JP5059408B2 - 爪用外用剤 - Google Patents
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Description
とりわけ、皮膚糸状菌により惹起される爪白癬症の場合、爪への薬剤の付着が困難なことに加え、爪の角質が硬いため有効成分の浸透性はさらに悪く、これまで一般に外用剤では白癬症治療に対し、所望の効果を得ることは困難とされていた。
このため、従来の治療法としては、通常グリセオフルビンを含有する経口剤等が用いられている。しかしながら、グリセオフルビンの経口剤は、長期間服用しないと効果が出ないため内臓に対する副作用が問題となっていた。
また、特許文献6には、ゲル形成剤として水溶性高分子であるヒドロキシプロピルセルロースを用いた爪用の抗真菌性液剤が開示されているが、被膜形成成分として水溶性高分子のみが用いられているため、同製剤の被膜は、入浴、発汗および衣類との摩擦などにより剥離しやすく、毎日もしくは1日数回の塗布が必要となるという問題があった。
したがって、上記のような問題点を有せず、かつ、治療効果や使用性に優れた爪用外用剤が求められていた。
本発明はまた、製剤中に実質的に水を含まない、上記爪用外用剤に関する。
また本発明は、疎水性被膜形成剤が、メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸アルキル・アミノエチルコポリマーおよびエチルセルロースからなる群から選択される、上記爪用外用剤に関する。
さらに本発明は、アルコール溶解性水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドンおよびヒドロキシエチルセルロースからなる群から選択される、上記爪用外用剤に関する。
本発明はまた、溶剤として低級アルコールをさらに含有する、上記爪用外用剤に関する。
本発明はさらに、疎水性被膜形成剤の配合量が製剤中10〜30質量%、アルコール溶解性水溶性高分子の配合量が製剤中0.1〜1.0質量%である、上記爪用外用剤に関する。
さらに、本発明の外用剤は、様々な有効成分を配合することができるため、爪白癬症ばかりでなく、爪周囲炎、乾癬、メラノーマといった爪および爪の周囲組織に関する種々の疾患の治療に用いることができる。
このような優れた効果を有する爪用外用剤は、過去に全く例のないものである。
疎水性被膜形成剤としては、メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸アルキル・アミノエチルコポリマー、エチルセルロース等を用いることができるが、メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマーが好ましい。
疎水性被膜形成剤の配合量としては、製剤中好ましくは10〜20質量%、特に好ましくは12〜18質量%である。すなわち、10質量%以上であれば被膜にムラができにくく、均一な被膜を得ることができ、20質量%以下であれば十分な溶解性が得られ、均一溶液を得ることができる。
アルコール溶解性水溶性高分子は製剤中0.1〜1.0質量%、特に0.2〜0.7質量%を配合することが好ましい。すなわち、0.1質量%以上であれば粘度不足による液ダレの発生を防ぐことができると共に、溶媒による除去を要しない被膜の自然剥離が可能となり、1.0質量%以下であれば、粘度過大による糸引きをなくすことができると共に十分な速乾性を得ることができる。また、アルコール溶解性水溶性高分子を少なく配合すれば被膜の自然剥離までの期間を長く保つことができ、逆に多く配合すれば被膜を早期に自然剥離させることができる。
本発明の外用剤は、上記の成分を通常の方法で混合することによって得ることができる。
また、本発明の外用剤は、好ましくは揮発性のケトン化合物およびエステル化合物を実質的に含まない。すなわち、本発明の好ましい外用剤は、製造過程や保管時などにおいて偶発的に混入する以外の上記化合物を含まない。ここで、揮発性のケトン化合物およびエステル化合物とは、アセトン、酢酸エチル、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、酢酸プロピル、酢酸ブチルのことをいい、本発明の外用剤における上記化合物の含量は、好ましくは5質量%未満、特に好ましくは2質量%未満である。
本発明のより好ましい態様においては、外用剤は、水ならびに揮発性のケトン化合物およびエステル化合物をいずれも実質的に含まない。
〔実施例1〕
塩酸ブテナフィン5質量%、セバシン酸ジエチル2質量%、オレイルアルコール2質量%およびエタノール75.5質量%を混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース0.5質量%およびメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー15質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、1,3−ブチレングリコール2質量%、オレイルアルコール2質量%およびエタノール75.5質量%を混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース0.5質量%およびメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー15質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、セバシン酸ジエチル2質量%およびエタノール79.5質量%を混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース0.5質量%およびメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー13質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、セバシン酸ジエチル2質量%、オレイルアルコール2質量%、エタノール45.5質量%およびアセトン30質量%を混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース0.5質量%およびメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー15質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、セバシン酸ジエチル2質量%、炭酸プロピレン3質量%、エタノール47質量%、酢酸エチル20質量%および酢酸ブチル20質量%を混合溶解し、攪拌しながらニトロセルロース3質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、セバシン酸ジエチル2質量%、エタノール59.5質量%および精製水20質量%を混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース0.5質量%およびメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー13質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、1,3−ブチレングリコール2質量%、セバシン酸ジエチル2質量%、エタノール79質量%および酢酸エチル10質量%を、混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース2質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、1,3−ブチレングリコール2質量%、オレイルアルコール2質量%およびエタノール76質量%を混合溶解し、攪拌しながらメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー15質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、1,3−ブチレングリコール2質量%、オレイルアルコール2質量%およびエタノール74質量%を混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース2質量%およびメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー15質量%を加え、均一な製剤を得た。
塩酸ブテナフィン5質量%、セバシン酸ジエチル2質量%、エタノール69.5質量%および精製水10質量%を混合溶解し、攪拌しながらヒドロキシプロピルセルロース0.5質量%およびメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー13質量%を加え、均一な製剤を得た。
スライドガラスに製剤を20μl滴下し、もう一枚のスライドガラスで直径約1cmになるように展延した。その後、各スライドガラスを剥離し、ストップウォッチで乾燥するまでの時間を計測した。乾燥終点は、被膜の白濁が消失し透明になるまでとした。結果を表2に示す。
入浴後、左手指(人差指、中指、薬指)に下記3製剤を各20μl塗布し、均一に塗り広げ乾燥した。翌日の入浴後を1日目として、形成された被膜の状態を14日目まで観察した。結果を表3に示した。
約1cmに伸ばしたヒト爪を採取し、横型拡散セルに装着後、爪甲上層側に製剤を週2回塗布した。爪甲下層側には20%ポリエチレングリコール水溶液をレセプター液とし、経時的に爪を透過した塩酸ブテナフィンをHPLC法にて定量した。結果を図1に示した。
試験の結果、本発明の外用剤の優れた爪透過性が確認された。
先端に刷毛を有するマニュキュア用塗布具を用いて、左手爪に製剤を塗布し、その塗布性を評価した。結果は以下のとおりであった。
実施例2:液ダレなく、適量を均一に塗布できた。
比較例5:粘度が低いため、爪周辺に液ダレし、皮膚部との境界に液溜りを生じた。
比較例6:粘度が高いため液ダレは生じないものの、爪上で均一な塗布ができず、また、糸引きが見られた。
Claims (5)
- 疎水性被膜形成剤、アルコール溶解性水溶性高分子および抗真菌剤を含有する爪用外用剤であって、
前記疎水性被膜形成剤が、メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸アルキル・アミノエチルコポリマーおよびエチルセルロースからなる群から選択され、
前記アルコール溶解性水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドンおよびヒドロキシエチルセルロースからなる群から選択され、さらにその配合量が製剤中0.1〜1.0質量%であり、
前記抗真菌剤が、ベンジルアミン系抗真菌剤であって、
製剤中の水の含量および製剤中の揮発性のケトン化合物およびエステル化合物の含量が、それぞれ5質量%未満である、前記爪用外用剤。 - 溶剤として低級アルコールをさらに含有する、請求項1に記載の爪用外用剤。
- 疎水性被膜形成剤の配合量が製剤中10〜30質量%である、請求項1または2に記載の爪用外用剤。
- 抗真菌剤が塩酸ブテナフィンである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の爪用外用剤。
- アセトン、酢酸エチル、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、酢酸プロピルまたは酢酸ブチルを含まない、請求項1〜4のいずれか一項に記載の爪用外用剤。
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