JP2615166B2 - 組成物 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、少くとも１つのピリミジン誘導体及び少く
とも１つの非イオン性表面活性剤を組合せて含有する毛
髪の生長を誘導且つ刺激する及び／又は脱毛を遅延させ
るための組成物に関する。
とも１つの非イオン性表面活性剤を組合せて含有する毛
髪の生長を誘導且つ刺激する及び／又は脱毛を遅延させ
るための組成物に関する。
人間は100,000〜150,000本の毛髪を有し、普通毎日50
〜100本の毛が抜ける。この毛髪の生長の保持は、毛髪
の寿命が毛髪サイクル、即ち毛髪が形成され、生長し、
そして落下し、続いて同一の毛嚢に現われる新しい毛髪
がこれにとつて代るというサイクルに供せられるという
事実に本質的に関係する。
〜100本の毛が抜ける。この毛髪の生長の保持は、毛髪
の寿命が毛髪サイクル、即ち毛髪が形成され、生長し、
そして落下し、続いて同一の毛嚢に現われる新しい毛髪
がこれにとつて代るというサイクルに供せられるという
事実に本質的に関係する。
従つて毛髪サイクルの過程では３つの相が連続的に観
察される：再生（anagen）相、退行的進化（catagen）
相及びテロゲン（telogen）相。
察される：再生（anagen）相、退行的進化（catagen）
相及びテロゲン（telogen）相。
再生相として知られる第１相の間では、毛髪は毛根域
における強力な代謝活性と関連した活発な生長期を経過
する。
における強力な代謝活性と関連した活発な生長期を経過
する。
退行的進化相として知られる第２相は一時的であり、
有糸分裂的活性が低下することで特徴づけられる。この
期間中、毛髪は衰退をたどり、毛嚢は萎縮し、そしてそ
の皮膚の内殖（implantation）が漸次高くなるように見
える。
有糸分裂的活性が低下することで特徴づけられる。この
期間中、毛髪は衰退をたどり、毛嚢は萎縮し、そしてそ
の皮膚の内殖（implantation）が漸次高くなるように見
える。
テロゲン相として知られる最終相は毛嚢の休息期に相
当し、そして毛髪は初期の再生毛髪によつて押出されて
落下することにより終る。
当し、そして毛髪は初期の再生毛髪によつて押出されて
落下することにより終る。
この連続的な肉体的再生過程は老化の過程で自然の進
化を受け、毛髪はより細くなり、そしてサイクルがより
短くなる。
化を受け、毛髪はより細くなり、そしてサイクルがより
短くなる。
この肉体的再生が加速され又は混乱する場合、即ち生
長相が短くなり、毛髪のテロゲン相への遷移がより時期
早尚となり且つ毛髪が増丈した数で抜ける場合に脱毛症
が起こる。連続した生長サイクルは漸次より細い且つ漸
次より短い毛髪を形成し、そして毛髪が無着色状態に移
る。この現象が禿頭を誘導することがある。
長相が短くなり、毛髪のテロゲン相への遷移がより時期
早尚となり且つ毛髪が増丈した数で抜ける場合に脱毛症
が起こる。連続した生長サイクルは漸次より細い且つ漸
次より短い毛髪を形成し、そして毛髪が無着色状態に移
る。この現象が禿頭を誘導することがある。
多くの因子が毛髪サイクルに関与し、多かれ少なかれ
重大な脱毛症を生じさせうる。これらの因子には、食
物、内分泌及び神経などを挙げることができる。
重大な脱毛症を生じさせうる。これらの因子には、食
物、内分泌及び神経などを挙げることができる。
これらの毛髪の種々の範ちゆうにおける変化は毛髪計
（trichogram）又は光毛髪計で決定することができる。
（trichogram）又は光毛髪計で決定することができる。
化粧品又は製薬工業において、脱毛症を少なくし或い
はなくし、特に毛髪の生長を誘導又は刺激し、もしくは
脱毛を減じさせる組成物に関する研究が長年行なわれて
きた。
はなくし、特に毛髪の生長を誘導又は刺激し、もしくは
脱毛を減じさせる組成物に関する研究が長年行なわれて
きた。
６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン及びその誘導体のよ
うな化合物はこの目的のためにすでに提案された。その
ような化合物は特に米国特許第4,139,619号に記述され
ている。
イミノ−４−ピペリジノピリミジン及びその誘導体のよ
うな化合物はこの目的のためにすでに提案された。その
ような化合物は特に米国特許第4,139,619号に記述され
ている。
ピリミジン誘導体を含有する組成物の効果を増大させ
るために、長期間ゆすぐことなしに頭皮と接触させたま
まにして活性物質の角質層への浸入を促進することので
きるピリミジン誘導体を含有する十分許容された組成物
を検討することは有利であることが発見された。
るために、長期間ゆすぐことなしに頭皮と接触させたま
まにして活性物質の角質層への浸入を促進することので
きるピリミジン誘導体を含有する十分許容された組成物
を検討することは有利であることが発見された。
これを気に留めておいて、本発明者はある特別な表面
活性剤を含有する組成物が、該表面活性剤がピリミジン
誘導体に基づく組成物の効果を改良することを可能にす
ることを発見した。
活性剤を含有する組成物が、該表面活性剤がピリミジン
誘導体に基づく組成物の効果を改良することを可能にす
ることを発見した。
これらの両化合物の組合せは、従来公知のものと比較
した場合により効果的である、即ち長期間ゆすぐ必要が
ない且つ非常によく許容される組成物を製造することを
可能にする。更に活性物の適用に且つ簡単な水洗によつ
て毛髪及び頭皮から著しく容易に除去しうるのに特に適
した新しいガレン形を製造することを可能にする。
した場合により効果的である、即ち長期間ゆすぐ必要が
ない且つ非常によく許容される組成物を製造することを
可能にする。更に活性物の適用に且つ簡単な水洗によつ
て毛髪及び頭皮から著しく容易に除去しうるのに特に適
した新しいガレン形を製造することを可能にする。
本発明による組合せ物を含有する組成物のより大きい
効果のために、従来法の組成物と比較して、同一濃度の
活性物質によつてより大きい活性を、また低濃度の活性
物質によつてより迅速な活性を得ることが可能である。
効果のために、従来法の組成物と比較して、同一濃度の
活性物質によつてより大きい活性を、また低濃度の活性
物質によつてより迅速な活性を得ることが可能である。
更に本発明者は、ピリミジン誘導体を化粧品の分野で
伝統的に用いられる表面活性剤と組合せた他の組成物と
比べて、本発明で提案される組成物が活性物質の濃度を
低下させることなしに経時的に優秀な安定性を示すこ
と、並びにゆすぐことなしに数時間の長期間接触させた
後でも頭皮を刺激しないことを発見した。
伝統的に用いられる表面活性剤と組合せた他の組成物と
比べて、本発明で提案される組成物が活性物質の濃度を
低下させることなしに経時的に優秀な安定性を示すこ
と、並びにゆすぐことなしに数時間の長期間接触させた
後でも頭皮を刺激しないことを発見した。
従つて本発明の主題は、 ポリヒドロキシプロピルエーテル又はオキシエチレン
化アルキルフエノールから選択される少くとも１つの非
イオン性表面活性剤及び式 ［式中、R1は基 を示し、但し R3及びR4は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアリ
ール又はシクロアルキル基から選択することができ、ま
たR3及びR4はそれらが結合する窒素原子と共に複素環族
環を形成してもよく、但しこの複素環族環はアジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ヘキサ
ヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、オクタメチ
レンイミン、モルフオリン及び４−低級アルキルピペラ
ジニル基から選択され、更にこの複素環族基はその炭素
原子が１〜３つのアルキル、ヒドロキシル又はアルコキ
シ基で置換されていてもよく； 基R2は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアルコキ
シ、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ア
リールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキ
シアリールアルキル及び／又はハロアリールアルキル基
から選択される］ に相当する少くとも１つの化合物並びにその化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる酸への付加塩を、化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる媒体中に含有する毛髪の生長
を誘導且つ刺激し及び／又は脱毛を遅延させるための新
規な組成物である。
化アルキルフエノールから選択される少くとも１つの非
イオン性表面活性剤及び式 ［式中、R1は基 を示し、但し R3及びR4は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアリ
ール又はシクロアルキル基から選択することができ、ま
たR3及びR4はそれらが結合する窒素原子と共に複素環族
環を形成してもよく、但しこの複素環族環はアジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ヘキサ
ヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、オクタメチ
レンイミン、モルフオリン及び４−低級アルキルピペラ
ジニル基から選択され、更にこの複素環族基はその炭素
原子が１〜３つのアルキル、ヒドロキシル又はアルコキ
シ基で置換されていてもよく； 基R2は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアルコキ
シ、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ア
リールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキ
シアリールアルキル及び／又はハロアリールアルキル基
から選択される］ に相当する少くとも１つの化合物並びにその化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる酸への付加塩を、化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる媒体中に含有する毛髪の生長
を誘導且つ刺激し及び／又は脱毛を遅延させるための新
規な組成物である。
式（Ｉ）において、アルキル又はアルコキシは好まし
くは炭素数１〜４の基を示し、アルケニルは好ましくは
炭素数２〜５の基を示し、そしてアリールは好ましくは
フエニルを示す。
くは炭素数１〜４の基を示し、アルケニルは好ましくは
炭素数２〜５の基を示し、そしてアリールは好ましくは
フエニルを示す。
式（Ｉ）の更に特に好適な化合物は、R2が水素を示
し、そしてR1が基 を示し、但しR3及びR4がピペリジル環を形成する化合物
及びその塩例えば硫酸塩から選択される。
し、そしてR1が基 を示し、但しR3及びR4がピペリジル環を形成する化合物
及びその塩例えば硫酸塩から選択される。
更に特に好適である化合物は６−アミノ−1,2−ジヒ
ドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピ
リミジン又はミノキシジルである。
ドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピ
リミジン又はミノキシジルである。
本発明に従つて特に使用されるポリ（ヒドロキシプロ
ピルエーテル）非イオン性表面活性剤は下記の式（II）
〜（IV）の化合物から及び／又は（３）及び（４）の項
に記述する方法で製造される化合物から選択される： （１） ［式中、R5は１つの基又は炭素数10〜14のアルキル基の
混合基を示し、そしてｍは２〜10、好ましくは３〜６の
整数又は小数である］ これらの式（II）の化合物は仏国特許第1,477,048号に
記述されている方法で製造することができる； （２） R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−C
H2−Ｏ）ｎ−Ｈ （III） ［式中、R6は１つの基又は炭素数11〜17のアルキル及び
／又はアルケニル基の混合基を示し、そしてｎは１〜
５、好ましくは1.5〜４の整数又は小数を示す］ これらの式（III）の化合物は仏国特許第2,328,763号に
記述されている方法で製造することができる； （３） R7−CHOH−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−CH2−Ｏ）ｐ−Ｈ （I
V） ［式中、R7は好ましくは炭素数７〜21の脂肪族、脂環族
又はアリール脂肪族基、及びこれらの混合基を示し、但
し脂肪族鎖は特に１〜６つのエーテル、チオエーテル及
び／又はヒドロキシメチレン基を含有していてもよいア
ルキル鎖を示し、そしてｐは１〜10の整数である］ これらの化合物は、仏国特許第2,091,516号に記述され
る製造法に従い、２〜10、好ましくは2.5〜６モルのグ
リシドールの、120〜180℃、好ましくは140〜160℃の温
度におけるα−ジオール又はC10〜C14α−ジオールの混
合物とのアルカリ触媒による縮合によつて製造させる。
但しこの場合グリシドールはゆつくり添加する； （４）仏国特許第2,169,787号に記述されるこれらの化
合物の製造法に従い、炭素数10〜14のアルコール又はα
−ジオールの１モル当り２〜10、好ましくは2.5〜６モ
ルのグリシドールとの、50〜120℃の温度における酸触
媒での縮合によつて製造される化合物； （５）特に仏国特許第2,574,786号に記述されている方
法に従い、漸次水を留去してグリセロールモノクロルヒ
ドリンを強塩基の存在下に（ポリ）ヒドロキシル化有機
化合物に（ポリ）付加させることによつて製造されるポ
リ（ヒドロキシプロピルエーテル）化合物。
ピルエーテル）非イオン性表面活性剤は下記の式（II）
〜（IV）の化合物から及び／又は（３）及び（４）の項
に記述する方法で製造される化合物から選択される： （１） ［式中、R5は１つの基又は炭素数10〜14のアルキル基の
混合基を示し、そしてｍは２〜10、好ましくは３〜６の
整数又は小数である］ これらの式（II）の化合物は仏国特許第1,477,048号に
記述されている方法で製造することができる； （２） R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−C
H2−Ｏ）ｎ−Ｈ （III） ［式中、R6は１つの基又は炭素数11〜17のアルキル及び
／又はアルケニル基の混合基を示し、そしてｎは１〜
５、好ましくは1.5〜４の整数又は小数を示す］ これらの式（III）の化合物は仏国特許第2,328,763号に
記述されている方法で製造することができる； （３） R7−CHOH−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−CH2−Ｏ）ｐ−Ｈ （I
V） ［式中、R7は好ましくは炭素数７〜21の脂肪族、脂環族
又はアリール脂肪族基、及びこれらの混合基を示し、但
し脂肪族鎖は特に１〜６つのエーテル、チオエーテル及
び／又はヒドロキシメチレン基を含有していてもよいア
ルキル鎖を示し、そしてｐは１〜10の整数である］ これらの化合物は、仏国特許第2,091,516号に記述され
る製造法に従い、２〜10、好ましくは2.5〜６モルのグ
リシドールの、120〜180℃、好ましくは140〜160℃の温
度におけるα−ジオール又はC10〜C14α−ジオールの混
合物とのアルカリ触媒による縮合によつて製造させる。
但しこの場合グリシドールはゆつくり添加する； （４）仏国特許第2,169,787号に記述されるこれらの化
合物の製造法に従い、炭素数10〜14のアルコール又はα
−ジオールの１モル当り２〜10、好ましくは2.5〜６モ
ルのグリシドールとの、50〜120℃の温度における酸触
媒での縮合によつて製造される化合物； （５）特に仏国特許第2,574,786号に記述されている方
法に従い、漸次水を留去してグリセロールモノクロルヒ
ドリンを強塩基の存在下に（ポリ）ヒドロキシル化有機
化合物に（ポリ）付加させることによつて製造されるポ
リ（ヒドロキシプロピルエーテル）化合物。
上記（１）、（２）、（３）、（４）及び（５）の項
で記述した如きポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非
イオン性表面活性剤の中では、次の化合物が好適であ
る： ［式中、R5はC10H21及びC12H25アルキル基の混合基を示
す］； −仏国特許第2,091,516号に記述されている方法に従
い、グリシドール3.5モルの、炭素数11〜14のα−ジオ
ールの混合物とのアルカリ触媒による縮合によつて製造
させる化合物； −式 R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−CH2−Ｏ−（CH2−CHOH
−CH2−Ｏ）3・5−Ｈ （VII） ［式中、R6は次のアルキル及びアルケニル基:C11H23、C
13H27、コプラ脂肪酸に由来する基、オレイン酸に由来
する基を含んでなる基の混合基を示す］ の化合物； −仏国特許第2,091,516号に従い、グリシドール3.5モ
ルの、C11〜C14α−ジオールの混合物との縮合によつて
製造される化合物。モノクロルヒドリン（2.5モル）
の、水酸化ナトリウムの存在下における1,2−ドデカン
ジオールとの縮合によつて得られるポリ（ヒドロキシプ
ロピルエーテル）非イオン性表面活性剤は特に好適であ
る。
で記述した如きポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非
イオン性表面活性剤の中では、次の化合物が好適であ
る： ［式中、R5はC10H21及びC12H25アルキル基の混合基を示
す］； −仏国特許第2,091,516号に記述されている方法に従
い、グリシドール3.5モルの、炭素数11〜14のα−ジオ
ールの混合物とのアルカリ触媒による縮合によつて製造
させる化合物； −式 R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−CH2−Ｏ−（CH2−CHOH
−CH2−Ｏ）3・5−Ｈ （VII） ［式中、R6は次のアルキル及びアルケニル基:C11H23、C
13H27、コプラ脂肪酸に由来する基、オレイン酸に由来
する基を含んでなる基の混合基を示す］ の化合物； −仏国特許第2,091,516号に従い、グリシドール3.5モ
ルの、C11〜C14α−ジオールの混合物との縮合によつて
製造される化合物。モノクロルヒドリン（2.5モル）
の、水酸化ナトリウムの存在下における1,2−ドデカン
ジオールとの縮合によつて得られるポリ（ヒドロキシプ
ロピルエーテル）非イオン性表面活性剤は特に好適であ
る。
オキシエチレン化アルキルフエノールは１〜100モル
のエチレンオキサイドを含有し、またアルキル基は好ま
しくは鎖中に炭素数８又は９を有する。次のものは特に
言及しうる： −８〜70モルのエチレンオキシドを含有するオキシエ
チレン化オクチルフエノール、例えば例示であつて、限
定を意味しない下記の名称で販売されている製品： シンノパル（Sinnopal）OP:ヘンケル（Henkel）製 トリトンX:ローム・アンド・ハース（Pohm＆Haas）製 イゲパル（Igepal）CA:ガフ（GAF）製 アンタロクス（Antarox）CA 630:ガフ製 −１〜100モルのエチレンオキシドを含有するオキシ
エチレン化ノニルフエノール、例えば例示であつて限定
を意味しない下記の名称で販売されている製品： シンノパルNP:ヘンケル製 トリトンN:ローム・アンド・ハース製 イゲパルCO:ガフ製 ニユートロニクス（Neutronyx）：オニクス（Onyx）
製 カーソノン（Carsonon）N:ロンザ（Lonza）製 サーフオニツク（Surfonic）N:テキサコ（Texaco）製 アンタロクスCO:ガフ製 並びに更に特に５〜35モルのエチレンオキサイドでオキ
シエチレン化されたC8〜C9アルキルフエノール。
のエチレンオキサイドを含有し、またアルキル基は好ま
しくは鎖中に炭素数８又は９を有する。次のものは特に
言及しうる： −８〜70モルのエチレンオキシドを含有するオキシエ
チレン化オクチルフエノール、例えば例示であつて、限
定を意味しない下記の名称で販売されている製品： シンノパル（Sinnopal）OP:ヘンケル（Henkel）製 トリトンX:ローム・アンド・ハース（Pohm＆Haas）製 イゲパル（Igepal）CA:ガフ（GAF）製 アンタロクス（Antarox）CA 630:ガフ製 −１〜100モルのエチレンオキシドを含有するオキシ
エチレン化ノニルフエノール、例えば例示であつて限定
を意味しない下記の名称で販売されている製品： シンノパルNP:ヘンケル製 トリトンN:ローム・アンド・ハース製 イゲパルCO:ガフ製 ニユートロニクス（Neutronyx）：オニクス（Onyx）
製 カーソノン（Carsonon）N:ロンザ（Lonza）製 サーフオニツク（Surfonic）N:テキサコ（Texaco）製 アンタロクスCO:ガフ製 並びに更に特に５〜35モルのエチレンオキサイドでオキ
シエチレン化されたC8〜C9アルキルフエノール。
本発明による更に特に好適な組成物は、少くとも６−
アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ
−４−ピペリジノピリミジン及び上述したポリ（ヒドロ
キシプロピルエーテル）非イオン性表面活性剤を化粧品
的又は製薬学的に許容しうる媒体中に含有する組成物か
らなる。
アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ
−４−ピペリジノピリミジン及び上述したポリ（ヒドロ
キシプロピルエーテル）非イオン性表面活性剤を化粧品
的又は製薬学的に許容しうる媒体中に含有する組成物か
らなる。
式Ｉのピリミジン誘導体は、組成物の全重量に対して
0.05〜６重量％、好ましくは0.1〜３重量％、更に特に
0.5〜２重量％の割合で本発明の組成物に使用される。
0.05〜６重量％、好ましくは0.1〜３重量％、更に特に
0.5〜２重量％の割合で本発明の組成物に使用される。
非イオン性表面活性剤は、組成物の全重量に対して１
〜30重量％、好ましくは５〜15重量％の割合で用いられ
る。
〜30重量％、好ましくは５〜15重量％の割合で用いられ
る。
化粧品的又は製薬学的に許容しうる媒体は、水性媒体
或いは水と化粧品的又は製薬学的に許容しうる溶媒との
混合物で、増粘されていてもいなくてもよい。
或いは水と化粧品的又は製薬学的に許容しうる溶媒との
混合物で、増粘されていてもいなくてもよい。
使用される溶媒は特に低級アルコール例えばエチルア
ルコール、イソプロピルアルコール及びtert−ブチルア
ルコール、アルキレングリコール例えばプロピレングリ
コール及びモノ及びジアルキレングリコールアルキルエ
ーテル例えばエチレングリコールモノエチルエーテル、
プロピレングリコールモノエチルエーテル及びジエチレ
ングリコールモノエチルエーテルであつてよい。
ルコール、イソプロピルアルコール及びtert−ブチルア
ルコール、アルキレングリコール例えばプロピレングリ
コール及びモノ及びジアルキレングリコールアルキルエ
ーテル例えばエチレングリコールモノエチルエーテル、
プロピレングリコールモノエチルエーテル及びジエチレ
ングリコールモノエチルエーテルであつてよい。
技術的に良く知られた増粘剤は増粘剤として使用する
ことができる。中でも例示するだけで限定を意味しない
ヘテロバイオ多糖類例えばキサンタンゴム又はスクレロ
グルカン（scleroglucan）、セルロース誘導体及びアク
リル重合体を更に特に言及することができる。ここにこ
れらは架橋されていてもいなくてもよい。
ことができる。中でも例示するだけで限定を意味しない
ヘテロバイオ多糖類例えばキサンタンゴム又はスクレロ
グルカン（scleroglucan）、セルロース誘導体及びアク
リル重合体を更に特に言及することができる。ここにこ
れらは架橋されていてもいなくてもよい。
これらの増粘剤は好ましくは組成物の全重量に対して
0.1〜５重量％の割合で用いられる。
0.1〜５重量％の割合で用いられる。
これらの組成物は随時化粧品又は製薬学的組成物に伝
統的に用いられる成分例えば保存剤、錯化剤、着色剤、
アルカリ化又は酸性化剤、香料及び重合体を含有してい
てもよい。
統的に用いられる成分例えば保存剤、錯化剤、着色剤、
アルカリ化又は酸性化剤、香料及び重合体を含有してい
てもよい。
これらの組成物のpHは４〜９、好ましくは７〜8.5で
ある。
ある。
それはローシヨン、増粘された又はされてないゲル、
クリーム、乳液の形であつてよく、エーロゾル器具内に
圧入されていてもよい。
クリーム、乳液の形であつてよく、エーロゾル器具内に
圧入されていてもよい。
脱毛に対処し及び／又は毛髪の生長を刺激する処置法
は主に上述の如き組成物を頭皮の脱毛域に及び人間の毛
髪に施用し、ある期間接触させたままで放置し、そして
随時ゆすぐことからなる。例えば組成物を夕方毛髪及び
頭皮に施用してよく、組成物を終夜保持させてよく、ま
た所望により毛髪を朝シヤンプー洗いし或いは該組成物
を用いて洗い、再び数分間接触させたままで放置し、続
いてゆすぎ落してもよい。
は主に上述の如き組成物を頭皮の脱毛域に及び人間の毛
髪に施用し、ある期間接触させたままで放置し、そして
随時ゆすぐことからなる。例えば組成物を夕方毛髪及び
頭皮に施用してよく、組成物を終夜保持させてよく、ま
た所望により毛髪を朝シヤンプー洗いし或いは該組成物
を用いて洗い、再び数分間接触させたままで放置し、続
いてゆすぎ落してもよい。
本発明による方法は、組成物が生物学的機作、特に毛
髪サイクルに影響する限りにおいて脱毛症の治療学的処
置という特徴を有する。
髪サイクルに影響する限りにおいて脱毛症の治療学的処
置という特徴を有する。
本方法は、組成物が毛髪の外観及び頭皮を改善せしめ
る限りにおいて化粧品的処置という特徴を有する。
る限りにおいて化粧品的処置という特徴を有する。
次の実施例は本発明を例示するが、これを本質的に限
定するものではない。
定するものではない。
実施例１ 次の組成物を製造した： −６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 0.50g −ケルコ（Kelco）から「ケルザン（Kelzan）K9C57」の
名で市販されているキサンタンゴム 1.00g −仏国特許第2,091,516号に記述されている方法に従
い、3.5モルのグリコールを炭素数11〜14の脂肪族ジオ
ールの混合物とアルカリ触媒で縮合させることにより製
造したポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性
表面活性剤 10.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g 実施例２ 次の組成のローシヨンを製造した： −６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 0.25g のポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性表面
活性剤 5.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g 実施例３ 次の組成のローシヨンを製造した： −６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 0.55g −式 Ｒ−CONH−（CH2）２−Ｏ−（CH2）２−Ｏ−（CH2−CHO
H−CH2−Ｏ）3.5Ｈ のポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性表面
活性剤、但しＲは次のアルキル及びアルケニル基の混合
基:C12H25−35％、C14H29−15％、オレイル基15％、コ
プラ脂肪酸に由来する基35％ 12.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g 実施例４ 次の組成のローシヨンを製造した： −６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 2.00g −仏国特許第2,574,786号に従い、グリセロールモノク
ロルヒドリン（2.5モル）を水酸化ナトリウムの存在下
に1,2−ドデカンジオールと縮合させることによつて得
られるポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性
表面活性剤 10.00g −プロピレングリコール 20.00g −エチレンアルコール 50.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g この組成物を、週１〜３回の頻度で夜頭皮に及び毛髪
に15g量適用した。これをその場に５〜30分間放置し、
次いで水でゆすぎ落した。
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 0.50g −ケルコ（Kelco）から「ケルザン（Kelzan）K9C57」の
名で市販されているキサンタンゴム 1.00g −仏国特許第2,091,516号に記述されている方法に従
い、3.5モルのグリコールを炭素数11〜14の脂肪族ジオ
ールの混合物とアルカリ触媒で縮合させることにより製
造したポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性
表面活性剤 10.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g 実施例２ 次の組成のローシヨンを製造した： −６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 0.25g のポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性表面
活性剤 5.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g 実施例３ 次の組成のローシヨンを製造した： −６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 0.55g −式 Ｒ−CONH−（CH2）２−Ｏ−（CH2）２−Ｏ−（CH2−CHO
H−CH2−Ｏ）3.5Ｈ のポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性表面
活性剤、但しＲは次のアルキル及びアルケニル基の混合
基:C12H25−35％、C14H29−15％、オレイル基15％、コ
プラ脂肪酸に由来する基35％ 12.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g 実施例４ 次の組成のローシヨンを製造した： −６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン 2.00g −仏国特許第2,574,786号に従い、グリセロールモノク
ロルヒドリン（2.5モル）を水酸化ナトリウムの存在下
に1,2−ドデカンジオールと縮合させることによつて得
られるポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性
表面活性剤 10.00g −プロピレングリコール 20.00g −エチレンアルコール 50.00g −水、右量にするのに十分な量 100.00g この組成物を、週１〜３回の頻度で夜頭皮に及び毛髪
に15g量適用した。これをその場に５〜30分間放置し、
次いで水でゆすぎ落した。
実施例５〜７ 次の組成のローシヨンを製造した： 実施例１〜７のローシヨンは、活性の本質を失うこと
なしに経時的に優秀な安定性を示した。
なしに経時的に優秀な安定性を示した。
実施例１〜７の組成物を、表面積100cm2当り13gの割
合で頭皮に施用した。組成物は流れず、ゆすぎによつて
簡単に除去でき、毛髪を輝きのある状態にすることが発
見された。
合で頭皮に施用した。組成物は流れず、ゆすぎによつて
簡単に除去でき、毛髪を輝きのある状態にすることが発
見された。
これらの組成物を、数ケ月にわたり毎週１〜３回夜１
回の割合で施用し、この施用後の翌朝に洗い落した。
回の割合で施用し、この施用後の翌朝に洗い落した。
A/T（再生／テロゲン）比の上昇が観察された。
本発明の特徴及び態様は以下の通りである： 1.ポリヒドロキシプロピルエーテル又はオキシエチレン
化アルキルフエノールから選択される少くとも１つの非
イオン性表面活性剤及び式 ［式中、R1は基 を示し、但し R3及びR4は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアリ
ール又はシクロアルキル基から選択することができ、ま
たR3及びR4はそれらが結合する窒素原子と共に複素環族
環を形成してもよく、但しこの複素環族環はアジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ヘキサ
ヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、アクタメチ
レンイミン、モルフオリン及び４−低級アルキルピペラ
ジニル基から選択され、更にこの複素環族基はその炭素
原子が１〜３つのアルキル、ヒドロキシル又はアルコキ
シ基で置換されていてもよく； 基R2は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアルコキ
シ、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ア
リールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキ
シアリールアルキル及び／又はハロアリールアルキル基
から選択される］ に相当する少くとも１つの化合物並びにその化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる酸への付加塩を、化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる媒体中に含有する毛髪の生長
を誘導且つ刺激し及び／又は脱毛を遅延させるための組
成物。
化アルキルフエノールから選択される少くとも１つの非
イオン性表面活性剤及び式 ［式中、R1は基 を示し、但し R3及びR4は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアリ
ール又はシクロアルキル基から選択することができ、ま
たR3及びR4はそれらが結合する窒素原子と共に複素環族
環を形成してもよく、但しこの複素環族環はアジリジニ
ル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ヘキサ
ヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、アクタメチ
レンイミン、モルフオリン及び４−低級アルキルピペラ
ジニル基から選択され、更にこの複素環族基はその炭素
原子が１〜３つのアルキル、ヒドロキシル又はアルコキ
シ基で置換されていてもよく； 基R2は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアルコキ
シ、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ア
リールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキ
シアリールアルキル及び／又はハロアリールアルキル基
から選択される］ に相当する少くとも１つの化合物並びにその化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる酸への付加塩を、化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる媒体中に含有する毛髪の生長
を誘導且つ刺激し及び／又は脱毛を遅延させるための組
成物。
2.化合物（Ｉ）が、R2が水素を示し、そしてR1が基 を示し、但しR3及びR4がピペリジル環を形成する化合物
或いはその塩の１つである上記１の組成物。
或いはその塩の１つである上記１の組成物。
3.式（Ｉ）の化合物が６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１
−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン
又はミノキシジルである上記１の組成物。
−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン
又はミノキシジルである上記１の組成物。
4.非イオン性表面活性剤が、 （１）式（II） ［式中、R5は１つの基又は炭素数10〜14のアルキル基の
混合基を示し、そしてｍは２〜10、好ましくは３〜６の
整数又は小数である］ の化合物、 （２）式（III） R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−C
H2−Ｏ）ｎ−Ｈ （III） ［式中、R6は１つの基又は炭素数11〜17のアルキル及び
／又はアルケニル基の混合基を示し、そしてｎは１〜
５、好ましくは1.5〜４の整数又は小数を示す］ の化合物； （３）式（IV） R7−CHOH−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−CH2−Ｏ）ｐ−Ｈ （I
V） ［式中、R7は好ましくは炭素数７〜21の脂肪族、脂環族
又はアリール脂肪族基、及びこれらの混合基を示し、但
し脂肪族鎖は特に１〜６つのエーテル、チオエーテル及
び／又はヒドロキシメチレン基を含有していてもよいア
ルキル鎖を示し、そしてｐは１〜10の整数である］ の化合物； （４）炭素数10〜14のアルコール又はα−ジオールの１
モル当り２〜10、好ましくは2.5〜６モルのグリシドー
ルの酸触媒による縮合によつて製造される化合物； （５）グリセロールモノクロルヒドリンの、強塩基の存
在下における（ポリ）ヒドロキシル化有機化合物への水
の除去による重付加によつて製造されるポリ（ヒドロキ
シプロピルエーテル）化合物、からなる群から選択され
るポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）である上記１〜
３のいずれか１つの組成物。
混合基を示し、そしてｍは２〜10、好ましくは３〜６の
整数又は小数である］ の化合物、 （２）式（III） R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−C
H2−Ｏ）ｎ−Ｈ （III） ［式中、R6は１つの基又は炭素数11〜17のアルキル及び
／又はアルケニル基の混合基を示し、そしてｎは１〜
５、好ましくは1.5〜４の整数又は小数を示す］ の化合物； （３）式（IV） R7−CHOH−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−CH2−Ｏ）ｐ−Ｈ （I
V） ［式中、R7は好ましくは炭素数７〜21の脂肪族、脂環族
又はアリール脂肪族基、及びこれらの混合基を示し、但
し脂肪族鎖は特に１〜６つのエーテル、チオエーテル及
び／又はヒドロキシメチレン基を含有していてもよいア
ルキル鎖を示し、そしてｐは１〜10の整数である］ の化合物； （４）炭素数10〜14のアルコール又はα−ジオールの１
モル当り２〜10、好ましくは2.5〜６モルのグリシドー
ルの酸触媒による縮合によつて製造される化合物； （５）グリセロールモノクロルヒドリンの、強塩基の存
在下における（ポリ）ヒドロキシル化有機化合物への水
の除去による重付加によつて製造されるポリ（ヒドロキ
シプロピルエーテル）化合物、からなる群から選択され
るポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）である上記１〜
３のいずれか１つの組成物。
5.ポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性表面
活性剤が式 ［式中、R5はC10H21及びC12H25アルキル基の混合基を示
す］ の化合物から選択される上記４の組成物。
活性剤が式 ［式中、R5はC10H21及びC12H25アルキル基の混合基を示
す］ の化合物から選択される上記４の組成物。
6.ポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性表面
活性剤が式 R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−Ｏ−（CH2−CHOH−CH2
−Ｏ）3・5−Ｈ （VI） ［式中、R6は次のアルキル及びアルケニル基:C11H23、C
13H27、コプラ脂肪酸に由来する基、オレイン酸に由来
する基を含んでなる基の混合基を示す］ の化合物である上記４の組成物。
活性剤が式 R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−Ｏ−（CH2−CHOH−CH2
−Ｏ）3・5−Ｈ （VI） ［式中、R6は次のアルキル及びアルケニル基:C11H23、C
13H27、コプラ脂肪酸に由来する基、オレイン酸に由来
する基を含んでなる基の混合基を示す］ の化合物である上記４の組成物。
7.ポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）非イオン性表面
活性剤を、グリシドール3.5モルの、炭素数11〜14のα
−ジオールの混合物とのアルカリ触媒での縮合によつて
製造する上記４の組成物。
活性剤を、グリシドール3.5モルの、炭素数11〜14のα
−ジオールの混合物とのアルカリ触媒での縮合によつて
製造する上記４の組成物。
8.ポリ（ヒドロキシプロピルエーテル）化合物（５）
を、モノクロルヒドリン（25モル）の、水酸化ナトリウ
ムの存在下における1,2−ドデカンジオールとの縮合に
よつて製造する上記４の組成物。
を、モノクロルヒドリン（25モル）の、水酸化ナトリウ
ムの存在下における1,2−ドデカンジオールとの縮合に
よつて製造する上記４の組成物。
9.非イオン性表面活性剤がエチレンオキサイド１〜100
モルでオキシエチレン化したC8〜C9アルキルフエノール
である上記１〜３のいずれか１つの組成物。
モルでオキシエチレン化したC8〜C9アルキルフエノール
である上記１〜３のいずれか１つの組成物。
10.6−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−
イミノ−４−ピペリジノピリミジン及びポリ（ヒドロキ
シプロピルエーテル）非イオン性表面活性剤を含有する
上記１の組成物。
イミノ−４−ピペリジノピリミジン及びポリ（ヒドロキ
シプロピルエーテル）非イオン性表面活性剤を含有する
上記１の組成物。
11.式（Ｉ）の化合物が組成物の全重量に対して0.05〜
６重量％、好ましくは0.1〜３重量％の割合で存在する
上記１〜10のいずれか１つの組成物。
６重量％、好ましくは0.1〜３重量％の割合で存在する
上記１〜10のいずれか１つの組成物。
12.非イオン性表面界性剤が組成物の全重量に対して１
〜30重量％、好ましくは５〜15重量％の割合で存在する
上記１〜11のいずれか１つの組成物。
〜30重量％、好ましくは５〜15重量％の割合で存在する
上記１〜11のいずれか１つの組成物。
13.化粧品的又は製薬学的に許容しうる媒体が水或いは
水と化粧品的又は製薬学的に許容しうる溶媒との混合物
からなり、これが増粘されていてもいなくてもよい上記
１〜12のいずれか１つの組成物。
水と化粧品的又は製薬学的に許容しうる溶媒との混合物
からなり、これが増粘されていてもいなくてもよい上記
１〜12のいずれか１つの組成物。
14.増粘剤を組成物の全重量に対して0.1〜５重量％の割
合で含有する上記13の組成物。
合で含有する上記13の組成物。
15.上記１〜14のいずれか１つ定義した如き少くとも１
つの組成物を毛髪又は頭皮に施用し、接触させたままで
放置し、そして所望によりゆすぎ落す毛髪の化粧品によ
る処置法。
つの組成物を毛髪又は頭皮に施用し、接触させたままで
放置し、そして所望によりゆすぎ落す毛髪の化粧品によ
る処置法。
16.脱毛症の治療学的処置に施用するための上記１〜15
のいずれか１つの組成物。
のいずれか１つの組成物。
17.脱毛症の処置が意図された薬剤の製造に対して上記
１〜16のいずれか１つの組成物を使用すること。
１〜16のいずれか１つの組成物を使用すること。
Claims (3)
- 【請求項１】ポリヒドロキシプロピルエーテル（ただ
し、ポリヒドロキシプロピルエーテルはジ（２−ヒドロ
キシプロピル）エーテルではないものとする）又はオキ
シエチレン化アルキルフエノールから選択される少くと
も１つの非イオン性表面活性剤及び式 ［式中、R1は基 を示し、但し R3及びR4は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアリ
ール又はシクロアルキル基から選択することができ、ま
たR3及びR4はそれらが結合する窒素原子と共に複素環を
形成してもよく、但しこの複素環はアジリジニル、アゼ
チジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ヘキサヒドロア
ゼピニル、ヘプタメチレンイミン、オクタメチレンイミ
ン、モルフオリン及び４−低級アルキルピペラジニル基
から選択され、更にこの複素環基はその炭素原子が１〜
３つのアルキル、ヒドロキシル又はアルコキシ基で置換
されていてもよく； 基R2は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアルコキ
シ、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ア
リールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキ
シアリールアルキル及び／又はハロアリールアルキル基
から選択される］ に相当する少くとも１つの化合物並びにその化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる酸への付加塩を、化粧品的に
又は製薬学的に許容しうる媒体中に含有する毛髪の生長
を誘導且つ刺激し及び／又は脱毛を遅延させるための組
成物。 - 【請求項２】式（Ｉ）の化合物が６−アミノ−1,2−ジ
ヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノ
ピリミジン又はミノキシジルである請求項１記載の組成
物。 - 【請求項３】非イオン性表面活性剤が、 （１）式（II） ［式中、R5は炭素数10〜14のアルキル基又は炭素数10〜
14のアルキル基の混合基を示し、そしてｍは２〜10、好
ましくは３〜６の整数又は小数である］ の化合物、 （２）式（III） R6−CONH−CH2−CH2−Ｏ−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−CH2−
Ｏ）ｎ−Ｈ （III） ［式中、R6は炭素数11〜17のアルキル又はアルケニル基
又は炭素数11〜17のアルキル及び／又はアルケニル基の
混合基を示し、そしてｎは１〜５、好ましくは1.5〜４
の整数又は小数を示す］ の化合物； （３）式（IV） R7−CHOH−CH2−Ｏ（CH2−CHOH−CH2−Ｏ）ｐ−Ｈ （I
V） ［式中、R7は好ましくは炭素数７〜21の脂肪族、脂環族
又はアリール脂肪族基、及びこれらの混合基を示し、但
し脂肪族鎖は特に１〜６つのエーテル、チオエーテル及
び／又はヒドロキシメチレン基を含有していてもよいア
ルキル鎖を示し、そしてｐは１〜10の整数である］ の化合物； （４）炭素数10〜14のアルコール又はα−ジオールの１
モル当り２〜10、好ましくは2.5〜６モルのグリシドー
ルの酸触媒による縮合によつて製造される化合物； （５）グリセロールモノクロルヒドリンの、強塩基の存
在下における（ポリ）ヒドロキシル化有機化合物への水
の除去による重付加によつて製造されるポリ（ヒドロキ
シプロピルエーテル）化合物、 からなる群から選択されるポリ（ヒドロキシプロピルエ
ーテル）である請求項１記載のいずれか１つの組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LU87067A LU87067A1 (fr) | 1987-12-04 | 1987-12-04 | Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et/ou freiner leur chute,a base d'un tensio-actif non ionique et d'un derive de pyrimidine |
| LU87067 | 1987-12-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01190621A JPH01190621A (ja) | 1989-07-31 |
| JP2615166B2 true JP2615166B2 (ja) | 1997-05-28 |
Family
ID=19730994
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63304318A Expired - Fee Related JP2615166B2 (ja) | 1987-12-04 | 1988-12-02 | 組成物 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0319027B1 (ja) |
| JP (1) | JP2615166B2 (ja) |
| AT (1) | ATE73990T1 (ja) |
| CA (1) | CA1341187C (ja) |
| DE (1) | DE3869567D1 (ja) |
| LU (1) | LU87067A1 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2953722B1 (fr) | 2009-12-16 | 2012-03-09 | Expanscience Lab | Composition comprenant au moins un sucre en c7 pour le traitement de l'alopecie, pour le traitement cosmetique des phaneres, et pour le soin des cheveux, cils ou ongles |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63166823A (ja) * | 1986-12-23 | 1988-07-11 | ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ | 化粧品組成物 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR1477048A (fr) | 1965-04-23 | 1967-04-14 | Oreal | Nouveaux agents tensio-actifs non ioniques et leur procédé de préparation |
| LU60900A1 (ja) | 1970-05-12 | 1972-02-10 | ||
| BE791534A (ja) | 1971-11-18 | 1973-05-17 | Oreal | |
| LU73633A1 (ja) | 1975-10-23 | 1977-05-31 | ||
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