JPH10512592A - 低コレステロール血症剤として有用な糖−置換2−アゼチジノン - Google Patents
低コレステロール血症剤として有用な糖−置換2−アゼチジノンInfo
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- JPH10512592A JPH10512592A JP9517386A JP51738697A JPH10512592A JP H10512592 A JPH10512592 A JP H10512592A JP 9517386 A JP9517386 A JP 9517386A JP 51738697 A JP51738697 A JP 51738697A JP H10512592 A JPH10512592 A JP H10512592A
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.以下の構造式で表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩: ここで: R26は、HまたはOG1であり; GおよびG1は、独立して以下からなる群から選択され; ただし、R26がHまたはOHのとき、GはHではなく; R、RaおよびRbは、独立して、H、-OH、ハロゲノ、-NH2、アジド、(C1 〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、または-W-R30からなる群から選択 され; Wは、独立して、-NH-C(O)-、-O-C(O)-、-O-C(O)-N(R31)-、-N H-C(O)-N(R31)-、および-O-C(S)-N(R31)-からなる群から選択され; R2およびR6は、独立して、H、(C1〜C6)アルキル、アリール、およびアリ ール(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され; R3、R4、R5、R7、R3aおよびR4aは、独立して、H、(C1〜C6)アルキ ル、アリール(C1〜C6)アルキル、-C(O)(C1〜C6)アルキル、および-C(O) アリールからなる群から選択され; R30は、独立して、R32-置換T、R32-置換T-(C1〜C6)アルキル、R32-置 換(C2〜C4)アルケニル、R32-置換(C1〜C6)アルキル、R32-置換(C3〜C7) シクロアルキル、およびR32-置換(C3〜C7)シクロアルキル(C1〜C6)アルキ ルからなる群から選択され; R31は、独立して、Hおよび(C1〜C4)アルキルからなる群から選択され; Tは、独立して、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イ ソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル(iosthiazolyl)、ベンゾチアゾリル 、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびピリジルからなる群から選 択され; R32は、ハロゲノ、(C1〜C4)アルキル、-OH、フェノキシ、-CF3、-NO2 、(C1〜C4)アルコキシ、メチレンジオキシ、オキソ、(C1〜C4)アルキルス ルファニル、(C1〜C4)アルキルスルフィニル、(C1〜C4)アルキルスルホニル 、-N(CH3)2、-C(O)-NH(C1〜C4)アルキル、-C(O)-N((C1〜C4)アル キル)2、-C(O)-(C1〜C4)アルキル、-C(O)-(C1〜C4)アルコキシおよびピ ロリジニルカルボニルからなる群から独立して選択される1〜3の置換基から選 択され;あるいはR32は、共有結合であり、そしてR31、それが結合する窒素、 およびR32が、ピロリジニル、ピペリジニル、N-メチル-ピペラジニル、インド リニルもしくはモルホリニル基、または(C1〜C4)アルコキシカルボニル置換ピ ロリジニル、ピペリジニル、N-メチルピペラジニル、インドリニルまたはモル ホリニル基を形成し; Ar1は、アリールまたはR10-置換アリールであり; Ar2は、アリールまたはR11-置換アリールであり; Qは、結合または、アゼチジノンの環の3-位の炭素とともに以下のスピロ基を 形成し、 ;そして R1は、以下からなる群から選択される、 -(CH2)q-、ここでqは2〜6であり、ただし、Qがスピロ環を形成すると き、qは0または1であり得るもの; -(CH2)e-E-(CH2)r-、ここでEは-O-、-C(O)-、フェニレン、-NR2 2 -、または-S(O)0 〜2-であり、eは0〜5であり、rは0〜5であり、ただし 、eおよびrの和が1〜6であるもの; -(C2〜C6)アルキレン-;および -(CH2)f-V-(CH2)g-、ここでVは、C3〜C6シクロアルキレンであり 、fは、1〜5であり、そしてgは、0〜5であり、ただし、fとgとの和は、 1から6であるもの; R12は、 であり; R13およびR14は、独立して、-CH2-、-CH(C1〜C6アルキル)-、-C(ジ- (C1〜C6アルキル)-、-CH=CH-および-C(C1〜C6アルキル)=CH-から なる群から選択され;あるいはR12は隣接するR13と一緒になって、またはR12 は隣接するR14と一緒になって、-CH=CH-または-CH=C(C1〜C6アルキ ル)-基を形成し; aおよびbは、独立して、0、1、2、または3であり、ただし両方とも0で あることはなく;ただしR13が-CH=CH-または-C(C1〜C6アルキル)=C H-のとき、aは1であり;ただしR14が-CH=CH-または-C(C1〜C6アル キル)=CH-のとき、bは1であり;ただしaが2または3のとき、R13は、同 じであってもよく、または違ってもよく;そしてただしbが2または3のとき、 R14は、同じであってもよく、または違ってもよい; そしてQが結合であるとき、R1は、以下であってもよい: Mは、-O-、-S-、-S(O)-、または-S(O)2-であり; X、YおよびZは、独立して、-CH2-、-CH(C1〜C6アルキル)-、および- C(ジ-(C1〜C6)アルキル)からなる群より選択され; R10およびR11は、(C1〜C6)アルキル、-OR19、-O(CO)R19、-O(CO )OR21、-O(CH2)1 〜5OR19、-O(CO)NR19R20、-NR19R20、-NR19 (CO)R20、-NR19(CO)OR21、-NR19(CO)NR20R25、-NR19SO2R21 、-COOR19、-CONR19R20、-COR19、-SO2NR19R20、S(O)0 〜 2 -R21、-O(CH2)1 〜10-COOR19、-O(CH2)1 〜10CONR19R20、-(C1 〜C6アルキレン)-COOR19、-CH=CH-COOR19、-CF3、-CN、-N O2、およびハロゲンからなる群から独立して選択される1〜3の置換基からな る群より独立して選択され; R15およびR17は、-OR19、-O(CO)R19、-O(CO)OR21、および-O( CO)NR19R20からなる群から独立して選択され;R16およびR18は、H、(C1 〜C6)アルキルおよびアリールからなる群から独立して選択され;あるいはR1 5 およびR16は、一緒になって=Oであり、またはR17およびR18は、一緒にな って=Oであり; dは1、2、または3であり; hは0、1、2、3または4であり; sは、0または1であり;tは、0または1であり;m、nおよびpは、独立 して0〜4であり;ただし、sおよびtのうち少なくとも1つは1であり、そし てm、n、p、s、およびtの和は1〜6であり;ただしpが0でありそしてt が1のとき、m、s、およびnの和は1〜5であり;そしてただしpが0であり そしてsが1のとき、m、t、およびnの和は1〜5であり; vは、0または1であり; jおよびkは、独立して1〜5であり、ただし、j、kおよびvの和は1〜5 であり; そしてQが結合でありそしてR1が であるとき、Ar1はまた、ピリジル、イソキサゾリル、フラニル、ピロリル、 チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル 、またはピリダジニルであってもよく; R19およびR20は、H、(C1〜C6)アルキル、アリール、およびアリール-置 換(C1〜C6)アルキルからなる群から独立して選択され; R21は、(C1〜C6)アルキル、アリール、またはR24-置換アリールであり; R22は、H、(C1〜C6)アルキル、アリール(C1〜C6)アルキル、-C(O)R1 9 または-COOR19であり; R23およびR24は、独立して、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキ シ、-COOH、NO2、-NR19R20、-OH、およびハロゲノからなる群から独 立して選択される、1〜3の基であり;そして R25は、H、-OHまたは(C1〜C6)アルコキシである。 2.以下からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物: 2,3,4-トリ-O-アセチル-1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-3-[3-[(S)-アセチルオ キシ-3-(4-フルオロフェニル)プロピル-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-4-ア ゼチジニル]フェニル]-β-D-グルコピラヌロン酸メチルエステル; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-3-[3-[(S)-ヒ ドロキシ-4-フルオロフェニル)プロピル]]-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グ ルクロン酸; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-ヨードフェニル)-2-オキソ-3-[3-[(S)-ヒド ロキシ-4-フルオロフェニル)プロピル]]-4-アセチジニル]フェニル]-β-D-グル クロン酸; 2,3,6-トリ-O-アセチル-4-O-(2,3,4,6-テトラ-O-アセチル-B-D-グルコピ ラノシル)-1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-3-[3(S)-アセチルオキシ-3-(4-フルオロ フェニル)プロピル-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-4-アゼチジニル]フェニ ル]-β-D-グルコピラン; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-3-[3-[(S)-ヒ ドロキシ-4-フルオロフェニル)プロピル]]-4-アゼチジニル]フェニル]-3-O-(β -D-グルコピラノシル(glucpyranosyl))-β-D-グルコピラノース; 2,3,4,5-テトラ-O-アセチル-1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-3-[3(S)-アセチル オキシ-3-(4-フルオロフェニル)プロピル-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-4- アゼチジニル]フェニル]-β-D-グルコピラン; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-3-[3(S)-ヒドロキシ-3-(4-フルオロフェニル)プ ロピル-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グ ルコピラノース; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-3-[3-[(S)-ヒ ドロキシ-4-フルオロフェニル)プロピル]]-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グ ルクロン酸メチルエステル; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソ-3-(3-フェニ ル)プロピル]-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グルクロン酸メチルエステル; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-(ベンゾイル)フェニル)-2-オキソ-3-(3-フ ェニル)プロピル]-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グルクロン酸メチルエステ ル; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソ-3-(3-フェニ ル)プロピル)-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グルコピラノース; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソ-3-(3-フェニ ル)プロピル)-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グルクロン酸; 1-メチル-6-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-メトキシフェニル)-2-オキソ-3-( 3-フェニルプロピル)-4-アゼチジニル]フェニル]-α-D-グルコピラノシド; 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-(ベンゾイル)フェニル)-2-オキソ-3-(3-フ ェニル)プロピル]-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グルクロン酸;および 1-O-[4-[トランス-(3R、4S)-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-3-[3-[(S)-ヒ ドロキシ-4-ヨードフェニル)プロピル]]-4-アゼチジニル]フェニル]-β-D-グル クロン酸; 3.アテローム性動脈硬化症を処置または予防するか、あるいはコレステロール レベルを減少させるための薬学的組成物であって、請求項1または2のいずれか に記載の化合物を単独でまたはコレステロール生合成インヒビターと組み合わせ て、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
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Cited By (5)
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JP2004516280A (ja) * | 2000-12-21 | 2004-06-03 | アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | 新規な1,2−ジフェニルアゼチジノン、その調製方法、その化合物を含む薬剤、および脂質代謝障害を治療するためのその使用 |
JP2004529066A (ja) * | 2000-08-29 | 2004-09-24 | アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | コレステロールを吸収する脊椎動物の腸管から抽出されたタンパク質、および腸管コレステロール輸送の阻害剤を識別するためのこのタンパク質の使用 |
WO2005000353A1 (ja) * | 2003-06-27 | 2005-01-06 | Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd. | 血清コレステロール低下剤或はアテローム性動脈硬化症の予防又は治療剤 |
JP2005538104A (ja) * | 2002-07-26 | 2005-12-15 | メルク シャープ エンド ドーム リミテッド | コレステロール吸収阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤および安定化剤を含有する組成物 |
JP2007507433A (ja) * | 2003-10-07 | 2007-03-29 | リピデオン バイオテクノロジー アクチェンゲゼルシャフト | 新規コレステロール低減化化合物 |
Families Citing this family (27)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5633246A (en) * | 1994-11-18 | 1997-05-27 | Schering Corporation | Sulfur-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents |
EP1510521A1 (en) * | 2000-12-20 | 2005-03-02 | Schering Corporation | Sugar-substituted 2-Azetidinones useful as hypocholesterolemic agents |
HUP0302269A3 (en) * | 2000-12-20 | 2009-08-28 | Schering Corp | Sugar-substituted 2-azetidinones useful as hypocholesterolemic agents |
DK1353694T3 (da) * | 2001-01-26 | 2008-03-25 | Schering Corp | Kombinationer af ezetimibe med aspirin til behandling af vaskulære tilstande |
WO2002058696A2 (en) * | 2001-01-26 | 2002-08-01 | Schering Corporation | The use of substituted azetidinone compounds for the treatment of sitosterolemia |
AU2005246926B2 (en) * | 2001-01-26 | 2008-02-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | The use of substituted azetidinone compounds for the treatment of sitosterolemia |
TWI291957B (en) * | 2001-02-23 | 2008-01-01 | Kotobuki Pharmaceutical Co Ltd | Beta-lactam compounds, process for repoducing the same and serum cholesterol-lowering agents containing the same |
DK1373230T3 (da) | 2001-03-28 | 2005-11-07 | Schering Corp | Enantiselektiv syntese af azetidinon mellemprodukter |
WO2003026643A2 (en) * | 2001-09-21 | 2003-04-03 | Schering Corporation | Treatment of xanthoma with azetidinone derivatives as sterol absorption inhibitors |
DE10227506A1 (de) * | 2002-06-19 | 2004-01-08 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Ringsubstituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
US7671047B2 (en) | 2002-06-19 | 2010-03-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Cationically substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use |
US7176194B2 (en) | 2002-06-19 | 2007-02-13 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Ring-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use |
US7176193B2 (en) | 2002-06-19 | 2007-02-13 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Acid-group-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use |
GB0215579D0 (en) | 2002-07-05 | 2002-08-14 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
AR041089A1 (es) | 2003-05-15 | 2005-05-04 | Merck & Co Inc | Procedimiento y composiciones farmaceutiicas para tratar aterosclerosis, dislipidemias y afecciones relacionadas |
AU2004286838A1 (en) * | 2003-10-30 | 2005-05-19 | Merck & Co., Inc. | 2-azetidinones as anti-hypercholesterolemic agents |
WO2005061452A1 (en) | 2003-12-23 | 2005-07-07 | Astrazeneca Ab | Diphenylazetidinone derivates possessing cholesterol absorption inhibitory activity |
US20060211752A1 (en) | 2004-03-16 | 2006-09-21 | Kohn Leonard D | Use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune/inflammatory diseases associated with toll-like receptor overexpression |
JP2008539255A (ja) * | 2005-04-26 | 2008-11-13 | マイクロビア インコーポレーテッド | 高コレステロール血症のための4−ビアリーリル−1−フェニルアゼチジン−2−オングルクロニド誘導体 |
SA06270191B1 (ar) | 2005-06-22 | 2010-03-29 | استرازينيكا ايه بي | مشتقات من 2- أزيتيدينون جديدة باعتبارها مثبطات لامتصاص الكوليسترول لعلاج حالات فرط نسبة الدهون في الدم |
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---|---|---|---|---|
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Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2004529066A (ja) * | 2000-08-29 | 2004-09-24 | アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | コレステロールを吸収する脊椎動物の腸管から抽出されたタンパク質、および腸管コレステロール輸送の阻害剤を識別するためのこのタンパク質の使用 |
JP2004516280A (ja) * | 2000-12-21 | 2004-06-03 | アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | 新規な1,2−ジフェニルアゼチジノン、その調製方法、その化合物を含む薬剤、および脂質代謝障害を治療するためのその使用 |
JP2005538104A (ja) * | 2002-07-26 | 2005-12-15 | メルク シャープ エンド ドーム リミテッド | コレステロール吸収阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤および安定化剤を含有する組成物 |
US7718643B2 (en) | 2002-07-26 | 2010-05-18 | Schering Corporation | Pharmaceutical formulation |
WO2005000353A1 (ja) * | 2003-06-27 | 2005-01-06 | Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd. | 血清コレステロール低下剤或はアテローム性動脈硬化症の予防又は治療剤 |
JP2007507433A (ja) * | 2003-10-07 | 2007-03-29 | リピデオン バイオテクノロジー アクチェンゲゼルシャフト | 新規コレステロール低減化化合物 |
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