JPS5855417A - 医薬組成物 - Google Patents
医薬組成物Info
- Publication number
- JPS5855417A JPS5855417A JP15270681A JP15270681A JPS5855417A JP S5855417 A JPS5855417 A JP S5855417A JP 15270681 A JP15270681 A JP 15270681A JP 15270681 A JP15270681 A JP 15270681A JP S5855417 A JPS5855417 A JP S5855417A
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- JP
- Japan
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- urea
- thiourea
- pharmaceutical composition
- medicinal composition
- tocopherol
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は外皮進用医薬組成物、特に湿布用及び貼付用医
薬組成物の改良に関する。
薬組成物の改良に関する。
外皮適用製剤、特に消炎鎮痛湿布剤、貼付剤中には一般
にカブサイレン、ノニル酸バニリルアミド、サリチル酸
メチル、サリチル酸モノエチレングリコール、・トコフ
ェロール、ジフェンヒドラミンなどの有効成分か配合さ
れる。
にカブサイレン、ノニル酸バニリルアミド、サリチル酸
メチル、サリチル酸モノエチレングリコール、・トコフ
ェロール、ジフェンヒドラミンなどの有効成分か配合さ
れる。
これら有効成分はフェノール性水酸基、エステル結合及
び／又はアミド結合などを有しているところから不安定
であり、市販の消炎鎮痛外用製剤の多くは２〜８年程度
の保存゛により、当初の薬効が得られないことがしばし
ばである。また上記有効成分中には強い薬品臭を有する
ものがあり、そのため思考にその使用が融壁されること
も見聞される。
び／又はアミド結合などを有しているところから不安定
であり、市販の消炎鎮痛外用製剤の多くは２〜８年程度
の保存゛により、当初の薬効が得られないことがしばし
ばである。また上記有効成分中には強い薬品臭を有する
ものがあり、そのため思考にその使用が融壁されること
も見聞される。
本発明考らは、上記有効成分の経日安定性の改善及び無
臭化を図るべく研究を貞ねた結果、上記有効成分の配合
された外皮進用医薬組成物中にチオ尿素及び尿素を添加
するとこれら間鮪点が一挙に解決されることを見出した
。
臭化を図るべく研究を貞ねた結果、上記有効成分の配合
された外皮進用医薬組成物中にチオ尿素及び尿素を添加
するとこれら間鮪点が一挙に解決されることを見出した
。
本発明はかかる知見に基づいて完成されたものであり、
カブサイシン、ノニル酸バニリルアｊＦ、サリチル酸モ
ノエチレングリコール、トコフェロール、酢酸トコフェ
ロール、ジフェンヒドラミンから選ばれた少なくとも一
棟及び製剤上許容される基剤を含有する外皮適用医薬組
成物において、チオ尿素および尿素を配合することによ
る外皮適用医薬組成物に関する。
カブサイシン、ノニル酸バニリルアｊＦ、サリチル酸モ
ノエチレングリコール、トコフェロール、酢酸トコフェ
ロール、ジフェンヒドラミンから選ばれた少なくとも一
棟及び製剤上許容される基剤を含有する外皮適用医薬組
成物において、チオ尿素および尿素を配合することによ
る外皮適用医薬組成物に関する。
本発明医薬組成物はチオ尿素及び尿素の両者を配合する
ことが必須であるが、両者の配合比は使用される薬物に
よって異なるが、概してチオ尿素１重量部に対して尿素
０．１〜ｌＯ１好ましくは０゜８〜５重温部である。
ことが必須であるが、両者の配合比は使用される薬物に
よって異なるが、概してチオ尿素１重量部に対して尿素
０．１〜ｌＯ１好ましくは０゜８〜５重温部である。
本発明医薬組成物中に配合されるチオ尿素と尿素の総欺
は、業物により異なるが、０．０００５ｍ〜５０重ｉｔ
％である。
は、業物により異なるが、０．０００５ｍ〜５０重ｉｔ
％である。
本発明にて用いられる製薬上許容される基剤は、外皮適
用剤の製造上用いられる基剤であればいずれでもよく、
たとえば次の如きものが好ましいものとして列挙される
。
用剤の製造上用いられる基剤であればいずれでもよく、
たとえば次の如きものが好ましいものとして列挙される
。
■ 湿布用基剤（たとえばカオリン、ベントナイト、酸
化チタン、酸化亜鉛、タルク、ロウ、ワセリン、ホウ酸
、珪酸アルミニウムなど）。
化チタン、酸化亜鉛、タルク、ロウ、ワセリン、ホウ酸
、珪酸アルミニウムなど）。
■ 粘着含水系貼付基剤（たとえば、アルギン酸ソーダ
ー、ポリアクリル酸系樹脂、ポリビニルピロリドン、ポ
リビニルアフレコール、トラガントガム、アラビアゴム
、カルボキシメチルセルロース、ゼラチンなト）。
ー、ポリアクリル酸系樹脂、ポリビニルピロリドン、ポ
リビニルアフレコール、トラガントガム、アラビアゴム
、カルボキシメチルセルロース、ゼラチンなト）。
■ 粘着無水系貼付基剤〔たとえばゴム及び／又は合成
樹脂を主体とするもの（例えば、シリコーンゴム、ポリ
イソブチレンゴム、アクリル系共重合物、ポリビニルア
ルキルエーテル化合物など）など〕 本発明医薬組成物中には、さらに流動パラフィン、動物
油、植物油、ポリブテンなどの軟化剤、グリセリン、プ
ロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビ
トール、酢酸アルミニウムなどの保湿剤、ベンガラ、炭
酸カルシウムなどの充填剤、抗酸化剤などを添加しても
よい。
樹脂を主体とするもの（例えば、シリコーンゴム、ポリ
イソブチレンゴム、アクリル系共重合物、ポリビニルア
ルキルエーテル化合物など）など〕 本発明医薬組成物中には、さらに流動パラフィン、動物
油、植物油、ポリブテンなどの軟化剤、グリセリン、プ
ロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビ
トール、酢酸アルミニウムなどの保湿剤、ベンガラ、炭
酸カルシウムなどの充填剤、抗酸化剤などを添加しても
よい。
本発明の医薬組成物は、各成分をたとえば攪拌＃１債ｔ
ｍ、二軸配線機、アジホモミキサー、高トルク攪拌機、
練合機を用いて混練することによって調製され、一般に
湿布剤、粘着貼付剤として使用に供される。ｋＪ！合時
の温度は５°Ｃ〜１３０°Ｃ１好ましくは湿布剤では１
０℃〜３０°Ｃ１粘着貼付剤の場合は６０℃〜１２０°
Ｃである。
ｍ、二軸配線機、アジホモミキサー、高トルク攪拌機、
練合機を用いて混練することによって調製され、一般に
湿布剤、粘着貼付剤として使用に供される。ｋＪ！合時
の温度は５°Ｃ〜１３０°Ｃ１好ましくは湿布剤では１
０℃〜３０°Ｃ１粘着貼付剤の場合は６０℃〜１２０°
Ｃである。
かくして得られる製剤は、そのまま患部に適用してもよ
く、また公知の担持体（紙、ｈ布、不繊布、発泡シート
、ゴムシート、プラスチックフィルムなど）上に展延し
て適用してもよい。
く、また公知の担持体（紙、ｈ布、不繊布、発泡シート
、ゴムシート、プラスチックフィルムなど）上に展延し
て適用してもよい。
次に本発明の実施例を示すが文中％とは重置％を意味す
る。
る。
実施例−１
有効成分組成物 ２．５％
内ｇｈＨｔｏｏ％として
サリチル酸モノエチレングリコール ８０％ｌ−メント
ール ３０％ｄｌ−カンフル
３５％α−ｄｌ−トコフェロール
５％尿素 ８．０％ チオ尿素 ４．０％ カオリン １０．０％ タルク ８５．５％ 水 ８８．０％ グリセリン ７．０％ 以上晶剤を攪拌機に投入し、４０分攪拌してペースト状
になったところでこれを取り出し湿布用医薬組成物を得
た。
ール ３０％ｄｌ−カンフル
３５％α−ｄｌ−トコフェロール
５％尿素 ８．０％ チオ尿素 ４．０％ カオリン １０．０％ タルク ８５．５％ 水 ８８．０％ グリセリン ７．０％ 以上晶剤を攪拌機に投入し、４０分攪拌してペースト状
になったところでこれを取り出し湿布用医薬組成物を得
た。
かくして得られた湿布用医薬組成物は薬品臭かはとんと
なく、また当該湿布剤をビン詰めして４０℃、湿度６０
％にて８ケ月保存した後の有効成分の含鍬低下はサリチ
ル酸モノエチレングリコールが６．５％、α−ｄｌ−）
コフエロールが８．４％であった。一方、上記処方から
尿素、チオ尿素を除いて得た湿布剤は強い薬品臭を有し
、ひれを上記と同一条件にて保存した後の有効成分の含
量低下はサリチル酸モノエチレングリコールが１７．９
％、α−ｄｌ−）コフエロールが１５，６％であった。
なく、また当該湿布剤をビン詰めして４０℃、湿度６０
％にて８ケ月保存した後の有効成分の含鍬低下はサリチ
ル酸モノエチレングリコールが６．５％、α−ｄｌ−）
コフエロールが８．４％であった。一方、上記処方から
尿素、チオ尿素を除いて得た湿布剤は強い薬品臭を有し
、ひれを上記と同一条件にて保存した後の有効成分の含
量低下はサリチル酸モノエチレングリコールが１７．９
％、α−ｄｌ−）コフエロールが１５，６％であった。
実施例−２
１、有効成分組成物 ８．５％
内訳１００％として
サリチル酸モノエチレングリコール ６８．６％ｌ−メ
ントール ２６．４％α−ｄ／−トコ
フェロール １．８％ジフェンヒドラミン
１．７％ノニル酸バニリルアＥド
０．２％オウバクエキス ６．８
％２ 尿素、チオ腋素混合物 １１．５％内訳１００
％として 尿素 ５５％ チオ尿素 ４５％ ３、 スチレン−イソブチレン−スチレンブロック共重
合体 ８０ ％ ４、 ミツロウ ８ ％５、 オリーブ
油 ４ ％６、石油樹脂
８８ ％ ７・水 ４，５％ ８、 ソルビタンモノオレイン ０．５％配合番号
８．４．５を１２０°Ｃで二軸ニーグーで俗解混練する
０次に２．６．８を加え、同温で２０分混練し、温度を
７０°Ｃまで落とした後１を加え５分況練し、７を加え
て２０分練合して粘着性医薬組成物を得る。この粘着性
組成物を７５°Ｃで不織布の上に厚さ０．２ ｆｌに展
延塗付した。この薬剤面にポリエステルフィルムを被伽
した。一方実施例２の処方がら尿素及びチオ尿素巻除い
た粘着性医薬組成物を得、同様に不織布上に展延してポ
リエチレンフィルムで被覆した（比較例）各々の製剤を
ポリエステルフィルムをはがして患部に貼付したところ
、実施例２の製剤はほとんど臭気がなく、８〜１０時間
治療効果が認められたのに対して比較例の製剤は薬品臭
が強く、治療効果は４〜５時間しか認められなかった。
ントール ２６．４％α−ｄ／−トコ
フェロール １．８％ジフェンヒドラミン
１．７％ノニル酸バニリルアＥド
０．２％オウバクエキス ６．８
％２ 尿素、チオ腋素混合物 １１．５％内訳１００
％として 尿素 ５５％ チオ尿素 ４５％ ３、 スチレン−イソブチレン−スチレンブロック共重
合体 ８０ ％ ４、 ミツロウ ８ ％５、 オリーブ
油 ４ ％６、石油樹脂
８８ ％ ７・水 ４，５％ ８、 ソルビタンモノオレイン ０．５％配合番号
８．４．５を１２０°Ｃで二軸ニーグーで俗解混練する
０次に２．６．８を加え、同温で２０分混練し、温度を
７０°Ｃまで落とした後１を加え５分況練し、７を加え
て２０分練合して粘着性医薬組成物を得る。この粘着性
組成物を７５°Ｃで不織布の上に厚さ０．２ ｆｌに展
延塗付した。この薬剤面にポリエステルフィルムを被伽
した。一方実施例２の処方がら尿素及びチオ尿素巻除い
た粘着性医薬組成物を得、同様に不織布上に展延してポ
リエチレンフィルムで被覆した（比較例）各々の製剤を
ポリエステルフィルムをはがして患部に貼付したところ
、実施例２の製剤はほとんど臭気がなく、８〜１０時間
治療効果が認められたのに対して比較例の製剤は薬品臭
が強く、治療効果は４〜５時間しか認められなかった。
また実施例２及び比較例の膏体をビン詰して４０°Ｃ１
湿度６０％にて８ケ月保存した後の各有効成分の含量低
下は第１表に示した通りである。
湿度６０％にて８ケ月保存した後の各有効成分の含量低
下は第１表に示した通りである。
第１表
Claims (1)
- カブサイシン、ノニル酸バニリルアミド、サリチル酸メ
チル、サリチル酸モノエチレングリコール、トコフェロ
ール、ジフェンヒドラミンから選ばれた少なくとも一棟
及び製薬上許容される基剤を含有する外皮適用医薬組成
物において、チオ尿素および尿素を配合することを特徴
とする外皮進用医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15270681A JPS5855417A (ja) | 1981-09-27 | 1981-09-27 | 医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15270681A JPS5855417A (ja) | 1981-09-27 | 1981-09-27 | 医薬組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5855417A true JPS5855417A (ja) | 1983-04-01 |
| JPS6158446B2 JPS6158446B2 (ja) | 1986-12-11 |
Family
ID=15546364
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15270681A Granted JPS5855417A (ja) | 1981-09-27 | 1981-09-27 | 医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5855417A (ja) |
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60208913A (ja) * | 1984-01-16 | 1985-10-21 | ザ、プロクタ−、エンド、ギヤンブル、カンパニ− | 高めた無痛覚を与える製薬製品 |
| EP0597340A1 (en) * | 1992-11-03 | 1994-05-18 | S.I.F.RA. SOCIETA ITALIANA FARMACEUTICI RAVIZZA S.p.A. | Medication for skin diseases |
| JPH06234628A (ja) * | 1993-02-09 | 1994-08-23 | Kao Corp | 皮膚外用剤 |
| EP0689830A3 (en) * | 1994-06-30 | 1996-11-13 | Senju Pharma Co | Cosmetic composition for the skin |
| US6017520A (en) * | 1991-10-23 | 2000-01-25 | Block Drug Company, Inc. | Penetration enhancement of topically applied therapeutic formulations |
| WO2002016319A1 (en) * | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Pacific Corporation | Novel thiourea compounds and the pharmaceutical compositions containing the same |
| WO2002016317A1 (en) * | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Pacific Corporation | Novel thiocarbamic acid derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same |
| WO2002016318A1 (en) * | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Pacific Corporation | Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same |
| WO2005027642A1 (en) * | 2003-09-25 | 2005-03-31 | Darren Wayne Eade | Repellent preparations |
| JP2006001908A (ja) * | 2004-06-21 | 2006-01-05 | Daikyo Yakuhin Kogyo Kk | ミツロウ配合貼付剤及びその製造法 |
| EP2065705A1 (en) * | 2007-11-30 | 2009-06-03 | Roche Diagnostics GmbH | Stabilization of conjugates comprising a thiourea linker |
| WO2017146096A1 (ja) * | 2016-02-25 | 2017-08-31 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
-
1981
- 1981-09-27 JP JP15270681A patent/JPS5855417A/ja active Granted
Cited By (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JPH06234628A (ja) * | 1993-02-09 | 1994-08-23 | Kao Corp | 皮膚外用剤 |
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| JP2004506714A (ja) * | 2000-08-21 | 2004-03-04 | パシフィック コーポレーション | 新規チオ尿素化合物及びこれを含有する薬学的組成物 |
| WO2002016317A1 (en) * | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Pacific Corporation | Novel thiocarbamic acid derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same |
| WO2002016318A1 (en) * | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Pacific Corporation | Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same |
| WO2002016319A1 (en) * | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Pacific Corporation | Novel thiourea compounds and the pharmaceutical compositions containing the same |
| WO2005027642A1 (en) * | 2003-09-25 | 2005-03-31 | Darren Wayne Eade | Repellent preparations |
| JP2006001908A (ja) * | 2004-06-21 | 2006-01-05 | Daikyo Yakuhin Kogyo Kk | ミツロウ配合貼付剤及びその製造法 |
| EP2065705A1 (en) * | 2007-11-30 | 2009-06-03 | Roche Diagnostics GmbH | Stabilization of conjugates comprising a thiourea linker |
| WO2017146096A1 (ja) * | 2016-02-25 | 2017-08-31 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
| KR20180099862A (ko) * | 2016-02-25 | 2018-09-05 | 히사미쓰 세이야꾸 가부시키가이샤 | 첩부제 |
| JPWO2017146096A1 (ja) * | 2016-02-25 | 2018-09-06 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
| CN108697658A (zh) * | 2016-02-25 | 2018-10-23 | 久光制药株式会社 | 贴剂 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6158446B2 (ja) | 1986-12-11 |
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