JPH0840894A - 毛髪の生長を誘発及び促進させ及び／又は毛髪の減損を遅延させる、α−ピロンを基剤とする組成物 - Google Patents
毛髪の生長を誘発及び促進させ及び／又は毛髪の減損を遅延させる、α−ピロンを基剤とする組成物Info
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- JPH0840894A JPH0840894A JP7052797A JP5279795A JPH0840894A JP H0840894 A JPH0840894 A JP H0840894A JP 7052797 A JP7052797 A JP 7052797A JP 5279795 A JP5279795 A JP 5279795A JP H0840894 A JPH0840894 A JP H0840894A
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- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
- A61Q7/02—Preparations for inhibiting or slowing hair growth
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- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
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- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
- A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
(57)【要約】
【目的】 毛髪の生長を誘発及び促進させて及び／又は
毛髪減損を低減させるのに意図した局所用の化粧料及び
／又は調剤組成物並びに毛髪の減損又は生長の局所的な
化粧処置及び／又は治療処置にかゝる組成物の使用が提
供される。 【構成】 化粧料及び／又は調剤組成物は次式： （式中Ｒ1 は水素又はＣ1-4 アルコキシ基であり、Ｒ2
は水素又はヒドロキシル基であり、Ｒ3 はＣ1-4 アルキ
ル基であるか又は１つ又は２つのメチレンジオキシ基又
は１つ又は２つのヒドロキシル基及び／又は１つ又は２
つのＣ1-4 アルコキシ基で随意に置換されてよいスチリ
ル又はフェネチル基であり；但しＲ2 がヒドロキシル基
である時はＲ3 は非置換フェネチル基である）のα−ピ
ロン化合物の少なくとも１種を生理上許容し得る媒体中
に含有してなる。
毛髪減損を低減させるのに意図した局所用の化粧料及び
／又は調剤組成物並びに毛髪の減損又は生長の局所的な
化粧処置及び／又は治療処置にかゝる組成物の使用が提
供される。 【構成】 化粧料及び／又は調剤組成物は次式： （式中Ｒ1 は水素又はＣ1-4 アルコキシ基であり、Ｒ2
は水素又はヒドロキシル基であり、Ｒ3 はＣ1-4 アルキ
ル基であるか又は１つ又は２つのメチレンジオキシ基又
は１つ又は２つのヒドロキシル基及び／又は１つ又は２
つのＣ1-4 アルコキシ基で随意に置換されてよいスチリ
ル又はフェネチル基であり；但しＲ2 がヒドロキシル基
である時はＲ3 は非置換フェネチル基である）のα−ピ
ロン化合物の少なくとも１種を生理上許容し得る媒体中
に含有してなる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は活性成分として少なくと
も１種のα−ピロンを含有し且つ毛髪の生長を誘発及び
促進させ及び／又は毛髪の減損又は減少を遅延させるの
に意図した局所用の新規な化粧料組成物及び／又は調剤
組成物並びにこの応用におけるそれらの使用に関する。
も１種のα−ピロンを含有し且つ毛髪の生長を誘発及び
促進させ及び／又は毛髪の減損又は減少を遅延させるの
に意図した局所用の新規な化粧料組成物及び／又は調剤
組成物並びにこの応用におけるそれらの使用に関する。
【０００２】
【従来の技術及び問題点】ヒトにおいて毛髪の生長及び
再生は主として毛嚢の活性によって決定される。これら
の活性は周期的であり、本質的に３つの段階即ちアナゲ
ン(anagen)段階、カタゲン(catagen) 段階及びテロゲン
(telogen) 段階を伴なう。
再生は主として毛嚢の活性によって決定される。これら
の活性は周期的であり、本質的に３つの段階即ちアナゲ
ン(anagen)段階、カタゲン(catagen) 段階及びテロゲン
(telogen) 段階を伴なう。
【０００３】活性なアナゲン段階即ち生長段階は数年間
持続しその間に毛髪は伸長し、この生長段階に続いてき
わめて短かい一時的なカタゲン段階及び次いでテロゲン
段階と呼ばれる休止段階があり、これは数ヶ月間持続す
る。
持続しその間に毛髪は伸長し、この生長段階に続いてき
わめて短かい一時的なカタゲン段階及び次いでテロゲン
段階と呼ばれる休止段階があり、これは数ヶ月間持続す
る。
【０００４】休止期間の終了時に、毛髪は脱落し、別の
周期が再び開始される。それ故頭部の毛髪は絶えず更新
されつつあるものであり、頭部毛髪を構成する大体 15
0,000本の毛髪のうち、大体10％が何れの場合でも休止
状態にあり、従って数ヶ月で取換えられるものである。
周期が再び開始される。それ故頭部の毛髪は絶えず更新
されつつあるものであり、頭部毛髪を構成する大体 15
0,000本の毛髪のうち、大体10％が何れの場合でも休止
状態にあり、従って数ヶ月で取換えられるものである。
【０００５】大多数の場合において、早期の毛髪減損は
遺伝学的に素因が与えられた被検者に生起し、特に男性
に作用する。この早期減損は特に雄性又は男性ホルモン
による脱毛症又は別の場合には男性ホルモン一雄性(and
rogeno-genetic) 脱毛症に適用される。
遺伝学的に素因が与えられた被検者に生起し、特に男性
に作用する。この早期減損は特に雄性又は男性ホルモン
による脱毛症又は別の場合には男性ホルモン一雄性(and
rogeno-genetic) 脱毛症に適用される。
【０００６】この脱毛症は本質的に毛髪再生の妨害によ
るものであり、この妨害は最初は毛髪の特性を犠牲にし
て次いで毛髪の質量を犠牲にしてさえ再生周期の頻度の
促進を生起する。低減段階では言わゆる「末期」毛髪の
後退によって頭部毛髪が徐々に涸褐される。若干の頭部
領域が選択的に脱毛症の影響を受け、特に男性では側頭
領域又は前頭領域が影響を受け、女性では頭頂の拡散脱
毛症が見られる。
るものであり、この妨害は最初は毛髪の特性を犠牲にし
て次いで毛髪の質量を犠牲にしてさえ再生周期の頻度の
促進を生起する。低減段階では言わゆる「末期」毛髪の
後退によって頭部毛髪が徐々に涸褐される。若干の頭部
領域が選択的に脱毛症の影響を受け、特に男性では側頭
領域又は前頭領域が影響を受け、女性では頭頂の拡散脱
毛症が見られる。
【０００７】雄性脱毛症の作用を除去又は低減し得る
か、特に毛髪の生長を誘発又は促進させるか又は毛髪の
減損を低減させ得る組成物が、化粧料又は製薬工業で長
年の間探求されていた。
か、特に毛髪の生長を誘発又は促進させるか又は毛髪の
減損を低減させ得る組成物が、化粧料又は製薬工業で長
年の間探求されていた。
【０００８】これに関連して、例えば６−アミノ−１，
２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペ
リジノピリミジン及びその誘導体の如き多数のきわめて
種々の活性化合物が既に容認されて提案されており、該
化合物は特に米国特許第 4,139,619号に記載されている
が、概して、既に知られている化合物以外の活性化合物
が使用者の自由になるのが有利で且つ有用である問題が
残っている。
２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペ
リジノピリミジン及びその誘導体の如き多数のきわめて
種々の活性化合物が既に容認されて提案されており、該
化合物は特に米国特許第 4,139,619号に記載されている
が、概して、既に知られている化合物以外の活性化合物
が使用者の自由になるのが有利で且つ有用である問題が
残っている。
【０００９】今般本発明者がこの論題について実施した
多数の研究後に見出した所によれば、以下に記載した式
のα−ピロン型の化合物が毛髪の生長を有効に誘発且つ
促進させることができ及び／又は毛髪の減損を有効に低
減させ得るものである。本発明はこの発見に基づく。
多数の研究後に見出した所によれば、以下に記載した式
のα−ピロン型の化合物が毛髪の生長を有効に誘発且つ
促進させることができ及び／又は毛髪の減損を有効に低
減させ得るものである。本発明はこの発見に基づく。
【００１０】
【問題点を解決するための手段】それ故本発明の要旨
は、毛髪の生長を誘発及び促進させ及び／又は毛髪の減
損を遅延させる新規な化粧料及び／又は調剤組成物であ
って、次式： （式中Ｒ1 は水素原子又は１〜４個の炭素原子を含有す
るアルコキシ基を表わし、Ｒ2 は水素原子又はヒドロキ
シル基を表わし、Ｒ3 は１〜４個の炭素原子を含有する
アルキル基を表わすかあるいは別の場合には１個又は２
個のメチレンジオキシ基又は１個又は２個のヒドロキシ
ル基及び／又は１〜４個の炭素原子を含有する１個又は
２個のアルコキシ基で随意に置換されてもよいスチリル
又はフェネチル基を表わし、但しＲ2 がヒドロキシル基
を表わす時はＲ3 は非置換フェネチル基を必らず表わす
ものとする）に相当するα−ピロン化合物の少なくとも
１種を生理上許容し得る媒体中に含有してなることを特
徴とする化粧料又は調剤組成物に関する。
は、毛髪の生長を誘発及び促進させ及び／又は毛髪の減
損を遅延させる新規な化粧料及び／又は調剤組成物であ
って、次式： （式中Ｒ1 は水素原子又は１〜４個の炭素原子を含有す
るアルコキシ基を表わし、Ｒ2 は水素原子又はヒドロキ
シル基を表わし、Ｒ3 は１〜４個の炭素原子を含有する
アルキル基を表わすかあるいは別の場合には１個又は２
個のメチレンジオキシ基又は１個又は２個のヒドロキシ
ル基及び／又は１〜４個の炭素原子を含有する１個又は
２個のアルコキシ基で随意に置換されてもよいスチリル
又はフェネチル基を表わし、但しＲ2 がヒドロキシル基
を表わす時はＲ3 は非置換フェネチル基を必らず表わす
ものとする）に相当するα−ピロン化合物の少なくとも
１種を生理上許容し得る媒体中に含有してなることを特
徴とする化粧料又は調剤組成物に関する。
【００１１】それ故本発明で用いたα−ピロン化合物は
単結合あるいは１個又は２個の二重結合の何れかを有す
る。
単結合あるいは１個又は２個の二重結合の何れかを有す
る。
【００１２】本発明の別の要旨は毛髪減損の局所処置に
意図した医薬製品を製造するのにこの組成物を使用する
ことに関する。
意図した医薬製品を製造するのにこの組成物を使用する
ことに関する。
【００１３】本発明のなお別の要旨はかゝる組成物を用
いる化粧及び／又は治療処置方法に関する。
いる化粧及び／又は治療処置方法に関する。
【００１４】本発明の別の特徴及び要旨は以下の記載及
び実施例から明らかとなるであろう。
び実施例から明らかとなるであろう。
【００１５】本発明の範囲内で有用であるα−ピロン化
合物のうちでは、次の化合物を用いるのが好ましい： （１）Ｒ1 及びＲ2 が水素原子を表わし、Ｒ3 がメチル
基を表わす化合物即ちパラソルビニン酸として知られる
パラソルビン酸又は５，６−ジヒドロ−６−メチル−２
Ｈ−ピラン−２−オン； （２）Ｒ1 及びＲ2 が水素原子を表わし、Ｒ3 がメチル
基を表わす化合物即ち５−メチル−δ−バレロラクトン
又はテトラヒドロ−６−メチル−２Ｈ−ピラン−２−オ
ン； （３）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 がスチリル基を表わす化合物即ちカバイン又
は５，６−ジヒドロ−４−メトキシ−６−（２−フェニ
ルエテニル）−２Ｈ−ピラン−２−オン； （４）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 がスチリル基を表わす化合物即ち５，６−デ
ヒドロカバイン又は４−メトキシ−６−（２−フェニル
エテニル）−２Ｈ−ピラン−２−オン； （５）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 がフェネチル基を表わす化合物即ち７，８−
ジヒドロカバイン又はマリンジニン又は５，６−ジヒド
ロ−４−メトキシ−６−（２−フェニルエチル）−２Ｈ
−ピラン−２−オン； （６）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 がヒドロキシル
基を表わし、Ｒ3 がフェネチル基を表わす化合物即ちジ
ヒドロカバイン−５−オール又は５，６−ジヒドロ−５
−ヒドロキシ−４−メトキシ−６−（２−フェニルエチ
ル）−２Ｈ−ピラン−２−オン； （７）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が３，４−メチレンジオキシスチリル基を表
わす化合物即ちメチスチシン又は６−〔２−（１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル）エテニル〕−５，６−
ジヒドロ−４−メトキシ−２Ｈ−ピラン−２−オン； （８）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が３，４−メチレンジオキシフェネチル基を
表わす化合物即ち７，８−ジヒドロメチスチシン又は６
−〔２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エ
チル〕−５，６−ジヒドロ−４−メトキシ−２Ｈ−ピラ
ン−２−オン； （９）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−メトキシスチリル基を表わす化合物即
ちヤンゴニン又は４−メトキシ−６−〔２−メトキシフ
ェニル）エテニル〕−２Ｈ−ピラン−２−オン； （10）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−ヒドロキシスチリル基を表わす化合物
即ちノルヤンゴニン又は６−〔２−（４−ヒドロキシフ
ェニル）エテニル〕−４−メトキシ−２Ｈ−ピラン−２
−オン； （11）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−ヒドロキシ−３−メトキシスチリル基
を表わす化合物即ち11−メトキシノルヤンゴニン又は６
−〔２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）エ
テニル〕−４−メトキシ−２Ｈ−ピラン−２−オン； （12）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が３，４−ジメトキシスチリル基を表わす化
合物即ち11−メトキシヤンゴニン又は６−〔２−（３，
４−ジメトキシフェニル）エテニル〕−４−メトキシ−
２Ｈ−ピラン−２−オン； （13）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−メトキシフェネチル基を表わす化合物
即ち７，８−ジヒドロヤンゴニン又は４−メトキシ−６
−〔２−（４−メトキシフェニル）エチル〕−２Ｈ−ピ
ラン−２−オン。
合物のうちでは、次の化合物を用いるのが好ましい： （１）Ｒ1 及びＲ2 が水素原子を表わし、Ｒ3 がメチル
基を表わす化合物即ちパラソルビニン酸として知られる
パラソルビン酸又は５，６−ジヒドロ−６−メチル−２
Ｈ−ピラン−２−オン； （２）Ｒ1 及びＲ2 が水素原子を表わし、Ｒ3 がメチル
基を表わす化合物即ち５−メチル−δ−バレロラクトン
又はテトラヒドロ−６−メチル−２Ｈ−ピラン−２−オ
ン； （３）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 がスチリル基を表わす化合物即ちカバイン又
は５，６−ジヒドロ−４−メトキシ−６−（２−フェニ
ルエテニル）−２Ｈ−ピラン−２−オン； （４）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 がスチリル基を表わす化合物即ち５，６−デ
ヒドロカバイン又は４−メトキシ−６−（２−フェニル
エテニル）−２Ｈ−ピラン−２−オン； （５）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 がフェネチル基を表わす化合物即ち７，８−
ジヒドロカバイン又はマリンジニン又は５，６−ジヒド
ロ−４−メトキシ−６−（２−フェニルエチル）−２Ｈ
−ピラン−２−オン； （６）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 がヒドロキシル
基を表わし、Ｒ3 がフェネチル基を表わす化合物即ちジ
ヒドロカバイン−５−オール又は５，６−ジヒドロ−５
−ヒドロキシ−４−メトキシ−６−（２−フェニルエチ
ル）−２Ｈ−ピラン−２−オン； （７）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が３，４−メチレンジオキシスチリル基を表
わす化合物即ちメチスチシン又は６−〔２−（１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル）エテニル〕−５，６−
ジヒドロ−４−メトキシ−２Ｈ−ピラン−２−オン； （８）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が３，４−メチレンジオキシフェネチル基を
表わす化合物即ち７，８−ジヒドロメチスチシン又は６
−〔２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エ
チル〕−５，６−ジヒドロ−４−メトキシ−２Ｈ−ピラ
ン−２−オン； （９）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−メトキシスチリル基を表わす化合物即
ちヤンゴニン又は４−メトキシ−６−〔２−メトキシフ
ェニル）エテニル〕−２Ｈ−ピラン−２−オン； （10）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−ヒドロキシスチリル基を表わす化合物
即ちノルヤンゴニン又は６−〔２−（４−ヒドロキシフ
ェニル）エテニル〕−４−メトキシ−２Ｈ−ピラン−２
−オン； （11）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−ヒドロキシ−３−メトキシスチリル基
を表わす化合物即ち11−メトキシノルヤンゴニン又は６
−〔２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）エ
テニル〕−４−メトキシ−２Ｈ−ピラン−２−オン； （12）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が３，４−ジメトキシスチリル基を表わす化
合物即ち11−メトキシヤンゴニン又は６−〔２−（３，
４−ジメトキシフェニル）エテニル〕−４−メトキシ−
２Ｈ−ピラン−２−オン； （13）Ｒ1 がメトキシ基を表わし、Ｒ2 が水素原子を表
わし、Ｒ3 が４−メトキシフェネチル基を表わす化合物
即ち７，８−ジヒドロヤンゴニン又は４−メトキシ−６
−〔２−（４−メトキシフェニル）エチル〕−２Ｈ−ピ
ラン−２−オン。
【００１６】本発明においては５−メチル−δ−バレロ
ラクトン及びカバインは最も特に好ましい化合物を表わ
す。
ラクトン及びカバインは最も特に好ましい化合物を表わ
す。
【００１７】本発明によると前記式のα−ピロン化合物
は組成物の全重量について好ましくは大体0.05〜10重量
％の割合で、より特に 0.1〜６重量％の割合で一般に用
いる。
は組成物の全重量について好ましくは大体0.05〜10重量
％の割合で、より特に 0.1〜６重量％の割合で一般に用
いる。
【００１８】これらの化合物は全て文献で既知である。
【００１９】カバイン及びその誘導体、メチスチシン及
びその誘導体及びヤンゴニン及びその誘導体はポリネシ
ア植物のカワカワ中に天然状態で存在し；パラソルビン
酸は特にSorbus Aucupariaベリーに存在し、５−メチル
−δ−バレロラクトンは特にAvena Sativaに存在する。
種々の周知の抽出法によってこれらの化合物は含有植物
から抽出できる。
びその誘導体及びヤンゴニン及びその誘導体はポリネシ
ア植物のカワカワ中に天然状態で存在し；パラソルビン
酸は特にSorbus Aucupariaベリーに存在し、５−メチル
−δ−バレロラクトンは特にAvena Sativaに存在する。
種々の周知の抽出法によってこれらの化合物は含有植物
から抽出できる。
【００２０】これらの化合物はまた文献から公知の方法
により合成できる。
により合成できる。
【００２１】即ちカバイン及びその誘導体については次
の刊行物が参照される：FOWLERらのJ. CHEM. Soc., 195
0，3642；ISAWA T.らの Chem. Lett, 1975, 161；ISRAI
LIZHらの J. Org. Chem., 1976, 41, 4070： CASTELLIN
O S.らの Tetrahedron Lett., 1984, 25, 4059； BELAN
GER A.らのCan. J. Chem., 1975, 53, 201； SUSUKI E.
らのSynthesis, 1975, 192；ACHENBACH H.らのTetrahed
ron Lett., 1970, 3259, 1974, 119；HAENSEL R.らのCh
em. Ber., 1973, 106, 570。
の刊行物が参照される：FOWLERらのJ. CHEM. Soc., 195
0，3642；ISAWA T.らの Chem. Lett, 1975, 161；ISRAI
LIZHらの J. Org. Chem., 1976, 41, 4070： CASTELLIN
O S.らの Tetrahedron Lett., 1984, 25, 4059； BELAN
GER A.らのCan. J. Chem., 1975, 53, 201； SUSUKI E.
らのSynthesis, 1975, 192；ACHENBACH H.らのTetrahed
ron Lett., 1970, 3259, 1974, 119；HAENSEL R.らのCh
em. Ber., 1973, 106, 570。
【００２２】他の化合物については、次の刊行物が参照
される：メチスチシン及びその誘導体についてはKLOHS
M.W.らの J. Org. Chem., 1959, 24, 1829；ヤンゴニン
及びその誘導体については HARRIS T.M.らの J. Org. C
hem., 1968, 33, 2399； HIPOLITO E.らの Rev. Latino
am. Quim, 1977, ８, 79；パラソルビン酸については H
AYNES L.J.らの J. Chem. Soc. 1946, 954； SATO T.の
Heterocycles, 1986, 24, 2173；STEVENSON R.らの J.
Nat. Prod, (Lloydia), 1988, 51, 1215；GOPALAN A.S.
らの Tetrahedron Lett., 1990, 31, 5575；５−メチル
−δ−バレロラクトンについてはPARLIMENT T.H.らのCh
em. Ind.(London), 1966, 1845； TAUB D.らの Tetrahe
dron, 1968, 24, 2443； STURTZ G.らの Tetrahedron L
ett., 1976, 47；SEEBACH D.らのHelv. Chem. Acta, 19
85,68, 2342；GIESE B.らの J. Org. Chem., 1986, 51,
3726。
される：メチスチシン及びその誘導体についてはKLOHS
M.W.らの J. Org. Chem., 1959, 24, 1829；ヤンゴニン
及びその誘導体については HARRIS T.M.らの J. Org. C
hem., 1968, 33, 2399； HIPOLITO E.らの Rev. Latino
am. Quim, 1977, ８, 79；パラソルビン酸については H
AYNES L.J.らの J. Chem. Soc. 1946, 954； SATO T.の
Heterocycles, 1986, 24, 2173；STEVENSON R.らの J.
Nat. Prod, (Lloydia), 1988, 51, 1215；GOPALAN A.S.
らの Tetrahedron Lett., 1990, 31, 5575；５−メチル
−δ−バレロラクトンについてはPARLIMENT T.H.らのCh
em. Ind.(London), 1966, 1845； TAUB D.らの Tetrahe
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85,68, 2342；GIESE B.らの J. Org. Chem., 1986, 51,
3726。
【００２３】本発明の組成物に伴なう生理上許容し得る
媒質は無水媒体であることができ又は反対に水性媒体で
もあり得る。無水媒体は１％以下の水を含有する溶剤媒
体を意味すると理解される。
媒質は無水媒体であることができ又は反対に水性媒体で
もあり得る。無水媒体は１％以下の水を含有する溶剤媒
体を意味すると理解される。
【００２４】この媒体は、特にＣ2 〜Ｃ4 低級アルコー
ル例えばエチルアルコール、アルキレングリコール例え
ばプロピレングリコール及びアルキレングリコール ア
ルキルエーテル又はジアルキレングリコール アルキル
エーテル（但しアルキル又はアルキレン基は１〜４個の
炭素原子を有する）から選んだ溶剤又は溶剤混合物より
なり得る。水性媒体は水よりなるか又は水と特に前述し
た有機溶剤から選んだ生理上許容し得る別の溶剤との混
合物よりなる媒体を意味すると理解される。後者の場
合、これらの別の溶剤が存在する時は組成物の大体５〜
95重量％を成す。
ル例えばエチルアルコール、アルキレングリコール例え
ばプロピレングリコール及びアルキレングリコール ア
ルキルエーテル又はジアルキレングリコール アルキル
エーテル（但しアルキル又はアルキレン基は１〜４個の
炭素原子を有する）から選んだ溶剤又は溶剤混合物より
なり得る。水性媒体は水よりなるか又は水と特に前述し
た有機溶剤から選んだ生理上許容し得る別の溶剤との混
合物よりなる媒体を意味すると理解される。後者の場
合、これらの別の溶剤が存在する時は組成物の大体５〜
95重量％を成す。
【００２５】本発明の組成物は局所組成物を製造する目
的のため化粧料又は製薬分野で通常使用される他の助剤
を含有でき、例えば技術的に周知である表面活性剤、増
粘剤又はゲル化剤、化粧剤、防腐剤及びアルカリ化剤又
は酸性化剤を含有できしかも所望の使用形態特に多少と
も増粘したローション、ゲル、エマルジョン又はクリー
ムの使用形態を得るのに十分な量で含有できる。組成物
はまた適当な場合にはエアゾールとして加圧でき又はポ
ンプビンから気化させ得る。
的のため化粧料又は製薬分野で通常使用される他の助剤
を含有でき、例えば技術的に周知である表面活性剤、増
粘剤又はゲル化剤、化粧剤、防腐剤及びアルカリ化剤又
は酸性化剤を含有できしかも所望の使用形態特に多少と
も増粘したローション、ゲル、エマルジョン又はクリー
ムの使用形態を得るのに十分な量で含有できる。組成物
はまた適当な場合にはエアゾールとして加圧でき又はポ
ンプビンから気化させ得る。
【００２６】増粘剤を用いて組成物を増粘又はゲル化さ
せる時、増粘剤は組成物の全重量について大体 0.1〜６
％の濃度で一般に存在する。
せる時、増粘剤は組成物の全重量について大体 0.1〜６
％の濃度で一般に存在する。
【００２７】本発明の組成物は特に次後にゆすぎを伴な
うか又は伴なわない応用を用いる処置に又は別の場合に
はシャンプーの形で使用し得る。
うか又は伴なわない応用を用いる処置に又は別の場合に
はシャンプーの形で使用し得る。
【００２８】組成物のｐＨは大体３〜９で変化でき、５
〜８であるのが好ましい。
〜８であるのが好ましい。
【００２９】本発明の組成物はα−ピロン化合物に加え
て、毛髪の再生長及び／又は毛髪減損の遅延化に関して
活性を更に向上させる化合物であってこの活性について
既に記載されている化合物を含有できる。
て、毛髪の再生長及び／又は毛髪減損の遅延化に関して
活性を更に向上させる化合物であってこの活性について
既に記載されている化合物を含有できる。
【００３０】これらの後者の化合物のうちでは、特に次
の化合物を挙げ得るがこれに限定されることを意味する
ものでない： （イ）特にトコフェロールニコチネート、ベンジルニコ
チネート及びメチル又はヘキシルニコチネートの如きＣ
1-6 アルキルニコチネートを含めてニコチン酸エステ
ル； （ロ）ステロイド系及び非ステロイド系の抗炎症剤特に
ハイドロコルチゾン、その塩及びその誘導体、ニフルミ
ン酸等； （ハ）レチノイド例えばｔ−トランス−レチノイン酸、
トレチノイン、イソトレチノイン、レチノール又はビタ
ミンＡとしても知られる全トランス−レチノイン酸及び
その誘導体例えばアセテート、パルミテート又はプロピ
オネート、モトレチニド、エトレチネート及び亜鉛ｔ−
トランス−レチノエート； （ニ）ピリミジン誘導体例えば米国特許第 4,139,619号
に記載される如く「ミノキシジル」の名称で知られる６
−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イ
ミノ−４−ピペリジノピリミジン； （ホ）抗菌剤例えばマクロライド、ピラノシド及びテト
ラサイクリン及び特にエリスロマイシン； （ヘ）カルシウム抗拮剤例えばシンナリジン及びジルチ
アゼム； （ト）ホルモン例えばエストリオール又は同族体又はチ
ロキシン及びその塩； （チ）抗アンドロゲン例えばオキセンドロン、スピロノ
ラクトン及びジエチルスチルボエストロール； （リ）５−α−レダクターゼ抑制剤； （ヌ）ＯＨラジカル捕捉剤例えばジメチルスルホキシ
ド。
の化合物を挙げ得るがこれに限定されることを意味する
ものでない： （イ）特にトコフェロールニコチネート、ベンジルニコ
チネート及びメチル又はヘキシルニコチネートの如きＣ
1-6 アルキルニコチネートを含めてニコチン酸エステ
ル； （ロ）ステロイド系及び非ステロイド系の抗炎症剤特に
ハイドロコルチゾン、その塩及びその誘導体、ニフルミ
ン酸等； （ハ）レチノイド例えばｔ−トランス−レチノイン酸、
トレチノイン、イソトレチノイン、レチノール又はビタ
ミンＡとしても知られる全トランス−レチノイン酸及び
その誘導体例えばアセテート、パルミテート又はプロピ
オネート、モトレチニド、エトレチネート及び亜鉛ｔ−
トランス−レチノエート； （ニ）ピリミジン誘導体例えば米国特許第 4,139,619号
に記載される如く「ミノキシジル」の名称で知られる６
−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イ
ミノ−４−ピペリジノピリミジン； （ホ）抗菌剤例えばマクロライド、ピラノシド及びテト
ラサイクリン及び特にエリスロマイシン； （ヘ）カルシウム抗拮剤例えばシンナリジン及びジルチ
アゼム； （ト）ホルモン例えばエストリオール又は同族体又はチ
ロキシン及びその塩； （チ）抗アンドロゲン例えばオキセンドロン、スピロノ
ラクトン及びジエチルスチルボエストロール； （リ）５−α−レダクターゼ抑制剤； （ヌ）ＯＨラジカル捕捉剤例えばジメチルスルホキシ
ド。
【００３１】別の化合物もまた前記の目録に追加でき、
即ち例えばジアゾキシド、スピロオキサゾン、燐脂質例
えばレシチン、リノール酸及びソノレン酸、サリチル酸
及びフランス特許第 2,581,542号に記載したその誘導体
例えばベンゼン環の５位にＣ2-12アルカノイル基を有す
るサリチル酸誘導体、ヒドロキシカルボン酸又はケトカ
ルボン酸及びこれらのエステル、ラクトン及びこれの対
応の塩、アンスラリン、カロテノイド、及びイコサテト
ライン酸及びイコサトリイン酸又はこれらのエステル及
びアミドも追加できる。
即ち例えばジアゾキシド、スピロオキサゾン、燐脂質例
えばレシチン、リノール酸及びソノレン酸、サリチル酸
及びフランス特許第 2,581,542号に記載したその誘導体
例えばベンゼン環の５位にＣ2-12アルカノイル基を有す
るサリチル酸誘導体、ヒドロキシカルボン酸又はケトカ
ルボン酸及びこれらのエステル、ラクトン及びこれの対
応の塩、アンスラリン、カロテノイド、及びイコサテト
ライン酸及びイコサトリイン酸又はこれらのエステル及
びアミドも追加できる。
【００３２】毛髪の減損を処置する方法は前述の如き組
成物を有効量で個々の頭皮及び毛髪の脱毛領域に施用
し、該組成物を数時間接触させておきしかも適当な場合
にはゆすぐことに在る。
成物を有効量で個々の頭皮及び毛髪の脱毛領域に施用
し、該組成物を数時間接触させておきしかも適当な場合
にはゆすぐことに在る。
【００３３】例えば夜分に組成物を毛髪及び頭皮に施用
し、終夜該組成物を接触させておきしかも適当な場合に
は朝方にシャンプーを行うことができ、あるいはこの組
成物を用いて毛髪を洗浄し且つこれを再び数分間接触さ
せておいてからゆすぐことができる。これらの施用は個
々人に応じて１ヶ月又は数ヶ月間毎日反復できる。
し、終夜該組成物を接触させておきしかも適当な場合に
は朝方にシャンプーを行うことができ、あるいはこの組
成物を用いて毛髪を洗浄し且つこれを再び数分間接触さ
せておいてからゆすぐことができる。これらの施用は個
々人に応じて１ヶ月又は数ヶ月間毎日反復できる。
【００３４】毛髪によりはね返ったしかもより良い外観
を与えることにより毛髪の魅力を向上させ得る限りは処
置法は化粧法の特徴を呈する。
を与えることにより毛髪の魅力を向上させ得る限りは処
置法は化粧法の特徴を呈する。
【００３５】本発明の要旨はまた脱毛症の如き頭皮疾患
の処置に意図した医薬生成物を製造するのに、前述した
式のα−ピロンの使用に関する。
の処置に意図した医薬生成物を製造するのに、前述した
式のα−ピロンの使用に関する。
【００３６】本発明を次の実施例により説明するが、こ
れに限定することを意図するものではない。
れに限定することを意図するものではない。
【００３７】実施例１ 毛髪の減損を防止するため次の組成のローションを製造
した： カバイン 1.0ｇ プロピレングリコール 10.0ｇ イソプロピルアルコール 全体を 100.0ｇにする必要量 このローション１mlを毎日１〜２回の割合で頭皮に施用
した。
した： カバイン 1.0ｇ プロピレングリコール 10.0ｇ イソプロピルアルコール 全体を 100.0ｇにする必要量 このローション１mlを毎日１〜２回の割合で頭皮に施用
した。
【００３８】実施例２ 毛髪の減損を防止するため次の組成のローションを製造
した： ５−メチル−δ−バレロラクトン 1.5ｇ プロピレングリコール 30.0ｇ エチルアルコール 40.5ｇ 水 全体を 100.0ｇにする必要量 １回の施用につき１mlに基いて、このローションを毎日
１〜２回頭皮に施用した。
した： ５−メチル−δ−バレロラクトン 1.5ｇ プロピレングリコール 30.0ｇ エチルアルコール 40.5ｇ 水 全体を 100.0ｇにする必要量 １回の施用につき１mlに基いて、このローションを毎日
１〜２回頭皮に施用した。
【００３９】実施例３ 毛髪の減損を防止するため次の組成の増粘したローショ
ンを製造した： ５−メチル−δ−バレロラクトン 1.5ｇ カバイン 2.0ｇ Klucel Gの名称でHercules社により 市販のヒドロキシプロピルセルロース 3.5ｇ エチルアルコール 全体を 100.0ｇにする必要量 １回の施用当り１mlに基いて、この増粘ローションを毎
日１〜２回頭皮に施用した。
ンを製造した： ５−メチル−δ−バレロラクトン 1.5ｇ カバイン 2.0ｇ Klucel Gの名称でHercules社により 市販のヒドロキシプロピルセルロース 3.5ｇ エチルアルコール 全体を 100.0ｇにする必要量 １回の施用当り１mlに基いて、この増粘ローションを毎
日１〜２回頭皮に施用した。
【００４０】実施例４ 毛髪の減損を防止するため次の組成の増粘ローションを
製造した： メチスチシン 0.5ｇ Dow Chemical社によりダワノールＰＭの名称で 市販のプロピレングリコールモノメチルエーテル 20.0ｇ Hercules社によりKlucel Gの名称で 市販のヒドロキシプロピルセルロース 3.0ｇ エチルアルコール 40.0ｇ 水 全体を 100.0ｇにする必要量 １回の施用当り１mlに基いて、この増粘したローション
を毎日１〜２回頭皮に施用した。
製造した： メチスチシン 0.5ｇ Dow Chemical社によりダワノールＰＭの名称で 市販のプロピレングリコールモノメチルエーテル 20.0ｇ Hercules社によりKlucel Gの名称で 市販のヒドロキシプロピルセルロース 3.0ｇ エチルアルコール 40.0ｇ 水 全体を 100.0ｇにする必要量 １回の施用当り１mlに基いて、この増粘したローション
を毎日１〜２回頭皮に施用した。
【００４１】前記の実施例１〜４に記載した組成物の各
々について、毛髪減損の減速及び／又は再生長作用は処
置してから数ヶ月後にしかも処置した被検者に応じて認
められた。
々について、毛髪減損の減速及び／又は再生長作用は処
置してから数ヶ月後にしかも処置した被検者に応じて認
められた。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｄ 309/38 407/06 ３０９
Claims (8)
- 【請求項１】 毛髪の生長を誘発及び促進させ及び／又
は毛髪の減損を遅延させる局所用組成物であって、次
式： （式中Ｒ1 は水素原子又は１〜４個の炭素原子を含有す
るアルコキシ基を表わし、 Ｒ2 は水素原子又はヒドロキシル基を表わし、 Ｒ3 は１〜４個の炭素原子を含有するアルキル基を表わ
すかあるいは別の場合には１個又は２個のメチレンジオ
キシ基又は１個又は２個のヒドロキシル基及び／又は１
〜４個の炭素原子を含有する１個又は２個のアルコキシ
基で随意に置換されてもよいスチリル又はフェネチル基
を表わし、 但しＲ2 がヒドロキシル基を表わす時はＲ3 は非置換フ
ェネチル基を必らず表わすものとする）に相当するα−
ピロン化合物の少なくとも１種を生理上許容し得る媒体
中に含有してなることを特徴とする、局所用組成物。 - 【請求項２】 α−ピロン化合物はカバイン及び５−メ
チル−δ−バレロラクトンから選ばれる請求項１記載の
組成物。 - 【請求項３】 生理上許容し得る媒体は化粧料及び／又
は調剤に用いるに適当な媒体であり、水又は有機溶剤で
あるか又は水と有機溶剤との混合物よりなる請求項１又
は２記載の組成物。 - 【請求項４】 混合物の場合には有機溶剤は組成物の全
重量について大体５〜95重量％の割合で存在する請求項
３記載の組成物。 - 【請求項５】 組成物はその全重量について大体 0.1〜
６％の濃度で増粘剤を含有してなる請求項３記載の組成
物。 - 【請求項６】 組成物は更に、毛髪の再生長及び／又は
毛髪減損の遅延に関して活性を有することが知られてい
る別の薬剤を含有してなる請求項１〜５の何れかに記載
の組成物。 - 【請求項７】 組成物は化粧料組成物である請求項１〜
６の何れかに記載の組成物。 - 【請求項８】 組成物は調剤組成物である請求項１〜６
の何れかに記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9402992A FR2717381B1 (fr) | 1994-03-15 | 1994-03-15 | Compositions à base d'alpha-pyrones pour induire et stimuler la croissance des cheveux et/ou freiner leur chute et utilisation. |
| FR9402992 | 1994-03-15 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0840894A true JPH0840894A (ja) | 1996-02-13 |
Family
ID=9461047
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7052797A Pending JPH0840894A (ja) | 1994-03-15 | 1995-03-13 | 毛髪の生長を誘発及び促進させ及び／又は毛髪の減損を遅延させる、α−ピロンを基剤とする組成物 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5585386A (ja) |
| EP (1) | EP0672406B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0840894A (ja) |
| CN (1) | CN1062732C (ja) |
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| DE (1) | DE69515070T2 (ja) |
| FR (1) | FR2717381B1 (ja) |
| HU (1) | HUT72623A (ja) |
| PL (1) | PL307674A1 (ja) |
| RU (1) | RU95103892A (ja) |
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