KR101900519B1 - 펠비낙 함유 외용 첩부제 - Google Patents

Abstract

높은 약물 방출성을 나타냄과 함께, 피부 자극성이 낮고, 높은 약물 안정성을 발휘할 수 있는 펠비낙 함유 외용 첩부제를 제공하는 것이고, L-멘톨을 함유하지 않고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체, 지환족 포화 탄화수소 수지, 연화제, 및 세바크산디에틸로 이루어지는 점착 기제에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만의 펠비낙을 분산 배합한 것을 특징으로 하는 펠비낙 함유 외용 첩부제이고, 구체적으로는, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 10∼30 중량%, 지환족 포화 탄화수소 수지 10∼50 중량%, 연화제 10∼75 중량%, 세바크산디에틸 0.1∼10 중량% 로 이루어지는 점착 기제에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만의 펠비낙 0.1∼10 중량% 를 분산 배합한 것을 특징으로 하는 펠비낙 함유 외용 첩부제이다.

Description

펠비낙 함유 외용 첩부제{FELBINAC-CONTAINING EXTERNAL PATCH}

본 발명은 경피 흡수성 외용 소염 진통 제제에 관한 것으로, 보다 상세하게는 양호한 약물 방출성을 나타내고, 피부 자극성이 낮고, 높은 약물 안정성을 갖는 펠비낙 함유 소염 진통 외용 첩부제에 관한 것이다.

펠비낙 (Felbinac : 4-비페닐아세트산) 은 비스테로이드계 소염 진통약 펜부펜의 활성 대사물이고, 강한 소염 진통 작용을 나타내는 약물이다. 펠비낙은 경구 투여하면, 소화기계에 부작용을 일으켜, 위장 장해를 발생시킨다는 문제가 있기 때문에, 경피 흡수형 제제로서의 검토가 실시되고 있고, 현재까지 겔제, 액제 등의 외용 제제가 시판되고 있다.

그러나, 겔제, 액제와 같은 제형은 정량적으로 투여하는 것이 곤란하고, 생물학적 이용률이 낮고, 또한 제제가 의복에 부착되는 등의 문제점이 있었다.

이러한 겔제, 액제의 문제점을 개선하기 위해, 펠비낙을 비롯하여, 다양한 소염 진통약을 함유하는 수성 첩부제 (파프제) 나 유성 첩부제 (플라스터제) 가 개발되고 있다. 특히, 유성 첩부제 (플라스터제) 는, 첩부시의 냉감이 없는 등의 이유에서, 비스테로이드계 소염 진통 첩부제로서 주류가 되고 있고, 고무계 기제 (基劑) 와 점착 부여 수지를 조합한 처방의 것이 범용되고 있다.

비스테로이드계 소염 진통 첩부제에 있어서는, 통상, 약물의 경피 흡수성을 향상시키기 위해, 각종 첨가제가 배합되어 있다. 특히 L-멘톨은 펠비낙의 용해제로서 유용하고, 다수의 시판되는 펠비낙 함유 첩부제에 배합되어 있는 첨가제이다. 그러나 그 한편, 펠비낙과 L-멘톨이 반응하여, 분해 생성물인 L-멘톨에스테르체가 생성되는 것이 잘 알려져 있고, L-멘톨의 배합이 첩부제 중에 있어서의 펠비낙의 안정성의 악화 원인의 하나로 되어 있다.

또, L-멘톨의 승화에 따른 자극취를 불쾌하다고 느끼는 사람도 많고, 시장에서도 L-멘톨을 배합하지 않거나, 또는 L-멘톨 냄새를 억제한 첩부 제제의 수요가 높은 것 또한 사실이다.

기타, 펠비낙의 경피 흡수성을 높이기 위해, 종래부터 크로타미톤, 지방산, 지방산 에스테르, 모노테르펜류, 다가 알코올류, 피롤리돈류 등의 경피 흡수 촉진제의 배합이 검토되고 있다.

예를 들어 특허문헌 1 에는, 펠비낙에 대한 용해 능력이 우수한 크로타미톤을 필수 성분으로서 함유시킨 점착제층을 갖는 펠비낙 함유 첩부제가 제안되어 있다. 그러나, 크로타미톤은 점착제층의 표면에 블리드 아웃되기 쉽고, 시간경과적으로 점착력이 저하된다는 문제를 갖고 있다.

또한, 특허문헌 2 에는, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체를 점착제로 하고, L-멘톨과 각종 흡수 촉진제를 조합하여 배합한 펠비낙 배합의 소염 진통 테이프제가 개시되어 있다. 그러나, 본 테이프제에 배합되는 L-멘톨은, 전술한 바와 같이, 펠비낙과 반응하여 분해 생성물을 생성할 가능성이 있고, 또한 L-멘톨과 흡수 촉진제를 조합하여 배합하는 것에 의한 기제 물성의 악화, 및 피부 자극성이 걱정되는 것이다.

동일하게, 특허문헌 3 에는 테르펜, 세바크산에스테르, 알킬글리세릴에테르를 배합한 펠비낙 함유 첩부제가 개시되어 있지만, 특허문헌 2 와 동일하게, 약물의 안정성, 기제 물성, 및 피부 자극성에 대해서는 개선의 여지가 있는 것이다.

기타, N-메틸-2-피롤리돈과 폴리에틸렌글리콜을 조합하여 배합한 펠비낙 첩부제 (특허문헌 4), 경화유를 배합하는 것 (특허문헌 5) 등, 다양한 경피 흡수 촉진제를 배합한 첩부제가 검토되고 있지만, 높은 약물의 경피 흡수성과 안전성, 및 우수한 약물의 안정성을 겸비한 경피 흡수 제제는 발견되지 않았다.

한편, 경피 흡수 촉진제를 배합하는 방법 이외의 수단에 의해, 약물의 경피 흡수성을 높이고자 하는 시도도 이루어지고 있다.

예를 들어, 특허문헌 6 은 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체를 베이스로 한 점착제 기제 중에 라놀린을 배합하고, 라놀린에 수분을 유지시키는 함수형의 플라스터제가 개시되어 있다.

이것은 제제 중에 함유되는 수분에 의해 펠비낙의 용해성을 높이고, 그 결과, 경피 흡수성을 향상시키고자 하는 시도인데, 유성 첩부제 중에 수분을 함유시키는 것은 제조 공정을 복잡한 것으로 하고, 또한 보존 중인 제제의 물성 저하 가능성을 부정할 수 없는 것이다.

또한, 경피 흡수성 면에서는, 경피 흡수 촉진제를 사용한 플라스터제와 비교하면 약간 떨어진다는 문제가 있다.

특허문헌 7 에는, 크로타미톤을 사용하지 않고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체를 주 (主) 기제로 하고, 로진계 수지 등을 배합한 점착 기제 중에서 펠비낙을 균일하게 분산시킨 첩부제가 제안되어 있다.

그러나, 본 첩부제에 배합되는 로진계 수지는 피부 감작 성분으로서 작용하고, 그 배합은 바람직하지 않은 것이 알려져 있다. 피부 감작이란, 지연성 과민 반응의 일종으로, 화학 물질에 의해 과잉의 면역 반응이 일어나고, 피부에 염증 등이 발생하는 현상을 말한다.

일본 공개특허공보 평4-321624호 일본 공개특허공보 평10-218793호 일본 공개특허공보 2008-13494호 일본 공개특허공보 2001-342130호 일본 공개특허공보 2007-8927호 일본 공개특허공보 2001-97857호 국제공개 WO98/24423호

본 발명은 상기 문제점을 해결하는 것으로서, 펠비낙에 대한 우수한 용해제인 L-멘톨을 배합하지 않아도 높은 약물 방출성을 나타냄과 함께, 피부 자극성이 낮고, 높은 약물 안정성을 발휘할 수 있는 펠비낙 함유 외용 첩부제를 제공하는 것을 과제로 한다.

본 발명자는 전술한 과제를 해결하기 위해 예의 연구를 거듭한 결과, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체, 지환족 포화 탄화수소 수지, 연화제, 및 세바크산디에틸을 함유하고, L-멘톨을 함유하지 않은 점착 기제 중에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만인 펠비낙을 분산 배합함으로써, 피부 자극성이 낮고, 펠비낙이 우수한 약물 방출성과 약물 안정성을 겸비한 외용 첩부제가 되는 것을 알아내어, 본 발명을 완성시켰다.

따라서 본 발명의 기본적 양태는 L-멘톨을 함유하지 않고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체, 지환족 포화 탄화수소 수지, 연화제, 및 세바크산디에틸로 이루어지는 점착 기제에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만인 펠비낙을 분산 배합한 것을 특징으로 하는 펠비낙 함유 외용 첩부제이다.

보다 구체적인 본 발명은 L-멘톨을 함유하지 않고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 10∼30 중량%, 지환족 포화 탄화수소 수지 10∼50 중량%, 연화제 10∼75 중량%, 세바크산디에틸 0.1∼10 중량% 로 이루어지는 점착 기제에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만의 펠비낙 0.1∼10 중량% 를 분산 배합한 것을 특징으로 하는 펠비낙 함유 외용 첩부제이다.

본 발명에 의하면, 펠비낙을 함유하는 경피 흡수 제제에 있어서, 우수한 약물 방출성을 나타내고, 피부 자극성이 낮고, 또한 높은 약물 안정성을 나타내는 펠비낙 함유 외용 첩부제를 제공하는 것이 가능해진다.

본 발명이 제공하는 펠비낙 함유 외용 첩부제는, 펠비낙의 우수한 소염 진통 효과에 의해, 예를 들어 변형성 관절증, 만성 관절 류머티즘, 요통증, 견관절 주위염, 건초염, 건주위염, 상완골상과염 (테니스 엘보 등), 근육통, 외상 후의 종창·동통 등의 예방, 치료에 유용하다.

본 발명은, 상기한 바와 같이, 그 기본적 양태는 L-멘톨을 함유하지 않고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체, 지환족 포화 탄화수소 수지, 연화제, 및 세바크산디에틸로 이루어지는 점착 기제에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만의 펠비낙을 분산 배합한 것을 특징으로 하는 펠비낙 함유 외용 첩부제이다.

즉, 본 발명에 있어서는, 유효 성분으로서의 펠비낙에 대해서, 특히, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만의 펠비낙을 사용하고, 점착 기제층에 분산시키는 것을 특징으로 한다.

본 발명에 있어서, 유효 성분인 펠비낙의 제제 중의 배합량은 제제화가 가능한 한 특별히 한정되지 않지만, 바람직하게는 점착제 중량에 대하여 0.1∼10 중량%, 보다 바람직하게는 0.5∼6 중량% 의 범위에서 배합하는 것이 좋다.

점착제 중의 펠비낙 배합량이 0.1 중량% 미만이면, 경피 흡수성이 불충분하고, 효과가 확인되지 않고, 또한 10 중량% 를 초과하여 배합해도, 그 이상의 효과가 확인되지 않고, 경제적으로 불리하여 바람직하지 않다.

또, 본 제제 중에 배합하는 펠비낙에 있어서는, 점착제 중에서의 분산성, 또는 제조 공정의 작업성을 고려하면, 그 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만, 보다 바람직하게는 10 ㎛ 이상이고, 또한 70 ㎛ 미만, 특히 바람직하게는 15 ㎛ 이상이고, 또한 40 ㎛ 미만의 범위의 것을 사용하는 것이 바람직하다.

그 평균 입자직경이 5 ㎛ 미만이면 제조 공정에서 펠비낙 원약이 2 차 응집을 일으켜, 균일하게 분산되지 않을 우려가 있고, 약물의 경피 흡수성의 저하를 초래한다. 반대로 평균 입자직경이 100 ㎛ 이상이면, 점착제 중에서 약물이 균일하게 분산되지 않을 가능성이 있다. 특히 입자직경이 큰 경우에는, 약물의 경피 흡수성의 저하는 물론, 제조 공정, 특히 점착제의 박리 필름에 대한 도포 공정에서 바람직하지 않은 영향이 보인다. 즉 펠비낙 원약이 제조 중에 응집되고, 그것이 원인으로 인한, 점착제 표면의 요철이 보이는 경우가 있다.

본 발명에 배합되는 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 (이하, SIS 라고 약기하는 경우도 있다.) 는 점착제의 기본 골격이 되는 합성 고무이고, 그 배합량은 10∼30 중량%, 바람직하게는 10∼20 중량% 의 범위 내에서 배합된다. SIS 의 배합량이 10 중량% 미만인 경우에는, 점착제의 응집력이 저하되고, 한편, 상기 배합량이 30 중량% 를 초과하여 배합되면 점착력의 저하, 및 제조시에 있어서의 작업성의 저하를 초래한다.

본 발명에 있어서, 점착 부여 수지는 피부에 대한 안전성을 고려하여, 지환족 포화 탄화수소 수지가 바람직하게 사용된다. 그와 같은 지환족 포화 탄화수소 수지로는, 예를 들어 아르콘 P90, P100, P115 (아라카와 화학 공업사 제조) 등을 들 수 있다.

그 배합량은 제제화가 가능한 한 특별히 한정은 없지만, 바람직하게는 점착제 중량에 대하여, 10∼50 중량% 의 범위 내에서 배합하는 것이 좋다.

점착제 중의 지환족 포화 탄화수소 수지의 함량이 10 중량% 미만이면 점착력이 약하고, 50 중량% 를 초과하여 배합하면, 제제의 점착력이 강해져, 박리시에 통증을 수반한다는 문제가 있다.

본 발명에서 사용되는 세바크산디에틸은 펠비낙의 피부 흡수 촉진제로서 기능한다. 당해 세바크산디에틸의 배합량은 제제화가 가능한 한 특별히 한정은 없지만, 바람직하게는 점착제 중량에 대하여 0.1∼10 중량%, 보다 바람직하게는 1∼7 중량% 의 범위 내에서 배합하는 것이 좋다.

점착제 중의 세바크산디에틸의 배합량이 0.1 중량% 미만이면 펠비낙의 피부 투과성이 불충분하고, 10 중량% 를 초과하여 배합하면, 피부 자극 등의 문제가 발생하여, 바람직한 것은 아니다.

본 발명에 있어서는, 펠비낙과 세바크산디에틸의 배합비도 경피 흡수성에 중요한 요인인 것으로 판명되었다. 즉, 중량% 에 있어서, 펠비낙 : 세바크산디에틸 = 1 : 0.1∼1 : 15 의 범위이고, 보다 바람직하게는, 펠비낙 : 세바크산디에틸 = 1 : 0.5∼1 : 10 의 범위인 것이 좋은 것으로 판명되었다.

배합 비율이 1 : 0.1 미만이면 세바크산디에틸에 의한 흡수 촉진 효과가 얻어지지 않고, 충분한 약물 흡수성이 얻어지지 않는다. 또한, 배합 비율이 1 : 15 를 초과하는 경우에는, 펠비낙이 과잉의 세바크산디에틸에 용해되고, 약물 안정성이 낮은 제제가 된다.

본 발명에 배합되는 연화제는 점착제에 유연성을 부여하는 것이고, 액상 폴리부텐, 액상 폴리이소프렌, 액상 폴리이소부틸렌 등의 액상 고무 ; 유동 파라핀 등의 파라핀유 ; 미리스트산이소프로필, 아디프산디이소프로필 등의 지방산 에스테르류 ; 옥틸도데카놀 등의 고급 알코올 ; 실리콘 오일 ; 라놀린 ; 스쿠알란 ; 스쿠알렌 ; 피마자유 등을 들 수 있지만, 바람직하게는 액상 폴리부텐 및 유동 파라핀이다.

연화제의 배합량은 점착제 중량에 대하여 10∼75 중량%, 바람직하게는 15∼60 중량%, 보다 바람직하게는 20∼50 중량% 의 범위 내에서 배합하는 것이 좋다.

기타, 본 발명의 외용 첩부제에는, 달리 영향을 주지 않으면, 통상의 외용 제제에 사용되는 각종 기제 성분을 사용할 수 있다. 이러한 기제 성분으로는 특별히 한정되지 않지만, 예를 들어 스티렌-부타디엔-스티렌 블록 공중합체, 스티렌·부타디엔 고무, 천연 고무, 이소프렌 고무 등의 고무계 엘라스토머, 폴리아크릴산계 폴리머, 실리콘 고무 등의 소수성 고분자 ; 디부틸하이드록시톨루엔, 펜타에리트리틸-테트라키스[3-(3,5-디-t-부틸-4-하이드록시페닐)프로피오네이트], 아세트산토코페롤 등의 산화 방지제, 수산화알루미늄, 함수 규산알루미늄, 산화티탄, 산화아연, 무수 규산, 규산마그네슘 등의 무기 충전제 등을 들 수 있다. 또한, 필요에 따라 흡수 촉진제, 방부제, 청량제, 살균제, 착향제 (着香劑), 착색제 등을 첨가할 수 있다.

본 발명의 첩부제의 지지체는, 달리 영향을 주지 않으면, 통상의 외용 제제에 사용되는 각종 지지체를 사용할 수 있다. 이러한 지지체로는 특별히 한정되지 않지만, 예를 들어 폴리에틸렌, 폴리프로필렌, 폴리염화비닐, 폴리에스테르, 나일론, 폴리우레탄, 레이온 등의 다공체, 발포체, 직포, 부직포와의 라미네이트품 등이 사용된다.

본 발명의 첩부제에 사용되는 박리 라이너는, 달리 영향을 주지 않으면, 통상의 외용 제제에 사용되는 각종 라이너를 사용할 수 있다. 이러한 박리 라이너로는 특별히 한정되지 않지만, 예를 들어 폴리에틸렌테레프탈레이트 필름, 폴리프로필렌 필름, 종이 등을 사용할 수 있고, 특히 폴리에틸렌테레프탈레이트 필름이 바람직하다. 박리 라이너는, 점착제층으로부터의 박리력을 적합하게 하기 위해, 필요에 따라 실리콘 처리를 실시한 것이어도 된다.

본 발명이 제공하는 외용 첩부제는, 예를 들어, 이하와 같이 하여 제조할 수 있다.

즉, 점착제층을 구성하는 SIS, 연화제, 및 지환족 포화 탄화수소 수지, 산화 방지제를 가열 용해한다. 이어서, 유효 성분인 펠비낙과 세바크산디에틸을 상기 점착 기제에 첨가하여, 교반·혼합하고, 첩부제에 있어서의 점착제를 조제한다.

이어서, 조제된 점착제 (고체 (膏體)) 를, 실리콘 처리된 폴리에틸렌테레프탈레이트 필름 상에 도포하고, 두께 50∼300 ㎛ 의 점착제층을 형성한다. 얻어진 점착제층에 지지체의 폴리에스테르제 직포 또는 부직포를 라미네이트한 후, 적당한 크기와 형상으로 절단하여, 본 발명의 외용 첩부제를 얻을 수 있다.

실시예

이하에, 구체적 실시예를 들어 본 발명을 보다 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 이하의 실시예에 한정되는 것은 아니다.

또, 실시예 및 비교예에 있어서의 각 표 중의 배합 성분의 배합량은 특별히 언급하지 않는 한 중량% 로 표시하고 있다.

실시예 1 :

SIS, 폴리부텐, 유동 파라핀, 디부틸하이드록시톨루엔을 170 ℃ 가온 조건하에서 니딩, 용융시킨 후, 추가로 지환족 포화 탄화수소 수지를 첨가하고, 130 ℃ 가온 조건하에서 니딩, 혼화하여 점착 기제를 제조하였다.

별도로 세바크산디에틸과 적당량의 유동 파라핀을 혼화한 액 중에 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만의 펠비낙을 교반하면서 균일하게 분산시키고, 펠비낙 분산액을 조제하였다. 이 펠비낙 분산액을 상기 서술한 점착 기제에 첨가하고, 균일하게 분산될 때까지 니딩하여, 점착제를 조제하였다. 점착제를 실리콘 처리된 폴리에틸렌테레프탈레이트 필름 상에 100 ㎛ 두께로 도포 후, 폴리에스테르 직포와 라미네이트하고, 시험 제제를 얻었다.

실시예 2∼16 :

실시예 1 과 동일한 순서로, 표 1∼표 3 에 나타내는 성분 조성에 의해, 목적으로 하는 본 발명의 첩부제를 제조하였다.

비교예 1∼7 :

하기 표 4 에 나타내는 성분 조성으로 변경하는 것 이외에는, 실시예 1 과 동일한 순서로 각 비교예의 외용 첩부제를 제조하였다.

또 비교예 7 의 제제는 제조시 (점착제 조제시) 에 펠비낙 원약이 응집되고, 그것이 원인으로 제제 표면의 요철이 보여, 이하의 제제 평가 시험을 실시할 수 없었다.

시험예 1 : 인간 피부 1 차 자극성 시험 (인간 패치 테스트)

실시예 1∼2 와 비교예 1∼2 의 제제를, 각각 Φ 25 ㎜ 로 타발하고, 건강한 남자 15 명의 상완 내측에 24 시간 첩부하고, 박리 후 1 시간, 및 24 시간째의 피부 자극성을 판정하였다.

그 결과를 하기 표 5 에 나타냈다.

표 5 에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 외용 첩부제인 실시예 1∼2 의 제제는, 비교예 1∼2 에 비교하여, 피부 자극성이 낮은 것이 분명해졌다.

시험예 2 : 인간 첩부 잔존 시험

실시예 1 과 비교예 3∼4 의 제제를 각각 5 ㎝×7 ㎝ 로 타발하고, 건강한 남자 6 명의 등부에 12 시간 첩부하고, 회수한 제제 중에 잔존하는 약물을 추출하고, 약물량을 HPLC 로 측정하였다.

0 시간 첩부한 약물량으로부터 잔존 약물량을 빼어, 약물 소실량을 계산하였다. 그 결과를 하기 표 6 에 나타냈다.

표 6 에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 첩부제인 실시예 1 의 제제는, 비교예 3∼4 에 비교하여 약물 소실량이 많고, 경피 흡수성이 높은 제제인 것이 분명해졌다.

시험예 3 : 안정성 시험

실시예 1, 비교예 2 및 비교예 5 의 샘플 (7 ㎝×10 ㎝) 을 40 ℃ 에서 3 개월간 보존한 후, 시험 제제 중의 약물을 추출하여 펠비낙 함량을 측정하였다.

시험 전의 각 샘플의 펠비낙 함량 (초기값) 과 비교하여, 초기에 대한 값 (%) 으로서 산출하였다. 그 결과를 표 7 에 나타냈다.

표 7 에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 외용 첩부제인 실시예 1 은, 비교예 2 또는 비교예 5 에 비교하여, 약물의 안정성이 우수한 것이 분명해졌다.

시험예 4 : 주약의 방출 시험

실시예 1, 실시예 16 및 비교예 6 의 각 제제를, 각각 Φ 20 ㎜ 로 타발하고, 100 ㎖ 용량 비커의 내측 측면에, 양면 테이프를 사용하여 점착제면이 비커의 내측에 면하도록 첩부하였다.

제제의 첩부 위치는 제제의 가장 하단 부분이 비커의 바닥으로부터 약 30 ㎜ 의 위치가 되도록 조정하였다. 그 후, 비커의 내측에 100 ㎖ 의 방출 용액 (PBS 완충 용액) 을 부어 넣고, 마그네틱 스터러로 방출 용액을 교반하였다. 그리고 시험 개시 90 분 후의 방출 용액 중의 펠비낙 함량을 고속 액체 크로마토그래프법에 의해 측정하고, 주약의 방출률을 산출하였다. 그 결과를 표 8 에 나타냈다.

표 8 에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 외용 첩부제인 실시예 1 및 실시예 16 은, 비교예 6 의 제제에 비교하여, 주약의 방출성이 각별히 우수한 것이 분명해졌다.

산업상 이용가능성

본 발명에 의해, 양호한 약물 방출성을 나타내고, 피부 자극성이 낮고, 높은 약물 안정성을 갖는 펠비낙 함유 소염 진통 외용 첩부제가 제공된다.

본 발명의 외용 첩부제는, 예를 들어, 변형성 관절증, 만성 관절 류머티즘, 요통증, 견관절 주위염, 건초염, 건주위염, 상완골상과염 (테니스 엘보 등), 근육통, 외상 후의 종창·동통 등의 예방, 치료에 유용하고, 그 이용성은 큰 것이다.

Claims (2)

1. L-멘톨을 함유하지 않고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체, 지환족 포화 탄화수소 수지, 연화제, 및 세바크산디에틸로 이루어지는 점착 기제에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만인 펠비낙을 분산 배합한 것을 특징으로 하는 펠비낙 함유 외용 첩부제.
2. L-멘톨을 함유하지 않고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 10∼30 중량%, 지환족 포화 탄화수소 수지 10∼50 중량%, 연화제 10∼75 중량%, 세바크산디에틸 0.1∼10 중량% 로 이루어지는 점착 기제에, 평균 입자직경이 5 ㎛ 이상이고, 또한 100 ㎛ 미만인 펠비낙 0.1∼10 중량% 를 분산 배합한 것을 특징으로 하는 펠비낙 함유 외용 첩부제.