JPS63159315A - パツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はポリスチレン系熱可塑性エラストマーに薬効成
分を配合したパップ剤に関するものである。

〔従来の技術〕

パップ剤は医薬品の粉末と精油成分を含むもので、湿布
に用いる泥状の外用削である。現在まで使用されている
形態としては消炎、鎮痛薬効成分であるサリチル酸メチ
ル、メントールなどと精油成分を水を分散媒とし、これ
にカオリン、ベントナイトなどの賦型剤、更にポリエチ
レングリコール、ポリビニルアルコール、ゼラチン、ア
ラビアゴムなどの保水性、接着性などを改善した親水性
物質を加えた泥状の基剤中に分散、混和したものを布な
どの上に塗布、展延し、その表面をセロファン紙、ポリ
エチレン等の保護フィルムで被覆したものである。

しかし、このようなパップ剤においては水が剤型中の連
続相を形成しているため、保存時、使用時において水分
の蒸散が大きく、基剤が硬化し、皮膚への接着性、密着
性が損なわれる結果、薬効が激減する欠点がある。

そのため、近時カオリン、ベントナイトなどの基剤に代
えて、スチレン、メチルスチレンの非弾性熱可塑性重合
体（ブロックＡ）とブタジェン。

イソプレンの弾性重合体（ブロックＢ）との共重合体で
あるＡ−Ｂ−Ａ塑弾性ブロック共重合体を用い、この共
重合体と油成分からなる油性の連続相に乳化剤によって
水粒子を乳化、分散させた含水ゲル基剤とし、この基剤
中に薬効成分や粘着付与剤等の各種添加剤を配合したパ
ップ剤が発明された（例えば特公昭５６−３４５６７号
公報、特公昭５６−４３４４４号公報、特開昭５４−１
４３５１７号公報等）。

〔発明が解決しようとする問題点〕

上記Ａ−Ｂ−Ａ型弾性ブロック共重合体と油成分からな
る油性の連続相中に乳化剤によって水粒子を乳化、分散
させた含水ゲルを基剤とし、これに薬効成分を含有させ
た前記公知のパップ剤（特公昭５６−３４５６７号公報
、特開昭５４−１４３５１７号公報）は薬剤の安定性が
悪いのみならず、粘着性に欠ける点があった。特公昭５
６−４３４４４号公報記載の発明は、粘着性を増強させ
るために粘着付与剤を加えたものであるが、その効果も
未だ充分ではなく、汗をかくと密着性が悪くなり、薬効
の発現が十分に期待できるものではなかった。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明は薬効成分の経時安定性が良好で、皮膚への密着
性のすぐれたパップ剤を提供することを目的とするもの
である。

本発明はポリスチレン系熱可塑性エラストマー。

重質流動パラフィン、粘着付与剤、薬効成分、乳化剤及
び安定剤よりなる油性相に有機酸を含む水相が分散し、
Ｗ／Ｏ型エマルジョンを形成してなるパップ剤である。

本発明に使用するポリスチレン系熱可塑性エラストマー
は、スチレン、メチルスチレン等の重合体の非弾性熱可
塑性重合体であるＡブロックとブタジェン、イソプレン
等の共役ジエン化合物の重合体であるＢブロックを共重
合させた弾性プロ、ｒり共重合体であるＡ−Ｂ−Ａ塑弾
性ブロック共重合体及びスチレン、メチルスチレン等の
重合体である非弾性熱可塑性重合体であるＡブロックと
、ポリエチレン、ポリブチレン等のオレフィン重合体で
あるＥＢブロックを共重合させた弾性ブロック共重合体
であるＡ−ＥＢ−Ａ塑弾性ブロック共重合体が含まれる
。

そして、Ａ−ＥＢ−Ａ塑弾性ブロック共重合体を使用す
るとＡ−Ｂ−Ａ塑弾性ブロック共重合体の場合に比し、
粘度が低いのでパップ剤の製造温度が低温でよく、含有
薬剤の安定性を保持することができる。

本発明において、このＡ−Ｂ−Ａ塑弾性ブロック共重合
体はパップ剤の／Ｏ〜２５重量％を使用する。

Ａ−ＥＢ−Ａ塑弾性ブロック共重合体はパップ剤の５〜
／Ｏ重量％を使用する。

重質流動パラフィンは比重０．８６〜０．８９、粘度３
７ｃｓｔ（３７，８＠）以上、引火点２００℃以上、流
動点−／Ｏ℃以下、平均分子量３４０以上の石油から得
られた液体の飽和炭化水素であり、無色透明、無味無臭
の物質で、その添加量はパップ剤の／Ｏ〜４０重量％で
ある。

を機酸はリンゴ酸、コハク酸、マロン酸、酒石酸、マレ
イン酸、クエン酸、フマール酸、グルコン酸等であり、
グルコン酸が好適である。そして。

これら有機酸の添加量はパップ剤の０．０１〜７重量％
を使用することにより、薬剤を安定なｐｎ域に保持する
ことができる。

安定剤はペンタエリスリチル−テトラキス〔３−（３，
５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピ
オネート〕が好適である０本物質は、従来から硬膏剤中
のゴムの酸化防止剤として用いられてきたものであるが
、本発明のように、薬物の安定化を目的として使用した
例は未だかってない、この安定剤の添加量はパップ剤の
０．０１〜２重１ｔ９Ａである。

本発明に使用する薬効成分としてはサリチル酸モノグリ
コール、サリチル酸メチル、メントール。

カンファー、とうがらしエキス等の通常外用鎮痛消炎剤
として使用するものが何れも使用できる。

その使用量はパップ剤の０．１〜２０重量％である。

乳化剤は非イオン界面活性剤例えば、ポリエチレングリ
コールオレイルエーテル、ポリエチレングリコールノニ
ルフェニルエーテル、ポリエチレングリコールドデシル
フェニルエーテル、ソルビタンモノラウレート、ソルビ
タンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、
ソルビタンモノパルミテート等が用いられ、パップ剤の
０．１〜ＩＯ重量％である。

その他、パップ剤に通常に使用される粘着付与剤例えば
石油系樹脂、ロジン、変性ロジン、クマロインデン樹脂
、ポリテルペン樹脂、ボリブデン。

液状ポリイソブチレン等や充填剤、防腐剤等を適宜使用
することができる。

本発明のパップ剤を製造するには、上述のＡ−Ｂ−Ａ型
ブロック共重合体又はＡ−ＥＢ−Ａ塑弾性ブロック共重
合体９重質流動パラフィン、安定剤、乳化剤、粘着付与
剤、薬効成分を約１５０〜２００℃に加熱溶融し、これ
に別に調整した有機酸を含有した水溶液をよ（攪拌し、
Ｗ／Ｏ型エマルジョンとなし膏体を得る。

この膏体を一般のパップ剤の製法に準じ、不織布上に厚
さ約ｌｆｉに展延してパップ剤とする。

〔作用〕

本発明はパップ剤に油成分として重質流動パラフィンを
使用することにより、Ａ−Ｂ−Ａ塑弾性ブロック共重合
体との相乗作用によって、膏体に著しい粘着性の向上が
付与される。

なお、Ａ−ＥＢ−Ａ塑弾性ブロック共重合体を使用した
パップ剤は、Ａ−Ｂ−Ａ塑弾性ブロック共重合体を使用
する場合より、低温でパップ剤を製造することができる
ので、含有薬剤の安定性が保持できるパップ剤の基剤と
して有効に作用するものである。

また、安定剤としてペンタエリスリチル−テトラキス（
３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニ
ル）プロピオネニド〕並びに有機酸としてグルコン酸を
添加することにより薬効成分の経時安定性が飛躍的に増
大した。

〔実施例〕

例１゜ 重質流動パラフィン２０重量％、スチレン−イソプレン
−スチレンブロック共重合体／Ｏ重量％２石油樹脂１５
重量％、ペンタエリスリチル−テトラキス（３−（３，
５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピ
オネ−１−）　　Ｈ１重量を窒素の存在下において約１
６０℃にて溶融混合させ、これを約９０℃まで冷却させ
た後、これにソルビタンモノステアレート２重量％、サ
リチル酸モノグリコール１重四％、１−メントール１重
量％を高速攪拌機で均一に分散させる。

別に、約９０℃の蒸溜水４０重量％に酸化チタン８重量
％、グルコン酸２重量％を分散させた液を高速攪拌下で
徐々に滴下してＷ／Ｏ型エマルジョンを形成させる。

かくして得られた約９０℃に保温した膏体を不織布上に
厚さ１ｆｉに展延してパップ剤を得る。

例２゜ 重質流動パラフィン４０重量％、スチレン−イソプレン
−スチレンブロック共重合体１５重量％１石油樹脂２０
重置％、ペンタエリスリチル−テトラキス（３−（３，
５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピ
オネート）　１重量％を窒素の存在下において、約１６
０℃にて溶融混合させる。

これを約９０℃まで冷却させた後、これにソルビタンセ
スキオレート１重量％及びサリチル酸モノグリコール１
．５重量％、ｌ−メントール１．５重量％を高速攪拌機
で均一に分散させる。

別に蒸溜水／Ｏ重量％に酸化チタン８重量％、グルコン
ｆ１１２重量％分散させたものを、先の油相中に高速攪
拌下で徐々に滴下しＷ／Ｏ型エマルジョンを形成させ膏
体を得る。

この約９０℃に保温した膏体を不織布上に厚さ１目に展
延してパップ剤を得る。

例３゜ 重質流動パラフィン２４．４重量％、スチレン−エチレ
ンブチレン−スチレンブロック共重合体５．４重量％１
石油樹脂２５．９重量％、ペンタエリスリチル−テトラ
キス（３−（３，５−ジー【−プチル−４−ヒドロキシ
フェニル）プロピオネート３１．５重量％を窒素の存在
下において、約１６０℃にて熔融混合させる。これを約
７５℃まで冷却させた後、これにソルビタンセスキオレ
ート２．３重量％及びサリチル酸モノグリコール１．３
６重量％、Ｊ−メントール１．３６重量％を高速撹拌機
で均一に分散させる。

別に蒸溜水３０重量％に酸化チタン７重量％、グルコン
酸０．７重量％分散させたものを、先の油相中に高速撹
拌下で徐々に滴下しＷ／Ｏ型エマルジョンを形成させ膏
体を得る。

この約７５℃に保温した膏体を不織布上に厚さ１龍に展
延してパップ剤を得る。

本発明のパップ剤の粘着力及び薬効成分の経時安定性が
優れている効果を試験例により明らかにする。

！、試料 ａ）実施例１により製造した本発明のパップ剤。

ｂ）実施例１における重質流動パラフィンを軽質流動パ
ラフィンに代え、他は実施例１と同様に製造したパップ
剤。

Ｃ）実施例２により製造した本発明のパップ剤。

ｄ）実施例２において、安定剤及びグルコン酸を添加し
ない他は実施例２と同様に製造したパップ剤。

２、粘着力試験 （試験法） 幅／Ｏ鶴、長さ１４０龍に試験片を３ｊ１製し、あらか
じめエタノールで表面を洗い、充分乾燥させたフェノー
ル樹脂製の試験板に速やかに貼り付け、直ちにこの上を
重１２　ｋｇのゴムローラーを３００鶴／分の速さで２
回通過させる。これを直ちに試験仮に貼り付けた自由端
を１８０°角に折り返して引張り試験機を用いて試験片
の自由端は上部に、試験板は下部に留金で堅くはさみ、
３００　ｔｍ／分の速さで１８０度ビールではがすとき
の荷重を測定した。

試Ｒａ）、ｂ）の各試料の５個について、それぞれの粘
着力を測定した。その結果は表１の通りであった。

表１ 以上の結果より本発明のパップ剤の粘着力が優れている
ことは明らかである。

３、薬物の安定性試験 （試験法） パップ剤をｌＱｃｓＸ１４ｃｍの大きさに切り、試料と
した。この試料を細かく切って、内標準物質と共に／Ｏ
０ｍ１のクロロホルムに溶かした。この溶液５０ｓｆｉ
を採り、過剰のアセトニトリルを加える０以上の溶液を
ロータリーエバポレーターで濃縮し、アセトニトリルで
正確に５０−ｌにしたものを１式料溶液とし、ガスクロ
マトグラフで定量した。

試料ｃ）、ｄ）について４０℃で所定日数放置して、経
口の薬物量の変化を定量した。その結果は表２の通りで
あった。

表２ 表中の定量値は試料中の残存薬物量を配合量に対する比
率（％）で示した。

以上の結果より本発明のパップ剤の薬物の安定性が顕著
に向上することは明らかである。

〔発明の効果〕

本発明は粘着性並びに薬物の経時的安定性のすぐれたパ
ップ剤であり、本パップ剤を使用した場合、発汗その他
によっても皮膚より剥離することがなく、しかも持続的
に薬物の効果が発現する極めてすぐれたパップ剤である
。

手　　続　　補　　正　　書 １．事件の表示 昭和６１年特　許　願第３０７４５９号４、代理人 （１）　　明細書第／Ｏ頁第６〜７行「ソルビタンセス
キオレート」を「ソルビタンセスキオレエート」に補正
する。

（２）　　同第１１頁第４行「ソルビタンセスキオレー
ト」を「ソルビタンセスキオレエート」に補正する。

（３）同第１２頁第１６行「荷重を」を「荷重（ｇ）を
」に補正する。

（４）同第１３頁表１の「試料ａ」を「試料ａ　（ｇ／
／Ｏｍｍ）　ｊに補正する。

（５）　　同第１３頁表１の「試料ｂ」を［試料ｂ　（
ｇ／／Ｏｍｍ）　Ｊに補正する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ポリスチレン系熱可塑性エラストマー、重質流動パ
   ラフィン、粘着付与剤、薬効成分、乳化剤及び安定剤よ
   りなる油性相に有機酸を含む水相が分散し、Ｗ／Ｏ型エ
   マルジョンを形成してなることを特徴とするパップ剤。 ２、ポリスチレン系熱可塑性エラストマーがスチレン−
   エチレン−スチレン共重合体である特許請求の範囲第１
   項に記載のパップ剤。 ３、有機酸がグルコン酸であり、パップ剤中に０．０１
   〜７重量％含有している特許請求の範囲第１項記載のパ
   ップ剤。 ４、安定剤がペンタエリスリチル−テトラキス〔３−（
   ３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プ
   ロピオネート〕であり、パップ剤中に０．０１〜２重量
   ％含有している特許請求の範囲第１項記載のパップ剤。