JPH07116035B2 - 被膜形成性抗真菌剤組成物 - Google Patents

被膜形成性抗真菌剤組成物

Info

Publication number
JPH07116035B2
JPH07116035B2 JP62310480A JP31048087A JPH07116035B2 JP H07116035 B2 JPH07116035 B2 JP H07116035B2 JP 62310480 A JP62310480 A JP 62310480A JP 31048087 A JP31048087 A JP 31048087A JP H07116035 B2 JPH07116035 B2 JP H07116035B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
film
antifungal composition
acid ester
tol
composition according
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP62310480A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH01149722A (ja
Inventor
泉 斎藤
かおり 池田
義男 土居
昌平 江川
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shionogi and Co Ltd
Original Assignee
Shionogi and Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Shionogi and Co Ltd filed Critical Shionogi and Co Ltd
Priority to JP62310480A priority Critical patent/JPH07116035B2/ja
Priority to US07/271,304 priority patent/US4915940A/en
Priority to DE8888120480T priority patent/DE3869355D1/de
Priority to AT88120480T priority patent/ATE73675T1/de
Priority to ES198888120480T priority patent/ES2032323T3/es
Priority to EP88120480A priority patent/EP0319964B1/en
Priority to KR1019880016351A priority patent/KR970001701B1/ko
Publication of JPH01149722A publication Critical patent/JPH01149722A/ja
Priority to GR920400897T priority patent/GR3004551T3/el
Publication of JPH07116035B2 publication Critical patent/JPH07116035B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7015—Drug-containing film-forming compositions, e.g. spray-on
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は抗真菌剤として知られるトルナフテート（以
下、TOLと略記する。）の被膜形成性抗真菌剤組成物に
関する。
従来の技術 従来、皮膚の抗真菌外用剤には軟膏剤、チンキ剤、クリ
ーム剤、ゲル剤等が用いられている。
TOLは抗真菌作用、特に白癬菌に対する作用が強く、古
くから水虫治療剤として使用されている。しかし、水虫
に代表される如き皮膚の真菌症は元来、患部が湿り気の
多い場所である事が多いので、軟膏剤やゲル剤を塗布し
た場合には、患部が更に湿っぽくなって違和感を与えた
り、衣類を汚したりする等の欠点が有る。また、チンキ
剤では塗布後の乾燥に時間を要する等の欠点を有してい
る。さらに、TOLは各種溶媒に難溶性であり、今までの
製剤では保存中あるいは塗布後に結晶が生じる等の欠点
もあった。
発明の解決する問題点 本発明者等は以上の点に鑑み、保存中あるいは塗布後も
TOLの結晶が析出せず、TOLの経皮吸収性を高める外用基
剤を見出し、本発明を完成した。本発明組成物はTOLの
作用増強および作用持続性を達成し、１回／日の塗布で
治療効果が期待される。
本発明組成物は、塗布後、皮膚上に柔軟かつ強靭な被膜
を形成させ、薬効を長時間持続する。尚、本発明で用い
る添加比は、製剤全重量に対する重量比（W/W％）で示
す。
問題点を解決する手段 本発明は、基本的成分としてTOL約0.1〜約1.5％、メタ
クリル酸ジメチルアミノエチル・メタクリル酸エステル
共重合体（以下、DMMA・MAと略記する。）約10〜約20％
および中鎖脂肪酸エステル約0.5〜約10％をアルコール
系溶媒中に溶解して達成される。要すれば、更に増粘剤
および／または可塑剤を約0.1〜約５％添加しても良
い。
本発明で使用するTOLは、クリーム剤、ゲル剤等として
数多く販売されている強力な抗真菌剤である。DMMA・MA
はオイドラギット E100（EUDRAGIT E100）を使用する
ことができる。
本発明で使用する中鎖脂肪酸エステルとしては、モノカ
プリル酸グリセリン（GMC）、モノカプリル酸テトラグ
リセリン（TGMC）、ジカプリル酸プロピレングリコール
（PGDC）、ヘキサカプリル酸テトラグリセリン（TGHC）
等が例示されるが、とりわけTGMCが好ましい。
本発明で使用するアルコールとは、実質的に水を含まな
い低級アルカノールを意味し、低級アルカノールとして
は、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等が
例示される。
増粘剤としては、エチルセルロース（EC）、ヒドロキシ
プロピルセルロース（HPC）、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース（HPMC）等のセルロース系誘導体が、可塑
剤としては、プロピレングリコール（PG）、ポリエチレ
ングリコール（PEG）等が好ましく使用できる。
本発明水虫治療剤は、TOLの経皮吸収性が従来のクリー
ム剤、ゲル剤、チンキ剤等と比べて著しく改善され、か
つ効果も長時間持続するので、１日１回の塗布で充分な
治療効果が期待される。
以下に実施例および実験例を示し、本発明を更に詳しく
説明するが、これらは何等本発明を限定するものでは無
い。
実施例１ 適当な撹拌装置付き密閉容器にイソプロパノール76gお
よびTGMC5gを入れ、撹拌下、DMMA・MA（EUDRAGIT E10
0）15gおよびEC3gを添加、溶解する。得られた澄明な溶
液にTOL1gを撹拌下溶解し、本発明組成物100gを得る。
実施例２〜４ 基本的には実施例１の調製方法に従って、以下に示す組
成の水虫治療剤を得た。
実施例１ 製剤の保存時安定性を見る為に、下記の組成物につい
て、結晶析出の有無を調べた。尚、溶状変化および結晶
の有無は、目視および顕微鏡下で判定した。
（試験組成物） ・実施例１〜４の各組成物 ・対照：表１中の対照組成物 実験例２ 以下の諸実施例で示すin vivo経皮吸収試験は基本的に
以下の方法で行なった。
（実験方法） 1.Wistar系雄性ラット（９週齢、ｎ＝５〜８）をウレタ
ン麻酔下で電気バリカンおよび電気剃刀を用いて腹部を
除毛する。
2.ラットを背面下固定し、除毛部にガラス製吸収セル
（投与面積10cm2）を瞬間接着剤で固定する。
3.セル内皮膚面に規定量（TOLとして、2mg/匹）の検体
を投与する。
4.一定時間後、セル内皮膚面に形成された被膜をエタノ
ールに溶解して回収する。
5.セルをはずし、投与皮膚面を切除する。
6.4の回収液、５の皮膚について、各々の含まれる薬物
をHPLCを用いて定量する。
以上の実験方法に従って、TOLの経皮吸収試験を行な
い、従来の製剤と比較した。以下に４時間後のTOL皮内
濃度を示す。
（実験結果） 一般に経皮吸収性を高める基剤と信じられているゲル剤
（市販品）と比較しても、本発明組成物は著しく高い経
皮吸収性を達成していた。
実験例３ 実施例１の組成物と実験例２で用いた市販品（パスカ
ゲル）について、TOL皮内濃度を経時的に測定し、TOLの
作用持続性を調べた。
（実験結果） 結果を図面に示した。本発明製剤は対照組成物と比較し
て、TOLの皮内吸収が著しく改善され、しかもその高い
皮内濃度が長時間持続していた。更に、当然の帰結とし
て、曲線下面積（AUC:Area Under the Curve）も本発明
製剤が顕著に高く、TOLの生物学的利用度の高い事が判
明した。
これらの結果から、本発明水虫治療剤は１日１回で充分
な治療効果が期待される。
【図面の簡単な説明】
図面はTOL皮内濃度の経時的な変化をしめすグラフであ
り、縦軸はTOLの皮内濃度を、横軸に時間を表わす。●
は対照組成物について、○は実施例１の組成物につい
て、おのおのの各時間におけるTOLの皮内残存量を示
す。

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】基本的成分として、トルナフテート約0.1
    〜約1.5％、メタクリル酸ジメチルアミノエチル・メタ
    クリル酸エステル共重合体約10〜約20％および中鎖脂肪
    酸エステル約0.5〜約10％をアルコール系溶媒中に含有
    する実質的に水を含まない被膜形成性抗真菌剤組成物。
  2. 【請求項２】該中鎖脂肪酸エステルがモノカブリル酸テ
    トラグリセリンである特許請求の範囲第１項記載の被膜
    形成性抗真菌剤組成物。
  3. 【請求項３】更に増粘剤を約0.1〜約５％添加してなる
    特許請求の範囲第１項記載の被膜形成性抗真菌剤組成
    物。
  4. 【請求項４】該アルコール系溶媒が、エタノールまたは
    イソプロパノールである特許請求の範囲第１項記載の被
    膜形成性抗真菌剤組成物。
  5. 【請求項５】該増粘剤がエチルセルロース、ヒドロキシ
    プロピルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセ
    ルロースである特許請求の範囲第３項記載の被膜形成性
    抗真菌剤組成物。
JP62310480A 1987-12-08 1987-12-08 被膜形成性抗真菌剤組成物 Expired - Lifetime JPH07116035B2 (ja)

Priority Applications (8)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP62310480A JPH07116035B2 (ja) 1987-12-08 1987-12-08 被膜形成性抗真菌剤組成物
US07/271,304 US4915940A (en) 1987-12-08 1988-11-15 Film-formation-type antifungal preparation
EP88120480A EP0319964B1 (en) 1987-12-08 1988-12-07 Film-formation-type antifungal preparation
AT88120480T ATE73675T1 (de) 1987-12-08 1988-12-07 Filmbildende antifungale zubereitung.
ES198888120480T ES2032323T3 (es) 1987-12-08 1988-12-07 Un procedimiento para la produccion de una preparacion antifungica formadora de pelicula.
DE8888120480T DE3869355D1 (de) 1987-12-08 1988-12-07 Filmbildende antifungale zubereitung.
KR1019880016351A KR970001701B1 (ko) 1987-12-08 1988-12-08 피막 형성성 항진균제 조성물
GR920400897T GR3004551T3 (ja) 1987-12-08 1992-05-08

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP62310480A JPH07116035B2 (ja) 1987-12-08 1987-12-08 被膜形成性抗真菌剤組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH01149722A JPH01149722A (ja) 1989-06-12
JPH07116035B2 true JPH07116035B2 (ja) 1995-12-13

Family

ID=18005744

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP62310480A Expired - Lifetime JPH07116035B2 (ja) 1987-12-08 1987-12-08 被膜形成性抗真菌剤組成物

Country Status (8)

Country Link
US (1) US4915940A (ja)
EP (1) EP0319964B1 (ja)
JP (1) JPH07116035B2 (ja)
KR (1) KR970001701B1 (ja)
AT (1) ATE73675T1 (ja)
DE (1) DE3869355D1 (ja)
ES (1) ES2032323T3 (ja)
GR (1) GR3004551T3 (ja)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5116603A (en) * 1989-01-31 1992-05-26 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Oral antifungal preventative, and method of use
US5026554A (en) * 1990-09-13 1991-06-25 Merck & Co., Inc. Method of inhibiting fungal growth using squalene synthetase inhibitors
JP3555762B2 (ja) * 1991-10-16 2004-08-18 リチャードソン、ビックス、インコーポレーテッド 非イオン性ポリアクリルアミド誘導体を含有した低ｐＨ水性化粧品ゲル
EG20380A (en) 1991-10-16 1999-02-28 Richardson Vicks Inc Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs
ATE162725T1 (de) * 1991-10-16 1998-02-15 Richardson Vicks Inc Verbesserte hautpenetrationssysteme fuer erhoehte topische freisetzung von arzneimitteln
KR950702436A (ko) * 1992-07-28 1995-07-29 자코부스 코르넬리스 라세르 가교 결합 양이온성 중합체 및 알콜실화 에테르를 함유하는 국소용 약학 조성물(pharmaceutical composition for topical use containing a crosslinked cationic polymer and an alkoxylated ether)
US5989536A (en) * 1993-07-03 1999-11-23 The Procter & Gamble Company Personal cleansing compositions containing alkoxylated ether and cationic ammonium salt for deposition of active agent upon the skin
EP0758229A1 (en) * 1994-05-05 1997-02-19 Merck Frosst Canada Inc. Topical polymeric drug delivery system
FR2732223B1 (fr) * 1995-03-30 1997-06-13 Sanofi Sa Composition pharmaceutique pour administration transdermique
WO1997049383A1 (en) * 1996-06-24 1997-12-31 Bio-Safe Enterprises, Inc. Antibacterial composition
US5955097A (en) * 1996-10-18 1999-09-21 Virotex Corporation Pharmaceutical preparation applicable to mucosal surfaces and body tissues
WO2003041686A2 (en) * 2001-11-14 2003-05-22 Medlogic Global Limited Improved therapy for topical diseases
AU2002950506A0 (en) * 2002-07-31 2002-09-12 Soltec Research Pty Ltd Percutaneous delivery system
JP5059408B2 (ja) * 2004-08-05 2012-10-24 久光製薬株式会社 爪用外用剤

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1186691A (en) * 1967-03-30 1970-04-02 Edward Henderson Antiseptic Compositions
US4136162A (en) * 1974-07-05 1979-01-23 Schering Aktiengesellschaft Medicament carriers in the form of film having active substance incorporated therein
US3989815A (en) * 1975-06-19 1976-11-02 Nelson Research & Development Company Novel N-bis-azacyclopentan-2-onyl alkanes
DE2920500A1 (de) * 1979-05-21 1980-11-27 Boehringer Sohn Ingelheim Pharmazeutische zubereitung in form eines polyacrylatfilmes
JPH08159425A (ja) * 1994-12-08 1996-06-21 Wataru Momose 溶融炉

Also Published As

Publication number Publication date
EP0319964B1 (en) 1992-03-18
KR970001701B1 (ko) 1997-02-14
ES2032323T3 (es) 1993-02-01
EP0319964A1 (en) 1989-06-14
ATE73675T1 (de) 1992-04-15
US4915940A (en) 1990-04-10
DE3869355D1 (de) 1992-04-23
GR3004551T3 (ja) 1993-04-28
JPH01149722A (ja) 1989-06-12
KR890009385A (ko) 1989-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPH07116035B2 (ja) 被膜形成性抗真菌剤組成物
US8431140B2 (en) Topical compositions
Kikwai et al. In vitro and in vivo evaluation of topical formulations of spantide II
FR2814074A1 (fr) Nouvelles compositions estro-progestatives topiques a effet systemique
JP2002512187A (ja) 爪真菌病の処置のための局所製剤
JPH02191214A (ja) 医薬活性剤の経皮デリバリー用組成物
EP1990061A2 (fr) Composition pharmaceutique pour administration transdermique ou transmuqueuse
JPH03193728A (ja) 消炎鎮痛貼付剤
US20120309763A1 (en) Antifungal composition intended to be applied to a perforated nail
WO2007031753A2 (en) Topical film-forming monophasic formulations
JPH07206711A (ja) 爪白癬治療用組成物
TW304167B (ja)
US20100272783A1 (en) Methods of Treating Infections of the Nail
KR960009415B1 (ko) 무좀 치료제
EP2512463A1 (en) Use of a cationic, advantageously amphoteric, surfactant for the preparation of an antifungal solution that can be applied to the nail
KR950006217B1 (ko) 니코란딜 외용제
FR2508313A1 (fr) Nouvelles formulations pharmaceutiques a base d'alcaloides de l'ergot de seigle et leur preparation
ES2271373T3 (es) Esmalte de uñas que contiene tazaroteno y su utilizacion en el tratamiento y/o la prevencion de la psoriasis.
US20230088926A1 (en) Topical copper tripeptide composition and process of preparation
JPH0135805B2 (ja)
RU2508090C2 (ru) Пленкообразующий раствор на основе мочевины для лечения ногтевого псориаза
JPH111433A (ja) トルナフテ−ト含有液剤
KR100299231B1 (ko) 트리암시놀론아세토니드함유구강점막부착제제
JPH07116046B2 (ja) 経皮投与製剤
KR100220403B1 (ko) 각질 투과 증가제를 기제성분으로 함유하는 항진균성 손.발톱 와니스

Legal Events

Date Code Title Description
EXPY Cancellation because of completion of term