JP2712105B2 - ピリミジン誘導体およびヒドロコルチゾンを組み合わせて含有する組成物 - Google Patents

ピリミジン誘導体およびヒドロコルチゾンを組み合わせて含有する組成物

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JP2712105B2 JP63320754A JP32075488A JP2712105B2 JP 2712105 B2 JP2712105 B2 JP 2712105B2 JP 63320754 A JP63320754 A JP 63320754A JP 32075488 A JP32075488 A JP 32075488A JP 2712105 B2 JP2712105 B2 JP 2712105B2
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、毛の生長を誘発および刺激し、そしてその
損失を減少するための、ピリミジン誘導体およびヒドロ
コルチゾンの組み合わせに関する。
毛包の活動は周期的である。数年間持続しかつその間
毛が長くなる発育相の次に、数箇月の休止期が続く。こ
の休止期の間に、毛は落下し、そして他の周期が再び開
始する。
頭髪はこのように連続的に更新される。頭髪を形成す
る100,000本ないし150,000本の毛のうち、つねに約10％
は休止期にあり、したがって数ケ月の間に取り代わる。
ほとんどすべての場合において、毛の損失は、遺伝的
に感受性である固体において現れ、よりとくに、それは
男性に影響を及ぼす。
この脱毛症は毛の更新の障害であり、これは、第１段
階において、毛の品質および引続くその量を犠牲にする
周期の頻度の加速を伴なう。いわゆる「うぶ毛（dow
n）」の段階におけるいわゆる「末期（terminal）」の
毛の一部の退行のため、毛の漸進的消耗が存在する。領
域は優先的に影響を受ける：男性における一時的前頭の
溝（temporal−frontal bay）；女性における脳天の散
在性脱毛症。
脱毛症のうちで、後天性の非はん痕性および散在性の
脱毛症、例えば、雄核発生（andorogenetic）またはア
ンドロゲン（androgenic）脱毛症は、局在化した脱毛
症、例えば、由来が免疫学的であるように思われる脱毛
症に比較して、処置がとくに困難である。
フッ化コルチコステロイド、例えば、フルオシノロ
ン、ハルシノニドおよびデキサメタソンによる脱毛症の
局所的処置は、過去において、既に提案された。他方に
おいて、現在まで、雄核発生の脱毛症の処置の分野にお
けるそれらの使用は満足すべきものではなかった。
６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジンすなわちミノキシジ
ルのような化合物は、また、脱毛症の作用を減少または
排除すること、および毛の生長を誘発および刺激するこ
と、およびその損失を減少することを可能とするため
に、組成物中に、さらに、使用されてきている。
本発明によれば、ヒドロコルチゾンとある種のピリミ
ジン誘導体との組み合わせは、驚くべきことには、毛の
生長の誘発および刺激を改良しかつ、とくに散在性脱毛
症において、毛の損失の遅延への作用をより強力にする
ことが発見された。
この有効性は、ピリミジン誘導体自体と比較したと
き、あるいはステロイドの抗炎症剤と比較したとき、と
くにすぐれた活性によって特徴づけられる。
また、本発明によれば、本発明の組み合わせは、過去
におけるよりも速い作用を得ること、あるはより低い濃
度でピリミジン誘導体を使用することが可能であること
が発見された。
脱毛症組成物の有効性または作用の速度を決定するた
めに、一般にトリコグラム（trichogram）、より特定的
にはフォトトリコグラム（phototrichogram）を使用し
て、なかでも、休止相における毛に関して、発育相にお
ける毛の百分率を決定できるようにする。
こうして、本発明は、本質的に、休止相の毛の数に関
して、発育相における毛の数の比を増加することを探求
する。
したがって、本発明の主題は、毛の生長を誘発または
刺激しかつその損失を減少することをかんがみて、無水
媒質中のヒドロコルチゾンとピリミジン誘導体との組み
合わせから成る。
本発明の他の主題は、この組み合わせを含有する無水
の化粧的または正薬学的組成物から成る。
本発明の他の主題は、組み合わせを組込んだ、ある数
の隔室をもつ装置または「キット」、または装備であ
る。
本発明の他の主題は、以下の説明および実施例を読む
と、明らかとなるであろう。
本発明による組み合わせは、本質的に、 １）成分（Ａ）、前記成分（Ａ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、少なくともヒドロコルチゾン、
その塩またはエステルを含有する、および ２）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的に
許容されうる媒質中に、式： 式中、R1は基 であり、ここでR3およびR4は、互いに独立に、水素また
はアルキル、アルケニル、アルキルアリールまたはシク
ロアルキル基であり;R3およびR4は、また、それらが結
合する窒素原子と一緒になって、複素環式環を形成する
ことができ、前記環はアジリジニル、アゼチジニル、ピ
ロリジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘ
プタメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルホリ
ンおよび４−（低級）アルキルピペラジニル基から選択
され、前記複素環式基は１〜３個の低級アルキル、ヒド
ロキシルまたはアルコキシ基によって炭素原子上で置換
されることができ；基R2は水素原子およびアルキル、ア
ルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリ
ール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキル
アリールアルキル、アルコキシアリールアルキルまたは
ハロアリールアルキル基から選択される、 に相当するピリミジン誘導体、および生理学的に許容
されうる酸との付加塩の少なくとも１種を含有する、 から成り、前記成分（Ａ）および成分（Ｂ）は同一の単
一の組成物の一部を形成するか、あるいは前記成分
（Ａ）および成分（Ｂ）を、頭皮または毛に、同時にあ
るいは連続的にあるいは時間間隔を置いて、別々に使用
することを意図することを特徴とする。
ヒドロコルチゾンの塩またはエステルは、とくに21−
アセテート、21−ベンダザック（bendazac）、17−バレ
レート、17−ブチレート、21−シクロペンチルプロピオ
ネート、21−ヘミスクシネート、ヘキサノエート、ジソ
ジウム21−ホスフェート、ソジウム21−スクシネートお
よびtert−ブチルアセテートから選択される。
ヒドロコルチゾンおよびヒドロコルチゾン21−アセテ
ートはとくに好ましい。
式（Ｉ）の化合物の場合において、アルキルまたはア
ルコキシ基は、好ましくは、１〜４個の炭素原子を含有
する基であり、アルケニル基は、好ましくは、２〜５個
の炭素原子を含有する基であり、アリール基は、好まし
くはフェニル基であり、そしてシクロアルキル基は、好
ましくは、４〜６個の炭素原子を含有する基である。
とくに好ましい式（Ｉ）の群はR2が水素であり、そし
てR1が基： 式中R3およびR4はピペリジル環を形成する、である化合
物、それらの塩、たとえば、硫酸塩である。
これらの化合物のうちで、とくに好ましい化合物は、
６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イ
ミノ−４−ピペリジノピリミジン、ミノキシジル（mino
xidil）としても知られている、から成る。
ヒドロコルチゾン、その塩またはエステルは、成分
（Ａ）中に、0.01〜５重量％、好ましくは0.02〜３重量
％、とくに0.02〜１重量％の比率で存在し、そして式
（Ｉ）のピリミジン誘導体は、成分（Ｂ）中に、0.05〜
10重量％、好ましくは0.05〜５重量％、とくに0.5〜４
重量％の比率で存在する。
成分（Ａ）および成分（Ｂ）を単一の組成物で使用す
るとき、ヒドロコルチゾン、その塩またはエステルは、
組成物の合計重量に関して、0.01〜３重量％、好ましく
は0.01〜２重量％、とくに0.01〜１重量％の比率で存在
し、そして式（Ｉ）のピリミジン誘導体は、組成物の合
計重量に関して、0.05〜６重量％、好ましくは0.1〜５
重量％、とくに0.5〜３重量％の比率で使用する。
成分（Ａ）および成分（Ｂ）のための無水の生理学的
に許容されうる媒質は薬学においておよび化粧的に使用
できる無水の媒質であり、そして化粧的にまたは製薬学
的に許容されうる有機溶媒またはそれらの混合物であ
る。
使用できる溶媒は、より特定的には、C1−C4低級アル
コール、例えばエチルアルコール、イソプロピルアルコ
ール、tert−ブチルアルコール、アルキレングリコー
ル、例えば、プロピレングリコール、モノアルキレング
リコールアルキルエーテルおよびジアルキレングリコー
ルアルキルエーテル、およびとくにエチレングリコール
モノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル
エーテルおよびジエチレングリコールモノメチルエーテ
ルである。
１％より少ない水を含有する媒質は無水媒質とよぶ。
生理学的に許容されうる媒質は、増粘するかあるいは
しないことができる。この技術水準においてよく知られ
ている増粘剤またはゲル化剤、例えばヘテロバイオ多糖
類、キサンタンガムまたはスクレオグルカン、セルロー
ス誘導体、および架橋または非架橋のアクリルポリマー
をこの目的に使用する。
増粘剤は、好ましくは、成分を別々に使用するとき、
成分の各々の合計重量に関して、あるいは成分（Ａ）お
よび成分（Ｂ）を含有する組成物の合計重量に関して、
0.1〜５重量％、とくに0.4〜３重量％の比率で存在す
る。
成分（Ａ）および成分（Ｂ）のいずれから成る組成物
または成分（Ａ）および成分（Ｂ）の両者を含有する組
成物から成る組成物は、また、局所的、化粧的または製
薬学的適用に意図される組成物において通常使用される
補助剤を含有し、前記補助剤は防腐剤、錯化剤、着色
剤、アルカリ性化剤、酸性化剤、アニオン性、カチオン
性、ノニオン性または両イオン性の表面活性剤およびそ
れらの混合物、およびアニオン性、カチオン性、ノニオ
ン性または両イオン性のポリマー、ならびにそれらの混
合物から選択される。
これらの組成物は、エアゾール装置中に圧力下に包装
することができる。
成分（Ｂ）において、式（Ｉ）のピリミジン誘導体
は、生理学的に許容され得る媒質中に溶解した形態で存
在することができるか、あるいはこの媒質中に完全にま
たは部分的に、とくに80ミクロンより小さい、好ましく
は20ミクロンより小さい、とくに５ミクロンより小さ
い、粒子の形態で、分散していることができる。
本発明の第１実施例態様は、上に定義した組み合わせ
を、成分（Ａ）および成分（Ｂ）を含有する組成物の形
態で使用することにある。
本発明のとくに好ましい形態は、成分（Ａ）および成
分（Ｂ）を別々の装置中に貯蔵し、装置中にヒドロコル
チゾン、その塩またはエステルおよび式（Ｉ）のピリミ
ジン誘導体を含有する組成物を、適用直前にその場で調
製することにある。
最後に、他の実施態様を、成分（Ａ）および成分
（Ｂ）を別々に、同時にあるいは順次にあるいは時間間
隔をおいて適用することにある。
これらの場合において、本発明による組み合わせは、
とくに、キットまたは装備としてまた知られている多隔
室装置中に包装することができる；第１隔室はヒドロコ
ルチゾン、その塩またはエステルを含有する成分（Ａ）
を含有し、そして第２隔室は式（Ｉ）のピリミジン誘導
体に基づく成分（Ｂ）を含有する。この装置は適用直前
に組成物を混合する手段を有することができる。
毛の生長を誘発および刺激し、そして毛の損失を減少
するための処置は、主として、上に定義した組み合わせ
を頭皮および人の毛の脱毛区域に、単一の組成物によっ
て、あるいは成分（Ａ）および成分（Ｂ）または成分
（Ｂ）および成分（Ａ）を、順次にまたは時間間隔後、
適用することによって、適用することにある。
適用の好ましい方法は、１〜2gの組成物または成分
（Ａ）および成分（Ｂ）の各々を、頭皮の脱毛区域に、
１〜２回の適用／日の頻度で１〜７日／週の間適用する
ことにあり、これは１〜６月の間実施する。
適用は、２月の処置の終わりにおいてとくに有意の効
果が見いだされた。
処置の方法は、本発明による組み合わせが毛に関する
周期の生物学的機構およびその障害に治療学的活性を有
する限り、治療的処置の特性を示す。
したがって、本発明の他の主題は、毛の生長を誘発ま
たは刺激しかつその損失を遅延する作用をもつ薬物を調
製するために、上に定義した組み合わせを使用すること
である。
さらに、この方法は、それが用語の化粧的意味の範囲
内で、毛または頭皮をより魅力的にできるかぎり、化粧
的方法の特性を示す。
次の実施例によって本発明を説明するが、これらの実
施例は本発明を限定しない。
実施例１ 次の組成物を調製する： ミノキシジル 0.625g ヒドロコルチゾン 0.65 g 蒸留プロピレングリコール 6.45 g 無水エタノール 十分量 100.00 g このローションを３か月の処置の間毎日頭皮の脱毛区
域に適用する；各月において、毛の再生長の効果がその
全体の密度および再生の密度の増加として確認される。
実施例２ 次の組成物を調製する： ミノキシジル 2.5 g ヒドロコルチゾン 0.625g 蒸留プロピレングリコール 6.45 g 無水エタノール 十分量 100.00 g 実施例３ ２つの組成物（Ａ）および（Ｂ）を、それぞれ、次の
ものを含有するキットとして包装する： 組成物（Ａ）： ヒドロコルチゾン 2.00g 蒸留プロピレングリコール 6.45g 無水エタノール 十分量 100.00g 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 2.5 g 蒸留プロピレングリコール 6.45g 無水エタノール 十分量 100.00g 実施例４ ミノキシジル 2.00g ヒドロコルチゾン 21−アセテート 0.30g 蒸留プロピレングリコール 6.45g 無水エタノール 十分量 100.00g 実施例５ ミノキシジル 1.5 g ヒドロコルチゾン 21−アセテート 0.45g プロピレングリコール モノメチルエーテル 50.00g 無水エタノール 十分量 100.00g 実施例６ ２つの組成物（Ａ）および（Ｂ）を、それぞれ、次の
ものを含有するキットとして包装する： 組成物（Ａ）： ヒドロコルチゾン 21−ヘミスクシネート 0.30g 蒸留プロピレングリコール 6.45g 無水エタノール 十分量 100.00g 組成物（Ｂ）： ミノキシジル 2.5 g 蒸留プロピレングリコール 6.45g 無水エタノール 十分量 100.00g （Ａ）および（Ｂ）を、直ちに順次に、頭皮の脱毛区
域に適用し、適用前に、25重量％の組成物（Ａ）を75重
量％の組成物（Ｂ）と混合する。
本発明の主な態様および特徴は、次の通りである。
１、成分 ａ）成分（Ａ）、前記成分（Ａ）は、無水の生理学的
に許容されうる媒質中に、少なくともヒドロコルチゾ
ン、その塩またはエステルを含有する、および ｂ）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的
に許容されうる媒質中に、式： 式中、R1は基 であり、ここでR3およびR4は、互いに独立に、水素また
はアルキル、アルケニル、アルキルアリールまたはシク
ロアルキル基であり;R3およびR4は、また、それらが結
合する窒素原子と一緒になって、複素環式環を形成する
ことができ、前記環はアジリジニル、アゼチジニル、ピ
ロリジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘ
プタメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルホリ
ンおよび４−（低級）アルキルピペラジニル基から選択
され、前記複素環式基は１〜３個の低級アルキル、ヒド
ロキシルまたはアルコキシ基によって炭素原子上で置換
されることができ；基R2は水素原子およびアルキル、ア
ルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリ
ール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキル
アリールアルキル、アルコキシアリールアルキルまたは
ハロアリールアルキル基から選択される、 に相当するピリミジン誘導体、および生理学的に許容
されうる酸との付加塩の少なくとも１種を含有する、 を含んでおり、前記成分（Ａ）および成分（Ｂ）は同一
の単一の組成物の一部を形成するか、あるいは前記成分
（Ａ）および成分（Ｂ）を、頭皮または毛に、同時にあ
るいは連続的にはあるいは時間間隔を置いて、別々に使
用することを意図することを特徴とする毛の生長を誘発
および刺激し、そしてその損失を減少するための組み合
わせ。
２、ヒドロコルチゾンの塩またはエステルは、21−アセ
テート、21−ベンダザック、17−バレレート、17−ブチ
レート、21−シクロペンチルプロピオネート、21−ヘミ
スクシネート、ヘキサノエート、ジソジウム21−ホスフ
ェート、ソジウム21−スクシネートおよびtert−ブチル
アセテートから選択されることを特徴とする上記第１項
記載の組み合わせ。
３、式（Ｉ）のピリミジン誘導体は６−アミノ−1,2−
ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジ
ノピリミジンまたはミノキシジルであることを特徴とす
る上記第１または２項記載の組み合わせ。
４、ヒドロコルチゾン、その塩またはエステルは、成分
（Ａ）中に、0.01〜５重量％、好ましくは0.02〜３重量
％、とくに0.02〜１重量％の比率で存在し、そしてピリ
ミジン誘導体は、成分（Ｂ）中に、0.05〜10重量％、好
ましくは0.05〜５重量％、とくに0.5〜４重量％の比率
で存在することを特徴とする上記第１〜３項のいずれか
に記載の組み合わせ。
５、前記組み合わせは単一の組成物で存在し、ここでヒ
ドロコルチゾン、その塩またはエステルは、組成物の合
計重量に関して、0.01〜３重量％、好ましくは0.01〜２
重量％、とくに0.01〜１重量％の比率で存在し、そして
式（Ｉ）のピリミジン誘導体は、組成物の合計重量に関
して、0.05〜６重量％、好ましくは0.1〜５重量％、と
くに0.5〜３重量％の比率で使用することを特徴とする
上記第１〜４項のいずれかに記載の組み合わせ。
６、成分（Ａ）および成分（Ｂ）のための無水の生理学
的に許容されうる媒質は化粧的にまたは製薬学的に許容
されうる有機溶媒の混合物から成る媒質であり、前記媒
質はC1−C4低級アルコール、アルキレングリコール、モ
ノアルキレングルコールアルキルエーテルおよびジアル
キレングリコールアルキルエーテルから選択されること
を特徴とする上記第１〜５項のいずれかに記載の組み合
わせ。
７、成分（Ａ）または成分（Ｂ）の少なくとも一方は増
粘剤またはゲル化剤によって増粘されていることを特徴
とする上記第１〜６項のいずれかに記載の組み合わせ。
８、成分（Ａ）または成分（Ｂ）の少なくとも一方は、
また、化粧的または製薬学的に許容されうる補助剤を含
有し、前記補助剤は防腐剤、錯化剤、着色剤、アルカリ
性化剤、酸性化剤、アニオン性、カチオン性、ノニオン
性または両イオン性の表面活性剤およびそれらの混合
物、およびアニオン性、カチオン性、ノニオン性または
両イオン性のポリマー、ならびにそれらの混合物から選
択されることを特徴とする上記第１〜７項のいずれかに
記載の組み合わせ。
９、上記第１〜８項のいずれかに記載の組み合わせの成
分（Ａ）および成分（Ｂ）を、頭皮または毛に、単一の
組成物によって、あるいは、同時にまたは連続的にまた
は時間間隔を置いて、別々に適用することを特徴とする
毛または頭皮を処置する方法。
10、第１隔室内に、上記第１〜８項のいずれかに記載の
成分（Ａ）、および第２隔室内に、上記第１〜９項のい
ずれかに記載の成分（Ｂ）を含んでなることを特徴とす
る多隔室の装置またはキット。
11、毛の損失の治療的処置のための薬物として適用する
ための上記第１〜８項のいずれかに記載の組み合わせ。
12、雄核発生の脱毛症（androgenetic alopecia）の治
療的処置において使用することを意図する薬物を調製す
るための上記第１〜８項のいずれかに記載の組み合わせ
使用。

Claims (3)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】ａ）成分（Ａ）、前記成分（Ａ）は、無水
    の生理学的に許容されうる媒質中に、少なくともヒドロ
    コルチゾン、その塩またはエステルを含有する、および ｂ）成分（Ｂ）、前記成分（Ｂ）は、無水の生理学的に
    許容されうる媒質中に、式： 式中、R1は基 を表し、 ここで、R3およびR4は、互いに独立に、水素またはアル
    キル、アルケニル、アルキルアリールまたはシクロアル
    キル基を表し;R3およびR4は、また、それらが結合する
    窒素原子と一緒になって、複素環式環を形成することが
    でき、前記環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジ
    ニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメ
    チレンイミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよ
    び４−（低級）アルキルピペラジニル基から選択され、
    前記複素環式基は１〜３個の低級アルキル、ヒドロキシ
    ルまたはアルコキシ基によって炭素原子上で置換される
    ことができ；基R2は水素原子およびアルキル、アルケニ
    ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
    アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
    ルアルキル、アルコキシアリールアルキルまたはハロア
    リールアルキル基から選択される、 に相当するピリミジン誘導体、および生理学的に許容さ
    れうる酸との付加塩の少なくとも１種を含有する、 を組み合わせて含有し、前記成分（Ａ）および成分
    （Ｂ）は同一の単一の組成物の一部を形成するか、ある
    いは前記成分（Ａ）および成分（Ｂ）を、頭皮または毛
    に、同時にあるいは連続してあるいは時間間隔を置い
    て、別々に使用することを意図することを特徴とする毛
    の生長を誘発および刺激し、そしてその損失を減少する
    ための組成物。
  2. 【請求項２】ヒドロコルチゾンの塩またはエステルは、
    本質的に21−アセテート、21−ベンダザック、17−バレ
    レート、17−ブチレート、21−シクロペンチルプロピオ
    ネート、21−ヘミスクシネート、ヘキサノエート、ジソ
    ジウム21−ホスフェート、ソジウム21−スクシネートお
    よびtert−ブチルアセテートよりなる群から選択される
    上記第１項記載の組成物。
  3. 【請求項３】式（Ｉ）のピリミジン誘導体は６−アミノ
    −1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−
    ピペリジノピリミジンまたはミノキシジルである上記第
    １または２項記載の組成物。
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