RU2238092C2 - Водная лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи - Google Patents
Водная лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи Download PDFInfo
- Publication number
- RU2238092C2 RU2238092C2 RU2002126632/15A RU2002126632A RU2238092C2 RU 2238092 C2 RU2238092 C2 RU 2238092C2 RU 2002126632/15 A RU2002126632/15 A RU 2002126632/15A RU 2002126632 A RU2002126632 A RU 2002126632A RU 2238092 C2 RU2238092 C2 RU 2238092C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- bifonazole
- agent
- emulsifier
- spermaceti
- Prior art date
Links
Abstract
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию и производству средств для лечения заболеваний кожи. Водная лекарственная композиция содержит активное вещество бифоназол, в качестве гелеобразователя метилцеллюлозу и полиэтиленгликоль, в качестве буферного средства фосфорную кислоту, в качестве консерванта нипагин, в качестве солюбилизирующего средства касторовое масло и дополнительно композиция содержит мочевину, спермацет, а в качестве эмульгатора смесь эмульгатора Lanette и Твина-80, взятых в соотношении 5:1, при следующем соотношении ингредиентов в композиции, мас.%: бифоназол 0,7-1,5, масло касторовое 15-25, метилцеллюлоза 2,0-3,0, эмульгатор Lanette 3,5-7,0, твин-80 0,7-1,4, нипагин 0,1-0,13, спермацет 3,0-4,0, мочевина 3,5-4,5, фосфорная кислота 0,04-0,06, вода очищенная - остальное до 100. Изобретение в виде мягкой лекарственной формы - крема обеспечивает устойчивую нерасслаивающуюся форму. 1 табл.
Description
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию и производству средств для лечения заболеваний кожи.
Известно лекарственное средство “Бифоназол”, предназначенное при дерматомикозах, выпускаемое в виде крема (М.Д. Машковский, Лекарственные средства, М., 1984).
Грибковые заболевания кожи широко распространены во всех странах мира. Многолетние наблюдения показали, что стойкий терапевтический эффект может быть получен при лечении одним из антимикотических препаратов общего действия (гризеофульвин, низорал, ламизил) в сочетании с местным применением противогрибковых и кератолических средств, патогенической терапией. Однако некоторым больным из-за гепатотоксичности и других побочных эффектов прием пероральных антимикотических препаратов противопоказан.
Известное лекарственное средство “Низорал” содержит активное вещество кетоконазол (группа имидазолов) и вспомогательные вещества. Средство применяется для лечения микозов стоп с минимальным поражением ногтей. Эффективность низорала увеличивается при комбинации его с кератолическими средствами (Вестник дерматологии и венерологии, №8, 1987, стр. 20-25).
Известно средство “Миконазол” для лечения заболевания кожи, содержащее в качестве активного вещества миконазол нитрат (группа имидазолов), растворители, в качестве которых используют пропиленгликоль и полиэтиленоксид, и эмульгаторы, такие как оксиэтилированные первичные жирные спирты или натрий лаурилсульфат и спирты синтетические высшие жирные С16-С20 (патент РФ 2157187). Недостатком препарата является недостаточно широкий спектр действия, что выражается в воздействии лишь на определенные виды грибов. Отсутствует активность или недостаточный ее уровень в отношении бактерий.
В настоящее время к антимикотическим препаратам для наружного применения предъявляются следующие требования: они должны обладать выраженной противогрибковой активностью, иметь широкий спектр действия, длительно сохранять свою активность в тканях, не оказывать токсического действия, не раздражать и не сенсибилизировать кожу, обладать выраженной способностью проникать в глубину кожи.
К препаратам, отвечающим этим требованиям, относится имидазольное соединение бифоназол.
Известно средство для устранения нарушений роста ногтей, содержащее соединение с сосудорасширяющим действием, растворитель, водонерастворимое пленкообразующее вещество и бифоназол (патент РФ 2178289). Недостатком данного средства является его узкое применение только в виде лака для ногтей.
Наиболее близким техническим решением к заявляемому изобретению является известная водная лекарственная композиция, содержащая лекарственное средство бифоназол, гелеобразователь метилцеллюлозу и полиэтиленгликоль, лимонную кислоту и дополнительно приемлемые буферные средства, например фосфорную кислоту, соли, консерванты и солюбилизирующие средства, например касторовое масло (патент РФ №2108112).
Недостатком данной водной композиции является то, что она обладает текучестью при комнатной температуре и при более высокой температуре приобретает гелеобразную структуру, композиция имеет низкий срок хранения и неустойчива к действию микроорганизмов.
Цель предлагаемого состава - создание фармацевтической композиции в виде мягкой лекарственной формы - крема с оптимальным качественным и количественным соотношением вспомогательных веществ, устойчивой, нерасслаивающейся при хранении формы.
Поставленная цель достигается за счет создания водной лекарственной композиции, содержащей активное вещество бифоназол, в качестве гелеобразователя метилцеллюлозу и полиэтиленгликоль, в качестве буферного средства фосфорную кислоту, в качестве консерванта нипагин, в качестве солюбилизирующего средства касторовое масло и дополнительно композиция содержит мочевину, спермацет, а в качестве эмульгатора смесь эмульгатора Lanette и Твина-80, взятых в соотношении 5:1 при следующем соотношении ингредиентов в композиции, мас.%:
Бифоназол 0,7-1,5
Масло касторовое 15-25
Метилцеллюлоза 2,0-3,0
Эмульгатор Lanette 3,5-7,0
Твин-80 0,7-1,4
Нипагин 0,1-0,13
Спермацет 3,0-4,0
Мочевина 3,5-4,5
Фосфорная кислота 0,04-0,06
Вода очищенная Остальное до 100%
Эмульгатор Lanette - это смесь высокомолекулярных спиртов с числом углеродных атомов от 14 до 20, в основном цетилового и стеарилового, и, необязательно, натрий алкилсульфатов (в основном натрийлаурилсульфат и натрийстеарилсульфат).
Предлагаемый препарат оказывает на грибы дерматомицеты в первую очередь фунгицидное действие, причем уже в концентрации 5 мг/л, при продолжительности воздействия, начиная с 6 часов. Кроме того, он оказывает ингибирующее действие. Препарат хорошо проникает в пораженные слои кожи. Продолжительность воздействия препарата на кожу морских свинок с лечебной целью для крема составляет 48-72 ч. Длительность воздействия препарата на кожу в эффективных противогрибковых концентрациях с учетом фунгицидного действия делает возможным его однократное наружное применение. Необходимо отметить хорошую переносимость препарата, лишь у некоторых больных в первые дни его применения наблюдалось легкое покраснение кожи.
Предлагаемая композиция предназначена для того, чтобы вызвать онихолизис с помощью мочевины и безболезненно удалить инфицированную ногтевую пластину в очаге микоза и за пределами видимого очага инфекции. Композиция позволяет одновременно удалить размягченную ногтевую пластинку и провести антимикотическое лечение.
Пример. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой и термометром, загружают расчетное количество касторового масла, бифоназола, спермацеты, нипагина и смесь эмульгаторов Lanette и Твин-80, взятых соответственно при соотношении 5:1. Нагревают смесь до 65-70°С. Без перемешивания выдерживают в этом режиме 20 мин до получения прозрачной густой массы желтого цвета, проверяют полноту растворения бифоназола и нипагина. Включают мешалку и перемешивают в течение 40 мин при температуре 65-70°С до получения однородной желтоватой массы. К полученной липофильной основе добавляют гидрофильную основу метилцеллюлозы. Затем загружают расчетное количество мочевины и фосфорной кислоты. Перемешивают при температуре 40-45°С до однородной, загустевшей массы. В таблице сведены результаты эксперимента.
Полученная лекарственная композиция соответствует требованиям ГФ XI (по внешнему виду, микробиологической чистоте и другим показателям), стабильна при хранении и имеет срок годности более 2 лет.
Методика лечения предлагаемой композицией следующая: состав наносят тонким слоем на всю поверхность пораженного ногтя, не втирая, 1 раз в сутки, закрывают лейкопластырем по форме ногтя и повязкой на 24 часа. Затем пластырь удаляют, делают теплую ванночку в течение 10 мин и размягченные инфицированные части ногтевых пластин удаляют пилкой. Процедуру повторяют строго ежедневно до полного удаления пораженных ногтей.
Claims (1)
- Водная лекарственная композиция, содержащая активное вещество бифоназол, в качестве гелеобразователя метилцеллюлозу и полиэтиленгликоль, в качестве буферного средства фосфорную кислоту, в качестве консерванта нипагин, в качестве солюбилизирующего средства касторовое масло, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит мочевину, спермацет, а в качестве эмульгатора смесь эмульгатора Lanette и Твина-80, взятых в соотношении 5:1, при следующем соотношении ингредиентов в композиции, мас.%:Бифоназол 0,7-1,5Масло касторовое 15-25Метилцеллюлоза 2,0-3,0Эмульгатор Lanette 3,5-7,0Твин-80 0,7-1,4Нипагин 0,1-0,13Спермацет 3,0-4,0Мочевина 3,5-4,5Фосфорная кислота 0,04-0,06Вода очищенная Остальное до 100%
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002126632/15A RU2238092C2 (ru) | 2002-10-08 | 2002-10-08 | Водная лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002126632/15A RU2238092C2 (ru) | 2002-10-08 | 2002-10-08 | Водная лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002126632A RU2002126632A (ru) | 2004-04-20 |
RU2238092C2 true RU2238092C2 (ru) | 2004-10-20 |
Family
ID=33537168
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002126632/15A RU2238092C2 (ru) | 2002-10-08 | 2002-10-08 | Водная лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2238092C2 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2703307C1 (ru) * | 2018-09-06 | 2019-10-16 | Сорокин Сергей Михайлович | Гидрогелевая композиция для лечения ожогов |
-
2002
- 2002-10-08 RU RU2002126632/15A patent/RU2238092C2/ru active
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2703307C1 (ru) * | 2018-09-06 | 2019-10-16 | Сорокин Сергей Михайлович | Гидрогелевая композиция для лечения ожогов |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US7776349B2 (en) | Organo-gel formulations for therapeutic applications | |
US20060078579A1 (en) | Organo-gel formulations for therapeutic applications | |
JP5740393B2 (ja) | 皮膚および爪の真菌感染症の局所治療に適した組成物 | |
JP2007534764A (ja) | 抗真菌薬物送達 | |
JP2011500779A (ja) | 新規製剤 | |
KR20080049797A (ko) | 항진균 조성물 | |
JP2002506820A (ja) | 局所用防腐組成物および方法 | |
JP2008531640A (ja) | セルタコナゾール及びヒドロコルチゾン及び/又は抗菌キノロン化合物を含む抗真菌組成物 | |
JP3899267B2 (ja) | 皮膚、粘膜、器官または組織の疾患を治療するためのトシルクロルアミドの使用 | |
RU2238092C2 (ru) | Водная лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи | |
Botter | Further experiences with miconazole nitrate, a broad‐spectrum antimycotic with antibacterial activity | |
KR101799008B1 (ko) | 케라틴 조직의 진균감염증 치료를 위한 약제학적 조성물 | |
JPH03291222A (ja) | ジクロフェナック・ナトリウムを含有する局所用医薬組成物 | |
US20170258746A1 (en) | Acetic acid/thymol compositions and their use in the treatment of onychomycosis | |
US20060035983A1 (en) | Methods for treating fungal infections | |
US6110971A (en) | Fungicide composition comprising a benzoylphenylurea | |
JP2000212090A (ja) | 皮膚改質剤 | |
US11154542B2 (en) | Nail lacquer composition containing ciclopirox | |
JPH111433A (ja) | トルナフテ−ト含有液剤 | |
US20140142177A1 (en) | Topical organic acid salt compositions suitable for treating infections | |
JP6016085B2 (ja) | 抗真菌外用組成物及び抗真菌外用組成物の適用方法 | |
JPH03504237A (ja) | 局所製剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC4A | Invention patent assignment |
Effective date: 20051102 |
|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20200522 |