JPH092943A - 被膜形成型外用液剤 - Google Patents

被膜形成型外用液剤

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JPH092943A
JPH092943A JP18761295A JP18761295A JPH092943A JP H092943 A JPH092943 A JP H092943A JP 18761295 A JP18761295 A JP 18761295A JP 18761295 A JP18761295 A JP 18761295A JP H092943 A JPH092943 A JP H092943A
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JP
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film
copolymer
forming
methacrylic acid
skin
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JP18761295A
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English (en)
Inventor
Kazuyuki Miki
和之 三木
Norio Yanagibashi
憲夫 柳橋
Norio Iida
教雄 飯田
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Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 消炎鎮痛薬、水、低級アルコール、メタクリ
ル酸とアクリル酸エチルとの共重合体及び/またはメタ
クリル酸とメタクリル酸メチルとの共重合体からなる被
膜形成型外用液剤。 【効果】 皮膚密着性被膜の形成により、外用液剤の特
徴である手軽さ、使用感の良さをそこなわずに、有効
性、効果の持続性の改善ができる。汗、水にも強い被膜
のため、化粧品等の分野にも応用できる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膜形成型外用液剤に
関し、詳しくは塗布した部位に皮膚親和性の強い被膜を
形成し、薬物の滞留性の向上及び密封効果により、薬効
の持続性及び薬物の経皮吸収性を向上させ、しかも使用
感の良好な外用液剤に関する。
【0002】
【従来の技術】消炎鎮痛剤の中で、液剤は貼付剤と較べ
て、手がるに塗布でき、また、塗布した部分が目だたな
い等の優れた特徴を持っている。しかし、その反面、時
間とともに薬剤が患部以外の部位へ広がってしまった
り、衣服などで拭い取られてしまうため、衣服を汚して
しまうばかりか薬剤の消炎鎮痛効果が減少し、作用が一
過性で持続性に乏しい等の問題があった。
【0003】このような現状の中で、塗布時には液状
で、その後、乾燥により被膜を形成する被膜形成型外用
液剤が提案されている。例えば、特公昭63−5378
号公報において可溶性ナイロンを揮発性溶剤に溶解した
外用消炎鎮痛剤が公示されている。しかし、この組成物
は、可溶性ナイロンを基剤としているため、塗布後の乾
燥に時間がかかり、べたつきが残るとともに、乾燥後の
被膜も厚いため、皮膚のつっぱり感があり、使用感が悪
いという欠点があった。
【0004】一方、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビ
ニル等の高分子も被膜を形成することが知られている
が、乾燥時間がかかるとともに、皮膚親和性が弱く、被
膜強度も弱いため、カス化しやすく、皮膚から剥離して
しまう。さらに、耐水性が弱いため、汗や湿気等みよ
り、被膜形成能が低下するという欠点を有しており、被
膜による液剤の機能を十分に向上させるものではない。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、手軽で使用
感に優れ、塗布部位が目だたないといった液剤の特長を
損なうことなく、液剤の患部以外への広がり、衣服等で
の拭い取り等を、皮膚親和性の高い被膜により抑制し、
効果が高く、しかも持続性に優れた被膜形成型外用液剤
を提供するものである。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、液剤本来
の特長を損なうことなく、消炎鎮痛薬配合液剤の薬効と
薬効の持続性を向上させるべく鋭意探求した結果、消炎
鎮痛薬、低級アルコール、水、メタクリル酸とアクリル
酸エチルとの共重合体及び/またはメタクリル酸とメタ
クリル酸メチルとの共重合体よりなる被膜形成型外用液
剤とすることにより、上記目的が達成しうることを見い
だした。
【0007】すなわち、本発明の被膜形成型外用液剤
は、消炎鎮痛薬に低級アルコール、水、メタクリル酸と
アクリル酸エチルとの共重合体及び/またはメタクリル
酸とメタクリル酸メチルとの共重合体を配合したことを
特徴とする。
【0008】
【発明の実施態様】本発明において用いられる消炎鎮痛
薬としては外用投与により局所で効果を発揮するもの、
吸収され全身的に効果を発揮するもののいずれでも使用
され、例示するとインドメタシン、ケトプロフェン、フ
ルルビプロフェン、ピロキシカム、イブプロフェン、フ
ェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、ナプロキセ
ン、ジクロフェナク、フェルビナク、ロキソプロフェ
ン、メフェナム酸、フルフェナム酸、塩酸チアラミド、
サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、アミノピリ
ン、アセトアミノフェン、エテンザミドなどが挙げられ
る。これら消炎鎮痛薬は単独で配合しても2種以上を組
み合わせて配合しても良い。また、これらの配合量は目
的とする疾患によって異なるが、通常0.1〜10重量
%である。
【0009】本発明では、被膜を形成するための高分子
として特定の共重合体を用い、これを低級アルコールで
可溶化して液剤に配合する。共重合体としては、メタク
リル酸とアクリル酸エチルとの共重合体、メタクリル酸
とメタクリル酸メチルとの共重合体が単独で、あるいは
2種以上併用してもちいられる。これら共重合体は、例
えば、ロームファルマ社(ドイツ)製のオイドラギッド
L、オイドラギッドS(登録商標名)として入手するこ
とができる。これらの共重合体の配合量は、本発明の液
剤中に0.1〜20重量%、好ましくは0.5〜10重
量%で十分な被膜効果が得られる。
【0010】本発明には、上記共重合体を可溶化する目
的で、低級アルコールを配合するが、低級アルコールと
しては、人体に使用する目的から考えて、エタノール、
プロパノール、イソプロパノールが好ましい。
【0011】さらに、本発明では、低級アルコールの皮
膚に対する刺激を緩和するために、水を適量配合する。
皮膚刺激緩和の面からは、水の配合量が多いのが好まし
いが、水の配合が多すぎると、共重合体の可溶化ができ
ないとともに、可溶化できたとしても、乾燥に時間がか
かることより、水の配合量は10〜50重量%が好まし
い。
【0012】その他、本発明の被膜形成型外用液剤に
は、被膜の柔軟性を高めるために、可塑剤(例えばグセ
リン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポ
リエチレングリコール等)を、共重合体の溶解性を改善
するために界面活性剤(例えばPOEソルビタン脂肪酸
エステル、POE硬化ヒマシ油、POEアルキルエーテ
ル、POEアルキルフェニルエーテル、ポリエチレング
リコール脂肪酸エステル等)を、経皮吸収促進剤として
脂肪酸エステル(例えばミリスチン酸イソプロピル、ア
ジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸ミリスチル等)
を、清涼化剤(例えばメントール、カンフル、ハッカ
油、ボルネオール等)を、血流促進剤(例えばトウガラ
シエキス、ノニル酸バニリルアミド、ニコチン酸ベンジ
ル等)を配合することができる。
【0013】
【発明の効果】本発明は、塗布時には液状で、その後、
乾燥により全く違和感のない薄い被膜を皮膚上に形成
し、しかも、衣服などでこすれても剥がれ落ちずに、皮
膚に密着する液剤が得られる。さらに、この被膜は、汗
等の水分に強く、剥がれ落ちることがないため、患部に
長時間に亘って薬物が滞留し、薬剤の効果が持続すると
ともに、被膜の密封効果により、薬物の吸収が改善さ
れ、治療効果が飛躍的に向上する。また、この被膜は、
アルコール等の溶剤を使用せずに、石鹸により容易に洗
い落とすことができる。
【0014】
【実施例】
実施例1 消炎鎮痛薬としてインドメタシンを選び、被膜形成剤と
してメタクリル酸とメタクリル酸メチルとの共重合体
(ロームファルマ社製オイドラギッドL−100)を配
合した本発明品(表1)と被膜剤を配合しない比較品1
(表1)、被膜剤として可溶性ナイロン(東レ(株)製
CM−8000)を配合した比較品2(表1)につき、
塗布後の薬液の患部以外への広がり、被膜の密着性、薬
剤の残存量を評価した。
【0015】
【表1】
【0016】実験方法は試料0.2mlを人の背中6×
6cmに正確に塗布し、5分後に、薬剤の広がりを目視
により評価した。評価基準は広がらないを−、ほとんど
広がらない±、やや広がるを+、広がるを++とした。
さらに、広がりを評価した後、衣服を着用し、3時間後
に被膜の密着姓と薬剤の滞留量を評価した。密着性は目
視により、評価基準は全く剥がれないものを−、ややカ
ス化が認められるものを±、被膜の剥がれ、破れがみと
められるもの+、剥がれ、破れが激しいもの++とし
た。また、薬剤の滞留量は、適用部位より薬剤をアルコ
ール綿で拭き取り、拭き取った薬剤中のインドメタシン
量を測定し、残存率を算出することで評価した。
【0017】評価結果は表2に示した。表2から明かな
ように、被膜剤を配合してない比較品1は塗布後の薬剤
の広がりが大きく、薬剤の滞留量が少なかった。また、
可溶性ナイロンを被膜剤として配合した比較品2では、
塗布後の薬剤の広がりはないものの、被膜の密着性は悪
く、滞留量も少なかった。これに対して、本発明品は塗
布後の薬剤の広がりもなく、密着性に優れ、薬剤も患部
に滞留することが確認された。
【0018】
【表2】
【0019】
【実施例2】上記実施例1の比較品1、比較品2及び本
発明品をヘアレスラット(♂、7週齢)の背部(約7c
)に0.1mlを塗布し、一定時間後に頸動脈より
採血し、血清中のインドメタシン量を測定することによ
り、経皮吸収性を評価した。
【0020】本発明品は比較品1および2に比較して、
インドメタシンの血清中濃度が高く、高い血清中濃度が
長時間に亘り維持されることから、本発明品により、高
い治療効果と効果の持続が可能であることが確認され
た。
【0021】
【表3】
【0022】以下に、本発明における製剤での実施例を
示す。薬剤の広がりの抑制、皮膚への密着性、違和感の
なさ、効果の持続性及び優れた治療効果について、これ
らの実施例は、下記に示す全ての比較例に対し極めて良
好なものであった。
【0023】実施例3及び比較例3 下記の表4に示す配合組成を調製し外用消炎鎮痛液剤と
した。尚、配合順序としては、オイドラギッドをイソプ
ロパノールとエタノールに溶解した後、各成分を順次溶
解し、最後に水酸化ナトリウムを精製水に溶解した溶液
配合して液剤を調製し、外用消炎鎮痛液剤とした。実施
例1及び2の評価方法に準じ評価した。結果について、
表5に示す。
【0024】
【表4】
【0025】
【表5】
【0026】実施例4及び比較例4 下記表6に示す配合組成を調製し外用消炎鎮痛液剤とし
た。尚、配合順序としては、オイドラギッドをとエタノ
ールに溶解した後、各成分を順次溶解し、最後に水酸化
ナトリウムを精製水に溶解した溶液配合して液剤を調製
し、外用消炎鎮痛液剤とした。実施例1及び2の評価方
法に準じ評価した。結果について、表7に示す。
【0027】
【表6】
【0028】
【表7】
【0029】実施例5及び比較例5 下記表8に示す配合組成を調製し外用消炎鎮痛液剤とし
た。尚、配合順序としては、オイドラギッドをとイソプ
ロパノールに溶解した後、各成分を順次溶解し、最後に
精製水配合して液剤を調製し、外用消炎鎮痛液剤とし
た。実施例1及び2の評価方法に準じ評価した。結果に
ついて、表9に示す。
【0030】
【表8】
【0031】
【表9】
【0032】実施例6及び比較例6 下記表10に示す配合組成を調製し外用消炎鎮痛液剤と
した。尚、配合順序としては、オイドラギッドをとイソ
プロパノールに溶解した後、各成分を順次溶解し、最後
に精製水配合して液剤を調製し、外用消炎鎮痛液剤とし
た。実施例1及び2の評価方法に準じ評価した。結果に
ついて、表11に示す。
【0033】
【表10】
【0034】
【表11】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/32 A61K 47/32 N

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 消炎鎮痛薬、低級アルコール、水、メタ
    クリル酸とアクリル酸エチルとの共重合体及び/または
    メタクリル酸とメタクリル酸メチルとの共重合体を配合
    したことを特徴とする被膜形成型外用液剤。
  2. 【請求項2】 消炎鎮痛薬がインドメタシン、ケトプロ
    フェン、フルルビプロフェン、ピロキシカム及びイブプ
    ロフェンから選ばれる1種以上の成分である特許請求の
    範囲第1項記載の被膜形成型外用液剤。
  3. 【請求項3】 メタクリル酸とアクリル酸エチルとの共
    重合体及び/またはメタクリル酸とメタクリル酸メチル
    との共重合体の配合量が0.5〜10重量%である特許
    請求の範囲第1項記載の被膜形成型外用液剤。
JP18761295A 1995-06-21 1995-06-21 被膜形成型外用液剤 Pending JPH092943A (ja)

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Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2800276A1 (fr) * 1999-10-27 2001-05-04 Palbian Snc Composition et medicament, notamment anti-inflammatoire, constitue de ladite composition
JP2006188500A (ja) * 2004-12-08 2006-07-20 Toyama Chem Co Ltd ピロキシカムを含有する外用液剤
JP2019206496A (ja) * 2018-05-30 2019-12-05 小林製薬株式会社 外用医薬組成物
WO2023188108A1 (ja) * 2022-03-30 2023-10-05 福地製薬株式会社 水非膨潤性の皮膜形成型外用剤基剤
WO2023188109A1 (ja) * 2022-03-30 2023-10-05 福地製薬株式会社 水膨潤性の皮膜形成型外用剤基剤
KR20240010029A (ko) 2022-03-30 2024-01-23 후쿠치 세이야쿠 가부시키가이샤 물 비팽윤성의 피막 형성형 외용제 기제

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