JP2000226317A - 毛髪保護作用と毛髪減損の予防性並びにアンドロゲン性脱毛症の外因作用とその結果もたらされる毛髪減損の低下性において、改善された性質を有するヘアロ―ション - Google Patents
毛髪保護作用と毛髪減損の予防性並びにアンドロゲン性脱毛症の外因作用とその結果もたらされる毛髪減損の低下性において、改善された性質を有するヘアロ―ションInfo
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Abstract
減損を予防し、かつ毛髪の成長を誘発、助長するヘアロ
ーションを提供する。 【解決手段】 ホップエキス(L)、マンネンロウエキ
ス(R)、スワーティアエキス(Sw)およびシラノジオ
ールサリチレート(Ssi)をL>R>Sw>Ssiの
量比で混合することにより得られる混合物を活性成分と
して、化粧用に許容できるビタミン、着色料、芳香剤等
の補助成分を含んでいるアルコールまたはヒドロアルコ
ール系媒体と配合、調合してヘアローションを調製す
る。このヘアローションを、所定量で、アンドロゲン性
脱毛症患者に、6週間毎日適用するという集中治療プロ
グラムと、続いて2ヶ月間隔日に適用するという維持プ
ログラムに従って頭皮に適用すると、毛髪減損が予防さ
れ、かつ新しい毛髪の成長が確認される。
Description
の成長を刺激する性質を有するヘアローションに関す
る。本発明の対象物としてのヘアローションの特色は、
3種の植物エキスと合成有機ケイ素含有化合物より成る
4種の活性成分の相互作用に由来する相乗効果にある。
は、厳密にいえば、病気とは考えられず、それに冒され
た個々人に不快感および/または不安感を生む生物学上
の機能不全と考え得るもので、それは重大な精神障害を
もたらすことさえある。最も普通の形はアンドロゲン性
脱毛症で、ほ乳類の中でもチンパンジー、オランウータ
ン、その他の霊長類、並びに成人男性が冒される。
0〜150,000本の範囲で変わると見積もられ、そ
して一日当たり50〜100本失われるのが普通である
と考えられている。禿頭症を回避するには、平均毛髪本
数を維持し、即ち毛髪サイクルを維持し、そのサイクル
によって毛髪が形成され、成長し、そして抜け落ち、そ
の後に同じ毛胞中に現れる別の新しい毛髪で置き換えら
れることが重要であることは分かっている。
はアンドロゲン性脱毛症であり、それは、その名が示す
とおり、毛胞のアンドロゲン刺激により誘発され、また
遺伝因子および年齢因子によっても影響される。このタ
イプの禿頭症では、生殖器官で産生される、最もよく知
られている男性ホルモンであるテストステロンが重要な
役割を果たしているが、それが禿頭症に関与している唯
一の物質ではない。ただし、循環性テストステロンの5
0%は末梢組織で産生される。毛胞においては、酵素で
ある(テストステロン−レダクターゼとも呼ばれる)5
−α−レダクターゼがテストステロンをそれより強力な
作用を有するジヒドロテストステロン(DHT)に転化さ
せ、それが毛胞の細胞膜中に蓄積し、このことがその機
能を低下させ、従って毛髪の成長を遅らせることが知ら
れている。
りの部分とは異なる仕方で応答することは公知の事実で
ある。他方、逆説的に聞こえるが、思春期以後からは、
アンドロゲンの産生が、終毛(ひげ、胸毛、腋毛、すね
毛)を発生させる体の領域で毛の成長に有利に働き、同
時に頭頂(頭皮の上部)での毛髪の成長を低下させる。
この説明不能なパラドックスの原因は、恐らくは、関係
しているゾーンによって異なる受容体組織の特異性によ
り定まるホルモン型応答性が、遺伝的に相違しているこ
とにある。
ン)量の存在がアンドロゲンの作用を抑え、このことが
毛球の基部に対するアンドロゲンの作用を妨げている。
その結果、閉経期に至り、引き続いて女性ホルモンのレ
ベルが低下することは、循環性アンドロゲンが優勢にな
り、そのため男性に見られるものと同様の総体的脱毛症
状を誘発し得ることを意味する。かくして、ホルモンか
ら見たアプローチは、何故男性では脱毛現象が思春期直
後に現れ、一方女性では脱毛現象が個々人の生殖能が失
われ、生物学的に成熟期に達してしまうまで判然としな
いかを説明している。
織のシースに変性病巣が現れ、結果として血管周囲組織
に塩基親和性変化がもたらされることである。毛胞は漸
進的に収縮し、あとに結合組織の硬化性ヒアリンフィラ
メントを残す。毛胞が収縮してしまい、従って非常に小
さいうぶ毛を生やす頭皮領域であっても、数は少なくな
っているが静的毛胞末端がなおも存在し、刺激を試みる
ことによってその成長を促すことのできる可能性があ
る。アンドロゲン性脱毛症は、特にそのひどさが最も小
さい形で、非常に広範囲に及ぶ状態である。
助長する他の因子は、次の:
れ不足; −頭皮中の微小循環の漸進的減少による毛髪の栄養不
足;および −再生がさらに遅い、数の少ない毛髪細胞の弱い成長力 である。
り治療されるものの中には入らないことから、情報提供
の目的だけから挙げられるものであるが、脱毛症の他の
病態に、とりわけ、a)異なるタイプの薬物の投与によ
り引き起こされる側頭脱毛症(最もよく知られるものは
抗癌剤製品の投与に由来するものである);b)栄養ま
たは代謝起源の脱毛症;c)中枢神経系を変調させるこ
とにより引き起こされる脱毛症;d)免疫系の変調によ
り毛胞がリンパ球で攻撃され、発育相段階が突然に中断
されることに起因する、頭皮の一つまたは幾つかの領域
から毛髪が突然無くなることから成る円形脱毛症があ
る。
して多くの人にとってその人のイメージが非常に重要な
ファクターになっている今日の社会で絶えず増大してい
る要求を満足するために、化粧品工業では、脱毛の作用
を低下させ、理想的にはそれを無くする、さらに具体的
には毛髪の成長を誘発または助長する毛髪用組成物が調
べられてきた。
の、そして複雑な研究の後、本質的な特性が、3つの成
分が植物起源のものであり、また第四成分が合成起源の
もの、さらに具体的には有機ケイ素含有化合物である4
種の活性成分の特定の性質である、新規なヘアローショ
ンを見いだした。植物起源の3種の成分は:
ップ)、 ii)マンネンロウエキス(Rosmarinus officinalis
L.:マンネンロウ L.)および
(Swertia japonica:センブリ)であり、そして第四化
合物は:
許容できる媒体、一般に、ビタミン、着色料、芳香剤等
のような他の補助成分を含んでいてもよいアルコールま
たはヒドロアルコール(hydroalcohol)系媒体により形
成される。
は、高さが1メートルまでに達する、裏側がやや白い狭
い葉を有する、唇形科の灌木様植物である。その花は百
合の花に似ており、白い色を有する。本発明のローショ
ンで使用される、広範囲の分子種を含むマンネンロウエ
キスは、マンネンロウの葉のヒドロアルコール(50 0
アルコール)抽出物であって、乾燥物質を7〜10%重
量/重量濃度で含む。マンネンロウエキスが、脱毛症の
根底にある複雑な現象において、2つの基本的な生化学
的道筋、即ち:
多数の、制御の及ばない酸化反応で生成する遊離ラジカ
ルの作用を中和するのを助ける細胞膜を保護する。
脱毛症に直接関係するジヒドロテストステロン(DHT)
の形成を抑制することで作用することを示している非常
に多くの研究がある。
シア(cannabinasea)科の植物である。この植物の主た
る工業用途はビールの製造にある。ホップオイルはテル
ペン類とフムレン[(E,E,E)−2,6,6,9−
テトラメチル−1,4,8−シクロウンデカトリエン]
を主に含んでいる。本発明のローションではヒドロアル
コールローションが用いられるが、それは次のものとし
て作用する:
の原因となる主たるホルモンのDHT形成の原因である5
−α−レダクターゼ(タイプI)酵素の活性抑制剤;
さいが、遊離ラジカルの酸化防止・抑制剤。
ぶスワーティア系植物の科の内でも、センブリ、具体的
にはスワーティアマリン(swertiamarin)の含有量が3
%(重量/重量)以上であるグリコール抽出物が用いら
れる。この植物は、日本では、広範囲の病気の治療に対
して内用および外用の両用に広く受け入れられているも
のである。徳島大学(日本)、皮膚病学科のS. Utsunom
iya、T. NishiuraおよびY. Hagiharaによって行われた
研究において、毛胞の直接刺激と毛根への血液循環の活
性化のために、そのエキスは毛胞基部への酸素と栄養の
供給に対して有利に働いて毛髪細胞を活性化し、この活
性化が毛髪の成長を刺激することに移ることが示され
た。
のあるケイ素化合物であって、国際特許公開WO第96
/10574号明細書に記載されている。ケイ素は炭素
と共に自然界に最も大量に存在する化学元素である。ケ
イ素は、生物系において、痕跡量で重要な役割を果たし
ており、そして毛髪ではその表皮と小皮の中に存在し、
それらの場所でコラーゲン繊維の細網化に、従って毛幹
の抵抗性を高めることに主として寄与する毛髪の再構成
に関与することにより、ケラチンの化学的抵抗性を高め
るように作用する。生物系一般でのケイ素の作用に加え
て、毛髪の生理的サイクルの調節におけるその重要性、
また皮膚乳頭の細胞刺激剤(cytostimulant)としての
その重要性を明らかにしている幾つかの文書が刊行され
ている。
つの主たる性質は:
白質、その他の水和性物質に結合し、頭皮をして必要な
湿りの程度を保持させ、そして脱水を回避するのを可能
にするからである;
の性質;および
遊離ラジカルによる攻撃、従って老化に対してさらに抵
抗性にする抗遊離ラジカル元素としての性質。
元素状ケイ素またはシリコーンに対抗している生物体が
それらを吸収し得る方法を見いだすことにある。この必
要条件を満足するケイ素化合物はシラノジオール・サリ
チレートであって、これは、前記の3種の植物エキスと
共に、毛髪の保護および成長促進剤として特に適してい
ることが分かった。
最も少ない量で使用される)シラノジオールサリチレー
トと、活性成分の残りの成分をなす前記の3種の植物の
エキスに含まれる異なる分子種との相互作用が、それら
が頭皮に適用されたとき、アンドロゲン性脱毛症の原因
に対して強壮作用および保護作用を誘発すると、理解し
ている。このことは毛髪減損の低下に通じるもので、毛
胞が完全な萎縮状態になっていない場合には、新しい毛
髪の再成長が起こり得る。これらの効果は、40人の志
願者で行われる試用試験で証明される。この試用試験は
後に実施例でさらに詳しく説明される。
御する効率的な化粧品組成物を見いだすべくこの技術分
野でなされた色々な試みについて、ここで簡単に調べる
ことにする。
YTKHIM FIRM)は毛髪減損とふけの生成を予防するヘア
コンディショナーに関し、炭酸塩によるワームウッド
(warmwood)系植物の抽出物、グリセリン、乳化剤およ
び水を含む。本発明との関係については、このソ連特許
は、本発明の対象ローションが含んでいる4種の活性成
分の内の1種(ホップエキス)を述べているに過ぎない
ことを指摘しなければならない。
いる特開平4−22598号公報(SHIGEKURA)には、
リンドウ系植物から、そのエキスが強壮作用を有し、か
つ毛髪の成長を刺激し、またそれらエキスは肝臓の病気
と癌の成長を治療するのに効果があると言われるそれら
エキスを得る方法が記載される。さらに、それらには心
臓を刺激する性質と、皮膚の美容用途があるとされる。
これらのエキスに配合し得る広範な追加成分の中に、日
本のスワーティア系植物のエキスが挙げられている。
は、スワーティアチャイネンシス(Swertia chinensi
s)およびスワーティアトサエニス(Swertia tosaeni
s)等(センブリは明確に除外されている)のようなリ
ンドウ系植物から酢酸のエステルおよびある種の成分を
抽出してそれらを得る方法に関する。得られる酢酸エス
テルについて、それは毛髪の成長を促進する薬剤とし
て、または皮膚用化粧品として使用されると述べられて
いる。センブリ類は明白に除外されているので、この日
本特許は本出願の対象物とは関係がないと結論すること
ができる。了解できるように、本特許出願の活性成分
は、正味の植物成分と合成化合物成分との間の混合され
た特質を有するものである。
書(HAGIWARA)は、スワーティアジャポニカマキノ(Sw
ertia japonica Makino)系植物の苦み成分の内の少な
くとも1種と、非毒性希釈剤とを含んで成る、栄養付与
用または強壮用の毛髪用組成物に関する。この特許明細
書に述べられる毛髪栄養付与性または強壮性に加えて、
その組成物には脂漏防止性および抗掻痒性もあるとされ
る。
明細書(SLATCHO)は、樟脳とラードを含むクリームま
たはローションを使用して毛髪減損を抑止することに関
する。このクリームまたはローションに見いだされる成
分の中に、マンネンロウエキスを見いだすことができ
る。
明細書(PEREIRA-BORGES-MARQUES M)は、マンネンロウ
およびユーカリの葉の各エキス、骨髄および天日塩を含
むふけ防止ローションに関する。本発明ローションの活
性成分の1種を含有するのみであることに加えて、その
発明は毛髪減損を抑制することおよび毛髪の成長性を高
めることには、明確には向けられておらず、それらはふ
けを抑制することにより間接的に抑制されるものであ
る。
ECO)には、活性成分が、マンネンロウとセンブリを見
いだすことができるが、異なる草本植物の成分から専ら
成る溶液で毛髪を手入れすることが記載される。
SEIYAKU CO., LTD.)には、具体的には、安定化された
塩化カルプロニウムと植物エキスを含む、毛髪の成長を
刺激するための製剤が記載される。その植物エキスの中
に、マンネンロウおよびセンブリが挙げられている。
O., LTD.)は、主活性成分がフィチン酸および/または
その塩である外用化粧品組成物に関する。場合によって
加えられる成分として、マンネンロウおよびセンブリの
各エキスが挙げられている。
書(SISHEIDO COMPANY LIMITEDの所有になるもので、特
願平9−105058号から優先権を主張している)に
は、成分としてマンネンロウおよびセンブリの各エキス
が見いだされる組成物が記載されるが、ただしその組成
物は、具体的には、皮膚の老化抑制に向けられ、そして
それは、毛髪を取り囲むゾーンで作用するので、ヘアト
ニックとしての有用性も有する。
O., LTD.)には、1つの目的として、栄養素を脂質の中
に封入して含んでいるヘアトニックがある。挙げられて
いる各種成分の中にマンネンロウとホップの各エキスが
ある。
KK)には、1つの目的として、ビニルピロリドンの共重
合体と植物エキスを含む毛髪用製剤がある。それらエキ
スの中にマンネンロウとホップの各エキスが挙げられて
いるが、それらは、本発明のローションとは、前のパラ
グラフで挙げた日本特許のローションと同じ関係を持
つ。
書(V. FORGACS、K. PACZOLAY、G.PINTZおよびJPTATA
R)には、イラクサ、三色スミレおよびナデシコ科植物
(chickeeed)のような草本植物の成分を主成分として
含み、ホップとマンネンロウの各エキスが場合によって
加えられる他の成分として挙げられている、毛髪の成長
を促進する組成物が記載される。
書(AEROSOL SCIENTIFIC-INDUSTRIAL ENTERPRISES)に
は、上記2件の特許とまさに同じく、成分の中にホップ
とマンネンロウの各エキスが挙げられている毛髪用組成
物が記載される。
(L'OREAL)には、微粉粒子の形をした、毛髪および皮
膚の手入れ用化粧品組成物が記載されるが、その組成物
と本発明のローションとの関係は、マンネンロウがその
組成物の成分の中に見いだされることである。
GAKU KENKYUSHO KK)には、毛髪の成長を促進するため
の薬剤が記載され、その成分の中にホップとセンブリが
見いだされる。
明細書(SANSYO SEIYAKU CO., LTD.)は、主成分が合成
の種類のものである組成物の適用により毛髪の成長を促
進する方法に関する。その合成化合物の中に、ジフェニ
ル−尿素の化合物、ピリミジン誘導体、イミダゾール化
合物、ベンゾイルアミノ尿素化合物およびアミノピロー
ル[2,3−d]−ピリミジンを見いだすことができ
る。この特許明細書には、上記化合物が他の成分と共に
使用し得ることが示され、そしてその他の成分の中にマ
ンネンロウが挙げられている。
明細書(SHISEIDO COMPANY LTD.)には、主活性成分が
燐酸のアスコルビン酸によるジエステルおよびトコフェ
ロールであるヘアケア用の化粧品組成物が記載される。
場合によって加えられる他の成分の中に、多様な植物の
エキスが述べられ、その中にマンネンロウが挙げられて
いる。
書(KAO CORPORATION)は、活性成分が専ら植物起源の
もので、その中にマンネンロウとスワーティアの各エキ
スが挙げられている組成物を用いる美容法に関する。
LTD.)は、1つの目的として、1つの必須成分として
尿素を、そして植物由来の多様な生成物を含む皮膚の状
態調節用組成物を有する。その植物由来生成物の中に、
マンネンロウ、ホップおよびスワーティアに由来するも
のが挙げられている。
ING CO.)は、活性酸素、酸化防止剤および他の生物活
性物質を含む、老化防止性化粧品用途の局所製剤に関す
る。その生物活性物質の中に、マンネンロウ、ホップお
よびセンブリの各エキスが挙げられている。
明細書(SHISEIDO COMPANY LTD.)は、四級アンモニウ
ム系カチオン界面活性剤とカルボキシレート系アニオン
界面活性剤を含む洗浄剤組成物を保護する特許である。
この組成物にはシャンプーとしての有用性はあるが、抗
毛髪減損または毛髪成長促進ローションとしての有用性
は無い。この組成物はセンブリ、マンネンロウおよびホ
ップの各エキスのような他の非必須成分を含んでいるこ
とができる。
進活性を有する合成化合物の観点から見ると、ミノキシ
ジル(MINOXIDIL)(その化学名は6−(1−ピペリジ
ニル)−2,4−ピリミジンジアミン 3−オキシドで
ある;米国特許第3,644,364号明細書)がよく
知られている。この化合物は、初めは、降圧剤として治
療に使用された。高血圧症患者に予想外の毛髪成長が認
められたとき、この副作用が利用されるようになり、そ
してスペインで1997年の“Vademecun Internaciona
l”がプロピレングリコールを含む2%ヒドロアルコー
ル溶液より成る製剤製品“LACOVIN”を掲載しているよ
うに、上記化合物が、ある一定期間、毛髪再生剤として
使用された。しかし、それは局所的に適用されたときで
も降圧剤として作用するので、低血圧症患者が使用する
ことの危険性に起因して、化粧品としては、欧州連合に
よって禁止された。同様に、その副作用と、新しい降圧
剤族が上記化合物に勝っているという2つの理由から、
経口用降圧剤としてのその製剤上の使用も拒まれた。
され、その化合物の中にシラノジオールサリチレートが
見いだされる国際特許出願公開第WO/10574号
(PCT/FR95/01267号)明細書に関し、こ
の特許にはその実施例5だけに抗毛髪減損用ローション
が記載されていることに留意すべきである。ただし、こ
のローションは、a)(メチルサリチレートとは異な
る)シリル−パンテノールを特定の化合物として使用す
ること;b)本発明で使用されるケイ素化合物の量(<
0.1%)よりはるかに多い量(4%)を使用するこ
と;およびc)脂漏性脱毛症を抑制することが予定され
ていることを特色とするものである。
アローションが脱毛症の問題を解決しようとした組成物
によっては予想されないことが導き出される。本発明の
ローションは、その卓越した性質に加えて、合成ケイ素
成分を重量で0.1%未満という最小限の量で使用する
という利点を有し、このことが、実際の目的には、この
成分をして環境保護の観点に立つ化粧品組成物として分
類するのを可能にしている。
ら述べると、次の組成:
比: L>R>Sw>Ssi に従う、そのような割合である。ここで、
重量に対して、次のとおりである:
には、1回量として6mLを含むアンプルを6週間毎日
適用するという集中的な治療プログラムが必要である。
ルを隔日毎に2ヶ月間用いるという維持プログラムを行
うことが非常に望ましい。
に2ヶ月延長し、次いで同じように維持プログラムを行
うべきである。
pH約5.5の適切なシャンプーで週2回または3回洗
髪することが非常に推奨される。次に、毛髪をタオルで
乾かした後、アンプルの内容物を、吸収に有利となし、
かつ頭皮の洗浄を促進するために、穏やかにマッサージ
することによって適用する。
施例は例示目的を意図して与えられているだけであっ
て、本発明を限定するものではない。
の10kgバッチを次の組成を用いて調製する:
を持つ本発明によるもう1つの調合物を調製した。
ために、このローションが、毛胞細胞におけるジヒドロ
テストステロン(DHT)形成の原因である5−α−レダ
クターゼ(タイプI)酵素の活性に及ぼす禁止作用を測
定する1つの方法が開発された。
スは上記酵素の効率的な禁止剤として作用し、その活性
をこの禁止剤の非存在下で観察された活性の50%と8
0%の間の割合で低下させることが証明された。
対する効能を評価するために、Con.628と命名さ
れる本発明の製品とCon.749と命名される比較製
品の効能を調べるアッセイを行った。アンドロゲン性脱
毛症か、テロゲン・エルビアウス(telogen elluviou
s)のいずれかに罹っている40人の志願者(男性20
人、女性20人)がこの調査に参加した。各個一人々が
上記2種の製品の内の一つをランダムに受け取り、その
各人にその製品を規定された方法に従っていかにして頭
皮に1日2回、6ヶ月間適用するかが示された。
4および6ヶ月後に、皮膚科学的確認と機器による評価
を行った。頭皮の規定領域のフォトリコグラム(photri
cograms)を治療の開始時と終わりに行った。
の表に示される:
の4点段階標準に基づく、本発明製品の毛髪減損に対す
る効能について彼または彼女の意見を出すよう求めた。
った。何人かの患者は脂漏が低下すること、および試用
製品のために頭皮の乾燥性が増加することを報告した。
Claims (7)
- 【請求項1】 毛髪保護作用と毛髪減損の予防性並びに
アンドロゲン性脱毛症の外因作用とその結果もたらされ
る毛髪減損の低下性において、改善された性質を有する
ヘアローションにして、次の i)ホップエキス(Humulus lupulus)、 ii)マンネンロウエキス(Rosmarinus officinalis
L.)、 iii)スワーティアエキス(Swertia japonica)、お
よび iv)シラノジオールサリチレート より成る混合物を活性成分として含んで成り、残りの成
分が化粧用として許容できる媒体、一般的には、ビタミ
ン、着色料、芳香剤および同様の物質のような他の補助
成分を含んでいてもよいアルコールまたはヒドロアルコ
ール系媒体より成ることを特徴とする、上記のヘアロー
ション。 - 【請求項2】 萎縮していない毛胞中での毛髪の成長を
助長する、請求項1に記載のヘアローション。 - 【請求項3】 活性成分であるホップエキス(L)、マ
ンネンロウエキス(R)、スワーティアエキス(Sw)
およびシラノジオールサリチレート(Ssi)の割合が
次の比:L>R>Sw>Ssiに従うことを特徴とす
る、請求項1に記載のヘアローション。 - 【請求項4】 活性成分の各成分の重量百分率組成が次
のとおり: ホップエキス…………………………55〜65%重量/重量 マンネンロウエキス…………………25〜35%重量/重量 スワーティアエキス…………………7〜10%重量/重量 シラノジオールサリチレート……… 1〜 2%重量/重量 であることを特徴とする、請求項1、2または3に記載
のヘアローション。 - 【請求項5】 活性成分および残りの成分の重量百分率
が次のとおり: 活性成分 (3種のエキス+Si化合物)……………2〜 6%重量/重量 残りの成分……………………………………98〜94%重量/重量 であることを特徴とする、請求項1、2または3に記載
のヘアローション。 - 【請求項6】 アルコールまたはヒドロアルコール系媒
体がエチルアルコールである、請求項1〜5のいずれか
に記載の毛髪用組成物。 - 【請求項7】 ビタミンがパンテノールである、請求項
1〜6のいずれかに記載の毛髪用組成物。
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