JP2501671B2 - 高放出性鎮痒貼付剤 - Google Patents
高放出性鎮痒貼付剤Info
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- JP2501671B2 JP2501671B2 JP3035569A JP3556991A JP2501671B2 JP 2501671 B2 JP2501671 B2 JP 2501671B2 JP 3035569 A JP3035569 A JP 3035569A JP 3556991 A JP3556991 A JP 3556991A JP 2501671 B2 JP2501671 B2 JP 2501671B2
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- dexamethasone
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は特定のステロイド剤を主
成分とし、虫さされ等のある外皮疾患部に貼付すること
により、かゆみ等の治療を行う鎖痒貼付剤に関し、特
に、配合薬物の放出性を改良した高放出性鎮痒貼付剤に
関するものである。
成分とし、虫さされ等のある外皮疾患部に貼付すること
により、かゆみ等の治療を行う鎖痒貼付剤に関し、特
に、配合薬物の放出性を改良した高放出性鎮痒貼付剤に
関するものである。
【０００２】
【従来の技術】ステロイド剤を配合した軟膏剤、クリー
ム剤には、例えば、特公昭５８−５０９６４号公報、特
公昭５８−４２１６８号公報等数多くの公知例があり、
またステロイド剤を配合した鎮痒剤も数多く市販されて
いる。しかし、これらの軟膏剤、クリーム剤は、持続性
が無く、塗擦後のベトツキによる衣類の汚れ及び不快感
がある。特に小児の場合、薬剤を塗布した部位に触れ、
薬剤が付着した手で目などをこすり、目の痛み等を訴え
る危険性もあり、問題点が多い。
ム剤には、例えば、特公昭５８−５０９６４号公報、特
公昭５８−４２１６８号公報等数多くの公知例があり、
またステロイド剤を配合した鎮痒剤も数多く市販されて
いる。しかし、これらの軟膏剤、クリーム剤は、持続性
が無く、塗擦後のベトツキによる衣類の汚れ及び不快感
がある。特に小児の場合、薬剤を塗布した部位に触れ、
薬剤が付着した手で目などをこすり、目の痛み等を訴え
る危険性もあり、問題点が多い。
【０００３】一方、貼付剤として、ステロイド剤を含有
させたテープ剤は、種々開発されている（例えば特開昭
５５−１４１４０８号）。また、鎮痒貼付剤として特開
昭６０−１８８３１４号、特開昭６０−１８８３１５号
があり、これらは鎮痒薬をテープ剤の剤型にすることに
より、軟膏剤、クリーム剤に於る衣類の汚れ等の問題を
解決し、かきくずしによる二次感染を防止する効果を持
ち、持続性についても改善がみられたと考えられる。し
かしながら、これらの貼付剤は製剤からの有効成分の放
出性については全くといって良い程検討されていない。
させたテープ剤は、種々開発されている（例えば特開昭
５５−１４１４０８号）。また、鎮痒貼付剤として特開
昭６０−１８８３１４号、特開昭６０−１８８３１５号
があり、これらは鎮痒薬をテープ剤の剤型にすることに
より、軟膏剤、クリーム剤に於る衣類の汚れ等の問題を
解決し、かきくずしによる二次感染を防止する効果を持
ち、持続性についても改善がみられたと考えられる。し
かしながら、これらの貼付剤は製剤からの有効成分の放
出性については全くといって良い程検討されていない。
【０００４】貼付剤にステロイド剤を配合する場合、そ
の配合量は副作用の観点から、他有効成分に比較して少
なくせざるを得ず、その効果を十分に発揮するために
は、製剤からの有効成分の放出性がより重要な課題とな
るが、前記の発明ではこの点が未解決である。
の配合量は副作用の観点から、他有効成分に比較して少
なくせざるを得ず、その効果を十分に発揮するために
は、製剤からの有効成分の放出性がより重要な課題とな
るが、前記の発明ではこの点が未解決である。
【０００５】更に、特公昭５３−３３９８４号にはポリ
アクリル酸アルキルエステル共重合体に水溶性高分子で
あるヒドロキシエチルセルロースを添加した粘着性組成
物が呼吸許容性を有するとの記載がある。しかしこれは
ヒドロキシエチルセルロースが他の水溶性高分子（例え
ばポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシルメチルセル
ロース等）に比べて特異的にポリアクリル酸アルキルエ
ステル共重合体との収縮挙動が異なるため、界面に空孔
を生ずる現象を利用するものであり、通気性を有する点
では良いが、その粘着性組成物に薬物を配合することに
は言及されておらず、したがって薬物の放出性について
も全く検討がなされていない。
アクリル酸アルキルエステル共重合体に水溶性高分子で
あるヒドロキシエチルセルロースを添加した粘着性組成
物が呼吸許容性を有するとの記載がある。しかしこれは
ヒドロキシエチルセルロースが他の水溶性高分子（例え
ばポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシルメチルセル
ロース等）に比べて特異的にポリアクリル酸アルキルエ
ステル共重合体との収縮挙動が異なるため、界面に空孔
を生ずる現象を利用するものであり、通気性を有する点
では良いが、その粘着性組成物に薬物を配合することに
は言及されておらず、したがって薬物の放出性について
も全く検討がなされていない。
【０００６】なお本件出願人所有の特許第１３２８０５
７号には、かぶれ等の副作用を軽減させる含水タイプの
粘着剤が開示されており、有効成分の放出もかなり良好
であるが構成成分が多く、また調製法も煩雑で工業的に
は不利である。
７号には、かぶれ等の副作用を軽減させる含水タイプの
粘着剤が開示されており、有効成分の放出もかなり良好
であるが構成成分が多く、また調製法も煩雑で工業的に
は不利である。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】かかる事情に鑑み、本
発明者等は特許第１３２８０５７号記載の貼付剤をもと
にして鋭意研究をした結果、本発明を完成したものでそ
の課題とするところは、ステロイド剤を主成分とする鎮
痒貼付剤として副作用がなく、主成分及び有効成分の放
出性を良好ならしめることにより、高い鎮痒効果が得ら
れるようにすることである。
発明者等は特許第１３２８０５７号記載の貼付剤をもと
にして鋭意研究をした結果、本発明を完成したものでそ
の課題とするところは、ステロイド剤を主成分とする鎮
痒貼付剤として副作用がなく、主成分及び有効成分の放
出性を良好ならしめることにより、高い鎮痒効果が得ら
れるようにすることである。
【０００８】なお前記特開昭６０−１８８３１５号には
鎮痒薬に配合可能な薬物としてコルチゾン、ヒドロコル
チゾン、プレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾ
ン等が列記されているが、単に配合可能と云うのみで、
使用量、効果等についての具体的説明は全くないので、
その発明から示唆を受けることはない。
鎮痒薬に配合可能な薬物としてコルチゾン、ヒドロコル
チゾン、プレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾ
ン等が列記されているが、単に配合可能と云うのみで、
使用量、効果等についての具体的説明は全くないので、
その発明から示唆を受けることはない。
【０００９】
【課題を解決するための手段】前記課題を解決するた
め、本発明では次のような構成の発明を提供するもので
ある。すなわち本発明は、１．（１）デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、プレ
ドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンか
らなる群より選ばれた１種のステロイド剤及びその溶解
剤からなる主成分と、 （２）抗ヒスタミン剤、消炎・鎮痛剤、局所麻酔剤、殺
菌消毒剤からなる群より選ばれた少なくとも１種の有効
成分と、 （３）次の常温で感圧接着性を有し、かつ吸水性を有す
る（ａ）もしくは（ｂ）の粘着性基剤： （ａ）アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種をエマ
ルジョン化した基剤、 （ｂ）アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種をエマ
ルジョン化したものに水溶性高分子を混合した基剤、と
からなることを特徴とする高放出性鎮痒貼付剤、 ２．ステロイド剤がデキサメタゾン或いは酢酸デキサメ
タゾンであり、抗ヒスタミン剤がジフェンヒドラミン或
いはその塩である１記載の高放出性鎮痒貼付剤、 ３．（１）デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾンからな
る群より選ばれた１種のステロイド剤及びその溶解剤か
らなる主成分と、 （２）抗ヒスタミン剤がジフェンヒドラミン或いはその
塩である有効成分と、 （３）アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種のもの
に水溶性高分子を混合した基剤であって、常温で感圧接
着性を有し、かつ吸水性を有する粘着性基剤、とからな
ることを特徴とする高放出性鎮痒貼付剤、および ４．ステロイド剤の配合割合が０．０１〜１．０重量％
である上記１、２又は３記載の高放出性鎮痒貼付剤、に
関するものである。
め、本発明では次のような構成の発明を提供するもので
ある。すなわち本発明は、１．（１）デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、プレ
ドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンか
らなる群より選ばれた１種のステロイド剤及びその溶解
剤からなる主成分と、 （２）抗ヒスタミン剤、消炎・鎮痛剤、局所麻酔剤、殺
菌消毒剤からなる群より選ばれた少なくとも１種の有効
成分と、 （３）次の常温で感圧接着性を有し、かつ吸水性を有す
る（ａ）もしくは（ｂ）の粘着性基剤： （ａ）アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種をエマ
ルジョン化した基剤、 （ｂ）アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種をエマ
ルジョン化したものに水溶性高分子を混合した基剤、と
からなることを特徴とする高放出性鎮痒貼付剤、 ２．ステロイド剤がデキサメタゾン或いは酢酸デキサメ
タゾンであり、抗ヒスタミン剤がジフェンヒドラミン或
いはその塩である１記載の高放出性鎮痒貼付剤、 ３．（１）デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾンからな
る群より選ばれた１種のステロイド剤及びその溶解剤か
らなる主成分と、 （２）抗ヒスタミン剤がジフェンヒドラミン或いはその
塩である有効成分と、 （３）アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種のもの
に水溶性高分子を混合した基剤であって、常温で感圧接
着性を有し、かつ吸水性を有する粘着性基剤、とからな
ることを特徴とする高放出性鎮痒貼付剤、および ４．ステロイド剤の配合割合が０．０１〜１．０重量％
である上記１、２又は３記載の高放出性鎮痒貼付剤、に
関するものである。
【００１０】従来、吸水性の粘着性基剤にステロイド剤
を配合した鎮痒薬は知られていないが、本発明の場合ス
テロイド剤を配合することによって鎮痒効果が高められ
たものと考えられる。そして、上記組成を有する貼付剤
を虫刺咬部位等の患部に貼付することにより、止痒効果
を持続させ、掻破を防ぎ、掻破による皮疹の悪化、また
細菌・真菌等の二次感染を防ぐことができる。
を配合した鎮痒薬は知られていないが、本発明の場合ス
テロイド剤を配合することによって鎮痒効果が高められ
たものと考えられる。そして、上記組成を有する貼付剤
を虫刺咬部位等の患部に貼付することにより、止痒効果
を持続させ、掻破を防ぎ、掻破による皮疹の悪化、また
細菌・真菌等の二次感染を防ぐことができる。
【００１１】本発明でいう吸水性を有する粘着性基剤と
は、通常の粘着性基剤に水溶性高分子を混合したもの、
或は通常の粘着性基剤をエマルジョン化したもの、又は
それに更に水溶性高分子を混合したものであって、水分
を吸収する能力を有するものをいう。
は、通常の粘着性基剤に水溶性高分子を混合したもの、
或は通常の粘着性基剤をエマルジョン化したもの、又は
それに更に水溶性高分子を混合したものであって、水分
を吸収する能力を有するものをいう。
【００１２】通常、常温で感圧接着性を有するテープ
剤、プラスター剤等は、そのものが水分がないか、また
ほとんど含まないものであり、かつ、水分を吸収する能
力はほとんどない。従って、実際皮膚に貼付した場合
は、基剤表面の薬物しか放出せず、ほとんどが基剤中に
とり込まれたままの状態から変化しない。これに対し本
発明に係る貼付剤は、粘着性基剤が水分を吸収すること
により軟化し、薬物の基剤中における流動性が活性化
し、かつ薬物と水分の交互交換が容易に行なわれ、基剤
からの薬物の追い出し効果を高めることにより、高放出
性を示すものである。
剤、プラスター剤等は、そのものが水分がないか、また
ほとんど含まないものであり、かつ、水分を吸収する能
力はほとんどない。従って、実際皮膚に貼付した場合
は、基剤表面の薬物しか放出せず、ほとんどが基剤中に
とり込まれたままの状態から変化しない。これに対し本
発明に係る貼付剤は、粘着性基剤が水分を吸収すること
により軟化し、薬物の基剤中における流動性が活性化
し、かつ薬物と水分の交互交換が容易に行なわれ、基剤
からの薬物の追い出し効果を高めることにより、高放出
性を示すものである。
【００１３】本発明に用いられる主成分であるステロイ
ド剤は、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、プレド
ニゾロン、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンであ
り、その配合量は０．０１〜１．０重量％である。０．
０１重量％未満の場合薬効が期待できず、１．０重量％
を越えると副作用等の問題が起る。
ド剤は、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、プレド
ニゾロン、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンであ
り、その配合量は０．０１〜１．０重量％である。０．
０１重量％未満の場合薬効が期待できず、１．０重量％
を越えると副作用等の問題が起る。
【００１４】溶解剤としては、クロタミトン、ベンジル
アルコール、１、３−ブタンジオール、モノカプリル酸
プロピレングリコール、モノカプリル酸グリセリン、プ
ロピレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチ
レングリコール、エチレングリコール、ポリエチレング
リコール、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエ
チル等が挙げられ、その配合量は０．１〜５０重量％、
好ましくは１〜１０重量％で、前記ステロイド剤の量と
種類に応じる。
アルコール、１、３−ブタンジオール、モノカプリル酸
プロピレングリコール、モノカプリル酸グリセリン、プ
ロピレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチ
レングリコール、エチレングリコール、ポリエチレング
リコール、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエ
チル等が挙げられ、その配合量は０．１〜５０重量％、
好ましくは１〜１０重量％で、前記ステロイド剤の量と
種類に応じる。
【００１５】有効成分である抗ヒスタミン剤としては、
ジフェンヒドラミン及びその塩類、クロルフェニラミン
及びその塩類、イソチペンジル及びその塩類、イプロヘ
プチン及びその塩類、ジフェニルピラリン及びその塩
類、クレマスチン及びその塩類、ホモクロルシクリジン
及びその塩類、アンタゾリン等が挙げられ、その配合量
は０．１〜５重量％が好ましい。
ジフェンヒドラミン及びその塩類、クロルフェニラミン
及びその塩類、イソチペンジル及びその塩類、イプロヘ
プチン及びその塩類、ジフェニルピラリン及びその塩
類、クレマスチン及びその塩類、ホモクロルシクリジン
及びその塩類、アンタゾリン等が挙げられ、その配合量
は０．１〜５重量％が好ましい。
【００１６】消炎・鎮痛剤としては、サリチル酸及びそ
の誘導体、グリチルレチン酸、グリチリチン酸及びその
塩類、インドメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロ
フェン、ピロキシカム、イブプロフェン、メフェナム
酸、フルフェナム酸、塩化リゾチーム、アズレン、メン
トール、カンフル、ハッカ油、セイヨウトチノミエキス
等が挙げられ、その配合量は０．１〜５重量％が好まし
い。
の誘導体、グリチルレチン酸、グリチリチン酸及びその
塩類、インドメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロ
フェン、ピロキシカム、イブプロフェン、メフェナム
酸、フルフェナム酸、塩化リゾチーム、アズレン、メン
トール、カンフル、ハッカ油、セイヨウトチノミエキス
等が挙げられ、その配合量は０．１〜５重量％が好まし
い。
【００１７】局所麻酔剤としては、ジブカイン及びその
塩類、プロカイン及びその塩類、リドカイン及びその塩
類、プロトカイン及びその塩類、メピバカイン及びその
塩類、アミノ安息香酸エチル等が挙げられ、その配合量
は０．１〜２重量％が好ましい。
塩類、プロカイン及びその塩類、リドカイン及びその塩
類、プロトカイン及びその塩類、メピバカイン及びその
塩類、アミノ安息香酸エチル等が挙げられ、その配合量
は０．１〜２重量％が好ましい。
【００１８】殺菌消毒剤としては、イソプロピルメチル
フェノール、アクリノール、アルキルポリアミノエチル
グリシン、イソプロパノール、レゾルシン、塩酸クロル
ヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化デカリ
ニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルニコウ
ム、塩化ベンゼトニウム等が挙げられ、その配合量は
０．１〜２重量％が好ましい。
フェノール、アクリノール、アルキルポリアミノエチル
グリシン、イソプロパノール、レゾルシン、塩酸クロル
ヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化デカリ
ニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルニコウ
ム、塩化ベンゼトニウム等が挙げられ、その配合量は
０．１〜２重量％が好ましい。
【００１９】粘着性基剤としては、アクリル系粘着剤で
は、（メタ）アクリル酸アルキルエステルの共重合体
で、アルキル基がメチル基、エチル基、プロピル基、ブ
チル基、オクチル基、２−エチルヘキシル基、ラウリル
基、ステアリル基等があり、また、酢酸ビニル、プロピ
オン酸ビニル、スチレン等との共重合体が挙げられる。
合成ゴムでは、スチレン−ブタジエンゴム（ＳＢＲ）、
ブチルゴム（ＩＩＲ）、クロロプレンゴム（ＣＲ）、イ
ソプレンゴム（ＩＲ）、スチレン−イソプレン−スチレ
ンブロックポリマー（ＳＩＳ）、エチレンプロピレンゴ
ム（ＥＰＭ）・シリコーンゴム、ウレタンゴム等が挙げ
られる。勿論、天然ゴム系粘着剤も使用可能である。
は、（メタ）アクリル酸アルキルエステルの共重合体
で、アルキル基がメチル基、エチル基、プロピル基、ブ
チル基、オクチル基、２−エチルヘキシル基、ラウリル
基、ステアリル基等があり、また、酢酸ビニル、プロピ
オン酸ビニル、スチレン等との共重合体が挙げられる。
合成ゴムでは、スチレン−ブタジエンゴム（ＳＢＲ）、
ブチルゴム（ＩＩＲ）、クロロプレンゴム（ＣＲ）、イ
ソプレンゴム（ＩＲ）、スチレン−イソプレン−スチレ
ンブロックポリマー（ＳＩＳ）、エチレンプロピレンゴ
ム（ＥＰＭ）・シリコーンゴム、ウレタンゴム等が挙げ
られる。勿論、天然ゴム系粘着剤も使用可能である。
【００２０】またこれらをエマルジョン化したものも使
用される。前記アクリル系、合成ゴム系及び天然ゴム系
粘着剤は少なくとも１種以上で用いられ、その配合量は
３０〜９５重量％が好ましい。
用される。前記アクリル系、合成ゴム系及び天然ゴム系
粘着剤は少なくとも１種以上で用いられ、その配合量は
３０〜９５重量％が好ましい。
【００２１】水溶性高分子としては、デンプン、カルボ
キシメチルデンプン、ジアルデヒドデンプン、デキスト
リン、アクリル酸デンプン、メチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カ
ルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガ
ム、カラギーナン等が挙げられ、その配合量は１〜１０
重量％が好ましい。
キシメチルデンプン、ジアルデヒドデンプン、デキスト
リン、アクリル酸デンプン、メチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カ
ルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガ
ム、カラギーナン等が挙げられ、その配合量は１〜１０
重量％が好ましい。
【００２２】更に粘着性基剤には例えば、ポリブテン、
エステルガム、ロジン、水添ロジン、テルペン系樹脂、
石油系樹脂等の粘着付与剤、ソルビタンモノオレエー
ト、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンモノラウ
レート、グリセリンモノステアレート、ポリソルベート
８０等の界面活性剤、流動パラフィン、グリセリン、イ
ソプロピルミリステートの如き高級脂肪酸エステル類、
シリコン、植物油等の軟化剤、ジブチルヒドロキシトル
エン、ブチルヒドロキシアニソール、グアヤコールエス
テル類、ノルジヒドログアイアレチン酸、酢酸トコフェ
ノール等の抗酸化剤を所望により添加することもでき
る。
エステルガム、ロジン、水添ロジン、テルペン系樹脂、
石油系樹脂等の粘着付与剤、ソルビタンモノオレエー
ト、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンモノラウ
レート、グリセリンモノステアレート、ポリソルベート
８０等の界面活性剤、流動パラフィン、グリセリン、イ
ソプロピルミリステートの如き高級脂肪酸エステル類、
シリコン、植物油等の軟化剤、ジブチルヒドロキシトル
エン、ブチルヒドロキシアニソール、グアヤコールエス
テル類、ノルジヒドログアイアレチン酸、酢酸トコフェ
ノール等の抗酸化剤を所望により添加することもでき
る。
【００２３】
【発明の効果】本発明の鎮痒貼付剤は、以上の如く構成
され、かつ作用するものであって吸水性を有する粘着性
基剤中に、主薬であるステロイド剤及び他の薬物を配合
することにより、極めて優れた薬物の放出を示すに至
り、それによって、より高い鎮痒効果を発揮する。
され、かつ作用するものであって吸水性を有する粘着性
基剤中に、主薬であるステロイド剤及び他の薬物を配合
することにより、極めて優れた薬物の放出を示すに至
り、それによって、より高い鎮痒効果を発揮する。
【００２４】
【実施例】以下に実施例を示すが、本発明はこれに限定
されるものではない。
されるものではない。
【００２５】実施例（１） 酢酸デキサメタゾン０．０２５重量％、ジフェンヒドラ
ミン１重量％、イソプロピルメチルフェノール１重量％
及び酢酸トコフェロール０．５重量％をアジピン酸ジイ
ソプロピル１．０７５重量％に溶解し、アクリル酸ｎ−
ブチル・メタアクリル酸共重合体エマルジョン（プライ
マルＮ−５８０ＮＦ；日本アクリル化学製）（固形分と
して）９６．４重量％に加えて混合し、これをライナー
上に展延乾燥後、プラスチックフィルムに展着すること
により、本発明に係る高放出性鎮痒貼付剤を調製した。
ミン１重量％、イソプロピルメチルフェノール１重量％
及び酢酸トコフェロール０．５重量％をアジピン酸ジイ
ソプロピル１．０７５重量％に溶解し、アクリル酸ｎ−
ブチル・メタアクリル酸共重合体エマルジョン（プライ
マルＮ−５８０ＮＦ；日本アクリル化学製）（固形分と
して）９６．４重量％に加えて混合し、これをライナー
上に展延乾燥後、プラスチックフィルムに展着すること
により、本発明に係る高放出性鎮痒貼付剤を調製した。
【００２６】実施例（２） 酢酸プレドニゾロン０．０５重量％、マレイン酸クロル
フェニラミン０．５重量％及び塩化デカリニウム０．３
重量％をクロタミトン５重量％に溶解し、これにポリビ
ニルアルコール２重量％を適量の水に溶解したもの及び
アクリル酸メチル・アクリル酸−２−エチルヘキシル共
重合体樹脂エマルジョン（ニカゾールＴＳ−６０；日本
カーバイド製）（固形分として）９２．１５重量％を加
えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾燥後、プ
ラスチックフィルムに展着して本発明に係る貼付剤を調
製した。
フェニラミン０．５重量％及び塩化デカリニウム０．３
重量％をクロタミトン５重量％に溶解し、これにポリビ
ニルアルコール２重量％を適量の水に溶解したもの及び
アクリル酸メチル・アクリル酸−２−エチルヘキシル共
重合体樹脂エマルジョン（ニカゾールＴＳ−６０；日本
カーバイド製）（固形分として）９２．１５重量％を加
えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾燥後、プ
ラスチックフィルムに展着して本発明に係る貼付剤を調
製した。
【００２７】実施例（３） テルペン系樹脂（ＹＳレジンＰｘ；安原油脂製）３８重
量％、ポリブテン１２重量％、流動パラフィン５重量％
を加温溶解し、これにデキサメタゾン０．２重量％、リ
ドカイン１重量％、サルチル酸グリコール２重量％をク
ロタミトン４．８重量％に溶解したものを加えて混合
し、次に、天然ゴムラテックス（固形分として）２０重
量％、ＳＢＲラテックス（固形分として）１７重量％を
加えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾燥後、
プラスチックフィルムに展着して本発明に係る貼付剤を
調製した。
量％、ポリブテン１２重量％、流動パラフィン５重量％
を加温溶解し、これにデキサメタゾン０．２重量％、リ
ドカイン１重量％、サルチル酸グリコール２重量％をク
ロタミトン４．８重量％に溶解したものを加えて混合
し、次に、天然ゴムラテックス（固形分として）２０重
量％、ＳＢＲラテックス（固形分として）１７重量％を
加えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾燥後、
プラスチックフィルムに展着して本発明に係る貼付剤を
調製した。
【００２８】実施例（４） ＹＳレジンＰｘ４０．５重量％、ポリブテン１２重量
％、流動パラフィン５重量％を加温溶解し、これにヒド
ロコルチゾン０．５重量％、グリチルリチン酸ジカリウ
ム０．５重量％をアジピン酸ジイソプロピル２重量％に
溶解したものを加え、更にポリアクリル酸ナトリウム
２．５重量％を適量の水に溶解したものを加えて混合
し、次に、天然ゴムラテックス（固形分として）２０重
量％、ＳＢＲラテックス（固形分として）１７重量％加
えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾燥後、プ
ラスチックフィルムに展着して本発明に係る貼付剤を調
製した。
％、流動パラフィン５重量％を加温溶解し、これにヒド
ロコルチゾン０．５重量％、グリチルリチン酸ジカリウ
ム０．５重量％をアジピン酸ジイソプロピル２重量％に
溶解したものを加え、更にポリアクリル酸ナトリウム
２．５重量％を適量の水に溶解したものを加えて混合
し、次に、天然ゴムラテックス（固形分として）２０重
量％、ＳＢＲラテックス（固形分として）１７重量％加
えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾燥後、プ
ラスチックフィルムに展着して本発明に係る貼付剤を調
製した。
【００２９】実施例（５） 石油系樹脂（クイントンＢ−１７０：日本ゼオン製）４
４重量％、ポリブテン１０重量％、スチレン−イソプレ
ン−スチレンブロックコポリマー（カリフレックスＴＲ
−１１０７：シェル化学製）３３重量％を適量のトルエ
ンに加えて加温溶解し、これにポリソルベート８０
１．５重量％、ポリビニルピロリドン５重量％を適量の
水に溶解したものを加える。次に、酢酸デキサメタゾン
０．０２５重量％、ジフェンヒドラミン １重量％をア
ジピン酸ジイソプロピル １．０７５重量％に溶解した
ものを加えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾
燥し、トルエンを留去し、プラスチックフィルムに展着
して本発明に係る貼付剤を調製した。
４重量％、ポリブテン１０重量％、スチレン−イソプレ
ン−スチレンブロックコポリマー（カリフレックスＴＲ
−１１０７：シェル化学製）３３重量％を適量のトルエ
ンに加えて加温溶解し、これにポリソルベート８０
１．５重量％、ポリビニルピロリドン５重量％を適量の
水に溶解したものを加える。次に、酢酸デキサメタゾン
０．０２５重量％、ジフェンヒドラミン １重量％をア
ジピン酸ジイソプロピル １．０７５重量％に溶解した
ものを加えて均一に混合し、これをライナー上に展延乾
燥し、トルエンを留去し、プラスチックフィルムに展着
して本発明に係る貼付剤を調製した。
【００３０】以下に、吸水性を有しないほかは本発明と
同成分をもつ比較例を示す。
同成分をもつ比較例を示す。
【００３１】比較例（１） アミノアルキルメタアクリレートコポリマー（オイドラ
ギットＥ；ローム・ハーマ製）８１．４重量％、ポリプ
テン１０重量％及び流動パラフィン５重量％を適量の酢
酸エチルに溶解し、これに酢酸デキサメタゾン０．０２
５重量％、ジフェンヒドラミン１重量％、イソプロピル
メチルフェノール１重量％及び酢酸トコフェロール０．
５重量％をアジピン酸ジイソプロピル１．０７５重量％
に溶解したものを加えて均一に混合し、これをライナー
上に延展し、酢酸エチルを留去してプラスチックフィル
ムに展着し、貼付剤を調製した。
ギットＥ；ローム・ハーマ製）８１．４重量％、ポリプ
テン１０重量％及び流動パラフィン５重量％を適量の酢
酸エチルに溶解し、これに酢酸デキサメタゾン０．０２
５重量％、ジフェンヒドラミン１重量％、イソプロピル
メチルフェノール１重量％及び酢酸トコフェロール０．
５重量％をアジピン酸ジイソプロピル１．０７５重量％
に溶解したものを加えて均一に混合し、これをライナー
上に延展し、酢酸エチルを留去してプラスチックフィル
ムに展着し、貼付剤を調製した。
【００３２】比較例（２） ＹＳレジンＰｘ４１重量％、ポリブテン１２重量％、流
動パラフィン５重量％、天然ゴム２１重量％、ＳＢＲ１
８重量％に適量のトルエンを加えて加温溶解し、これに
ヒドロコルチゾン０．５重量％、グリチルリチン酸ジカ
リウム０．５重量％をアジピン酸ジイソプロピル２重量
％に溶解したものを加えて均一に混合し、これをライナ
ー上に延展し、トルエンを留去してプラスチックフィル
ムに展着して貼付剤を調製した。
動パラフィン５重量％、天然ゴム２１重量％、ＳＢＲ１
８重量％に適量のトルエンを加えて加温溶解し、これに
ヒドロコルチゾン０．５重量％、グリチルリチン酸ジカ
リウム０．５重量％をアジピン酸ジイソプロピル２重量
％に溶解したものを加えて均一に混合し、これをライナ
ー上に延展し、トルエンを留去してプラスチックフィル
ムに展着して貼付剤を調製した。
【００３３】比較例（３） クイントンＢ−１７０ ４８重量％、ポリブテン１１重
量％、カリフレックスＴＲ−１１０７ ３４．５重量％
を適量のトルエンに加えて加温溶解し、これにプレドニ
ゾロン０．５重量％、サリチル酸メチル１重量％をベン
ジンアルコール５重量％に溶解したものを加えて均一に
混合し、これをライナー上に延展し、トルエンを留去し
てプラスチックフィルムに展着し、貼付剤を調製した。
量％、カリフレックスＴＲ−１１０７ ３４．５重量％
を適量のトルエンに加えて加温溶解し、これにプレドニ
ゾロン０．５重量％、サリチル酸メチル１重量％をベン
ジンアルコール５重量％に溶解したものを加えて均一に
混合し、これをライナー上に延展し、トルエンを留去し
てプラスチックフィルムに展着し、貼付剤を調製した。
【００３４】以下に、本発明貼付剤及び比較例（吸水性
を有しない粘着性基剤使用）につき、薬物放出試験、抗
炎症効果の比較として血管透過性亢進抑制試験を示す。
また、止痒効果について本発明貼付剤と公知軟膏剤を比
較した。
を有しない粘着性基剤使用）につき、薬物放出試験、抗
炎症効果の比較として血管透過性亢進抑制試験を示す。
また、止痒効果について本発明貼付剤と公知軟膏剤を比
較した。
【００３５】試験例（１）（薬物放出試験） 実施例（１）、（４）、（５）及び比較例（１）、
（２）、（３）を用い、日局溶出試験法第２法（パドル
法）を準用し、３７℃の生理食塩水中に放出した各ステ
ロイド量をＨＰＬＣ法により測定し、所定時間ごとの放
出量を算出した。
（２）、（３）を用い、日局溶出試験法第２法（パドル
法）を準用し、３７℃の生理食塩水中に放出した各ステ
ロイド量をＨＰＬＣ法により測定し、所定時間ごとの放
出量を算出した。
【００３６】図１にその結果を示す。試験例（１）より
明らかな如く、本願発明に係る貼付剤は比較例に比べ際
立った放出性を示し、本願発明の有用性を証明してい
る。
明らかな如く、本願発明に係る貼付剤は比較例に比べ際
立った放出性を示し、本願発明の有用性を証明してい
る。
【００３７】試験例（２）（抗炎症効果試験） 実施例（４）、比較例（２）を用い、Ｗｉｓｔａｒ系ラ
ット１群１０匹とし、背部被毛を電気バリカン及び電気
剃刀で前日剪毛処理した。試料（５×５ｃｍ）を背部に
４時間貼付した後、背柱対称となるように背部に０．１
％塩酸ヒスタミン生理食塩液と生理食塩液の各０．０５
ｍｌを皮内注射し、直ちにポンタミンスカイブルー生理
食塩液１ｍｌ／ｋｇを尾静脈より注入した。３０分後、
放血致死させ、背部皮膚を剥離し、青染された色素漏出
部の面積を測定した。表１にその結果を示す。
ット１群１０匹とし、背部被毛を電気バリカン及び電気
剃刀で前日剪毛処理した。試料（５×５ｃｍ）を背部に
４時間貼付した後、背柱対称となるように背部に０．１
％塩酸ヒスタミン生理食塩液と生理食塩液の各０．０５
ｍｌを皮内注射し、直ちにポンタミンスカイブルー生理
食塩液１ｍｌ／ｋｇを尾静脈より注入した。３０分後、
放血致死させ、背部皮膚を剥離し、青染された色素漏出
部の面積を測定した。表１にその結果を示す。
【００３８】
【表１】 試験例（２）によれば、本願発明に係る貼付剤は比較例
に比べて、明らかに高い血管透過性抑制作用が認めら
れ、本発明の有用性が裏付けられる。
に比べて、明らかに高い血管透過性抑制作用が認めら
れ、本発明の有用性が裏付けられる。
【００３９】試験例（３）（止痒効果試験） 実施例（１）及び市販の公知軟膏剤（酢酸デキサメタゾ
ン０．０２５重量％含有）を用い、健康な男女４７名を
被験者とした。
ン０．０２５重量％含有）を用い、健康な男女４７名を
被験者とした。
【００４０】吸虫管に吸血期にあるヒトスジシマカ雌成
虫１匹をいれ、これを被験者の前腕屈側に当て、充分に
吸血させる。１回の試験で両前腕屈側、同時に一人当た
り３ケ所、計３匹に吸血させ、刺咬病変をつくった。吸
血５分以内に各々の部位に実施例（１）の貼付剤を貼付
し、公知軟膏剤は実施例（１）の貼付剤の配合薬含有量
に相当する量を塗布した。３ケ所目は無処置とした。
虫１匹をいれ、これを被験者の前腕屈側に当て、充分に
吸血させる。１回の試験で両前腕屈側、同時に一人当た
り３ケ所、計３匹に吸血させ、刺咬病変をつくった。吸
血５分以内に各々の部位に実施例（１）の貼付剤を貼付
し、公知軟膏剤は実施例（１）の貼付剤の配合薬含有量
に相当する量を塗布した。３ケ所目は無処置とした。
【００４１】判定方法は、吸血時より３０分、２時間、
４時間後における各部位の痒みの程度を被験者の自覚症
状に基づき、次の４段階にて評価した。 ３（＋＋＋）：非常にかゆい…痒みがはげしいため仕事
や勉強が手につかない。 ２（＋＋） ：かなりかゆい…痒みは強く仕事や勉強に
集中できない。 １（＋） ：少しかゆい …痒みはあるが仕事や勉強
には支障がない。 ０（−） ：かゆくない。
４時間後における各部位の痒みの程度を被験者の自覚症
状に基づき、次の４段階にて評価した。 ３（＋＋＋）：非常にかゆい…痒みがはげしいため仕事
や勉強が手につかない。 ２（＋＋） ：かなりかゆい…痒みは強く仕事や勉強に
集中できない。 １（＋） ：少しかゆい …痒みはあるが仕事や勉強
には支障がない。 ０（−） ：かゆくない。
【００４２】図２にその結果を示す。以上のように各試
験例によれば、本発明に係る高放出性鎮痒貼付剤は市販
の公知軟膏剤に比較して、有意な止痒効果を発揮し、非
常に有用性の高い製剤であることが明らかである。
験例によれば、本発明に係る高放出性鎮痒貼付剤は市販
の公知軟膏剤に比較して、有意な止痒効果を発揮し、非
常に有用性の高い製剤であることが明らかである。
【図１】薬物放出試験の結果を示すグラフである。
【図２】止痒効果試験の結果を示すグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/70 ３５７ Ａ６１Ｋ 9/70 ３５７
Claims (4)
- 【請求項１】（１）デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾ
ン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコル
チゾンからなる群より選ばれた１種のステロイド剤及び
その溶解剤からなる主成分と、（２） 抗ヒスタミン剤、消炎・鎮痛剤、局所麻酔剤、殺
菌消毒剤からなる群より選ばれた少なくとも１種の有効
成分と、（３） 次の常温で感圧接着性を有し、かつ吸水性を有す
る（ａ）もしくは（ｂ）の粘着性基剤：（ａ） アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種をエマ
ルジョン化した基剤、（ｂ） アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種をエマ
ルジョン化したものに水溶性高分子を混合した基剤、 とからなることを特徴とする高放出性鎮痒貼付剤。 - 【請求項２】ステロイド剤がデキサメタゾン或いは酢酸
デキサメタゾンであり、抗ヒスタミン剤がジフェンヒド
ラミン或いはその塩である請求項１記載の高放出性鎮痒
貼付剤。 - 【請求項３】（１）デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾ
ンからなる群より選ばれた１種のステロイド剤及びその
溶解剤からなる主成分と、（２） 抗ヒスタミン剤がジフェンヒドラミン或いはその
塩である有効成分と、（３） アクリル系粘着剤、天然ゴム系粘着剤、合成ゴム
系粘着剤からなる群より選ばれた少なくとも１種のもの
に水溶性高分子を混合した基剤であって、常温で感圧接
着性を有し、かつ吸水性を有する粘着性基剤、 とからなることを特徴とする高放出性鎮痒貼付剤。 - 【請求項４】ステロイド剤の配合割合が０．０１〜１．
０重量％である請求項１、２又は３記載の高放出性鎮痒
貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3035569A JP2501671B2 (ja) | 1991-02-04 | 1991-02-04 | 高放出性鎮痒貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3035569A JP2501671B2 (ja) | 1991-02-04 | 1991-02-04 | 高放出性鎮痒貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04247027A JPH04247027A (ja) | 1992-09-03 |
| JP2501671B2 true JP2501671B2 (ja) | 1996-05-29 |
Family
ID=12445391
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3035569A Expired - Lifetime JP2501671B2 (ja) | 1991-02-04 | 1991-02-04 | 高放出性鎮痒貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2501671B2 (ja) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH07309755A (ja) * | 1994-05-20 | 1995-11-28 | Nichiban Co Ltd | 抗真菌薬貼付剤 |
| JP2000247908A (ja) * | 1999-03-01 | 2000-09-12 | Welfide Corp | かゆみ抑制剤 |
| ES2304989T3 (es) * | 1999-12-28 | 2008-11-01 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Agente antiprurigonoso para uso externo. |
| EP1300152A1 (en) * | 2000-05-31 | 2003-04-09 | Nichiban Company Limited | Percutaneous absorption type steroid preparation for external use |
| JP4820495B2 (ja) * | 2001-05-29 | 2011-11-24 | 株式会社トクホン | プラスター剤 |
| JP4268527B2 (ja) * | 2004-01-16 | 2009-05-27 | 積水化学工業株式会社 | 外用治療シート |
| US20100239643A1 (en) * | 2007-12-28 | 2010-09-23 | Shuhei Kurata | Anti-itch sheet |
| BRPI0913809B1 (pt) | 2008-10-02 | 2019-02-05 | Mylan Inc | método para produzir continuamente um laminado adesivo sensível á pressão multicamada |
| JP7260250B2 (ja) * | 2017-03-03 | 2023-04-18 | Ｎｉｓｓｈａ株式会社 | かゆみ止めパッチ |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5381615A (en) * | 1976-12-03 | 1978-07-19 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | Pasting drug base |
| JPS5714526A (en) * | 1980-06-28 | 1982-01-25 | Nitto Electric Ind Co Ltd | Preparation of plaster |
| JPS5728004A (en) * | 1980-07-29 | 1982-02-15 | Japan Synthetic Rubber Co Ltd | Preparation of skin plaster having antistenocardiac activity |
| JPS60123416A (ja) * | 1983-12-07 | 1985-07-02 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 薬物投与部材 |
| JPS62153214A (ja) * | 1985-12-26 | 1987-07-08 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 医薬製剤 |
-
1991
- 1991-02-04 JP JP3035569A patent/JP2501671B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH04247027A (ja) | 1992-09-03 |
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