JPS61275212A - ケトプロフエン含有パツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （イ）産業上の利用分野 本発明は有効成分としてケトプロフェンを含有する新規
なパップ剤組成物に関するものである。

又、更に骨折、打撲、捻挫等の疾病治療に有用な消炎鎮
痛作用を有する新規組成のパップ剤に関するものである
。

（ロ）従来の技術 ケトプロフェンは優れた消炎鎮痛作用を有する非ステロ
イド系消炎鎮痛剤である。

しかしながら、当薬剤は内服で使用する場合、胃腸管吸
収により優れた薬効は示すものの、胃腸管に対する副作
用が多大であるため、使用上特に慎重な取り扱いが必要
である。従って、従来からかかる副作用の軽減を目的と
して、経皮からの投与剤型である外用剤、例えばゲル剤
（特開昭５８−８３６２１号公報）、クリーム剤（特開
昭５８−’８３６２２号公報）及びパップ剤（特開昭５
８−８３６２３号公報）等の検討がなされている。

尚、前記外用剤に関する発明の特許出願は本願と同一出
願人によりなされているものである。

処で、前記従来公知のパップ剤は後述する本願の組成と
は全く相違する構成であり、今後のパップ剤が具備すべ
き下記の必要要件は全く備えていないか、又は不十分な
ものである。

即ち、今後のパップ剤が具備すべき必要要件としては、 （ａｌ　　保水性が良く、適度な速度で水分が揮散され
ること （ｂ）　　保型性に優れ、軟化、だれ又はべとつきがな
いこと （ｂ）　　皮膚への付着性が良く、又関節部等の屈曲部
にも順応できること （ｄ＋　　基剤からの薬物放出が良いこと（ｅ）　　薬
効に優れていること （ｆ）　　薬効の持続性があること （幻　速効性に優れていること （ｈ）　　冷却作用に優れ、その持続性のよいこと（１
１皮膚に対する刺激性が少ないこと（」）基剤及び薬効
成分が経時変化を受けず、安定であること 等が挙げられる。

特に、従来公知のパップ剤は、前記必要要件中、薬物の
放出性に関しては、全く不十分なものであり、薬効を発
現させるためには、ケトプロフェンを０．５重量％以上
含有させることが必要とされている。尚、これは薬効成
分であるケトプロフェンがパップ剤の基剤層中において
拡散移動しにくいことに起因するものと考えられ、従来
のパップ剤がこの欠点を克服し得なかったものである。

以上の通り、従来公知のパップ剤はその特性面から言っ
てまだ十分なものではなく、前記要件を具備するパップ
剤の開発が要望されていたものである。

（ハ）発明が解決しようとする問題点 本発明は前項で述べた（ａ）〜（ｊ）の要件を満足する
ケトプロフェン含有のパップ剤を開発することを目的と
するものである。

又、従来ゼラチンを含有するパップ剤は水を含有するこ
とによりゲル状となり、温度等の外的条件の影響により
軟化し流動性を有したり、薬物の安定性及び放出、又は
粘着性等に微妙な影響を与えるが、本発明はゼラチン配
合の新しい増粘剤を用いても前記諸影響を与えない新規
なパップ剤組成物の完成を目的とするものである。

尚、本願のパップ剤に優れた粘着性を付与することによ
り、皮膚に対して密封療法を増進させ、角質層の水和を
高め薬効成分の経皮吸収促進をうながし、更に薬効の速
効性及び持続性の問題を解決することも目的である。

又、薬効成分であるケトプロフェンのＰＫａは３．９で
あり、パップ剤の基剤がアルカリ性又は中性状態ではイ
オン化又は親和性が大きくなり、基剤からの放出並びに
皮膚吸収も悪く、十分な効果は期待できない。そこで本
発明はケトプロフェンが基剤中において安定で、且つ放
出しやすい状態で取り込まれているパップ剤を提供する
ことを目的とする。

更に本発明は、ケトプロフェン含有のパップ剤に対する
保水性及び揮散性、粘着性又は基剤及び薬物の安定性の
改善を図り、水を含有させることにより惹起する前記特
性に関する諸問題の解決を行なうことを目的とする。

又、従来パップ剤は膏体自身に伸縮性を付与させること
ができず、従って関節等の屈曲部に通用させることは不
可能であった。又湿布効果のみ追求するあまり、バンプ
剤自身の粘着力は余り配慮されず、従って他の絆創膏、
粘着シート等の保持補助具で保持するという方法がとら
れていた。本発明は膏体自身に伸縮性を付与し、これを
伸縮性の基布に歴青することにより伸縮性を具備するパ
ツブ剤となり、体の屈曲部にも適用できるパップ剤を提
供することを目的とするものである。更に膏体自身が粘
着力を有し、保持補助具が不必要なパップ剤を提供する
ことも目的である。

（ニ）問題を解決するための手段 本発明は新規組成のケトプロフェンを含有してなるパッ
プ剤を提供するものであり、更に好適な保水性及び揮散
性、粘着性又は基剤、薬物の安定性を具備するパップ剤
を提供するものである。

尚、上記特性中保水性及び揮散性は冷却作用及びその持
続性、速効性、薬物の放出又は皮膚に対する刺激性に関
与し、粘着性は薬物の放出、薬効、薬効の持続性及び速
効性、水分の保水作用及び揮散性に関与し、基剤又は薬
物の安定性は、基剤の軟化、ダレ又はべとつき、薬物の
放出、薬効、水分の保持又は薬物の保持等に関与するも
ので、本発明はこれらの特性において最適な条件を見出
した組成である。

本発明は、「増粘剤」、「多価アルコール」、「溶解剤
」、「水」、及び必要に応じて「安定化剤」を配合して
なる゛膏体主成分″に薬効成分として「ケトプロフェン
」を含有せしめてなる新規組成のパップ剤に関するもの
である。更に詳細には、ポリアクリル酸ソーダ、ゼラチ
ン、ポリビニルアルコール及びメチルビニルエーテル無
水マレイン酸共重合体を特定の割合で配合してなる「増
粘剤」と「多価アルコール」、「溶解剤」、「水」及び
必要に応じて「安定化剤」を配合してなるパ膏体主成分
″２に薬効成分として「ケトプロフェン」を含有せしめ
てなることを特徴とする新規組成のバンプ剤に関するも
のである。

更に、本発明のパップ剤の各々の組成物及びその配合比
に関し詳細に説明する。

本発明は、ポリアクリル酸ソーダ１〜１０重量％、ゼラ
チン１〜２０重量％、ポリビニルアルコール１〜１０］
ｉｉ％、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体
０．１〜５重量％を配合してなる「増粘剤」と「多価ア
ルコール」５〜４０重量％、「溶解剤Ｊ０．０１〜１５
重量％、「水」１０〜８０重量％及び必要に応じて「安
定化剤Ｊ０．０１〜１０重量％を配合してなるパ膏体主
成分″に薬効成分として「ケトプロフェン」０．１〜ｌ
ｏ重量％を含有せしめてなる消炎鎮痛パップ剤に関する
ものである。

更に詳細に説明すると、ポリアクリル酸ソーダは１〜１
０重量％、好ましくは１〜７重量％、より好ましくは２
〜５重量％配合され、ゼラチンは１〜２０重量％、好ま
しくは２〜１０重量％、より好ましくは２〜６重量％配
合され、ポリビニルアルコールは１〜１０重量％、好ま
しくは１〜７重量％、より好ましくは２〜５重量％配合
され、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体は
０．１〜５重量％、好ましくは０．５〜４重量％、より
好ましくは１〜４重量％各々配合され、「増粘剤」とな
る。次に「多価アルコール」はグリセリン、プロピレン
グリコール、ソルビトール、エチレングリコール、ジエ
チレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、１．３−ブチレングリコ−ル、等よ
り１種又は２種以上が選択されて用いられ、・その配合
量は５〜４０重量％、好ましくは１０〜３０重量％、よ
り好ましくは２０〜３０重量％である。「溶解剤」は炭
酸プロピレン、クロタミトン、ジイソプロピルアジペー
ト、ハツカ油、ポリエチレングリコール。

ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、サリチル
酸メチル、サリチル酸グリコール、ベンジルアルコール
等より１種又は２種以上選択されて用いられ、その配合
量は０．０１〜１５重量％、好ましくは０．１〜１０重
量％、より好ましくは０．２〜６重量％である。「水」
は１０〜８０重量％、好ましくは２０〜７０重量％、よ
り好ましくは４０〜６０重量％配合される。次に、必要
に応じ配合される「安定化剤」はポリソルベート８０．
ショ糖脂肪酸エステル、ベンゾフェノン系化合物（例え
ば、２，２゛−ジヒド゛ロキシー４．４°−ジメトキシ
ベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ
フェノン、２−ヒドロキシ−４−ｎ−オクトキシベンゾ
フェノン、２．２“−ジヒドロキシ−４−メトキシベン
ゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
ノン−５−スルホン酸、４−フェニルベンゾフェノン−
２−カルボン酸−イソオクチルエステル、２−ヒドロキ
シベンツフェノン、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノ
ン、２．２“−４，４−テトラヒドロキシベンゾフェノ
ン等）、尿素等より１種又は２種以上選択されて用いら
れ、その配合量は０．０１〜１０重量％、好ましくは０
．０５〜７重量％、より好ましくは０．１〜５重量％で
ある。次に、薬効成分である［ケトプロフェンＪはｏ、
　ｉ〜１０重量％、好ましくは０．１〜５重量％、より
好ましくは０．２〜３重量％配合されるものである。又
、本発明のパップ剤組成物はｐＨ値４．５〜６．８、好
ましくは５〜６．５のｐＨ値を有するべく調製されるも
のである。

更に、前記必須成分に加えて必要に応じ、以下に述べる
任意配合成分、即ち カオリン、亜鉛華、チタン、タルク、ベントナイト、含
水ケイ酸アルミニウム等の「充填剤」、クエン酸、酢酸
、リンゴ酸、サリチル酸、コハク酸等のｒｐＨ調製剤」
、 チモール、メチルパラベン、エチルパラベン等の「防腐
剤」、 β−メントール、カンフル、ユーカリ油、トウガラシエ
キス、ビタミンＥ、ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン
酸ベンジルエステル、テレピン油。

ジフェンヒドラミン、カブサイシン、マレイン酸クロル
フェニラミン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、
プラトニン。ベンジルアルコール。

ロートエキス、オウバク末、セイヨウトチノキエキス、
ペンラドンナエキス等の「薬効補助剤」、アスコルビン
酸、ステアリン酸エステル、ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸エステル、
ビタミンＥ、エデト酸ニナトリウム等の「抗酸化剤」、 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリ
オキシエチレンソルビタンモノパルミテート等のポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、又はソルビク
ンモノステアレート、ソルビタンセスキオレート等のソ
ルビタン脂肪酸エステル等々の「乳化剤」、 塩化カルシウム、炭酸カルシウム、塩化マグネシウム等
のアルカリ土類金属、カリ明パン、アンモニア明パン、
水酸化アルミニウム等のアルミニウム化合物、ホルマリ
ン、グリオキサゾール、グルグルアルデヒド、ジアルデ
ヒドデンプン等のアルデヒド類、エポキシ化合物、イソ
シアネート化合物等々の「架橋剤」、又は エイシン■等の「吸収促進剤」からなる成分を１種又は
２種以上配合することにより、パップ剤の特性を更に向
上させることができるものである。

以上詳述した本発明の配合組成は全く新規なものであり
、ケトプロフェン含有パップ剤に関する公知文献等には
全く記載されておらず、それを示唆する開示もないもの
である。又、ケトプロフェン含有パップ剤において後述
する効果を志向し発明された例もなく、配合組成、効果
共、本願発明者が最初に成し得たことである。

次に、本発明のパップ剤の製造方法について説明する。

まず（Ａ）薬効成分であるケトプロフェン及び安定化剤
を溶解剤と混合熔解し均一なものとする。

別に（Ｂ）増粘剤を多価アルコール、水に混合分散溶解
し、充填剤を加え均一な練合物とする。

次いで（Ａ＞を（Ｂ）に加え混合均一なｐＨ値４．５〜
６．８有する練合物を得る。

この練合物を通常の方法で支持体上に展延塗布したのち
、その上に剥離被覆物を貼付する。

支持体には非伸縮性又は伸縮性の織布、編布、不織布、
不織紙が用いられる。尚、本願発明のバンプ剤は高い粘
着力を有しておるところから、伸縮性の基布に歴青して
も、伸縮性を有するパップ剤として体の屈曲部等に十分
に適用できるものである。又剥離被覆物はポリエチレン
、ポリプロピレン又は剥離紙等を用いることができる。

　　尚、前記製造法における各基剤、薬効成分又はその
他の成分を配合する順序は、その−例を述べたにすぎず
、本発明はこの配合順序に限定されるものではない。

（ホ）作用 本発明のパップ剤は保水性、揮散性、粘着性又は基剤及
び薬物の安定性等の物理化学的性質においてパップ剤と
して好適な作用を有し、且つ皮膚刺激等の副作用は少な
いという性質を有するものである。

以下に試験例により本発明パップ剤が具備する作用につ
いて説明する。

試験例１　　カラゲニン誘発ラット皮膚浮腫での外用抗
炎症作用 体重１００ｇ前後のウィスター系雄ラット（４週令）の
背部をエバクレーム〔商品名：東京田辺製薬■製〕で除
毛後、−装置いて使用した。

ラットの背部−側に２Ｘ２ａａ四方の被検化合物を６時
間貼付後、剥離し直ちに同部位に１％カラゲニン（ビク
ニンＡ：パスコ・インターナショナル・カンパニー製）
−生理食塩液を、他側に生理食塩液をそれぞれ０．１　
ｍｌ／　５ｉｔｅずつ背柱対称になるように皮肉注射し
た。起炎剤注射後３時間にラットを放血致死させ、皮膚
を剥離し、次式により浮腫率を求めた。

浮腫率（％）＝ 試験結果を表１に示す。

表１　　カラゲニン背部皮膚浮腫抑制作用表１より、本
発明のパップ剤は薬効成分であるケトプロフェンの含有
量が少なくても顕著な抗炎症作用を示すことが明らかで
ある。

又、本発明の実施例１のパップ剤（ケトプロフェン０．
３％含有）と比較例３のパップ剤（ケトプロフェン１％
含有）の抑制率はケトプロフェンの含有量が相違するに
も拘らずほぼ同等であり、本発明のパップ剤に高い薬物
放出性及び皮膚吸収性の作用が具備していることを示唆
しているものである。

試験例２　　経時的安定性試験 実施例１．　４．　４．　６と比較例１．　２．　３．
　４のケトプロフェン含量の経時変化を初期含量値に対
する残存率で調べた。

表２ 表２の結果より明らかな如く、ｐＨ値を７以下に調整し
安定化を図った本発明のパップ剤は安定化を試みないｐ
Ｈ値７前後の比較例のパップ剤に対し、ケトプロフェン
の残存率が非常に高いことが判明した。

即ち、本発明のパップ剤に高い経時的安定性作用がある
ことを示すものである。

試験例３　　光安定性試験 実施例１，２．３及び比較例１．　２．　３．　４を直
射日光下で４時間及び８時間の暴露を行ないその時のケ
トプロフェンの残存率を調べた。

表３ 表３の結果より明らかな如く、安定化剤としてベンゾフ
ェノン系の光安定剤を含有させた本発明のパップ剤は、
安定化剤を含有しない比較例のパップ剤に対し、ケトプ
ロフェンの残存率が非常に高いことが判明した。即ち、
本発明のパップ剤に高い光安定性作用があることを示す
ものである。

試験例４　　粘着性試験 実施例１．１０．１２及び比較例１．　２．　３を用い
て粘着性の評価を行なった。（数値が大きい程粘着性は
大である。） 表４ 注：＊１　クイックタック法 １ｄのベークライト扱を加重１００　ｇにてそれぞれの
基剤塗工面に３秒間 接触させる。その後ベークライト板 を引きはなし、その時の抵抗値をも って粘着力とする。

＊２　フィンガーテスト法 親指を薬剤面に軽く数回接触させ、 その時の粘着感を下記評価法により 点数化し、その粘着力とする。

（点数） ５・・・強い粘着感がある ４・・・粘着感がある ３・・・やや粘着感がある ２・・・粘着感を感じない １・・・全く粘着感を感じない 表４の結果より明らかな如く、本発明のパップ剤は比較
例のパップ剤に対し、顕著な粘着力を示している。

試験例５　　密着性、冷感、膏体の皮膚への残存性、保
湿及び膏体のダレに対する試 験 実施例１．２．３及び比較例１．２．４を用いて被験者
５０名による貼付試験を行なった。

表５ 〔試験方法〕 １）密着性 １０Ｘ１４ｃａ＋サイズにそれぞれの試料を調整、貼付
部位は前腕外側で８時間の貼付を行ない、その時の製品
の皮膚への付着程度を、下記の要領により点数化し密着
性とした。

（点数） ３・・・全く剥がれていない ２・・・一部側がれている １・・・途中で脱落した ２）冷感 前記密着性試験の要領で行なった貼付試験で、速効性、
冷感の強さ及びその持続性を下記の要領にて点数化し、
それぞれ速効性、冷感の強さ、持続性を示した。

ａ、速効性 （点数） ３・・・５分以内 ２・・・５〜１０分以内 １・・・１０分以上 す、冷感の強さ く点数） ３・・・強い ２・・・普通 １・・・弱い ｃ３持続性 （点数） ３・・・長く感じる ２・・・普通 １・・・短い ３）膏体の皮膚への残存性 前記密着性試験の要領で行なった貼付試験で、膏体の皮
膚への残存性を下記要領にて点数化し評価した。

（点数） ３・・・残らない ２・・・少し残る １・・・かなり残る ４）保湿性 前記密着性試験の要領で行なった貼付試験で、保湿性に
対し、下記要領にて点数化し評価した。

（点数） ３・・・使用後も多量の水分を含み、 充分な冷却作用を有する ２・・・膏体中の水分が低下し、冷却 作用が減少する １・・・使用中に膏体が乾燥した状態 となり、冷却作用ををさない ′５）膏体のダレ及びべとつき 前記密着性試験の要領で行なった貼付試験で、膏体のダ
レ及びべとつきに対し、下記要領にて点数化し評価した
。

（点数） ３・・・ダレ又はべとつきが全くない ２・・・膏体が軟化し、一部ダレ又は べとつきを生じる １・・・使用中に体温又は発汗により 膏体にダレ又はべとつきが生 じる ６）皮膚刺激性 前記密着性試験の要領で行なった貼付試験で皮膚刺激性
に対し、下記要領にて評価した。

＋・・・明瞭な発赤 ±・・・微弱な発赤 −・・・変化なし 本発明のパップ剤は上記の各試験において、各作用が比
較例に比し顕著な有意差を示すことが明らかである。

（へ）実施例 実施例１ （Ａ）水浴上にてハツカ油１．０重量部及びケトプロフ
ェン０．３重量部、モノステアリン酸ポリエチレングリ
コール０．５重量部、チモール０．１重量部、ジブチル
ヒドロキシトルエン３．０重量部、２−ヒドロキシ−４
−メトキシベンゾフェノン０．５重量部を加温混合し均
一な溶解液を作る。

（Ｂ）次に精製水４０．６重量部、ゼラチン６重量部、
ポリビニルアルコール３．５重量部、カオリン５重量部
を混合機内に入れ、約５０℃にて熔解、均一な分散液を
得る。

これに、あらかじめ作製しておいたグリセリン２５重量
部、ポリアクリル酸ソーダ２重量部の分散液及び精製水
１０重量部、メトキシエチレン無水マレイン酸共重合体
２．５重量部の溶解液を投入攪拌混合し、均一な練合物
を得る。

次にこの練合物に（Ａ）を投入、攪拌し、均一な練合物
を得る。これを展延機を用いて厚さ約１鶴に所定の不織
布に塗布、この後ポリプロピレンフィルムにて覆い、所
定の大きさに切断し製品とした。

実施例２〜６ 実施例１の方法に準じて製造を行なった。その結果を表
６に示す。

実施例７ （Ａ）水浴上にてクロタミトン０．２重量部及びケトプ
ロフェン０．２重量部、モノステアリン酸ポリエチレン
グリコール１．　Ｏ重量部、ジブチルヒドロキシトルエ
ン５．０重量部、２−ヒトスキシー４＝メトキシベンゾ
フエノン０．１重量部を加温混合し均一な溶解液を作る
。

（Ｂ）次に精製水６２．６重量部、ゼラチン６重量部、
ポリビニルアルコール２．０重量部、酸化チタン１．０
重量部を混合機内に入れ、約５０℃にて溶解、均一な分
散液を得る。

これに、あらかじめ作製しておいたグリセリン１５重量
部、ポリアクリル酸ソーダ２重量部の分散液及び精製水
４．０重量部、メトキシエチレン無水マレイン酸共重合
体１．０重量部の熔解液を投入、攪拌混合し均一な練合
物を得る。

この練合物を実施例１と同様の方法で攪拌、混合、塗布
し製品とした。

実施例８ （Ａ）水浴上にてクロタミトン１．０重量部及びケトプ
ロフェン０．５重量部、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油３．０重量部、ジブチルヒドロキシトルエン０．５重
量部、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン０
．５重量部、チモール０．５重量部を加温混合し、均一
な溶解液を作る。

（Ｂ）次に精製水４６重量部、ゼラチン４重量部、ポリ
ビニルアルコール２．０重量部、亜鉛華１０重量部を混
合機内に入れ、約５０℃にて溶解、均一な分散液を得る
。

これに、あらかじめ作製しておいたポリエチレングリコ
ール２５重量部、ポリアクリル酸ソーダ２重量部の分散
液及び精製水４．０重量部、メトキシエチレン無水マレ
イン酸共重合体１．０重量部の溶解液を投入、攪拌混合
し、均一な練合物を得る。

この練合物を実施例１と同様の方法で攪拌、混合、そし
て塗布し製品とした。

実施例９〜１７ それぞれの添加物を実施例１〜８の方法に準じて調整、
混合し、練合物を作り塗布し、製品とした。その結果を
表６に示す。

比較例１ （Ａ）水浴上にクロタミトン１．０重量部及びケトプロ
フェン０．３重量部を加温、混合、攪拌し、均一な溶解
液を得る。

（Ｂ）精製水４５．２重量部、ソルビトール１０重量部
、ゼラチン５重量部、カオリン７重量部を混合機内に入
れ、約５０℃にて溶解、均一な分散液を得る。

これに、あらかじめ作製しておいたグリセリン２５重量
部、ポリアクリル酸ソーダ３．０重量部、カルボキシメ
チルセルロース３．５重量部の分散液を投入、攪拌混合
し、均一な練合物を得る。

次にこの練合物を（Ａ）に投入、攪拌し均一な練合物を
得る。これを展延機を用いて厚さ１鶴に所定の不織布に
塗布、この後ポリプロピレンフィルムにて覆い、所定の
大きさに切断し製品とした。

比較例２〜４ 比較例１の方法に準じて製造を行なった。その結果を表
６に示す。

（ト）効果 本発明はケトプロフェン含有の新規なパップ剤組成物を
提供するものである。

この新規組成により本発明のパップ剤は前述の如く顕著
な作用を有し、その作用から以下に述べる優れた効果を
示すものである。

（１）　　本発明のバンプ剤は薬効成分であるケトプロ
フェンの含有量が少なくても、顕著な抗炎症作用を有す
る。これは本発明のパップ剤からのケトプロフェン放出
性がいかに優れているかを如実に示すものであり、本発
明のパップ剤は充分な薬理効果を有するものといえる。

又、前記物理化学的性質は高価なケトプロフェンを多量
に分有させる必要がなく、大変経済的で製品コストの廉
価に寄与するという効果も有する。

（２）　　本発明のパップ剤は前述の如く経時的安定性
及び光安定性に対し、大変優れた作用を有している。そ
の主な要因として本発明者は、パップ基剤が弱酸性であ
ること、又は安定化剤の配合によるものと考察している
。

この作用により、本発明のパップ剤は長期保存が可能と
なり、使用上における安定性が高いという効果を有する
ものである。

（３）本発明のパップ剤は優れた粘着力を有するもので
ある。この特性は本発明のパップ剤における増粘剤に起
因するものと本発明者は考察しており、これが薬物の放
出性、冷感、速効性、持続性、密着性、保水性に好結果
を与えている。

又、皮膚に貼付した場合、強い粘着力を示し、それも他
の保持補助具を用いる必要がない粘着力を有し、更には
容易にはずれたり、剥離したりすることがなくパップ剤
としての最適機能を有するものである。又、この優れた
粘着力により、本発明のパップ剤は十分な伸縮性を有す
るため、これを伸縮性基布に歴青することにより、関節
部等の屈曲部等にも貼付可能な伸縮性パップ剤を得るこ
とができ、更に患部に巻縛も可能であるため、消炎鎮痛
効果に加えて固定維持することが可能である等々の各効
果を有するものである。

（４）本発明のパップ剤は、密着性、冷感、膏体の皮膚
への残存性、保湿性、膏体のダレ又はべとつき及び皮膚
刺激性に対する貼付試験においても優れた評価を示して
おり、これはパップ剤としての必要要件を充分に満足し
うるちので、使用上においても最適な効果を有するもの
といえる。

以上の諸効果は全て本発明の新規な配合組成にその一切
が由来するものであり、これは本発明者らにおいて最初
に見い出された新規な知見である。

以上詳述した如く、本発明のパップ剤は神経痛、肩こり
、打身、捻挫、あるいは筋肉痛等の治療を目的とした消
炎鎮痛パップ剤として非常に卓越した効果を具備し、医
薬品として産業上載に有用なものでる。

手続補正書、自え。

昭和６１年６月２５日 昭和６０年　特許願第９０７１０号 ２、発明の名称 ケトプロフェン含をバンプ剤 ３、補正をする者 ４、補正命令の日付　　　　　自発 ５、補正により増加する発明の数　　　　　１５、補正
の対象 明細書中、「２、特許請求の範囲」及び「３０発明の詳
細（１１明細書中、「２、特許請求の範囲」の欄を別紙
の通り訂正する。

（２）　　明細書中、「３、発明の詳細な説明」の欄の
第７頁最後の行から第８頁上から第４行目の［本発明は
、・・・・・に関するものである。」とあるを下記の如
く訂正する。

「本発明における第１の発明は、「増粘剤」、「多価ア
ルコール」、「溶解剤」、「水」を配合してなる“膏体
主成分”に薬効成分として「ケトプロフェン」を含有せ
しめてなることを特徴とする新規組成のパップ剤に関す
るものである。

次に第２の発明は、「前記“膏体主成分”に更に「安定
化剤」を配合してなる“膏体主成分”に薬効成分として
「ケトプロフェン」を含有せしめてなることを特徴とす
る新規組成のパップ剤に関するものである。Ｊ （３）同書中、第８真上から第９行目の「及び必要に応
じて」とあるを、ｒからなる膏体主成分、又は、これら
の膏体主成分に更に」と訂正する。

（４）同書中、第９頁最初の行の「及び必要に応じて」
とあるを、「からなる膏体主成分、又は、これらの膏体
主成分に更にＪと訂正する。

（５）同書中、第１０真上から第１３行目から第１４行
目の「、必要に応じ配合される」を削除する。

（６）同書中、第１８真上から第４行目の「実施例１゜
４．４．６Ｊとあるを、「実施例１，４．５，６Ｊと訂
正する。

別紙 ２、特許請求の範囲

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、増粘剤、多価アルコール、溶解剤、水及び必要に応
   じて安定化剤を配合してなる膏体主成分に薬効成分とし
   てケトプロフェンを含有せしめてなるケトプロフェン含
   有パップ剤。 ２、増粘剤がポリアクリル酸ソーダ１〜１０重量％、ゼ
   ラチン１〜２０重量％、ポリビニルアルコール１〜１０
   重量％及びメチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合
   体０．１〜５重量％を配合してなる特許請求の範囲第１
   項記載のケトプロフェン含有パップ剤。 ３、ポリアクリル酸ソーダ１〜１０重量％、ゼラチン１
   〜２０重量％、ポリビニルアルコール１〜１０重量％及
   びメチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体０．１
   〜５重量％よりなる増粘剤と、多価アルコール５〜４０
   重量％、溶解剤０．０１〜１５重量％、水１０〜８０重
   量％及び必要に応じて安定化剤０．０１〜１０重量％を
   配合してなる膏体主成分に、薬効成分としてケトプロフ
   ェン０．１〜５重量％を含有せしめてなる特許請求の範
   囲第１項記載のケトプロフェン含有パップ剤。