JP3212637B2 - 被膜型皮膚保護剤 - Google Patents
被膜型皮膚保護剤Info
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Description
体を組み合わせることにより、耐水性及びアルカリ可溶
性の被膜を形成しうる皮膚保護剤に関する。
手湿疹が多数発生して、問題となってからかなりの年月
がたつが、現在でもその数はいっこうに減らない状況に
ある。この疾患は、台所用中性洗剤等の脱脂力の強い家
庭用洗剤により、皮膚から皮脂が過剰に除去されて外部
からの刺激を受けやすい状態になった結果発生したり、
美容師や機械工、農作業等の機業において、ヘアダイ、
機械油、農薬等の皮膚に有害な物質に頻繁に接触するこ
とにより発生する。
油分の補給、皮脂分泌促進剤の使用、保湿剤配合外用剤
の使用、皮膚構成成分の補給等が行われている。また、
予防としては、洗剤やその他の有害物質との接触を断つ
ため、炊事、洗濯の際のゴム又はビニール手袋の着用
や、それに代る被膜形成タイプの皮膚保護剤が利用され
ている。
膚表面に塗布又はスプレーすることにより被膜を形成
し、皮膚の保護を図るものである。従来、被膜形成タイ
プの皮膚保護剤としてはシリコン系の基剤を使用したも
の、セルロース誘導体を強力な有機溶媒に溶解したも
の、新規アクリル系ポリマーを使用したもの等が知られ
ている。シリコン系の基剤を用いた場合は被膜形成が十
分とはいえず、塗布時のべとつきや水、油によって皮膚
表面から容易に除去される等の問題があった。セルロー
ス誘導体を用いた場合は、その溶媒であるアセトン、酢
酸エチル等が皮膚・粘膜を刺激したり、あるいは形成さ
れた被膜を皮膚から除去することが容易ではない等の問
題があった。従来から医薬品のフィルムコーティング基
剤に使用され、安全性が高いことが知られているアクリ
ル系共重合体については、最近、被膜型外用剤組成物の
主基剤として皮膚への応用(特開平3−77820号、
特開平3−128316号)が提案されている。しか
し、いずれの場合も有効成分の経皮吸収促進または調節
を主目的として被膜の特性を定めているため、これらを
被膜形成タイプの皮膚保護剤として用いたとき、中性洗
剤に対する被膜強度が不十分であったり、耐水性や使用
感に劣る等の点からも被膜形成タイプの皮膚保護剤の用
途には不向きであった。しかし、先頃、前記用途の基剤
として公知のアクリル系重合体の欠点を改良した新規ア
クリル系共重合体(特公平2−9006号)が提案され
たが、未だ十分とは言えない。
皮膚保護剤に望まれる特性として、 1)薄く透明な被膜を形成できること 2)耐水性があって、アルカリ石鹸で皮膚面から容易に
除去できること 3)伸びのあるフィルムを作り、皮膚に密着すること 4)臭い及び刺激性の少ないこと 5)中性洗剤を透過しないこと 6)アルコール又は含水アルコールに溶解すること 7)通気性及び水蒸気透過性があって、被覆時にむれ
ず、べとつかず、ツッパリ感のないこと 8)塗布後、比較的短時間に乾くこと 等に注目して鋭意研究を進めた結果、従来より医薬品の
フィルムコーティング基剤として利用され、安全性は高
いが皮膚保護剤には不向きとされていた公知のアクリル
系共重合体を組み合わせることで、皮膚保護剤として望
まれる上記特性を発揮することを見出し、本発明を完成
した。
クリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルとのモル比
1:2:0.1の共重合体及び/又はモル比1:2:
0.2の共重合体0.05〜0.6重量%c)水1〜30重量% d)アルコール残余量 を基本組成とする被膜型皮膚保護
剤である。
疎水性の無色透明な薄い被膜を短時間に形成し、通気性
及び水蒸気透過性を有して長時間外界からの刺激物に対
して皮膚を保護し、また被膜除去に際してはアルカリ石
鹸で容易に洗い流すことができる等の特性を有してい
る。
合体はいずれも公知であり、医薬品のフィルムコーティ
ング基剤として従来より幅広く利用されている。a)及
びa’)の共重合体はいずれも平均分子量が13.5万
であり、それぞれpH7以上及びpH6以上で水に溶解
するため、腸溶性基剤として従来より使用されている高
分子化合物である。b)の共重合体は平均分子量が15
万であり、pH非依存性で水に不溶であるため、徐放性
基剤として従来より使用されている高分子化合物であ
る。上記の共重合体はいずれもドイツのレーム・ファー
マ社(RoehmPharma GmbH)よりa)が
オイドラギットS、たとえばS100、a’)がオイド
ラギットL、たとえばL100、b)がオイドラギット
RS、たとえばRS100、RSPM、RS100L、
RSPML等の商品名で市販されている。
b)の共重合体及び含水アルコールが必須成分である。
a)の共重合体は配合量が少ないと被膜強度が不十分で
容易に皮膚から被膜がはがれ易く、多いと塗布時にツッ
パリ感や白色化等の不快感を与える被膜性状となるた
め、本発明の皮膚保護剤においては、1〜3重量%の配
合が適当である。b)の共重合体は配合することで被膜
の強度又は透過性能を調整することができるが、配合量
が少なすぎると被膜が薄すぎて皮膚から容易にはがれ、
多すぎると皮膚に強く付着して、アルカリ石鹸で容易に
除去できないため、0.05〜0.6重量%の配合が適
当であり、特に0.1〜0.2重量%の配合が好まし
い。なお、a)の共重合体に対するb)の共重合体の配
合比率は1/60〜3/5である。
しては、エタノール、イソプロパノール等が挙げられ
る。これらは単独又は組み合わせて使用してもよい。な
お、本発明の皮膚保護剤塗布時の乾燥時間を調整するた
めに、水の量は皮膚保護剤に対して1〜30重量%が適
当である。
性、ツッパリ感等)を更に改善したり、アルカリ石鹸に
よる被膜除去を更に容易にする目的で、上記必須成分に
加えて上記a’)の共重合体を配合し得る。この場合、
上記a’)の共重合体の配合量は、皮膚保護剤に対して
単独では6重量%以下が適当であるが、被膜のツッパリ
感や白色化を防ぐために、a)の共重合体との配合量合
計を1〜7重量%とすることが適当である。
ロース誘導体や可塑剤を配合してもよい。セルロース誘
導体としてはエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース等が挙げられ、特にエチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロースが好ましい。セルロース誘
導体は皮膚保護剤を塗布する際に必要な部位以外の箇所
に被膜が広がることを防止するのに有用で、その配合量
は2重量%以下、好ましくは0.4〜0.8重量%であ
る。可塑剤としてはクエン酸トリエチル、ポリエチレン
グリコール、フタル酸ジエチル、1,3−ブチレングリ
コール、ジプロピレングリコール又はトリアセチン等が
挙げられ、これらを単独で又は組み合わせて配合しても
よい。上記可塑剤のうち特にクエン酸トリエチル、1,
3−ブチレングリコールが好ましい。これらの可塑剤に
よって、形成される被膜の厚さを調整することができ、
その配合量は15重量%以下、好ましくは3〜10重量
%である。
皮膚に好ましい薬効成分、たとえば外用の医薬品、医薬
部外品又は化粧品等で使用されているγ−オリザノー
ル、酢酸トコフェロール、グリチルレチン酸等を更に配
合してもよい。
る公知アクリル系共重合体、すなわち上記a)、
a’)、b)を組み合わせて被膜を形成させる先行技術
は薬剤のフィルムコーティング分野で「持続性製剤用薬
物放出制御膜」として提案されている(特開平3−72
38号)。しかし、この場合はb)の共重合体配合割合
がa)及びa’)の共重合体混合物に対して1.5〜
5.7倍と高く、本発明の同配合割合0.6倍以下とは
大きく異なっている。この提案の代表的組成物(比較例
6及び7)を用いて皮膚保護剤としての特性を確かめた
が、皮膚に強く付着しアルカリ石鹸では容易に除去でき
ないことが示されたため、この先行技術は皮膚保護剤の
用途に不向きであることが判明した。
具体的に説明するが、本発明はこれに限定されるもので
はない。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を1.5g、L100を1.5g、RS100
Lを0.1g及びヒドロキシプロピルセルロースを0.
6g順次溶解し、イソプロパノールで全量とする。
ラギットS100を1g及びRSPMLを0.5g順次
溶解し、イソプロパノールで全量とする。
え、更にイソプロパノールを50g混合した中に、オイ
ドラギットS100を1.5g、L100を1.5g、
RSPMLを0.5g及び1,3−ブチレングリコール
を2g順次溶解・混合し、イソプロパノールで全量とす
る。
イドラギットS100を1.5g、L100を1.5
g、RSPMLを0.1g順次溶解し、イソプロパノー
ルで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を1.5g、L100を1.5g、RSPML
を0.1g順次溶解し、イソプロパノールで全量とす
る。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を1g、L100を6g、RS100を0.1
g及びエチルセルロースを0.1g順次溶解し、イソプ
ロパノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を3g、RS100Lを0.2g及びヒドロキ
シプロピルセルロースを0.6g順次溶解し、イソプロ
パノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を3g、RS100を0.2g及びヒドロキシ
プロピルセルロースを0.6g順次溶解し、イソプロパ
ノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を3g、RS100を0.3g、RSPMLを
0.3g及びヒドロキシプロピルセルロースを0.6g
順次溶解し、イソプロパノールで全量とする。
にイソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギ
ットS100を1.5g、L100を1.5g、RSP
MLを0.1g、ヒドロキシプロピルセルロースを0.
6g及びγ−オリザノールを0.5g順次溶解し、イソ
プロパノールで全量とする。
イソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギッ
トS100を3g及びヒドロキシプロピルセルロースを
1g順次溶解し、イソプロパノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
L100を4g及びヒドロキシプロピルセルロースを
0.6g順次溶解し、イソプロパノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を1.5g、L100を1.5g及びヒドロキ
シプロピルセルロースを0.6g順次溶解し、イソプロ
パノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
L100を3g、RSPMLを0.1g及びヒドロキシ
プロピルセルロースを0.6g順次溶解し、イソプロパ
ノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
L100を3g、RS100を0.1g及びヒドロキシ
プロピルセルロースを0.6g順次溶解し、イソプロパ
ノールで全量とする。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を1.5g、L100を1.5g及びRS10
0を4.5g順次溶解し、イソプロパノールで全量とす
る。
ソプロパノールを50g混合した中に、オイドラギット
S100を0.5g、L100を0.5g、RS100
Lを1g、RS100を3g及びヒドロキシプロピルセ
ルロースを0.6g順次溶解し、イソプロパノールで全
量とする。
て溶解し、この溶液に精製水を37gとイソプロパノー
ル1gとの混合液を加えて均一になるまで攪拌して液剤
を得る。
めるために、本発明の必須成分である公知アクリル系共
重合体を含まない組成物と本発明と配合割合の異なる公
知アクリル系共重合体の組合せに関する先行技術の代表
的組成物を対照として下記各試験を行った。
粘着性と乾燥後の接着性、透明性、伸び、ツッパリ感に
関する官能試験を行い、その結果を表1に示す。
の甲に塗布し、乾燥後その上に上記各検体を塗布する。
乾燥後、アルカリ石鹸で洗浄して被膜が除去されたか否
かを色素の残量から肉眼的に確かめ、その結果を表1に
示す。
mのガラス玉を入れ、表面を十分に濡らした後室温で風
乾する。精製水900mlに台所用中性洗剤5mlを加
えて調製した試験液(pH約7.7)を、補助盤付の崩
壊試験器(日本薬局方の崩壊試験法に記載)に注入し、
上記の被覆済みガラス玉を入れて20分間上下運動させ
た後、ガラス玉を取り出し被覆の状態を肉眼的に確かめ
る。その結果は表1に示す。
a)の共重合体及び/又はb)の共重合体を含まない比
較例1〜5の組成物に比べて、官能特性及び中性洗剤に
対する被膜強度の点で明らかに優れていた。また、b)
の共重合体の配合割合が多い内服剤フィルムコーティン
グ(特開平3−7238号)の代表的組成物(比較例
6,7)に比べて、アルカリ石鹸による被膜除去が極め
て容易であった点から明らかに優れていた。更に、被膜
型外用剤(特開平3−77820号)の有効成分を除い
た代表的被膜組成物(比較例8)に比べて、中性洗剤に
対する被膜強度の点で明らかに優れていた。
来より皮膚保護用の被膜形成には不向きとされていた公
知アクリル系共重合体の割合を限定して組み合わせるこ
とにより、薄く、使用感がよく、中性洗剤を透過せず、
耐水性に優れかつアルカリ石鹸による洗浄が容易等の予
想外に良好な皮膚保護用の被膜特性を発揮するに至っ
た。従って、本発明の皮膚保護剤は家庭の主婦、職業的
な器具洗浄者又は薬液使用者等の手湿疹防止又は治療の
補助として利用可能である。
Claims (8)
- 【請求項1】 実質的に下記基本成分からなる被膜型皮
膚保護剤。 a)メタアクリル酸メチルとメタアクリル酸のモル比
2:1の共重合体1〜3重量% b)アクリル酸エチルとメタアクリル酸メチルとメタア
クリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルとのモル比
1:2:0.1の共重合体及び/又はモル比1:2:
0.2の共重合体0.05〜0.6重量%c)水1〜30重量% d)アルコール残余量 - 【請求項2】 a)の共重合体が平均分子量13.5万
で、pH7以上の水に溶解する請求項1記載の皮膚保護
剤。 - 【請求項3】 b)の共重合体が平均分子量15万で、
pH非依存性で水に不溶である請求項1又は2記載の皮
膚保護剤。 - 【請求項4】 アルコールがエタノール又はイソプロパ
ノールである請求項12、又は3記載の皮膚保護剤。 - 【請求項5】 実質的に下記基本成分からなる被膜型皮
膚保護剤。 a)メタアクリル酸メチルとメタアクリル酸のモル比
2:1の共重合体1〜3重量% a')メタアクリル酸メチルとメタアクリル酸のモル比
1:1の共重合体6重量%以下 〔但し、a)とa’)の共重合体の合計は1〜7重量
%〕 b)アクリル酸エチルとメタアクリル酸メチルとメタア
クリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルとのモル比
1:2:0.1の共重合体及び/又はモル比1:2:
0.2の共重合体0.05〜0.6重量%c)水1〜30重量% d)アルコール残余量 - 【請求項6】 a)及びa’)の共重合体がいずれも平
均分子量13.5万で、pH7以上の水に溶解する請求
項5記載の皮膚保護剤。 - 【請求項7】 b)の共重合体が平均分子量15万で、
pH非依存性で水に不溶である請求項5又は6記載の皮
膚保護剤。 - 【請求項8】 アルコールがエタノール又はイソプロパ
ノールである請求項5、6又は7記載の皮膚保護剤。
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