JPS5959614A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼伺製剤用の骨休及びこの・ｈ・体を使
用した粘着性貼付製作１に関する。更に詳しくは本発明
は、粘着性貼付製剤用として便用される粘着性物質より
なる膏体の改良及び当該改蝮された膏体に更に薬物を配
合してなる粘着性貼付製剤に関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剖。

成約刺激剤などの外皮、その下部組癲に局所的に作用さ
せることを目的とするものであった。しかし、近年全身
作用を有する薬物を外皮より投信する試みがなされてお
り、　ｔ：ｔＩ々の帖９り）の外皮投与か程子ないし試
みらＩ］ている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘右性物’１４よりなる月
俸に薬物を配合した粘着性貼付製剤１の形？／Ｊａに、
ビニルエステル糸粘看性物′＾、ビニルエーテル系粘着
性物質又は炭化水素系粘青性物Ｈ＝ｉよりなる膏体に薬
物を配合した製剤を長期保存した場合。

薬物の分解、揮散などにより当該製剤による治療効果が
著しく低下する傾向がある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によってｍ１１、跋光することによってこ第１
を防止することができるが、」二記の如き粘着性物質よ
りなるす１・体に配合された薬物、とりわけフェノール
性水酸基含有化合物、アミン糸化合物などは、アルミニ
ウムラミネー１へ包装ｉ；によっても薬物の分解がいぜ
んとしてＭ１行し、２〜３年の貯蔵によって使用に１■
・１えなくｔｒるものも少なくない。

従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
粘着性物質よりなるｆ、ｌ・体ないし、粘着性貼付製剤
の開発が望まれている。

かかる実情下に、本発明者らは柿々研すＺを重ねてきた
ところ、粘着性物質よりｌＬ−る骨体にゴツシポールを
配合しておけば、当該骨休に薬物を配合しても当該薬物
が分解することｆ、Ｃ＜安定に存在することを見出した
。

本発明は、かかる新知見に基づいて完成されたものであ
り、粘着性物質よりなる膏体に、ゴツシポールを配合し
てなる粘着性貼イ」製剤用膏体、当該膏体にさらに薬物
を配合してなる粘着性貼付製剤に関する。

本発明にて使用される粘着性物質としては、ゴム系粘着
性物質、アクリル系粘着性物で１、ビニルエステル系粘
着性物質、ビニルエーテル系粘７１性物・ｄ、炭化水素
系粘着性物γＫｆｃどがあけら第１る。

ゴム系粘着性物質としては、ゴム系粘着性貼付製剤用の
膏体として従来から便用されているジエン糸高分子化合
物、具体的には天然ゴム、合成ゴム、これらのｍ１合物
などがあげられる。合成ゴムとしては、スチレンーイソ
ブレンースチレシフロッ’）　共重合体コＬ　、スチレ
シーブタジエンコム、ポリブテンゴム、ポリイソプレン
コム、ブチルゴム、シリコーンゴムなどかあけられる。

アクリル系粘着性物Ｖ（としてはアクリル糸粘イイ性貼
イ１製剤用・１１・体として従来から使用されているも
の、例えば（メタ）アクリル０〜ｎ−ブチル、（メタ）
アクリル酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸２−エチルブ
チル、（メタ）アクリル酩イソＡクヂル、（メタ）アク
リルｆ’ｌ’＝＞　２−メトキシエチル、（メタ）アク
リル酸２−エチルヘキシル、（、メタ）アクリル酸デシ
ル、（メタ）アクリル醇ドデシル、（メタ）アクリル酸
トリデシルの如き（メタ）アクリル酸エステルｌｌ中以
１“と、Ｊ亥エステルイ頂と共爪合ＨＪ　ＯＦ＜な（メ
タ）アクリル酸、イタフシ酸、マし・イノｆｌ：Ｃ無水
マレイン酸、アクリルｌ°暫ヒドロキエヂル、アクリル
酔ヒドロキシプロピル、アクリルアεド、ツメデルアク
リルアミド、メタクリル酸メチルアミノエチル、（メタ
）アクリルｆ’＋：メトキシエチルの如き官能性モノマ
ー及び／又はアクリロニトリル、酢酸ビニル、プロピＡ
ノ酸ビニルの如きとニルモノマーとの共、ｉＴ（合物４
Ｃどが例示される。

ｔｔこ、ビニルエステル系、ビニルエーテル糸、炭化水
素系の各粘着性物窃としても従来Ｉｌ′Ｉ；知のものが
使用される。

粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三成分として
テルペン系樹脂１召油系樹脂などの粘イ１付与剤、丸動
パラフィン、動植物油（ｊことえは、オリーブ油、大豆
油、牛脂、トン脂）、ポリブテン、低級イソプレン、ワ
ックスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化
亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン
酸カルシウムｌ（どの充ｊｔｌ剤、水及び乳化剤（たと
えば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホン酸
ナトリウム）、乳化助剤（たとえは、ステアリン酸マク
ネシウム、ステアリン酸アルミニウム）などを配合して
もよい。

本発明にてイ史用されるゴツシポールｆｉｌ　、０ｏｓ
ｓｙ　−ｐｉｕｍ　ｈｅｒｂａｃｅｕｍその同＃ＡＫｉ
物（Ｇｏｓｓｙｐｉｕｍｎａｎｋｉｎｇ、Ｇｏｓｓｙｐ
ｉｕｍ　　ｂａｒｂａｄｅｎｓｅ、Ｇｏｓｓｙ−ｐｉｕ
ｍ　ｈｉｒｓｕｔｕ＋ｎ　７：（ど）０）柚子中に含マ
１１ている。従って、ゴツシポール自体にかえて、上記
植物のかＩＩ子油（例、綿実油）、その濃縮物、柚子か
らの＃（Ｍ、（たとえば、エタノール、アヤｌ、ン、エ
チルエーテルなど）による抽出エキスなどのゴツシポー
ル含有物を用いてもよい。

ゴツシポールの西＋１合量は、粘着性物ｖｌより４ζる
膏体全量に対して、Ｊ１１１常ｏ、ｏｏｉ〜１０　ｊｆ
ｊ（１：％程度、好ましくは０．０１〜５重ｚ１％Ｒｊ
度でＪ）る。またＦ［Ｊｊ子油、その他のゴツシポール
含有物を使用する場合には、・ゴツシポールとして上記
の配合１１１となるに相当する量を配合すればよい。

本発明の骨休は、外皮に適用しうる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤にＷｖ剤化することができる。

而して、本発明に係る一Ｒ体を便用した粘着性貼イ」製
剤は、そこに配合さ１１だ：！ｊ、ｉ物が分解されるこ
となく安定に保たれるという効！４！ヲイ］する。

本発明の舟体に配合さオ′する薬物は粘着性貼付製剤に
製剤化して投勾されうる薬物であれば特に制限はなく、
たとえば経皮吸収性薬物（たｊごし、経皮吸収助剤など
の助けによって経皮吸収されるものであってもよく、ま
た局所性薬物、全身性帖４ツのいずれでもよい）、皮ｈ
（：疾層治療用薬物、ｌ）、　ＨＨＩ３刺滞性薬物、不
定愁訴治療用薬物などがあけられる。特に、フェノール
性水酸基含有化合物、アミン系化合物などは、従来の粘
着性物（ｅ■よりなる；ｌ＝１体中における含量低下が
者しいので、本発明・１．１・体はかかる薬物を製剤化
する場合に特にその肩１イ（がある。フェノール性水酸
基含有化合物としては、たとえばサリチル酸誘棉体（サ
リチル酸モノクリフール、サリチル酸メチルなど）、ビ
ラミノ１弓及びその誘導体、カブサイジノなどがあげら
れ、またアミン系化合物としてはジフェノヒドラミンな
どのエタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェ
ニラミンなどのエチレンジアミン糸抗ヒスタミン桑物、
リドカインなどがあげられろ。その他の貼効成分として
は、たとえはｅ−メン１−−ル、ｄｉ−カンファー、チ
モール、ｄ−ボルネオールなとの感冷性皮崗刺激性夢物
、インドメタジノ、シクロフェナックナトリウムなどの
非ステロイド系抗炎症性塾物、デキサメタシン、ベタメ
タジノなどのステロイド糸抗炎ｆｉｌ：’　剤、クロル
ヘキンジノジグリコネート、アクリノール等の殺菌剤、
トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、カブづイ
シン、ショウキョウエキス、カンフリスチンキ、カッタ
リジンなどの海感性皮両刺激性薬物、シコン、トウキな
どの生葉グ；ｎなどがあげられる。

なお１木兄明粘着性貼付製剤を調製するにあたっては、
粘着性物窃に、ます薬物を添加した後にゴツシポールを
添加してもよいことはいうまでもない。

また、本発明粘着性貼４＝ｊ製剤は、　ＪＪｌｉ？ｉ”
；、布、プラスチックフィルム等の支持体にＭ　９ｊｔ
ｇ　シて用いられる。

以下に実ｔＡｉ例及び実１１４　（り！Ｉを示しで木ヴ
６明をより具体的に説明するが、本発明はこＪ＋らに限
定さ１するものではない。

なお、以下の記載において「部」とあるは口（早１部」
を意味する。

実施例１ スチレシーブタジエンースチレンコ゛ｌ、４部ｇ＜トえ
て混合し、１０分間混練りする。次に綿実油１２部、酸
化チタン末６部、タルク５部を７４１＼加し、１０分間
混練りして粘着性貼イで１製ｉ＋１１１４−１１体をｊ
Ｕる。

実施例 実施例１で得られた膏体に、さらに→ノリチル酸モノク
リコール５部、ノニル酸バニリルアミド０゜０２部、ジ
フェンヒドラミン０．８部を加え５分間混練りすること
によって得たものを（に　ｏ＞　−Ｌ、　Ｇこ０．２か
ｎの厚みに展延して粘着性貼付製剤を得る。

実施例３ 実施例１の処方中の綿実油に代えて流動１＜ラフインを
用いて実施例１及び２に摩する手段にて粘着性貼付製剤
を得る。

比較例１ 実施例３の処方中のゴツシポールを除き、実施１９１１
１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤１を得る。

実施例 実施例２．３及び比較例１で得た製剤をアルミニウムー
ポリエステルラミネート包装材にて遮光密封包装して４
０”Ｃにて３ケ月間保存した場合の薬物の分解率（％）
を調べ、その結果を第１表に示した。

第１表　　薬物の分解λ色（％） ！

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ＋１）　　粘活性物質よりなる゛［４’体に、コツシボ
   ールを配合してなる粘着性貼伺製剤用・ｒｌ・体。 （２）粘着性物質がゴム系粘着性物１ｔｔｔである特許
   請求の範囲第（１）項記載の膏体。