JP2002053462A - 抗真菌医薬組成物 - Google Patents
抗真菌医薬組成物Info
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Abstract
成物を提供する。 【解決手段】 1)テルビナフィン及び/又はその塩と
2)エチルセルロースとを医薬組成物に含有させる。更
に好ましくは、加えて、メタクリル酸・メタクリル酸メ
チルコポリマーも含有させる。
Description
に関し、更に詳細には、爪白癬症に好適な抗真菌医薬組
成物に関する。
治療薬を開発すればノーベル賞がもらえる」と言う伝説
が存在するほど、完治が困難な疾病であった。真菌症に
は、大きく分けると、1)指或いは指の間に生ずる皮膚
真菌症、2)爪に生ずる爪白癬症及び3)内臓などの深
部に発生する、深部真菌症の3種が存在し、この内、皮
膚真菌症については、効果に優れるブテナフィンやテル
ビナフィンなどの新規抗真菌剤の開発により、克服され
つつあるが、爪白癬症と深部真菌症については、未だ決
定的な手段が見いだされていない。この内、前者に関し
ては、テルビナフィンの長期経口投与による治療が有効
であることが知られているが、長期経口投与による副作
用の可能性は低くなく、局所投与での克服手段が求めら
れていた。爪白癬症における局所投与による治療は、今
までは、その厚いハードケラチン層に薬剤の浸透が阻ま
れて、有効性が得られていなかった。又、爪白癬症に使
用される局所投与外用剤としてはアモロルフィンの局所
投与外用剤が知られているが、このアモロルフィンの局
所投与外用剤の爪白癬症への有効性はさほど高くないこ
とが知られている。
おり、その製造方法も既に公知である。又、エチルセル
ロースは、医薬品用の皮膜形成剤として既に広く知られ
ている。又、メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコ
ポリマーについても、例えば、「オイドラギットL−1
00」の名で市販されているものもあるように、医薬用
皮膜形成剤である。しかしながら、これらを組み合わせ
て抗真菌医薬組成物を作成すること、特に、爪白癬症用
の医薬組成物を作成することは全く知られていなかっ
た。
況下為されたものであり、抗真菌症、取り分け爪白癬症
に好適な医薬組成物を提供することを課題とする。
て、抗真菌症取り分け、爪白癬症に好適な医薬組成物を
求め、鋭意研究努力を重ねた結果、1)テルビナフィン
及び/又はその塩と2)エチルセルロースとを医薬組成
物に含有させることにより、この様な特質を備えた医薬
組成物が得られることを見いだし、発明を完成させるに
至った。即ち、本発明は、以下に示す技術に関するもの
である。 (1)1)テルビナフィン及び/又はその塩と2)エチ
ルセルロースとを含有することを特徴とする、抗真菌医
薬組成物。 (2)更にメタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポ
リマー及び/又はその塩を含有することを特徴とする、
(1)に記載の抗真菌医薬組成物。 (3)爪白癬症用であることを特徴とする、(1)又は
(2)に記載の抗真菌医薬組成物。 (4)皮膚外用剤であることを特徴とする、(1)〜
(3)何れか1項に記載の抗真菌医薬組成物。以下、本
発明について、その実施の形態を中心に更に詳細に説明
を加える。
成分である、エチルセルロース 本発明の医薬組成物は、エチルセルロースを含有するこ
とを特徴とする。エチルセルロースは非水溶性の被膜形
成剤として、例えば錠剤や顆粒をコーティング目的で使
用されるなど、特に医薬品の分野で広く用いられてきた
ものであり、エチルセルロースでコーティングされた顆
粒は腸溶性或いは徐放性を有することが知られている。
本発明の医薬組成物においては、皮膚外用剤に適用した
場合の,投与部位に於ける皮膜形成剤として好適に使用
される。被膜形成剤としてエチルセルロースを唯一種含
有させることも出来るし、二種以上を組み合わせて含有
させることも出来る。これらのエチルセルロースの好ま
しい含有量は、皮膚外用剤全量に対して、総量で0.5
〜10重量%が好ましく、更に好ましくは1〜5重量%
である。これは、少なすぎると、薬物の爪などの生体組
織中へ浸透させる作用が得られない場合があり、多すぎ
ても効果が頭打ちになったり、かえって薬物浸透を阻害
したりする場合があるからである。
るテルビナフィン及び/又はその塩 本発明の、医薬組成物は上記のエチルセルロース以外
に、抗真菌作用の有効成分としてのテルビナフィン及び
/又はその塩を含有することを特徴とする。テルビナフ
ィンは既に抗真菌剤と使用されておりその製造方法も既
に知られている。即ち、対応するN−メチルアミノナフ
タレンと1−クロロ−6,6−ジメチルヘプテン−4−
インとをアルカリ存在下縮合することにより得ることが
出来る。このものの塩としては、ナフタレン環に結合し
ている置換アミノ基と塩を形成するものであれば、特段
の限定無く適用でき、例えば、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩
等の鉱酸塩、クエン酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩など
の有機酸塩などが好ましく例示でき、塩酸塩が特に好ま
しい。これらは唯一種を含有させることも出来るし、二
種以上を組み合わせて含有させることも出来る。本発明
の医薬組成物に於けるこれらテルビナフィン及び/又は
その塩の好ましい含有量は、医薬組成物全量に対して、
総量で0.1〜10重量%であり、更に好ましくは0.
5〜7重量%である。
特徴とする。本発明の医薬組成物の投与経路は特段の限
定はされないが、その効果より、局所投与、即ち、爪を
含めた皮膚外用剤として使用することが好ましい。この
様な適用で特に好ましいのは、他に類を見ない効果を発
揮する爪であるが、皮膚に於ける浸透性も優れるため、
皮膚に適用することも本発明の技術的範囲に属する。本
発明の医薬組成物においては、上記必須成分以外に通常
医薬組成物で使用される任意成分を含有することが出来
る。この様な任意成分としては、例えば、スクワラン、
ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素
類、ホホバ油、カルナウバワックス,オレイン酸オクチ
ルドデシル等のエステル類、オリーブ油、牛脂、椰子油
等のトリグリセライド類、ステアリン酸、オレイン酸、
リチノレイン酸等の脂肪酸、オレイルアルコール、ステ
アリルアルコール、オクチルドデカノール等の高級アル
コール、スルホコハク酸エステルやポリオキシエチレン
アルキル硫酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤類、ア
ルキルベタイン塩等の両性界面活性剤類、ジアルキルア
ンモニウム塩等のカチオン界面活性剤類、ソルビタン脂
肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、これらのポリ
オキシエチレン付加物、ポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル等の非イオ
ン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、グリセリ
ン、1,3−ブタンジオール等の多価アルコール類、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、メチルセルロース、メタアクリル酸・メ
タアクリル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル
メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポ
リマーなどの被膜形成剤、トリアセチン、フタル酸ジエ
チル、カプリル酸グリセリル、クエン酸トリエチル、ア
ジピン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピルなどの可
塑剤、増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色
剤、防腐剤、粉体等を好ましく例示できる。これらの
内、特に好ましいものは、皮膜特性を好適に変えられる
メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマーであ
る。メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー
の好ましい含有量は、0.1〜1重量%であり、更に好
ましくは、0.2〜0.8重量%である。これは、多す
ぎるとかえって、エチルセルロースの被膜特性を損なう
ことがあり、少なすぎると被膜特性の改良効果が得られ
ない場合があるからである。又、この様な被膜にとって
好適な可塑剤はアジピン酸ジイソプロピルであり、その
好ましい含有量は、5〜15重量%である。これらの必
須成分と任意成分とを常法に従って処理することによ
り、本発明の医薬組成物は製造することが出来る。
に詳細に説明を加えるが、本発明がこの様な実施例にの
み限定されないことは言うまでもない。
発明の医薬組成物を作成した。即ち、処方成分を室温で
攪拌可溶化し、本発明の医薬組成物を得た。 エチルセルロース 4 重量部 水 4 重量部 アジピン酸ジイソプロピル 9 重量部 塩酸テルビナフィン 5 重量部 エタノール 78 重量部 <実施例2>以下に示す処方に従って、本発明の医薬組
成物を作成した。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化
し、本発明の医薬組成物を得た。 エチルセルロース 3.5重量部 メタアクリル酸・メタアクリル酸メチルコポリマー 0.5重量部 水 4 重量部 アジピン酸ジイソプロピル 9 重量部 塩酸テルビナフィン 5 重量部 エタノール 78 重量部
用いて、爪白癬モデルに対する作用を調べた。即ち、塩
培地1lにバクト・アガー15gを加え、寒天塩培地を
作成し、オートクレーブで滅菌後、45℃まで冷却し、
スラント培養して得た胞子懸濁液を分生子数を1×10
6個/mlになるよう調整して加え、90mlのシャー
レに2ml静かに分注した。寒天の固化を確認し、シリ
コーンゴム接着剤でヒトの爪にテフロン(登録商標)製
Oリングを接着させたものを培地中央に置き、5日間感
染させた。感染後実施例1の医薬組成物5μlをテフロ
ン製Oリング内にチャージした。薬剤添加から経時的に
爪と寒天培地の間に生育している菌糸の状態を次に示す
基準に従って、目視で観察した。比較例として、実施例
2の塩酸テルビナフィンを塩酸アモロルフィンに置換し
たものを比較例1、クロトリマゾールに置換したものを
比較例2とし、同様の操作を行った。4例における平均
スコアを表1に示す。これより、本発明の医薬組成物
は、爪白癬症に対して卓効があることが明白である。観
察基準;スコア3:菌の増殖が見られた、スコア2:薬
剤添加時と変わりなし、スコア1:菌の減少が見られ
た、スコア0.5:僅かながら菌の存在が見られた、ス
コア0:菌が陰性化した
白癬症に好適な医薬組成物を提供することができる。
Claims (4)
- 【請求項1】 1)テルビナフィン及び/又はその塩と
2)エチルセルロースを含有することを特徴とする抗真
菌医薬組成物。 - 【請求項2】 更にメタアクリル酸・メタアクリル酸メ
チルコポリマー及び/又はその塩を含有することを特徴
とする、請求項1に記載の抗真菌医薬組成物。 - 【請求項3】 爪白癬症用であることを特徴とする、請
求項1又は2に記載の抗真菌医薬組成物。 - 【請求項4】 皮膚外用剤であることを特徴とする、請
求項1〜3何れか1項に記載の抗真菌医薬組成物。
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Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2003105903A1 (ja) * | 2002-06-18 | 2003-12-24 | ポーラ化成工業株式会社 | 抗真菌医薬組成物 |
WO2005004856A1 (ja) * | 2003-07-11 | 2005-01-20 | Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd. | 抗真菌剤組成物 |
WO2006013963A1 (ja) * | 2004-08-05 | 2006-02-09 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 爪用外用剤 |
JP2006520800A (ja) * | 2003-03-21 | 2006-09-14 | ネクスメツド・ホールデイングス・インコーポレイテツド | 抗真菌性ネイルコート及び使用方法 |
JP2008523101A (ja) * | 2004-12-10 | 2008-07-03 | タリマ セラピューティクス, インコーポレイテッド | 爪ユニットの状態を治療するための組成物および方法 |
US7488759B2 (en) | 2001-02-07 | 2009-02-10 | Novartis Ag | Malic acid addition salts of terbinafine |
JP2009510023A (ja) * | 2005-09-29 | 2009-03-12 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 抗真菌組成物 |
US8697753B1 (en) | 2013-02-07 | 2014-04-15 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH10330247A (ja) * | 1997-06-02 | 1998-12-15 | Pola Chem Ind Inc | 爪用の貼付剤 |
WO1999049835A1 (en) * | 1998-03-31 | 1999-10-07 | Johnson And Johnson Consumer Companies, Inc. | An acidified composition for topical treatment of nail and skin conditions |
-
2000
- 2000-08-10 JP JP2000241953A patent/JP4899139B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH10330247A (ja) * | 1997-06-02 | 1998-12-15 | Pola Chem Ind Inc | 爪用の貼付剤 |
WO1999049835A1 (en) * | 1998-03-31 | 1999-10-07 | Johnson And Johnson Consumer Companies, Inc. | An acidified composition for topical treatment of nail and skin conditions |
Cited By (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7488759B2 (en) | 2001-02-07 | 2009-02-10 | Novartis Ag | Malic acid addition salts of terbinafine |
WO2003105903A1 (ja) * | 2002-06-18 | 2003-12-24 | ポーラ化成工業株式会社 | 抗真菌医薬組成物 |
JP4540667B2 (ja) * | 2003-03-21 | 2010-09-08 | ネクスメツド・ホールデイングス・インコーポレイテツド | 抗真菌性ネイルコート |
JP2006520800A (ja) * | 2003-03-21 | 2006-09-14 | ネクスメツド・ホールデイングス・インコーポレイテツド | 抗真菌性ネイルコート及び使用方法 |
JPWO2005004856A1 (ja) * | 2003-07-11 | 2006-10-26 | 大正製薬株式会社 | 抗真菌剤組成物 |
WO2005004856A1 (ja) * | 2003-07-11 | 2005-01-20 | Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd. | 抗真菌剤組成物 |
JP4692280B2 (ja) * | 2003-07-11 | 2011-06-01 | 大正製薬株式会社 | 抗真菌剤組成物 |
JPWO2006013963A1 (ja) * | 2004-08-05 | 2008-05-01 | 久光製薬株式会社 | 爪用外用剤 |
WO2006013963A1 (ja) * | 2004-08-05 | 2006-02-09 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 爪用外用剤 |
JP5059408B2 (ja) * | 2004-08-05 | 2012-10-24 | 久光製薬株式会社 | 爪用外用剤 |
JP2008523101A (ja) * | 2004-12-10 | 2008-07-03 | タリマ セラピューティクス, インコーポレイテッド | 爪ユニットの状態を治療するための組成物および方法 |
JP2009510023A (ja) * | 2005-09-29 | 2009-03-12 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 抗真菌組成物 |
US8697753B1 (en) | 2013-02-07 | 2014-04-15 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
US9107877B2 (en) | 2013-02-07 | 2015-08-18 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
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