JPS59181212A - アクリル系膏体 - Google Patents
アクリル系膏体Info
- Publication number
- JPS59181212A JPS59181212A JP5482183A JP5482183A JPS59181212A JP S59181212 A JPS59181212 A JP S59181212A JP 5482183 A JP5482183 A JP 5482183A JP 5482183 A JP5482183 A JP 5482183A JP S59181212 A JPS59181212 A JP S59181212A
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- JP
- Japan
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- plaster
- cyclodextrin
- acrylic
- acrylic adhesive
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
不発明はアクリル系粘着性物質よりなる膏体の改良に関
する。
する。
従来、外反に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤なとの外皮、その下部組域に局所的に作用３ぜること
葡目的とするものでめったｏしかし、近年全身作用を有
する薬＠を外皮より投与丁心試みがなちｎており、臘々
の薬物の外皮投与が提案ないし試みらｎている。
剤なとの外皮、その下部組域に局所的に作用３ぜること
葡目的とするものでめったｏしかし、近年全身作用を有
する薬＠を外皮より投与丁心試みがなちｎており、臘々
の薬物の外皮投与が提案ないし試みらｎている。
薬物の外皮投与は、たとえは粘着性物質よりなゐ膏体に
薬ｔＷＪｖ配合した粘着性貼付製剤の形態にて行わｎて
いるが、アクリル未結Ｎ性物質よりなる膏体に薬物を配
合した製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散など
により当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向が
ある。
薬ｔＷＪｖ配合した粘着性貼付製剤の形態にて行わｎて
いるが、アクリル未結Ｎ性物質よりなる膏体に薬物を配
合した製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散など
により当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向が
ある。
ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装なとによって密封、遮光することによってこｒｔ
、を防止子ゐことかできるが、上記の如き粘着性物質よ
りなる膏体に配合嘔扛た薬物、とりわけフェノール注水
ｒＲ基含有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウ
ムラミネート包装によっても薬物の分解がいせんとして
進行し、２〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるも
のも少なくない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸
メチル、サリチル酸モノクリコールなとのサリチル酸窮
導体、カブブイシン、ノニルバニリルアミド、トウガラ
シエキスなどの皮屑刺激剤、ジフェンヒドラミンなとの
エタノールアミン系抗ヒスタもへ ｄｔ−α−トコフェ
ロールなどのビタミンＥなどのフェノール性水酸基又は
アミノ基を五する化合物の経日による含量低下が著るし
い。
ト包装なとによって密封、遮光することによってこｒｔ
、を防止子ゐことかできるが、上記の如き粘着性物質よ
りなる膏体に配合嘔扛た薬物、とりわけフェノール注水
ｒＲ基含有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウ
ムラミネート包装によっても薬物の分解がいせんとして
進行し、２〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるも
のも少なくない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸
メチル、サリチル酸モノクリコールなとのサリチル酸窮
導体、カブブイシン、ノニルバニリルアミド、トウガラ
シエキスなどの皮屑刺激剤、ジフェンヒドラミンなとの
エタノールアミン系抗ヒスタもへ ｄｔ−α−トコフェ
ロールなどのビタミンＥなどのフェノール性水酸基又は
アミノ基を五する化合物の経日による含量低下が著るし
い。
この対策としてＢＨＡＸＢ）ＩＴ、没食す酸エステルな
どを、かかる製剤中に冷加することが行ゎ扛ているが、
十分なる安定化効果が得ら扛ず、ｌた発癌性などの安全
性の点でその使用が除々に制限芒ｎつつある。
どを、かかる製剤中に冷加することが行ゎ扛ているが、
十分なる安定化効果が得ら扛ず、ｌた発癌性などの安全
性の点でその使用が除々に制限芒ｎつつある。
従って、桑＊’に配合しても当該薬物の分解が進行しな
いアクリル系粘滑性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼
付製剤の開発が望−ｚｎている。
いアクリル系粘滑性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼
付製剤の開発が望−ｚｎている。
かかる実情下に、本発明者らは裡々研究？重ねてさたと
ころ、アクリル系釉層性物質よりなる膏体に、キサンチ
ン訪導体並ひにサイクロテキストリンとを併用して配合
しておけは当該膏体に薬物を配合しても、配合薬物が分
解することなく安定に存在すること盆見出した。
ころ、アクリル系釉層性物質よりなる膏体に、キサンチ
ン訪導体並ひにサイクロテキストリンとを併用して配合
しておけは当該膏体に薬物を配合しても、配合薬物が分
解することなく安定に存在すること盆見出した。
本発明はかかる新知見に基づいて完成さｎたものであり
、アクリル系釉層性物質よりなる骨体に、キサンチン誘
導体及び丈イクロテキストリン葡配合してなるアクリル
系釉層性膏体、当該膏体にさらに薬物勿配会してなるア
クリル系粘ｉｇｌ骨体、即ち粘着性貼付製剤に関する。
、アクリル系釉層性物質よりなる骨体に、キサンチン誘
導体及び丈イクロテキストリン葡配合してなるアクリル
系釉層性膏体、当該膏体にさらに薬物勿配会してなるア
クリル系粘ｉｇｌ骨体、即ち粘着性貼付製剤に関する。
アクリル系粘滑性物質としては、アクリル系粘着性貼付
製剤用の骨休として従来から使用ないし提案さ扛ている
ものであ扛は、特に制限はなく、たとえは（メタ）アク
リル酸ｎ−ブチル、（メタジアクリル酸ヘキシル、（メ
タジアクリル敵２−エチルブチル、（メタンアクリル鹸
インオクチル、（メタ）アクリル酸２−メトキンエチノ
ペ（メタジアクリル岐２−エチルヘキンル、（メタ）ア
クリル酸デシル、（メタ）アクリル敵ドデシノへ （メ
合可能な（メタラアクリル酸、イタコン酸、マレイン酸
、無水マレイン酸、アクリル酸ヒドロキンエチル、アク
リル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミド、ジメチル
アクリルアミド、メタクリル酸メチルアミノエチル、（
メタジアクリル酸ヘキシエチルの如き官能性モノマー及
び／又はアクリロニｌ−リル、ｒ廿酬ビ゛ニル、プロピ
オンｔＷビニルのシ［１きビニルモノマーとの共単物な
どのアクリル糸組成物が例示される。
製剤用の骨休として従来から使用ないし提案さ扛ている
ものであ扛は、特に制限はなく、たとえは（メタ）アク
リル酸ｎ−ブチル、（メタジアクリル酸ヘキシル、（メ
タジアクリル敵２−エチルブチル、（メタンアクリル鹸
インオクチル、（メタ）アクリル酸２−メトキンエチノ
ペ（メタジアクリル岐２−エチルヘキンル、（メタ）ア
クリル酸デシル、（メタ）アクリル敵ドデシノへ （メ
合可能な（メタラアクリル酸、イタコン酸、マレイン酸
、無水マレイン酸、アクリル酸ヒドロキンエチル、アク
リル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミド、ジメチル
アクリルアミド、メタクリル酸メチルアミノエチル、（
メタジアクリル酸ヘキシエチルの如き官能性モノマー及
び／又はアクリロニｌ−リル、ｒ廿酬ビ゛ニル、プロピ
オンｔＷビニルのシ［１きビニルモノマーとの共単物な
どのアクリル糸組成物が例示される。
アクリル糸装置性物質よりなる月・体中には、さらに第
三成力としてテルペン糸樹１１ｂ′、石油系樹脂などの
積置何向剤、？／ｉｊ、動パラフィン、動（１１物油（
たとえは、オリーブ油、大豆油、牛Ｊｌｉイ、トン脂）
、ボリブデン、低級イソプレン、ワックスなどの接材カ
ー保持力ｂ１１°７１整加１、暦゛化チタン、酩゛化ｌ
口鉛、メタケイ酸アルミニウム、伺彌疹カルシウム、リ
ン酩′カルシウムなどの充」迫剤、水及び″ＩＬ化剤止
剤とえば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホ
ンｒ、ｔηナトリウム）、ｑｌ、化助剤（たとえば、ス
テアリンＮ’７マグネシウム、ステアリン１１σアルミ
ニウム）などをｉ’ｊ己合してもよい。
三成力としてテルペン糸樹１１ｂ′、石油系樹脂などの
積置何向剤、？／ｉｊ、動パラフィン、動（１１物油（
たとえは、オリーブ油、大豆油、牛Ｊｌｉイ、トン脂）
、ボリブデン、低級イソプレン、ワックスなどの接材カ
ー保持力ｂ１１°７１整加１、暦゛化チタン、酩゛化ｌ
口鉛、メタケイ酸アルミニウム、伺彌疹カルシウム、リ
ン酩′カルシウムなどの充」迫剤、水及び″ＩＬ化剤止
剤とえば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホ
ンｒ、ｔηナトリウム）、ｑｌ、化助剤（たとえば、ス
テアリンＮ’７マグネシウム、ステアリン１１σアルミ
ニウム）などをｉ’ｊ己合してもよい。
本光°明にて部用されるキサンチン誘導体としては、カ
フェイン、テオブロミン、テオフィリンなどのプリン塩
基アルカロイドがあげられる。また、サイクロデキスト
リンとしてはα−１β−１γ−サイクロデストリンのい
ずれもが使用できるが、好ましいものはβ−サイクロデ
キストリンである。
フェイン、テオブロミン、テオフィリンなどのプリン塩
基アルカロイドがあげられる。また、サイクロデキスト
リンとしてはα−１β−１γ−サイクロデストリンのい
ずれもが使用できるが、好ましいものはβ−サイクロデ
キストリンである。
キサンチン誘導体及びサイクロデキストリンの配合量は
、アクリル糸積置性’ＩＩ資よりなる膏体の全量に対し
て、それぞれ０．０１〜５Ｎ＜’４４よ’ｈ ’ｊ、Ｌ
ａ、就中０．０５〜２本量つ札度である。また、キサ
ンチンｕＦｒ Ｑｊ体とサイクロデキストリンとの配合
Ｎｏ合は、キサンチンｌ車嵐部に対してサイクロデキス
トリン０．１，１０車確部である。
、アクリル糸積置性’ＩＩ資よりなる膏体の全量に対し
て、それぞれ０．０１〜５Ｎ＜’４４よ’ｈ ’ｊ、Ｌ
ａ、就中０．０５〜２本量つ札度である。また、キサ
ンチンｕＦｒ Ｑｊ体とサイクロデキストリンとの配合
Ｎｏ合は、キサンチンｌ車嵐部に対してサイクロデキス
トリン０．１，１０車確部である。
キサンチン誘導体とサイクロテキストリンとの併用によ
って薬物の加水分解も阻止されるので、前記アクリル系
粘着性物質よりなる・ｈ・体は水を含むものであっても
よい。たとえば、アクリル糸粘肴性物質よりなる籟・体
が５本重％の水を含む場合にも、薬物の加水分解を有タ
ノ１に（Ｓ１４止することができるが、一般にｏ、１ｋ
ｍ％以上の水を含有する場合において加水分解に対する
者しい安定化効果を示す。本発明に係る膏体はもちろん
加水分解以外の薬物分解に対しても著効を余するもので
ある。
って薬物の加水分解も阻止されるので、前記アクリル系
粘着性物質よりなる・ｈ・体は水を含むものであっても
よい。たとえば、アクリル糸粘肴性物質よりなる籟・体
が５本重％の水を含む場合にも、薬物の加水分解を有タ
ノ１に（Ｓ１４止することができるが、一般にｏ、１ｋ
ｍ％以上の水を含有する場合において加水分解に対する
者しい安定化効果を示す。本発明に係る膏体はもちろん
加水分解以外の薬物分解に対しても著効を余するもので
ある。
水を含む骨体を製造する場合には、そこに添加する水に
キサンチン誘導体及びサイクロデキストリンを好ましく
は州和俗解度に俗かして添加することが好ましい。
キサンチン誘導体及びサイクロデキストリンを好ましく
は州和俗解度に俗かして添加することが好ましい。
本発明の旬・体は、外皮に個用しうる薬物を配合するこ
とによって粘宥性貼付戟剤に製剤化することができる。
とによって粘宥性貼付戟剤に製剤化することができる。
而して、本発明に係る膏体を使用した粘希性貼付製沖１
は、そこに配合された薬物が分解されることなく安定に
保たれるという効果を有する。
は、そこに配合された薬物が分解されることなく安定に
保たれるという効果を有する。
本発明の・Ｋ体に配合される薬物は釉層性貼付製剤化し
て投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば
経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによ
って経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬
物、全身性薬物のいずれでもよい）、皮ＪＦＪＶＰ、患
治僚用薬物、皮ＩＨ刹徴性薬物、不定愁訴治療用薬物な
どがあげられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物
、アミン系化合物などは、従来の粘着性物質よりなる膏
体中における含量低下が著しいので、本発明膏体はかか
る薬物を製剤化する場合に特にその意義がある。
て投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば
経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによ
って経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬
物、全身性薬物のいずれでもよい）、皮ＪＦＪＶＰ、患
治僚用薬物、皮ＩＨ刹徴性薬物、不定愁訴治療用薬物な
どがあげられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物
、アミン系化合物などは、従来の粘着性物質よりなる膏
体中における含量低下が著しいので、本発明膏体はかか
る薬物を製剤化する場合に特にその意義がある。
フェノール性水酸基含有化合物としては、たとえばサリ
チル酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸
メチルなど）、ビタミンＥ及びその誘導体、カブサイシ
ンなどがあげられ、またアミン系化合物としてはジフェ
ンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗ヒスタミン薬
物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒ
スタミン薬物、リドカインなどがあげられる。その他の
薬効成分としては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−カ
ンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性皮
胸刺激性薬物、インドメタシン、シクロフェナックナト
リウムなどの非ステロイド糸抗炎症性薬物、デキサメタ
シン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎症昆１１ク
ロルヘキシジンジグリコネート、アクリノール等の殺閑
斉１１、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、
カブサイシン、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ
、カンタリジンなどの源感性皮膚刺７！！に性薬物、シ
コン、トウキなどの生薬類などがあげられる。
チル酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸
メチルなど）、ビタミンＥ及びその誘導体、カブサイシ
ンなどがあげられ、またアミン系化合物としてはジフェ
ンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗ヒスタミン薬
物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒ
スタミン薬物、リドカインなどがあげられる。その他の
薬効成分としては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−カ
ンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性皮
胸刺激性薬物、インドメタシン、シクロフェナックナト
リウムなどの非ステロイド糸抗炎症性薬物、デキサメタ
シン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎症昆１１ク
ロルヘキシジンジグリコネート、アクリノール等の殺閑
斉１１、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、
カブサイシン、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ
、カンタリジンなどの源感性皮膚刺７！！に性薬物、シ
コン、トウキなどの生薬類などがあげられる。
なお、本発明粘着性貼付製剤を調製するにあたっては粘
着性物質に、まず薬物を添加した後にキサンチンＭＳ体
及びサイクロデキストリンを添加してもよいことはいう
までもない。
着性物質に、まず薬物を添加した後にキサンチンＭＳ体
及びサイクロデキストリンを添加してもよいことはいう
までもない。
また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、布、プラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。
以下に実施例及び実験例を示して本発明をより具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。
実施例１
粘着剤：２エチルへキシルアクリレート−アクリル師共
重合体 配合二粘着剤 １０ ｆカフェイ
ン ０．１ｆβ−サイクロデキスト
リン ０．１ｇサリチル酸モノグリコール
０．２ｆジフエンヒドラミン ０
．２ｆアミノ安息査階エチル ０．２ｆ自［酸エ
チルを溶媒とし、カフェイン及びβ−サイクロデキスト
リンをエタノールに溶解して粘着剤及び４効成分と財１
合して濃度を２６％にし、ポリエステル上に盗工した後
、８０′ｃにて乾燥させて、薬物添加膏体を得た。
重合体 配合二粘着剤 １０ ｆカフェイ
ン ０．１ｆβ−サイクロデキスト
リン ０．１ｇサリチル酸モノグリコール
０．２ｆジフエンヒドラミン ０
．２ｆアミノ安息査階エチル ０．２ｆ自［酸エ
チルを溶媒とし、カフェイン及びβ−サイクロデキスト
リンをエタノールに溶解して粘着剤及び４効成分と財１
合して濃度を２６％にし、ポリエステル上に盗工した後
、８０′ｃにて乾燥させて、薬物添加膏体を得た。
比較例１
実施例１の処方からカフェインを商き、実施例１と同様
にして薬物添加膏体を得た。
にして薬物添加膏体を得た。
比較例２
実施例１の処方からβ−サイクロデキストリンを除き、
実施例１と同様にして薬物添加骨休を得た。
実施例１と同様にして薬物添加骨休を得た。
比較例３
実施例１の処方からカフェイン及びβ−サイクロデキス
トリンを除き、実施例１と同様にして薬物添加骨休を得
た。
トリンを除き、実施例１と同様にして薬物添加骨休を得
た。
実施例
実施例１及び比較例１〜３で得たサンプルを、それぞれ
アルミニウムラミネートポリエチレンフィルム中に密封
して４０°Ｃにて３ケ月保存して、各薬物の分解率を調
べ、その結果を第１表に示した。
アルミニウムラミネートポリエチレンフィルム中に密封
して４０°Ｃにて３ケ月保存して、各薬物の分解率を調
べ、その結果を第１表に示した。
（以下余白）
Claims (2)
- （１）アクリル未結Ｎ性物質よりなる膏体に、キサンチ
ン誘導体及びサイクロテキストリン全配合してなること
を特徴とするアクリル系粘着性常体。 - （２）ｔイクロテキストリ７がβ−サイクロデキスナ手
ある特許請求の範囲第（１）項記載の膏体０（３）場ら
に薬ｔｍヲ配合してなる特許請求の範囲第（１）又は（
２）項記載の膏体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5482183A JPS59181212A (ja) | 1983-03-30 | 1983-03-30 | アクリル系膏体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5482183A JPS59181212A (ja) | 1983-03-30 | 1983-03-30 | アクリル系膏体 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59181212A true JPS59181212A (ja) | 1984-10-15 |
Family
ID=12981347
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5482183A Pending JPS59181212A (ja) | 1983-03-30 | 1983-03-30 | アクリル系膏体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59181212A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998056343A1 (en) * | 1997-06-12 | 1998-12-17 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions |
| WO1998056344A1 (en) * | 1997-06-12 | 1998-12-17 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions |
| WO1998056345A1 (en) * | 1997-06-12 | 1998-12-17 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions |
| WO2003013613A1 (fr) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation medicinale a absorption percutanee |
-
1983
- 1983-03-30 JP JP5482183A patent/JPS59181212A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998056343A1 (en) * | 1997-06-12 | 1998-12-17 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions |
| WO1998056344A1 (en) * | 1997-06-12 | 1998-12-17 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions |
| WO1998056345A1 (en) * | 1997-06-12 | 1998-12-17 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions |
| WO2003013613A1 (fr) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation medicinale a absorption percutanee |
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