KR101910595B1 - 터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물 - Google Patents
터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물 Download PDFInfo
- Publication number
- KR101910595B1 KR101910595B1 KR1020180055586A KR20180055586A KR101910595B1 KR 101910595 B1 KR101910595 B1 KR 101910595B1 KR 1020180055586 A KR1020180055586 A KR 1020180055586A KR 20180055586 A KR20180055586 A KR 20180055586A KR 101910595 B1 KR101910595 B1 KR 101910595B1
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- hair
- composition
- hair growth
- terthiophene
- growth
- Prior art date
Links
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 title claims abstract description 44
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 31
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 title claims abstract description 24
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 title claims abstract description 16
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 title claims abstract description 14
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 title claims abstract description 14
- KXSFECAJUBPPFE-UHFFFAOYSA-N 2,2':5',2''-terthiophene Chemical class C1=CSC(C=2SC(=CC=2)C=2SC=CC=2)=C1 KXSFECAJUBPPFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract description 11
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 9
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 7
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 235000013376 functional food Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 10
- 230000003658 preventing hair loss Effects 0.000 claims description 10
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 claims description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 4
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 claims description 3
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 claims description 3
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 25
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 12
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 8
- ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N Minoxidil Chemical compound NC1=[N+]([O-])C(N)=CC(N2CCCCC2)=N1 ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 229960003632 minoxidil Drugs 0.000 description 7
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 5
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 description 5
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 4
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 4
- 230000000284 resting effect Effects 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 3
- 230000003698 anagen phase Effects 0.000 description 3
- 239000007952 growth promoter Substances 0.000 description 3
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 3
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 2
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 2
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 description 2
- 208000004631 alopecia areata Diseases 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 description 2
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 2
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 2
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 2
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 2
- 210000004709 eyebrow Anatomy 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 2
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 2
- 239000013642 negative control Substances 0.000 description 2
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 2
- -1 patches Substances 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 2
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 2
- 239000000523 sample Substances 0.000 description 2
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 2
- 238000010898 silica gel chromatography Methods 0.000 description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 2
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VQJMAIZOEPPELO-KYGIZGOZSA-N (1S,2S,6R,14R,15R,16R)-5-(cyclopropylmethyl)-16-(2-hydroxy-5-methylhexan-2-yl)-15-methoxy-13-oxa-5-azahexacyclo[13.2.2.12,8.01,6.02,14.012,20]icosa-8(20),9,11-trien-11-ol hydrochloride Chemical compound Cl.CO[C@]12CC[C@@]3(C[C@@H]1C(C)(O)CCC(C)C)[C@H]1Cc4ccc(O)c5O[C@@H]2[C@]3(CCN1CC1CC1)c45 VQJMAIZOEPPELO-KYGIZGOZSA-N 0.000 description 1
- 238000001644 13C nuclear magnetic resonance spectroscopy Methods 0.000 description 1
- 238000005160 1H NMR spectroscopy Methods 0.000 description 1
- 240000002791 Brassica napus Species 0.000 description 1
- 235000004977 Brassica sinapistrum Nutrition 0.000 description 1
- 208000019300 CLIPPERS Diseases 0.000 description 1
- 235000005881 Calendula officinalis Nutrition 0.000 description 1
- 208000032170 Congenital Abnormalities Diseases 0.000 description 1
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 description 1
- 206010049290 Feminisation acquired Diseases 0.000 description 1
- 208000034793 Feminization Diseases 0.000 description 1
- 239000004606 Fillers/Extenders Substances 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 description 1
- 206010021118 Hypotonia Diseases 0.000 description 1
- 208000002720 Malnutrition Diseases 0.000 description 1
- 208000007379 Muscle Hypotonia Diseases 0.000 description 1
- 244000304393 Phlox paniculata Species 0.000 description 1
- 206010039793 Seborrhoeic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000001871 Tachycardia Diseases 0.000 description 1
- 240000000785 Tagetes erecta Species 0.000 description 1
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000003098 androgen Substances 0.000 description 1
- 230000003276 anti-hypertensive effect Effects 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 235000013361 beverage Nutrition 0.000 description 1
- 230000007698 birth defect Effects 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 238000009395 breeding Methods 0.000 description 1
- 230000001488 breeding effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 238000001460 carbon-13 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 description 1
- 230000003778 catagen phase Effects 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 208000021930 chronic lymphocytic inflammation with pontine perivascular enhancement responsive to steroids Diseases 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 210000000720 eyelash Anatomy 0.000 description 1
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 1
- DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N finasteride Chemical compound N([C@@H]1CC2)C(=O)C=C[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)[C@@]2(C)CC1 DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 230000002068 genetic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003102 growth factor Substances 0.000 description 1
- 230000031774 hair cycle Effects 0.000 description 1
- 210000003780 hair follicle Anatomy 0.000 description 1
- 239000008266 hair spray Substances 0.000 description 1
- 230000013632 homeostatic process Effects 0.000 description 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 1
- 230000036543 hypotension Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 230000000977 initiatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 230000001071 malnutrition Effects 0.000 description 1
- 235000000824 malnutrition Nutrition 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000011259 mixed solution Substances 0.000 description 1
- 239000012046 mixed solvent Substances 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 239000005445 natural material Substances 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 208000015380 nutritional deficiency disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 1
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 229940117382 propecia Drugs 0.000 description 1
- 238000000425 proton nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- 239000001331 rosmarinus officinalis leaf Substances 0.000 description 1
- 239000012488 sample solution Substances 0.000 description 1
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 230000006794 tachycardia Effects 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4986—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with sulfur as the only hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2200/00—Function of food ingredients
- A23V2200/30—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
- A23V2200/318—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health having an effect on skin health and hair or coat
Abstract
본 발명은 모발 성장에 효과적인 터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모 치료 및 발모 촉진용 약학 조성물, 화장료 조성물 및 기능성 식품과 건강보조식품 조성물에 관한 것이다.
Description
본 발명은 모발 성장에 효과적인 터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물에 관한 것이다.
모발은 모낭의 성장과정에 따라 여러 성장인자들에 의해 복잡하게 조절된다. 모발의 성장 및 탈락주기는 모발이 성장하는 단계인 성장기, 성장을 종료하고 모구부가 축소하여 모발의 소멸과 연결되는 퇴행기, 성장 정지기인 휴지기 및 신규 모발이 발생하여 성장하는 단계인 발생기로 나뉘어지며, 이러한 주기는 정상인의 경우 보통 3~6년에 걸쳐 반복된다. 그 결과 일일 평균 60~100개의 모발이 빠지게 되나, 발생기 및 성장기의 모발의 수가 감소하고 퇴행기 및 휴지기의 비율이 증가하면 비정상적으로 모발이 빠지게 되어 탈모가 진행되게 된다.
탈모는 아직까지 정확하게 규명되지는 않았지만, 유전적 요인, 호르몬의 불균형, 과도한 스트레스, 지루성 피부염, 두피의 혈액순환불량, 영양부족 등 다양한 요인들이 원인인 것으로 알려져 있다. 특히 최근에는 사회환경의 변화로 인한 스트레스의 증가로 탈모로 고통받는 인구가 증가하는 추세이며, 연령대 및 성별의 제한 및 경계 또한 넓어지고 있다.
이에, 가발, 모발이식수술과 같은 외과적인 시술방법이나 약물요법 등 탈모증을 치료하기 위한 다양한 시도가 이루어지고 있다. 외과적 시술방법은 효과면에서는 우수하나, 그 비용이 막대하고 수술과정이 힘들어 환자의 경제적, 정신적 부담이 매우 크다는 단점 외에도 임시적인 처방에 불과하여 근본적인 치료방법이 될 수 없다는 문제점이 있다.
약물요법에 널리 사용되고 있는 미녹시딜(Minoxidil)은 원래 고혈압 치료제로 이용되었으나, 부작용으로 발모현상이 보고되면서 이에 착안하여 바르는 발모 촉진제로 이용되기 시작하였다. 미녹시딜은 남성 호르몬성 탈모증에 적용되어 두정부 탈모증에는 그 효과가 인증되나, 측두부 탈모증에는 효과가 미미하다. 또한 항고혈압 작용에 의한 허탈감, 저혈압, 빈맥, 심혈관계 합병증과 같은 부작용을 유발할 가능성이 있어 장기 사용에는 부적합하다. 남성호르몬인 안드로젠의 생성, 결합 및 대사를 억제하는 프로페시아(Propecia)는 남성의 여성화를 초래할 수 있으며, 가임기 여성에게는 기형아 출산의 우려가 높다는 문제가 있다.
이와 같이 화학물질을 사용하는 약물요법은 체내 항상성의 불균형을 초래하여 예기치 않은 각종 부작용이 발생하기 때문에 그 대안으로 부작용이 없는 천연소재를 이용한 발모제에 대한 연구가 활발하게 진행되고 있다. 그 예로 등록특허 제10-1820531호(니파야자 꽃대를 이용한 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물), 등록특허 제10-1724510호(로즈마리 잎 추출물을 이용한 발모 촉진 또는 탈모 억제용 조성물), 등록특허 제10-1712481호(자소엽 추출물 등을 이용한 발모 촉진 또는 탈모억제용 조성물) 등을 들 수 있다. 그러나 이러한 식물 추출물에는 발모에 효과적인 유효성분의 실질적인 함량이 적기 때문에, 식물추출물로는 탈모 치료나 발모촉진에 충분한 효과를 얻기가 쉽지 않다.
일본 공개특허 제2005-120000호는 상기의 문제를 해소하기 위하여 천연소재인 유채의 유효성분으로서, 발모촉진 효능을 갖는 금잔화 추출물 유래의 2,2':5',2"-터티오펜(terthiophene)이 두피에 자극을 주지 않으면서도 발모 촉진효과를 갖기 때문에 부작용 없이 발모촉진제로 사용할 수 있음을 개시한 바 있다.
본 발명은 두피에 자극을 주지 않으며, 종래 발모제가 나타내는 심각한 부작용을 초래하지 않아 안전하게 사용할 수 있으면서도 탈모 방지 및 발모 촉진 효능이 우수한 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.
전술한 목적을 달성하기 위한 본 발명은 3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모 치료 및 발모 촉진용 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물은 터티오펜의 유도체로서 종래 발모촉진 효능이 알려진 2,2':5',2"-terthiophene이나 미녹시딜에 비해 모발의 성장 및 탈락주기 중 휴지기를 단축하고 성장기의 진입을 촉진하여 발모 촉진에 탁월한 효능을 나타내었다. 또한 사용기간 동안 발진이나 홍반을 포함하여 눈에 띄는 부작용을 나타내지 않았다. 하기 실험에서는 0.25mg/0.4㎖ 농도의 3,3':4',3"-터티오펜을 사용한 결과만을 나타내었으나, 0.5mg/0.4㎖ 농도의 3,3':4',3"-터티오펜을 사용한 결과 농도의 증가에 따라 발모 촉진 효과 역시 증가하였으며, 어떠한 부작용도 관측되지 않았다.
본 발명에 따른 약학 조성물은 약제학적으로 유효한 양으로 투여될 수 있다. 본 발명에서 상기 '약제학적으로 유효한 양'이란 의학적 치료에 적용 가능한 합리적인 수혜/위험 비율로 질환을 치료하기에 충분한 양을 의미한다. 유효용량 수준은 환자의 질병 종류, 중증도, 연령, 성별, 약물의 활성, 약물에 대한 민감도, 투여 시간, 투여 경로 및 배출 비율, 치료 기간, 동시 사용되는 약물을 포함한 요소 및 기타 의학 분야에 잘 알려진 요소에 따라 결정될 수 있다. 본 발명의 조성물은 단독 또는 다른 치료제와 병용하여 투여될 수 있고 종래의 치료제와는 순차적으로 또는 동시에 투여될 수 있다. 상기 요소를 모두 고려하여 부작용 없이 최소한의 양으로 최대 효과를 얻을 수 있는 양을 투여하는 것이 중요하며, 이는 당업자에 의해 용이하게 결정될 수 있을 것이다.
상기 약학 조성물은 약제학적 분야에서 공지의 방법에 의하여, 그 자체 또는 허용되는 담체(carrier), 부형제(forming agent), 희석제 등과 혼합하여 사용될 수 있다. 본 발명의 조성물은 경구 또는 비경구 투여용 제제로 제형화하여 탈모 방지 및 발모 촉진효과를 갖는 치료 및 예방제로 사용할 수 있다. 본 발명의 조성물은 경구로 투입하여도 좋으나, 발모를 원하는 부위에 국부적으로 사용하는 피부외용제 또는 피하주사제로 제형화하여 사용하는 것이 보다 효율적이다. 피부외용제의 예로는 크림, 젤, 패치, 분무제, 연고제, 경고제, 로션제, 리니먼트제, 파스타제 및 카타플라스마제를 예로 들 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 상기 피하주사제는 통상의 주사바늘을 이용하여 피하주사할 수도 있으나, 직경이 수십~수백㎛, 길이가 수십~수천㎛ 크기인 복수개의 미세바늘이 배열되어 있는 미세바늘어레이를 이용하여 발모를 원하는 부위의 두피에 직접 주사되도록 하는 것이 더욱 바람직하다.
본 발명은 또한 3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 및 발모 촉진용 화장료 조성물에 관한 것이다. 예를 들어, 본 발명의 조성물은 헤어토닉, 헤어크림, 헤어로션, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어컨디셔너, 헤어스프레이, 헤어팩, 헤어트리트먼트, 비누, 스프레이, 눈썹발모제, 눈썹영양제, 속눈썹발모제, 속눈썹영양제, 애완동물용 헤어샴푸 또는 애완동물용 헤어린스로 제형화할 수 있다. 상기 화장료 조성물은 각 제형에 따라 계면활성제, 방부제, 점증제, pH 조절제, 향료, 색소 등 통상의 화장료 조성물에 배합되는 각종 성분들을 함유할 수 있다. 또한, 추가로 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 함유하는 유효성분들과 혼합하여 사용할 수도 있다.
본 발명은 또한 3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 탈모 방지 및 발모 촉진용 기능성 식품 및 건강보조식품 조성물에 관한 것이다. 3,3':4',3"-터티오펜은 본 발명의 기능성 식품 및 건강보조식품 조성물 중 바람직하게는 0.01~100 중량%가 함유될 수 있다. 본 발명의 기능성 식품 및 건강보조식품 조성물은 과립, 분말, 정제, 캡슐제, 환제 또는 액제 등의 형태를 포함하며, 본 발명의 조성물을 첨가할 수 있는 식품으로는, 예를 들어, 각종 식품류, 음료, 껌, 차, 비타민 복합제 등이 있다.
이상과 같이 본 발명의 3,3':4',3"-terthiophene을 유효성분으로 함유하는 조성물에 의하면 종래 발모촉진제로 알려진 터티오펜 유도체인 2,2':5',2"-terthiophene은 물론 상용화된 미녹시딜에 비해서도 발모 촉진 효능이 우수하여 탈모 방지 및 발모 촉진을 위한 약학 조성물, 화장료 조성물 및 기능성 식품과 건강보조식품 조성물로서 유용하게 사용될 수 있다.
도 1은 한련초로부터 3,3':4',3"-terthiophene을 수득하는 과정을 보여주는 순서도.
도 2는 본 발명의 조성물의 발모 촉진효능을 보여주는 사진.
도 3은 본 발명의 조성물의 발모 촉진효능을 보여주는 그래프.
도 2는 본 발명의 조성물의 발모 촉진효능을 보여주는 사진.
도 3은 본 발명의 조성물의 발모 촉진효능을 보여주는 그래프.
이하 첨부된 실시예를 들어 본 발명을 보다 상세히 설명한다. 그러나 이러한 실시예는 본 발명의 기술적 사상의 내용과 범위를 쉽게 설명하기 위한 예시일 뿐, 이에 의해 본 발명의 기술적 범위가 한정되거나 변경되는 것은 아니다. 이러한 예시에 기초하여 본 발명의 기술적 사상의 범위 안에서 다양한 변형과 변경이 가능함은 당업자에게는 당연할 것이다.
[실시예]
실시예 1 : 한련초로부터 3,3':4',3"-terthiophene의 추출
한련초 전초를 건조하여 분쇄한 후 10배(v/w)의 석유에테르에 침전시켜 실온에서 하루동안 교반하여 추출하였다. 추출물을 여과하여 얻은 여과액을 농축한 후, 실리카겔 컬럼 크로마토그래피로 각 성분을 분리하였다. 구체적으로는 석유에테르, 석유에테르와 디클로로메탄의 1:1(v/v) 혼합액, 디클로로메탄을 차례로 흘려주어 분획물을 얻었다. 상기 분획물 중 두 번째 분획물(Fr.B)을 다시 용리액으로 석유에테르, 석유에테르와 디클로로메탄의 9.5:0.5(v/v) 혼합액, 9:1(v/v) 혼합액, 8.5:1.5(v/v) 혼합액, 8:2(v/v) 혼합액, 7.5:2.5(v/v) 혼합액, 7:3(v/v) 혼합액, 디클로로메탄을 순차적으로 사용하여 실리카겔 컬럼크로마토그래피에 의해 소분획물을 얻었다. 상기 정제과정은 도 1에 도시하였다. 이 중 예비시험에서 발모에 관한 효능이 가장 큰 두 번째 분획물인 Fr.B-2를 메탄올을 사용하여 재결정하고 1H-NMR, 13C-NMR 스펙트럼을 얻었다.
1H-NMR (CDCl3,600MHz)δ: 7.35 (2H, s, H-2', 5'), 7.29 (2H, dd, J = 3.0, 4.8 Hz, H-5, 5"), 7.11 (2H, dd, J = 1.2, 3.0 Hz, H-2, 2") , 6.99 (2H, dd, J = 1.2, 4.8 Hz, H-4, 4"); 13C-NMR (CDCl3,150MHz)δ: 136.9(C-3',4'), 136.5(C-3,3"), 128.3(C-4,4"), 125.0(C-5',5"), 123.4(C-5,5"), 122.3(C-2,2").
상기 데이터의 분석 및 종래 화합물과의 비교에 따라 얻어진 화합물은 3,3':4',3"-terthiophene임을 확인할 수 있었다.
실시예 2 : C57BL/6 마우스에서의 발모효능 검정
먼저 3,3':4',3"-terthiophene, 2,2':5',2"-terthiophene은 각각 0.25 mg을 0.4 ㎖의 부형제(butylene glycol : ethanol : dimethyl sulfoxide, 67:30:3 % v/v)에 녹여 시료를 제조하였으며, 미녹시딜은 2%(w/v)의 농도로 부형제에 녹여 시료를 제조하였다.
발모 촉진 실험에 가장 많이 사용되는 6주령의 C57BL/6 마우스 암컷(체중 16 내지 18 g, 오리엔탈 바이오) 24마리를 1주일간 사육조건에 적응시킨 후 실험에 사용하였다. 실험 개시 전까지 독립된 동물 실험실에서 최적의 조건을 유지하여 사육하였다. 실험군은 생리식염수 처리군인 대조군(음성대조군), 미녹시딜 처리군(양성대조군), 2,2':5',2"-terthiophene 처리군(비교군) 및 3,3':4',3"-terthiophene 처리군(시험군)의 4개 군으로 구분하여 각 군당 6마리씩 배치하였다.
실험 개시되기 전 실험동물을 모발이 소멸되는 퇴행기(catagen)에 체모를 클리퍼(clipper)를 이용하여 1차로 제거하였고, 2차로 제모 크림(Veet, Reckitt Benckiser France)을 이용하여 남은 털을 완전히 제거하였다. 피부에 남은 제모 크림은 에탄올로 닦아내었다. 피부색이 붉은 색을 보이는 휴지기부터 18일간 제모된 부위에 부드러운 브러쉬를 이용하여 제조된 시료 용액 또는 생리식염수를 각각 400 ㎕씩 매일 1회씩 도포하면서 날짜의 경과에 따라 발모 정도를 육안으로 관찰하였다.
도 1은 각 실험군에 대해 발모정도를 보여주는 사진이며, 각 군의 발모정도를 0~7 score로 평가하여 평균치를 산정한 후 도 2에 도시하였다. 각 score에 대한 scoring system은 다음 표 1과 같다.
모발 주기가 휴지기에서 성장기로 진입하면서 멜라닌 색소가 활성화되어 육안으로 모발의 성장기 진입을 확인할 수 있다. 도 1과 도 2에서 확인할 수 있듯이, 시험군은 처리 7일차에 회색 피부로 변화되는 것이 관찰되어 처리군 중 가장 빠르게 성장기로 진입하는 것을 시사하였으며 마지막 18일차까지 성장기가 유지됨을 확인하였다. 처리 14일차에는 다른 실험군과 가장 큰 차이를 보였는데 양성대조군인 미녹시딜에 비해 1.2배, 비교군인 2,2':5',2"-terthiophene에 비해 1.3배의 모발 성장 차이를 보이며 18일차에는 머리부터 꼬리까지 등 전체가 털로 덮이는 것으로 보아 3,3':4',3"-terthiophene을 처리한 본 실험군이 음성/양성 대조군에 비해 유의적으로 모발의 성장 양상이 두드러짐을 확인하였다. 더불어 종래 기술에 의해 모발촉진제로 알려진 터티오펜 유도체인 2,2':5',2"-terthiophene에 비해 모발 성장 효과 및 모발 성장 양상이 두드러짐을 확인하였다. 또한 실험기간 동안 3,3':4',3"-terthiophene의 처리에 의한 홍반이나, 발진과 같은 부작용은 확인되지 않았다.
Claims (6)
- 3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모 치료 또는 발모 촉진용 약학 조성물.
- 제 1 항에 있어서,
3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene)은 한련초로부터 수득한 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
상기 조성물은 피부외용제 또는 피하주사제로서 제형화하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제 3 항에 있어서,
상기 피하주사제는 미세바늘어레이에 의해 두피에 직접 주사되는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장료 조성물.
- 3,3':4',3"-터티오펜(terthiophene) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 기능성 식품 또는 건강보조식품 조성물.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020180055586A KR101910595B1 (ko) | 2018-05-15 | 2018-05-15 | 터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020180055586A KR101910595B1 (ko) | 2018-05-15 | 2018-05-15 | 터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR101910595B1 true KR101910595B1 (ko) | 2018-10-22 |
Family
ID=64102289
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1020180055586A KR101910595B1 (ko) | 2018-05-15 | 2018-05-15 | 터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
KR (1) | KR101910595B1 (ko) |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005120000A (ja) | 2003-10-15 | 2005-05-12 | Takasago Internatl Corp | 発毛促進剤 |
KR101322926B1 (ko) | 2010-11-16 | 2013-10-29 | 한국생명공학연구원 | 한련초 추출물, 이의 분획물, 터트티에닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 탈모방지 및 발모촉진용 조성물 |
KR101724510B1 (ko) | 2016-06-28 | 2017-04-07 | 최한준 | 로즈마리 잎 추출물을 이용한 발모 촉진 또는 탈모 억제용 조성물 |
KR101820531B1 (ko) | 2016-12-07 | 2018-02-28 | 농업회사법인 주식회사 토디팜코리아 | 니파야자 꽃대를 이용한 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물 |
-
2018
- 2018-05-15 KR KR1020180055586A patent/KR101910595B1/ko active IP Right Grant
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005120000A (ja) | 2003-10-15 | 2005-05-12 | Takasago Internatl Corp | 発毛促進剤 |
KR101322926B1 (ko) | 2010-11-16 | 2013-10-29 | 한국생명공학연구원 | 한련초 추출물, 이의 분획물, 터트티에닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 탈모방지 및 발모촉진용 조성물 |
KR101724510B1 (ko) | 2016-06-28 | 2017-04-07 | 최한준 | 로즈마리 잎 추출물을 이용한 발모 촉진 또는 탈모 억제용 조성물 |
KR101820531B1 (ko) | 2016-12-07 | 2018-02-28 | 농업회사법인 주식회사 토디팜코리아 | 니파야자 꽃대를 이용한 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR101132246B1 (ko) | 진세노사이드 알지3와 알에이치2를 주성분으로 하는 발모 촉진용 화장료 조성물 및 그를 함유하는 모발 화장제 | |
WO2008023960A1 (en) | Uses of rare earth elements for hair improvement | |
KR101141779B1 (ko) | 더덕 추출물 또는 더덕 사포닌 분획을 포함하는 발모 또는 양모 촉진용 조성물 | |
JP6339189B2 (ja) | 発毛および育毛促進用組成物 | |
US11351215B2 (en) | Composition for preventing hair loss and stimulating hair-growth | |
KR102353372B1 (ko) | 수벌번데기 추출물을 포함하는 탈모방지 또는 육모촉진용 조성물 | |
KR101541470B1 (ko) | 진세노사이드 f2를 포함하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물 | |
KR101910595B1 (ko) | 터티오펜 유도체를 함유하는 탈모치료 및 발모촉진용 조성물 | |
US20230144955A1 (en) | Peptide for preventing or treating hair loss, and use thereof | |
CN112220794B (zh) | 柠檬苦素的防脱发和生发用途 | |
KR101274029B1 (ko) | 사포닌 Rd와 Re를 유효성분으로 포함하는 발모용 조성물 | |
JP7135106B2 (ja) | 頭皮頭髪用組成物 | |
KR101886359B1 (ko) | 녹차나무 뿌리에서 추출한 사포닌을 함유하는 발모 촉진용 조성물 | |
KR20020008268A (ko) | 오배자 추출물을 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제저해제 | |
EP1620116B1 (fr) | Utilisation du quinquina pour la preparation d'un medicament stimulant l'angiogenese | |
CN112494488B (zh) | 瑞巴派特的防脱发和生发用途 | |
KR101177500B1 (ko) | 육모용 조성물 | |
CN113058026B (zh) | Kisspeptin-234在促进毛发生长中的应用 | |
KR102406692B1 (ko) | 콩발아배아 추출물을 유효성분으로 포함하는 발모 촉진용 조성물 | |
WO2023106879A1 (ko) | 차풀 추출물을 유효성분으로 포함하는 모발 또는 두피 상태 개선용 조성물 | |
KR102550913B1 (ko) | 괭생이모자반 추출물을 유효성분으로 포함하는 탈모 예방 또는 치료용 조성물 | |
RU2799324C2 (ru) | Экстракт леспедецы головчатой для применения в области ухода за волосами | |
CN112206226A (zh) | 樱花素的防脱发和生发用途 | |
KR20230087049A (ko) | 식물 추출물을 유효성분으로 포함하는 모발 또는 두피 상태 개선용 조성물 | |
KR20240063845A (ko) | 아르기닌-프럭토오스-글루코오스(afg) 아미노당이 강화된 인삼 추출물 또는 그의 분획물을 포함하는 피부 보습, 피부결, 또는 피부 탄력 개선용 화장료 조성물 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
E902 | Notification of reason for refusal | ||
E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
GRNT | Written decision to grant |