JPH035413A - 育毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は優れた養毛効果を持つ新規育毛剤に関する。

（従来の技術） 男性型脱毛症（禿）や脂漏性脱毛症などの生理的要因は
、遺伝的要素と男性ホルモンの過剰蓄積に基づ（と言わ
れているが、最近毛根、皮脂腺などの器官における男性
ホルモン活性の本体は、これら標的器官において男性ホ
ルモンであるテストステロンが、テストステロン−５α
−レダクターゼという酵素の作用によって還元された５
α−ジヒドロテストステロン（以下５α−ＤＨＴと略す
）であることが周知となってきている。

即ち、このより強力な５α−ＤＨＴが毛根に存在する受
容体と結合することで皮脂腺細胞の増殖を促す一方、毛
母の細胞に働き毛球部の毛母細胞の分裂を抑制し、毛の
成長を妨げ、抜毛、脱毛を促進するものとされている。

（発明が解決しようとする問題点） 従って、男性型脱毛症、脂漏性脱毛症等に対してはテス
トステロン−５α−レダクターゼの活性を阻害するよう
な物質、あるいは５α−ＤＨＴと受容体であるタンパク
との結合を阻害する物質が有効であり、抜毛、脱毛を低
減または防止することが可能と考えられ、この観点に基
づいていくつかの物質が見い出されている。しかしなが
ら、これらの物質はテストステロン−５α−レダクター
ゼの活性の阻害率が低かったり、その阻害率が高くても
好ましくない副作用があったり、強い皮膚刺激性が認め
られるという欠点があった。

（問題点を解決するための手段） そこで本発明者らは、好ましくない副作用を持たず、安
全でかつテストステロン−５α−レダクターゼの活性阻
害作用が強く、養毛・育毛効果の優れた物質を得るべく
鋭意研究を重ねた結果、特定のトロボロン誘導体を配合
することによって上記目的を達成し、本発明を完成する
に至った。

すなわち、本発明は下記一般式（Ｉ）及び（ｎ）で示さ
れる群から選ばれるトロボロン誘導体の一種または二種
以上を含有する育毛剤である。

ＣＨ３Ｃ）１３ ＣＦ１３　　ＣＨ２ 以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられるトロボロン誘導体は、抗凹及び抗腫
瘍作用を併せ持つ物質である。

トロボロン誘導体の配合量は、本発明の育毛剤中０．０
０１〜５重量％が好ましく、特に好ましくは０．０１〜
３重量％である。

０．００１！１％未満では育毛効果が発揮できない場合
がある。また、配合量が多い程青毛効果は大きいが、多
量に用いられた時の予期せぬ副作用の発現などを考える
と５重量％以下が好ましい。

本発明に係わる育毛剤には、トロボロン誘導体の他、従
来育毛成分として用いられる薬効成分、例えばビタミン
Ｅなどのビタミン類、セゾン、メチオニンなどのアミノ
酸類、乳酸、サリチル酸などの角質溶解剤、アセチルコ
リン誘導体などの血管拡張剤等を併用することができる
。さらには通常育毛剤に用いられるトリクロロカルバニ
ライド、ベンザルコニウムクロライドなどの殺菌剤、メ
ントール、カンフルなどの清涼剤、尿素、ヒアルロン酸
などの保湿剤、高級脂肪酸、高級アルコール、流動パラ
フィンなどの油分、その他界面活性剤、増粘剤、エタノ
ール、水、香料などを適宜配合することができる。

本発明の育毛剤の形状は溶液、乳液、軟膏など外皮に適
用できる性状のものであれば、いずれでもよい。

（実施例） 次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説明する。

実施例１ 本発明に用いられたトロボロン誘導体の、テストステロ
ン−５α−レダクターゼ活性阻害効果について比較例を
あげて説明する。

５α−レダクターゼ活性　　効 ラットの前立腺及び包皮線（皮脂腺）を用い、テストス
テロンがテストステロン−５α−レダクターゼにより還
元生成される５α−ＤＨＴの量を測定した。

５α−ＤＨＴを分取し、コントロールに対するテストス
テロン−５α−レダクターゼ活性阻害率を算出した。結
果を表−１に示した。

−Ｂ 阻害率（％）＝　　　　　×１００ Ａ：コントロールの５α−ＤＨＴ生成生成量状料添加時
の５α−ＤＨＴ生成量 表−１（結果） 表−１から明らかなようにトロボロン誘導体は、従来公
知のエチニルエストラジオール、オレアノール酸（特開
昭６２−９３２１５）に比べ、５α−レダクターゼ阻害
効果は大であり、本発明の目的を達成するものであると
いえる。

実施例２ 本発明に用いられたトロボロン誘導体の、発毛促進効果
について比較例を上げて説明する。実施例に先立ち試験
法を説明する。

准効果測　法 毛成長の密度を色彩計（京濱電測器：　５Ｈ−１０）を
用いて明度（Ｌ値：ハンター表色系の明度表示軸値）の
変化としてとらえコントロールと比較する。

５週令の５ｌｃ−ＣａＨ系雄性マウス背部を除毛し、２
４時間後より育毛剤の塗布を開始した。測定期間は２１
日間とし、１日２回各青毛剤０．１ｍｆずつ塗布した。

マウスは各群１０匹として使用した。

除毛後４日目から色彩計でＹ値を測定し、Ｙ値から算出
したＬ値＜　、１””ｒ　Ｘ　１００　＞を基準として
、−ΔＬ値を求めた。さらに、定法に従いこの一ΔＬ値
よりＡ　Ｕ　Ｇ　（Ａｒｅａ　Ｕｎｄｅｒ　ｔｈｅ　Ｃ
ｕｒｖｅ）を算出した。

表−３ 表−２の一ΔＬ値よりＡＵＧを算出 表−２、表−３から明らかなようにトロボロン誘導体は
、従来公知のオレアノール酸（特開昭６２−９３２１５
）及び市販品に比べ発毛促進効果が優れている。

次に処方例をあげて本発明をさらに詳細に説明する。

本発明はこれにより限定されるものではない。

（処方例１）　へアーローション トロボロン誘導体＊　　　　　　　　　　０．５ｇトウ
ガラシチンキ　　　　　　　　　　０．５ｇ！−メント
ール　　　　　　　　　　　０．１ｇパントテニールア
ルコール　　　　　０．１ｇエタノール　　　　　　　
　　　　５０．０　ｇ精製水　　　　　　　　　　　　
　４８．８　ｇ＊α、α−ビス（７−ヒドロキシ−５−
イソプロピルトロポン−２−イル）−４−メトキシトル
エン 〔製法〕 エタノールにトロボロンＭ”！一体、トウガラシチンキ
、２−メントール、パントテニールアルコールを混合し
、次に精製水を加えて液状の育毛剤を得た。

（処方例２）　へアークリーム トロボロン誘導体＊　　　　　　　　　　１．５ｇサリ
チル酸　　　　　　　　　　　　０．５ｇビタミンＥア
セテート　　　　　　　０．１ｇプロピレングリコール
　　　　　　　３．Ｏｇセタノール　　　　　　　　　
　　　５．０ｇステアリン酸　　　　　　　　　　　３
．０ｇ流動パラフィン　　　　　　　　　１０．０　ｇ
白色ワセリン　　　　　　　　　　　Ｌ　０．　ＯｇＰ
ＯＥセチルエーテル　　　　　　　２．０ｇグリセリル
モノステアレート　　　　２．５ｇ防腐剤　　　　　　
　　　　　　　　０．２ｇ香料　　　　　　０．０１ｇ 精製水　　　　　　　　　　　　６２．０９　ｇ＊トリ
ス（７−ヒドロキシ−５−イソプロピルトロボン−２−
イル）メタン 〔製法〕 セタノール、ステアリン酸、流動パラフィン、白色ワセ
リン、グリセリルモノステアレート、ＰＯＥセチルエー
テル、香料、トロボロン誘導体を８０℃に加温する。（
Ａ） プロピレングリコール、防腐剤を精製水に８０℃で溶解
する。（Ｂ） （Ａ）部と（Ｂ）部を混合撹拌し、 ０／Ｗ型育毛クリームを得た。

【図面の簡単な説明】

図は本発明育毛剤の実施例２における発毛促進効果を示
すグラフである（なお、毛成長の密度を色彩計により−
ΔＬ値で求めた）。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記、一般式（ I ）及び（II） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（II） ［式（ I ）中、Ｒ＿１は水素原子、ハロゲン原子、ア
   ルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、カ
   ルボキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、ベンジルオ
   キシ基、フェニル基、アルコキシカルボニル基、アルコ
   キシカルボニルアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基
   、アミノカルボニルアミノ基、アルキルアミノ基または
   その塩であり、Ｒ＿２、Ｒ＿３は水素原子、アルコキシ
   基またはＲ＿１とメチレンジオキシ基を形成しても良い
   。］ で示されるトロポロン誘導体の一種または二種以上を含
   有することを特徴とする育毛剤。