JPS6053151A - ゴム系粘着性膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （技術分野） 本発明はゴム系粘着性物質よりなる膏体の改良に関する
。

（従来技術） 従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全身作用を有
する薬物を外皮より投与する試みがなされており、種々
の薬物の外皮投与が提案ないし試みられている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われている
が、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に薬物を配合した製
剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散などにより当
該製剤による治療効果が著しく低下する傾向がある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装などによって密封、遮光することによってこれを
防止することが出来るが、ゴム系粘着性物質よりなる膏
体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有
化合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネー
ト包装によっても薬物の分解がいぜんとして進行し、２
〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なく
ない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、サ
リチル酸モノグリコール、などのサリチル酸誘導体、カ
プザイシン、ノニル酸バニリルアミド、トウガラシエキ
スなどの皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミンなどのエタノ
ールアミン系抗ヒスタミン、ｄ７！−α−トコフェロー
ル等のビタミンＥなどの経口による含量低下が著しい。

従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
ゴム系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付製剤
の開発が望まれている。

（発明の開示） かかる実情下に、本発明者らは種々研究を重ねてきたと
ころ、ゴム系粘着性物質よりなる膏体にフラボノイド類
から選ばれる少なくとも一種およびピノシルビンを配合
しておけば、当該膏体に薬物を配合しても薬物が分解す
ることなく安定に存在することを見いだした。

本発明はかかる新知見に基づいて完成されたものであり
、ゴム系粘着性膏体よりなる膏体に、フラボノイド類か
ら選ばれる少なくとも一種およびピノシルビンを配合し
てなることを特徴とするゴム系粘着性膏体、当該膏体に
さらに薬物を配合してなるゴム系粘着性膏体、即ち粘着
性貼イ」製剤に関する。

ゴＪ・系粘着性物質としては、ゴム系粘着性貼付製剤用
として従来から使用されているジエン系高分子化合物、
具体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物などが
あげられる。合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン
−スチレンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェ
ンゴム、ポリブテンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴム
などがあげられる。

ゴム系粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三成分
としてテルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着性付与剤
、流動パラフィン、動植物油（たとえば、オリーブ油、
大豆油、牛脂、トン脂）、ボリブデン、低級イソプレン
、ワックスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、
酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、
リン酸カルシウムなどの充填剤、水および乳化剤（たと
えば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホン酸
ナトリウム）、乳化助剤（たとえば、ステ了リン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸７ルミニウム）などを配合して
もよい。

本発明にて使用されるフラボノイド類としては、たとえ
ばピノセンプリン、クリシン、ストロボクリジンなどの
松属のフラボノイド、ルチン、クエルセチン、ゴシソペ
チン、タキシホリン、フェルバセチン、ルテオリン、（
−）エビカチキン、（−）エビガロカチキン、（−）エ
ビカテキンガレート、（−）エピガロカテキンガレート
などが列挙される。これらは、それ自体でまたはフラボ
ノイド含有植物として、あるいはかかる植物のエキスと
して使用される。

フラボノイド含有植物エキスは、フラボノイドを比較的
多く含有する植物からの適当な溶媒、たとえば水、アル
コール（メタノール、エタノールなど）、ケトン（アセ
トン等）、エーテル（ジエチルエーテル等）、酢酸エチ
ル、含水有機溶媒〔有機溶媒としては、上記の如きもの
が使用される〕などによる抽出エキスであり、好ましい
ものとしてはポプラ、五葉松、ストロボマツ、チョウセ
ンゴヨウ、茶、カイカ（エンジュ）、オウゴン（コガネ
ヤナギ）、オウギ（八ｓｔｒａｇａｌｕｓ　Ｌｅｙａｍ
ｉｎｏｓａｅ）　、椀花、ソバ粉、阿仙薬の枝葉などよ
りの抽出エキスが例示される。

なお、」二記で例示したもののうち、マツ科、マツ亜科
の植物、ポプラについては、上記のいずれの溶媒も好適
に使用できるが、水、含水有機溶媒中、ｐ）１９以上、
好ましくはｐＨｌｏ以上、特にｐＨ１２程度の強アルカ
リ条件下（たとえば、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウ
ム、アンモニア水などの存在下）にて抽出を行うことが
好ましい、また杭孔、ソバ粉などは水、アルコール（た
とえば、メタノール、エタノールなど）などにて、阿仙
薬の枝葉は水から抽出することが好ましい。

本発明で用いるピノシルビンはマツ科、マツ亜科の植物
、特にその木部、心材に含まれるものであり、上記マツ
属のフラボノイドと同様の溶媒にて抽出しうるものであ
り、合成品、天然由来のもののいずれでも使用可能であ
る。

ところで、ピノシルビンは上記マツ科、マツ亜利の植物
のフラボノイドと同様にしてマツ科、マツ卯月の植物か
ら抽出されるので、本発明においてはマツ利、マツ亜Ｈ
の植物から上記溶媒にて抽出されたピノシルビンおよび
フラボノイドを分離することなく、そのまま用いること
が好ましい。

ピノシルビンとフラボノイド類との配合比率は、通常１
００〜Ｉ／１００、好ましくは１０〜１７１０程度であ
る。これら両成分の総計としての配合殴はゴム系粘着性
物質に対してＱ、０ＯＯ１〜２０重量％程度、好ましく
はｏ、ｏｏｉ〜１０重量％程度、さら程度ましくは０．
０１〜２重量％程度程度である。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤化して
投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経
皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによっ
て経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあげられ
る。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物などは、従来のゴム系粘着性物質よりなる膏体中に
おける含量低下が著しいので、本発明膏体はかかる薬物
を製剤化する場合に特にその意義がある。フェノール性
水酸基含有化合物としては、たとえばサリチル酸メチル
（サリチル酸モノグルリコール、サリチル酸メチルなど
）、ビタミンＥおよびその誘導体、カブサイシンなどが
あげられ、またアミン系化合物としてはジフェンヒドラ
ミンなどのエタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロ
ルフエラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬
物、リドカインなどがあげられる。その他の薬効成分と
しては、たとえばβ−メントール、ｄｎ−カンファー、
チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性刺激性薬物、
インドメタシン、ジクロフェナックナトリウムなどの非
ステロイド系抗炎症性薬物、デキサメタシン、ヘタメタ
シンなどのステロイド系抗炎症剤、クロルヘキシジンジ
グリコネート、アクリノールなどの殺菌剤、トウガラシ
エキス、ノニル酸バニリルアミド、カブサイシン、ショ
ウキョウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジンなど
のン晶感性皮膚刺激性薬物、シコン、トウキなどのηユ
薬類などがあげられれるなお、本発明粘着性貼付製剤を
調整するあたっではゴム系着性物質にまず薬物を添加し
た後にフラボノイド類およびピノシルビンを添加しても
よいことは言うまでもない。

また、本発明粘着性貼イて１製剤は、油密、布、プラス
チックフィルムなどの支持体に展延して用いられる。

以下に実施例および実験例を示して本発明をより具体的
に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

実施例１ スチレン−ブタジェン−スチレンゴム４３部と天然ロジ
ン２５部を１５０°Ｃに保持されたニーグーで２０分間
練り、これにアカマツ心材のエタノールエキス３部を加
えて混合し、７０分間混練する。次ぎにボリブデン５部
、流動パラフィン７部、酸化チタン粉末６部、タルク５
部を添加し、１０分間混練した後、９０℃まで冷却して
からサリチル酸モノグリコール５部、ノニル酸バニリル
アミド０．０２部、ジフェンヒドラミン０．８部を加え
混合し、織布上に０．２　ｔｍの厚みで塗布し貼付剤を
得る。

実施例２ 実施例１において、アカマツ心材のエタノールエキスの
代わりにクロマツ心材ＩＮ水酸化ナトリウム水抽出中和
エキス（塩酸にて中和）３部を配合し、それ以外は実施
例１と同様にして貼付剤を得る。

実施例３〜５ 実施例１において、アカマツ心材のエタノールエキスの
代わりにピノシルビン１部および、それぞれクエルセチ
ン１部（実施例３）、ルチン３部（実施例４）、又はα
−カテコール１部（実施例５）を配合し、それ以外は実
施例１と同様にして貼付剤を得る。

実施例６ 実施例１において、アカマツ心材のエタノール０ エキスの代わりにピノシルビン１部および、阿仙薬（Ｕ
ｎｃａｒｉａ　ｇａｎｂｉｒの水性エキス）２部を配合
し、それ以外は実施例１と同様にして貼付剤を得る比較
例１ 実施例１において、アカマツ心材のエタノールエキスを
加えないこと以外は実施例１と同様にして貼付剤を得る
。

実験例１ 実施例１〜６および比較例１で得たサンプルを、アルミ
ニウムポリエチレンラミネートフィルムに密封して、４
０℃にて３ケ月間保存した後、各薬物の定量を行い、そ
の含量低下率をもとめ、その結果を第１表にしめした。

第１表中におりる分解率は理論値を１００％ととして計
算したものである。

第１表から明らかなように、本発明膏体中に配合された
薬物は極めて安定に存在する。

取下余白 １

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ［１）　ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、フラボノイ
   ド類から選ばれる少なくとも一種およびピノシルビンを
   配合してなることを特徴とするゴム系粘着性膏体。 （２）　さらに薬物を配合してなる特許請求の範囲第（
   １）項記載のゴム系粘着性膏体。 （３）薬物がフェノール性水酸基又は／及びアミノ基を
   有するものである特許請求の範囲第（２）項記載のゴム
   系粘着性膏体。