JPH10298039A - ２，３−ジヒドロキシプロピル−２−（１−オキソアルキル）アミノ−２−デオキシグルコピラノシドの脱毛治療薬での使用 - Google Patents
２，３−ジヒドロキシプロピル−２−（１−オキソアルキル）アミノ−２−デオキシグルコピラノシドの脱毛治療薬での使用Info
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- JPH10298039A JPH10298039A JP10091472A JP9147298A JPH10298039A JP H10298039 A JPH10298039 A JP H10298039A JP 10091472 A JP10091472 A JP 10091472A JP 9147298 A JP9147298 A JP 9147298A JP H10298039 A JPH10298039 A JP H10298039A
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
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-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
(57)【要約】
【課題】 脱毛の予防または毛髪の再生を容易にするた
めの化粧用化合物。 【解決方法】 〔化１〕で表される2,3-ジヒドロキシプ
ロピル 2-(1-オキソアルキル) アミノ-2- デオキシグル
コピラノシドをベースとする組成物の脱毛予防または毛
髪の再生を容易にするための化粧用化合物としての使
用： 【化１】 （ここで、Ｒは飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖を
有する炭素数５〜21のアルキル基を表す）
めの化粧用化合物。 【解決方法】 〔化１〕で表される2,3-ジヒドロキシプ
ロピル 2-(1-オキソアルキル) アミノ-2- デオキシグル
コピラノシドをベースとする組成物の脱毛予防または毛
髪の再生を容易にするための化粧用化合物としての使
用： 【化１】 （ここで、Ｒは飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖を
有する炭素数５〜21のアルキル基を表す）
Description
【０００１】
【発明が属する技術分野】本発明は毛髪の成長誘発、刺
激および／または脱毛予防用に局所で使用される化粧組
成物に関するものである。
激および／または脱毛予防用に局所で使用される化粧組
成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】ヒトの場合、毛髪の成長と再生は主とし
て毛包の活性度で決まる。毛髪の活性には周期があり、
基本的に３つの相すなわち発育相、退化相および休止相
がある。毛髪の伸びる発育相、活性相または成長相が数
年間続いた後に、毛包が後退、退行する移行性退化相が
約２週間続き。その後、静止相または休止相が約70日続
き、最後に毛が抜ける。毛が抜けた後、次の周期が始ま
る。毛包は一般に約25回再生し、通常の周期は平均５年
間続く。従って、頭髪は一生再生可能である。頭髪は約
150,000 本で、一般に一日に約80本抜け、数カ月で元に
戻る。
て毛包の活性度で決まる。毛髪の活性には周期があり、
基本的に３つの相すなわち発育相、退化相および休止相
がある。毛髪の伸びる発育相、活性相または成長相が数
年間続いた後に、毛包が後退、退行する移行性退化相が
約２週間続き。その後、静止相または休止相が約70日続
き、最後に毛が抜ける。毛が抜けた後、次の周期が始ま
る。毛包は一般に約25回再生し、通常の周期は平均５年
間続く。従って、頭髪は一生再生可能である。頭髪は約
150,000 本で、一般に一日に約80本抜け、数カ月で元に
戻る。
【０００３】特定の人に見られる頭髪の早期薄化または
脱毛症は遺伝およびホルモンの両方に原因がある。『先
天性禿』の場合には複数の遺伝子によって遺伝的に父か
ら息子へ、稀に母から息子へ伝えられる。ホルモンの場
合には、主要な男性ホルモンであるテストステロンの酵
素分解生成物（これは例えばストレスで生じる）が根元
にある分子受容体に結合することが原因と思われる。そ
の結果、集合性包皮のコラーゲンが堆積し（繊維症）、
毛髪の成長が遅くなり、最後に毛髪は死ぬ。その第１段
階では周期の頻度が促進されて毛髪再生に障害が生じ、
その結果、毛髪の質が犠牲になり、次いで量が犠牲にな
る。すなわち、柔毛段階のいわゆる『最後』の毛が後退
して頭髪が徐々に薄くなり、最後には再生しなくなる。
男性の脱毛部分は主としてこめかみ、額部分および後頭
部であり、女性の場合には散在性脱毛症が見られる。
脱毛症は遺伝およびホルモンの両方に原因がある。『先
天性禿』の場合には複数の遺伝子によって遺伝的に父か
ら息子へ、稀に母から息子へ伝えられる。ホルモンの場
合には、主要な男性ホルモンであるテストステロンの酵
素分解生成物（これは例えばストレスで生じる）が根元
にある分子受容体に結合することが原因と思われる。そ
の結果、集合性包皮のコラーゲンが堆積し（繊維症）、
毛髪の成長が遅くなり、最後に毛髪は死ぬ。その第１段
階では周期の頻度が促進されて毛髪再生に障害が生じ、
その結果、毛髪の質が犠牲になり、次いで量が犠牲にな
る。すなわち、柔毛段階のいわゆる『最後』の毛が後退
して頭髪が徐々に薄くなり、最後には再生しなくなる。
男性の脱毛部分は主としてこめかみ、額部分および後頭
部であり、女性の場合には散在性脱毛症が見られる。
【０００４】フランス国のみで1100万人以上の男性が脱
毛に悩んでいるので、脱毛作用を無くしまたは減らすこ
とができ、毛髪を成長させまたは脱毛を減すことができ
る誘発／刺激化合物および組成物は化粧品または医薬の
業界で古くから求められてきた。炭水化物をベースとし
たものでは、最近、モノ−、ジおよびオリゴ糖と種々の
活性剤との相乗作用が提案されている。例えばポリビニ
ルピロリドン（JP-08-040846号参照）とフルクトースと
の組み合せ、トレハロースとキトサンと種々の天然活性
剤との組み合せ（JP-08020514号参照）、アルギン酸の
加水分解生成物と血液循環促進剤および細胞活性剤との
組み合せ（WO-9607393号参照）、澱粉と酸化亜鉛と硼酸
との組み合せ（WO-9535086号参照）、グルコースまたは
フルクトースと球状穀粒タンパク質またはその加水分解
物との組み合せ（FR-2704751号）。
毛に悩んでいるので、脱毛作用を無くしまたは減らすこ
とができ、毛髪を成長させまたは脱毛を減すことができ
る誘発／刺激化合物および組成物は化粧品または医薬の
業界で古くから求められてきた。炭水化物をベースとし
たものでは、最近、モノ−、ジおよびオリゴ糖と種々の
活性剤との相乗作用が提案されている。例えばポリビニ
ルピロリドン（JP-08-040846号参照）とフルクトースと
の組み合せ、トレハロースとキトサンと種々の天然活性
剤との組み合せ（JP-08020514号参照）、アルギン酸の
加水分解生成物と血液循環促進剤および細胞活性剤との
組み合せ（WO-9607393号参照）、澱粉と酸化亜鉛と硼酸
との組み合せ（WO-9535086号参照）、グルコースまたは
フルクトースと球状穀粒タンパク質またはその加水分解
物との組み合せ（FR-2704751号）。
【０００５】ウロン基とヘキソサミン基とからなる少な
くとも１種の二糖単位を含むオリゴ糖（欧州特許第211,
610 号）も提案されている。アルドノラクトンまたは六
炭糖酸もまた提案されている。例えばD-フコノ-1,5- ラ
クトン（WO-531,111 号）、ラクタム型の糖類、例えばL
-アラビノ-1,5- ラクタムおよびD-グルクロノ-6,3- ラ
クタム（EP-0334586 号参照）、N-p-ビニルベンジルD-
セロビオンアミド誘導を介して得られたセロビオン／ラ
クトンポリマー（JP-05043418号参照）。エルゴステロ
ールのグリコシド（JP-07101835号およびJP-07109293号
参照）、スチグマステロールのグリコシド（JP-0713818
1号参照）、スチグマスタノールのグリコシド（JP-0710
9294号参照）およびp-β-D- グルコピラノ−シロキシ桂
皮酸（JP-07258042号参照）またはサポニンから誘導さ
れたグルコシド（WO-9406402号参照）も提案されてい
る。
くとも１種の二糖単位を含むオリゴ糖（欧州特許第211,
610 号）も提案されている。アルドノラクトンまたは六
炭糖酸もまた提案されている。例えばD-フコノ-1,5- ラ
クトン（WO-531,111 号）、ラクタム型の糖類、例えばL
-アラビノ-1,5- ラクタムおよびD-グルクロノ-6,3- ラ
クタム（EP-0334586 号参照）、N-p-ビニルベンジルD-
セロビオンアミド誘導を介して得られたセロビオン／ラ
クトンポリマー（JP-05043418号参照）。エルゴステロ
ールのグリコシド（JP-07101835号およびJP-07109293号
参照）、スチグマステロールのグリコシド（JP-0713818
1号参照）、スチグマスタノールのグリコシド（JP-0710
9294号参照）およびp-β-D- グルコピラノ−シロキシ桂
皮酸（JP-07258042号参照）またはサポニンから誘導さ
れたグルコシド（WO-9406402号参照）も提案されてい
る。
【０００６】ポリオールにアルキル鎖をグラフトして得
られる構造は稀であるが、モノペンタデカノイルグリセ
ロール（Daisaburo, Yokoyama 、Yukagaku 1995年、44
(4)266-73頁）、ポリアルコールグリセリルエーテル、
特にペンタエリトリトールとペンタデシルグリシジルエ
ーテルとを縮合して得られるもの（JP-08157331号参
照）も提案されており、特に〔化４〕で表される構造に
対応する炭水化物誘導構造の場合にはウンデシレニルト
レハロース（JP-08053326号参照）およびアルキルポリ
グリコシドおよび／またはO-アシルグルコース誘導体
（WO-9302657号参照）が提案されている：
られる構造は稀であるが、モノペンタデカノイルグリセ
ロール（Daisaburo, Yokoyama 、Yukagaku 1995年、44
(4)266-73頁）、ポリアルコールグリセリルエーテル、
特にペンタエリトリトールとペンタデシルグリシジルエ
ーテルとを縮合して得られるもの（JP-08157331号参
照）も提案されており、特に〔化４〕で表される構造に
対応する炭水化物誘導構造の場合にはウンデシレニルト
レハロース（JP-08053326号参照）およびアルキルポリ
グリコシドおよび／またはO-アシルグルコース誘導体
（WO-9302657号参照）が提案されている：
【０００７】
【化４】
【０００８】〔ここで、Ｒ１ はアルキル基またはアル
キルの混合物またはアルケニル基および／または〔化
５〕で表される構造：
キルの混合物またはアルケニル基および／または〔化
５〕で表される構造：
【０００９】
【化５】
【００１０】（ここで、Ｒ２ は直鎖の炭化水素、Ｒ３
は水素原子またはＣ１−Ｃ４ 低級アルキル基を表す）
いずれにせよ、これらの構造は全て炭化水素をベースと
したもので、本発明の構造ではない。
は水素原子またはＣ１−Ｃ４ 低級アルキル基を表す）
いずれにせよ、これらの構造は全て炭化水素をベースと
したもので、本発明の構造ではない。
【００１１】毛髪改良剤としては、ミノイシジル (Mino
xidil)（登録商標）またはアミネキシル (Aminexil)
（登録商標）が知られている。Minoxidil （登録商標）
すなわちジアミノ-2,4- ピペリドノ-6- ピリミジン-3-
オキシドおよびその誘導体（米国特許第3,461,461 号、
第3,973,061 号、第3,464,987 号および第4,138,619
号）は当初は頭皮の張りを和らげる分子であるとさた
が、脱毛の治療に活性があることが分かった。これは毛
髪を作る細胞分割を刺激し、毛根の血管新生を促進し、
毛根の繊維症および萎縮症を無くす。
xidil)（登録商標）またはアミネキシル (Aminexil)
（登録商標）が知られている。Minoxidil （登録商標）
すなわちジアミノ-2,4- ピペリドノ-6- ピリミジン-3-
オキシドおよびその誘導体（米国特許第3,461,461 号、
第3,973,061 号、第3,464,987 号および第4,138,619
号）は当初は頭皮の張りを和らげる分子であるとさた
が、脱毛の治療に活性があることが分かった。これは毛
髪を作る細胞分割を刺激し、毛根の血管新生を促進し、
毛根の繊維症および萎縮症を無くす。
【００１２】Minoxidil（登録商標）は1/3 の患者の脱
毛を止め、別の1/3 の患者ではわずかに毛髪を再生させ
るが、治療した残りの1/3 の患者には効果がなかった。
ローション状にして朝晩塗布すると副作用、例えば動
悸、張りの低下または湿疹等がでることがある。さら
に、この一般に永久的な治療で毛髪が脂性になる。Amin
exil（登録商標)(国際特許第96/09048号参照）はMinoxi
dil（登録商標）の構造に似たジアミノ-2,4- ピリミジ
ン-3- オキシドであり、繊維症の原因である主な酵素の
生成を妨げる分子である。しかし、残念なことにこの化
粧組成物は脱毛症の他の原因すなわちホルモン要因およ
び血管要因には作用しないので、一部の脱毛症患者の利
用に限られる。従って、上記公知の化合物以外の活性化
合物を見いだすことは重要であり、有用なことである。
毛を止め、別の1/3 の患者ではわずかに毛髪を再生させ
るが、治療した残りの1/3 の患者には効果がなかった。
ローション状にして朝晩塗布すると副作用、例えば動
悸、張りの低下または湿疹等がでることがある。さら
に、この一般に永久的な治療で毛髪が脂性になる。Amin
exil（登録商標)(国際特許第96/09048号参照）はMinoxi
dil（登録商標）の構造に似たジアミノ-2,4- ピリミジ
ン-3- オキシドであり、繊維症の原因である主な酵素の
生成を妨げる分子である。しかし、残念なことにこの化
粧組成物は脱毛症の他の原因すなわちホルモン要因およ
び血管要因には作用しないので、一部の脱毛症患者の利
用に限られる。従って、上記公知の化合物以外の活性化
合物を見いだすことは重要であり、有用なことである。
【００１３】
【発明が解決しようとする課題】2, 3-ジヒドロキシプ
ロピル-2-(1-オキソアルキル) アミノ-2- デオキシグル
コピラノシド型の化合物（フランス国特許第95/12215
号）は毛髪用洗浄組成物、特にフケ防止特性および整髪
特性を有する組成物としては知られているが、本出願人
は、驚くべきことに、この化合物は脱毛症のヒトの毛髪
の成長を誘発、刺激し、および／または、脱毛を止める
ことができるということを発見した。
ロピル-2-(1-オキソアルキル) アミノ-2- デオキシグル
コピラノシド型の化合物（フランス国特許第95/12215
号）は毛髪用洗浄組成物、特にフケ防止特性および整髪
特性を有する組成物としては知られているが、本出願人
は、驚くべきことに、この化合物は脱毛症のヒトの毛髪
の成長を誘発、刺激し、および／または、脱毛を止める
ことができるということを発見した。
【００１４】
【課題を解決するための手段】本発明は、2, 3-ジヒド
ロキシプロピル 2-(1-オキソアルキル) アミノ-2- デオ
キシグルコピラノシドをベースとし、グルコピラノシド
含有率が0.1 〜30％であるローションを濡らした毛髪お
よび頭皮の脱毛部分に２分以上、好ましくは５分以上塗
布する毛髪の成長を誘発、刺激し、および／または、脱
毛を止める方法を提供する。活性成分の含有率の低いロ
ーションは塗布後に洗浄しないか、数時間後に水で洗浄
する。高濃度のローションは数分間付けておいてから洗
浄、除去する。毎日または一日置きに塗布し、脱毛が中
程度の場合は治療は３〜６か月続け、脱毛が激しい場合
は患者またはヘアケア専門家の観察下に治療を毎日且つ
一生続ける場合もある。この組成物は洗浄せずに長時間
付けておいても頭皮を刺激しない。
ロキシプロピル 2-(1-オキソアルキル) アミノ-2- デオ
キシグルコピラノシドをベースとし、グルコピラノシド
含有率が0.1 〜30％であるローションを濡らした毛髪お
よび頭皮の脱毛部分に２分以上、好ましくは５分以上塗
布する毛髪の成長を誘発、刺激し、および／または、脱
毛を止める方法を提供する。活性成分の含有率の低いロ
ーションは塗布後に洗浄しないか、数時間後に水で洗浄
する。高濃度のローションは数分間付けておいてから洗
浄、除去する。毎日または一日置きに塗布し、脱毛が中
程度の場合は治療は３〜６か月続け、脱毛が激しい場合
は患者またはヘアケア専門家の観察下に治療を毎日且つ
一生続ける場合もある。この組成物は洗浄せずに長時間
付けておいても頭皮を刺激しない。
【００１５】
【発明の実施の形態】このローションの活性成分は〔化
６〕で表される一般式の化合物である：
６〕で表される一般式の化合物である：
【００１６】
【化６】
【００１７】（ここで、Ｒは炭素数が５〜21、特に７〜
13である飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖を有する
炭化水素鎖を表す） 好ましい化合物は、2,3-ジヒドロキシプロピル 2-(1-オ
キソ-10-ウンデセニル）アミノ-2- デオキシグルコピラ
ノシド誘導体である。この化合物の合成法はフランス国
特許出願番号第95/12215号に記載されている。
13である飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖を有する
炭化水素鎖を表す） 好ましい化合物は、2,3-ジヒドロキシプロピル 2-(1-オ
キソ-10-ウンデセニル）アミノ-2- デオキシグルコピラ
ノシド誘導体である。この化合物の合成法はフランス国
特許出願番号第95/12215号に記載されている。
【００１８】本発明の対象であるローションは、少なく
とも上記のグルコピラノシドを含む水溶性アルコール組
成物で、グルコピラノシドは組成物の全重量に対して0.
1 〜30重量％、特に0.1 〜15重量％であり、洗い流さな
い組成物では好ましくは0.25〜10重量％、洗い流す組成
物では３〜15重量％である。この組成物のｐＨは３〜
９、好ましくは4.5 〜7.5 である。
とも上記のグルコピラノシドを含む水溶性アルコール組
成物で、グルコピラノシドは組成物の全重量に対して0.
1 〜30重量％、特に0.1 〜15重量％であり、洗い流さな
い組成物では好ましくは0.25〜10重量％、洗い流す組成
物では３〜15重量％である。この組成物のｐＨは３〜
９、好ましくは4.5 〜7.5 である。
【００１９】水溶性アルコール溶媒は組成物の全重量の
５〜95重量％であり、アルコール成分としては化粧用に
使用可能なＣ１−Ｃ４ 低級アルコール、グリセロール
およびアルキングリコールを特に挙げることができる。
本発明組成物は局所投与用組成物を製造するための化粧
用または製薬用補助剤、特に合成油、増粘剤、防腐剤お
よび塩基性化剤または酸性化剤を含むことができる。
５〜95重量％であり、アルコール成分としては化粧用に
使用可能なＣ１−Ｃ４ 低級アルコール、グリセロール
およびアルキングリコールを特に挙げることができる。
本発明組成物は局所投与用組成物を製造するための化粧
用または製薬用補助剤、特に合成油、増粘剤、防腐剤お
よび塩基性化剤または酸性化剤を含むことができる。
【００２０】グルコピラノシドと毛髪の成長を促進する
か脱毛を止めるための他の公知化合物とを組み合わせる
ことによって相乗効果に優れたより有効なローション組
成物にすることができる。特に、下記との組合せが優れ
ている： 1) 米国特許第4,139,619 号に記載の Minoxidil（登録
商標）またはそれに類似のピリミジン誘導体 2) ＷＯ9609048号に記載のAminexil（登録商標）また
はそれに類似のピリミジン酸化誘導体 3) レチノイド、例えばトランス−レチン酸、イソトレ
チノイン、レチノールまたはビタミンＡおよびその誘導
体、例えばアセテート、パルミテートまたはプロピオネ
ート、モトレチニド、エトレチネートおよび亜鉛トラン
ス−レチノエート 4) 抗菌剤、特にエリスロマイシン 5) 拮抗剤、例えばシンナリジン (Cinnarizine)および
ジルトラゼン (Diltrazem) 6) ホルモン、例えばエストリオールまたはその類似物
またはチロキシンとその塩 7) 抗アンドロゲン剤、例えばオキセンドロンまたはス
ピロノラクトン 8) 5-α- レダクターゼ抑止剤 9) OH基掃去剤 10) ジフィリンおよびその塩 11) ニコチン酸エステル、特にトコフェリルニコチネ
ート、ベンジルニコチネートおよびＣ１-Ｃ８ アルキル
ニコチネート、例えばメチルまたはヘキシルニコチネー
ト 12) ステロイド系および非ステロイド系抗炎症剤、特
にヒドロコルチゾン、その塩およびその誘導体、ニフル
ミン酸および類似物 13) クエン酸エステル、例えばクエン酸トリブチル。
か脱毛を止めるための他の公知化合物とを組み合わせる
ことによって相乗効果に優れたより有効なローション組
成物にすることができる。特に、下記との組合せが優れ
ている： 1) 米国特許第4,139,619 号に記載の Minoxidil（登録
商標）またはそれに類似のピリミジン誘導体 2) ＷＯ9609048号に記載のAminexil（登録商標）また
はそれに類似のピリミジン酸化誘導体 3) レチノイド、例えばトランス−レチン酸、イソトレ
チノイン、レチノールまたはビタミンＡおよびその誘導
体、例えばアセテート、パルミテートまたはプロピオネ
ート、モトレチニド、エトレチネートおよび亜鉛トラン
ス−レチノエート 4) 抗菌剤、特にエリスロマイシン 5) 拮抗剤、例えばシンナリジン (Cinnarizine)および
ジルトラゼン (Diltrazem) 6) ホルモン、例えばエストリオールまたはその類似物
またはチロキシンとその塩 7) 抗アンドロゲン剤、例えばオキセンドロンまたはス
ピロノラクトン 8) 5-α- レダクターゼ抑止剤 9) OH基掃去剤 10) ジフィリンおよびその塩 11) ニコチン酸エステル、特にトコフェリルニコチネ
ート、ベンジルニコチネートおよびＣ１-Ｃ８ アルキル
ニコチネート、例えばメチルまたはヘキシルニコチネー
ト 12) ステロイド系および非ステロイド系抗炎症剤、特
にヒドロコルチゾン、その塩およびその誘導体、ニフル
ミン酸および類似物 13) クエン酸エステル、例えばクエン酸トリブチル。
【００２１】さらに下記の様な他の化合物を添加するこ
とのできる：塩、特にナトリウム、マグネシウム、カル
シウム、亜鉛または銅、脂肪酸およびその混合物、特に
プロピオン酸、ブチル酸、バレリアン酸またはウンデシ
レン酸、脂肪酸エステル、例えばメチル、エチルおよび
イソプロピルエステル、例えばウンデシレン酸、ヒドロ
キシカルボキシルまたはケトカルボキシル酸およびその
エステル、フランス国特許第2,581,542 号に記載のサリ
チル酸およびその誘導体、例えば炭素数２〜12のアルカ
ノイル基を有するサリチル誘導体、桂皮酸およびその誘
導体、例えばp-β-D- グルコピラノ−シロキシ桂皮酸、
置換された桂皮アルデヒド、例えば p-メトキシ桂皮ア
ルデヒド、フェルラ酸、尿素、テルペン系アルコール、
例えばチモール、ポリマー、例えば澱粉、キトサン、キ
チン、ヒアルロン酸、アルギン酸塩、タンパク質、例え
ば球状穀粒タンパク質およびこれらポリマーの加水分解
生成物、その銅錯体、ポリアミノ酸、例えばポリグルタ
ミン酸塩、グリセロールエステルまたはポリグリセロー
ルエステル、特にモノ−、ジ−またはオリゴグリセリル
脂肪酸モノ−またはジエステル、例えばモノ−またはオ
リゴグリセリルココエート、ラウレートまたはウンデシ
レネート、ポリアルコールエーテル、特にグリセロー
ル、ポリグリセロールまたはペンタエリトリトールエー
テル、糖類のモノマー、二量体またはオリゴマー、例え
ばグルコース、フルクトース、ガラクトースまたはトレ
ハロース、糖類のエステル、例えば JP-08,053,326号に
記載のウンデセニルトレハロース、WO-9302657号に記載
のO-アシルグルコース誘導体、グリコシド、特にエルゴ
ステロール、スチグマステロールまたはスチグマスタノ
ールグリコシド、WO-9302657号に記載のアルキルポリグ
ルコシド、ラクタム型の糖類、例えばEP-0334586 号に
記載のL-アラビノ-1,5- ラクタムまたはD-グルクロノ-
6,3- ラクタム、D(L)パントラクトン等のラクトン、α-
ピロン例えばEP-0672406 号に記載のもの、例えば5-メ
チル- δ- バレロラクトン、またはラクトン型の糖類、
特にEP-531111 号に記載のもの、例えばD-フコノ-1,5-
ラクトン、アルカンアミドアンモニウム型の化合物、例
えばアルカンアミドトリメチルプロピルアンモニウム、
カルボキシメチルアルカンアミドジメチルプロピルアン
モニウム、特にラウリン酸またはウンデシレン酸または
ラウリル／ミリスチン画分または(3-(ドコサンアミド)
プロピル) トリメチルアンモニウム沃化物または(3-(11
-(ドデシルチオ) ウンデカンアミド) プロピル)-N,N,N-
トリメチルアンモニウム沃化物。
とのできる：塩、特にナトリウム、マグネシウム、カル
シウム、亜鉛または銅、脂肪酸およびその混合物、特に
プロピオン酸、ブチル酸、バレリアン酸またはウンデシ
レン酸、脂肪酸エステル、例えばメチル、エチルおよび
イソプロピルエステル、例えばウンデシレン酸、ヒドロ
キシカルボキシルまたはケトカルボキシル酸およびその
エステル、フランス国特許第2,581,542 号に記載のサリ
チル酸およびその誘導体、例えば炭素数２〜12のアルカ
ノイル基を有するサリチル誘導体、桂皮酸およびその誘
導体、例えばp-β-D- グルコピラノ−シロキシ桂皮酸、
置換された桂皮アルデヒド、例えば p-メトキシ桂皮ア
ルデヒド、フェルラ酸、尿素、テルペン系アルコール、
例えばチモール、ポリマー、例えば澱粉、キトサン、キ
チン、ヒアルロン酸、アルギン酸塩、タンパク質、例え
ば球状穀粒タンパク質およびこれらポリマーの加水分解
生成物、その銅錯体、ポリアミノ酸、例えばポリグルタ
ミン酸塩、グリセロールエステルまたはポリグリセロー
ルエステル、特にモノ−、ジ−またはオリゴグリセリル
脂肪酸モノ−またはジエステル、例えばモノ−またはオ
リゴグリセリルココエート、ラウレートまたはウンデシ
レネート、ポリアルコールエーテル、特にグリセロー
ル、ポリグリセロールまたはペンタエリトリトールエー
テル、糖類のモノマー、二量体またはオリゴマー、例え
ばグルコース、フルクトース、ガラクトースまたはトレ
ハロース、糖類のエステル、例えば JP-08,053,326号に
記載のウンデセニルトレハロース、WO-9302657号に記載
のO-アシルグルコース誘導体、グリコシド、特にエルゴ
ステロール、スチグマステロールまたはスチグマスタノ
ールグリコシド、WO-9302657号に記載のアルキルポリグ
ルコシド、ラクタム型の糖類、例えばEP-0334586 号に
記載のL-アラビノ-1,5- ラクタムまたはD-グルクロノ-
6,3- ラクタム、D(L)パントラクトン等のラクトン、α-
ピロン例えばEP-0672406 号に記載のもの、例えば5-メ
チル- δ- バレロラクトン、またはラクトン型の糖類、
特にEP-531111 号に記載のもの、例えばD-フコノ-1,5-
ラクトン、アルカンアミドアンモニウム型の化合物、例
えばアルカンアミドトリメチルプロピルアンモニウム、
カルボキシメチルアルカンアミドジメチルプロピルアン
モニウム、特にラウリン酸またはウンデシレン酸または
ラウリル／ミリスチン画分または(3-(ドコサンアミド)
プロピル) トリメチルアンモニウム沃化物または(3-(11
-(ドデシルチオ) ウンデカンアミド) プロピル)-N,N,N-
トリメチルアンモニウム沃化物。
【００２２】本出願人は本発明化合物には白髪化を防ぐ
作用があるということも見出した。本発明組成物で使用
される媒体は一般にグリセロール、最終精製が省略でき
るマトリクス、水または水混合物および溶媒または溶媒
混合物で構成される。以下、本発明の実施例を説明す
る。しかし、本発明が下記実施例に限定されるものでは
ない。下記実施例の被試験者は脱毛症の進行した男性と
毛髪が薄くなり始めた男性の志願者である。彼らは数カ
月間、毛髪治療を受けてない。
作用があるということも見出した。本発明組成物で使用
される媒体は一般にグリセロール、最終精製が省略でき
るマトリクス、水または水混合物および溶媒または溶媒
混合物で構成される。以下、本発明の実施例を説明す
る。しかし、本発明が下記実施例に限定されるものでは
ない。下記実施例の被試験者は脱毛症の進行した男性と
毛髪が薄くなり始めた男性の志願者である。彼らは数カ
月間、毛髪治療を受けてない。
【００２３】
【実施例】実施例１ 下記組成のローションを製造した： 2,3-ジヒドロキシプロピル 2-(1-オキソ-10-ウンデセニル） アミノ-2- デオキシグルコピラノシド 5.0 g グリセロール 20.0g エタノール 十分量 100.0g 香料 十分量 この溶液を2mlを 濡らした頭髪および頭皮の脱毛症の部
分に一日二回の頻度で塗布した。塗布の12週後から脱毛
の大幅な減少（特にブラッシングでの）が確認され、６
か月後からは30％以上の志願者の前頭葉に再び生えた毛
が認められた。（注）100 g のエタノールを20/80 プロ
ピレングリコール／イソプロパノール混合物に代えても
全く問題は無かった。
分に一日二回の頻度で塗布した。塗布の12週後から脱毛
の大幅な減少（特にブラッシングでの）が確認され、６
か月後からは30％以上の志願者の前頭葉に再び生えた毛
が認められた。（注）100 g のエタノールを20/80 プロ
ピレングリコール／イソプロパノール混合物に代えても
全く問題は無かった。
【００２４】実施例２ 下記組成物を製造した： 2,3-ジヒドロキシプロピル 2-(1-オキソ-10-ウンデセニル） アミノ-2- デオキシグルコピラノシド 10.0 g グリセロール 40.0g Oramix NS1（登録商標） 10.0g Natrosol（登録商標） 0.5g 香料 十分量 水 十分量 100.0 g Oramix NS10(SEPPIC)（登録商標）は３つのグルコース
単位（親水部）およびC10/C12/C14 鎖（親油性部）を含
むアルキルポリグルコシドで、55％の活性物質を含み、
発泡剤の役目をする。Natrosol（登録商標）はアカロン
社（Aqualon)から市販のセチル−または2-ヘキサデシル
ヒドロキシエチルセルロース増粘剤である。実施例１と
似た結果が得られたが、実施例２の配合物は発泡性が良
いため化合物をより均一に分布できた。
単位（親水部）およびC10/C12/C14 鎖（親油性部）を含
むアルキルポリグルコシドで、55％の活性物質を含み、
発泡剤の役目をする。Natrosol（登録商標）はアカロン
社（Aqualon)から市販のセチル−または2-ヘキサデシル
ヒドロキシエチルセルロース増粘剤である。実施例１と
似た結果が得られたが、実施例２の配合物は発泡性が良
いため化合物をより均一に分布できた。
【００２５】実施例３ 下記組成物を製造した： グリセロール 40.0g Oramix NS1（登録商標） 10.0g Natrosol（登録商標） 0.5g 香料 十分量 水 十分量 100.0 g この溶液を濡らした毛髪および脱毛部分に毎日2ml 塗布
したが、６か月後でも毛髪の再生または脱毛の減少にお
いて全く効果が見られなかった。
したが、６か月後でも毛髪の再生または脱毛の減少にお
いて全く効果が見られなかった。
【００２６】実施例４ 下記組成物を製造した： 2,3-ジヒドロキシプロピル 2-(1-オキソ-10-ウンデセニル） アミノ-2- デオキシグルコピラノシド 3.0 g グリセロール 15.0g 38％の活性物質を含むココアンホジアセテートナトリウム 5.0g アルギン酸 0.5g 香料 十分量 水 十分量 100.0 g ココアンホジアセテートナトリウムはローヌ−プラン社
（Rhone-Poulenc)のMiranol C2M （登録商標）である。
アルギン酸はアンケル社（Henkel) のTexamide 778（登
録商標）である。この配合物を用いて実施例１と類似の
結果が得られた。均一塗布の容易度は実施例２と同じ。
（Rhone-Poulenc)のMiranol C2M （登録商標）である。
アルギン酸はアンケル社（Henkel) のTexamide 778（登
録商標）である。この配合物を用いて実施例１と類似の
結果が得られた。均一塗布の容易度は実施例２と同じ。
【００２７】実施例５ 下記組成のローション混合組成物を製造した： 2,3-ジヒドロキシプロピル 2-(1-オキソ-10-ウンデセニル） アミノ-2- デオキシグルコピラノシド 5.0 g グリセロール 20.0g Minoxidil （登録商標） 5.0g エタノール 十分量 100.0g 香料 十分量 この溶液を濡らした毛髪および脱毛部分に１日２回の頻
度で2ml 塗布した。得られた結果は毛髪の再生および脱
毛の減少の両方で、実施例１および実施例２より約10〜
20％良い結果が得られた。
度で2ml 塗布した。得られた結果は毛髪の再生および脱
毛の減少の両方で、実施例１および実施例２より約10〜
20％良い結果が得られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 セルジュ プチ フランス国 74540 キュズィ レ レ （番地なし)
Claims (8)
- 【請求項１】 〔化１〕で表される化合物 2, 3−ジヒ
ドロキシプロピル 2-(1-オキソアルキル) アミノ-2−デ
オキシグルコピラノシドの脱毛治療薬での使用： 【化１】 （ここで、Ｒは飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖を
有する炭素数５〜21のアルキル基を表す） - 【請求項２】 Ｒ基が７〜17個の炭素原子を有する、請
求項１に記載の使用。 - 【請求項３】 Ｒ基が７〜13個の炭素原子を有する、請
求項１に記載の使用。 - 【請求項４】 2, 3−ジヒドロキシプロピル 2-(1-オ
キソアルキル) アミノ-2−デオキシグルコピラノシドが
2, 3−ジヒドロキシプロピル 2-(1-オキソ-10-ウンデ
セニル)アミノ-2−デオキシグルコピラノシドである請
求項１に記載の使用。 - 【請求項５】 〔化２〕で表されるグルコピラノシドを
少なくとも 0.1 〜30重量％含む水溶性アルコール組成
物からなることを特徴とする脱毛予防用または毛髪の再
生促進用美容的治療薬： 【化２】 （ここで、Ｒは飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖を
有する炭素数５〜21のアルキル基を表す） - 【請求項６】 グルコピラノシドのＲ基が７〜17個の炭
素原子を有する請求項５に記載の美容的治療薬。 - 【請求項７】 2, 3−ジヒドロキシプロピル 2-(1-オ
キソアルキル) アミノ-2−デオキシグルコピラノシドが
2, 3−ジヒドロキシプロピル 2-(1-オキソ-10-ウンデ
セニル）アミノ-2−デオキシグルコピラノシドである請
求項５に記載の美容的治療薬。 - 【請求項８】 〔化３〕で表される2, 3−ジヒドロキシ
プロピル 2-(1-オキソアルキル) アミノ-2−デオキシグ
ルコピラノシドを含む水溶性アルコール組成物： 【化３】 （ここで、Ｒは飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖を
有する炭素数５〜21のアルキル基およびMinoxidil （登
録商標）またはAminexil（登録商標）およびジアミノ-
2,4- ピペリジノ-6- ピリミジン-3- オキシドまたはジ
アミノ-2,4- ピリミジン-3- オキシドを表す）
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9704145A FR2761596B1 (fr) | 1997-04-04 | 1997-04-04 | Utilisation d'(oxo-1 alkyl) amino-2 deoxy-2 glucopyranosides de dihydroxy-2,3 propyle pour le traitement de la chute de cheveux |
| FR9704145 | 1997-04-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10298039A true JPH10298039A (ja) | 1998-11-10 |
Family
ID=9505536
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10091472A Withdrawn JPH10298039A (ja) | 1997-04-04 | 1998-04-03 | ２，３−ジヒドロキシプロピル−２−（１−オキソアルキル）アミノ−２−デオキシグルコピラノシドの脱毛治療薬での使用 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5985841A (ja) |
| EP (1) | EP0868899A1 (ja) |
| JP (1) | JPH10298039A (ja) |
| CA (1) | CA2232608A1 (ja) |
| FR (1) | FR2761596B1 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2812192B1 (fr) * | 2000-07-28 | 2003-01-31 | Oreal | Utilisation d'antagonistes de recepteur des prostaglandines ep-3 comme agent cosmetique permettant d'attenuer, de diminuer ou d'arreter la chute des cheveux et des poils |
| DE102006042228A1 (de) * | 2006-09-06 | 2008-03-27 | Henkel Kgaa | Neue Verwendung von Pantolacton |
| RU2505301C2 (ru) * | 2012-05-05 | 2014-01-27 | Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт нефтехимии и катализа Российской академии наук | Средство для стимуляции роста волос |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA1327013C (en) * | 1988-06-23 | 1994-02-15 | Peter Rex Brawn | Cosmetic composition |
| FR2740137B1 (fr) * | 1995-10-18 | 1997-12-05 | Atochem Elf Sa | (oxo-1 alkyl)amino-2,deoxy-2 glucopyranosides de dihydroxy-2,3propyl, leur procede de preparation et leurs utilisations |
-
1997
- 1997-04-04 FR FR9704145A patent/FR2761596B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1998
- 1998-03-30 EP EP98400740A patent/EP0868899A1/fr not_active Withdrawn
- 1998-04-03 CA CA002232608A patent/CA2232608A1/fr not_active Abandoned
- 1998-04-03 JP JP10091472A patent/JPH10298039A/ja not_active Withdrawn
- 1998-04-06 US US09/055,270 patent/US5985841A/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2232608A1 (fr) | 1998-10-04 |
| FR2761596A1 (fr) | 1998-10-09 |
| FR2761596B1 (fr) | 1999-05-14 |
| US5985841A (en) | 1999-11-16 |
| EP0868899A1 (fr) | 1998-10-07 |
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| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Application deemed to be withdrawn because no request for examination was validly filed |
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