JP2679743B2 - アルキルポリグリコシドおよびピリミジン誘導体基剤組成物 - Google Patents
アルキルポリグリコシドおよびピリミジン誘導体基剤組成物Info
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ／またはそ
の損失を減少させるための、少なくとも１種のピリミジ
ン誘導体と少なくとも１種のアルキルポリグリコシド界
面活性剤とを組み合わせて含有する組成物に関するもの
である。
の損失を減少させるための、少なくとも１種のピリミジ
ン誘導体と少なくとも１種のアルキルポリグリコシド界
面活性剤とを組み合わせて含有する組成物に関するもの
である。
本発明を要約すれば、少なくとも１種のアルキルポリ
グリコシドと少なくとも１種の式（Ｉ）を有する化合物
とを生理学的に許容される媒体中に入れた、毛髪の成長
を誘発、刺激し、かつ／または毛髪の損失を減少させる
ための組成物である。
グリコシドと少なくとも１種の式（Ｉ）を有する化合物
とを生理学的に許容される媒体中に入れた、毛髪の成長
を誘発、刺激し、かつ／または毛髪の損失を減少させる
ための組成物である。
化合物（Ｉ）において、R1は基 を表し、ここで、R3およびR4は水素、アルキル、アルケ
ニルまたはシクロアルキルから選択したものが可能であ
る。R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに異節環を形成していてもよい。この異節環にはアジ
リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニ
ル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、
オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低級ア
ルキルピペラジニル基が可能である。これらの異節環状
化合物は炭素原子において１ないし３個のアルキル、ヒ
ドロキシまたはアルコキシ基により置換されていてもよ
い。R2は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアルコ
キシ、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、
アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコ
キシアリールアルキルおよび／またはハロアリールアル
キルから選択されたものである。上記の化合物の生理学
的に許容される酸付加塩も使用することができる。
ニルまたはシクロアルキルから選択したものが可能であ
る。R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに異節環を形成していてもよい。この異節環にはアジ
リジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニ
ル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン、
オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低級ア
ルキルピペラジニル基が可能である。これらの異節環状
化合物は炭素原子において１ないし３個のアルキル、ヒ
ドロキシまたはアルコキシ基により置換されていてもよ
い。R2は水素、アルキル、アルケニル、アルキルアルコ
キシ、シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、
アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコ
キシアリールアルキルおよび／またはハロアリールアル
キルから選択されたものである。上記の化合物の生理学
的に許容される酸付加塩も使用することができる。
ヒトは頭部に約100000ないし150000本の毛髪を有し、
毎日50ないし100本の毛髪の損失は正常である。頭部の
毛髪の維持は、根本的には毛髪が形成され、成長し、同
一の毛嚢から成長して来る新しい毛髪により置き換えら
れる前に抜け落ちる毛髪サイクル（pilary cycle）に依
存する。
毎日50ないし100本の毛髪の損失は正常である。頭部の
毛髪の維持は、根本的には毛髪が形成され、成長し、同
一の毛嚢から成長して来る新しい毛髪により置き換えら
れる前に抜け落ちる毛髪サイクル（pilary cycle）に依
存する。
毛髪サイクルには３相：再生（anagenous）相、退行
（catagenous）相および終末（telogenous）相が生起す
る。
（catagenous）相および終末（telogenous）相が生起す
る。
第１相、すなわち再生相においては、毛髪は毛根の強
力な代謝活性を伴う活発な成長期を経験する。
力な代謝活性を伴う活発な成長期を経験する。
第２相、すなわち退行相は移行的（transitory）なも
のであって、代謝活性の鈍化により特徴付けられる。こ
の相においては毛髪は退行を経験し、毛嚢の萎縮および
その皮膚への埋没が次第に高度になることが見られる。
のであって、代謝活性の鈍化により特徴付けられる。こ
の相においては毛髪は退行を経験し、毛嚢の萎縮および
その皮膚への埋没が次第に高度になることが見られる。
最終相、すなわち終末相は毛嚢の休止期に相当し、毛
髪はその再生相にある新しい毛髪に押されて最終的に抜
け落ちる。
髪はその再生相にある新しい毛髪に押されて最終的に抜
け落ちる。
この永続的な再生過程は老化に伴う自然な変転を経験
し、毛髪は細くなり、サイクルが短縮される。
し、毛髪は細くなり、サイクルが短縮される。
脱毛症（alopecia）はこの自然な再生過程が加速され
た、または撹乱された場合に、すなわち、成長相が短縮
され、毛髪の終末相への移行が加速され、毛髪がより頻
繁に抜け落ちる場合に生ずる。後続の成長サイクルでは
毛髪はより一層細く、より一層短くなり、徐々に脱色さ
れる（unpigmented down）結果となる。この現象の結果
が禿頭となり得る。
た、または撹乱された場合に、すなわち、成長相が短縮
され、毛髪の終末相への移行が加速され、毛髪がより頻
繁に抜け落ちる場合に生ずる。後続の成長サイクルでは
毛髪はより一層細く、より一層短くなり、徐々に脱色さ
れる（unpigmented down）結果となる。この現象の結果
が禿頭となり得る。
幾つかの因子、たとえば栄養的な、内分泌的な、また
は神経的な因子が多かれ少なかれ毛髪サイクルに影響を
与え、顕著な脱毛症を生む。
は神経的な因子が多かれ少なかれ毛髪サイクルに影響を
与え、顕著な脱毛症を生む。
種々の相における変化はトリコグラム特に光トリコグ
ラム（phototrichogram）を用いて測定することができ
る。
ラム（phototrichogram）を用いて測定することができ
る。
数年間にわたって、化粧品工業および医薬工業は脱毛
症は治癒または減少させる組成物、特に毛髪の損失を減
少させるものを探索してきた。
症は治癒または減少させる組成物、特に毛髪の損失を減
少させるものを探索してきた。
この関係では、たとえば６−アミノ−1,2−ジヒドロ
−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミ
ジンおよびその誘導体の組成物が既に使用されている。
この種の組成物は、特に米国特許US−Ａ−4.139.619に
記載されている。
−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミ
ジンおよびその誘導体の組成物が既に使用されている。
この種の組成物は、特に米国特許US−Ａ−4.139.619に
記載されている。
ピリミジン誘導体を含有する組成物の効力を改良する
ために、十分に許容され、長時間洗い流されることなく
頭皮と接触し続けて、活性物質の角質層（corneal laye
r）への透過を活性化するピリミジン誘導体を含有する
組成物が探索されてきた。
ために、十分に許容され、長時間洗い流されることなく
頭皮と接触し続けて、活性物質の角質層（corneal laye
r）への透過を活性化するピリミジン誘導体を含有する
組成物が探索されてきた。
この点に関して、本件出願人は、アルキルポリグリコ
シドをピリミジン誘導体とともに用いることにより、こ
の組成物が毛髪の成長を誘発または刺激し、毛髪の損失
を減少させる効力を改良することが可能であることを見
いだした。
シドをピリミジン誘導体とともに用いることにより、こ
の組成物が毛髪の成長を誘発または刺激し、毛髪の損失
を減少させる効力を改良することが可能であることを見
いだした。
上記の２種の化合物の組合わせは、従来公知のものよ
りも効果的な、特に容易で活性成分の適用に適した手法
で使用し得る組成物を造ることができる。
りも効果的な、特に容易で活性成分の適用に適した手法
で使用し得る組成物を造ることができる。
また、アルキルポリグリコシドをピリミジン誘導体と
の組合わせで使用すれば、この組成物を単に洗浄するの
みで、顕著に容易に除去することが可能になる。
の組合わせで使用すれば、この組成物を単に洗浄するの
みで、顕著に容易に除去することが可能になる。
本件出願人はまた、本件組成物が良好な貯蔵性を有す
ることを確認した。
ることを確認した。
本発明記載の組成物はまた、化粧品としても好適であ
り、長時間洗浄することなく接触させたのちにも頭皮に
炎症（irritation）を起こすことはない。
り、長時間洗浄することなく接触させたのちにも頭皮に
炎症（irritation）を起こすことはない。
したがって、本発明の目標の一つは、アルキルポリグ
リコシドとピリミジン誘導体とを基剤とする、毛髪の成
長を誘発もしくは刺激し、かつ／またはその損失を減少
させる新規な組成物を提供することである。
リコシドとピリミジン誘導体とを基剤とする、毛髪の成
長を誘発もしくは刺激し、かつ／またはその損失を減少
させる新規な組成物を提供することである。
本発明の他の一つの目標は、この組成物を基剤とする
局所適用用の医薬組成物を提供することである。
局所適用用の医薬組成物を提供することである。
本発明のその他の目標は、この組成物を用いる毛髪お
よび頭皮の美容的処置方法を提供することである。
よび頭皮の美容的処置方法を提供することである。
本発明の上記以外の目標は以下の記述および実施例お
よび明らかになるであろう。
よび明らかになるであろう。
本発明記載の、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ／ま
たは毛髪の損失を減少させるための組成物は、生理学的
に許容される媒体、少なくとも１種のアルキルポリグリ
コシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容される会合酸（associated a
cid）の付加塩よりなるよりなるものである。
たは毛髪の損失を減少させるための組成物は、生理学的
に許容される媒体、少なくとも１種のアルキルポリグリ
コシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容される会合酸（associated a
cid）の付加塩よりなるよりなるものである。
式（Ｉ）において、アルキルおよびアルコキシは好ま
しくは１ないし４個の炭素原子を有する基を表し、アル
ケニルは好ましくは２ないし５個の炭素原子を有する基
を表し、アリールは好ましくはフェニルを表す。
しくは１ないし４個の炭素原子を有する基を表し、アル
ケニルは好ましくは２ないし５個の炭素原子を有する基
を表し、アリールは好ましくはフェニルを表す。
式（Ｉ）を有する特に好ましい化合物は、式中のR2が
水素を表し、R1が基 を表し、ここでR3およびR4がピペリジニルを表すもの、
ならびにその塩、たとえば硫酸塩である。
水素を表し、R1が基 を表し、ここでR3およびR4がピペリジニルを表すもの、
ならびにその塩、たとえば硫酸塩である。
特に好ましい化合物は６−アミノ−1,2−ジヒドロ−
１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジ
ン、すなわち“ミノキシジル（Minoxidil）”である。
１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジ
ン、すなわち“ミノキシジル（Minoxidil）”である。
本発明に従って使用するアルキルポリグリコシドは式
（II）： CnH2n+1（C6H10O5）xH （II） を有するものであるが、または構造式（III）： 式中：ｎ は８ないし15の整数であり、ｘ は１ないし10の整数である に相当するものである。
（II）： CnH2n+1（C6H10O5）xH （II） を有するものであるが、または構造式（III）： 式中：ｎ は８ないし15の整数であり、ｘ は１ないし10の整数である に相当するものである。
この種の製品は、ホライゾン化学社（HORIZON CHEMIC
AL）によりAPGの商品名で市販されている。
AL）によりAPGの商品名で市販されている。
特に好ましい製品は、 式中の：ｎ が８ないし11であり、ｘ が１ないし10である 式（II）を有するものである。
この種の生成物はホライゾン化学社によりAPG300また
はAPG500の商品名で、50％の活性物質を含有する水溶液
として市販されている。
はAPG500の商品名で、50％の活性物質を含有する水溶液
として市販されている。
式（Ｉ）のピリミジン誘導体は本発明記載の組成物中
で、組成物の全重量に対して0.05ないし0.6重量％の、
好ましくは0.1ないし３％の、有利には0.5ないし２％の
比率で使用する。
で、組成物の全重量に対して0.05ないし0.6重量％の、
好ましくは0.1ないし３％の、有利には0.5ないし２％の
比率で使用する。
上記のアルキルポリグリコシド界面活性剤は、組成物
の全重量に対して１ないし30重量％の、好ましくは５な
いし15％の比率で使用する。
の全重量に対して１ないし30重量％の、好ましくは５な
いし15％の比率で使用する。
生理学的に許容し得る媒体は化粧品としての、または
医薬としての使用に適したものであり、水性媒体であっ
ても、水と、化粧品として、または医薬として許容し得
る溶媒との混合物であってもよい。濃化することもでき
る。
医薬としての使用に適したものであり、水性媒体であっ
ても、水と、化粧品として、または医薬として許容し得
る溶媒との混合物であってもよい。濃化することもでき
る。
以下の溶媒は、特に使用し得るものである:C1ないしC
4の低級アルコール、たとえばエタノール、イソプロパ
ノールおよび第３ブタノール；アルキレングリコール、
たとえばプロピレングリコールならびにモノ−およびジ
アルキレングリコールのアルキルエーテル、たとえばエ
チレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリ
コールモノメチルエーテルおよびジエチレングリコール
モノエチルエーテル。
4の低級アルコール、たとえばエタノール、イソプロパ
ノールおよび第３ブタノール；アルキレングリコール、
たとえばプロピレングリコールならびにモノ−およびジ
アルキレングリコールのアルキルエーテル、たとえばエ
チレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリ
コールモノメチルエーテルおよびジエチレングリコール
モノエチルエーテル。
水性媒体を使用する場合には、溶媒は組成物の全重量
に対して0.5ないし80重量％の比率で存在する。
に対して0.5ないし80重量％の比率で存在する。
公知の濃化剤、特に（排他的ではないが）：コプラ酸
（copra acid）のジエタノールアミド、ヘテロポリサッ
カライドたとえばキサンタンガムまたはスクレログルカ
ン、セルローズ誘導体および網状の、または非網状のア
クリル重合体ならびにポリエチレングリコールおよびそ
の誘導体を使用することができる。
（copra acid）のジエタノールアミド、ヘテロポリサッ
カライドたとえばキサンタンガムまたはスクレログルカ
ン、セルローズ誘導体および網状の、または非網状のア
クリル重合体ならびにポリエチレングリコールおよびそ
の誘導体を使用することができる。
これらの濃化剤は好ましくは組成物の全重量に対して
0.1ないし６重量％の比率で使用する。
0.1ないし６重量％の比率で使用する。
これらの組成物はまた、化粧品組成物または医薬組成
物に通常使用する成分、たとえば保存剤、錯塩形成剤
（complexing agent）、染料、酸性化剤もしくはアルカ
リ化剤、香料または重合体を含有していてもよい。
物に通常使用する成分、たとえば保存剤、錯塩形成剤
（complexing agent）、染料、酸性化剤もしくはアルカ
リ化剤、香料または重合体を含有していてもよい。
本件組成物のpHは４ないし９の、好ましくは７ないし
8.5の範囲である。
8.5の範囲である。
これらの組成物はエアロゾル中にパッケージすること
もできる。毛髪の損失の処置方法および／または毛髪の
成長を刺激する方法は、原理的には、上に定義したよう
な組成物を頭皮および毛髪の脱毛症領域に適用して数時
間接触させ、必要ならばこれを洗い流すことよりなる。
もできる。毛髪の損失の処置方法および／または毛髪の
成長を刺激する方法は、原理的には、上に定義したよう
な組成物を頭皮および毛髪の脱毛症領域に適用して数時
間接触させ、必要ならばこれを洗い流すことよりなる。
本件組成物は、たとえば夕刻に適用し、一晩放置し、
翌朝シャンプーして洗い流すか、または、この毛髪を再
度、さらに組成物を用いて洗浄し、数分放置したのちに
洗い流すこともできる。
翌朝シャンプーして洗い流すか、または、この毛髪を再
度、さらに組成物を用いて洗浄し、数分放置したのちに
洗い流すこともできる。
本発明記載の組成物は、リンスとして、またはシャン
プーとしての毛髪用ローションとして適用した場合に特
に有効であることが観察されている。
プーとしての毛髪用ローションとして適用した場合に特
に有効であることが観察されている。
本発明記載の方法は、本件組成物が生物学的メカニズ
ムは、特に毛髪サイクルに影響を与えてその機能障害を
修正する、脱毛症の治療的処置に特徴を有している。
ムは、特に毛髪サイクルに影響を与えてその機能障害を
修正する、脱毛症の治療的処置に特徴を有している。
本件方法はまた、本件組成物が毛髪の条件を改良し得
る美容的処置にも特徴を有している。
る美容的処置にも特徴を有している。
以下の実施例は、いかなる方法においてもその範囲を
限定することなく、本発明を説明することを意図したも
のである。
限定することなく、本発明を説明することを意図したも
のである。
実施例 実施例 １ 以下の組成物を用いてシャンプーを製造した： −ホライゾン化学社により50％の活性物質（AM）を含有
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 12.0gAM −ミノキシジル 0.5g −エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩 0.2g −保存剤 qs −水 qsp100.0g このシャンプーを、頭皮をマッサージしながら毛髪に
適用した。
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 12.0gAM −ミノキシジル 0.5g −エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩 0.2g −保存剤 qs −水 qsp100.0g このシャンプーを、頭皮をマッサージしながら毛髪に
適用した。
このシャンプーを数分間放置し、ついで洗浄し、つい
で毛髪を乾燥した。
で毛髪を乾燥した。
実施例 ２ 以下の組成を有するローションを製造した： −ホライゾン化学社により50％の活性物質（AM）を含有
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 5.0gAM −ミノキシジル 0.5g −エタノール 15.0g −水 qsp100.0g このローションを頭皮に適用し、30分間放置し、つい
で洗い流した。
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 5.0gAM −ミノキシジル 0.5g −エタノール 15.0g −水 qsp100.0g このローションを頭皮に適用し、30分間放置し、つい
で洗い流した。
実施例 ３ 以下の組成を有する毛髪用溶液を製造した： −ホライゾン化学社により50％の活性物質（AM）を含有
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 5.0gAM −ミノキシジル 0.5g −プロピレングリコールモノメチルエーテル 20.0g −保存剤 qs −水 qsp100.0g このローションを頭皮に適用し、30分間放置し、つい
で洗い流した。
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 5.0gAM −ミノキシジル 0.5g −プロピレングリコールモノメチルエーテル 20.0g −保存剤 qs −水 qsp100.0g このローションを頭皮に適用し、30分間放置し、つい
で洗い流した。
実施例 ４ 以下の組成を有するシャンプーを製造した： −ホライゾン化学社により50％の活性物質（AM）を含有
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 15.0gAM −ミノキシジル 0.5g −コプラ酸ジエタノールアミド 5.0g −エチレンジアミノ四酢酸二ナトリウム塩 0.2g −水 qsp100.0g この組成物でシャンプーし、洗い流し、ついで毛髪を
乾燥した。
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG300 15.0gAM −ミノキシジル 0.5g −コプラ酸ジエタノールアミド 5.0g −エチレンジアミノ四酢酸二ナトリウム塩 0.2g −水 qsp100.0g この組成物でシャンプーし、洗い流し、ついで毛髪を
乾燥した。
実施例 ５ 以下の組成を有する毛髪用ローションを製造した： −ホライゾン化学社により50％の活性物質（AM）を含有
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG350 6.0gAM −ミノキシジル 0.15g −エタノール 29.84g −錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g このローションを頭皮の脱毛症領域に適用し、洗い流
さなかった。
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG350 6.0gAM −ミノキシジル 0.15g −エタノール 29.84g −錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g このローションを頭皮の脱毛症領域に適用し、洗い流
さなかった。
実施例 ６ 以下の組成を有するゲル（GEL）シャンプーを製造し
た： −ヘンケル社（HENKEL）によりメルギタル（MERGITAL）
CG60の商品名で60％の活性物質（AM）を含有する水溶液
として市販されているアルキルポリグリコシド（APG50
0） 13.0gAM −ミノキシジル 0.5g −濃化剤:PEG誘導体 0.75g −保存剤、錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g 実施例 ７ 以下の組成を有するムース（MOUSSE）シャンプーを製
造した： −ヘンケル社（HENKEL）によりメルギタル（MERGITAL）
CG60の商品名で60％の活性物質（AM）を含有する水溶液
として市販されているアルキルポリグリコシド（APG50
0） 13.0gAM −ミノキシジル 0.15g −保存剤、錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g エアロゾル配合剤： −上記の組成物 95.0g −エルフ・アキターヌ社（ELF AQUITANE）によりアエロ
ガス（AEROGAZ）3.2Nの商品名で市販されているｎ−ブ
タン、55％ブタンおよびプロパンの三元混合物 5.0g 実施例 ８ 以下の組成を有するシャンプーを製造した： −ホライゾン化学社により50％の活性物質（AM）を含有
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG500 10.0g −ミノキシジル 0.25g −錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g 本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりであ
る。
た： −ヘンケル社（HENKEL）によりメルギタル（MERGITAL）
CG60の商品名で60％の活性物質（AM）を含有する水溶液
として市販されているアルキルポリグリコシド（APG50
0） 13.0gAM −ミノキシジル 0.5g −濃化剤:PEG誘導体 0.75g −保存剤、錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g 実施例 ７ 以下の組成を有するムース（MOUSSE）シャンプーを製
造した： −ヘンケル社（HENKEL）によりメルギタル（MERGITAL）
CG60の商品名で60％の活性物質（AM）を含有する水溶液
として市販されているアルキルポリグリコシド（APG50
0） 13.0gAM −ミノキシジル 0.15g −保存剤、錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g エアロゾル配合剤： −上記の組成物 95.0g −エルフ・アキターヌ社（ELF AQUITANE）によりアエロ
ガス（AEROGAZ）3.2Nの商品名で市販されているｎ−ブ
タン、55％ブタンおよびプロパンの三元混合物 5.0g 実施例 ８ 以下の組成を有するシャンプーを製造した： −ホライゾン化学社により50％の活性物質（AM）を含有
する水溶液として市販されているアルキルポリグリコシ
ドAPG500 10.0g −ミノキシジル 0.25g −錯塩形成剤 qs −水 qsp100.0g 本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりであ
る。
1.生理学的に許容し得る媒体、少なくとも１種のアルキ
ルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ／または毛髪の損
失を減少させるための組成物。
ルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ／または毛髪の損
失を減少させるための組成物。
2.化合物（Ｉ）が 式中の、 R2が水素を表し、 R1が基 （ここで、 R3およびR4はピペリジニル環を形成する） を表す 化合物、またはその塩の１種であることを特徴とする上
記の第１項記載の組成物。
記の第１項記載の組成物。
3.式（Ｉ）を有する化合物が６−アミノ−1,2−ジヒド
ロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリ
ミジン、すなわち“ミノキシジル”であることを特徴と
する上記の第２項記載の組成物。
ロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリ
ミジン、すなわち“ミノキシジル”であることを特徴と
する上記の第２項記載の組成物。
4.上記のアルキルポリグリコシドが式（II）または（II
I）： CnH2n+1（C6H10O5）xH （II） 式中：ｎ は８ないし15であり、ｘ は１ないし10である に相当するものであることを特徴とする、上記の第１項
記載の組成物。
I）： CnH2n+1（C6H10O5）xH （II） 式中：ｎ は８ないし15であり、ｘ は１ないし10である に相当するものであることを特徴とする、上記の第１項
記載の組成物。
5.上記のアルキルポリグリコシドが式（II）または（II
I）を有し、ｎが８ないし11であり、ｘが１ないし10で
あることを特徴とする上記の第４項記載の組成物。
I）を有し、ｎが８ないし11であり、ｘが１ないし10で
あることを特徴とする上記の第４項記載の組成物。
6.式（Ｉ）を有する上記の化合物が、組成物の全重量に
対して0.05ないし６重量％の、好ましくは0.1ないし３
重量％の比率で存在することを特徴とする、上記の第１
項記載の組成物。
対して0.05ないし６重量％の、好ましくは0.1ないし３
重量％の比率で存在することを特徴とする、上記の第１
項記載の組成物。
7.上記のアルキルポリグリコシドが、組成物の全重量に
対して１ないし30重量％の、好ましくは５ないし15重量
％の比率で存在することを特徴とする、上記の第１項記
載の組成物。
対して１ないし30重量％の、好ましくは５ないし15重量
％の比率で存在することを特徴とする、上記の第１項記
載の組成物。
8.上記の生理学的に許容し得る媒体が水、または、水
と、化粧品として、または医薬として許容し得る溶媒と
の混合物の形状の、化粧品として、および医薬として許
容し得る、任意に濃化し得る媒体であることを特徴とす
る、上記の第１項記載の組成物。
と、化粧品として、または医薬として許容し得る溶媒と
の混合物の形状の、化粧品として、および医薬として許
容し得る、任意に濃化し得る媒体であることを特徴とす
る、上記の第１項記載の組成物。
9.組成物の全重量に対して0.5ないし80重量％の比率で
溶媒を含有する、上記の第１項記載の組成物。
溶媒を含有する、上記の第１項記載の組成物。
10.上記以外に、組成物の全重量に対して0.1ないし６重
量％の比率で濃化剤を含有する、上記の第１項記載の組
成物。
量％の比率で濃化剤を含有する、上記の第１項記載の組
成物。
11.生理学的に許容し得る媒体、少なくとも１種のアル
キルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、毛髪および頭皮と接触して残留し、かつ任意に洗い
流すことのできる少なくとも１種の組成物を毛髪または
頭皮に適用することよりなる美容上の毛髪処理。
キルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、毛髪および頭皮と接触して残留し、かつ任意に洗い
流すことのできる少なくとも１種の組成物を毛髪または
頭皮に適用することよりなる美容上の毛髪処理。
12.生理学的に許容し得る媒体、少なくとも１種のアル
キルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、脱毛症の治療的処置に使用するための組成物。
キルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、脱毛症の治療的処置に使用するための組成物。
13.生理学的に許容し得る媒体、少なくとも１種のアル
キルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る組成物の、脱毛症の治療的処置用の医薬中での使用。
キルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る組成物の、脱毛症の治療的処置用の医薬中での使用。
Claims (4)
- 【請求項１】生理学的に許容し得る媒体中に、少なくと
も１種のアルキルポリグリコシドおよび式： 式中、 R1は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは１ないし４個の炭素原子
を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリール
または低級シクロアルキル基から選択したものであって
もよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とともに
以下のグループから選択した異節環： アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミ
ン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび４−低
級アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において１ないし３個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケニ
ル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール、
アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリー
ルアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも１種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩を含有
する、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ／または毛髪の
損失を減少させるための組成物。 - 【請求項２】式（Ｉ）を有する化合物が６−アミノ−1,
2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペ
リジノピリミジン、すなわち“ミノキシジル”であるこ
とを特徴とする請求項１記載の組成物。 - 【請求項３】上記のアルキルポリグリコシドが式（II）
または（III）： CnH2n+1（C6H10O5）xH （II） 式中： ｎは８ないし15であり、 ｘは１ないし10である に相当するものであることを特徴とする、請求項１記載
の組成物。 - 【請求項４】上記のアルキルポリグリコシドが式（II）
または（III）を有し、ｎが８ないし11であり、ｘが１
ないし10であることを特徴とする請求項３記載の組成
物。
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|---|---|---|---|---|
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-
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|---|---|---|---|---|
| JPS59130210A (ja) * | 1982-10-11 | 1984-07-26 | ロレアル | 温和な清浄組成物 |
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