JP2744057B2 - 頭髪の生長を誘発及び刺激しそして頭髪の損失を減らすための、ピリミジン誘導体及びサリチル酸誘導体の組み合わせ物 - Google Patents
頭髪の生長を誘発及び刺激しそして頭髪の損失を減らすための、ピリミジン誘導体及びサリチル酸誘導体の組み合わせ物Info
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、頭髪の生長を誘発及び刺激しそして頭髪の
損失を減らす観点の、ピリミジン誘導体とサリチル酸誘
導体の組み合わせ物（剤ともいう）に関する。
損失を減らす観点の、ピリミジン誘導体とサリチル酸誘
導体の組み合わせ物（剤ともいう）に関する。
頭髪の毛胞（follicles）の活動は循環的である。数
年間続きそしてその間頭髪が長くなる活性な進化の（an
agen）相の後には、数カ月の休息の（末期の（teloge
n））相が続く。この休息の期間の終わりに頭髪が抜け
落ちそしてもう一つのサイクルが再び始まる。
年間続きそしてその間頭髪が長くなる活性な進化の（an
agen）相の後には、数カ月の休息の（末期の（teloge
n））相が続く。この休息の期間の終わりに頭髪が抜け
落ちそしてもう一つのサイクルが再び始まる。
かくして頭の頭髪は継続的に更新される；頭の頭髪を
構成する100,000ないし150,000の頭髪の中の大体10％は
いつでも休息していてそしてそれ故数カ月の中に置き換
えられるであろう。
構成する100,000ないし150,000の頭髪の中の大体10％は
いつでも休息していてそしてそれ故数カ月の中に置き換
えられるであろう。
ほとんどすべての場合において、頭髪の損失は遺伝的
に影響を受け易い個人に現れ、そしてそれは男性に一層
特に影響を与える。男性ホルモンの脱毛症（Androgenet
ic alopecia）が一層特に含まれる。
に影響を受け易い個人に現れ、そしてそれは男性に一層
特に影響を与える。男性ホルモンの脱毛症（Androgenet
ic alopecia）が一層特に含まれる。
この脱毛症は、頭髪の更新の乱れであり、その第一段
階においては、頭髪の品質の、そして次にその量の犠牲
において、サイクル回数の加速を伴う。いわゆる“下降
段階にある末期の頭髪（terminal hair at the down st
age）”の退行（regression）による頭髪の進行性の枯
渇がある。一定の領域、中でも、男性の側頭部または前
頭部の部分（bays）が差別的に影響を受け、そして脳天
の広汎性の（diffuse）脱毛症が女性に見られる。
階においては、頭髪の品質の、そして次にその量の犠牲
において、サイクル回数の加速を伴う。いわゆる“下降
段階にある末期の頭髪（terminal hair at the down st
age）”の退行（regression）による頭髪の進行性の枯
渇がある。一定の領域、中でも、男性の側頭部または前
頭部の部分（bays）が差別的に影響を受け、そして脳天
の広汎性の（diffuse）脱毛症が女性に見られる。
脱毛症の影響を減らしまたは無くしそして頭髪の生長
を誘発しそして刺激しそして頭髪の損失を減らすことを
可能にする組成物において６−アミノ−1,2−−ジヒド
ロ−−１−−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノ
ピリミジンまたはミノキシジル（minoxidil）のような
化合物を使用することは既に提案されてきた。
を誘発しそして刺激しそして頭髪の損失を減らすことを
可能にする組成物において６−アミノ−1,2−−ジヒド
ロ−−１−−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノ
ピリミジンまたはミノキシジル（minoxidil）のような
化合物を使用することは既に提案されてきた。
本出願人は、サリチル酸誘導体をある種のピリミジン
誘導体と組み合わせると、結果として、驚くべきこと
に、頭髪の生長の改良された誘発及び刺激そして頭髪の
損失を遅らせる作用、並びに皮膚の（cutaneous）生物
利用性（bioavailability）及び／または経皮の浸透に
おける顕著な増加をもたらすことをここに見い出した。
誘導体と組み合わせると、結果として、驚くべきこと
に、頭髪の生長の改良された誘発及び刺激そして頭髪の
損失を遅らせる作用、並びに皮膚の（cutaneous）生物
利用性（bioavailability）及び／または経皮の浸透に
おける顕著な増加をもたらすことをここに見い出した。
本発明に従って一層特に好ましいサリチル酸誘導体
は、それ自体は公知でありそしてそれらのケラトリチッ
クな（keratolytic）性質の場合においてはフランス特
許2,581,542中にさらに詳しく述べられている。
は、それ自体は公知でありそしてそれらのケラトリチッ
クな（keratolytic）性質の場合においてはフランス特
許2,581,542中にさらに詳しく述べられている。
本組み合わせ物は、単独で用いられるピリミジン誘導
体と比較した時に一層優れた活性を有することが見い出
された。なお、サリチル酸誘導体それ自身は頭髪の生長
にまたは頭髪の損失の遅延に何等効果を持たない。
体と比較した時に一層優れた活性を有することが見い出
された。なお、サリチル酸誘導体それ自身は頭髪の生長
にまたは頭髪の損失の遅延に何等効果を持たない。
本組み合わせ物はまた、頭髪の損失の処置に関連して
一層速い作用を確かめることを可能にしそして優れたま
たは同等の効果を達成するのに一層低い濃度でピリミジ
ン誘導体を使用することを可能にする。
一層速い作用を確かめることを可能にしそして優れたま
たは同等の効果を達成するのに一層低い濃度でピリミジ
ン誘導体を使用することを可能にする。
本出願人はまた、驚くべきことに、サリチル酸誘導体
とピリミジン誘導体との組み合わせ物は、ピリミジン誘
導体の溶解度を大幅に修正しそして、特に、ピリミジン
誘導体から成る活性物質の一層速い溶解を可能にする利
点を提供することも見い出した。
とピリミジン誘導体との組み合わせ物は、ピリミジン誘
導体の溶解度を大幅に修正しそして、特に、ピリミジン
誘導体から成る活性物質の一層速い溶解を可能にする利
点を提供することも見い出した。
この共溶解化（cosolubilization）の現象は、それが
ケラトリチックな活性を有する誘導体に関して生成され
る限りそしてそれが、一層高い溶解度の結果として、一
層優れた生物利用性及び／または経皮の浸透を得ること
を可能にする限り、特に有利である。
ケラトリチックな活性を有する誘導体に関して生成され
る限りそしてそれが、一層高い溶解度の結果として、一
層優れた生物利用性及び／または経皮の浸透を得ること
を可能にする限り、特に有利である。
脱毛症の処置に関する本組成物の作用の効果または速
度を測定するために、なかんずく、末期の相にある頭髪
に対して進化の相にある頭髪のパーセント測定すること
を可能にするトリコグラム（trichogram）またはフォト
トリコグラム（phototrichogram）が一般に使用され
る。
度を測定するために、なかんずく、末期の相にある頭髪
に対して進化の相にある頭髪のパーセント測定すること
を可能にするトリコグラム（trichogram）またはフォト
トリコグラム（phototrichogram）が一般に使用され
る。
それ故、本発明の一つの主題は、頭髪の生長を誘発及
び刺激しそして頭髪の損失を減らす観点の、ピリミジン
誘導体とサリチル酸誘導体の組み合わせ物から成る。
び刺激しそして頭髪の損失を減らす観点の、ピリミジン
誘導体とサリチル酸誘導体の組み合わせ物から成る。
本発明の他の主題は、これらの化合物を含む化粧上の
及び／または薬物上の組成物から成る。
及び／または薬物上の組成物から成る。
本発明の別の主題は、本発明に従った組み合わせ物を
使用に供することを可能にする多区画の装置である。
使用に供することを可能にする多区画の装置である。
本発明のさらに別の主題は、以下の説明及び実施例を
読むと明らかになるであろう。
読むと明らかになるであろう。
本発明を要約すれば、本組み合わせ物は： ａ）式： 式中、 R1は、基 を表し、 ここで、 R3及びR4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキル
アリールまたはシクロアルキル基を表すか、あるいは R3及びR4は、それらが結合する窒素原子と共に複素環
を形成することもまた可能であり、そして R2は、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアル
キル、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、
アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコ
キシアリールアルキルまたはハロアリールアルキルであ
る、 のピリミジン誘導体を含む成分（Ａ）；そして ｂ）サリチル酸誘導体を含む成分（Ｂ） を含有して成る。
アリールまたはシクロアルキル基を表すか、あるいは R3及びR4は、それらが結合する窒素原子と共に複素環
を形成することもまた可能であり、そして R2は、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシアル
キル、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、
アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコ
キシアリールアルキルまたはハロアリールアルキルであ
る、 のピリミジン誘導体を含む成分（Ａ）；そして ｂ）サリチル酸誘導体を含む成分（Ｂ） を含有して成る。
成分（Ａ）及び（Ｂ）は、同じ一つの組成物の一部を
形成するか、あるいは別々に、同時にまたは引き続いて
または時間の間隔を置いて、頭髪及び頭皮に使用される
ことを意図されている。
形成するか、あるいは別々に、同時にまたは引き続いて
または時間の間隔を置いて、頭髪及び頭皮に使用される
ことを意図されている。
本発明に従った組み合わせ物は、それが： ａ）式： 式中、 R1は、 を表し、 ここで、 R3及びR4は、お互いに独立に、水素またはアルキル、
アルケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基
を表すか、あるいは R3及びR4は、それらが結合する窒素原子と共に、アジ
リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニ
ル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、
オクタメチレンイミン、モルホリン及び４−（低級）ア
ルキルピペラジジニル基から選ばれた複素環を形成する
こともまた可能であり、ここでこれらの複素環式の基は
１ないし３の低級アルキル、ヒドロキシルまたはアルコ
キシ基によってそれらの炭素原子においてさらに置換さ
れていることが可能であり；そして 基R2は、水素原子またはアルキル、アルケニル、アル
キルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、アルキル
アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキ
ル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリールア
ルキル基から選ばれる。
アルケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基
を表すか、あるいは R3及びR4は、それらが結合する窒素原子と共に、アジ
リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニ
ル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、
オクタメチレンイミン、モルホリン及び４−（低級）ア
ルキルピペラジジニル基から選ばれた複素環を形成する
こともまた可能であり、ここでこれらの複素環式の基は
１ないし３の低級アルキル、ヒドロキシルまたはアルコ
キシ基によってそれらの炭素原子においてさらに置換さ
れていることが可能であり；そして 基R2は、水素原子またはアルキル、アルケニル、アル
キルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、アルキル
アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキ
ル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリールア
ルキル基から選ばれる。
に対応するピリミジン誘導体、並びに生理学的に受け入
れられる酸の付加塩を、生理学的に受け入れられる媒体
中に、少なくとも一つ含む成分（Ａ）；そして ｂ）以下の式（II） 式中、 R6は、 の基を表し、 ここで、 R7、１ないし11の炭素原子を含む線状の、分岐したま
たは環化した飽和の脂肪族鎖、一またはそれ以上の共役
または非共役二重結合を有し、３ないし17の炭素原子を
含む不飽和の鎖、あるいはまた直接もしくは２ないし７
の炭素原子を含む飽和または不飽和の脂肪族鎖の仲介を
経てカルボニル基に結合した芳香族核を表し、ここでこ
れらの種々の置換基それ自体が一またはそれ以上のハロ
ゲン原子によって、一またはそれ以上のトリフルオロメ
チル基によって、遊離の形のまたは１ないし６の炭素原
子を含む酸でエステル化されて存在する、一またはそれ
以上のヒドロキシル基によって、あるいはまた遊離であ
るかまたは１ないし６の炭素原子を含む低級アルコール
でエステル化されていることができるカルボキシル官能
基によって置換されていることが可能であり； R6はまた、１ないし18の炭素原子を含む線状のまたは
分岐したアルキル基あるいはまた１ないし18の炭素原子
を含む線状のまたは分岐したアルコキシ基を表し； R5は、ヒロドキシル官能基、あるいは 式： のエステル官能基を表わし、 ここで、 R8は、１ないし17の炭素原子を含む飽和または不飽和
の脂肪族基を表す、 に対応するサリチル酸誘導体を、生理学的に受け入れら
れる媒体中に、少なくとも一つ含む成分（Ｂ）を含有し
て成り、そして 成分（Ａ）及び（Ｂ）が、同じ一つの組成物の一部を
形成するか、あるいは別々に、同時にまたは引き続いて
または時間の間隔の後で、頭髪の生長を誘発及び刺激し
そして頭髪の損失を減らす観点で、使用されることを意
図されていることを、本質的に特徴とする。
れられる酸の付加塩を、生理学的に受け入れられる媒体
中に、少なくとも一つ含む成分（Ａ）；そして ｂ）以下の式（II） 式中、 R6は、 の基を表し、 ここで、 R7、１ないし11の炭素原子を含む線状の、分岐したま
たは環化した飽和の脂肪族鎖、一またはそれ以上の共役
または非共役二重結合を有し、３ないし17の炭素原子を
含む不飽和の鎖、あるいはまた直接もしくは２ないし７
の炭素原子を含む飽和または不飽和の脂肪族鎖の仲介を
経てカルボニル基に結合した芳香族核を表し、ここでこ
れらの種々の置換基それ自体が一またはそれ以上のハロ
ゲン原子によって、一またはそれ以上のトリフルオロメ
チル基によって、遊離の形のまたは１ないし６の炭素原
子を含む酸でエステル化されて存在する、一またはそれ
以上のヒドロキシル基によって、あるいはまた遊離であ
るかまたは１ないし６の炭素原子を含む低級アルコール
でエステル化されていることができるカルボキシル官能
基によって置換されていることが可能であり； R6はまた、１ないし18の炭素原子を含む線状のまたは
分岐したアルキル基あるいはまた１ないし18の炭素原子
を含む線状のまたは分岐したアルコキシ基を表し； R5は、ヒロドキシル官能基、あるいは 式： のエステル官能基を表わし、 ここで、 R8は、１ないし17の炭素原子を含む飽和または不飽和
の脂肪族基を表す、 に対応するサリチル酸誘導体を、生理学的に受け入れら
れる媒体中に、少なくとも一つ含む成分（Ｂ）を含有し
て成り、そして 成分（Ａ）及び（Ｂ）が、同じ一つの組成物の一部を
形成するか、あるいは別々に、同時にまたは引き続いて
または時間の間隔の後で、頭髪の生長を誘発及び刺激し
そして頭髪の損失を減らす観点で、使用されることを意
図されていることを、本質的に特徴とする。
式（Ｉ）の化合物の場合においては、アルキルまたは
アルコキシ基は好ましくは１ないし４の炭素原子を含む
基を表し；アルケニル基は好ましくは２ないし５の炭素
原子を含む基を表し；アリール基は好ましくはフェニル
を表しそしてシクロアルキル基は好ましくは４ないし６
の炭素原子を含む基を表す。
アルコキシ基は好ましくは１ないし４の炭素原子を含む
基を表し；アルケニル基は好ましくは２ないし５の炭素
原子を含む基を表し；アリール基は好ましくはフェニル
を表しそしてシクロアルキル基は好ましくは４ないし６
の炭素原子を含む基を表す。
式（Ｉ）の好ましい化合物は、さらに詳細には、式
中、R2は水素を表しそしてR1は基 を表し、 ここで、R3及びR4は、お互いに独立に、水素またはC1
−C4アルキル基を表すか、あるいはR3及びR4はピペリジ
ニル環を形成する、 化合物から選ばれる。さらに詳細には６−アミノ−1,2
−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ジエチ
ルアミノピリミジンから成る化合物、及びミノキシジル
とも呼ばれる６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロ
キシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンから成る
化合物を述べることができる。好ましい塩は、さらに詳
細には、硫酸塩から成る。
中、R2は水素を表しそしてR1は基 を表し、 ここで、R3及びR4は、お互いに独立に、水素またはC1
−C4アルキル基を表すか、あるいはR3及びR4はピペリジ
ニル環を形成する、 化合物から選ばれる。さらに詳細には６−アミノ−1,2
−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ジエチ
ルアミノピリミジンから成る化合物、及びミノキシジル
とも呼ばれる６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロ
キシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンから成る
化合物を述べることができる。好ましい塩は、さらに詳
細には、硫酸塩から成る。
式（II）の化合物の場合においては、基R6は好ましく
は環の位置５にありそしてそれは好ましくは２ないし12
の炭素原子を含むアルカノイル基からそしてさらに詳細
にはｎ−オクタノイル、3,3−ジメチルブチロイル、２
−プロピルペンタノイル、ｎ−ドデカノイル、ｎ−デカ
ノイル及びヘプタノイル基から選ばれる。基R6はまた、
１ないし18の炭素原子を含むアルキル基そして特にヘキ
シル、オクチル及びデシル基から選ばれてもよい。アル
コキシ基は１ないし18の炭素原子を含む基でありそして
さらに詳細にはｎ−ヘキシルオキシ、ｎ−ヘプチルオキ
シ及びｎ−デシルオキシ基から選ばれる。
は環の位置５にありそしてそれは好ましくは２ないし12
の炭素原子を含むアルカノイル基からそしてさらに詳細
にはｎ−オクタノイル、3,3−ジメチルブチロイル、２
−プロピルペンタノイル、ｎ−ドデカノイル、ｎ−デカ
ノイル及びヘプタノイル基から選ばれる。基R6はまた、
１ないし18の炭素原子を含むアルキル基そして特にヘキ
シル、オクチル及びデシル基から選ばれてもよい。アル
コキシ基は１ないし18の炭素原子を含む基でありそして
さらに詳細にはｎ−ヘキシルオキシ、ｎ−ヘプチルオキ
シ及びｎ−デシルオキシ基から選ばれる。
特に好ましい化合物は、５−ｎ−オクタノイルサリチ
ル酸、５−ｎ−デカノイルサリチル酸、５−ｎ−ドデカ
ノイルサリチル酸、５−ｎ−オクチルサリチル酸、５−
ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸及び４−ｎ−ヘプチルオ
キシサリチル酸あるいはそれらの生理学的に受け入れら
れる塩またはエステルから選ばれる。
ル酸、５−ｎ−デカノイルサリチル酸、５−ｎ−ドデカ
ノイルサリチル酸、５−ｎ−オクチルサリチル酸、５−
ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸及び４−ｎ−ヘプチルオ
キシサリチル酸あるいはそれらの生理学的に受け入れら
れる塩またはエステルから選ばれる。
式（Ｉ）のピリミジン誘導体は、0.05ないし10重量
％、そして特に0.05ないし５重量％、そして好ましくは
0.5ないし４重量％の割合で成分（Ａ）中で使用され
る。
％、そして特に0.05ないし５重量％、そして好ましくは
0.5ないし４重量％の割合で成分（Ａ）中で使用され
る。
式（II）に対応するサリチル酸誘導体は、0.05ないし
10重量％、そして特に0.05ないし５重量％の割合で成分
Ｂ中で使用される。
10重量％、そして特に0.05ないし５重量％の割合で成分
Ｂ中で使用される。
式（Ｉ）のピリミジン誘導体と式（II）のサリチル酸
誘導体とのモル比は、さらに詳細には１ないし10であ
る。
誘導体とのモル比は、さらに詳細には１ないし10であ
る。
本出願人は、この組み合わせのお蔭で、式（Ｉ）のピ
リミジン誘導体そしてさらに詳細にはミノキシジルの一
層多くの量を生理学的に受け入れられる媒体中に溶解す
ることが可能であることを見い出した。
リミジン誘導体そしてさらに詳細にはミノキシジルの一
層多くの量を生理学的に受け入れられる媒体中に溶解す
ることが可能であることを見い出した。
成分（Ａ）及び（Ｂ）のための生理学的に受け入れら
れる媒体は、薬物においてそして化粧において使用する
ことができる媒体であり、そして水と一またはそれ以上
の有機溶媒との混合物、あるいは生理学的に受け入れら
れる有機溶媒の混合物から成ることができる。
れる媒体は、薬物においてそして化粧において使用する
ことができる媒体であり、そして水と一またはそれ以上
の有機溶媒との混合物、あるいは生理学的に受け入れら
れる有機溶媒の混合物から成ることができる。
これらの組成物は、推進剤の存在下でエアロゾル装置
中に圧入されてよい。
中に圧入されてよい。
使用されてよい溶媒は、さらに詳細には、C1−C4低級
アルコール、例えばエチルアルコール、イソプロピルア
ルコール、tert.−ブチルアルコール、アルキレングリ
コール、例えばプロピレングリコール、モノ−及びジア
ルキレングリコールアルキルエーテル、例えば、さらに
詳細には、エチレングリコールモノエチルエーテル、プ
ロピレングリコールモノメチルエーテル及びジエチレン
グリコールモノエチルエーテルから選ばれる。
アルコール、例えばエチルアルコール、イソプロピルア
ルコール、tert.−ブチルアルコール、アルキレングリ
コール、例えばプロピレングリコール、モノ−及びジア
ルキレングリコールアルキルエーテル、例えば、さらに
詳細には、エチレングリコールモノエチルエーテル、プ
ロピレングリコールモノメチルエーテル及びジエチレン
グリコールモノエチルエーテルから選ばれる。
生理学的に受け入れられる媒体は、増粘されてもされ
なくてもよい。現在の技術においてよく知られた増粘及
び／またはゲル化剤、例えばさらに詳細には、ヘテロビ
オポリサッカライド（heterobiopolysaccharides）例え
ばキサンタン（xanthan）ゴムまたはスクレログルカン
（scleroglucans）、セルロース誘導体及び橋かけされ
たまたは橋かけされていないアクリルポリマーが、それ
らを増粘するために使用される。
なくてもよい。現在の技術においてよく知られた増粘及
び／またはゲル化剤、例えばさらに詳細には、ヘテロビ
オポリサッカライド（heterobiopolysaccharides）例え
ばキサンタン（xanthan）ゴムまたはスクレログルカン
（scleroglucans）、セルロース誘導体及び橋かけされ
たまたは橋かけされていないアクリルポリマーが、それ
らを増粘するために使用される。
水性媒体中で使用される時には、溶媒は好ましくは組
成物の全重量に関して１ないし80重量％の割合で存在す
る。
成物の全重量に関して１ないし80重量％の割合で存在す
る。
使用される時には、増粘剤は、成分（Ａ）及び（Ｂ）
が別々に使用される時にはこれらの成分の各々の全重量
に関して、あるいは成分（Ａ）及び（Ｂ）を含む組成物
の全重量に関して、0.1ないし５重量％、そして特に0.4
ないし３重量％の割合で好ましくは存在する。
が別々に使用される時にはこれらの成分の各々の全重量
に関して、あるいは成分（Ａ）及び（Ｂ）を含む組成物
の全重量に関して、0.1ないし５重量％、そして特に0.4
ないし３重量％の割合で好ましくは存在する。
成分（Ａ）及び（Ｂ）の片方または両方のどちらか、
あるいは成分（Ａ）及び（Ｂ）の両方を含む組成物から
成る組成物はまた、化粧のまたは薬物の使用のための局
所の適用を意図した組成物において一般に使用される任
意のその他の添加物、そしてさらに詳細には、防腐剤、
錯化剤、着色剤、アルカリ性化または酸性化剤、アニオ
ン性、カチオン性、ノニオン性または両性界面活性剤あ
るいはこれらの混合物、そしてアニオン性、カチオン
性、ノニオン性または両性ポリマー並びにこれらの混合
物を含んでよい。これらの混合物のpHは４と９の間で変
化してよい。
あるいは成分（Ａ）及び（Ｂ）の両方を含む組成物から
成る組成物はまた、化粧のまたは薬物の使用のための局
所の適用を意図した組成物において一般に使用される任
意のその他の添加物、そしてさらに詳細には、防腐剤、
錯化剤、着色剤、アルカリ性化または酸性化剤、アニオ
ン性、カチオン性、ノニオン性または両性界面活性剤あ
るいはこれらの混合物、そしてアニオン性、カチオン
性、ノニオン性または両性ポリマー並びにこれらの混合
物を含んでよい。これらの混合物のpHは４と９の間で変
化してよい。
本発明の一つの好ましい具体例は、成分（Ａ）及び
（Ｂ）を含む組成物の形の組み合わせ物を使用すること
に在る；この種類の組成物は本発明の他の主題を形成す
る。
（Ｂ）を含む組成物の形の組み合わせ物を使用すること
に在る；この種類の組成物は本発明の他の主題を形成す
る。
この具体例は、式（Ｉ）の化合物における式（II）の
化合物の共溶解化の性質のために特に有利である。
化合物の共溶解化の性質のために特に有利である。
この組成物は、組成物の全重量に関して0.05ないし６
重量％、そして好ましくは0.1ないし５重量％、そして
特に0.5ないし２重量％の割合で式（Ｉ）のピリミジン
誘導体を含む。
重量％、そして好ましくは0.1ないし５重量％、そして
特に0.5ないし２重量％の割合で式（Ｉ）のピリミジン
誘導体を含む。
式（II）のサリチル酸誘導体は、0.05ないし10重量
％、そして好ましくは0.05ないし５重量％の割合で存在
する。
％、そして好ましくは0.05ないし５重量％の割合で存在
する。
改良された溶解度特性のために、この種類の組成物は
また、成分（Ａ）及び（Ｂ）が別々に貯蔵される時に
は、使用の直前に製造することもできる。
また、成分（Ａ）及び（Ｂ）が別々に貯蔵される時に
は、使用の直前に製造することもできる。
他の具体例は、成分（Ａ）及び（Ｂ）を別々に、同時
にまたは引き続いてまたは時間の間隔の後で、適用する
ことに在る。
にまたは引き続いてまたは時間の間隔の後で、適用する
ことに在る。
成分（Ａ）及び（Ｂ）を別々に使用する時には、成分
（Ａ）は、式（Ｉ）ピリミジン誘導体を、生理学的に受
け入れられる媒体中に溶けた形で、あるいはまたこの媒
体中に完全にまたは部分的に懸濁して、特に微小化され
た形で、即ち80ミクロン以下そして好ましくは20ミクロ
ン以下、そして特に５ミクロン以下の粒子サイズを有す
る粒子の形で、含む。
（Ａ）は、式（Ｉ）ピリミジン誘導体を、生理学的に受
け入れられる媒体中に溶けた形で、あるいはまたこの媒
体中に完全にまたは部分的に懸濁して、特に微小化され
た形で、即ち80ミクロン以下そして好ましくは20ミクロ
ン以下、そして特に５ミクロン以下の粒子サイズを有す
る粒子の形で、含む。
本発明による組み合わせ物は、この場合においては、
多区画の装置（device）（“キット”または用品（outf
it）とも呼ばれるが）中に包装されていてよく、この装
置においては第一区画は生理学的に受け入れられる媒体
中に式（Ｉ）のピリミジン誘導体を囲む成分（Ａ）を含
みそして第二区画は式（II）のサリチル酸誘導体を基に
した成分（Ｂ）を含む。
多区画の装置（device）（“キット”または用品（outf
it）とも呼ばれるが）中に包装されていてよく、この装
置においては第一区画は生理学的に受け入れられる媒体
中に式（Ｉ）のピリミジン誘導体を囲む成分（Ａ）を含
みそして第二区画は式（II）のサリチル酸誘導体を基に
した成分（Ｂ）を含む。
上で述べられたように、本発明に従って組み合わせ物
は、頭髪の生長の源で生物学的機構の機能障害に一層特
に作用することによって頭髪の損失を治療上処置するこ
とを可能にする。この処置は、上で定義された成分
（Ａ）及び（Ｂ）を含む組成物の毎日の適用を数カ月の
期間の間実施することに在り、これは一日に一回の割合
でなされる。
は、頭髪の生長の源で生物学的機構の機能障害に一層特
に作用することによって頭髪の損失を治療上処置するこ
とを可能にする。この処置は、上で定義された成分
（Ａ）及び（Ｂ）を含む組成物の毎日の適用を数カ月の
期間の間実施することに在り、これは一日に一回の割合
でなされる。
本出願人は、本発明に従った組み合わせ物のお陰で、
皮膚の利用性及び経皮の浸透が改良され、そしてこれが
本組成物の効果を増加させることを見い出した。
皮膚の利用性及び経皮の浸透が改良され、そしてこれが
本組成物の効果を増加させることを見い出した。
さらにまた、本組成物は、細菌発育阻止（bacteriost
atic）である利点をも提供する。
atic）である利点をも提供する。
本発明に従った組成物はまた、頭髪を化粧上処置する
こと、即ち頭髪により大きな活力及びより良い外観を与
えることを可能にする。
こと、即ち頭髪により大きな活力及びより良い外観を与
えることを可能にする。
本発明の他の主題は、頭髪のサイクルの機能障害に特
に作用する、脱毛症の処置を意図した薬物の製造のため
の、上で定義されたような組み合わせ物の使用である。
に作用する、脱毛症の処置を意図した薬物の製造のため
の、上で定義されたような組み合わせ物の使用である。
以下の実施例は、本発明を説明するためのものであ
り、しかしながら本来限定的ではない。
り、しかしながら本来限定的ではない。
実施例１ 以下の組成物のゲルを製造する： − ミノキシジル 3g − ５−ｎ−オクタノイルサリチル酸 0.55g − ケルコ（Kelco）にいおってケルトロール（Keltro
l）Ｔという名前で販売されているキサンタン 0.75g − エチルアルコール 50g − 水q.s.（充分な量で） 100g この組成物を頭皮の脱毛症の部分に適用する。
l）Ｔという名前で販売されているキサンタン 0.75g − エチルアルコール 50g − 水q.s.（充分な量で） 100g この組成物を頭皮の脱毛症の部分に適用する。
実施例２ 以下の組成物のゲルを製造する： − ミノキシジル 3.2g − ５−ｎ−オクタノイルサリチル酸 2.25g − ハーキュレスによってクルセル（Klucel）Ｇという
名前で販売されているヒドロキシプロピルセルロース2g − エチルアルコール／プロピレングリコール（95/5）
q.s. 100g この組成物を頭皮の脱毛症の部分に適用する。
名前で販売されているヒドロキシプロピルセルロース2g − エチルアルコール／プロピレングリコール（95/5）
q.s. 100g この組成物を頭皮の脱毛症の部分に適用する。
実施例３ キットとして包装されそして各々以下を含む二つの組
成物（Ａ）及び（Ｂ）を製造する： 組成物（Ａ）： − ミノキシジル 1.5g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g 組成物（Ｂ）： − ５−ｎ−デカノイルサリチル酸 0.4g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g この組成物（Ａ）及び組成物（Ｂ）を、時間の間隔を
置いて、朝に（Ａ）をそして夕に（Ｂ）をあるいは逆
に、頭皮の脱毛症の部分に適用する。
成物（Ａ）及び（Ｂ）を製造する： 組成物（Ａ）： − ミノキシジル 1.5g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g 組成物（Ｂ）： − ５−ｎ−デカノイルサリチル酸 0.4g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g この組成物（Ａ）及び組成物（Ｂ）を、時間の間隔を
置いて、朝に（Ａ）をそして夕に（Ｂ）をあるいは逆
に、頭皮の脱毛症の部分に適用する。
組成物（Ａ）及び（Ｂ）はまた、交互の日に（２日の
１日に（Ａ）を、２日の１日に（Ｂ）を）適用してもよ
い。
１日に（Ａ）を、２日の１日に（Ｂ）を）適用してもよ
い。
実施例４ キットとして包装されそして各々以下を含む二つの組
成物（Ａ）及び（Ｂ）を製造する： 組成物（Ａ）： − ミノキシジル 2g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g 組成物（Ｂ）： − ５−ｎ−ドデカノイルサリチル酸 1.5g − エチルアルコール／プロピレングリコール（95/5）
q.s. 100g この組成物（Ａ）及び組成物（Ｂ）を、時間の間隔を
置いて、朝に（Ａ）または（Ｂ）をそして夕に（Ｂ）ま
たは（Ａ）を、あるいは一つの後にもう一つを引き続い
て、頭皮の脱毛症の部分に適用する。
成物（Ａ）及び（Ｂ）を製造する： 組成物（Ａ）： − ミノキシジル 2g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g 組成物（Ｂ）： − ５−ｎ−ドデカノイルサリチル酸 1.5g − エチルアルコール／プロピレングリコール（95/5）
q.s. 100g この組成物（Ａ）及び組成物（Ｂ）を、時間の間隔を
置いて、朝に（Ａ）または（Ｂ）をそして夕に（Ｂ）ま
たは（Ａ）を、あるいは一つの後にもう一つを引き続い
て、頭皮の脱毛症の部分に適用する。
実施例５ − ６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２
−イミノ−４−ジエチルアミノピリミジン 3g − ５−ｎ−オクタノイルサリチル酸 2g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g この組成物を頭皮の脱毛症の部分に適用する。
−イミノ−４−ジエチルアミノピリミジン 3g − ５−ｎ−オクタノイルサリチル酸 2g − プロピレングリコール 20g − エチルアルコール 50g − 水q.s. 100g この組成物を頭皮の脱毛症の部分に適用する。
実施例６ 以下のローションを製造する： − ミノキシジル 0.54g − ５−ｎ−オクタノイルサリチル酸 2.2g − プロピレングリコール 22.8g − エチルアルコール 55.1g − 水q.s. 100g そしてこれを、新たな生長を促進しそして頭髪の損失
を減らすために、頭皮の脱毛症の領域に適用する。
を減らすために、頭皮の脱毛症の領域に適用する。
実施例７ 以下のローションを頭皮の脱毛症の領域に適用する： − ミノキシジル 5.0g − ５−ｎ−オクタノイルサリチル酸 1.09g − エチルアルコール（50g）水（50g）q.s. 100.0g 本発明の主なる特徴及び態様は以下の通りである。
1.頭髪の生長を誘発及び刺激しそして頭髪の損失を減ら
すことを意図した組み合わせ物であって、 ａ）式： 式中、 R1は、基 を表し、 ここで、 R3及びR4は、お互いに独立に、水素またはアルキル、
アルケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基
を表すか、あるいは R3及びR4は、それらが結合する窒素原子と共に、アジ
リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニ
ル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、
オクタメチレンイミン、モルホリン及び４−（低級）ア
ルキルピペラジジニル基から選ばれた複素環を形成する
こともまた可能であり、ここでこれらの複素環式の基は
１ないし３の低級アルキル、ヒドロキシルまたはアルコ
キシ基によってそれらの炭素原子においてさらに置換さ
れていることが可能であり；そして 基R2は、水素原子またはアルキル、アルケニル、アル
コキシアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキル
アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキ
ル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリールア
ルキル基から選ばれる、 に対応するピリミジン誘導体、並びに生理学的に受け入
れられる酸の付加塩を、生理学的に受け入れられる媒体
中に、少なくとも一つ含む成分（Ａ）；そして ｂ）以下の式（II） 式中、 R6は、式 の基を表し、 ここで、 R7は、１ないし11の炭素原子を含む線状の、分岐した
または環化した飽和の脂肪族鎖、一またはそれ以上の共
役または非共役二重結合を有し、３ないし17の炭素原子
を含む不飽和の鎖、あるいはまた直接もしくは２ないし
７の炭素原子を含む飽和または不飽和の脂肪族鎖の仲介
を経てカルボニル基に結合した芳香族核を表し、ここで
これらの種々の置換基それ自体が一またはそれ以上のハ
ロゲン原子によって、一またはそれ以上のトリフルオロ
メチル基によって、遊離の形のまたは１ないし６の炭素
原子を含む酸でエステル化された、一またはそれ以上の
ヒドロキシル基によって、あるいはまた遊離であるかま
たは１ないし６の炭素原子を含む低級アルコールでエス
テル化されているカルボキシル官能基によって置換され
ていることが可能であり； R6はまた、１ないし18の炭素原子を含む線状のまたは
分岐したアルキル基あるいはまた１ないし18の炭素原子
を含む線状のまたは分岐したアルコキシ基を表し； R5は、ヒロドキシル官能基、あるいは 式： のエステル官能基を表わし、 ここで、 R8は、１ないし15の炭素原子を含む飽和または不飽和
の脂肪族基を表す、 に対応するサリチル酸誘導体を、生理学的に受け入れら
れる媒体中に、少なくとも一つ含む成分（Ｂ）を含有し
て成り、そして 成分（Ａ）及び（Ｂ）が、同じ一つの組成物の一部を
形成するか、あるいは別々に、同時にまたは引き続いて
または時間の間隔の後で、頭髪及び頭皮に使用されるこ
とを意図されていることを特徴とする、組み合わせ物。
すことを意図した組み合わせ物であって、 ａ）式： 式中、 R1は、基 を表し、 ここで、 R3及びR4は、お互いに独立に、水素またはアルキル、
アルケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基
を表すか、あるいは R3及びR4は、それらが結合する窒素原子と共に、アジ
リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニ
ル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、
オクタメチレンイミン、モルホリン及び４−（低級）ア
ルキルピペラジジニル基から選ばれた複素環を形成する
こともまた可能であり、ここでこれらの複素環式の基は
１ないし３の低級アルキル、ヒドロキシルまたはアルコ
キシ基によってそれらの炭素原子においてさらに置換さ
れていることが可能であり；そして 基R2は、水素原子またはアルキル、アルケニル、アル
コキシアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキル
アリール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキ
ル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリールア
ルキル基から選ばれる、 に対応するピリミジン誘導体、並びに生理学的に受け入
れられる酸の付加塩を、生理学的に受け入れられる媒体
中に、少なくとも一つ含む成分（Ａ）；そして ｂ）以下の式（II） 式中、 R6は、式 の基を表し、 ここで、 R7は、１ないし11の炭素原子を含む線状の、分岐した
または環化した飽和の脂肪族鎖、一またはそれ以上の共
役または非共役二重結合を有し、３ないし17の炭素原子
を含む不飽和の鎖、あるいはまた直接もしくは２ないし
７の炭素原子を含む飽和または不飽和の脂肪族鎖の仲介
を経てカルボニル基に結合した芳香族核を表し、ここで
これらの種々の置換基それ自体が一またはそれ以上のハ
ロゲン原子によって、一またはそれ以上のトリフルオロ
メチル基によって、遊離の形のまたは１ないし６の炭素
原子を含む酸でエステル化された、一またはそれ以上の
ヒドロキシル基によって、あるいはまた遊離であるかま
たは１ないし６の炭素原子を含む低級アルコールでエス
テル化されているカルボキシル官能基によって置換され
ていることが可能であり； R6はまた、１ないし18の炭素原子を含む線状のまたは
分岐したアルキル基あるいはまた１ないし18の炭素原子
を含む線状のまたは分岐したアルコキシ基を表し； R5は、ヒロドキシル官能基、あるいは 式： のエステル官能基を表わし、 ここで、 R8は、１ないし15の炭素原子を含む飽和または不飽和
の脂肪族基を表す、 に対応するサリチル酸誘導体を、生理学的に受け入れら
れる媒体中に、少なくとも一つ含む成分（Ｂ）を含有し
て成り、そして 成分（Ａ）及び（Ｂ）が、同じ一つの組成物の一部を
形成するか、あるいは別々に、同時にまたは引き続いて
または時間の間隔の後で、頭髪及び頭皮に使用されるこ
とを意図されていることを特徴とする、組み合わせ物。
2.式Ｉの化合物が６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒ
ドロキシ−２−イミノ−４−ジエチルアミノピリミジン
から成ることを特徴とする、上記１に記載の組み合わせ
物。
ドロキシ−２−イミノ−４−ジエチルアミノピリミジン
から成ることを特徴とする、上記１に記載の組み合わせ
物。
3.式（１）の化合物が６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１
−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン
即ちミノキシジルから成ることを特徴とする、上記１に
記載の組み合わせ物。
−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン
即ちミノキシジルから成ることを特徴とする、上記１に
記載の組み合わせ物。
4.サリチル酸誘導体が、５−ｎ−オクタノイルサリチル
酸、５−ｎ−デカノイルサリチル酸、５−ｎ−ドデカノ
イルサリチル酸、５−ｎ−オクチルサリチル酸、５−ｎ
−ヘプチルオキシサリチル酸及び４−ｎ−ヘプチルオキ
シサリチル酸あるいはそれらの生理学的に受け入れられ
る塩またはエステルから選ばれることを特徴とする、上
記１ないし３のいずれか一つに記載の組み合わせ物。
酸、５−ｎ−デカノイルサリチル酸、５−ｎ−ドデカノ
イルサリチル酸、５−ｎ−オクチルサリチル酸、５−ｎ
−ヘプチルオキシサリチル酸及び４−ｎ−ヘプチルオキ
シサリチル酸あるいはそれらの生理学的に受け入れられ
る塩またはエステルから選ばれることを特徴とする、上
記１ないし３のいずれか一つに記載の組み合わせ物。
5.式（Ｉ）のピリミジン誘導体が、0.05ないし10重量
％、そして好ましくは0.05ないし５重量％の割合で成分
（Ａ）中で使用され、そして式（II）のサリチル酸誘導
体が、0.05ないし10重量％、そして好ましくは0.05ない
し５重量％の割合で成分（Ｂ）中に存在することを特徴
とする、上記１ないし４のいずれか一つに記載の組み合
わせ物。
％、そして好ましくは0.05ないし５重量％の割合で成分
（Ａ）中で使用され、そして式（II）のサリチル酸誘導
体が、0.05ないし10重量％、そして好ましくは0.05ない
し５重量％の割合で成分（Ｂ）中に存在することを特徴
とする、上記１ないし４のいずれか一つに記載の組み合
わせ物。
6.式（Ｉ）のピリミジン誘導体と式（II）のサリチル酸
誘導体との重量比が１ないし10であることを特徴とす
る、上記１ないし５のいずれか一つに記載の組み合わせ
物。
誘導体との重量比が１ないし10であることを特徴とす
る、上記１ないし５のいずれか一つに記載の組み合わせ
物。
7.生理学的に受け入れられる媒体が、水と一またはそれ
以上の有機溶媒との混合物、あるいは薬物上または化粧
上受け入れられる有機溶媒の混合物から成ることを特徴
とする、上記１ないし６のいずれか一つに記載の組み合
わせ物。
以上の有機溶媒との混合物、あるいは薬物上または化粧
上受け入れられる有機溶媒の混合物から成ることを特徴
とする、上記１ないし６のいずれか一つに記載の組み合
わせ物。
8.溶媒が、C1−C4低級アルコール、アルキレングリコー
ル、そしてモノ−及びジアルキレングリコールアルキル
エーテルから選ばれることを特徴とする、上記７に記載
の組み合わせ物。
ル、そしてモノ−及びジアルキレングリコールアルキル
エーテルから選ばれることを特徴とする、上記７に記載
の組み合わせ物。
9.成分（Ａ）及び（Ｂ）の生理学的に受け入れられる媒
体の少なくとも一つが、増粘剤及び／またはゲル化剤に
よって増粘されていることを特徴とする、上記１ないし
８のいずれか一つに記載の組み合わせ物。
体の少なくとも一つが、増粘剤及び／またはゲル化剤に
よって増粘されていることを特徴とする、上記１ないし
８のいずれか一つに記載の組み合わせ物。
10.成分（Ａ）及び／または（Ｂ）の少なくとも一つが
また、防腐剤、錯化剤、着色剤、アルカリ性化または酸
性化剤、アニオン性、ノニオン性または両性界面活性剤
並びにこれらの混合物、そしてアニオン性、カチオン
性、ノニオン性または両性ポリマー並びにこれらの混合
物から選ばれた、化粧上または薬物上受け入れられる添
加物の少なくとも一つをも含むことを特徴とする、上記
１ないし９のいずれか一つに記載の組み合わせ物。
また、防腐剤、錯化剤、着色剤、アルカリ性化または酸
性化剤、アニオン性、ノニオン性または両性界面活性剤
並びにこれらの混合物、そしてアニオン性、カチオン
性、ノニオン性または両性ポリマー並びにこれらの混合
物から選ばれた、化粧上または薬物上受け入れられる添
加物の少なくとも一つをも含むことを特徴とする、上記
１ないし９のいずれか一つに記載の組み合わせ物。
11.成分（Ａ）及び（Ｂ）を含む一つの組成物の形であ
ることを特徴とする、上記１ないし10のいずれか一つに
記載の組み合わせ物。
ることを特徴とする、上記１ないし10のいずれか一つに
記載の組み合わせ物。
12.式（Ｉ）に対応するピリミジン誘導体の少なくとも
一つを、生理学的に受け入れられる媒体中に含む成分
（Ａ）を、第一区画中に、そして式（II）のサリチル酸
誘導体の少なくとも一つを、生理学的に受け入れられる
媒体中に含む成分（Ｂ）を、第二区画中に、含有して成
ることを特徴とする、多区画装置または“キット”また
は用品。
一つを、生理学的に受け入れられる媒体中に含む成分
（Ａ）を、第一区画中に、そして式（II）のサリチル酸
誘導体の少なくとも一つを、生理学的に受け入れられる
媒体中に含む成分（Ｂ）を、第二区画中に、含有して成
ることを特徴とする、多区画装置または“キット”また
は用品。
13.脱毛症の処置における薬物としてそれを適用するた
めの、上記１ないし11のいずれか一つに記載の組み合わ
せ物。
めの、上記１ないし11のいずれか一つに記載の組み合わ
せ物。
14.脱毛症を処置することを意図した薬物の製造のため
の、上記１ないし11のいずれか一つに記載の組み合わせ
物の使用。
の、上記１ないし11のいずれか一つに記載の組み合わせ
物の使用。
15.上記１ないし11のいずれか一つに定義された組み合
わせ物の適用を有して成る、頭髪のまたは頭皮の化粧上
の処置方法。
わせ物の適用を有して成る、頭髪のまたは頭皮の化粧上
の処置方法。
Claims (11)
- 【請求項１】頭髪の生長を誘発及び刺激しそして頭髪の
損失を減らすことを意図した剤であって、 ａ）式： 式中、 R1は、基 を表し、 ここで、 R3及びR4は、お互いに独立に、水素またはアルキル、ア
ルケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基を
表すか、あるいは R3及びR4は、それらが結合する窒素原子と共に、アジリ
ジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、
ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、オク
タメチレンイミン、モルホリン及び４−（低級）アルキ
ルピペラジジニル基から選ばれた複素環を形成すること
もまた可能であり、ここでこれらの複素環式の基は１な
いし３の低級アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシ
基によってそれらの炭素原子においてさらに置換されて
いることが可能であり；そして 基R2は、水素原子またはアルキル、アルケニル、アルコ
キシアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルア
リール、アリールアルキル、アルキルアリールアルキ
ル、アルコキシアリールアルキルまたはハロアリールア
ルキル基から選ばれる、 に対応するピリミジン誘導体、並びに生理学的に受け入
れられる酸の付加塩を、生理学的に受け入れられる媒体
中に、少なくとも一つ含む成分（Ａ）；そして ｂ）以下の式（II） 式中、 R6は、式 の基を表し、 ここで、 R7は、１ないし11の炭素原子を含む線状の、分岐したま
たは環化した飽和の脂肪族鎖、一またはそれ以上の共役
または非共役二重結合を有し、３ないし17の炭素原子を
含む不飽和の鎖、あるいはまた直接もしくは２ないし７
の炭素原子を含む飽和または不飽和の脂肪族鎖の仲介を
経てカルボニル基に結合した芳香族核を表し、ここでこ
れらの種々の置換基それ自体が一またはそれ以上のハロ
ゲン原子によって、一またはそれ以上のトリフルオロメ
チル基によって、遊離の形のまたは１ないし６の炭素原
子を含む酸でエステル化された、一またはそれ以上のヒ
ドロキシル基によって、あるいはまた遊離であるかまた
は１ないし６の炭素原子を含む低級アルコールでエステ
ル化されているカルボキシル官能基によって置換されて
いることが可能であり； R6はまた、１ないし18の炭素原子を含む線状のまたは分
岐したアルキル基あるいはまた１ないし18の炭素原子を
含む線状のまたは分岐したアルコキシ基を表し； R5は、ヒロドキシル官能基、あるいは 式： のエステル官能基を表わし、 ここで、 R8は、１ないし15の炭素原子を含む飽和または不飽和の
脂肪族基を表す、 に対応するサリチル酸誘導体を、生理学的に受け入れら
れる媒体中に、少なくとも一つ含む成分（Ｂ）を含有し
て成り、そして 成分（Ａ）及び（Ｂ）が、同じ一つの組成物の一部を形
成するか、あるいは別々に、同時にまたは引き続いてま
たは時間の間隔の後で、頭髪及び頭皮に使用されること
を意図されていることを特徴とする、剤。 - 【請求項２】式Ｉの化合物が６−アミノ−1,2−ジヒド
ロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ジエチルアミノ
ピリミジンから成ることを特徴とする、請求項１に記載
の剤。 - 【請求項３】式（１）の化合物が６−アミノ−1,2−ジ
ヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピピリジノ
ピリミジン即ちミノキシジルから成ることを特徴とす
る、請求項１に記載の剤。 - 【請求項４】サリチル酸誘導体が、５−ｎ−オクタノイ
ルサリチル酸、５−ｎ−デカノイルサリチル酸、５−ｎ
−ドデカノイルサリチル酸、５−ｎ−オクチルサリチル
酸、５−ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸及び４−ｎ−ヘ
プチルオキシサリチル酸あるいはそれらの生理学的に受
け入れられる塩またはエステルから選ばれることを特徴
とする、請求項１ないし３のいずれか一つに記載の剤。 - 【請求項５】式（Ｉ）のピリミジン誘導体が、0.05ない
し10重量％の割合で成分（Ａ）中で使用され、そして式
（II）のサリチル酸誘導体が、0.05ないし10重量％の割
合で成分（Ｂ）中に存在することを特徴とする、請求項
１ないし４のいずれか一つに記載の剤。 - 【請求項６】式（Ｉ）のピリミジン誘導体と式（II）の
サリチル酸誘導体との重量比が１ないし10であることを
特徴とする、請求項１ないし５のいずれか一つに記載の
剤。 - 【請求項７】生理学的に受け入れられる媒体が、水と一
またはそれ以上の有機溶媒との混合物、あるいは薬物上
または化粧上受け入れられる有機溶媒の混合物から成る
ことを特徴とする、請求項１ないし６のいずれか一つに
記載の剤。 - 【請求項８】溶媒が、C1−C4低級アルコール、アルキレ
ングリコール、そしてモノ−及びジアルキレングリコー
ルアルキルエーテルから選ばれることを特徴とする、請
求項７に記載の剤。 - 【請求項９】成分（Ａ）及び（Ｂ）の生理学的に受け入
れられる媒体の少なくとも一つが、増粘剤及び／または
ゲル化剤によって増粘されていることを特徴とする、請
求項１ないし８のいずれか一つに記載の剤。 - 【請求項１０】式（Ｉ）に対応するピリミジン誘導体の
少なくとも一つを、生理学的に受け入れられる媒体中に
含む成分（Ａ）を、第一区画中に、そして式（II）のサ
リチル酸誘導体の少なくとも一つを、生理学的に受け入
れられる媒体中に含む成分（Ｂ）を、第二区画中に、含
有して成ることを特徴とする、多区画装置または“キッ
ト”または用品。 - 【請求項１１】脱毛症の処置における薬物としてそれを
適用するための、請求項１ないし９のいずれか一つに記
載の剤。
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