KR100238785B1 - 탈모 방지에 사용하는 혈관작용성 물질과 지방산과의 조합물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 탈모 및 지루성을 방지하고 치료하는데 유용한 조성물로서, 켈린, 비스나딘, 에스쿨로시드과 같은 쿠마린 또는 라우바신, 빈카민과 같은 알칼로이드 및 그 유도체가 불포화 및 포화 지방산과 조합된 새로운 조성물에 관한 것이다.
Description
본 발명은 탈모 방지 및 치료를 위한 조치시 유용한 조성물로서, 모상(galea capitis)의 미소순환을 활성화시키는 물질과, 항지루성 및 항안드로겐 활성을 갖는 생성물이 조합된 새로운 조성물에 관한 것이다. 놀랍게도, 켈린(khellin), 비스나딘(visnadin), 에스쿨로시드(esculoside)와 같은 쿠마린(coumarins) 또는 라우바신(raubasine), 빈카민(vincamine)과 같은 알칼로이드 및 그 유도체를, 라우르산, 미리스틴산 또는 이소미리스틴산과 같은 산 뿐만 아니라 지메닌산과 같은 불포화지방산, 그 에틸 에스테르 또는 다른 에스테르와 조합한 조성물이 모발 재생을 촉진하거나 탈모를 방지하는데 있어 상승적인 활성을 가지고 있다는 것이 발견되었다.
비스나딘 및 켈린과 같은 이러한 물질의 혈관동력학적인 활성에 대해서는 특허출원 IT-21786A/89에 이미 기재된 바 있는데, 여기에는 모세혈관계의 혈류량과 혈류속도의 증가에 대한 이들의 효과가 분명히 나타나 있고, 이러한 물질을 말초성 맥관장애와 일차적 및 이차적 탈모증에 사용하는 방법이 기재되어 있다. 유사하게, 지메닌 자유산 또는 그 트리글리세리드 형태 및 일반적으로 에스테르 형태는 비스나딘 및 켈린과는 다른 메카니즘에 의해 혈류량을 증가시킨다는 것이 밝혀졌다(특허 IT-1223290).
지메닌산 및 그 에스테르가 장기간동안 국소적으로 투여되면 피부 레벨에서 이중의 효과를 나타낸다: 미소혈관동력학적인 효과 및 항지루성 효과, 동일한 분자내에 이러한 두 작용이 합해져서 피부가 좋은 혈색을 유지하는 것과, 지방 분비를 감소시켜 건조한 상태로 유지하는데 특히 유용하다. 라우르산, 미리스틴산 및 이소미리스틴산과 같은 C12및 C14산이 다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone) 수용체 결합에 대한 강한 역제제임이 판명되었다. 그러므로 표피층을 통해 적절히 투여되면 탁월한 항안드로겐 작용을 나타낼 수 있으므로 피지 조절에 기여한다.
혈관동력학적인 활성을 갖는 물질(쿠마린 또는 알칼로이드)과 항지루성 약물인 불포화 지방산 또는 그 에스테르 및 항안드로겐 활성을 갖는 C12및 C14산과의 조합물은 본 발명의 목적중의 하나이고, 이 조합물은 모낭을 자극하고 혈액 및 영양물질의 공급을 원할하게 하여 피부의 영양상태를 유지시키는데 특히 유용하다; 그 결과로, 며칠 치료하면 피부에 관류하는 모세혈관의 수가 증가하고 비듬이 없어지면서 피부에 현저한 변화가 생기고, 모낭이 정상적이면서 개방되고 피지가 정상적으로 생산된다.
상기 언급된 생성물들을 함께 조합하여 하이드로알콜성 로숀의 형태(두피 치료시에 바람직한 형태) 또는 겔 형태로 투여하는 것이 적합하다.
상기 치료시 바람직한 조합물에는 0.2내지 3% 농도의 비스나딘 또는 켈린과; 0.2내지 10%, 바람직하기로는 1.5% 농도의 지메닌산 또는 그 에스테르; 0.1내지 1%, 바람직하기로는 0.5% 농도의 라우르산이 포함된다. 비스나딘 및 켈린은 0.3내지 4% 농도(바람직하기로는 2%)의 에스쿨로시드 또는 그 아글루콘 에스쿨레틴에 의해 유리하게 대치될 수 있다.
에스쿨로시드가 지메닌산 및 그 에스테르와, 라우르산, 미리스틴산 및 이소미리스틴산과 조합되면 초기 탈모증의 치료와 모발 재생의 자극에 특히 유용하다. 이러한 물질을 사용하여 치료하는 경우 몇 일내지 6개월이 소요된다.
일차적 또는 이차적인 탈모증 환자 30명의 피검자를 각각 10명씩 3그룹으로 나누고 각각 90일동안 치료하였다:
그룹 1: 1% 에스쿨로시드를 함유한 조성물;
그룹 2: 0.5%의 지메닌산 및 0.2%의 라우르산을 함유한 조성물;
그룹 3: 1% 에스쿨로시드, 0.5%의 지메닌산 및 0.2%의 라우르산을 함유한 조성물;
혈관동력학적인 효과 및 트리코그램(tricogram)에 대한 효과는 치료를 시작하면서와 끝내면서 측정되었다.
트리코그램(초기 및 90일후)은 고무를 입힌 쪽집게를 사용하여 앞머리 위와 바깥쪽 목덜미 부분에 있는 머리카락을 적당량(약 50개) 뽑는 것으로 이루어진다(보세 케이., 하우트짜르트, 18, 35, 1967; 보세 케이., 하우트짜르트 18. 218, 1967).
모근을 현미경으로 관찰하면 아나겐(성장), 카타겐(성숙) 또는 텔로겐(휴지)상태에 있는 머리카락의 퍼센트를 측정할 수 있다. 휴지기의 퍼센트가 10내지 15%(정상으로 간주됨)보다 높다는 것은 탈모의 병리학적인 상태의 임상적인 증거를 나타낸다(모르타이머 씨. 에이치., 러시톤 에이치., 제임스 케이. 씨., Clin, Exp. Dermatol., 9, 342, 1984).
혈관동력학적인 효과는 페리플럭스RPF3 플로미터(PeriFluxRPF3 flowmeter)를 사용한 레이저-도플러 유량계(닐슨 지. 이., 텐랜드 티., 오베르그 피. 에이., IEEE Transaction Biochem. Eng., 27, 12, 1980)를 이용하여 테스트되었다. 이 기술로 초기 상태와 테스트 조성물을 처음 투여한 지 15분후(급성 효과), 8시간후, 30일후, 60일후, 및 90일후의 조건에서 피검자의 두피에서의 혈류량을 측정할 수 있다.
표 1의 결과는 혈관동력학적인 약물로서의, 에스쿨로시드의 효능을 나타낸다. 상기 화합물과 지메닌산 및 라우르산의 조합물은 단일 성분의 투여시와 비교해 볼 때(표 2), 모낭에 중요하게 작용하여 탈모 재생을 상승적으로 자극하거나 탈모를 감소시킨다(90일 치료후 13% 휴지).
[표 1]
[표 2]
두피 치료에 사용되는 조성물에 대한 다음 비제한적인 실시예에 나타나 있다.
실시예 I-에스쿨로시드, 지메닌산 및 라우르산을 함유하는 로숀
로숀 100g당:
에스쿨로시드 0.30g
지메닌산 0.50g
라우르산 0.20g
부틸하이드록시톨루엔 0.10g
에틸 알콜 50°를 적당량 첨가하여 100ml로 조정.
실시예 II-비스나딘, 지메닌산 에틸 에스테르 및 라우르산을 함유하는 로숀
로숀 100g당:
비스나딘 1.00g
지메닌산 에틸 에스테르 10.00g
라우르산 1.00g
테트라머 사이클로실록산과 펜트라머 사이클로실록산의 혼합물 80/20
(SF 1204-GE 실리콘) 15.00g
에탄올 95°를 적당량 첨가하여 100ml로 조정.
Claims (4)
- a) 켈린, 비스나딘, 에스쿨로시드 및 에스쿨레틴으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 쿠마린과, b) 라우바신, 빈카민 및 그 유도체들로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 알칼로이드, 및/또는 c) 지메닌산, 포화 C12-C14산으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나이상의 지방산 및/또는 그 에스테르의 조합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 탈모 및 지루성 방지용 미용 조성물.
- 제1항에 있어서, 로숀 형태인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 제2항에 있어서, 에스쿨로시드, 지메닌산 및 라우르산을 포함하고 있는 것을 특징으로 하는 조성물.
- 제2항에 있어서, 비스나딘, 지메닌산 에틸 에스테르 및 라우르산을 포함하고 있는 것을 특징으로 하는 조성물.
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