老化防止剤、紫外線吸収剤、
酸化防止剤、カオリン、酸化チタン、酸化亜鉛、クルク
等の無機充填剤、ポリブテン、ポリイソブチレン、ロジ
ン、エステルガム等の添加剤も必要に応じて配合するこ
とができる。又、薬物の安定度向上のため各種の酸（例
えばクエン酸、酒石酸、倍散、リン酸、ソルビン酸、コ
ハク酸、アスコルビン酸）の添加により　ｐＦｌの調整
を行なっても何らさしつかえない。又、当該薬効成分の
全膏体に対する配合量は０．０１〜５．０重量％、好ま
しくは０．０５〜２．０重量％である。

次に、本願発明のパップ剤の製造方法について説明する
。

本願発明のパップ剤は、従来から使用さている公知の方
法、又は文献等で知られている公知技術並びにこれらの
簡単なる応用技術によって容易に製造し得るものである
。

以下、製造方法の一例を示すが、勿論化の類似方法によ
って製造できることは言う迄もない。

１〜３０重量％の熱可塑性弾性体を、軟化剤である１〜
５０重量％の油又は高級脂肪酸に添加し、７０〜２００
℃で５〜６０分間加熱熔解してヘースポリマーとする。

次に５０〜１８０℃に加熱し、親水性ポリマーと多価ア
ルコールおよび水よりなる３０〜９０重量％の親水性ポ
リマー水溶液を添加し、１〜６０分間攪拌混合し、均一
な熔解物を得る。その後、２０テ、Ｏ 〜１５０℃において、０．０１〜榊重量％の薬効成分を
熔解剤に溶かし、前記熔解物中に攪拌下に添加し、均一
な状態になるまで混合、分散させ、膏体を得る。

得られた膏体をドクターロール、リバースロール、ナイ
フコーター等の展延機を用いて布地、不織布１紙２合成
樹脂膜等から選択された支持体に展延塗布した後、その
上に剥離被覆物を貼合する。

剥離被覆物は剥離処理を施した剥離紙、セロファン、ポ
リエチレン、ポリプロピレン、シリコン又はシリコン加
工紙から適宜選択される。最後に所望の形態に切断し、
使用可能なパップ剤とする。

以上が本願発明の製造例である。

以上詳述した如く、本願発明は、 １）（Ａ−Ｂ）ｎＸ又は（Ａ−Ｂ）ｎ−Ａ　（Ａ。

Ｂ、Ｘ、ｎの定義は前記の通りである〕で表わされる熱
可塑性弾性体、 ２）油又は高級脂肪酸からなる軟化剤、３）親水性ポリ
マー、多価アルコール、水からなる親水性ポリマー水溶
液、 ４）薬効成分、 からなり、且つ各々の配合量が前記特定した量であるこ
とを特徴とするパップ剤に関するものである。

本願発明は上記の構成から明らかな如く、水を配合する
に際し一切乳化剤（界面活性剤）を用いていない。

従って、本願発明から得られるパップ剤には、　・従来
の乳化剤（界面活性剤）使用のパップ剤に比較して次の
ような優れた効果を有するものである。

即ち、人の皮膚に適用した場合、 １）薬物の放出が良く、しかも持続性がある２）薬物の
経皮吸収が良い ３）水分放出の安定性（保水性）が良い４）冷涼感が良
く、しがち持続性がある５）適度な粘着性及び弾性力を
持ち、剥離時の膏体の居残りがない ６）高温、高湿下の経時変化に対して非常に安定である ７）皮膚障害（皮膚炎）等の副作用が著しく軽減する 等の顕著なる効果を有するものであり、本願発明の完成
は非常に有用な医薬品として産業上大きく寄与するもの
と思量される。

次に、本願発明に関連する従来技術について説明する。

熱可塑性弾性体を用いた外用貼付薬に関する公知資料と
しては、特公昭５６−３４５６７号特許公報、同５６−
１２６１３号特許公報、特開昭５６−１８９１６号特許
公報、同５６−２０５１５号特許公報、同５５−９２３
１４号特許公帽、等が存在する。しかし、前記公知資料
にはいずれも乳化剤（界面活性剤）が必要不可欠の構成
成分として明確に記載さており、乳化剤（界面活性剤）
を添加しないところのバ・ノブ剤に関しては、全く記載
されていないことは勿論、それを示唆する記載もないも
のである。

即ち、熱可塑性弾性体と軟化剤をベースポリ？−とし、
これに親水性ポリマー水溶液、薬効成分を配合する際、
乳化剤（界面活性剤）を用いることなく、パップ剤を形
成せしめたのは、本願発明者が最初になし得たことであ
る。

本発明の優れた効果については前述した通りであるが、
これを更に説明する為、以下試験例を示す。

尚、試験例において実施例のパップ剤、市販パップ剤Ａ
、参考例のパップ剤とあるのは、本願明細書において後
述している実施例及び参考例で得られたパップ剤、並び
に後述している組成の市販のパップ剤を示すものである
。

試験例１　　使用感比較試験 ３０名の被験者に、本願明細書の実施例１及び２す、そ
の配合組成は後述の通りである。）、及び参考例３に記
載のバッグ剤（配合組成等は参考例として後述している
。）の４種を用いて前腕表部側に貼付し、６時間後剥離
した。下記の各項目につき試験し判定した。その結果を
表１に示す。

尚、判定方法は各試験項目において該当する試験結果を
下記の点数で被験者より報告させる方法をとった。

〔試験項目、試験結果の配分及びその点数〕伺冷感 冷感が強いもの　　　　　　・・・３ 冷感がとぼしいもの　　　　・・・２ 冷感がないもの、　　　　　　・・・１０）冷感の持続 ３時間以上　　　　　　　　・・・３ ３時間以下　　　　　　　　・・・２ な　　し　　　　　　　　　　　　　　　　　　　・　
・　・　１ハ）速効性（刺激を感じはじめる時間）５分
以内　　　　　　　　　・・・３ ５〜１０分以内　　　　　　　・・・２１０分以上　　
　　　　　　　・・・に）刺激の持続（刺激がなくなる
までの時間）５時間以上　　　　　　　　・・・３ ２〜５時間　　　　　　　　・・・２ ２時間以内　　　　　　　　・・・１ ホ）密着性 貼付中を通して 良くついているもの　　　　・・・３ 端の部分がはがれているもの・・・２ 半分以上はがれたもの　　　・・・１ へ）刺激の強さ 非常に強い　　　　　　　　・・・３ 強い　　　　　　　　　　　　・・・２弱い　　　　　
　　　　　　　・・・１ト）剥離時の痛み 容易にはがせる　　　　　　・・・３ 痛みを感じる　　　　　　　・・・２ 強い痛みを感じる　　　　　・・・１ 以上７碩目に関して、各被験者の回答した点数を各々合
計し、各項目にわたって３０人の各平均値を示したもの
が下記の表１である。

以上の結果から明らかな如く、本願発明の貼付薬は市販
のパップ剤及び参考例のパップ剤に比較して冷感、速効
性、持続性、密着性、刺激の強さ。

剥離時の痛みに関して顕著なる好結果を得た。

試験例２　　粘着力試験 タンク試験機（商品名：ピクマタックテスターＰＩＣＭ
Ａ　ＴＡＣＫ　ＴＥＳＴＥ　　株式会社東洋精機製）を
用い粘着力を比較した。その結果を下記の表２に示す。

尚、市販パップ剤の定義は前述の通りである。

表２ 試験例３　　安定性試験 各パップ剤に剥離フィルムを着は密封袋におさめ、温度
７０℃、湿度９０％の条件下で２時間放置しその後膏体
のダレ、及び基布のしみ出しを観察した。その結果を下
記の表３に示す。

尚、判定はダレ及びしみ出しが認められないものを○、
認められるものを×とした。尚、市販パップ剤及び参考
例の定義は前述の通りである。

表３ 以上の結果により本願発明のパップ剤は、高温。

高湿に対し安定であることが明らかである。

試験例４　　ヒトによる皮膚刺激試験 被験者として健康男子志願者２０名に本願明細書の実施
例１、実施例２、及び参考例３に記載のパップ剤並びに
市販バンプ剤Ａ（定義は前述の辺りである。）の計４種
を背部に２４時間貼付した。

剥離後１時間及び２４時間経過後の皮膚変化程度を観察
し、皮膚刺激度を判定した。その結果を表４に示す。尚
、表４において実施例１及び実施例２並びに参考例３と
あるは、当該実施例及び参考例に記載されている組成・
のパップ剤を示すものである。

又、皮膚刺激判定基準は下記の通りである。

変化なし　　：　−と表示する。

微弱な発赤　：　± 明瞭な発赤　：＋〃 重篤な気触　：　＋ 表４ 以上の結果から明らかな如く、本願発明のパップ剤は、
参考例のバンプ剤及び市販のパップ剤に比較し、皮膚刺
激ははるかに少ないものである。

試験例５　　水分放出試験 実施例１に記載のバンプ剤、市販パップ剤Ａ（定義は前
述の通りである）、及び参考例３に記載のパップ剤の３
種のパップ剤、〔各々２０ｇ（１０ｘ１４Ｃｍ））の離
型紙をはぎ取り、アルミ箔上に貼付し、３２°Ｃの恒温
室に放置した。１時間ごとに重量を計測し水分揮散量を
測定した。

結果を第１図に示す。イ）は本発明の実施例１に記載の
パップ剤、口）は市販パップ剤Ａ、ハ）は参考例３に記
載のバンプ剤を示すものである。

第１図より明らかな如く、本願発明のパップ剤は他の２
種に比較し、冷感の持続を発揮しうる十分な量の水の委
定な放出が得られている。

試験例６　　経皮吸収試験 １５匹のウィスター系雄性ラット（体重１１０ｇ前後）
を３群に分け、実験前日に動物の背部被毛を脱毛した。

２×２ｃＴｎの大きさに裁断した本発明実雄側１に記載
のパップ剤を背部皮膚に貼付し、粘着テープで覆い固定
した。他の１群には参考例３に記載のパップ剤を２×２
ａ１１の大きさで同様に固定した。さらに別の１群には
２８　、６ｍｇの３％ケトプ採血し、凝固後２８００ｒ
ｐｍ　１５分間遠心し血清を採取した。血清０．５　ｍ
ｌをスクリューキャンプ付試験管に取り、蒸留水０．５
　ｍｌ及び過塩素酸く６０％”）　０．１ｍｌを加えた
後、エーテル６ｍｌを添加、１５分間振盪抽出した。遠
心分離後エーテル層５ｍｌを別の試験管に移し、ＩＮ塩
＃２ｍｌ、ついで蒸留水２ｍｌで洗浄した。エーテル層
を無水硫酸ナトリウムで脱水後その３ｍｌを採取し、４
０〜５０℃にて窒素気流下で溶媒を留去した。残渣を０
．５　ｍｌのメタノールに溶解し、ミリポアフィルタ−
（サイズ０．５いｍ）で濾過後その１０槻を以下の条件
で高速液体クロマトグラフに注入し定量を行なった。ま
た同時にコントロール血清０．５　＋ｎｌにケトプロフ
ェンを０．１．０．２゜０．５．１．０．２．０．４．
０及び１０．０周添加し抽出操作を行ない回収検量線を
作成した。

測定条件 装　置：ウォーターズ ＡＬＣ／ＧＰＣＭ−２４４ カラム：ラジアルバンクカートリッジＣＩ９内径４鶴、
長さｌＱｃｍ 溶　媒：酢酸緩衝液（ｐＨ３，２） アセトニトリル（３：　７） 流速：　１．５　ｍｌ／　ｍｉｎ 注入号イズ；１０成 検出器：　ＵＶ　　２５４　ｎｍ　　Ｘｏ、０２　　Ａ
ＵＦ　Ｓ試験結果を表５に示す。

表５ 上記結果から明らかな如く、本願発明のパップ剤は、３
％ケトプロフェン軟膏、及び参考例３のパップ剤に比較
して、経皮吸収が非常に優秀である。

以下、本願発明を更に詳述する為、実施例を示す。

実施例１ カリフレックスＴＴＲ−１１０７（イニル化学製）７１
．０重量部を添加、均一に練合してベースボリマートし
た。これを９０〜１２０℃に保ちあらかじめ１Ｂしたポ
リビニルアルコール２．５重量部、ポリ３１．５重量部
、グリセリン３０．０重量部、水４８．５重量部よりな
る親水性ポリマー水溶液を５〜１０分間り 嘔 導 布に展延し、ついでポリエチレンのフィルムで覆い所望
の大きさに切断し、本願発明のパップ剤とした。

実施例２〜１４ 実施例１の方法に準じて一以下の組成のバンブ剤を得た
。尚、数値は全て重量％を表わす。

実施例２ カリフレックスＴＲｌｌ０Ｉ　、　　　　　　　４．７
（シェル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　　１２．０ポリビニ
ルアルコール　　　　　　　３．３ポリビニルピロリド
ン　　　　　　　５．０カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　２．０ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　１．８グリセリン
　　　　　　　　　　２２．２ミリスチン酸イソプロピ
ル　　　　　１．２酸化チタン　　　　　　　　　　　
　０．５ケトプロフエン　　　　　　　　　　０．３水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４７．０
実施例３ カリフレックス１１０２　　　　　　　　２．７（シェ
ル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　　９．０ポリビニル
アルコール　　　　　　　８．５ポリビニルピロリドン
　　　　　　　８．０カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　１．５ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　２．０グリセリン
　　　　　　　　　　２５．０ソルビトール　　　　　
　　　　　　２０．０カオリン　　　　　　　　　　　
　　２．０バンカ油　　　　　　　　　　　　　　１．
０インダナール　　　　　　　　　　　０．５水　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１９．８実施例
４ カリフレックスＴＲ１１０７３，５ （シェル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　１３．９ポリビニル
アルコール　　　　　　　３．５ポリビニルピロリドン
　　　　　　　４．６カルポキシメチルセルロース ナトリウム　　　　１．２ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　１．２ソルビトー
ル　　　　　　　　　　　８．０ポリエチレングリコー
ル　　　　　１７．０ミリスチン酸イソプロピル　　　
　　１．１クエン酸　　　　　　　　　　　　　　０．
５酸化チタン　　　　　　　　　　　　　１．０ハツカ
油　　　　　　　　　　　　　　１．０ケトプロフエン
　　　　　　　　　　０．３水　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　４３．２実施例５ カリフレックス１１０７　　　　　　　　２．５（シェ
ル化学製） カリフレックス１１０２　　　　　　　１．８（シェル
化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　１４．５ポリビニル
アルコール　　　　　　　１．５ポリビニルピロリドン
　　　　　　　１．５カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　２．２ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　１．８マルチトー
ル　　　　　　　　　　　１８．０ベンジルアルコール
　　　　　　　　１．０酒石酸　　　　　　　　　　　
　　　０．５ケトプロフエン　　　　　　　　　　０．
５水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５４
．２実施例６ カリフレックスＴＲ１１０７７，５ （シェル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　２６．１ポリビニル
アルコール　　　　　　　２．２ポリビニルピロリドン
　　　　　　　１．７カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　１．１ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　１．５グリセリン
　　　　　　　　　　１５．０マルチトール　　　　　
　　　　　　１０．０パルミチン酸イソプロピル　　　
　　１．５クエン酸　　　　　　　　　　　　　　０・
５ポリイソブチレン　　　　　　　　　１．０ハツカ油
　　　　　　　　　　　　　　１．０ケトプロフエン　
　　　　　　　　　０．３水　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　３０．６実施例７ カリフレックスＴＲ１１０２３，９ （シェル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　１５．０ポリビニル
アルコール　　　　　　　２．０ポリビニルピロリドン
　　　　　　　１０．０カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　５．１ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　２．１グリセリン
　　　　　　　　　　１０・５ハツカ油　　　　　　　
　　　　　　　２・１１−メントール　　　　　　　　
　　　１．０サリチル酸メチル　　　　　　　　　２．
０水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４６
．３実施例８ カリフレックスＴＲ１１０７５，２ （シェル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　１９．０ポリビニル
アルコール　　　　　　　５．０ポリビニルピロリドン
　　　　　　　３．０カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　２．１ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　４．８グリセリン
　　　　　　　　　　１０．５ミリスチン酸イソプロピ
ル　　　　　１．０ピロキシカム　　　　　　　　　　
　　０．５水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　４８．９実施例９ カリフレックスＴＲ１１０７４，２ （シェル化学製） カリフレックスＴＲｌｌ０１　　　　　　　１．５（シ
ェル化学ｇＪ１） 流動パラフィン　　　　　　　　　２０．３ポリビニル
アルコール　　　　　　　３．０ポリビニルピロリドン
　　　　　　　２．１カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　２．７ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　３．０−グリセリ
ン　　　　　　　　　　２７．０クロクミトン　　　　
　　　　　　　０．５酒石酸　　　　　　　　　　　　
　　０，５フルルビプロフエン　　　　　　　　０．５
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３４．
７実施例１０ カリフレックスＴＲｌｌ０１　　　　　　　４．０（シ
ェル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　１２．３ポリビニル
アルコール　　　　　　　５．０ポリビニルピロリドン
　　　　　　　３．０カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　２．１ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　２．１ソルビトー
ル　　　　　　　　　　　１０．５ポリエチレングリコ
ール　　　　　１０．５パルミチン酸イソプロピル　　
　　　１．９クロタミトン　　　　　　　　　　　１．
０ポリイソブチレン　　　　　　　　　３．５β−メン
トール　　　　　　　　　　　　１．０インドメタシン
　　　　　　　　　　０．５水　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　４２．６実施例１１ カリフレックス１１０２　　　　　　　　３．０（シェ
ル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　　１１．５ポリビニ
ルアルコール　　　　　　　２．７ポリビニルピロリド
ン　　　　　　　１．７カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　１，５ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　１．５グリセリン
　　　　　　　　　　１５．０クエン酸　　　　　　　
　　　　　　０．５酸化チタン　　　　　　　　　　　
　　０．５ハツカ油　　　　　　　　　　　　　　１．
Ｏ４−メントール　　　　　　　　　　　１．２サリチ
ル酸グリコール　　　　　　　１．１水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　５８．８実施例１２ カリフレックス１１０７　　　　　　　　３．８（シェ
ル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　　１６．９ポリビニ
ルアルコール　　　　　　　４．５ポリビニルピロリド
ン　　　　　　　５．２カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　３．７ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　６．０ソルビトー
ル　　　　　　　　　　　１５．０ポリエチレングリコ
ール　　　　　１５．０ベンジルアルコール　　　　　
　　　１．０クロタミトン　　　　　　　　　　　０．
５酒石酸　　　　　　　　　　　　　　０．７カオリン
　　　　　　　　　　　　　１．０！−メントール　　
　　　　　　　　　１．０インドメタシン　　　　　　
　　　　０．５水　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　２５．２実施例１３ カリフレックスＴＲ１１０７５，０ （シェル化学Ｍ） カリフレックス１１０２　　　　　　　　２．７（シェ
ル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　２９．４ポリビニル
アルコール　　　　　　　３．５ポリビニルピロリドン
　　　　　　　５．１カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　２．９ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　３．０グリセリン
　　　　　　　　　　２０．０ソルビトール　　　　　
　　　　　　１５．０ミリスチン酸イソプロピル　　　
　　１．５クエン＃ＩＯ，５ 酸化チタン　　　　　　　　　　　　　０．５カオゾン
　　　　　　　　　　　　　２．０ハツカ油　　　　　
　　　　　　　　　２．１β−メントール　　　　　　
　　　　　１．５サリチル酸メチル　　　　　　　　　
２．０水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
３．３実施例１４ カリフレックス１１０２　　　　　　　２．１（シェル
化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　　７，５ポリビニル
アルコール　　　　　　　１．２ポリビニルピロリドン
　　　　　　　　１．５カルボキシメチルセルロース ナトリウム　　　　１．１ ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　１．１グリセリン
　　　　　　　　　　　５．０ソルビトール　　　　　
　　　　　　５．０ベンジルアルコール　　　　　　　
　０．５クエン酸　　　　　　　　　　　　　０．５ハ
ツカ油　　　　　　　　　　　　　　１．０ケトプロフ
エン　　　　　　　　　　０．３水　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　７３．２本願発明は前記詳述
した如く、乳化剤（界面活性剤）を添加しないことがそ
の特徴の１つである尚、これは試験例における各試験で
比較薬として提供された。

参考例１ ５０〜７０℃に加温した水にゼラチン１Ｏ０５重量部を
ヨ４１ 加え膨張したのちポリビニルアルコール２．２重量２．
０重量部を添加よく分散させる。さらにクロタミトン０
．３重量部、及びハツカ油１．０重量部に熔解させたケ
トプロフェン０．５重量部を加え、よく。

攪拌混合した後、グリセリン２５．０重量部に分散さ亡 妙たポリアクリル酸ナトリウム３．２重量部を添加よく
練合しペースト状になった所で不織布に展延した後、ポ
リエチレンフィルムで覆い所望の大きさに切断し製品と
した。

参考例２ 前記参考例１に記載の方法に準じて下記組成のパップ剤
を得た。

ゼラチン　　　　　　　　　　　８．５重量％ポリビニ
ルピロリドン　　　　　　２．０〃ポリブテン　　　　
　　　　　　３．５〃カオリン　　　　　　　　　　　
　１２．０〃ミリスチン酸イソプロピル　　　　１．５
〃カルボキシメチル セルロースナトリウム　　　　２．ｌ〃グリセリン　　
　　　　　　　３０．０〃クロタミトン　　　　　　　
　　　０．３〃ケトプロフエン　　　　　　　　０．３
〃ハツカ油　　　　　　　　　　　　１．０〃水　　　
　　　　　　　　　　　残部 １００．０重量％ 参考例３ 前記実施例１の方法に準じて下記組成のパップ剤を得た
。尚、界面活性剤の添加は、親水性ポリマーの添加前か
又は同時に行なわれる。

カリフレックスＴＲ−１１０７３，５重量％（シェル化
学部） 流動パラフィン　　　　　　　　８．３〃ポリオキシエ
チレンソル ビタンモノオレエート　　　　５．１〃酸化チタン　　
　　　　　　　　　０．５〃ポリビニルアルコール　　
　　　　２．５〃ポリビニルピロリドン　　　　　　３
．０〃グリセリン　　　　　　　　　３０．０　　〃カ
ルボキシメチル セルロースナトリウム　　　　１．１〃ポリアクリル酸
ナトリウム　　　　１．５〃クロタミトン　　　　　　
　　　　０．３〃ケトプロフエン　　　　　　　　０．
３〃水　　　　　　　　　　　　　　残部 １００．０重量％ 次に、前記試験例において比較薬として用いた市販パッ
プ剤への配合組成を示す。

これから明らかな如く、市販パップ剤Ａはヘースとして
熱可塑性弾性体、界面活性剤が用いられている。

〔市販パップ剤Ａの組成〕

カリフレックスＴＲ−１１０７６，７重量％流動パラフ
ィン　　　　　　　　６６．９　　〃ソルビタンモノ脂
肪酸 エステル　　　　　　　　　３．３〃 サリチル酸メチル　　　　　　　　１．７〃β−メント
ール　　　　　　　　　０．７〃ｄｉ−カンフル　　　
　　　　　　　０．７〃水　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　２０．０　　〃１００．０重量％

【図面の簡単な説明】

（１）　　図１はパップ剤を基布面を上にして３０℃で
放置し、時間あたりの水分揮散量を計測したものである
。 （２）図１においてイは実施例１に記載のパップ剤、口
は市販パップ剤Ａ、ハは参考例３に記載のパップ剤を表
わす。 手続補正書（自船 昭和５９年　８月９日 特許庁長官　　志賀　　学　殿 １、事件の表示 昭和５８年　特許願第８６４２８号 ２、発明の名称 パップ剤 ３、補正をする者 事件との関係　　　特許出願人 ４、補正命令の日付　　　　自発 ５、補正の対象 ＋１１　　明細書中、［３、発明の詳細な説明」の欄の
第９頁第１行目の［ボリアクル酸塩、架橋型ポリアクリ
ル酸塩」とあるを、「ポリアクリル酸又はそれらの塩類
又はエステル類、架橋型ポリアクリル酸又は塩類又はエ
ステル＠ｊと訂正する。 （２）同書中、第９頁第１Ｏ行目の「ポリアクリル酸塩
。 架橋型ポリアクリル酸塩」とあるを、「ポリアクリル酸
塩又はエステル類〔例：商品名、ルバラジュール（ＬＵ
ＢＡＲＡＪＥＬ”）　）　、架橋型ポリアクリル酸塩又
はエステルａＪと訂正する。 （３）同書中、第４２真下から第７行目の次（実施例１
４の後）に実施例１５及び１６の別紙１を挿入する。 別紙ｌ 実施例１５ カリフレックス１１０７　　　　　　　　２．７（シェ
ル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　　１６．１ポリビニ
ルアルコール　　　　　　　５．０ポリビニルピロリド
ン　　　　　　　１２．０ポリアクリル酸ナトリウム　
　　　　゛２．０ルバラジューノ置ＬＩＩＢＡＲＡＪＥ
Ｌ■　　　９．０（ガーディンケミカル社製）〕 グリセリン　　　　　　　　　　２２．０酸化チタン　
　　　　　　　　　　　　０．５ハツカ油　　　　　　
　　　　　　　　１．０ケトプロフエン　　　　　　　
　　　０．３水　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　２９．４実施例１６ カリフレックスＴＲ１１０７２，２ （シェル化学製） 流動パラフィン　　　　　　　　　１３．２ポリビニル
アルコール　　　　　　　３．５ポリビニルピロリドン
　　　　　　　１０．０ポリアクリル酸ナトリウム　　
　　　２．５ルバラジー−ノＬ”（ＬＵＢＡＲＡＪＥＬ
■　　　　５．０（ガーディンケミカル社製）〕

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、基剤成分として熱可塑性弾性体と軟化剤からなるベ
   ースポリマー中に、親水性ポリマー水溶液を分散させ、
   これに薬効成分を配合したことを特徴とするパップ剤。 ２、基剤成分の熱可塑性弾性体が（Ａ　　Ｂ）ｎＸ又は
   （Ａ　　Ｂ）ｎ　　Ａ型〔式中、Ａは実質的にモノビニ
   ル置換芳香族化合物重合体ブロック、Ｂは実質的に共役
   ジオレフィン重合体ブロック、ｎは３〜７の整数、Ｘは
   ｎ個の重合体鎖（Ａ−Ｂ）が結合している多官能化合物
   から誘導された残基を表わす〕の弾性共重合体であり、
   その配合量が１〜３０ｉ量％、および軟化剤が油又は高
   級脂肪酸であり、その配合量が１〜５０重量％からなる
   ベースポリマー中に、親水性ポリマー、多価アルコール
   および水より構成される親水性ポリマー水溶液を３０〜
   ９゜重量％配合し、これを分散させ、更に薬効成分とし
   て鎮痛消炎剤又は抗リウマチ剤を０．０１〜５．０重量
   ％、配合したことを特徴とする特許請求の範囲第１項記
   載のパップ剤。 ３、親水性ポリマー水溶液が、親水性ポリマー水溶液全
   量に対して親水性ポリマー１〜３０重量％、多価アルコ
   ール５〜６０重量％および水１〜８０重量％よりなるこ
   とを特徴とする特許請求の範囲第１項若しくは第２項記
   載のパップ剤。