JP3505200B2 - 育毛剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、桑白皮抽出物を配合し
た、医療用として有用な育毛剤に関し、詳しくは男性型
脱毛症、びまん性脱毛症などの脱毛症の治療又は予防の
ために、頭皮に外用される育毛剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】脱毛症
には、その原因と症状により多くの種類があるが、主な
ものは男性型脱毛症、びまん性脱毛症及び円形脱毛症で
ある。このうち円形脱毛症は、一過性のものであり、皮
膚科領域での治療により完治されることも多いが、前二
者は難治性である。そのうち男性型脱毛症は、遺伝的要
因が強く、その成因については、男性ホルモン説、末梢
循環障害説、その他主因ではないが、皮脂分泌異常、フ
ケの過剰発生、栄養不良説などがあり、また、女性にみ
られるびまん性脱毛症は、毛包への血流不全、洗髪・ブ
ラッシングなどによる過度のヘアケアなどが原因とも言
われている。

【０００３】従来の育毛剤には、これらの原因に基づ
き、以下のような成分が使用されている。末梢循環を改
善するセンブリエキス、ニンニクエキス、塩化カルプロ
ニウム、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキ、ビタ
ミンＥ、皮脂分泌異常を改善するピリドキシン及びその
誘導体、フケの過剰発生を改善するイソプロピルフェノ
ール、ヒノキチオール、サリチル酸、消炎剤としてグリ
チルリチン酸、ヒノキチオール、塩化ジフェンヒドラミ
ン、細胞賦活剤として感光素３０１、ヒノキチオール、
プラセンタエキス、ペンタデカン酸グリセリドなどが用
いられてきた。しかしながら、これらの成分は、個々の
症状の改善についてはある程度有効であるが、脱毛状態
の改善には至っていない。また、男性型脱毛症には、そ
の発症に男性ホルモンが関与していることから、男性ホ
ルモンに拮抗する女性ホルモンが使用されているが、副
作用が出現するため、有効性を得るだけの量が配合でき
ず、思わしい効果は上がっていない。

【０００４】このように現段階では男性型脱毛症、びま
ん性脱毛症とも決定的な改善方法は判っていないが、脱
毛とは毛包細胞の増殖が抑制され、本来成長期（毛が伸
びる時期、正常ヒト頭毛では９０％以上の毛が成長期に
ある。）にあるはずの毛が休止期（毛の成長が止まり、
毛が脱落する時期、正常ヒト頭毛では１０％の毛がこの
時期にある。）に入ってしまうことにより起こることか
ら、毛包細胞の増殖を促進する物質、或いは休止期毛を
成長期毛に変換する物質こそ、有効な育毛剤となりうる
と思われる。

【０００５】本発明は、高い毛周期変換能（休止期毛を
成長期毛に変換する能力）を有し、顕著な育毛効果を発
揮し得る、安全な育毛剤を提供することを目的とするも
のである。

【０００６】

【課題を解決するための手段】生後２４週齢のウサギ
（ニュージーランドホワイト種）の背部毛はすべて休止
期毛となっており、休止期毛の割合が高くなって発症す
る男性型脱毛症、びまん性脱毛症のよい動物モデルであ
る。すなわち、このウサギの休止期毛を成長期毛に変換
する薬剤は、臨床的に男性型脱毛症、びまん性脱毛症に
有効と思われる。本発明者は、育毛効果の高い育毛剤を
開発すべく、このウサギの毛周期変換能の高い薬剤を追
求した結果、桑白皮の親水性溶媒又はその水溶液による
抽出物から、さらに親油性有機溶媒によって、抽出され
る組成物が、このウサギの毛周期変換能が高いことを見
出し、臨床的にも発毛効果を確認した。本発明は、かか
る知見に基づいてなされたものである。

【０００７】すなわち本発明は第１に、桑白皮抽出物を
有効成分とする育毛剤であって、抽出がメタノール，エ
タノール及びアセトンから選ばれた１種の親水性有機溶
媒又はその水溶液による抽出と、酢酸エチル，ジエチル
エーテル，ベンゼン，トルエン及びキシレンから選ばれ
た１種の親油性有機溶媒による抽出とによって行なわれ
ていることを特徴とする育毛剤を提供するものである。

【０００８】すなわち本発明は第２に、桑白皮抽出物を
含有する洗髪料であって、抽出がメタノール，エタノー
ル及びアセトンから選ばれた１種の親水性有機溶媒又は
その水溶液による抽出と、酢酸エチル，ジエチルエーテ
ル，ベンゼン，トルエン及びキシレンから選ばれた１種
の親油性有機溶媒による抽出とによって行なわれている
ことを特徴とする洗髪料を提供するものである。

【０００９】以下、本発明を説明する。本発明の育毛剤
は桑白皮抽出物を有効成分とするものであり、また本発
明の洗髪料は桑白皮抽出物を含有するものである。桑白
皮抽出物は、抽出がメタノール，エタノール及びアセト
ンから選ばれた１種の親水性有機溶媒又はその水溶液に
よる抽出と、酢酸エチル，ジエチルエーテル，ベンゼ
ン，トルエン及びキシレンから選ばれた１種の親油性有
機溶媒による抽出とによって行なわれているものであれ
ばよい。いずれか一方のみの抽出を行なったとしても、
本発明の目的を達成することはできない。ここで桑白皮
とは、マグワ（ Morus alba Linne ）又はその他同属植
物（ Moranceae ）の根皮をいう。

【００１０】このような桑白皮抽出物の成分組成は必ず
しも明らかではないが、以下の如き手法により得ること
ができる。まず桑白皮は、適度に粉砕又は細断して用い
る。このように適度に粉砕又は細断された桑白皮を、メ
タノール，エタノール及びアセトンから選ばれた１種の
親水性有機溶媒又はその水溶液を抽出溶媒として抽出す
る。

【００１１】上述の抽出溶媒中において、親水性有機溶
媒の比率は３０％以上、望ましくは７０％以上とする。
この抽出処理は、桑白皮に上述の抽出溶媒を約５〜１５
倍量、好ましくは１０〜１５倍量加え、還流下に加熱す
るか、或いは常温で３日間以上、好ましくは１週間以上
静置して行えばよい。

【００１２】次に、上記のようにして得られる抽出液を
濃縮し、溶媒を留去した後、さらに酢酸エチル，ジエチ
ルエーテル，ベンゼン，トルエン及びキシレンから選ば
れた１種の親油性有機溶媒で抽出する。抽出操作として
は、例えば液−液向流分配が適当である。抽出後、有機
溶媒層を分取し、溶媒を留去して乾燥すると、育毛作用
のある成分が得られる。この抽出処理は、前工程での抽
出濃縮液に、上述の抽出溶媒を原料桑白皮の約０．１〜
３倍量、好ましくは０．２〜１倍量加え、攪拌した後に
静置して行えばよい。

【００１３】通常は、以上のようにして行うが、必要に
応じて、最初に親油性有機溶媒で抽出し、次に親水性有
機溶媒又はその水溶液を抽出溶媒として抽出したもので
あってもよい。

【００１４】本発明の第１の育毛剤は、このようにして
得られる桑白皮抽出物を有効成分とするものである。す
なわち、上述のようにして得られる育毛作用のある成分
は、含水エタノール、つばき油などの油脂類、クリーム
などに溶解して、育毛剤として使用することができる。
上述のようにして得られる桑白皮抽出物は、通常、育毛
剤全体の０．００１〜５重量％、好ましくは０．１〜２
重量％の割合で配合される。

【００１５】本発明の育毛剤で使用される他の原料成分
としては、通常、育毛剤に適用される、炭化水素類、ロ
ウ類、油脂類、エステル類、高級脂肪酸類、高級アルコ
ール類、界面活性剤、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、
紫外線防御剤、アルコール類、ｐＨ調整剤および育毛薬
効成分、例えば表皮の角質溶解剤、殺菌剤、消炎剤、抗
脂漏剤、血行促進剤、細胞賦活剤、局所刺激剤、止痒剤
などが挙げられ、これらを適宜選択し、育毛剤が調製さ
れる。また、本発明の第１の育毛剤は、種々の様態で、
例えばクリーム、ヘアトニック、ヘアローション、ヘア
クリームなどとして用いられる。

【００１６】次に、本発明の第２の洗髪料は、上述のよ
うにして得られる桑白皮抽出物を含有するものである。
ここで洗髪料とは、シャンプー，リンス，シャンプー・
アンド・リンス等のように、髪を洗う際に用いられるも
のを総称するものである。すなわち、上述のようにして
得られる桑白皮抽出物を、シャンプー，リンス，シャン
プー・アンド・リンス等のような洗髪料に含有せしめて
用いることもできる。この場合の含有量は特に制限はな
く、所望に応じて適宜選定すればよい。なお、洗髪料の
主成分である界面活性剤としては、既知のものを用いれ
ばよく、さらに必要に応じて、通常、洗髪料に使用され
る添加剤を用いてもよい。

【００１７】以下、実施例により本発明を詳しく説明す
るが、本発明の範囲はこれらの実施例により制限される
ものではない。

【実施例】

製造例１ 桑白皮の細切物５００ｇを、５リットルの７０％エタノ
ール中に、室温で７日間浸漬して、７０％エタノール可
溶成分を抽出し、４．４リットルの抽出液を得た。次
に、抽出液のエタノールを留去し、液量を５００ｍｌに
した後、親油性有機溶媒であるジエチルエーテル５００
ｍｌを加えて１５分間激しく攪拌し、次いで静置して、
ジエチルエーテル層を分取した。得られたジエチルエー
テル層からジエチルエーテルを留去し、さらに乾燥して
褐色の乾燥物９．１ｇを得た。

【００１８】製造例２ 桑白皮の細切物２００ｇを、２リットルの９０％メタノ
ールとともに、２時間還流下に加熱して、９０％メタノ
ール可溶成分を抽出した。次に、抽出液のメタノールを
留去し、水を加えて２００ｍｌとし、これに親油性有機
溶媒である酢酸エチル２００ｍｌを加えて１５分間攪拌
した後、静置し、酢酸エチル層を分取した。得られた酢
酸エチル層から酢酸エチルを留去し、さらに乾燥して褐
色の乾燥物４．４ｇを得た。

【００１９】製造例３ 桑白皮の細切物５００ｇを、５リットルの７０％アセト
ンとともに、室温で３日間浸漬して、７０％アセトン可
溶成分を抽出し、４．５リットルの抽出液を得た。次
に、抽出液のアセトンを留去し、液量を５００ｍｌにし
た後、親油性有機溶媒であるトルエン５００ｍｌを加え
て１５分間激しく攪拌し、次いで静置し、トルエン層を
分取した。得られたトルエン層からトルエンを留去し、
さらに乾燥して淡褐色の乾燥物１０．０ｇを得た。

【００２０】実施例１ 製造例１で得られた褐色の乾燥物７．０ｇを、７０％エ
タノール１リットルに溶解した後、冷所で３日間放置
し、さらに濾過し、育毛剤を得た。このようにして得ら
れた育毛剤（被験薬剤）について、ウサギ（ニュージー
ランドホワイト種）の毛周期変換能をみる試験を、以下
の如くして行った。

【００２１】〔ウサギ（ニュージーランドホワイト種）
の毛周期変換能の評価〕生後２４週齢前後のウサギ（ニ
ュージーランドホワイト種）の背部体毛は、すべて休止
期であり、この時期に薬剤を塗布すると、育毛効果のあ
る薬剤塗布部の毛のみが成長期になって伸長し、育毛効
果の判定が明確にできる。この方法により判定を行っ
た。詳しく説明すると、２０〜２１週齢のウサギの背部
を電気バリカンを用いて剪毛し、以後、同部の毛が伸び
ないこと、すなわち成長期から休止期になったことを確
認した。この背部毛が、成長期から休止期に変換した直
後のウサギ６羽を１群として選び、その背部剪毛部位を
４ｃｍ角に区分し、その中央部位に、被験薬剤を１日１
回の割合で０．２ｍｌ塗布した。この操作を無処置部が
成長期に変換するまで実施した。

【００２２】被験部位の毛が休止期から成長期へ変換す
るまでの期間の短縮と、その育毛状態を評価した。結果
を第１表に示す。なお、評価基準は、下記の通りとし
た。まず休止期から成長期へ変換するまでの期間の短縮
状況については、次の３段階で評価した。 著効：無処理区と比較し、４週以上短縮 有効：無処理区と比較し、２〜４週短縮 無効：無処理区と比較し、２週以下短縮 また、育毛状態としては、次の４段階で評価した。 ＋＋＋：毛の密生が顕著 ＋＋ ：毛の密生が明瞭 ＋ ：わずかに育毛が認められる − ：全く育毛が認められない

【００２３】実施例２ 実施例１において、製造例２で得られた褐色の乾燥物
３．０ｇを、７０％エタノール６００ｍｌに溶解した
後、冷所で３日間放置し、さらに濾過することにより得
られた育毛剤を用いたこと以外は、実施例１と同様にし
て行い、被験部位の毛が休止期から成長期へ変換するま
での期間の短縮と、その育毛状態を評価した。結果を第
１表に示す。

【００２４】実施例３ 実施例１において、製造例３で得られた褐色の乾燥物
５．０ｇを、７０％エタノール１リットルに溶解した
後、冷所で３日間放置し、さらに濾過することにより得
られた育毛剤を用いたこと以外は、実施例１と同様にし
て行い、被験部位の毛が休止期から成長期へ変換するま
での期間の短縮と、その育毛状態を評価した。結果を第
１表に示す。

【００２５】比較例１ 市販の育毛剤Ａ（ペンタデカン酸グリセリド配合）を用
いたこと以外は、実施例１と同様にして行い、被験部位
の毛が休止期から成長期へ変換するまでの期間の短縮
と、その育毛状態を評価した。結果を第１表に示す。

【００２６】比較例２ 市販の育毛剤Ｂ（塩化カルプロニウム配合）を用いたこ
と以外は、実施例１と同様にして行い、被験部位の毛が
休止期から成長期へ変換するまでの期間の短縮と、その
育毛状態を評価した。結果を第１表に示す。

【００２７】比較例３ ７０％エタノールを用いたこと以外は、実施例１と同様
にして行い、被験部位の毛が休止期から成長期へ変換す
るまでの期間の短縮と、その育毛状態を評価した。結果
を第１表に示す。

【００２８】比較例４ 桑白皮の細切物５００ｇを、５リットルの７０％エタノ
ール中に、室温で７日間浸漬して、７０％エタノール可
溶成分を抽出し、４．４リットルの抽出液を得た。次
に、抽出液のエタノールを留去し、さらに乾燥して、褐
色の乾燥物２５．６ｇを得た。この乾燥物７．０ｇを、
７０％エタノール１リットルに溶解した後、冷所で３日
間放置し、さらに濾過し、育毛剤を得た。このようにし
て得られた育毛剤を用いたこと以外は、実施例１と同様
にして行い、被験部位の毛が休止期から成長期へ変換す
るまでの期間の短縮と、その育毛状態を評価した。結果
を第１表に示す。

【００２９】比較例５ 桑白皮の細切物２００ｇを、親油性有機溶媒である酢酸
エチル２リットル中に室温で７日間浸漬して、濾過し、
酢酸エチル層を分取した。得られた酢酸エチル層から酢
酸エチルを留去し、さらに乾燥して褐色の乾燥物１０．
１ｇを得た。この乾燥物７．０ｇを、つばき油１ｋｇに
溶解し、育毛剤を得た。このようにして得られた育毛剤
を用いたこと以外は、実施例１と同様にして行い、被験
部位の毛が休止期から成長期へ変換するまでの期間の短
縮と、その育毛状態を評価した。結果を第１表に示す。

【００３０】

【表１】

【００３１】上記の結果より、実施例１，２，３は５週
短縮で著効を示し、比較例１（育毛剤Ａを使用）は３週
短縮で有効であり、比較例２（育毛剤Ｂを使用）及び比
較例３（７０％エタノールを使用）は無効であることが
判る。また、比較例４，５においては共に３週短縮で有
効であることが判る。また、本発明の実施例１，２，３
は、比較例１，２，３に比し、速やかに著しい育毛効果
が認められた。一方のみの抽出溶媒を用いた比較例４，
５においては、ある程度の育毛効果が認められたもの
の、親水性、親油性の両方の抽出溶媒を用いた方がより
顕著な育毛効果が得られた。

【００３２】実施例４（男性型脱毛症患者における脱毛
状態の改善効果試験） 実施例１に示す育毛剤を、３８〜６０才までの男性型脱
毛症患者２３人に、６ケ月間毎日使用させた。なお、頭
部への外用回数は１日２回とした。育毛状態は、３ケ月
後と６ケ月後に観察し、次の４段階で評価した。結果を
第２表に示す。 ＋＋＋：新生毛がみられる（硬毛）。 ＋＋ ：新生毛がみられる（軟毛）。 ＋ ：抜け毛の減少が認められる。 − ：全く変化が認められない。

【００３３】

【表２】

【００３４】上記の結果より、３ケ月後には２３人中１
０名に脱毛部位に若干の軟毛が生え、６ケ月後には２３
人中８名に硬毛が生じ、６名に軟毛が生じ、残りの９名
も抜け毛が減った。すなわち、６１％の症例に新生毛が
みられ、極めて良好な経過を示した。また、この使用テ
スト期間中は、頭皮状態の悪化は全く観察されなかっ
た。

【００３５】実施例５（びまん性脱毛症患者における脱
毛状態の改善効果試験） 実施例１に示す育毛剤を、３５〜６３才までのびまん性
脱毛症患者１６人に、６ケ月間毎日使用させた。なお、
頭部への外用回数は１日２回とした。実施例４と同様に
観察し、評価した。結果を第３表に示す。

【００３６】

【表３】

【００３７】上記の結果より、３ケ月後には１６人中６
名に脱毛部位に若干の軟毛が生え、６ケ月後には１６人
中６名に硬毛が生じ、４名に軟毛が生じ、残りの６名も
抜け毛が減った。すなわち、６３％の症例に新生毛がみ
られ、極めて良好な経過を示した。また、この使用テス
ト期間中は、頭皮状態の悪化は全く観察されなかった。

【００３８】

【発明の効果】本発明の育毛剤は、ウサギ（ニュージー
ランドホワイト種）の毛周期の休止期を大幅に短縮し、
またヒトを対照とした実使用試験においても顕著な育毛
効果が認められる。また、本発明の育毛剤は、天然の桑
白皮を原料とするものであるので、安全性にも優れたも
のである。したがって、本発明の育毛剤は、男性型脱毛
症、びまん性脱毛症などの脱毛症の治療又は予防のため
に、有効に利用することができる。また、本発明の洗髪
料は、育毛効果を有する洗髪料として有用である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 森岡 雅史 香川県三豊郡三野町大字吉津甲614番地 12 (72)発明者 伊達 あけみ 香川県丸亀市前塩屋町１丁目８番７号

Claims (2)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 桑白皮抽出物を有効成分とする育毛剤で
   あって、抽出がメタノール，エタノール及びアセトンか
   ら選ばれた１種の親水性有機溶媒又はその水溶液による
   抽出と、酢酸エチル，ジエチルエーテル，ベンゼン，ト
   ルエン及びキシレンから選ばれた１種の親油性有機溶媒
   による抽出とによって行なわれていることを特徴とする
   育毛剤。
2. 【請求項２】 桑白皮抽出物を含有する洗髪料であっ
   て、抽出がメタノール，エタノール及びアセトンから選
   ばれた１種の親水性有機溶媒又はその水溶液による抽出
   と、酢酸エチル，ジエチルエーテル，ベンゼン，トルエ
   ン及びキシレンから選ばれた１種の親油性有機溶媒によ
   る抽出とによって行なわれていることを特徴とする洗髪
   料。