JPH06211651A - 爪白癬治療用組成物 - Google Patents
爪白癬治療用組成物Info
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- JPH06211651A JPH06211651A JP5020692A JP2069293A JPH06211651A JP H06211651 A JPH06211651 A JP H06211651A JP 5020692 A JP5020692 A JP 5020692A JP 2069293 A JP2069293 A JP 2069293A JP H06211651 A JPH06211651 A JP H06211651A
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- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
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- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
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- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q3/00—Manicure or pedicure preparations
Abstract
(57)【要約】
【目的】 有効成分として硝酸オモコナゾ−ルまたは塩
酸ブテナフィンを含有し、爪に対して浸透性及び貯留性
が高いため、爪白癬症に効果の優れた爪白癬治療用組成
物の提供を目的とする。 【構成】 有効成分として硝酸オモコナゾ−ルまたは塩
酸ブテナフィンを疎水性被膜形成剤および溶剤からなる
基剤に配合したことを特徴とする爪白癬治療用組成物。
酸ブテナフィンを含有し、爪に対して浸透性及び貯留性
が高いため、爪白癬症に効果の優れた爪白癬治療用組成
物の提供を目的とする。 【構成】 有効成分として硝酸オモコナゾ−ルまたは塩
酸ブテナフィンを疎水性被膜形成剤および溶剤からなる
基剤に配合したことを特徴とする爪白癬治療用組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、有効成分として硝酸オ
モコナゾ−ルまたは塩酸ブテナフィンを含有する爪白癬
治療用組成物に関するものである。更に詳しくは、爪の
角質に対して浸透性及び貯留性に優れた爪白癬治療用の
外用液剤に関するものである。
モコナゾ−ルまたは塩酸ブテナフィンを含有する爪白癬
治療用組成物に関するものである。更に詳しくは、爪の
角質に対して浸透性及び貯留性に優れた爪白癬治療用の
外用液剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】爪白癬症は、皮膚糸状菌により惹起され
る爪の疾患で、爪甲の混濁、肥厚、破壊、変形などの症
状を伴う頑固な疾患である。これまで治療方法として
は、抗真菌剤を配合した外用剤またはグリセオフィブリ
ンを含有する経口剤が用いられているが、従来の外用剤
では爪の角質が硬く薬物が爪の内部に浸透できないため
効果がほとんどなく、通常根治療法としてはグリセオフ
ィブリンの経口剤が用いられている。しかしながらグリ
セオフブリンの経口剤は、長期間服用しないと効果がで
ないため内臓に対する副作用が問題となっていた。外用
剤による効果的な治療方法として、特開昭６２−１５５
２０５号公報が開示されている。これは１−ヒドロキシ
−２−ピリドンを含有するマニュキュア液である。また
特開平２−２６４７０８号公報にはアクリル酸エステル
及びメタアクリル酸エステルの共重合物を被膜形成剤と
する抗真菌剤を含有するマニュキュアが開示されている
が、これらはいずれも爪への薬物の付着性はあるが、薬
物を爪の角質の内部へ浸透させるには至ってなく、満足
する治療剤とは言えなかった。足白癬（水虫）、手白癬
などの白癬症は、角質の深部に寄生するため薬物が浸透
しにくく非常に治りにくい病気である。手や足にできた
ものでも治療は困難であるが、特に爪白癬症の場合、爪
の角質が硬いため薬物の浸透性は更に悪く、これまで外
用剤で爪白癬症を治すことは不可能であると考えられて
いた。従って爪白癬症の治療に関しては、薬物を角質内
に浸透させ且つ長期間貯留させることが治療の重要な鍵
となる。そこでこれまで爪白癬症の治療を目的として、
種々の製剤が開示されているが爪の角質内部への浸透性
およびび貯留性に優れた製剤はなかった。
る爪の疾患で、爪甲の混濁、肥厚、破壊、変形などの症
状を伴う頑固な疾患である。これまで治療方法として
は、抗真菌剤を配合した外用剤またはグリセオフィブリ
ンを含有する経口剤が用いられているが、従来の外用剤
では爪の角質が硬く薬物が爪の内部に浸透できないため
効果がほとんどなく、通常根治療法としてはグリセオフ
ィブリンの経口剤が用いられている。しかしながらグリ
セオフブリンの経口剤は、長期間服用しないと効果がで
ないため内臓に対する副作用が問題となっていた。外用
剤による効果的な治療方法として、特開昭６２−１５５
２０５号公報が開示されている。これは１−ヒドロキシ
−２−ピリドンを含有するマニュキュア液である。また
特開平２−２６４７０８号公報にはアクリル酸エステル
及びメタアクリル酸エステルの共重合物を被膜形成剤と
する抗真菌剤を含有するマニュキュアが開示されている
が、これらはいずれも爪への薬物の付着性はあるが、薬
物を爪の角質の内部へ浸透させるには至ってなく、満足
する治療剤とは言えなかった。足白癬（水虫）、手白癬
などの白癬症は、角質の深部に寄生するため薬物が浸透
しにくく非常に治りにくい病気である。手や足にできた
ものでも治療は困難であるが、特に爪白癬症の場合、爪
の角質が硬いため薬物の浸透性は更に悪く、これまで外
用剤で爪白癬症を治すことは不可能であると考えられて
いた。従って爪白癬症の治療に関しては、薬物を角質内
に浸透させ且つ長期間貯留させることが治療の重要な鍵
となる。そこでこれまで爪白癬症の治療を目的として、
種々の製剤が開示されているが爪の角質内部への浸透性
およびび貯留性に優れた製剤はなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】上記で述べたように、
爪白癬症の治療剤としては爪に対して付着性が強くしか
も爪の角質に薬物が充分浸透し且つ長期間貯留する製剤
とする必要がある。従って、本発明の目的は、爪の角
質への付着性に優れた製剤、爪の角質へ浸透性及び貯
留性に優れた製剤を得ることにある。
爪白癬症の治療剤としては爪に対して付着性が強くしか
も爪の角質に薬物が充分浸透し且つ長期間貯留する製剤
とする必要がある。従って、本発明の目的は、爪の角
質への付着性に優れた製剤、爪の角質へ浸透性及び貯
留性に優れた製剤を得ることにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、爪への付
着性が強く且つ、爪の角質に対して薬物の浸透性及び貯
留性に優れた製剤について鋭意研究を行った結果、薬物
として硝酸オモコナゾ−ルまたは塩酸ブテナフィンを被
膜形成剤を配合した液剤に配合した製剤は、上記目的を
一挙に解決することを見いだし本発明を完成した。即ち
本発明の爪白癬治療剤は、有効成分として角質浸透性及
び貯留性に優れた硝酸オモコナゾ−ルまたは塩酸ブテナ
フィンを被膜形成剤および溶剤を配合した基剤に配合し
たことを特徴とするものである。本発明の有効成分であ
る硝酸オモコナゾ−ル（化学名：（Ｚ）−１−｛２−
〔２−（４−ｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ）−ｅｔｈｏ
ｘｙ］−２−（２ ，４−ｄｉｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙ
ｌ）−１−ｍｅｔｈｙｌｅｔｈｅｎｙｌ｝−１Ｈ−ｉｍ
ｉｄａｚｏｌｅ ｎｉｔｒａｔｅ）は、スイス国のジー
グフリード社（ＳＩＥＧＦＲＩＥＤ ＰＨＡＲＭＡ Ｌ
ＴＤ）が開発したイミダゾ−ル系の抗真菌剤で、既に１
９９１年にフランス、イタリアなどでクリ−ム剤、エア
ゾ−ル剤、エアゾ−ル型パウダ−剤、膣剤がフランスの
サノフィ（ＳＡＮＯＦＩ）社により上市されている。硝
酸オモコナゾ−ルは、病原性真菌類に対して広い抗菌ス
ペクトルを有し、特にカンジダ症、癜風などに対して他
のイミダゾ−ル系のクロトリマゾ−ル、ビフォナゾ−ル
など優れた効果を有している。また塩酸ブテナフィン、
（化学名：Ｎ−４−ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌｂｅｎｚｙｌ
−ｎ−ｍｅｔｈｌ−１−ｎａｐｈｔｈａｌｅｎｅｍｅｔ
ｈｙｌａｍｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）は、
科研製薬（株）が合成したベンジルアミン系の抗真菌剤
で、１９９２年にクリ−ム剤、ロ−ション剤が商品化さ
れている。塩酸ブテナフィンは、足白癬などに対してイ
ミダゾ−ル系のクロトリマゾ−ル、ビフォナゾ−ルなど
に比べてより優れた抗菌性を有している。この硝酸オモ
コナゾ−ル、塩酸ブテナフィンは、いずれも他の抗真菌
剤に比較して角質層への浸透性が高く、角質層内での貯
留性に優れているといった特徴を有している。
着性が強く且つ、爪の角質に対して薬物の浸透性及び貯
留性に優れた製剤について鋭意研究を行った結果、薬物
として硝酸オモコナゾ−ルまたは塩酸ブテナフィンを被
膜形成剤を配合した液剤に配合した製剤は、上記目的を
一挙に解決することを見いだし本発明を完成した。即ち
本発明の爪白癬治療剤は、有効成分として角質浸透性及
び貯留性に優れた硝酸オモコナゾ−ルまたは塩酸ブテナ
フィンを被膜形成剤および溶剤を配合した基剤に配合し
たことを特徴とするものである。本発明の有効成分であ
る硝酸オモコナゾ−ル（化学名：（Ｚ）−１−｛２−
〔２−（４−ｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ）−ｅｔｈｏ
ｘｙ］−２−（２ ，４−ｄｉｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙ
ｌ）−１−ｍｅｔｈｙｌｅｔｈｅｎｙｌ｝−１Ｈ−ｉｍ
ｉｄａｚｏｌｅ ｎｉｔｒａｔｅ）は、スイス国のジー
グフリード社（ＳＩＥＧＦＲＩＥＤ ＰＨＡＲＭＡ Ｌ
ＴＤ）が開発したイミダゾ−ル系の抗真菌剤で、既に１
９９１年にフランス、イタリアなどでクリ−ム剤、エア
ゾ−ル剤、エアゾ−ル型パウダ−剤、膣剤がフランスの
サノフィ（ＳＡＮＯＦＩ）社により上市されている。硝
酸オモコナゾ−ルは、病原性真菌類に対して広い抗菌ス
ペクトルを有し、特にカンジダ症、癜風などに対して他
のイミダゾ−ル系のクロトリマゾ−ル、ビフォナゾ−ル
など優れた効果を有している。また塩酸ブテナフィン、
（化学名：Ｎ−４−ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌｂｅｎｚｙｌ
−ｎ−ｍｅｔｈｌ−１−ｎａｐｈｔｈａｌｅｎｅｍｅｔ
ｈｙｌａｍｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）は、
科研製薬（株）が合成したベンジルアミン系の抗真菌剤
で、１９９２年にクリ−ム剤、ロ−ション剤が商品化さ
れている。塩酸ブテナフィンは、足白癬などに対してイ
ミダゾ−ル系のクロトリマゾ−ル、ビフォナゾ−ルなど
に比べてより優れた抗菌性を有している。この硝酸オモ
コナゾ−ル、塩酸ブテナフィンは、いずれも他の抗真菌
剤に比較して角質層への浸透性が高く、角質層内での貯
留性に優れているといった特徴を有している。
【０００５】本発明の有効成分である硝酸オモコナゾ−
ルまたは塩酸ブテナフィンの配合量は、０．３〜５重量
％、好ましくは０．５〜３重量％が配合される。配合量
が少ない場合は、効果が充分得られないし、多すぎる場
合は、製剤上問題となる。本発明の爪白癬治療剤の基剤
成分としては、ニトロセルロ−ス、アルキッド樹脂、ア
クリル酸・スチレン共重合体、アクリル酸・メタアクリ
ル酸アミド共重合体、アクリル酸ブチル・メタアクリル
酸共重合体、アクリル酸ヒドロキシプロピル・メタアク
リル酸ブチルアミノエチル・アクリル酸オクチルアミド
共重合体、アクリルアミド・ポリビニルアルコ−ル共重
合体、メタクリル酸ジメチルアミノエチル・メタクリル
酸エステル共重合体、アクリル酸エチル・メタアクリル
酸メチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウム
エチル共重合体などのアクリル樹脂、エチレン−酢酸ビ
ニル共重合体、ポリエステル樹脂、可溶性ナイロン、ポ
リビニルブチラ−ル、セルロ−スアセテ−トブチレ−
ト、酢酸フタル酸セルロ−ス、トルエンスルホンアミド
樹脂等の疎水性の被膜形成剤、酢酸エチル、酢酸ブチ
ル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチル
ケトン、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソ
プロピル、セバシン酸ジエチル、エタノ−ル、イソプロ
パノ−ル、キシレン、トルエン、アセトン、トリアセチ
ンなどの溶剤などが挙げられる。またそれらの配合量と
しては、被膜形成剤がそれぞれ単独または組み合わせで
３〜３５重量％、溶剤が単独または組み合わせで２０〜
９０重量％が配合される。尚、本発明の爪白癬治療剤に
は上記必須成分に加えて、爪内部に対する抗菌剤の吸収
性を促進する吸収促進剤を２０重量％以下の範囲内で配
合することにより相乗効果が期待でき、爪用吸収促進剤
を配合することは本発明の特徴の一つでもある。それら
の例としては、オクチルドデカノ−ル、オレイルアルコ
−ル、ヘキシルデカノ−ルなどの液状高級アルコ−ル、
オレイン酸、クロタミトン、ベンジルアルコ−ル、サリ
チル酸、サリチル酸メチル、ジメチルスルホキシドなど
が挙げられるが爪に対する吸収促進作用を有する物質で
あればよく、これら一例に特定されるものではない。更
に、カンファ−、フタル酸エステル、クエン酸エステ
ル、ヒマシ油などの可塑剤等も必要に応じ配合すること
ができる。尚、可塑剤の配合量としては単独または組み
合わせで１〜２０重量％が配合される。次に本発明の製
造方法について述べる。本発明の爪白癬治療抗真菌剤を
製造するには、被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に攪拌して
溶解した後、抗真菌剤を加えて攪拌し溶解して製造す
る。またネイルラッカ−、ベ−スコ−ト、トップコ−
ト、ネイルポリッシュなどマニュキュア製品に上記硝酸
オモコナゾ−ルまたは塩酸ブテナフィンを配合すること
で製造することも可能である。
ルまたは塩酸ブテナフィンの配合量は、０．３〜５重量
％、好ましくは０．５〜３重量％が配合される。配合量
が少ない場合は、効果が充分得られないし、多すぎる場
合は、製剤上問題となる。本発明の爪白癬治療剤の基剤
成分としては、ニトロセルロ−ス、アルキッド樹脂、ア
クリル酸・スチレン共重合体、アクリル酸・メタアクリ
ル酸アミド共重合体、アクリル酸ブチル・メタアクリル
酸共重合体、アクリル酸ヒドロキシプロピル・メタアク
リル酸ブチルアミノエチル・アクリル酸オクチルアミド
共重合体、アクリルアミド・ポリビニルアルコ−ル共重
合体、メタクリル酸ジメチルアミノエチル・メタクリル
酸エステル共重合体、アクリル酸エチル・メタアクリル
酸メチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウム
エチル共重合体などのアクリル樹脂、エチレン−酢酸ビ
ニル共重合体、ポリエステル樹脂、可溶性ナイロン、ポ
リビニルブチラ−ル、セルロ−スアセテ−トブチレ−
ト、酢酸フタル酸セルロ−ス、トルエンスルホンアミド
樹脂等の疎水性の被膜形成剤、酢酸エチル、酢酸ブチ
ル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチル
ケトン、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソ
プロピル、セバシン酸ジエチル、エタノ−ル、イソプロ
パノ−ル、キシレン、トルエン、アセトン、トリアセチ
ンなどの溶剤などが挙げられる。またそれらの配合量と
しては、被膜形成剤がそれぞれ単独または組み合わせで
３〜３５重量％、溶剤が単独または組み合わせで２０〜
９０重量％が配合される。尚、本発明の爪白癬治療剤に
は上記必須成分に加えて、爪内部に対する抗菌剤の吸収
性を促進する吸収促進剤を２０重量％以下の範囲内で配
合することにより相乗効果が期待でき、爪用吸収促進剤
を配合することは本発明の特徴の一つでもある。それら
の例としては、オクチルドデカノ−ル、オレイルアルコ
−ル、ヘキシルデカノ−ルなどの液状高級アルコ−ル、
オレイン酸、クロタミトン、ベンジルアルコ−ル、サリ
チル酸、サリチル酸メチル、ジメチルスルホキシドなど
が挙げられるが爪に対する吸収促進作用を有する物質で
あればよく、これら一例に特定されるものではない。更
に、カンファ−、フタル酸エステル、クエン酸エステ
ル、ヒマシ油などの可塑剤等も必要に応じ配合すること
ができる。尚、可塑剤の配合量としては単独または組み
合わせで１〜２０重量％が配合される。次に本発明の製
造方法について述べる。本発明の爪白癬治療抗真菌剤を
製造するには、被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に攪拌して
溶解した後、抗真菌剤を加えて攪拌し溶解して製造す
る。またネイルラッカ−、ベ−スコ−ト、トップコ−
ト、ネイルポリッシュなどマニュキュア製品に上記硝酸
オモコナゾ−ルまたは塩酸ブテナフィンを配合すること
で製造することも可能である。
【０００６】
【実施例】以下に実施例を示し、本発明を更に具体的に
説明する。 実施例 １ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ２ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ ポリビニルブチラ−ル ２０ ヒマシ油 ３ エタノ−ル ７６ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ３ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ 可溶性ナイロン ２０ 酢酸エチル ２８ エタノ−ル ４６ サリチル酸 ５ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ４ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３５ エタノ−ル １０ サリチル酸 ５ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ５ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル ３ アクリル酸樹脂（オイドラギットＥ：樋口商会） １０ サリチル酸 ３ アジピン酸ジイソプロピル １５ 酢酸エチル ３６ エタノ−ル ３３ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ６ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル ５ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ アジピン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３０ エタノ−ル １０ トルエン ６ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルに加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ７ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 塩酸ブテナフィン １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に塩
酸ブテナフィンを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合の
爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ８ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 塩酸ブテナフィン １ ニトロセルロ−ス １５ アクリル樹脂（オイドラギットＥ：樋口商会） １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に塩
酸ブテナフィンを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合の
爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ９ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 塩酸ブテナフィン ３ ニトロセルロ−ス １５ ポリビニルアセタ−ルジエチルアミノアセテ−ト １２ クエン酸アセチルトリブチル ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ５ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に塩
酸ブテナフィンを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合の
爪白癬治療用組成物を得た。
説明する。 実施例 １ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ２ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ ポリビニルブチラ−ル ２０ ヒマシ油 ３ エタノ−ル ７６ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ３ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ 可溶性ナイロン ２０ 酢酸エチル ２８ エタノ−ル ４６ サリチル酸 ５ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ４ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３５ エタノ−ル １０ サリチル酸 ５ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ５ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル ３ アクリル酸樹脂（オイドラギットＥ：樋口商会） １０ サリチル酸 ３ アジピン酸ジイソプロピル １５ 酢酸エチル ３６ エタノ−ル ３３ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ６ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 硝酸オモコナゾ−ル ５ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ アジピン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３０ エタノ−ル １０ トルエン ６ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に硝
酸オモコナゾ−ルに加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合
の爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ７ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 塩酸ブテナフィン １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に塩
酸ブテナフィンを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合の
爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ８ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 塩酸ブテナフィン １ ニトロセルロ−ス １５ アクリル樹脂（オイドラギットＥ：樋口商会） １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に塩
酸ブテナフィンを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合の
爪白癬治療用組成物を得た。 実施例 ９ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── 塩酸ブテナフィン ３ ニトロセルロ−ス １５ ポリビニルアセタ−ルジエチルアミノアセテ−ト １２ クエン酸アセチルトリブチル ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ５ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液に塩
酸ブテナフィンを加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合の
爪白癬治療用組成物を得た。
【０００７】参考例 １ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── クロトリマゾ−ル １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液にク
ロトリマゾ−ル加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合液剤
を得た。
ロトリマゾ−ル加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合液剤
を得た。
【０００８】参考例 ２ 成 分 重量％ ───────────────────────────────── ビフォナゾ−ル １ ニトロセルロ−ス １５ アルキッド樹脂 １２ カンファ− ５ セバシン酸ジイソプロピル １７ 酢酸エチル ３３ エタノ−ル １０ トルエン ７ ───────────────────────────────── １００ 被膜形成剤を可塑剤及び溶剤に溶解した。この溶液にビ
フォナゾ−ル加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合液剤を
得た。
フォナゾ−ル加え攪拌して溶解し、抗真菌剤配合液剤を
得た。
【０００９】試験例 １ （ヘアレスマウス皮膚内貯留
性試験） 本発明の製剤の皮膚透過性を調べるため、実施例１，７
及び参考例１，２の製剤のヘアレスマウスの皮膚内貯留
性を試験した。
性試験） 本発明の製剤の皮膚透過性を調べるため、実施例１，７
及び参考例１，２の製剤のヘアレスマウスの皮膚内貯留
性を試験した。
【００１０】（試験方法）６週令の雌性ヘアレスマウス
の皮膚をフランツ型拡散セルに装着した。レセプタタ−
溶液として、ｐＨ７４のリン酸緩衝液・メタノ−ル混液
（９：１）を用い、試料約２ｍｌを密封系で２４時間適
用して、抗真菌剤のヘアレスマウス皮膚内の貯留量を液
体クロマトグラフで定量し、適用量から皮膚貯留率を算
出した。結果を表１に示した。
の皮膚をフランツ型拡散セルに装着した。レセプタタ−
溶液として、ｐＨ７４のリン酸緩衝液・メタノ−ル混液
（９：１）を用い、試料約２ｍｌを密封系で２４時間適
用して、抗真菌剤のヘアレスマウス皮膚内の貯留量を液
体クロマトグラフで定量し、適用量から皮膚貯留率を算
出した。結果を表１に示した。
【００１１】
【表１】 表１の結果からわかるように、本発明の実施例１及び２
の製剤は、参考例の製剤に比較してヘアレスマウス皮膚
内貯留率が高かった。
の製剤は、参考例の製剤に比較してヘアレスマウス皮膚
内貯留率が高かった。
【００１２】
【発明の効果】本発明で得られる塩酸ブテナフィンまた
は硝酸オモコナゾ−ルを含有する組成物は、爪の角質に
対する薬物の浸透性及び貯留性が高いため、薬物が爪の
内部まで浸透し、爪の内部に長く貯留するため優れた抗
真菌効果が得られる。以上の点から抗真菌剤として塩酸
ブテナフィンまたは硝酸オモコナゾ−ルを含有する本発
明の組成物は、従来外用では効果が得られなかった爪白
癬症に対する治療薬として産業上大変有用である。
は硝酸オモコナゾ−ルを含有する組成物は、爪の角質に
対する薬物の浸透性及び貯留性が高いため、薬物が爪の
内部まで浸透し、爪の内部に長く貯留するため優れた抗
真菌効果が得られる。以上の点から抗真菌剤として塩酸
ブテナフィンまたは硝酸オモコナゾ−ルを含有する本発
明の組成物は、従来外用では効果が得られなかった爪白
癬症に対する治療薬として産業上大変有用である。
Claims (5)
- 【請求項１】 有効成分として硝酸オモコナゾ−ルまた
は塩酸ブテナフィンを疎水性被膜形成剤および溶剤から
なる基剤に配合することを特徴とする爪白癬治療用組成
物 - 【請求項２】 有効成分として硝酸オモコナゾ−ルまた
は塩酸ブテナフィンを０．３〜５重量％、疎水性被膜形
成剤３〜３５重量％および溶剤２０〜９０重量％からな
る基剤に配合することを特徴とする請求項１記載の爪白
癬治療用組成物。 - 【請求項３】 請求項１または請求項２記載の組成物を
爪表面または爪周縁部に塗布し、被膜を形成することを
特徴とする爪白癬治療用組成物。 - 【請求項４】 請求項１または請求項２記載の組成物に
爪用吸収促進剤を配合することを特徴とする爪白癬用組
成物。 - 【請求項５】 爪表面又は爪周縁部に塗布し、被膜を形
成することにより爪の表面または内部に有効成分を浸透
させることを特徴とする請求項１または請求項２記載の
爪白癬治療剤
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5020692A JPH06211651A (ja) | 1993-01-12 | 1993-01-12 | 爪白癬治療用組成物 |
| PCT/JP1994/000028 WO1994015591A1 (en) | 1993-01-12 | 1994-01-12 | Onychomycosis remedy composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5020692A JPH06211651A (ja) | 1993-01-12 | 1993-01-12 | 爪白癬治療用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06211651A true JPH06211651A (ja) | 1994-08-02 |
Family
ID=12034214
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5020692A Pending JPH06211651A (ja) | 1993-01-12 | 1993-01-12 | 爪白癬治療用組成物 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06211651A (ja) |
| WO (1) | WO1994015591A1 (ja) |
Cited By (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999053913A1 (en) * | 1998-04-17 | 1999-10-28 | Bertek Pharmaceuticals, Inc. | Topical formulations for the treatment of nail fungal diseases |
| JP2006232855A (ja) * | 2006-06-05 | 2006-09-07 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 抗真菌組成物 |
| WO2007102241A1 (ja) | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | 外用の医薬組成物 |
| WO2009125667A1 (ja) | 2008-04-08 | 2009-10-15 | 帝國製薬株式会社 | 塩酸ブテナフィン含有水性貼付剤 |
| US8058303B2 (en) | 2006-03-08 | 2011-11-15 | Nihon Nohyaku Co, Ltd | Pharmaceutical composition for external use |
| US8349882B2 (en) | 2006-03-08 | 2013-01-08 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for external use |
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| US8697753B1 (en) | 2013-02-07 | 2014-04-15 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
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| US10130610B2 (en) | 2009-04-09 | 2018-11-20 | Pola Pharma Inc. | Antimycotic pharmaceutical composition |
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|---|---|---|---|---|
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| US7034037B2 (en) | 2001-06-29 | 2006-04-25 | Ethicon, Inc. | Compositions and medical devices utilizing bioabsorbable polymeric waxes and rapamycin |
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| US7326426B2 (en) | 2002-03-29 | 2008-02-05 | Ethicon, Inc. | Compositions and medical devices utilizing bioabsorbable liquid polymers |
| US7026374B2 (en) | 2002-06-25 | 2006-04-11 | Aruna Nathan | Injectable microdispersions for medical applications |
| US7101566B2 (en) | 2002-06-28 | 2006-09-05 | Ethicon, Inc. | Polymer coated microparticles for sustained release |
| US6872799B2 (en) | 2002-12-18 | 2005-03-29 | Ethicon, Inc. | Functionalized polymers for medical applications |
| JP5059408B2 (ja) * | 2004-08-05 | 2012-10-24 | 久光製薬株式会社 | 爪用外用剤 |
| JP6308137B2 (ja) * | 2012-12-28 | 2018-04-11 | 大正製薬株式会社 | 皮膚適用製剤 |
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|---|---|---|---|---|
| JPS58162514A (ja) * | 1982-03-19 | 1983-09-27 | Sumitomo Chem Co Ltd | 外用ゲル製剤 |
| JP2504077B2 (ja) * | 1987-10-21 | 1996-06-05 | 日産化学工業株式会社 | 抗真菌剤組成物 |
-
1993
- 1993-01-12 JP JP5020692A patent/JPH06211651A/ja active Pending
-
1994
- 1994-01-12 WO PCT/JP1994/000028 patent/WO1994015591A1/ja active Application Filing
Cited By (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002512187A (ja) * | 1998-04-17 | 2002-04-23 | バーテック ファーマシューティカルズ，インコーポレイティド | 爪真菌病の処置のための局所製剤 |
| WO1999053913A1 (en) * | 1998-04-17 | 1999-10-28 | Bertek Pharmaceuticals, Inc. | Topical formulations for the treatment of nail fungal diseases |
| WO2007102241A1 (ja) | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | 外用の医薬組成物 |
| US8058303B2 (en) | 2006-03-08 | 2011-11-15 | Nihon Nohyaku Co, Ltd | Pharmaceutical composition for external use |
| US8268876B2 (en) | 2006-03-08 | 2012-09-18 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for external use |
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| JP2006232855A (ja) * | 2006-06-05 | 2006-09-07 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 抗真菌組成物 |
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| US9968591B2 (en) | 2007-09-05 | 2018-05-15 | Pola Pharma Inc. | Antifungal composition |
| WO2009125667A1 (ja) | 2008-04-08 | 2009-10-15 | 帝國製薬株式会社 | 塩酸ブテナフィン含有水性貼付剤 |
| US10130610B2 (en) | 2009-04-09 | 2018-11-20 | Pola Pharma Inc. | Antimycotic pharmaceutical composition |
| US9050271B2 (en) | 2009-04-09 | 2015-06-09 | Pola Pharma Inc. | Antimycotic pharmaceutical composition |
| US8952044B2 (en) | 2009-08-25 | 2015-02-10 | Pola Pharma Inc. | Antimycotic pharmaceutical composition |
| US9107877B2 (en) | 2013-02-07 | 2015-08-18 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
| US8697753B1 (en) | 2013-02-07 | 2014-04-15 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
| US10172811B2 (en) | 2013-02-07 | 2019-01-08 | Polichem Sa | Topical antifungal composition for treating onychomycosis |
| US10898470B1 (en) | 2019-08-13 | 2021-01-26 | Sato Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition containing antifungal agent as active ingredient |
| WO2021029350A1 (ja) | 2019-08-13 | 2021-02-18 | 佐藤製薬株式会社 | 抗真菌薬を有効成分とする医薬組成物 |
| KR20220035954A (ko) | 2019-08-13 | 2022-03-22 | 사토 세이야쿠 가부시키가이샤 | 항진균약을 유효성분으로 하는 의약 조성물 |
| US11738006B2 (en) | 2019-08-13 | 2023-08-29 | Sato Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition containing antifungal agent as active ingredient |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO1994015591A1 (en) | 1994-07-21 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20031127 |
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| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20040330 |