JP2899545B2 - 脱毛予防のための血管作用性物質の脂肪酸との配合物 - Google Patents

脱毛予防のための血管作用性物質の脂肪酸との配合物

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、「帽状腱膜（gale
a capitis）」の微小循環を活性化する物質の配合物を
含む脱毛の予防および治療において有用な新規の調製
物、および抗脂漏性および抗アンドロゲン作用を有する
生産物に関する。ケリン、ビスナジン、エスクロシドな
どのクマリンまたはラウバシン、ビンカミンおよびそれ
らの誘導体などのアルカロイドを含み、キシメニン酸
（ximenynic acid）などの不飽和脂肪酸、それらのエチ
ルエステルまたは他のエステル、さらにラウリン酸、ミ
リスチン酸、イソミリスチン酸などの酸を配合した調製
物が、驚いたことに頭髪の再成長刺激または脱毛の予防
において共働的に活性を示すことが見出された。
【０００２】これら物質のいくつか、例えばビスナジン
およびケリンなどの血管動力学的活性は既に特許出願Ｉ
Ｔ−２１７８６Ａ／８９に記述されているが、そこで
は、それらの毛細血管網レベルにおける血液量および流
速の増加に及ぼす影響が明示され、これら物質の末梢血
管疾患および一次および二次脱毛症における使用が提供
された。同様に、遊離またはトリグリセリドまたは一般
にはエステルのかたちのキシメニン酸がビスナジンおよ
びケリンとは異なるメカニズムで血流を増加することが
見出された（特許ＩＴ−１２２３２９０）。
【０００３】キシメニン酸およびそのエステルは、長期
間局所的に適用された場合、皮膚レベルで微小血管動力
学的および抗脂漏性の二つの作用を示す。同一の分子に
組み合わさったそのような二つの作用は、皮膚の血管活
動を効果的に維持するため、同時に軽減される皮脂分泌
のおかげで皮膚を乾燥保持するために、とくに有用であ
る。ラウリン、ミリスチンおよびイソミリスチン酸など
のＣ12およびＣ14酸は、ジヒドロテストステロンレセプ
ター結合の強力なインヒビターであるので、外皮層を透
過させることができれば、顕著な抗アンドロゲン作用を
発揮して、脂腺の調整に貢献する。
【０００４】血管動力学的活性を有する物質（クマリン
またはアルカロイド）と抗脂漏剤としての不飽和脂肪酸
またはそれらのエステルおよび抗アンドロゲン活性を有
するＣ12およびＣ14酸との組み合わせは、本発明の目的
の一つであり、これは毛嚢を刺激して、血液供給の増加
したがって栄養物質のよりよい供給のおかげで皮膚の栄
養状態を保つためにとくに有用であることが証明され
る。その結果、何日かの治療の後、灌流毛細血管数の上
昇およびふけの消失を伴う顕著な変化が皮膚に起きる。
毛嚢は正常で明白で、皮脂産生は正常である。
【０００５】上記の生産物は、一緒に配合された場合、
ヒドロアルコールローション剤のかたちで（これは頭髪
の治療に用いられる）またはゲルのかたちでの適用に適
している。
【０００６】該治療のための好ましい配合物は、ビスナ
ジンまたはケリンの配合を０．２％〜３％の範囲の濃度
で、キシメニン酸またはそのエステルを０．２％〜１０
％（好ましくは１．５％）の濃度範囲で、およびラウリ
ン酸を０．１％〜１％（好ましくは０．５％）の濃度範
囲で含む。ビスナジンおよびケリンは、エスクロシドま
たはそのアグルコンエスクレチンによって０．３％〜４
％（好ましくは２％）の濃度範囲で有利に置き換えるこ
とができる。
【０００７】エスクロシドは、キシメニン酸およびそれ
らのエステルおよびラウリン、ミリスチンおよびイソミ
リスチン酸と組み合わせて、早期の脱毛の治療および毛
髪成長の刺激のためにとくに適している。これらの物質
による治療は、２、３日から６カ月まで変動することが
できる。
【０００８】薬理学的実験 一次または二次脱毛症の３０人の被検者を各１０人づつ
の三つのグループに分けて、それぞれ次のように９０日
間治療をした。 グループ１：１％エスクロシドを含む調製物 グループ２：０．５％キシメニン酸および０．２％ラウ
リン酸を含む調製物 グループ３：１％エスクロシド、０．５％キシメニン酸
および０．２％ラウリン酸を含む調製物
【０００９】血管動力学的影響およびトリコグラム（Tr
ichogram、毛髪様相）への影響を治療の開始時および終
了時に評価した。
【００１０】トリコグラム（開始時および９０日後）
は、適当数（約５０本）の毛髪をゴム引きした毛抜きで
前上頭部および側後頭部両領域から抜き取ることからな
る（Bosse K., Hautzart, 18, 35, 1967; Bosse K., Ha
utzart, 18, 218, 1967）。
【００１１】毛根の顕微鏡観察によって発育相（成長
相）、中間段階（成熟）または休止期（潜伏期）相の毛
髪の割合を評価することができる。休止期の割合が１０
〜１５％（正常とみなされる）よりも大きい場合、病理
学的脱毛の臨床的な証拠であると判断される（Mortimer
C.H., Rushton H., James K.C., Clin. Exp. Dermato
l., 9, 342, 1984）。
【００１２】血管動力学的影響は、PeriFlux（登録商
標）ＰＦ３流量計を用いるレーザー−ドップラー流量法
（Nilsson G.E.,Tenland T., Oberg P.A., IEEE Transa
ctionBiochem. Eng., 27, 12, 1980）によって試験され
た。この方法によって、基礎条件下（開始時）および試
験調製物適用後、すなわち最初の適用の１５分後（急性
効果）および適用後８時間後、治療の３０日目、６０日
目および９０日目の被検者の頭皮の血液流の測定が可能
になる。
【００１３】表１に報告された結果は、血管動力学的作
用剤としてのエスクロシドの効果を示している。
【００１４】該化合物のキシメニンおよびラウリン酸と
の配合は毛嚢に有意な作用を及ぼしており、単一成分の
適用に比べて毛髪の再成長を共働的に刺激するか脱毛を
軽減する（９０日間の治療後に休止期の割合は１３％、
表２）。
【００１５】
【表１】 エスクロシド（グループ１）、キシメニン酸＋ラウリン酸（グループ２）および エスクロシド＋キシメニン酸＋ラウリン酸（グループ３）の局所的適用の平均的 毛細血管流に及ぼす影響（毛細血管流、ＡＵ±標準誤差） 処理 グループ１ グループ２ グループ３ 開始時 9.2±1.0 9.4±1.2 9.3±1.1 １５分 23.1±3.0* 10.0±1.3 24.0±3.1* ３０日 11.7±2.4 10.7±1.5 12.1±2.5 ６０日 16.8±1.2* 11.0±1.1 17.1±1.3* ９０日 16.7±1.1* 11.5±0.9 16.4±1.0* * ＝ｐ＜０．０１：分割区法（ボンフェロニｔテスト）の分散分析における開始 時データに対して。 Ｎ＝１０
【００１６】
【表２】 エスクロシド（グループ１）、キシメニン酸＋ラウリン酸（グループ２）および エスクロシド＋キシメニン酸＋ラウリン酸（グループ３）の局所的適用（９０日 間）のトリコグラムに及ぼす影響（トリコグラム、％−平均±標準誤差） 処理 発育相＋中間段階 休止相 グループ１ 処理前 ７６±３ ２４±１ ９０日後 ７９±３ ２１±１ グループ２ 処理前 ７８±２ ２２±１ ９０日後 ８０±２ ２０±１ グループ３ 処理前 ７５±２ ２５±１ ９０日後 ８７±３* １３±１* * ＝ｐ＜０．０１：対にしたデータのステュデントｔの算出に基づく開始時（処 理前）データに対して。 Ｎ＝１０
【００１７】
【実施例】頭皮の治療に有用な調製物の例を以下の非限
定的実施例によって示す。 ［実施例１］ エスクロシド、キシメニン酸およびラウ
リン酸を含むローション剤 １００ｇのローション剤は以下を含む。
【００１８】 エスクロシド ０．３０ｇ キシメニン酸 ０．５０ｇ ラウリン酸 ０．２０ｇ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０ｇ エチルアルコール５０度 全量を１００ｍｌにす
る。 ［実施例２］ ビスナジン、キシメニン酸エチルエステ
ルおよびラウリン酸を含むローション剤 ビスナジン １．００ｇ キシメニン酸エチルエステル １０．００ｇ ラウリン酸 １．００ｇ ８０／２０四量体シクロシロキサンおよび五量体シクロ
シロキサン混合物 （ＳＦ１２０４−ＧＥシリコーン）１５．００ｇ エタノール９５度 全量を１００ｍｌにす
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/35 ＡＤＳ Ａ６１Ｋ 31/35 ＡＤＳ 31/365 ＡＤＡ 31/365 ＡＤＡ 31/475 31/475 //(Ａ６１Ｋ 31/35 31:475 31:20） (Ａ６１Ｋ 31/365 31:475 31:20） (56)参考文献 特開 平３−145427（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−48528（ＪＰ，Ａ) 欧州特許出願公開41030（ＥＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 31/33 - 31/365

Claims (4)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ケリン、ビスナジン、エスクロシド、エ
    スクレチンから選択される一つまたはそれ以上のクマリ
    ンを含み、ラウリン酸及びキシメニン酸又はそのエチル
    エステルとを組み合わせてなる脱毛および脂漏症の予防
    および治療のための美容調製物。
  2. 【請求項２】 ローション剤のかたちの請求項１に記載
    の美容調製物。
  3. 【請求項３】 前記クマリンがエスクロシドである請求
    項１又は２に記載の美容調製物。
  4. 【請求項４】 前記クマリンがビスナジンである請求項
    １又は２に記載の美容調製物。
JP7181185A 1994-07-19 1995-07-18 脱毛予防のための血管作用性物質の脂肪酸との配合物 Expired - Lifetime JP2899545B2 (ja)

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IT94A001497 1994-07-19

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