JP2531765B2 - 組合せ物 - Google Patents
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- JP2531765B2 JP2531765B2 JP63304317A JP30431788A JP2531765B2 JP 2531765 B2 JP2531765 B2 JP 2531765B2 JP 63304317 A JP63304317 A JP 63304317A JP 30431788 A JP30431788 A JP 30431788A JP 2531765 B2 JP2531765 B2 JP 2531765B2
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- Japan
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- carbon atoms
- hydrogen atom
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- anthrone
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/37—Esters of carboxylic acids
- A61K8/375—Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、毛髪の生長を誘導し且つ刺激し、そして抜
け毛を遅延させることに対する1,8−ヒドロキシ及び／
又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体及
びピリジン誘導体の組合せ物に関する。
け毛を遅延させることに対する1,8−ヒドロキシ及び／
又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体及
びピリジン誘導体の組合せ物に関する。
人間は100,000〜150,000本の毛髪を有し、普通毎日50
〜100本の毛が抜ける。この毛髪の生長の保持は、毛髪
の寿命が毛髪サイクルとして公知のサイクル、即ち毛髪
が形成され、生長し、そして落下し、続いて同一の毛襄
に現われる新しい毛髪がこれにとって代るというサイク
ルに供せられるという事実に本質的に関係する。
〜100本の毛が抜ける。この毛髪の生長の保持は、毛髪
の寿命が毛髪サイクルとして公知のサイクル、即ち毛髪
が形成され、生長し、そして落下し、続いて同一の毛襄
に現われる新しい毛髪がこれにとって代るというサイク
ルに供せられるという事実に本質的に関係する。
従って毛髪サイクルの過程では３つの相が連続的に観
察される：再生（anagen）相、退行的進化（catagen）
相及びテロゲン（telogen）相。
察される：再生（anagen）相、退行的進化（catagen）
相及びテロゲン（telogen）相。
再生相として知られる第１相の間では、毛髪は毛根域
における強力な代謝活性と関連した活発な生長期を経過
する。
における強力な代謝活性と関連した活発な生長期を経過
する。
退行的進化相として知られる第２相は一時的であり、
有糸分裂的活性が低下することで特徴づけられる。この
期間中、毛髪は衰退をたどり、毛襄は萎縮し、そしてそ
の皮膚の内殖（implantation）が漸次高くなるように見
える。
有糸分裂的活性が低下することで特徴づけられる。この
期間中、毛髪は衰退をたどり、毛襄は萎縮し、そしてそ
の皮膚の内殖（implantation）が漸次高くなるように見
える。
テロゲン相として知られる最終相は毛襄の休息期に相
当し、そして毛髪は初期の再生毛髪によって押出されて
落下することにより終る。
当し、そして毛髪は初期の再生毛髪によって押出されて
落下することにより終る。
この連続的な肉体的再生過程は老化の過程で自然の進
化を受け、毛髪はより細くなり、そしてサイクルがより
短くなる。
化を受け、毛髪はより細くなり、そしてサイクルがより
短くなる。
この肉体的再生が加速され又は混乱する場合、即ち生
長相が短くなり毛髪のテロゲン相への遷移がより時期早
尚となり且つ毛髪が増大した数で抜ける場合に脱毛症が
起こる。連続した生長サイクルは漸次より細い且つ漸次
より短い毛髪を形成し、そして毛髪が無着色状態に移
り、これが禿頭を誘導することがある。
長相が短くなり毛髪のテロゲン相への遷移がより時期早
尚となり且つ毛髪が増大した数で抜ける場合に脱毛症が
起こる。連続した生長サイクルは漸次より細い且つ漸次
より短い毛髪を形成し、そして毛髪が無着色状態に移
り、これが禿頭を誘導することがある。
脱毛症の中で後天的な非瘢痕性及び拡散性脱毛症例え
ば男性的又は男性ホルモン的脱毛症は、起源が免疫学的
であるように見える局所脱毛症例えば円形脱毛症と比べ
て処置が難しい。
ば男性的又は男性ホルモン的脱毛症は、起源が免疫学的
であるように見える局所脱毛症例えば円形脱毛症と比べ
て処置が難しい。
過去において円形脱毛症を、非アレルギー性の皮膚炎
を生成するアンスラリン（anthralin）又は1,8,9−トリ
ヒドロキシアンスラセンで処置することがすでに提案さ
れた。一方この男性の脱毛症の分野における使用は満足
できなかった。
を生成するアンスラリン（anthralin）又は1,8,9−トリ
ヒドロキシアンスラセンで処置することがすでに提案さ
れた。一方この男性の脱毛症の分野における使用は満足
できなかった。
更に６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−
２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン又はミノキシジ
ル（minoxidil）を、脱毛症の影響を減じ又は抑制し且
つ毛髪の生長を誘導し、また刺激し且つ脱毛を減ずるこ
とを可能にする組成物に用いることも提案された。
２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン又はミノキシジ
ル（minoxidil）を、脱毛症の影響を減じ又は抑制し且
つ毛髪の生長を誘導し、また刺激し且つ脱毛を減ずるこ
とを可能にする組成物に用いることも提案された。
今回本発明者は、1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロ
キシアンスラセン又はアンスロンの誘導体をある種のピ
リミジン誘導体と組合せた場合、驚くことに毛髪の生長
の改良された誘導と刺激が脱毛も遅延効果と共に観察さ
れることを発見した。
キシアンスラセン又はアンスロンの誘導体をある種のピ
リミジン誘導体と組合せた場合、驚くことに毛髪の生長
の改良された誘導と刺激が脱毛も遅延効果と共に観察さ
れることを発見した。
この効果は、更に特にピリジンの或いは1,8−ヒドロ
キシ及び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロン
の誘導体を各々用いた時と比べて活性が優れており、或
いは他に脱毛の処置に関して組合せ物の作用がより迅速
であり、或いは特に拡散性脱毛症の場合にピリミジン誘
導体が低濃度で用いられることが特色である。
キシ及び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロン
の誘導体を各々用いた時と比べて活性が優れており、或
いは他に脱毛の処置に関して組合せ物の作用がより迅速
であり、或いは特に拡散性脱毛症の場合にピリミジン誘
導体が低濃度で用いられることが特色である。
脱毛症を処置するための組成物の効果又は作用の速度
を決定するために、一般に毛髪計（trichogram）及び特
に光毛髪計を利用する、これは中でもテロゲン相の毛髪
に対する再生相の毛髪のパーセントを決定する。
を決定するために、一般に毛髪計（trichogram）及び特
に光毛髪計を利用する、これは中でもテロゲン相の毛髪
に対する再生相の毛髪のパーセントを決定する。
従って本発明の主題は、毛髪の生長を誘導し又は刺激
する且つ脱毛を減ずることに対する1,8−ヒドロキシ及
び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導
体の、ピリミジン誘導体との組合せ物からなる。
する且つ脱毛を減ずることに対する1,8−ヒドロキシ及
び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導
体の、ピリミジン誘導体との組合せ物からなる。
本発明の他の主題は、これらの化合物を含有する化粧
品及び／又は製薬学的組成物からなる。
品及び／又は製薬学的組成物からなる。
本発明による更なる主題は、1,8−ヒドロキシ及び又
はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体を１
つの区画に且つピリミジン誘導体を他の区画に含む多く
の区画からなり、そして同時に、連続して又は時間間隔
を置いて使用又は施用する直前に混合することに対する
器具である。
はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体を１
つの区画に且つピリミジン誘導体を他の区画に含む多く
の区画からなり、そして同時に、連続して又は時間間隔
を置いて使用又は施用する直前に混合することに対する
器具である。
本発明の他の主題は以下の記述及び実施例を読むこと
によって明らかになるであろう。
によって明らかになるであろう。
本発明による組合せ物は以下のものからなるという事
実によって本質的に特徴づけられる： （ａ）−1,8,9−トリヒドロキシアンスラセン又は1,8−
ジヒドロキシ−９−アンスロン及びその２量体、 −1,8,1′,8′−テトラヒドロキシジアンスロン、 −10位が式 ［式中、R2は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖
アルキル基、炭素数１〜３の直鎖又は分岐鎖のモノ又は
ポリヒドロキシアルキル基、カルバモイル基或いはフェ
ニル基を示し、Ｙ及びＺは同時に−CONR3R4基を示し、
或いは互いに独立に−CONR3R4基又はCO2R5基を示し、但
しR3、R4及びR5は水素原子、炭素数１〜８のアルキル
基、随時酸素原子が介在していてよい炭素数３〜８のモ
ノ又はポリヒドロキシアルキル基、炭素数３〜６のシク
ロアルキル基を示し、また他にR3及びR4は一緒になって
次の基 −（CH2）ｎ−（なおｎは４又は５に等しい） −（CH2）２−Ｏ−（CH2）２−又は から選択される２価の基を形成し、 R6はCO2R5、CN、CHO又はCONH2基或いは他にCONH−CH2
OHを示し、なおR5は上述のものと同一の意味を有し、そ
してR7及びR8は互いに独立に水素原子或いはメチル基を
示す］ によって置換された1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロ
ン、並びにその塩及び光学的異性体、 −９及び10位に次の２価の基 ［式中、R10、R11及びＲ′11は水素原子、炭素数１〜８
の直鎖又は分岐鎖低級アルキル基、随時１つ又はそれ以
上の酸素原子が介在していてもよい炭素数２〜８のモノ
ヒドロキシアルキル基、炭素数４〜６のシクロアルキル
基、フェニル基又はベンジル基を示し、R12及びＲ′12
は同一でも異なってもよく水素原子、R12＝Ｒ′12＝CH3
を除く炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖低級アルキル基、
随時１つ又はそれ以上の酸素原子が介在していてもよい
モノヒドロキシアルキル基、フェニル又はベンジル基を
示す］ を含んでなる1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロン付加
物及びこれらの化合物の塩、 −10位が基 ［式中、R13及びＲ′13は同一でも異なってもよく且つ
水素原子或いはメチル又はエチル基を示す］ により、或いは式 ［式中、R14は水素原子又は基COR′15を示し、ここにR
15及びＲ′15は同一でも異なってもよく且つ水素原子、
炭素数１〜６の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数４〜
６のシクロアルキル基、又はベンジル基を示し、或いは
他にR14及びR15は一緒になって基 を形成し、そしてｎは０又は１に等しい］ の基により置換された1,8−ヒドロキシ−９−アンスロ
ン並びにその異性体、 −アリール基が下式 ［式中、R16、R17、R18、R19及びR20は同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、ハロゲン原子、CF3基、ヒドロ
キシル基、低級アルキル又はシクロアルキル基、低級ヒ
ドロキシアルキル基、低級アルコキシ基、ニトリル基、
基 −（CH2）ｎ−CO2R′、 を示し、但しｒ′及びｒ″は同一でも異なってもよく且
つ水素原子又は低級アルキル基を示し、ｎは０又は１〜
３の整数であり、そしてＲ′及びＲ″は水素原子、直鎖
又は分岐鎖低級アルキル基又は随時置換されたアリール
基を示す］ に相当する10−アリール−1,8−ジヒドロキシアンスロ
ン、 −一般式 ［式中、R21及びR22は同一でも異なってもよく且つ炭素
数１〜15の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は４
−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式； の芳香族基を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオル
メチル基、低級アルコキシ基、ハロゲノ原子或いはニト
ロ又はヒドロキシ基を示す］ の1,8−ジカルボキシ−10−アシルアンスロン、 −式 の10−アセチル−1,8,9−トリアセトキシアンスラセ
ン、 −一般式 ［式中、R23は水素原子又は直鎖低級アルキル基を示し R24は水素原子、炭素数１〜17の直鎖又は分岐鎖アルキ
ル基、炭素数２〜17の直鎖又は分岐鎖アルケニル基を示
し、或いはR23及びR24はそれらが結合する炭素原子と一
緒になって炭素数３〜６のシクロアルキル基を形成し、 R25は炭素数１〜18の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素
数２〜18の直鎖又は分岐鎖アルケニル基、炭素数３〜６
のシクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は
４−ピリジル基、２−チエニル基或いは式 を示し、但し、Ｘ、Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく
且つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオルメチル
基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基又はヒ
ドロキシ基を示す］ の１−ヒドロキシ−８−アシロキシ−10−アシルアンス
ロン、 −式 の1,8,9−トリアセトキシアンスラセン、 −次の一般式 ［式中、ｐは０又は１であり、 ｐ＝０のとき、ｔ＝１及びR27は水素原子又は−COR3を
示し、 ｐ＝１のとき、ｔ＝０及びR26及びR27は互いに独立に水
素原子又は−COR28を示し、R28は炭素数１〜17の直鎖又
は分岐鎖アルキル基、シクロアルキル基、或いは随時低
級アルキル基、低級アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ
基、−CF3基又はヒドロキシル基で置換されていてもよ
いフェニル基を示す］ の1,8−ジヒドロキシ−10−フェニル−９−アンスロン
のモノ−、ジ−及びトリエステル、及びこれらのエステ
ルの混合物、から選択される少くとも１つの1,8−ジヒ
ドロキシ、1,8−ジアシロキシ又は１−ヒドロキシ−８
−アシロキシアンスラセン或いはアンスロンを含んでな
る成分（Ａ）。
実によって本質的に特徴づけられる： （ａ）−1,8,9−トリヒドロキシアンスラセン又は1,8−
ジヒドロキシ−９−アンスロン及びその２量体、 −1,8,1′,8′−テトラヒドロキシジアンスロン、 −10位が式 ［式中、R2は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖
アルキル基、炭素数１〜３の直鎖又は分岐鎖のモノ又は
ポリヒドロキシアルキル基、カルバモイル基或いはフェ
ニル基を示し、Ｙ及びＺは同時に−CONR3R4基を示し、
或いは互いに独立に−CONR3R4基又はCO2R5基を示し、但
しR3、R4及びR5は水素原子、炭素数１〜８のアルキル
基、随時酸素原子が介在していてよい炭素数３〜８のモ
ノ又はポリヒドロキシアルキル基、炭素数３〜６のシク
ロアルキル基を示し、また他にR3及びR4は一緒になって
次の基 −（CH2）ｎ−（なおｎは４又は５に等しい） −（CH2）２−Ｏ−（CH2）２−又は から選択される２価の基を形成し、 R6はCO2R5、CN、CHO又はCONH2基或いは他にCONH−CH2
OHを示し、なおR5は上述のものと同一の意味を有し、そ
してR7及びR8は互いに独立に水素原子或いはメチル基を
示す］ によって置換された1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロ
ン、並びにその塩及び光学的異性体、 −９及び10位に次の２価の基 ［式中、R10、R11及びＲ′11は水素原子、炭素数１〜８
の直鎖又は分岐鎖低級アルキル基、随時１つ又はそれ以
上の酸素原子が介在していてもよい炭素数２〜８のモノ
ヒドロキシアルキル基、炭素数４〜６のシクロアルキル
基、フェニル基又はベンジル基を示し、R12及びＲ′12
は同一でも異なってもよく水素原子、R12＝Ｒ′12＝CH3
を除く炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖低級アルキル基、
随時１つ又はそれ以上の酸素原子が介在していてもよい
モノヒドロキシアルキル基、フェニル又はベンジル基を
示す］ を含んでなる1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロン付加
物及びこれらの化合物の塩、 −10位が基 ［式中、R13及びＲ′13は同一でも異なってもよく且つ
水素原子或いはメチル又はエチル基を示す］ により、或いは式 ［式中、R14は水素原子又は基COR′15を示し、ここにR
15及びＲ′15は同一でも異なってもよく且つ水素原子、
炭素数１〜６の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数４〜
６のシクロアルキル基、又はベンジル基を示し、或いは
他にR14及びR15は一緒になって基 を形成し、そしてｎは０又は１に等しい］ の基により置換された1,8−ヒドロキシ−９−アンスロ
ン並びにその異性体、 −アリール基が下式 ［式中、R16、R17、R18、R19及びR20は同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、ハロゲン原子、CF3基、ヒドロ
キシル基、低級アルキル又はシクロアルキル基、低級ヒ
ドロキシアルキル基、低級アルコキシ基、ニトリル基、
基 −（CH2）ｎ−CO2R′、 を示し、但しｒ′及びｒ″は同一でも異なってもよく且
つ水素原子又は低級アルキル基を示し、ｎは０又は１〜
３の整数であり、そしてＲ′及びＲ″は水素原子、直鎖
又は分岐鎖低級アルキル基又は随時置換されたアリール
基を示す］ に相当する10−アリール−1,8−ジヒドロキシアンスロ
ン、 −一般式 ［式中、R21及びR22は同一でも異なってもよく且つ炭素
数１〜15の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は４
−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式； の芳香族基を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオル
メチル基、低級アルコキシ基、ハロゲノ原子或いはニト
ロ又はヒドロキシ基を示す］ の1,8−ジカルボキシ−10−アシルアンスロン、 −式 の10−アセチル−1,8,9−トリアセトキシアンスラセ
ン、 −一般式 ［式中、R23は水素原子又は直鎖低級アルキル基を示し R24は水素原子、炭素数１〜17の直鎖又は分岐鎖アルキ
ル基、炭素数２〜17の直鎖又は分岐鎖アルケニル基を示
し、或いはR23及びR24はそれらが結合する炭素原子と一
緒になって炭素数３〜６のシクロアルキル基を形成し、 R25は炭素数１〜18の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素
数２〜18の直鎖又は分岐鎖アルケニル基、炭素数３〜６
のシクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は
４−ピリジル基、２−チエニル基或いは式 を示し、但し、Ｘ、Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく
且つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオルメチル
基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基又はヒ
ドロキシ基を示す］ の１−ヒドロキシ−８−アシロキシ−10−アシルアンス
ロン、 −式 の1,8,9−トリアセトキシアンスラセン、 −次の一般式 ［式中、ｐは０又は１であり、 ｐ＝０のとき、ｔ＝１及びR27は水素原子又は−COR3を
示し、 ｐ＝１のとき、ｔ＝０及びR26及びR27は互いに独立に水
素原子又は−COR28を示し、R28は炭素数１〜17の直鎖又
は分岐鎖アルキル基、シクロアルキル基、或いは随時低
級アルキル基、低級アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ
基、−CF3基又はヒドロキシル基で置換されていてもよ
いフェニル基を示す］ の1,8−ジヒドロキシ−10−フェニル−９−アンスロン
のモノ−、ジ−及びトリエステル、及びこれらのエステ
ルの混合物、から選択される少くとも１つの1,8−ジヒ
ドロキシ、1,8−ジアシロキシ又は１−ヒドロキシ−８
−アシロキシアンスラセン或いはアンスロンを含んでな
る成分（Ａ）。
これらの化合物は仏国特許及び特許願第2,492,372
号、第2,492,373号、第2,495,934号、第2,499,556号、
第2,566,722号、第2,567,402号、第2,567,755号、第2,5
67,765号、第2,580,631号及び第2,591,222号に更に詳細
に記述されている。
号、第2,492,373号、第2,495,934号、第2,499,556号、
第2,566,722号、第2,567,402号、第2,567,755号、第2,5
67,765号、第2,580,631号及び第2,591,222号に更に詳細
に記述されている。
（ｂ）式 ［式中、R1は基 を示し、但し R30及びR31は互いに独立に水素或いはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアリール又はシクロアルキル基を表わす
ことができ；またR30及びR31はそれらが結合する窒素原
子と一緒になってアジリジニル、アゼチジニル、ピロリ
ジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼオピニル、ペプ
タメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルフォリ
ニル及び４−低級アルキルピペラジニル基から選択され
る複素環を形成し、但し複素環基はその炭素原子が１〜
３つの低級アルキル、ヒドロキシル又はアルコキシ基で
置換されていてよく；基R29は水素原子或いはアルキ
ル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールアルキ
ル又はハロアリールアルキル基を示す］ に相当する少くとも１つのピリジン誘導体を生理学的に
許容しうる媒体中に含有する成分（Ｂ）。但しここに成
分（Ａ）及び（Ｂ）は同一の単一組成物の一部を形成
し、或いは毛髪を誘導し且つ刺激する及び脱毛を減ずる
ことに関して別々に、即ち同時に又は連続して又は時間
間隔を置いて施用することが意図される。
ニル、アルキルアリール又はシクロアルキル基を表わす
ことができ；またR30及びR31はそれらが結合する窒素原
子と一緒になってアジリジニル、アゼチジニル、ピロリ
ジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼオピニル、ペプ
タメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルフォリ
ニル及び４−低級アルキルピペラジニル基から選択され
る複素環を形成し、但し複素環基はその炭素原子が１〜
３つの低級アルキル、ヒドロキシル又はアルコキシ基で
置換されていてよく；基R29は水素原子或いはアルキ
ル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールアルキ
ル又はハロアリールアルキル基を示す］ に相当する少くとも１つのピリジン誘導体を生理学的に
許容しうる媒体中に含有する成分（Ｂ）。但しここに成
分（Ａ）及び（Ｂ）は同一の単一組成物の一部を形成
し、或いは毛髪を誘導し且つ刺激する及び脱毛を減ずる
ことに関して別々に、即ち同時に又は連続して又は時間
間隔を置いて施用することが意図される。
本発明による組合せ物に用いる化合物の定義におい
て、アルキル又はアルコキシ基は好ましくは炭素数１〜
４の基を示し；アルケニル基は好ましくは炭素数２〜５
の基を示し；アリール基は好ましくはフエニルを示し、
そしてシクロアルキルは好ましくは炭素数４〜６の基を
示す。
て、アルキル又はアルコキシ基は好ましくは炭素数１〜
４の基を示し；アルケニル基は好ましくは炭素数２〜５
の基を示し；アリール基は好ましくはフエニルを示し、
そしてシクロアルキルは好ましくは炭素数４〜６の基を
示す。
式（Ｉ）の好適な化合物は、R29が水素を示し、そし
てR1が を示し、但しR30及びR31がピペリジル環を表わす化合
物、並びにその塩例えば硫酸塩から選択される。
てR1が を示し、但しR30及びR31がピペリジル環を表わす化合
物、並びにその塩例えば硫酸塩から選択される。
これらの化合物の中で、特に好適である化合物は、ミ
ノキシジル（minoxidil）と呼ばれる６−アミノ−1,2−
ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジ
ノピリミジンからなる。
ノキシジル（minoxidil）と呼ばれる６−アミノ−1,2−
ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジ
ノピリミジンからなる。
1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセン
又はアンスロンの好適な誘導体は、アンスラリン（anth
ralin）又はジスラノール（dithranol）の名で知られる
1,8,9−トリヒドロキシアンスラセン又は1,8−ジヒドロ
キシ−９−アンスロンである。
又はアンスロンの好適な誘導体は、アンスラリン（anth
ralin）又はジスラノール（dithranol）の名で知られる
1,8,9−トリヒドロキシアンスラセン又は1,8−ジヒドロ
キシ−９−アンスロンである。
1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセン
もしくはアンスロンは、成分（Ａ）の重量に対して0.01
〜10重量％、好ましくは0.1〜１重量％、更に特に0.1〜
0.5重量％の割合で使用され；式（Ｉ）のピリミジン誘
導体は成分（Ｂ）において0.05〜10重量％、好ましくは
0.05〜５重量％、特に0.5〜４重量％の割合で用いられ
る。
もしくはアンスロンは、成分（Ａ）の重量に対して0.01
〜10重量％、好ましくは0.1〜１重量％、更に特に0.1〜
0.5重量％の割合で使用され；式（Ｉ）のピリミジン誘
導体は成分（Ｂ）において0.05〜10重量％、好ましくは
0.05〜５重量％、特に0.5〜４重量％の割合で用いられ
る。
1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセン
又はアンスロンの誘導体は、成分（Ａ）及び（Ｂ）が同
一の組成物中に存在する場合、組成物の全重量に対して
0.01〜５重量％、好ましくは0.01〜１重量％、特に0.1
〜0.5重量％の割合で用いられる。この場合式（Ｉ）の
ピリミジン誘導体は組成物の全重量に関して0.05〜６重
量％、好ましくは0.1〜５重量％、特に0.5〜４重量％の
割合で使用される。
又はアンスロンの誘導体は、成分（Ａ）及び（Ｂ）が同
一の組成物中に存在する場合、組成物の全重量に対して
0.01〜５重量％、好ましくは0.01〜１重量％、特に0.1
〜0.5重量％の割合で用いられる。この場合式（Ｉ）の
ピリミジン誘導体は組成物の全重量に関して0.05〜６重
量％、好ましくは0.1〜５重量％、特に0.5〜４重量％の
割合で使用される。
式（Ｉ）のピリミジン誘導体と1,8−ヒドロキシ及び
／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体
との重量比は好ましくは2/1〜10/1である。
／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体
との重量比は好ましくは2/1〜10/1である。
成分（Ａ）及び（Ｂ）に対する生理学的に許容しうる
媒体は薬剤に又は化粧品に使用しうる媒体であり、そし
て水及び１つ又はそれ以上の溶媒或いは本質的に無水の
溶媒、即ち１％以下しか水を含有しないものからなつて
いてよい。
媒体は薬剤に又は化粧品に使用しうる媒体であり、そし
て水及び１つ又はそれ以上の溶媒或いは本質的に無水の
溶媒、即ち１％以下しか水を含有しないものからなつて
いてよい。
これらの組成物は噴射剤の存在下にエーロゾル器具内
に圧入されていてよい。
に圧入されていてよい。
使用しうる溶媒は、更に特にC1〜C4低級アルコール例
えばエチルアルコール、イソプロピルアルコール又はte
rt−ブチルアルコール、アルキレングリコール例えばプ
ロピレングリコール、モノ及びジアルキレングリコール
アルキルエーテル、例えば更に特にエチレングリコール
モノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル
エーテル及びジエチレングリコールモノエチルエーテル
から選択される。
えばエチルアルコール、イソプロピルアルコール又はte
rt−ブチルアルコール、アルキレングリコール例えばプ
ロピレングリコール、モノ及びジアルキレングリコール
アルキルエーテル、例えば更に特にエチレングリコール
モノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル
エーテル及びジエチレングリコールモノエチルエーテル
から選択される。
生理学的に許容しうる媒体は増粘されていてもいなく
てもよい。増粘には技術的に良く知られた増粘及び／又
はゲル化剤が使用できる。更に特にこの目的に対して
は、ヘテロバイオ多糖類例えばキサントゴム又はスクレ
ログルカン（scleroglucans）、セルロース誘導体、ア
クリル重合体、架橋された又はされていないポリエチレ
ン又はナイロン粉末及び無機増粘剤例えばコロイド状シ
リカを言及することができる。
てもよい。増粘には技術的に良く知られた増粘及び／又
はゲル化剤が使用できる。更に特にこの目的に対して
は、ヘテロバイオ多糖類例えばキサントゴム又はスクレ
ログルカン（scleroglucans）、セルロース誘導体、ア
クリル重合体、架橋された又はされていないポリエチレ
ン又はナイロン粉末及び無機増粘剤例えばコロイド状シ
リカを言及することができる。
溶媒は、使用する場合好適には組成物の全重量に対し
て１〜80重量％の割合で存在する。
て１〜80重量％の割合で存在する。
増粘剤は、各成分を別々に用いる場合には成分のそれ
ぞれの全重量に対して、或いは成分（Ａ）及び（Ｂ）を
含有する組成物の全重量に対して、好ましくは0.1〜５
重量％、特に0.1〜５重量％の割合で用いることができ
る。
ぞれの全重量に対して、或いは成分（Ａ）及び（Ｂ）を
含有する組成物の全重量に対して、好ましくは0.1〜５
重量％、特に0.1〜５重量％の割合で用いることができ
る。
成分（Ａ）及び（Ｂ）のいずれかを含む組成物或いは
成分（Ａ）及び（Ｂ）を含有する組成物は、化粧品又は
製薬学的用途における局所用途の意図された組成物に普
通用いられるすべての他の助剤、更に特に保存剤、錯化
剤、着色剤、アルキル化剤又は酸性化剤、アニオン性、
カチオン性、非イオン性又は両性表面活性剤又はこれら
の混合物、アニオン性、カチオン性、非イオン性又は両
性重合体、及びこれらの混合物を含有してもよい。
成分（Ａ）及び（Ｂ）を含有する組成物は、化粧品又は
製薬学的用途における局所用途の意図された組成物に普
通用いられるすべての他の助剤、更に特に保存剤、錯化
剤、着色剤、アルキル化剤又は酸性化剤、アニオン性、
カチオン性、非イオン性又は両性表面活性剤又はこれら
の混合物、アニオン性、カチオン性、非イオン性又は両
性重合体、及びこれらの混合物を含有してもよい。
これらの組成物のpHは４〜９の間で変化させうる。
1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセン
又はアンスロンの誘導体を含有する成分（Ａ）は、特別
な具体例において、1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロ
キシアンスラセン又はアンスロン誘導体の過度に急激な
分解を回避し且つそれを活性形で保持することを可能に
する媒体と共に使用しうる。この目的に対して、グリセ
リン酸、グルコン酸、ガラクツロン酸、リンゴ酸、クエ
ン酸、酒石酸又はタートロン酸から選択される安定剤が
生理学的に許容しうる媒体中に、ミリスチン酸又はパル
ミチン酸イソプロピル或いはモノステアリン酸グリセリ
ルからなつていてよい担体中に使用することができる。
又はアンスロンの誘導体を含有する成分（Ａ）は、特別
な具体例において、1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロ
キシアンスラセン又はアンスロン誘導体の過度に急激な
分解を回避し且つそれを活性形で保持することを可能に
する媒体と共に使用しうる。この目的に対して、グリセ
リン酸、グルコン酸、ガラクツロン酸、リンゴ酸、クエ
ン酸、酒石酸又はタートロン酸から選択される安定剤が
生理学的に許容しうる媒体中に、ミリスチン酸又はパル
ミチン酸イソプロピル或いはモノステアリン酸グリセリ
ルからなつていてよい担体中に使用することができる。
他の具体例は脂肪酸のアルキルエステル例えばミリス
チン酸イソプロピル及び芳香族エステル例えばサリチル
酸ベンジルを、1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシ
アンスラセン又はアンスロンの誘導体に対する単独の担
体として用いることにある。使用される担体は炭素数６
〜18を有する植物起源の飽和脂肪酸のトリグリセリド、
特に脂肪酸の分布が次の通りであるトリグリセリド： −カプロン（C6）酸 ３％以下 −カプリン（C8）酸 50〜80％ −カプリン（C10）酸 15〜45％ −ラウリン（C12）酸 ５％以下、 更に特にタイナマイト・ノーベル（Dynamit Nobel）
からミグリオール（Miglyol）810又はミグリオール812
の商品名で市販されているものであつてよい。
チン酸イソプロピル及び芳香族エステル例えばサリチル
酸ベンジルを、1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシ
アンスラセン又はアンスロンの誘導体に対する単独の担
体として用いることにある。使用される担体は炭素数６
〜18を有する植物起源の飽和脂肪酸のトリグリセリド、
特に脂肪酸の分布が次の通りであるトリグリセリド： −カプロン（C6）酸 ３％以下 −カプリン（C8）酸 50〜80％ −カプリン（C10）酸 15〜45％ −ラウリン（C12）酸 ５％以下、 更に特にタイナマイト・ノーベル（Dynamit Nobel）
からミグリオール（Miglyol）810又はミグリオール812
の商品名で市販されているものであつてよい。
そのような組成物は、更に特に米国特許第4,287,214
号、第4,367,224号、第4,316,902号、並びに仏国特許願
第2,520,233号、第2,515,053号及び第2,569,561号に記
述されている。
号、第4,367,224号、第4,316,902号、並びに仏国特許願
第2,520,233号、第2,515,053号及び第2,569,561号に記
述されている。
成分（Ａ）は、仏国特許第2,570,602号に記述されて
いるように、液体パラフインから、少くとも１つの脂肪
酸アルキルエステルから、そしてポリビニルジメチルシ
ロキサンの群からの随時シリカ充填剤と組合せたシリコ
ーン弾性体から本質的になるゲルの形で提供されてもよ
い。
いるように、液体パラフインから、少くとも１つの脂肪
酸アルキルエステルから、そしてポリビニルジメチルシ
ロキサンの群からの随時シリカ充填剤と組合せたシリコ
ーン弾性体から本質的になるゲルの形で提供されてもよ
い。
本発明の他の具体例は、成分（Ａ）を、セルロースエ
ステルから及び可塑剤としての無水の脂肪酸アルキルエ
ステルからなる重合体拡散マトリツクスの形で用いるこ
とにある。ここに後者において脂肪酸は炭素数５〜18を
有し且つ線状又は分岐鎖アルキル基は炭素数３〜18を有
し、またセルロースエステルは特にアセト酪酸セルロー
ス及びアセトプロピオン酸セルロースから選択され且つ
0.0038〜10Pa・ｓの粘度を有する。
ステルから及び可塑剤としての無水の脂肪酸アルキルエ
ステルからなる重合体拡散マトリツクスの形で用いるこ
とにある。ここに後者において脂肪酸は炭素数５〜18を
有し且つ線状又は分岐鎖アルキル基は炭素数３〜18を有
し、またセルロースエステルは特にアセト酪酸セルロー
ス及びアセトプロピオン酸セルロースから選択され且つ
0.0038〜10Pa・ｓの粘度を有する。
式（Ｉ）のピリミジン誘導体は、成分（Ｂ）におい
て、生理学的に許容しうる媒体へ溶解した形で或いは他
にこの種の媒体に完全に又は部分的に分散した形で、特
に80ミクロン以下、好ましくは20ミクロン以下及び特に
５ミクロン以下の粒径を有する粒子の形で存在すること
ができる。
て、生理学的に許容しうる媒体へ溶解した形で或いは他
にこの種の媒体に完全に又は部分的に分散した形で、特
に80ミクロン以下、好ましくは20ミクロン以下及び特に
５ミクロン以下の粒径を有する粒子の形で存在すること
ができる。
本発明の１つは具体例は、本発明の組合せ物を、成分
（Ａ）及び（Ｂ）を含む組成物の形で用いることにあ
る。
（Ａ）及び（Ｂ）を含む組成物の形で用いることにあ
る。
本発明の好適な具体例は、成分（Ａ）及び（Ｂ）を別
々の器具中に保存すること及び1,8−ヒドロキシ及び／
又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体及
びピリミジン誘導体（Ｉ）を含有する組成物を施用直前
にその場で調製することにある。
々の器具中に保存すること及び1,8−ヒドロキシ及び／
又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘導体及
びピリミジン誘導体（Ｉ）を含有する組成物を施用直前
にその場で調製することにある。
最後に他の具体例は成分（Ａ）及び（Ｂ）を別々に、
但し同時に又は連続して又は時間をずらして施用するこ
とにある。
但し同時に又は連続して又は時間をずらして施用するこ
とにある。
この後者の具体例において、例えば1,8−ヒドロキシ
及び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘
導体及び更に特にアンスラリンを含有するシヤンプーを
第１段階で適用し、そしてこのシヤンプーを５分間ない
し１時間作用させた後にゆすぎを行ない、次いで式
（Ｉ）のピリミジン誘導体に基づくローシヨンを施用す
ることも適当である。
及び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの誘
導体及び更に特にアンスラリンを含有するシヤンプーを
第１段階で適用し、そしてこのシヤンプーを５分間ない
し１時間作用させた後にゆすぎを行ない、次いで式
（Ｉ）のピリミジン誘導体に基づくローシヨンを施用す
ることも適当である。
他の具体例は、1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキ
シアンスラセン及びアンスロンの誘導体に基づくローシ
ヨンを施用し、そしてシヤンプーをし、次いで式（Ｉ）
のピリミジン誘導体を含む他のローシヨンを施用するこ
とにある。
シアンスラセン及びアンスロンの誘導体に基づくローシ
ヨンを施用し、そしてシヤンプーをし、次いで式（Ｉ）
のピリミジン誘導体を含む他のローシヨンを施用するこ
とにある。
この場合には特に、本発明による組合せ物をキツト又
はアウトフイツト（outfit）として公知の多数の区画を
有する器具に包装してもよい。この場合第１の区画は1,
8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセン又は
アンスロンの誘導体に基づく成分（Ａ）を含有し、また
第２の区画は式（Ｉ）のピリミジン誘導体に基づく成分
（Ｂ）を含有する。
はアウトフイツト（outfit）として公知の多数の区画を
有する器具に包装してもよい。この場合第１の区画は1,
8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセン又は
アンスロンの誘導体に基づく成分（Ａ）を含有し、また
第２の区画は式（Ｉ）のピリミジン誘導体に基づく成分
（Ｂ）を含有する。
本発明の方法は、毛髪の生長を与える生物学的操作の
無機能化に対して影響する限りにおいて、脱毛の治療学
的処置が意図される。
無機能化に対して影響する限りにおいて、脱毛の治療学
的処置が意図される。
本方法は、毛髪により大きい活力とより良い外観を与
えることによつて毛髪の化粧品による処置法としても考
慮しうる。
えることによつて毛髪の化粧品による処置法としても考
慮しうる。
以下の実施例は本発明を例示するが、これを限定する
ものではない。
ものではない。
実施例１ それぞれ次のものを含む組成物（Ａ）及び（Ｂ）をキ
ツトとして包装した： 組成物（Ａ）:2つの部分に包装したアンスラリンのシヤ
ンプー： １（Ａ） ゲル アンスラリン 0.60g デグツサ（Degussa）から「エーロシル（Aerosil）20
0」の名で市販されているコロイド状シリカ 8.00g ミグリオール（Miglyol）B12右量にするのに十分な量
（q.s.） 100.00g ２（Ａ） 水性部分 エチレンオキシド2.2モルでオキシエチレン化したラウ
リルエーテル硫酸ナトリウム 12.00g 乳酸q.s.pH＝４ 水q.s. 100.00g ゲル部分（1A）25％を使用時に水性部分（2A）75％と
混合した。
ツトとして包装した： 組成物（Ａ）:2つの部分に包装したアンスラリンのシヤ
ンプー： １（Ａ） ゲル アンスラリン 0.60g デグツサ（Degussa）から「エーロシル（Aerosil）20
0」の名で市販されているコロイド状シリカ 8.00g ミグリオール（Miglyol）B12右量にするのに十分な量
（q.s.） 100.00g ２（Ａ） 水性部分 エチレンオキシド2.2モルでオキシエチレン化したラウ
リルエーテル硫酸ナトリウム 12.00g 乳酸q.s.pH＝４ 水q.s. 100.00g ゲル部分（1A）25％を使用時に水性部分（2A）75％と
混合した。
得られた組成物（Ａ）を頭皮に適用した。これをその
ままにして約５分〜１時間作用せしめ、次いで水で乳化
させ、たつぷりの水でゆすぎ落した。
ままにして約５分〜１時間作用せしめ、次いで水で乳化
させ、たつぷりの水でゆすぎ落した。
次いで組成物（Ｂ）を適用した： 組成物（Ｂ）：ミノキシジルのローシヨン ミノキシジル 1.00g プロピレングリコール 20.00g エチルアルコール 50.00g 水q.s. 100.00g 実施例２ それぞれ次のものを含む２つの組成物（Ａ）及び
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： アンスラリン 0.40g サリチル酸 0.40g ミリスチン酸イソプロピル 100.00g ミリスチン酸イソプロピルはオクタン酸セチル及びオ
クタン酸ステアリルの50:50混合物で代替することがで
きた。
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： アンスラリン 0.40g サリチル酸 0.40g ミリスチン酸イソプロピル 100.00g ミリスチン酸イソプロピルはオクタン酸セチル及びオ
クタン酸ステアリルの50:50混合物で代替することがで
きた。
この組成物（Ａ）を頭皮に適用した。その場で数分な
いし１時間の後、通常のシヤンプー洗い及び水洗を行な
った。
いし１時間の後、通常のシヤンプー洗い及び水洗を行な
った。
次いで次の如き組成物（Ｂ）を適用した： 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 2.00g プロピレングリコール 5.00g エチルアルコールq.s. 100.00g 実施例３ それぞれ次のものを含む２つの組成物（Ａ）及び
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： アンスラリン 0.5 g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 1.33g プロピレングリコール 20.00g エチレンアルコール 50.00g 水q.s. 100.00g ２つの組成物（Ａ）及び（Ｂ）の即席の混合物を、組
成物（Ａ）25％及び組成物（Ｂ）75％の割合で調製し
た。得られた混合物を頭皮に適用した。これをそのまま
にして、ある期間作用させ、次いで普通のシヤンプー洗
いを行なった。
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： アンスラリン 0.5 g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 1.33g プロピレングリコール 20.00g エチレンアルコール 50.00g 水q.s. 100.00g ２つの組成物（Ａ）及び（Ｂ）の即席の混合物を、組
成物（Ａ）25％及び組成物（Ｂ）75％の割合で調製し
た。得られた混合物を頭皮に適用した。これをそのまま
にして、ある期間作用させ、次いで普通のシヤンプー洗
いを行なった。
実施例４ 次の組成物を調製し、頭皮に適用した： アンスラリン 0.03g ミノキシジル 1.00g ミリスチン酸イソプロピル 25.00g プロピレングリコール 22.50g エチルアルコールq.s. 100.00g 実施例５ それぞれ次のものを含有する２つの組成物をキツトと
して包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロン−10−イル−サク
シナミン酸 0.14g プロピレングリコールq.s. 100.00g この組成物（Ａ）を頭皮に適用した。その場で数分後
に、次の組成の組成物（Ｂ）を続いて適用した： 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 1.00g プロピレングリコール 20.00g エチルアルコール 50.00g 水q.s. 100.00g 実施例６ それぞれ次のものを含む２つの組成物（Ａ）及び
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジヒドロキシ−10−フエニル−９−アンスロン9.0
0g デグツサからエーロシル200の名で市販されているコロ
イド状シリカ 7.00g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g このゲルを頭皮に適用した。これを数分ないし１時間
作用させた後、通常のシヤンプー洗いと水洗を行なっ
た。
して包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロン−10−イル−サク
シナミン酸 0.14g プロピレングリコールq.s. 100.00g この組成物（Ａ）を頭皮に適用した。その場で数分後
に、次の組成の組成物（Ｂ）を続いて適用した： 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 1.00g プロピレングリコール 20.00g エチルアルコール 50.00g 水q.s. 100.00g 実施例６ それぞれ次のものを含む２つの組成物（Ａ）及び
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジヒドロキシ−10−フエニル−９−アンスロン9.0
0g デグツサからエーロシル200の名で市販されているコロ
イド状シリカ 7.00g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g このゲルを頭皮に適用した。これを数分ないし１時間
作用させた後、通常のシヤンプー洗いと水洗を行なっ
た。
次いで次の如き組成物（Ｂ）を適用した： 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 2.00g プロピレングリコール 5.00g エチルアルコールq.s. 100.00g 実施例７ それぞれ次のものを含む２つの組成物（Ａ）及び
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジプロピオニロキシ−10−プロピオニルアンスロ
ン 0.5 g 塩化第一スズ 0.3 g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g この組成物を頭皮に適用した。数分ないし１時間適用
した後、通常のシヤンプー洗い及び水洗を行なった。
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジプロピオニロキシ−10−プロピオニルアンスロ
ン 0.5 g 塩化第一スズ 0.3 g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g この組成物を頭皮に適用した。数分ないし１時間適用
した後、通常のシヤンプー洗い及び水洗を行なった。
次に次の如き組成物（Ｂ）を適用した： 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 2.00g プロピレングリコール 20.00g エチルアルコール 50.00g 水q.s. 100.00g 実施例８ それぞれ次のものを含む２つの組成物（Ａ）及び
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジピバロイロキシ−10−フエニル−アンスロン0.5
g 塩化第一スズ 0.3 g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g この組成物を頭皮に適用した。数分ないし１時間適用
後、通常のシヤンプー洗いと水洗いを行なった。
（Ｂ）をキツトとして包装した： 組成物（Ａ）： 1,8−ジピバロイロキシ−10−フエニル−アンスロン0.5
g 塩化第一スズ 0.3 g ミリスチン酸イソプロピルq.s. 100.00g この組成物を頭皮に適用した。数分ないし１時間適用
後、通常のシヤンプー洗いと水洗いを行なった。
次に次のような組成物（Ｂ）を適用した： 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 2.00g プロピレングリコール 5.00g エチルアルコールq.s. 100.00g 本発明の特徴及び態様は以下の通りである： 1.（ａ）生理学的に許容しうる媒体中に1,8−ジヒドロ
キシ−、1,8−ジアシロキシ−、又は１−ヒドロキシ−
８−アシロキシアンスラセン或いはアンスロンの少くと
も１つの誘導体を含有する成分（Ａ）、 （ｂ）生理学的に許容しうる媒体中に、式 ［式中、R1は基 を示し、但し R30及びR31は互いに独立に水素或いはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアリール又はシクロアルキル基を表わす
ことができ；またR30及びR31はそれらが結合する窒素原
子と一緒になってアジリジニル、アゼチジニル、ピロリ
ジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼオピニル、ペプ
タメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルフォリ
ニル及び４−低級アルキルピペラジニル基から選択され
る複素環族環を形成し、但し複素環族基はその炭素原子
が１〜３つの低級アルキル、ヒドロキシル又はアルコキ
シ基で置換されていてよく；基R29は水素原子或いはア
ルキル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキ
ル、アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールア
ルキル又はハロアリールアルキル基を示す］ に相当する少くとも１つのピリミジン誘導体並びにその
生理学的に許容しうる酸への付加塩、 を含んでなり、但し成分（Ａ）及び（Ｂ）が単一組成物
中に存在し或いは同時に又は連続して又は時間間隔をお
いて毛髪に及び頭皮に別々に適用することが意図されて
いる毛髪の生長を誘導し且つ刺激し、そして抜毛を減ず
ることの意図された組合せ物。
キシ−、1,8−ジアシロキシ−、又は１−ヒドロキシ−
８−アシロキシアンスラセン或いはアンスロンの少くと
も１つの誘導体を含有する成分（Ａ）、 （ｂ）生理学的に許容しうる媒体中に、式 ［式中、R1は基 を示し、但し R30及びR31は互いに独立に水素或いはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアリール又はシクロアルキル基を表わす
ことができ；またR30及びR31はそれらが結合する窒素原
子と一緒になってアジリジニル、アゼチジニル、ピロリ
ジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼオピニル、ペプ
タメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルフォリ
ニル及び４−低級アルキルピペラジニル基から選択され
る複素環族環を形成し、但し複素環族基はその炭素原子
が１〜３つの低級アルキル、ヒドロキシル又はアルコキ
シ基で置換されていてよく；基R29は水素原子或いはア
ルキル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアル
キル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキ
ル、アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールア
ルキル又はハロアリールアルキル基を示す］ に相当する少くとも１つのピリミジン誘導体並びにその
生理学的に許容しうる酸への付加塩、 を含んでなり、但し成分（Ａ）及び（Ｂ）が単一組成物
中に存在し或いは同時に又は連続して又は時間間隔をお
いて毛髪に及び頭皮に別々に適用することが意図されて
いる毛髪の生長を誘導し且つ刺激し、そして抜毛を減ず
ることの意図された組合せ物。
2.1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセン
又はアンスロンの誘導体が、 −1,8,9−トリヒドロキシアンスラセン又は1,8−ジヒド
ロキシ−９−アンスロン及びその２量体、 −1,8,1′,8′−テトラヒドロキシジアンスロン、 −10位が式 ［式中、R2は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖
アルキル基、炭素数１〜３の直鎖又は分岐鎖のモノ又は
ポリヒドロキシアルキル基、カルバモイル基或いはフエ
ニル基を示し、Ｙ及びＺは同時に−CONR3R4基を示し、
或いは他に互いに独立に−CONR3R4基又はCO2R5基を示
し、但しR3、R4及びR5は水素原子、炭素数１〜８のアル
キル基、随時酸素原子が介在していてよい炭素数３〜８
のモノ又はポリヒドロキシアルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基を示し、また他にR3及びR4は一緒にな
って次の基 −（CH2）ｎ−（なおｎは４又は５に等しい） −（CH2）２−Ｏ−（CH2）２−又は から選択される２価の基を形成し、 ここで、R9は水素原子或いはメチル又は２−ヒドロキシ
エチル基を示し、 R6はCO2R5、CN、CHO又はCONH2基或いは他にCONH−CH2OH
を示し、なおR5は上述のものと同一の意味を有し、そし
てR7及びR8は互いに独立に水素原子或いはメチル基を示
す］ によって置換された1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロ
ン、並びにその塩及び光学的異性体、 −９及び10位に次の２価の基 ［式中、R10、R11及びR11′は水素原子、炭素数１〜８
の直鎖又は分岐鎖低級アルキル基、随時１つ又はそれ以
上の酸素原子が介在していてもよい炭素数２〜８のモノ
ヒドロキシアルキル基、炭素数４〜６のシクロアルキル
基、フエニル基又はベンジル基を示し、 R12及びＲ′12は同一でも異なってもよく且つ水素原
子、R12＝Ｒ′12＝CH3を除く炭素数１〜８の直鎖又は分
岐鎖の低級アルキル基、随時１つ又はそれ以上の酸素原
子が介在していてもよいモノヒドロキシアルキル基、フ
エニル又はベンジル基を示す］ を含んでなる1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロン付加
物及びこれらの化合物の塩、 −10位が基 ［式中、R13及びＲ′13は同一でも異なってもよく且つ
水素原子或いはメチル又はエチル基を示す］ により或いは式 ［式中、R14は水素原子又は基COR′15を示し、ここにR
15及びＲ′15は同一でも異なってもよく且つ水素原子、
炭素数１〜６の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数４〜
６のシクロアルキル基、又はベンジル基を示し、或いは
他にR14及びR15は一緒になって基 を形成し、そしてｎは０又は１に等しい］ の基により置換された1,8−ジヒドロキシアンスロン並
びにその異性体、 −アリール基が下式 ［式中、R16、R17、R18、R19及びR20は同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、ハロゲン原子、CF3基、ヒドロ
キシル基、低級アルキル又はシクロアルキル基、低級ヒ
ドロキシアルキル基、低級アルコキシ基、ニトリル基、
基 を示し、但しｒ′及びｒ″は同一でも異なってもよく且
つ水素原子又は低級アルキル基を示し、ｎは０又は１〜
３の整数であり、そしてＲ′及びＲ″は水素原子、直鎖
又は分岐鎖低級アルキル基又は随時置換されたアリール
基を示す］ に相当する10−アリール−1,8−ジヒドロキシアンスロ
ン、 −一般式 ［式中、R21及びR22は同一でも異なってもよく且つ炭素
数１〜15の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は４
−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式 の芳香族基を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオル
メチル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子或いはニト
ロ又はヒドロキシル基を示す］ の1,8−ジアシロキシ−10−アシルアンスロン、 −式 の10−アセチル−1,8,9,−トリアセトキシアンスラセ
ン、 −一般式 ［式中、R23は水素原子又は直鎖低級アルキル基を示
し、 R24は水素原子、炭素数１〜27の直鎖又は分岐鎖アルキ
ル基、炭素数２〜17の直鎖又は分岐鎖アルケニル基を示
し、或いはR23及びR24はそれらが結合する炭素原子と一
緒になって炭素数３〜６のシクロアルキル基を形成し、
R25は炭素数１〜18の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素
数２〜18の直鎖又は分岐鎖アルケニル基、炭素数３〜６
のシクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は
４−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式 を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく且
つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオルメチル基、
低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基又はヒドロ
キシル基を示す］ の１−ヒドロキシ−８−アシロキシ−10−アシルアンス
ロン、 −式 の1,8,9,−トリアセトキシアンスラセン、 −次の一般式 ［式中、ｐは０又は１であり、 ｐ＝０のとき、ｔ＝１及びR27は水素原子又は−COR3を
示し、 ｐ＝１のとき、ｔ＝０及びR26及びR27は互いに独立に水
素原子又は−COR28を示し、R28は炭素数１〜17の直鎖又
は分岐鎖アルキル基、シクロアルキル基、或いは随時低
級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ基
−CF3基又はヒドロキシル基で置換されていてもよいフ
エニル基を示す］ の1,8−ジヒドロキシ−10−フエニル−９−アンスロン
のモノ−、ジ−及びトリエステル、及びこれらのエステ
ルの混合物、 から選択される上記１の組合せ物。
又はアンスロンの誘導体が、 −1,8,9−トリヒドロキシアンスラセン又は1,8−ジヒド
ロキシ−９−アンスロン及びその２量体、 −1,8,1′,8′−テトラヒドロキシジアンスロン、 −10位が式 ［式中、R2は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖
アルキル基、炭素数１〜３の直鎖又は分岐鎖のモノ又は
ポリヒドロキシアルキル基、カルバモイル基或いはフエ
ニル基を示し、Ｙ及びＺは同時に−CONR3R4基を示し、
或いは他に互いに独立に−CONR3R4基又はCO2R5基を示
し、但しR3、R4及びR5は水素原子、炭素数１〜８のアル
キル基、随時酸素原子が介在していてよい炭素数３〜８
のモノ又はポリヒドロキシアルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基を示し、また他にR3及びR4は一緒にな
って次の基 −（CH2）ｎ−（なおｎは４又は５に等しい） −（CH2）２−Ｏ−（CH2）２−又は から選択される２価の基を形成し、 ここで、R9は水素原子或いはメチル又は２−ヒドロキシ
エチル基を示し、 R6はCO2R5、CN、CHO又はCONH2基或いは他にCONH−CH2OH
を示し、なおR5は上述のものと同一の意味を有し、そし
てR7及びR8は互いに独立に水素原子或いはメチル基を示
す］ によって置換された1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロ
ン、並びにその塩及び光学的異性体、 −９及び10位に次の２価の基 ［式中、R10、R11及びR11′は水素原子、炭素数１〜８
の直鎖又は分岐鎖低級アルキル基、随時１つ又はそれ以
上の酸素原子が介在していてもよい炭素数２〜８のモノ
ヒドロキシアルキル基、炭素数４〜６のシクロアルキル
基、フエニル基又はベンジル基を示し、 R12及びＲ′12は同一でも異なってもよく且つ水素原
子、R12＝Ｒ′12＝CH3を除く炭素数１〜８の直鎖又は分
岐鎖の低級アルキル基、随時１つ又はそれ以上の酸素原
子が介在していてもよいモノヒドロキシアルキル基、フ
エニル又はベンジル基を示す］ を含んでなる1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロン付加
物及びこれらの化合物の塩、 −10位が基 ［式中、R13及びＲ′13は同一でも異なってもよく且つ
水素原子或いはメチル又はエチル基を示す］ により或いは式 ［式中、R14は水素原子又は基COR′15を示し、ここにR
15及びＲ′15は同一でも異なってもよく且つ水素原子、
炭素数１〜６の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数４〜
６のシクロアルキル基、又はベンジル基を示し、或いは
他にR14及びR15は一緒になって基 を形成し、そしてｎは０又は１に等しい］ の基により置換された1,8−ジヒドロキシアンスロン並
びにその異性体、 −アリール基が下式 ［式中、R16、R17、R18、R19及びR20は同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、ハロゲン原子、CF3基、ヒドロ
キシル基、低級アルキル又はシクロアルキル基、低級ヒ
ドロキシアルキル基、低級アルコキシ基、ニトリル基、
基 を示し、但しｒ′及びｒ″は同一でも異なってもよく且
つ水素原子又は低級アルキル基を示し、ｎは０又は１〜
３の整数であり、そしてＲ′及びＲ″は水素原子、直鎖
又は分岐鎖低級アルキル基又は随時置換されたアリール
基を示す］ に相当する10−アリール−1,8−ジヒドロキシアンスロ
ン、 −一般式 ［式中、R21及びR22は同一でも異なってもよく且つ炭素
数１〜15の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は４
−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式 の芳香族基を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオル
メチル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子或いはニト
ロ又はヒドロキシル基を示す］ の1,8−ジアシロキシ−10−アシルアンスロン、 −式 の10−アセチル−1,8,9,−トリアセトキシアンスラセ
ン、 −一般式 ［式中、R23は水素原子又は直鎖低級アルキル基を示
し、 R24は水素原子、炭素数１〜27の直鎖又は分岐鎖アルキ
ル基、炭素数２〜17の直鎖又は分岐鎖アルケニル基を示
し、或いはR23及びR24はそれらが結合する炭素原子と一
緒になって炭素数３〜６のシクロアルキル基を形成し、
R25は炭素数１〜18の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素
数２〜18の直鎖又は分岐鎖アルケニル基、炭素数３〜６
のシクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は
４−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式 を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく且
つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオルメチル基、
低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基又はヒドロ
キシル基を示す］ の１−ヒドロキシ−８−アシロキシ−10−アシルアンス
ロン、 −式 の1,8,9,−トリアセトキシアンスラセン、 −次の一般式 ［式中、ｐは０又は１であり、 ｐ＝０のとき、ｔ＝１及びR27は水素原子又は−COR3を
示し、 ｐ＝１のとき、ｔ＝０及びR26及びR27は互いに独立に水
素原子又は−COR28を示し、R28は炭素数１〜17の直鎖又
は分岐鎖アルキル基、シクロアルキル基、或いは随時低
級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ基
−CF3基又はヒドロキシル基で置換されていてもよいフ
エニル基を示す］ の1,8−ジヒドロキシ−10−フエニル−９−アンスロン
のモノ−、ジ−及びトリエステル、及びこれらのエステ
ルの混合物、 から選択される上記１の組合せ物。
3.式（Ｉ）のピリミジン誘導体が、R29が水素を示し、
そしてR1が基 を示し、 但しR30及びR31がピペリジル環を形成する化合物から
選択される上記１の組合せ物。
そしてR1が基 を示し、 但しR30及びR31がピペリジル環を形成する化合物から
選択される上記１の組合せ物。
4.式（Ｉ）の化合物が６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１
−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン
又はミノキシジルからなる上記１〜３のいずれかの組合
せ物。
−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン
又はミノキシジルからなる上記１〜３のいずれかの組合
せ物。
5.1,8−ジヒドロキシ及び／又はアシロキシアンスラセ
ン又はアンスロンの誘導体が1,8,9−トリヒドロキシア
ンスラセン又は1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロンも
しくはアンスラリンからなる上記１〜３のいずれかの組
合せ物。
ン又はアンスロンの誘導体が1,8,9−トリヒドロキシア
ンスラセン又は1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロンも
しくはアンスラリンからなる上記１〜３のいずれかの組
合せ物。
6.成分（Ａ）が1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシ
アンスラセンもしくはアンスロンを、成分（Ａ）の重量
に対して0.01〜10重量％、好ましくは0.1〜１重量％、
更に特に0.1〜0.5重量％の割合で含有する上記１〜４の
いずれか１つの組合せ物。
アンスラセンもしくはアンスロンを、成分（Ａ）の重量
に対して0.01〜10重量％、好ましくは0.1〜１重量％、
更に特に0.1〜0.5重量％の割合で含有する上記１〜４の
いずれか１つの組合せ物。
7.成分（Ｂ）が式（Ｉ）の化合物を、組成物の全重量に
対して0.05〜10重量％、好ましくは0.05〜５重量％、特
に0.5〜４重量％の割合で含有する上記１〜５のいずれ
か１つの組合せ物。
対して0.05〜10重量％、好ましくは0.05〜５重量％、特
に0.5〜４重量％の割合で含有する上記１〜５のいずれ
か１つの組合せ物。
8.式（Ｉ）のピリミジン誘導体の、1,8−ヒドロキシ及
び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンに対す
る重量比が2/1〜10/1である上記１〜６のいずれか１つ
の組合せ物。
び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンに対す
る重量比が2/1〜10/1である上記１〜６のいずれか１つ
の組合せ物。
9.成分（Ａ）及び（Ｂ）がそれらを含有する単一の組成
物の形で存在するとき、1,8−ヒドロキシ及び／又はア
シロキシアンスラセン又はアンスロンが組成物の全重量
に対して好ましくは0.01〜５重量％の割合で存在し、そ
して式（Ｉ）のピリミジン誘導体が組成物の全重量に対
して0.05〜６重量％の割合で存在する上記１〜８のいず
れか１つの組合せ物。
物の形で存在するとき、1,8−ヒドロキシ及び／又はア
シロキシアンスラセン又はアンスロンが組成物の全重量
に対して好ましくは0.01〜５重量％の割合で存在し、そ
して式（Ｉ）のピリミジン誘導体が組成物の全重量に対
して0.05〜６重量％の割合で存在する上記１〜８のいず
れか１つの組合せ物。
10.生理学的に許容しうる媒体が１つ又はそれ以上の無
水の溶媒或いは水と１つ又はそれ以上の溶媒の混合物か
らなり、但し溶媒が低級アルコール、アルキレングリコ
ール或いはアルキレングリコール又はジアルキレングリ
コールアルキルエーテルから選択される上記１〜９のい
ずれか１つの組合せ物。
水の溶媒或いは水と１つ又はそれ以上の溶媒の混合物か
らなり、但し溶媒が低級アルコール、アルキレングリコ
ール或いはアルキレングリコール又はジアルキレングリ
コールアルキルエーテルから選択される上記１〜９のい
ずれか１つの組合せ物。
11.生理学的に許容しうる媒体が増粘剤及び／又はゲル
化剤を用いて増粘されている上記１〜10のいずれか１つ
の組合せ物。
化剤を用いて増粘されている上記１〜10のいずれか１つ
の組合せ物。
12.成分（Ａ）及び（Ｂ）の少くとも１つが保存剤、錯
化剤、凝固剤、アルカリ化剤又は酸性化剤、アニオン
性、カチオン性、非イオン性又は両性表面活性剤及びこ
れらの混合物から選択される化粧品に又は製薬学的に許
容しうる助剤も含有する上記１〜11のいずれか１つの組
合せ物。
化剤、凝固剤、アルカリ化剤又は酸性化剤、アニオン
性、カチオン性、非イオン性又は両性表面活性剤及びこ
れらの混合物から選択される化粧品に又は製薬学的に許
容しうる助剤も含有する上記１〜11のいずれか１つの組
合せ物。
13.上記１〜12のいずれか１つに定義したような組合せ
物の成分（Ａ）及び（Ｂ）を、別々に、但し同時に又は
連続して又は時間の感覚を置いて施用する毛髪又は頭皮
の化粧品的処置法。
物の成分（Ａ）及び（Ｂ）を、別々に、但し同時に又は
連続して又は時間の感覚を置いて施用する毛髪又は頭皮
の化粧品的処置法。
14.上記１又は２に定義したような1,8−ヒドロキシ及び
／又はアシロキシアンスランセン又はアンスロンの誘導
体を生理学的に許容しうる媒体中に含有する成分（Ａ）
の第１区画、及び式（Ｉ）に相当するピリミジン誘導体
を生理学的に許容しうる媒体中に含有する成分（Ｂ）の
第２区画を含んでなる多数の区画を備えた器具或いはキ
ット。
／又はアシロキシアンスランセン又はアンスロンの誘導
体を生理学的に許容しうる媒体中に含有する成分（Ａ）
の第１区画、及び式（Ｉ）に相当するピリミジン誘導体
を生理学的に許容しうる媒体中に含有する成分（Ｂ）の
第２区画を含んでなる多数の区画を備えた器具或いはキ
ット。
15.抜け毛の処置において治療学的に施用するための上
記１〜12のいずれか１つの組合せ物。
記１〜12のいずれか１つの組合せ物。
16.抜け毛の治療学的処置に用いることが意図された薬
剤の製造に上記１〜12のいずれか１つの組合せ物を使用
すること。
剤の製造に上記１〜12のいずれか１つの組合せ物を使用
すること。
Claims (6)
- 【請求項１】（ａ）生理学的に許容しうる媒体中に1,8
−ジヒドロキシ−、1,8−ジアシロキシ−、又は１−ヒ
ドロキシ−８−アシロキシアンスラセン或いはアンスロ
ンの少くとも１つの誘導体を含有する成分（Ａ）、 （ｂ）生理学的に許容しうる媒体中に、式 ［式中、R1は基 を示し、但し R30及びR31は互いに独立に水素或いはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアリール又はシクロアルキル基を表わす
ことができ；またR30及びR31はそれらが結合する窒素原
子と一緒になってアジリジニル、アゼチジニル、ピロリ
ジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼオピニル、ヘプ
タメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルフォリ
ニル及び４−低級アルキルピペラジニル基から選択され
る複素環を形成し、但し複素環基はその炭素原子が１〜
３つの低級アルキル、ヒドロキシル又はアルコキシ基で
置換されていてよく；基R29は水素原子或いはアルキ
ル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールアルキ
ル又はハロアリールアルキル基を示す］ に相当する少くとも１つのピリミジン誘導体並びにその
生理学的に許容しうる酸への付加塩、 を含んでなり、但し成分（Ａ）及び（Ｂ）が単一組成物
中に存在し或いは同時に又は連続して又は時間間隔をお
いて毛髪に及び頭皮に別々に適用することが意図されて
いる毛髪の生長を誘導し且つ刺激し、そして抜毛を減ず
ることの意図された組合せ物。 - 【請求項２】1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシア
ンスラセン又はアンスロンの誘導体が、 −1,8,9−トリヒドロキシアンスラセン又は1,8−ジヒド
ロキシ−９−アンスロン及びその２量体、 −1,8,1′,8′−テトラヒドロキシジアンスロン、 −10位が式 ［式中、R2は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖
アルキル基、炭素数１〜３の直鎖又は分岐鎖のモノ又は
ポリヒドロキシアルキル基、カルバモイル基或いはフエ
ニル基を示し、Ｙ及びＺは同時に−CONR3R4基を示し、
或いは他に互いに独立に−CONR3R4基又はCO2R5基を示
し、但しR3、R4及びR5は水素原子、炭素数１〜８のアル
キル基、随時酸素原子が介在していてよい炭素数３〜８
のモノ又はポリヒドロキシアルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基を示し、また他にR3及びR4は一緒にな
って次の基 −（CH2）ｎ−（なおｎは４又は５に等しい） −（CH2）２−Ｏ−（CH2）２−又は から選択される２価の基を形成し、 ここで、R9は水素原子或いはメチル又は２−ヒドロキシ
エチル基を示し、 R6はCO2R5、CN、CHO、CONH2或いはCONH−CH2のOH基を示
し、なおR5は上述のものと同一の意味を有し、そしてR7
及びR8は互いに独立に水素原子或いはメチル基を示す］ によって置換された1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロ
ン、並びにその塩及び光学的異性体、 −９及び10位に次の２価の基 ［式中、R10、R11及びR11′は水素原子、炭素数１〜８
の直鎖又は分岐鎖低級アルキル基、随時１つ又はそれ以
上の酸素原子が介在していてもよい炭素数２〜８のモノ
ヒドロキシアルキル基、炭素数４〜６のシクロアルキル
基、フエニル基又はベンジル基を示し、R12及びＲ′12
は同一でも異なってもよく且つ水素原子、R12＝Ｒ′12
＝CH3を除く炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖の低級アル
キル基、随時１つ又はそれ以上の酸素原子が介在してい
てもよい炭素数２〜８のモノヒドロキシアルキル基、フ
エニル又はベンジル基を示す］ を含んでなる1,8−ジヒドロキシ−９−アンスロン付加
物及びこれらの化合物の塩、 −10位が基 ［式中、R13及びＲ′13は同一でも異なってもよく且つ
水素原子或いはメチル又はエチル基を示す］ により或いは式 ［式中、R14は水素原子又は基COR′15を示し、ここにR
15及びＲ′15は同一でも異なってもよく且つ水素原子、
炭素数１〜６の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数４〜
６のシクロアルキル基、又はベンジル基を示し、或いは
他にR14及びR15は一緒になって基 を形成し、そしてｎは０又は１に等しい］ の基により置換された1,8−ジヒドロキシアンスロン並
びにその異性体、 −アリール基が下式 ［式中、R16、R17、R18、R19及びR20は同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、ハロゲン原子、CF3基、ヒドロ
キシル基、低級アルキル又はシクロアルキル基、低級ヒ
ドロキシアルキル基、低級アルコキシ基、ニトリル基、
基 を示し、但しｒ′及びｒ″は同一でも異なってもよく且
つ水素原子又は低級アルキル基を示し、ｎは０又は１〜
３の整数であり、そしてＲ′及びＲ″は水素原子、直鎖
又は分岐鎖低級アルキル基又は随時置換されたアリール
基を示す］ に相当する10−アリール−1,8−ジヒドロキシアンスロ
ン、 −一般式 ［式中、R21及びR22は同一でも異なってもよく且つ炭素
数１〜15の直鎖又は分岐鎖アルキル基、炭素数３〜６の
シクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−又は４
−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式 の芳香族基を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なっ
てもよく且つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオル
メチル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子或いはニト
ロ又はヒドロキシル基を示す］ の1,8−ジアシロキシ−10−アシルアンスロン、 −式 の10−アセチル−1,8,9,−トリアセトキシアンスラセ
ン、 −一般式 ［式中、R23は水素原子又は直鎖低級アルキル基を示
し、R24は水素原子、炭素数１〜17の直鎖又は分岐鎖ア
ルキル基、炭素数２〜17の直鎖又は分岐鎖アルケニル基
を示し、或いはR23及びR24はそれらが結合する炭素原子
と一緒になって炭素数３〜６のシクロアルキル基を形成
し、R25は炭素数１〜18の直鎖又は分岐鎖アルキル基、
炭素数２〜18の直鎖又は分岐鎖アルケニル基、炭素数３
〜６のシクロアルキル基、２−又は３−フリル基、３−
又は４−ピリジル基、２−チエニル基、或いは式 を示し、但しＸ、Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく且
つ水素原子、低級アルキル基、トリフルオルメチル基、
低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基又はヒドロ
キシル基を示す］ の１−ヒドロキシ−８−アシロキシ−10−アシルアンス
ロン、 −式 の1,8,9,−トリアセトキシアンスラセン、 −次の一般式 ［式中、ｐは０又は１であり、 ｐ＝０のとき、ｔ＝１及びR27は水素原子又は−COR3を
示し、ｐ＝１のとき、ｔ＝０及びR26及びR27は互いに独
立に水素原子又は−COR28を示し、R28は炭素数１〜17の
直鎖又は分岐鎖アルキル基、シクロアルキル基、或いは
随時低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン原子、ニ
トロ基、−CF3基又はヒドロキシル基で置換されていて
もよいフエニル基を示す］ の1,8−ジヒドロキシ−10−フエニル−９−アンスロン
又は９−アンスラノールのモノ−、ジ−及びトリエステ
ル、及びこれらのエステルの混合物、 から選択される請求項１記載の組合せ物。 - 【請求項３】式（Ｉ）の化合物が６−アミノ−1,2−ジ
ヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノ
ピリミジン又はミノキシジルからなる請求項１又は２記
載の組合せ物。 - 【請求項４】1,8−ヒドロキシ及び／又はアシロキシア
ンスラセン又はアンスロンの誘導体が1,8,9−トリヒド
ロキシアンスラセン又は1,8−ジヒドロキシ−９−アン
スロンもしくはアンスラリンからなる請求項１〜３のい
ずれか記載の組合せ物。 - 【請求項５】請求項１又は２に規定した1,8−ヒドロキ
シ及び／又はアシロキシアンスラセン又はアンスロンの
誘導体を生理学的に許容しうる媒体中に含有する成分
（Ａ）の第１区画、及び式（Ｉ）に相当するピリミジン
誘導体を生理学的に許容しうる媒体中に含有する成分
（Ｂ）の第２区画を含んでなる多数の区画を備えた器具
或いはキット。 - 【請求項６】請求項１〜５のいずれかに記載の組合せ物
を含有する抜毛の治療的処置において使用される薬剤。
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