JPS5955821A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 木兄］月は粘着性貼付製剤用の上体及びこの骨休を使用
した粘着性貼＋１製剤に関する。更に詳しくは本発明は
、粘着性貼付製剤用として使用されるアクリル系粘着性
物質よりなる膏体の改良及び当該改良された膏体に更に
薬物全配合してなる粘着性貼付製剤に関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤。

皮膚刺激剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用さ
せることを目的とするものであった。しかし、近年全身
作用を有する薬物をも外皮より投与する試みがなされて
おり、種々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられてい
る。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われるが、
当該置体としてアクリル系粘着性物質よりなる膏体を使
用した製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散など
により、当該製剤による治療効果が著るしく低下する傾
向がある。

ところで、薬物の揮散０光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
止することができるが、アクリル系粘着性物質ようなる
１体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含
有化合物、アミン系化合物、エーテル結合を付する化合
物などｄｌ、プルミニラムラミネート親装によっても薬
物の分解かいせんとして進行し、２〜３年の貯蔵によっ
て使用に耐えなくなるものも少なくない。従って、薬物
を配合しても当該薬物の分解が進行しないアクリル系粘
着性物質よりなる膏体ないしアクリル系粘着性貼付製剤
の開発が望まれている。

かかる実情下に、木発す］渚らは柿々４ｉ１＋究を重ね
てきたところ、アクリル系粘着性物質よりなる膏体ニ、
マジョラム葉（マジョラム葉エキス）とナツメッグ（ナ
ツメッグエキス）とを併用して配合しておけば、当該膏
体に薬物を配合しても当該薬物が分Ｈすることなく安定
に存在することを見出した。かかるマジョラム葉（マジ
ョラム葉エキス）とナツメッグ（ナツメッグエキス）と
の併用効果（相乗効果）は、これらのいずれか一方をア
クリル系粘着性物質よりなる膏体に配合した場合には、
薬物の安定化効果かみられないか、むしろ七の薬物の安
定性かそこなわれることから、全く予想外のことである
。

本発明は、かかる全く予想外の見知に基づいて完成され
たものであり、アクリル系粘着性物質よりなる膏体に、
マジョラム葉及びマジョラム葉エキスから選はれる少な
くとも一種とナツメッグ及びナツメッグエキスから選ば
れる少なくとも一種を必須成分として配合してなる粘着
性貼付製剤用膏体、及び当該膏体にさらに薬物を配合し
てなる粘着性結付製剤に関する。

本発明にて使用されるアクリル系粘着性物質としては、
アクリル系粘着性貼付製剤用の膏体として従来から萌用
されているもの、具体的には（メタ）アクリル酸ｎ−ズ
チル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メタ）アクリル
酸２−エチルブチル、（メタ）アクリル酸インメタチル
、（メタ）アクリル酸２−メトキシエチル、（メタ）ア
クリル酸２−エチルヘキシル、（メタ）アクリル酸デシ
ル、（メタ）アクリル酸ドデシル、（メタ）アクリル酸
トリデシルの如き（メタ）アクリル酸エステルのｌ神父
１ｄ２種以上と、該エステル類と共■（金可能な（メタ
）アクリル酸、イクコン酸、マレイン酸、無水マレイン
酸、アクリル酸とドロキシエチル、アクリル酸ヒドロギ
シグロビル、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド
、メタクリル酸メヂルアミノエチル、（メタ）アクリル
設メトキシエ４−　／Ｌ／の如き官能性モノマー及び／
又はアクリロニトリル、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニ
ルの如きとニルモノマーとの共重合物などのアクリル系
１【１１分子物質よりなる・麟体が例示される。

アクリル糸粘狽性物質よシなる膏体中には、更に第三成
分としてテルペン系樹脂１召油系樹脂などの粘着付手剤
、値切パラフィン、　ＩＩＩＩ稙物前（たとえば、オリ
＝７曲、大豆油、牛脂、トン脂）、ボリフデノ、低級イ
ソプレン、ワックスなどの接４！′１カ・保存力調整剤
、酸化ヂクン、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、帷
酸カルシウム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び
乳化剤（たとえハ、ソルビタンモノオレエート、ラウリ
ルスルホン酸プ」・リウム）、乳化助剤（たとえは、ス
ミアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム）
などを添加してもよい。

木兄り］においてマジョラム葉及びナッメックトしては
、通常、乾燥物の粉末が用いられる、また、マジョラム
葉エキス及びナツメッグエキスとしては、それぞれ溶媒
、特に無極性溶媒、低極性溶媒又はこれらの混合溶媒に
て抽出した抽出物、就中溶媒を留去した乾燥エキスの粉
末が用いられる。

上記抽出用溶媒の具体例としては、たとえばアルコール
類（例、メタノール、エタノールナトの低級アルコール
）、エーテル（例、ジエチルエーテル、石油エーテルな
ど）、ケトン（例、アセトンなどの低級ケトン）、ニト
リル（例、アセトニトリル）、水及びこれらの混合溶媒
があけられ、当該エキスは、マジョラム葉及びナッメッ
グを各々別個に抽出したものであっても、また両者の混
合物を同時例抽出したものであってもよい。

マジョラム葉及びナッメッグの添加量は、アクリル系粘
着性物質よりなる・Ｋ体全量に対してｏ、１〜２０重量
％程度、好ましくけ０．２〜５重量％程度であり、また
マジョラム葉エキス及びナツメッグエキスの場合には、
その乾燥物として０．Ｏ１〜５重鯖％程度、好ましくは
００２〜２　ｔｉｔ則％程度である。

上記の配合割合において幻１、薬物の十号な安定化効果
が維持される上、アクリル糸情看性物質の枯石刀の低下
を来だすことがなく、また生薬臭が少ない。

マショラム葉とナツメッグの配合割合は通常１：２０−
２０：１であり、これらのエキスの場合にも１［１１様
の配合割合でよい。

水元Ｅ′９１の＊（＋、汀、外皮に適用しうる薬物を・
配合することによって粘着性結句製剤に製剤化すること
ができる。而して、水元す１に係る置体を使用した粘着
性結句製剤は、そこに配合された薬物かが解されること
なく安定に保たれるという効果を口する。

木づ１夕１の剌″体に配合される薬物は粘着性貼付製剤
に製剤化して投与されうる薬物であれ°は特に制限はな
く、たとえば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤な
どの助けによって経皮吸収されるものであってもよく、
また局所性薬物、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚
疾患治療用薬物、皮膚刺漱性薬物、不定愁訴ｆｆ３療用
桑物などがあげられる。特に、フェノール性水酸基ａイ
１化合物、アミン系化合物は従来のアクリル糸粘科性物
質よりなる膏体中における含量低下が著しいので、本発
明骨休はかかる薬物を製剤化する場合に特にその意義が
ある。フェノール性水酸基含イ」化合物としては、たと
えばザリチル酸＠導体（サリチル酸モノグリコール、サ
リチル酸メチルなど）、ビタミンＬ及びその誘導体、カ
プブ゛イシン°などがあげられ、ｉたアミン系化合物と
してはジフェンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗
ヒスタミン薬物、りしては、たとえばｔ−メントール、
ｄｔ−カンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの
感冷性皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シクロフェナ
ックナトリウムなどの非ステロイド系抗炎症佐薬クリノ
ール等の殺菌剤、トウカラシエキス、ノニル酸バニリル
アミド、カブ′＋／−イシン、ショウキョウエキス、カ
ンタリスチンキ、カンクリジンなどの温感性皮膚刺激性
薬物、サンショウ、パンショウ、ショウキョウ、カンゾ
ウ、シコン、トウキなどの生薬類などがあげられる。

なお、木発りＪ粘眉性貼＋Ｊ製剤の調製するにあたって
は、アクリル糸粘眉性物寵に、芽ず薬物を添加した後に
マジョラム葉（そのエキス）及びプツメッグ（そのエキ
ス）を添加してもよいこと目、いう−までもない。

また、木光用粘着性貼付製剤は、通常１．（ｊｉ　、プ
ラスチックフィルム等の文持体に展延して用いらハ、る
。

以下に実施例かび実［９例を示［７て水元Ｌｙ１をより
具体的に記１．Ｉ１１する。

実施例１ 一ト記処方よりなる粘着性貼Ｎ！！Ｊ剤用膏体全常法に
よって得る。

拳２−エチルヘキシルア 酢酸ビニル　　　　　　　　　　　　ｌＯｇ・マジョラ
ム葉末　　　　　　　　　　０．１２・ナツメッグ末　
　　　　　　　　　　　０，１２実施例２ 実施例１で得た膏体に、丈にツ゛リチル酸モノグリコー
ル０、２ｇ、ジフェンヒドラミン０．２ｆ、アミノ安息
香酸エチル０．２２を加えて、これを酢酸エチルに濃度
が２５％となるように溶解した後、ポリエステルフィル
ム上に塗布し、８０″Ｃにて乾燥することによりて、粘
着性結句製剤を得る。

実施例３ 実施例１におけるマジョラム来末及びナッメッグ末の代
りにマジョラム葉エキス０．０！Ｍ及びナツメッグエキ
ス０．０５ｆ２用いた膏体を得、さらに実施例２と同様
の操作を行って粘着性貼付製剤を得る。

比較例１ 実施例２の製剤からマジョラム葉末を除去した製剤を得
る。

比較例２ 実施例２の製剤からナツメッグ末を除去した製剤を得る
。

比較例８ 実施例２の製剤からナツメッグ末及びマジョラム集末を
除いた製剤を得る。

実施例 実施例２．３及び比較例１〜３で得だ製剤をアルミニウ
ムーポリエチレン−ラミネートよりなる包装拐にて３塊
光密封して４０゛Ｃにて３ケ月間保存［７た１各薬物の
ラナ解率（％）をＡｌｌ’Ｊべ、その結線を”Ｉ’＋　
１表に示した。っ （以下余白シ 第１表　薬物の分解率（％）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （リ　アクリル系粘着性物質よりなる膏体に、マジョラ
   ム葉及びマジョラム葉エキスから選ばれる少なくとも一
   種並びにナツメッグ及びナツメッグエギスから選ばれる
   少なくとも・一種を必須成分と１〜て配合してなる粘着
   注鮎付製剤用’ＰＪ一体。 （２）　　マジョラム葉エキス及びナツメッグエキスが
   、それぞれマジョラム葉又はナツメッグを低極性溶媒及
   び非棒性浴媒から選ばれる少なくとも一種を用いて抽出
   したものである特許請求の範囲第（１１項記載の飼体。 （３）溶媒が、水、ニーデル、グトン、低級アル＝１−
   ル、アセトニトリルから選ばれる少なくとも一種である
   特許請求の範囲第（２）項記載の膏体。