JPH01203315A - ピリミジン誘導体およびヒドロコルチゾンを組み合わせて含有する組成物 - Google Patents
ピリミジン誘導体およびヒドロコルチゾンを組み合わせて含有する組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、毛の生長を誘発および刺激し、そしてその損
失を減少するための、ピリミジン誘導体およびヒドロコ
ルチゾンの組み合わせに関する。
失を減少するための、ピリミジン誘導体およびヒドロコ
ルチゾンの組み合わせに関する。
毛包のは周期的である。数年間持続しかつその開毛が長
くなる発育相の次に、数箇月の休止期が続く。この休止
期の間に、毛は落下し、そして他の周期が再び開始する
。
くなる発育相の次に、数箇月の休止期が続く。この休止
期の間に、毛は落下し、そして他の周期が再び開始する
。
はとんどすべての場合において、毛の損失は、遺伝的に
感受性である個体において現れ、よりとくに、それは男
性に影響を及ぼす。
感受性である個体において現れ、よりとくに、それは男
性に影響を及ぼす。
この脱毛症は毛の更新の障害であり、これは、第１段階
において、毛の品質および引続くその量を犠牲にする周
期の頻度の加速を伴なう。いわゆる「うぶ毛（ｄｏｗｎ
） Ｊの段階におけるいわゆる「末期（ｔｅｒｍｉｎａ
ｌ） Ｊの毛の一部の退行のため、毛の漸進的消耗が存
在する。領域は優先的に影響を受ける二男性における一
時的前頭の溝（ｔａｍｐｏｒａｌ−ｆｒｏｎｔａｌ
ｂａｙ） ；女性における脳天の散在性脱毛症。
において、毛の品質および引続くその量を犠牲にする周
期の頻度の加速を伴なう。いわゆる「うぶ毛（ｄｏｗｎ
） Ｊの段階におけるいわゆる「末期（ｔｅｒｍｉｎａ
ｌ） Ｊの毛の一部の退行のため、毛の漸進的消耗が存
在する。領域は優先的に影響を受ける二男性における一
時的前頭の溝（ｔａｍｐｏｒａｌ−ｆｒｏｎｔａｌ
ｂａｙ） ；女性における脳天の散在性脱毛症。
脱毛症のうちで、後天性の非はん直性および散在性の脱
毛症、例えば、雄核発生（ａｎｄｏｒｏｇｅｎｅｔｉｃ
）またはアンドロゲン（ａｎｄｒｏｇｅｎｉｃ）脱毛症
は、局在化した脱毛症、例えば、由来が免疫学的である
ように思われる脱毛症に比較して、処置がとくに困難で
ある。
毛症、例えば、雄核発生（ａｎｄｏｒｏｇｅｎｅｔｉｃ
）またはアンドロゲン（ａｎｄｒｏｇｅｎｉｃ）脱毛症
は、局在化した脱毛症、例えば、由来が免疫学的である
ように思われる脱毛症に比較して、処置がとくに困難で
ある。
フッ化コルチコステロイド、例えば、フルオシノロン、
ハルジノニドおよびデキサメタソンによる脱毛症の局所
的処置は、過去において、既に提案された。他方におい
て、現在まで、雄核発生の脱毛症の処置の分野における
それらの使用は満足すべきものではなかった。
ハルジノニドおよびデキサメタソンによる脱毛症の局所
的処置は、過去において、既に提案された。他方におい
て、現在まで、雄核発生の脱毛症の処置の分野における
それらの使用は満足すべきものではなかった。
６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリジンすなわちミノキシジル
のような化合物は、また、脱毛症の作用を減少または排
除すること、および毛の生長を誘発および刺激すること
、およびその損失を減少することを可能とするために、
組成物中に、さらに、使用されてきている。
イミノ−４−ピペリジノピリジンすなわちミノキシジル
のような化合物は、また、脱毛症の作用を減少または排
除すること、および毛の生長を誘発および刺激すること
、およびその損失を減少することを可能とするために、
組成物中に、さらに、使用されてきている。
本発明によれば、ヒドロコルチゾンとある種のピリミジ
ン誘導体との組み合わせは、驚くべきことには、毛の生
長の誘発および刺激を改良しかつ、とくに散在性脱毛症
において、毛の損失を遅延への作用をより強力にするこ
とが発見された。
ン誘導体との組み合わせは、驚くべきことには、毛の生
長の誘発および刺激を改良しかつ、とくに散在性脱毛症
において、毛の損失を遅延への作用をより強力にするこ
とが発見された。
この有効性は、ピリミジン誘導体自体と比較したとき、
あるいはステロイドの抗炎症剤と比較したとき、とくに
すぐれた活性によって特徴づけられる。
あるいはステロイドの抗炎症剤と比較したとき、とくに
すぐれた活性によって特徴づけられる。
また、本発明によれば、本発明の組み合わせは、過去に
おけるよりも速い作用を得ること、あるはより低い濃度
でピリミジン誘導体を使用することが可能であることが
発見された。
おけるよりも速い作用を得ること、あるはより低い濃度
でピリミジン誘導体を使用することが可能であることが
発見された。
脱毛症組成物の有効性または作用の速度を決定するため
に、一般にトリコグラム（ｔｒｉｃｈｏｇｒａｍ）、よ
り特定的には７オトトリコグラム（ｐｈｏｔｏｔｒｉｃ
ｈｏｇｒａｍ）を使用して、なかでも、体止相における
毛に関して、抛育相における毛の百分率を決定できるよ
うにする。
に、一般にトリコグラム（ｔｒｉｃｈｏｇｒａｍ）、よ
り特定的には７オトトリコグラム（ｐｈｏｔｏｔｒｉｃ
ｈｏｇｒａｍ）を使用して、なかでも、体止相における
毛に関して、抛育相における毛の百分率を決定できるよ
うにする。
こうして、本発明は、本質的に、体止相の毛の数に関し
て、発育相における毛の数の比を増加することを探求す
る。
て、発育相における毛の数の比を増加することを探求す
る。
したがって、本発明の主題は、毛の生長を誘発または刺
激しかつその損失を減少することをかんがみて、無水媒
質中のヒドロコルチゾンとピリミジン誘導体との組み合
わせから成る。
激しかつその損失を減少することをかんがみて、無水媒
質中のヒドロコルチゾンとピリミジン誘導体との組み合
わせから成る。
本発明の他の主題は、この組み合わせを含有する無水の
化粧的または製薬学的組成物から成る。
化粧的または製薬学的組成物から成る。
本発明の他の主題は、組み合わせを組込んだ、ある数の
隔室をもつ装置または「キット」、または装備である。
隔室をもつ装置または「キット」、または装備である。
本発明の他の主題は、以下の説明および実施例を読むと
、明らかとなるであろう。
、明らかとなるであろう。
本発明による組み合わせは、本質的に、ｌ）成分（Ａ）
、前記成分（Ａ）は、無水の生理学的に許容されうる媒
質中に、少なくともヒドロコルチゾン、その塩またはエ
ステルを含有する、および ２）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、式： 式中％Ｒ１は基−Ｎ であり、ここでＲ１お＼ Ｒ。
、前記成分（Ａ）は、無水の生理学的に許容されうる媒
質中に、少なくともヒドロコルチゾン、その塩またはエ
ステルを含有する、および ２）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、式： 式中％Ｒ１は基−Ｎ であり、ここでＲ１お＼ Ｒ。
よびＲ４は、互いに独立に、水素またはアルキル、アル
ケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基であ
り：Ｒ１およびＲ４は、また、それらが結合する窒素原
子と一緒になって、複素環式環を形成することができ、
前記環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、
ピペラジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレ
ンイミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４
−（低級）アルキルピペラジニル基から選択され、前記
複素環式基は１〜３つの低級アルキル、ヒドロキシルま
たはアルコキシ基によって炭素原子上で置換されること
ができ：基Ｒ１は水素原子およびアルキル、アルケニル
、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ア
ルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリール
アルキル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリ
ールアルキル基から選択される、 に相当する少なくとも１種のピリミジン誘導体、および
生理学的に許容されうる酸の付加塩を含有する、 から成り、前記成分（Ａ）および成分ＣＢ）は同一の単
一の組成物の一部を形成するか、あるいは頭皮または毛
に、同時にあるいは連続的にあるいは時間間隔を置いて
、別々に使用することを意図されることを特徴とする。
ケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基であ
り：Ｒ１およびＲ４は、また、それらが結合する窒素原
子と一緒になって、複素環式環を形成することができ、
前記環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、
ピペラジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレ
ンイミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４
−（低級）アルキルピペラジニル基から選択され、前記
複素環式基は１〜３つの低級アルキル、ヒドロキシルま
たはアルコキシ基によって炭素原子上で置換されること
ができ：基Ｒ１は水素原子およびアルキル、アルケニル
、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ア
ルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリール
アルキル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリ
ールアルキル基から選択される、 に相当する少なくとも１種のピリミジン誘導体、および
生理学的に許容されうる酸の付加塩を含有する、 から成り、前記成分（Ａ）および成分ＣＢ）は同一の単
一の組成物の一部を形成するか、あるいは頭皮または毛
に、同時にあるいは連続的にあるいは時間間隔を置いて
、別々に使用することを意図されることを特徴とする。
ヒドロコルチゾンの塩またはエステルは、とくに２１−
アセテート、２１−ベンダザク（ｂｅｎｄａｚａｃ）、
１７−バレレート、１７−ブチレート、′２１−シクロ
ペンチルプロピオネート、２１−ヘミスクシネート、ヘ
キサノエート、ジンジウム２１−ホスフェート、ラジウ
ム２１−スクシネートおよびｔｅｒｔ−ブチルアセテー
トから選択される。
アセテート、２１−ベンダザク（ｂｅｎｄａｚａｃ）、
１７−バレレート、１７−ブチレート、′２１−シクロ
ペンチルプロピオネート、２１−ヘミスクシネート、ヘ
キサノエート、ジンジウム２１−ホスフェート、ラジウ
ム２１−スクシネートおよびｔｅｒｔ−ブチルアセテー
トから選択される。
ヒドロコルチゾンおよびヒドロコルチゾン２１−アセテ
ートはとくに好ましい。
ートはとくに好ましい。
式（１）の化合物の場合において、アルキルまたはアル
コキシ基は、好ましくは、１〜４個の炭素原子を含有す
る基であり、アルケニル基は、好ましくは、２〜５個の
炭素原子を含有する基であり、そしてシクロアルキル基
は、好ましくは、４〜６個の炭素原子を含有する基であ
る。
コキシ基は、好ましくは、１〜４個の炭素原子を含有す
る基であり、アルケニル基は、好ましくは、２〜５個の
炭素原子を含有する基であり、そしてシクロアルキル基
は、好ましくは、４〜６個の炭素原子を含有する基であ
る。
とくに好ましい式（１）の群は、Ｒ１が水素であり、そ
してＲ，が基： ／ Ｎ ＼ 式中Ｒ１およびＲ４はピペリジル環を形成する、である
化合物、活性決定それらの塩、とくに、硫酸塩である。
してＲ，が基： ／ Ｎ ＼ 式中Ｒ１およびＲ４はピペリジル環を形成する、である
化合物、活性決定それらの塩、とくに、硫酸塩である。
これらの化合物のうちで、とくに好ましい化合物は、６
−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イ
ミノ−４−ピペリジノピリジジン、ミノキシジル（ｍｉ
ｎｏｘｉｄｉｌ）としても知られている、から成る。
−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イ
ミノ−４−ピペリジノピリジジン、ミノキシジル（ｍｉ
ｎｏｘｉｄｉｌ）としても知られている、から成る。
ヒドロコルチゾン、その塩またはエステルは、成分（Ａ
）中に、０．０１〜５重量％、好ましくは０．０２〜３
重量％、とくに０．０２〜１重量％の比率で存在し、そ
して式（１）のピリミジン誘導体は、成分（Ｂ）中に、
０．０５〜ｌＯ重量％、好ましくは０．０５〜５重量％
、とくに０．５〜４重量％の比率で存在する。
）中に、０．０１〜５重量％、好ましくは０．０２〜３
重量％、とくに０．０２〜１重量％の比率で存在し、そ
して式（１）のピリミジン誘導体は、成分（Ｂ）中に、
０．０５〜ｌＯ重量％、好ましくは０．０５〜５重量％
、とくに０．５〜４重量％の比率で存在する。
成分（Ａ）および成分（Ｂ）を単一の組成物で使用する
とき、ヒドロコルデシン、その塩またはエステルは、組
成物の合計重量に関して、０．０１〜３重量％、好まし
くは０．０１〜２重量％、とくに０．０１−１重量％の
比率で存在し、そして式（１）のとリミジン誘導体は、
組成物の合計重量に関して、０．０５〜６重量％、好ま
しくは０．１〜５重量％、とくに０．５〜３重量％の比
率で使用する。
とき、ヒドロコルデシン、その塩またはエステルは、組
成物の合計重量に関して、０．０１〜３重量％、好まし
くは０．０１〜２重量％、とくに０．０１−１重量％の
比率で存在し、そして式（１）のとリミジン誘導体は、
組成物の合計重量に関して、０．０５〜６重量％、好ま
しくは０．１〜５重量％、とくに０．５〜３重量％の比
率で使用する。
成分（Ａ）および成分（Ｂ）のための無水の生理学的に
許容されうる媒質は薬学においておよび化粧的に使用で
きる無水の媒質であり、そして化粧的にまたは製薬学的
に許容されうる有機溶媒またはそれらの混合物である。
許容されうる媒質は薬学においておよび化粧的に使用で
きる無水の媒質であり、そして化粧的にまたは製薬学的
に許容されうる有機溶媒またはそれらの混合物である。
使用できる溶媒は、より特定的には、Ｃ，−Ｃ４低級フ
ルコール、例えハ、エチルアルコール、イソプロピルア
ルコール、ｔｅｒｔ−ブチルアルコール、アルキレング
リコール、例えば、プロピレングリコール、モノアルキ
レングリコールアルキルエーテルおよびジアルキレング
リコールアルキルエーテル、およびとくにエチレングリ
コールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノ
メチルエーテルおよびジエチレングリコールモノメチル
エ−テル １％より少ない水を含有する媒質は無水媒質とよぶ。
ルコール、例えハ、エチルアルコール、イソプロピルア
ルコール、ｔｅｒｔ−ブチルアルコール、アルキレング
リコール、例えば、プロピレングリコール、モノアルキ
レングリコールアルキルエーテルおよびジアルキレング
リコールアルキルエーテル、およびとくにエチレングリ
コールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノ
メチルエーテルおよびジエチレングリコールモノメチル
エ−テル １％より少ない水を含有する媒質は無水媒質とよぶ。
生理学的に許容されうる媒質は、増粘するかあるいはし
ないことができる。この技術水準においてよく知られて
いる増粘剤またはゲル化剤、例えば、ヘテロバイオ多糖
類、キサンタンガムまたはスフレオグルカン、セルロー
ス誘導体、および架橋または非架橋のアクリルポリマー
をこの目的に使用する。
ないことができる。この技術水準においてよく知られて
いる増粘剤またはゲル化剤、例えば、ヘテロバイオ多糖
類、キサンタンガムまたはスフレオグルカン、セルロー
ス誘導体、および架橋または非架橋のアクリルポリマー
をこの目的に使用する。
増粘剤は、好ましくは、成分を別々に使用するとき、成
分の各々の合計重量に関して、あるいは成分（Ａ）およ
び成分ＣＢ）を含有する組成物の合計重量に関して、０
．１〜５重量％、とくに０、４〜３重量％の比率で存在
する。
分の各々の合計重量に関して、あるいは成分（Ａ）およ
び成分ＣＢ）を含有する組成物の合計重量に関して、０
．１〜５重量％、とくに０、４〜３重量％の比率で存在
する。
成分（Ａ）および成分（Ｂ）のいずれから成る組成物ま
たは成分（Ａ）および成分（Ｂ）の両者を含有する組成
物から成る組成物は、また、局所的、化粧的または製薬
学的適用に意図される組成物において通常使用される補
助剤を含有し、前記補助剤は防腐剤、錯化剤、着色剤、
アルカリ性化剤、酸性化剤ζアニオン性、カチオン性、
ノニオン性または両イオン性の表面活性剤およびそれら
の混合物、およびアニオン性、カチオン性、ノニオン性
または両イオン性のポリマー、ならびにそれらの混合物
から選択される。
たは成分（Ａ）および成分（Ｂ）の両者を含有する組成
物から成る組成物は、また、局所的、化粧的または製薬
学的適用に意図される組成物において通常使用される補
助剤を含有し、前記補助剤は防腐剤、錯化剤、着色剤、
アルカリ性化剤、酸性化剤ζアニオン性、カチオン性、
ノニオン性または両イオン性の表面活性剤およびそれら
の混合物、およびアニオン性、カチオン性、ノニオン性
または両イオン性のポリマー、ならびにそれらの混合物
から選択される。
これらの組成物は、エアゾール装置中に圧力下に包装す
ることができる。。
ることができる。。
成分（Ｂ）において、式（１）のピリミジン誘導体は、
生理学的に許容され得る媒質中に溶解した形態で存在す
ることができるか、あるいはこの媒質中に完全にまたは
部分的に、とくに８０ミクロンより小さい、好ましくは
２０ミクロンより小さい、とくに５ミクロンより小さい
、粒子の形態で、分散していることができる。
生理学的に許容され得る媒質中に溶解した形態で存在す
ることができるか、あるいはこの媒質中に完全にまたは
部分的に、とくに８０ミクロンより小さい、好ましくは
２０ミクロンより小さい、とくに５ミクロンより小さい
、粒子の形態で、分散していることができる。
本発明の第１実施態様は、上に定義した組成物を、成分
（Ａ）および成分（Ｂ）を含有する組成物の形態で使用
することにある。
（Ａ）および成分（Ｂ）を含有する組成物の形態で使用
することにある。
本発明のとくに好ましい形態は、成分（Ａ）および成分
（Ｂ）を別々の装置中に貯蔵し、装置中にヒドロコルチ
ゾン、その塩またはエステルおよび式ＣＩ）のピリミジ
ン誘導体を含有する組成物を、適用直前にその場で調製
することにある。
（Ｂ）を別々の装置中に貯蔵し、装置中にヒドロコルチ
ゾン、その塩またはエステルおよび式ＣＩ）のピリミジ
ン誘導体を含有する組成物を、適用直前にその場で調製
することにある。
最後に、他の実施態様は、成分（Ａ）および成分（Ｂ）
を別々に、同時にあるいは順次にあるいは時間間隔をお
いて適用することにある。
を別々に、同時にあるいは順次にあるいは時間間隔をお
いて適用することにある。
これらの場合において、本発明による組み合わせは、と
くに、キットまたは装備としてまた知られている多隔室
装置中に包装することができる；第１隔室は成分（Ａ）
をヒドロコルチゾン、その塩またはエステルを含有し、
そして第２隔室は式（１）のピリミジン誘導体に基づく
成分ＣＢ）を含有する。この装置は適用直前に組成物を
混合する手段を有することができる。
くに、キットまたは装備としてまた知られている多隔室
装置中に包装することができる；第１隔室は成分（Ａ）
をヒドロコルチゾン、その塩またはエステルを含有し、
そして第２隔室は式（１）のピリミジン誘導体に基づく
成分ＣＢ）を含有する。この装置は適用直前に組成物を
混合する手段を有することができる。
毛の生長を誘発および刺激し、そして毛の損失を減少す
るための処置は、主として、上に定義した組み合わせを
頭皮および人の毛の脱毛区域に、単一の組成物によって
、あるいは成分（Ａ）および成分（Ｂ）または成分（Ｂ
）および成分（Ａ）を、順次にまたは時間間隔後、適用
することによって、適用することにある。
るための処置は、主として、上に定義した組み合わせを
頭皮および人の毛の脱毛区域に、単一の組成物によって
、あるいは成分（Ａ）および成分（Ｂ）または成分（Ｂ
）および成分（Ａ）を、順次にまたは時間間隔後、適用
することによって、適用することにある。
適用の好ましい方法は、１〜２ｇの組成物または成分（
Ａ）および成分（Ｂ）の各々を、頭皮の脱毛区域に、１
〜２回の適用７日の頻度で１〜７日／週の量適用するこ
とにあり、これは１〜６月の間実施する。
Ａ）および成分（Ｂ）の各々を、頭皮の脱毛区域に、１
〜２回の適用７日の頻度で１〜７日／週の量適用するこ
とにあり、これは１〜６月の間実施する。
適用は、２月の処置の終わりにおいてとくに有意の効果
が見いだされた。
が見いだされた。
処置の方法は、本発明による組み合わせが毛に関する周
期の生物学的機構およびその障害に治療学的活性を有す
る限り、治療的処置の特性を示す。
期の生物学的機構およびその障害に治療学的活性を有す
る限り、治療的処置の特性を示す。
したがって、本発明の他の主題は、毛の生長を誘発また
は刺激しかつその損失を遅延する作用をもつ薬物を調製
するために、上に定義した組み合わせを使用することで
ある。
は刺激しかつその損失を遅延する作用をもつ薬物を調製
するために、上に定義した組み合わせを使用することで
ある。
さらに、この方法は、それが用語の化粧的意味の範囲内
で、毛または頭皮をより魅力的にできるかぎり、化粧的
方法の特性を示す。
で、毛または頭皮をより魅力的にできるかぎり、化粧的
方法の特性を示す。
次の実施例によって本発明を説明するが、これらの実施
例は本発明を限定しない。
例は本発明を限定しない。
実施例１
次の組成物を調製する：
ミノキシジル ０．６２５ｇヒドロ
コルチゾン ０．６５ ｇ蒸留プロビ
レジグリコール ６．４５ ｇ無水エタノール
十分量 １００．００ｇこのローションを３か月の処置
の間毎日頭皮の脱毛区域に適用する：各月において、毛
の再生長の効果がその全体の密度および再生の密度の増
加として確認される。
コルチゾン ０．６５ ｇ蒸留プロビ
レジグリコール ６．４５ ｇ無水エタノール
十分量 １００．００ｇこのローションを３か月の処置
の間毎日頭皮の脱毛区域に適用する：各月において、毛
の再生長の効果がその全体の密度および再生の密度の増
加として確認される。
実施例２
次の組成物を調製する：
ミノキシジル ２．５ｇヒドロコル
チゾン ０．６２５ｇ蒸留フロピレンゲ
リコール ６．４５ ｇ無水エタノール 十分
量 １００．ｏＯｇ実施例３ ２つの組成物（Ａ）およびＣＢ）を、それぞれ、次のも
のを含有するキットとして包装する二組酸物（Ａ）： ヒドロコルチゾン ２．００ ｇ蒸留プ
ロピレングリコール６．４５ ｇ無水エタノール
十分量 １００．００ｇ組成物（Ｂ）： ミノキシジル ２．５ｇ蒸留フロピレ
ンゲリコール ６．４５ｇ無水エタノール 十分
量 １００．ＯＯｇ実施例４ ミノキシジル ２．００ｇヒドロコ
ルチゾン ２１−アセテ−） ０．３０ｇ蒸留プロ
ピレングリコ−／Ｌ、 ６．４５ｇ無水エタノー
ル 十分量 １００．００ｇ実施例５ ミノキシジル １．５ ｇヒドロ
コルチゾン ２１−アセテート ０．４５ｇプロピレン
グリコール モノメチルエーテル ５０．００ｇ無水エタノ
ール 十分量 １００．００ｇ実施例６ ２つの組成物（Ａ）および（Ｂ）を、それぞれ、次のも
のを含有するキットとして包装する：組成物（Ａ）： ヒドロコルチゾン ２１−ヘミスクシネート ０．３０ｇ無水エタノ
ール 十分量 １００．ｏＯｇ組成物（Ｂ）： ミノキシジル ２．５ｇ蒸留フロピ
レンゲリコール ６．４５ｇ無水エタノール 十
分量 １００．ＯＯｇ（Ａ）および（Ｂ）を、直ちに順
次に、頭皮の脱毛区域に適用し、適用前に、２５重量％
の組成物（Ａ）を７５重量％の組成物（Ｂ）と混合する
。
チゾン ０．６２５ｇ蒸留フロピレンゲ
リコール ６．４５ ｇ無水エタノール 十分
量 １００．ｏＯｇ実施例３ ２つの組成物（Ａ）およびＣＢ）を、それぞれ、次のも
のを含有するキットとして包装する二組酸物（Ａ）： ヒドロコルチゾン ２．００ ｇ蒸留プ
ロピレングリコール６．４５ ｇ無水エタノール
十分量 １００．００ｇ組成物（Ｂ）： ミノキシジル ２．５ｇ蒸留フロピレ
ンゲリコール ６．４５ｇ無水エタノール 十分
量 １００．ＯＯｇ実施例４ ミノキシジル ２．００ｇヒドロコ
ルチゾン ２１−アセテ−） ０．３０ｇ蒸留プロ
ピレングリコ−／Ｌ、 ６．４５ｇ無水エタノー
ル 十分量 １００．００ｇ実施例５ ミノキシジル １．５ ｇヒドロ
コルチゾン ２１−アセテート ０．４５ｇプロピレン
グリコール モノメチルエーテル ５０．００ｇ無水エタノ
ール 十分量 １００．００ｇ実施例６ ２つの組成物（Ａ）および（Ｂ）を、それぞれ、次のも
のを含有するキットとして包装する：組成物（Ａ）： ヒドロコルチゾン ２１−ヘミスクシネート ０．３０ｇ無水エタノ
ール 十分量 １００．ｏＯｇ組成物（Ｂ）： ミノキシジル ２．５ｇ蒸留フロピ
レンゲリコール ６．４５ｇ無水エタノール 十
分量 １００．ＯＯｇ（Ａ）および（Ｂ）を、直ちに順
次に、頭皮の脱毛区域に適用し、適用前に、２５重量％
の組成物（Ａ）を７５重量％の組成物（Ｂ）と混合する
。
本発明の主な態様および特徴は、次の通りである。
１、成分
ａ）成分（Ａ）、前記成分（Ａ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、少なくともヒドロコルチゾン、
その塩またはエステルを含有する、および ｂ）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、式： 式中、ＲＩは基−Ｎ であり、ここでＲ１お＼ よびＲ６は、互いに独立に、水素またはアルキル、アル
ケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基であ
り：Ｒ８およびＲ１は、また、それらが結合する窒素原
子と一緒になって、複素環式環を形成することができ、
前記環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、
ピペラジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレ
ンイミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４
−（低級）アルキルピペラジニル基から選択され、前記
複素環式基は１〜３つの低級アルキル、ヒドロキシルま
たはアルコキシ基によって炭素原子上で置換されること
ができ；基Ｒ２は水素原子およびアルキル、アルケニル
、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ア
ルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリール
アルキル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリ
ールアルキル基から選択される、 に相当する少なくとも１種のピリミジン誘導体、および
生理学的に許容されうる酸の付加塩を含有する、 を含んでなり、前記成分（Ａ）および成分（Ｂ）は同一
の単一の組成物の一部を形成するか、あるいは頭皮また
は毛に、同時にあるいは連続的にあるいは時間間隔を置
いて、別々に使用することを意図されることを特徴とす
る毛の生長を誘発および刺激し、そしてその損失を減少
するための組み合わせ。
許容されうる媒質中に、少なくともヒドロコルチゾン、
その塩またはエステルを含有する、および ｂ）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、式： 式中、ＲＩは基−Ｎ であり、ここでＲ１お＼ よびＲ６は、互いに独立に、水素またはアルキル、アル
ケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基であ
り：Ｒ８およびＲ１は、また、それらが結合する窒素原
子と一緒になって、複素環式環を形成することができ、
前記環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、
ピペラジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレ
ンイミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４
−（低級）アルキルピペラジニル基から選択され、前記
複素環式基は１〜３つの低級アルキル、ヒドロキシルま
たはアルコキシ基によって炭素原子上で置換されること
ができ；基Ｒ２は水素原子およびアルキル、アルケニル
、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ア
ルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリール
アルキル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリ
ールアルキル基から選択される、 に相当する少なくとも１種のピリミジン誘導体、および
生理学的に許容されうる酸の付加塩を含有する、 を含んでなり、前記成分（Ａ）および成分（Ｂ）は同一
の単一の組成物の一部を形成するか、あるいは頭皮また
は毛に、同時にあるいは連続的にあるいは時間間隔を置
いて、別々に使用することを意図されることを特徴とす
る毛の生長を誘発および刺激し、そしてその損失を減少
するための組み合わせ。
２、ヒドロコルチゾンの塩またはエステルは、２１−ア
セテート、２１−ベンダザク、１７−バレレート、１７
−ブチレート、２１−シクロペンチルグロピオネート、
２１−ヘミスクシネート、ヘキサノエート、ジソジウム
２１−ホスフェート、ラジウム２１−スクシネートおよ
びｊｅｒｔ−ブチルアセテートから選択されることを特
徴とする上記第１項記載の組み合わせ。
セテート、２１−ベンダザク、１７−バレレート、１７
−ブチレート、２１−シクロペンチルグロピオネート、
２１−ヘミスクシネート、ヘキサノエート、ジソジウム
２１−ホスフェート、ラジウム２１−スクシネートおよ
びｊｅｒｔ−ブチルアセテートから選択されることを特
徴とする上記第１項記載の組み合わせ。
３、式（１）のピリミジン誘導体は６−アミノ−１，２
−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリ
ジノビリジジンまたはミノキシジルであることを特徴と
する上記第１または２項記載の組み合わせ。
−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリ
ジノビリジジンまたはミノキシジルであることを特徴と
する上記第１または２項記載の組み合わせ。
４、ヒドロコルチゾン、その塩またはエステルは、成分
（Ａ）中に、０．０１〜５重量％、好ましくは０．０２
〜３重量％、とくに０．０２〜１重量％の比率で存在し
、そしてピリミジン誘導体は、成分ＣＢ）中に、０．０
５〜ｌＯ重量％、好ましくは０．０５〜５重量％、とく
に０．５〜４重量％の比率で存在することを特徴とする
上記第１〜３項のいずれかに記載の組み合わせ。
（Ａ）中に、０．０１〜５重量％、好ましくは０．０２
〜３重量％、とくに０．０２〜１重量％の比率で存在し
、そしてピリミジン誘導体は、成分ＣＢ）中に、０．０
５〜ｌＯ重量％、好ましくは０．０５〜５重量％、とく
に０．５〜４重量％の比率で存在することを特徴とする
上記第１〜３項のいずれかに記載の組み合わせ。
５、前記組み合わせは単一の組成物で存在し、ここでヒ
ドロコルチゾン、その塩まＩ；はエステルは、組成物の
合計重量に関して、０．Ｏ１〜３重量％、好ましくは０
．０１〜２重量％、とくに０．０１−１重量％の比率で
存在し、モして式（１）のピリミジン誘導体は、組成物
の合計重量に関して、０．０５〜６重量％、好ましくは
０．１〜５重量％、とくに０．５〜３重量％の比率で使
用することを特徴とする上記第１〜４項のいずれかに記
載の組み合わせ。
ドロコルチゾン、その塩まＩ；はエステルは、組成物の
合計重量に関して、０．Ｏ１〜３重量％、好ましくは０
．０１〜２重量％、とくに０．０１−１重量％の比率で
存在し、モして式（１）のピリミジン誘導体は、組成物
の合計重量に関して、０．０５〜６重量％、好ましくは
０．１〜５重量％、とくに０．５〜３重量％の比率で使
用することを特徴とする上記第１〜４項のいずれかに記
載の組み合わせ。
６、成分（Ａ）および成分（Ｂ）のための無水の生理学
的に許容されうる媒質は化粧的にまたは製薬学的に許容
されうる有機溶媒の混合物から成る媒質であり、前記媒
質はＣ，−Ｃ４低級アルコール、アルキレングリコール
、モノアルキレングリコールアルキルエーテルおよびジ
アルキレングリコールアルキルエーテルから選択される
ことを特徴とする上記第１〜５項のいずれかに記載の組
み合わせ。
的に許容されうる媒質は化粧的にまたは製薬学的に許容
されうる有機溶媒の混合物から成る媒質であり、前記媒
質はＣ，−Ｃ４低級アルコール、アルキレングリコール
、モノアルキレングリコールアルキルエーテルおよびジ
アルキレングリコールアルキルエーテルから選択される
ことを特徴とする上記第１〜５項のいずれかに記載の組
み合わせ。
７、成分（Ａ）または成分（Ｂ）の少なくとも一方は増
粘剤またはゲル化剤によって増粘されていることを特徴
とする上記第１〜６項のいずれかに記載の組み合わせ。
粘剤またはゲル化剤によって増粘されていることを特徴
とする上記第１〜６項のいずれかに記載の組み合わせ。
８、成分（Ａ）または成分ＣＢ）の少なくとも一方は、
また、化粧的にまたは製薬学的に許容されうる補助剤を
含有し、前記補助剤は防腐剤、錯化剤、着色剤、アルカ
リ性化剤、酸性化剤、アニオン性、カチオン性、ノニオ
ン性または両イオン性の表面活性剤およびそれらの混合
物、およびアニオン性、カチオン性、ノニオン性または
両イオン性のポリマー、ならびにそれらの混合物から選
択されることを特徴とする上記第１〜７項のいずれかに
記載の組み合わせ。
また、化粧的にまたは製薬学的に許容されうる補助剤を
含有し、前記補助剤は防腐剤、錯化剤、着色剤、アルカ
リ性化剤、酸性化剤、アニオン性、カチオン性、ノニオ
ン性または両イオン性の表面活性剤およびそれらの混合
物、およびアニオン性、カチオン性、ノニオン性または
両イオン性のポリマー、ならびにそれらの混合物から選
択されることを特徴とする上記第１〜７項のいずれかに
記載の組み合わせ。
９、上記第１〜８項のいずれかに記載の組み合わせの成
分（Ａ）および成分ＣＢ）を、頭皮または毛に、単一の
組成物によって、あるいは、同時にまたは連続的にまた
は時間間隔を置いて、別々に適用することを特徴とする
毛または頭皮を処置する方法。
分（Ａ）および成分ＣＢ）を、頭皮または毛に、単一の
組成物によって、あるいは、同時にまたは連続的にまた
は時間間隔を置いて、別々に適用することを特徴とする
毛または頭皮を処置する方法。
ｌＯ１第１隔室内に、上記第１〜８項のいずれかに記載
の成分（Ａ）、および第２隔室内に、上記第１〜９項の
いずれかに記載の成分（Ｂ）を含んでなることを特徴と
する多隔室の装置またはキラ ト＠ １１、毛の損失の治療的処置のための薬物として適用す
るための上記第１〜８項のいずれかに記載の組み合わせ
。
の成分（Ａ）、および第２隔室内に、上記第１〜９項の
いずれかに記載の成分（Ｂ）を含んでなることを特徴と
する多隔室の装置またはキラ ト＠ １１、毛の損失の治療的処置のための薬物として適用す
るための上記第１〜８項のいずれかに記載の組み合わせ
。
１２、雄核発生の脱毛症（ａｎｄｒｏｇｅｎｅｔｉｃ
ａｌｏｐｅｃｉａ）の治療的処置において使用するこ
とを意図する薬物を調製するための上記第１〜８項のい
ずれかに記載の組み合わせ使用。
ａｌｏｐｅｃｉａ）の治療的処置において使用するこ
とを意図する薬物を調製するための上記第１〜８項のい
ずれかに記載の組み合わせ使用。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、成分 ａ）成分（Ａ）、前記成分（Ａ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、少なくともヒドロコルチゾン、
その塩またはエステルを含有する、および ｂ）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、式： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） 式中、Ｒ＿１は基▲数式、化学式、表等があります▼で
あり、ここでＲ＿３およびＲ＿４は、互いに独立に、水
素またはアルキル、アルケニル、アルキルアリールまた
はシクロアルキル基であり；Ｒ＿３およびＲ＿４は、ま
た、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環
式環を形成することができ、前記環はアジリジニル、ア
ゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ヘキサヒド
ロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、オクタメチレン
イミン、モルホリンおよび４−（低級）アルキルピペラ
ジニル基から選択され、前記複素環式基は１〜３つの低
級アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシ基によって
炭素原子上で置換されることができ；基Ｒ＿２は水素原
子およびアルキル、アルケニル、アルキルアルコキシ、
シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリー
ルアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシア
リールアルキルまたはハロアリールアルキル基から選択
される、 に相当する少なくとも１種のピリミジン誘導体、および
生理学的に許容されうる酸の付加塩を含有する、 を含んでなり、前記成分（Ａ）および成分（Ｂ）は同一
の単一の組成物の一部を形成するか、あるいは頭皮また
は毛に、同時にあるいは連続的にあるいは時間間隔を置
いて、別々に使用することを意図されることを特徴とす
る毛の生長を誘発および刺激し、そしてその損失を減少
するための組み合わせ。 ２、特許請求の範囲第１項記載の組み合わせの成分（Ａ
）および成分（Ｂ）を、頭皮または毛に、単一の組成物
によって、あるいは、同時にまたは連続的にまたは時間
間隔を置いて、別々に適用することを特徴とする毛また
は頭皮を処置する方法。 ３、第１隔室内に、特許請求の範囲第１項記載の成分（
Ａ）、および第２隔室内に、特許請求の範囲第１項記載
の成分（Ｂ）を含んでなることを特徴とする多隔室の装
置またはキット。 ４、毛の損失の治療的処置のための薬物として適用する
ための特許請求の範囲第１項記載の組み合わせ。 ５、雄核発生の脱毛症の治療的処置において使用するこ
とを意図する薬物を調製するための特許請求の範囲第１
項記載の組み合わせの使用。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LU87091 | 1987-12-22 | ||
| LU87091A LU87091A1 (fr) | 1987-12-22 | 1987-12-22 | Association de derives de pyrimidine et d'agents anti-inflammatoires steroidiens pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01203315A true JPH01203315A (ja) | 1989-08-16 |
| JP2712105B2 JP2712105B2 (ja) | 1998-02-10 |
Family
ID=19731004
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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| JP63320755A Pending JPH01203327A (ja) | 1987-12-22 | 1988-12-21 | ピリミジン誘導体およびフツ化ステロイド抗炎症済の組み合わせ |
| JP63320754A Expired - Fee Related JP2712105B2 (ja) | 1987-12-22 | 1988-12-21 | ピリミジン誘導体およびヒドロコルチゾンを組み合わせて含有する組成物 |
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63320755A Pending JPH01203327A (ja) | 1987-12-22 | 1988-12-21 | ピリミジン誘導体およびフツ化ステロイド抗炎症済の組み合わせ |
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| EP (2) | EP0321950B1 (ja) |
| JP (2) | JPH01203327A (ja) |
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| CA (1) | CA1303997C (ja) |
| DE (1) | DE3887117T2 (ja) |
| LU (1) | LU87091A1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2016138094A (ja) * | 2015-01-23 | 2016-08-04 | 大正製薬株式会社 | 外用組成物 |
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|---|---|---|---|---|
| FR2747568B1 (fr) * | 1996-04-17 | 1999-09-17 | Oreal | Utilisation d'au moins un inhibiteur de lipoxygenase et d'au moins un inhibiteur de cyclo-oxygenase pour modifier la pousse des poils et/ou des cheveux |
| US6159950A (en) * | 1998-10-16 | 2000-12-12 | Cornell Research Foundation, Inc. | Method of modulating hair growth |
| US20060018852A1 (en) * | 2003-08-22 | 2006-01-26 | L'oreal | Compositions containing topical active agents and pentylene glycol |
| US20050043283A1 (en) * | 2003-08-22 | 2005-02-24 | L'oreal S.A. | Compositions containing topical active agents and pentylene glycol |
| US7223562B2 (en) | 2004-03-31 | 2007-05-29 | New York University | Compositions for controlling hair growth |
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| FR2953722B1 (fr) | 2009-12-16 | 2012-03-09 | Expanscience Lab | Composition comprenant au moins un sucre en c7 pour le traitement de l'alopecie, pour le traitement cosmetique des phaneres, et pour le soin des cheveux, cils ou ongles |
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Citations (1)
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|---|---|---|---|---|
| JPH02502818A (ja) * | 1987-03-30 | 1990-09-06 | ジ・アップジョン・カンパニー | 遺伝性脱毛症を治療するためのミノキシジルおよび抗炎症剤の組合わせ |
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|---|---|---|---|---|
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| US5026691A (en) * | 1987-03-30 | 1991-06-25 | The Upjohn Company | Combination of minoxidil and an antiinflammatory agent for treating patterned alopecia |
-
1987
- 1987-12-22 LU LU87091A patent/LU87091A1/fr unknown
-
1988
- 1988-12-21 AT AT88121399T patent/ATE99918T1/de not_active IP Right Cessation
- 1988-12-21 EP EP88121399A patent/EP0321950B1/fr not_active Expired - Lifetime
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- 1988-12-21 EP EP88121400A patent/EP0321951A1/fr not_active Withdrawn
- 1988-12-21 JP JP63320754A patent/JP2712105B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1988-12-22 CA CA000586864A patent/CA1303997C/fr not_active Expired - Lifetime
-
1995
- 1995-04-18 US US08/425,236 patent/US5643898A/en not_active Expired - Fee Related
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|---|---|---|---|---|
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Also Published As
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| EP0321950A1 (fr) | 1989-06-28 |
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