JPH0331685B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

〔産業上の利用分野〕 本発明はポリスチレン系熱可塑性エラストマー
に薬効成分を配合したパツプ剤に関するものであ
る。 〔従来の技術〕 パツプ剤は医薬品の粉末と精油成分を含むもの
で、湿布に用いる泥状の外用剤である。現在まで
使用されている形態としては消炎、鎮痛薬効成分
であるサリチル酸メチル、メントールなどと精油
成分を水を分散媒とし、これにカオリン、ベント
ナイトなどの賦型剤、更にポリエチレングリコー
ル、ポリビニルアルコール、ゼラチン、アラビア
ゴムなどの保水性、接着性などを改善した親水性
物質を加えた泥状の基剤中に分散、混和したもの
を布などの上に塗布、展延し、その表面をセロフ
アン紙、ポリエチレン等の保護フイルムで被覆し
たものである。 しかし、このようなパツプ剤においては水が剤
型中の連続相を形成しているため、保存時、使用
時において水分の蒸散が大きく、基剤が硬化し、
皮膚への接着性、密着性が損なわれる結果、薬効
が激減する欠点がある。 そのため、近時カオリン、ベントナイトなどの
基剤に代えて、スチレン、メチルスチレンの非弾
性熱可塑性重合体（ブロツクＡ）とブタジエン、
イソプレンの弾性重合体（ブロツクＢ）との共重
合体であるＡ−Ｂ−Ａ型弾性ブロツク共重合体を
用い、この共重合体と油成分からなる油性の連続
相に乳化剤によつて水粒子を乳化、分散させた含
水ゲル基剤とし、この基剤中に薬効成分や粘着付
与剤等の各種添加剤を配合したパツプ剤が発明さ
れた（例えば特公昭56−34567号公報、特公昭56
−43444号公報、特開昭54−143517号公報等）。 〔発明が解決しようとする問題点〕 上記Ａ−Ｂ−Ａ型弾性ブロツク共重合体と油成
分からなる油性の連続相中に乳化剤によつて水粒
子を乳化、分散させた含水ゲルを基剤とし、これ
に薬効成分を含有させた前記公知のパツプ剤（特
公昭56−34567号公報、特開昭54−143517号公報）
は薬剤の安定性が悪いのみならず、粘着性に欠け
る点があつた。特公昭56−43444号公報記載の発
明は、粘着性を増強させるために粘着付与剤を加
えたものであるが、その効果も未だ充分ではな
く、汗をかくと密着性が悪くなり、薬効の発現が
十分に期待できるものではなかつた。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明は薬効成分の経時安定性が良好で、皮膚
への密着性のすぐれたパツプ剤を提供することを
目的とするものである。 本発明はポリスチレン系熱可塑性エラストマ
ー、重質流動パラフイン、粘着付与剤、薬効成
分、乳化剤及び安定剤よりなる油性相に有機酸を
含む水相が分散し、Ｗ／Ｏ型エマルジヨンを形成
してなるパツプ剤である。 本発明に使用するポリスチレン系熱可塑性エラ
ストマーは、スチレン、メチルスチレン等の重合
体の非弾性熱可塑性重合体であるＡブロツクとブ
タジエン、イソプレン等の共役ジエン化合物の重
合体であるＢブロツクを共重合させた弾性ブロツ
ク共重合体であるＡ−Ｂ−Ａ型弾性ブロツク共重
合体及びスチレン、メチルスチレン等の重合体で
ある非弾性熱可塑性重合体であるＡブロツクと、
ポリエチレン、ポリブチレン等のオレフイン重合
体であるEBブロツクを共重合させた弾性ブロツ
ク共重合体であるＡ−EB−Ａ型弾性ブロツク共
重合体が含まれる。 そして、Ａ−EB−Ａ型弾性ブロツク共重合体
を使用するとＡ−Ｂ−Ａ型弾性ブロツク共重合体
の場合に比し、粘度が低いのでパツプ剤の製造温
度が低温でよく、含有薬剤の安定性を保持するこ
とができる。 本発明において、このＡ−Ｂ−Ａ型弾性ブロツ
ク共重合体はパツプ剤の10〜25重量％を使用す
る。Ａ−EB−Ａ型弾性ブロツク共重合体はパツ
プ剤の５〜10重量％を使用する。 重質流動パラフインは比重0.86〜0.89、粘度
37cst（37.8゜）以上、引火点200℃以上、流動点−
10℃以下、平均分子量340以上の石油から得られ
た液体の飽和炭化水素であり、無色透明、無味無
臭の物質で、その添加量はパツプ剤の10〜40重量
％である。 有機酸はリンゴ酸、コハク酸、マロン酸、酒石
酸、マレイン酸、クエン酸、フマール酸、グルコ
ン酸等であり、グルコン酸が好適である。そし
て、これら有機酸の添加量はパツプ剤の0.01〜７
重量％を使用することにより、薬剤を安定なPH域
に保持することができる。 安定剤はペンタエリスリチル−テトラキス〔３
−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフ
エニル）プロピオネート〕が好適である。本物質
は、従来から硬膏剤中のゴムの酸化防止剤として
用いられてきたものであるが、本発明のように、
薬物の安定化を目的として使用した例は未だかつ
てない。この安定剤の添加量はパツプ剤の0.01〜
２重量％である。 本発明に使用する薬効成分としてはサリチル酸
モノグリコール、サリチル酸メチル、メントー
ル、カンフアー、とうがらしエキス等の通常外用
鎮痛消炎剤として使用するものが何れも使用でき
る。その使用量はパツプ剤の0.1〜20重量％であ
る。 乳化剤は非イオン界面活性剤例えば、ポリエチ
レングリコールオレイルエーテル、ポリエチレン
グリコールノニルフエニルエーテル、ポリエチレ
ングリコールドデシルフエニルエーテル、ソルビ
タンモノラウレート、ソルビタンモノステアレー
ト、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンモ
ノパルミテート等が用いられ、パツプ剤の0.1〜
10重量％である。 その他、パツプ剤に通常に使用される粘着付与
剤例えば石油系樹脂、ロジン、変性ロジン、クマ
ロインデン樹脂、ポリテルペン樹脂、ポリブデ
ン、液状ポリイソブチレン等や充填剤、防腐剤等
を適宜使用することができる。 本発明のパツプ剤を製造するには、上述のＡ−
Ｂ−Ａ型ブロツク共重合体又はＡ−EB−Ａ型弾
性ブロツク共重合体、重質流動パラフイン、安定
剤、乳化剤、粘着付与剤、薬効成分を約150〜200
℃に加熱溶融し、これに別に調整した有機酸を含
有した水溶液をよく撹拌し、Ｗ／Ｏ型エマルジヨ
ンとなし膏体を得る。 この膏体を一般のパツプ剤の製法に準じ、不織
布上に厚さ約１mmに展延してパツプ剤とする。 〔作用〕 本発明はパツプ剤に油成分として重質流動パラ
フインを使用することにより、Ａ−Ｂ−Ａ型弾性
ブロツク共重合体との相乗作用によつて、膏体に
著しい粘着性の向上が付与される。 なお、Ａ−EB−Ａ型弾性ブロツク共重合体を
使用したパツプ剤は、Ａ−Ｂ−Ａ型弾性ブロツク
共重合体を使用する場合より、低温でパツプ剤を
製造することができるので、含有薬剤の安定性が
保持できるパツプ剤の基剤として有効に作用する
ものである。 また、安定剤としてペンタエリスリチル−テト
ラキス〔３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒ
ドロキシフエニル）プロピオネート〕並びに有機
酸としてグルコン酸を添加することにより薬効成
分の経時安定性が飛躍的に増大した。 〔実施例〕 例 １ 重質流動パラフイン20重量％、スチレン−イソ
プレン−スチレンブロツク共重合体10重量％、石
油樹脂15重量％、ペンタエリスリチル−テトラキ
ス〔３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロ
キシフエニル）プロピオネート〕１重量％を窒素
の存在下において約160℃にて溶融混合させ、こ
れを約90℃まで冷却させた後、これにソルビタン
モノステアレート２重量％、サリチル酸モノグリ
コール１重量％、ｌ−メントール１重量％を高速
撹拌機で均一に分散させる。 別に、約90℃の蒸溜水40重量％に酸化チタン８
重量％、グルコン酸２重量％を分散させた液を高
速撹拌下で徐々に滴下してＷ／Ｏ型エマルジヨン
を形成させる。 かくして得られた約90℃に保温した膏体を不織
布上に厚さ１mmに展延してパツプ剤を得る。 例 ２ 重質流動パラフイン40重量％、スチレン−イソ
プレン−スチレンブロツク共重合体15重量％、石
油樹脂20重量％、ペンタエリスリチル−テトラキ
ス〔３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロ
キシフエニル）プロピオネート〕１重量％を窒素
の存在下において、約160℃にて溶融混合させる。
これを約90℃まで冷却させた後、これにソルビタ
ンセスキオレエート１重量％及びサリチル酸モノ
グリコール1.5重量％、ｌ−メントール1.5重量％
を高速撹拌機で均一に分散させる。 別に蒸溜水10重量％に酸化チタン８重量％、グ
ルコン酸２重量％分散させたものを、先の油相中
に高速撹拌下で徐々に滴下しＷ／Ｏ型エマルジヨ
ンを形成させ膏体を得る。 この約90℃に保温した膏体を不織布上に厚さ１
mmに展延してパツプ剤を得る。 例 ３ 重質流動パラフイン24.4重量％、スチレン−エ
チレンブチレン−スチレンブロツク共重合体5.4
重量％、石油樹脂25.9重量％、ペンタエリスリチ
ル−テトラキス〔３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル
−４−ヒドロキシフエニル）プロピオネート〕
1.5重量％を窒素の存在下において、約160℃にて
溶融混合させる。これを約75℃まで冷却させた
後、これにソルビタンセスキオレエート2.3重量
％及びサリチル酸モノグリコール1.36重量％、ｌ
−メントール1.36重量％を高速撹拌機で均一に分
散させる。 別に蒸溜水30重量％に酸化チタン７重量％、グ
ルコン酸0.7重量％分散させたものを、先の油相
中に高速撹拌下で徐々に滴下しＷ／Ｏ型エマルジ
ヨンを形成させ膏体を得る。 この約75℃に保温した膏体を不織布上に厚さ１
mmに展延してパツプ剤を得る。 本発明のパツプ剤の粘着力及び薬効成分の経時
安定性が優れている効果を試験例により明らかに
する。 １ 試料 ａ 実施例１により製造した本発明のパツプ剤。 ｂ 実施例１における重質流動パラフインを軽質
流動パラフインに代え、他は実施例１と同様に
製造したパツプ剤。 ｃ 実施例２により製造した本発明のパツプ剤。 ｄ 実施例２において、安定剤及びグルコン酸を
添加しない他は実施例２と同様に製造したパツ
プ剤。 ２ 粘着力試験 （試験法） 幅10mm、長さ140mmに試験片を調製し、あらか
じめエタノールで表面を洗い、充分乾燥させたフ
エノール樹脂製の試験板に速やかに貼り付け、直
ちにこの上を重量２Kgのゴムローラーを300mm／
分の速さで２回通過させる。これを直ちに試験板
に貼り付けた自由端を180゜角に折り返して引張り
試験機を用いて試験片の自由端は上部に、試験板
は下部に留金で堅くはさみ、300mm／分の速さで
180度ピールではがすときの荷重（ｇ）を測定し
た。 試料ａ），ｂ）の各試料の５個について、それ
ぞれの粘着力を測定した。その結果は表１の通り
であつた。

【表】 以上の結果より本発明のパツプ剤の粘着力が優
れていることは明らかである。 ３ 薬物の安定性試験 （試験法） パツプ剤を10cm×14cmの大きさに切り、試料と
した。この試料を細かく切つて、内標準物質と共
に100mlのクロロホルムに溶かした。この溶液50
mlを採り、過剰のアセトニトリルを加える。以上
の溶液をロータリーエバポレーターで濃縮し、ア
セトニトリルで正確に50mlにしたものを試料溶液
とし、ガスクロマトグラフで定量した。 試料ｃ），ｄ）について40℃で所定日数放置し
て、経日の薬物量の変化を定量した。その結果は
表２の通りであつた。

〔発明の効果〕

本発明は粘着性並びに薬物の経時的安定性のす
ぐれたパツプ剤であり、本パツプ剤を使用した場
合、発汗その他によつても皮膚より剥離すること
がなく、しかも持続的に薬物の効果が発現する極
めてすぐれたパツプ剤である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ ポリスチレン系熱可塑性エラストマー、重質
   流動パラフイン、粘着付与剤、薬効成分、乳化剤
   及び安定剤よりなる油性相に有機酸を含む水相が
   分散し、Ｗ／Ｏ型エマルジヨンを形成してなるこ
   とを特徴とするパツプ剤。 ２ ポリスチレン系熱可塑性エラストマーがスチ
   レン−エチレン−スチレン共重合体である特許請
   求の範囲第１項に記載のパツプ剤。 ３ 有機酸がグルコン酸であり、パツプ剤中に
   0.01〜７重量％含有している特許請求の範囲第１
   項記載のパツプ剤。 ４ 安定剤がペンタエリスリチル−テトラキス
   〔３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシ
   フエニル）プロピオネート〕であり、パツプ剤中
   に0.01〜２重量％含有している特許請求の範囲第
   １項記載のパツプ剤。