JP3522388B2 - 発育毛剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】この発明は発育毛剤、とりわけ、
有効成分として感光素３０１号及びローズマリー抽出物
を含んでなる発育毛剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】脱毛症には種々の要因が推定されている
けれども、要するに、なんらかの原因で正常なヘアサイ
クルが営めなくなり、毛包が休止期に止どまっているの
が直接原因であると考えられる。したがって、発育毛を
促し、脱毛状態を改善するには、休止期にある毛包を正
常な成長期に移行させなければならない。

【０００３】この目的のためにこれまで種々の発育毛剤
が考案されてきたが、その効果はせいぜい１０％程度で
あり、必ずしも満足のいくものではなかった。また、従
来の発育毛剤は長期間連用しても副作用が少ない反面、
このように発育毛効果が充分でないため所期の治効が得
られないか、所期の治効を得るのに長期間を要するとい
う問題があった。

【０００４】生涯頭髪を豊かに保つことは人類共通の願
いである。この願いは近年強まる一方であり、発育毛効
果の高い安全な発育毛剤の開発が鶴首されている。

【０００５】

【発明により解決すべき課題】斯かる状況に鑑み、この
発明の目的は、副作用を起こすことなく顕著良好な発育
毛効果を発揮する発育毛剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】従来の発育毛剤は、塩化
カルプロニウム、センブリエキス、ビタミンＥ（α−ト
コフェロール）などの血管拡張作用を利用するもの、カ
ンタリスチンキ、ショウキョウチンキ、トウガラシチン
キ、ニコチン酸メチルなどの皮膚機能促進や血行促進を
利用するもの、さらには、感光素、ヒノキチオール、パ
ントテン酸カルシウム、プラセンタエキスなどの細胞賦
活作用を利用するものに大別される。これらのうち、頭
皮及び毛母細胞を賦活することこそ根本的な発育毛につ
ながるものであり、最も効果的であると考えられる。

【０００７】そこで、本発明者が、細胞賦活作用を有し
発育毛を促すことが知られている感光素３０１号とそれ
以外の成分の組合せにつき鋭意検索したところ、ローズ
マリー抽出物との組合せが最も効果的であることが判明
した。すなわち、この発明は、有効成分として感光素３
０１号及びローズマリー抽出物を含んでなる発育毛剤を
要旨とするものである。

【０００８】

【作用】この発明の発育毛剤は、ヒト及び動物に適用す
ると、感光素３０１号とローズマリー抽出物が相乗的に
作用して、顕著良好な発育毛効果を発揮する。

【０００９】以下、この発明の発育毛剤について詳細に
説明するに、この発明で用いる感光素３０１号はアミノ
ビニル系色素の一種であり、化学式６−〔２−〔（５−
ブロモ−２−ピリジル）アミノ〕ビニル〕−１−エチル
−２−ピコリニウム・アイオダイドで表される構造を有
する。市販の感光素３０１号としては、例えば、株式会
社日本感光色素研究所が製造・販売する『タカナール』
があり、これは脱毛症治療剤及び頭髪化粧料に配合して
安全であることが知られている。

【００１０】一方、この発明でいうローズマリー抽出物
とは、水及び／又は有機溶剤によりシソ科の常緑低木で
あるマンネンロウ（Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓ ｏｆｆｉｃ
ｉｎａｌｉｓ）の葉部、茎部及び／又は花部から得られ
る抽出物全般を包含するものとする。普通一般には、マ
ンネンロウの乾燥葉に水、エタノール、プロピレングリ
コール、１，３−ブチレングリコール又はこれらの混液
を加え、室温下、必要に応じて撹拌しながら数乃至数十
時間抽出した後、固形分を濾別して調製される。個々の
ローズマリー抽出物としては、例えば、ローズマリーエ
キス、油溶性ローズマリーエキス（１）、油溶性ローズ
マリーエキス（２）、油溶性ローズマリーエキス（３）
及びローズマリーオイルが挙げられ、これらは、通常、
α−ピネン、カンフェン、シネオール、カンファー、ボ
ルネオール、ボルニル・アセテート、ウルソール酸、ロ
ーズマリー酸、タンニン及び／又はフラボノイドを含ん
でなる混合物であり、化粧品に配合して安全であること
が知られている。

【００１１】使用目的にも依るが、この発明の発育毛剤
において、感光素３０１号は、通常、約０．０００５乃
至０．０５％、望ましくは、約０．００１乃至０．００
５％配合され、一方、ローズマリー抽出物はその約１０
乃至５００倍、望ましくは、約５０乃至３００倍の割合
で配合される。

【００１２】この発明の発育毛剤は、通常、溶液状、乳
液状、ペースト状、ゼリー状又はエアゾル状などの適宜
形態に調製し、脱毛症治療剤乃至育毛剤又はヘアトニッ
ク、ヘアリキッド、ポマード、チック、ヘアローショ
ン、ヘアクリーム、ヘアオイル、ヘアトリートメント、
ヘアムース、シャンプー、リンスなどの頭髪化粧料とし
て用いられる。したがって、この発明の発育毛剤は、感
光素３０１号及びローズマリー抽出物のほかに、通常の
脱毛症治療剤又は頭髪化粧料に用いられる、例えば、油
性乃至水性基材、着香剤、着色剤乃至染料、清涼剤、湿
潤剤、エモリエント剤、乳化剤、ゲル化剤、増粘剤、界
面活性剤、泡安定剤、透明剤、酸化防止剤、過脂肪剤、
殺菌剤、防腐剤、被膜形成剤、噴射剤などの併用を妨げ
ない。また、必要に応じて、ビタミン類、アミノ酸類、
ペプチド類、ホルモン類、エキス類、血管拡張剤、血行
促進剤、細胞賦活剤、消炎剤、止痒剤、皮膚機能亢進
剤、角質溶解剤などの薬剤を配合してもよい。ことに、
α−グリコシル−Ｌ−アスコルビン酸及び／又はα−グ
リコシル・ルチン、α−グリコシル・ヘスペリジン、α
−グリコシル・ナリンジンなどのα−グリコシル−バイ
オフラボノイドを約０．００１乃至１０％配合すると、
これらが皮膚に栄養補給し、新陳代謝を促進するので、
感光素３０１号及びローズマリー抽出物本来の効果が発
揮され易くなる。また、湿潤剤としてマルチトール、ト
レハロースなどの保湿作用ある糖質又は糖アルコールを
適量、望ましくは約１％以下配合すると、頭皮及び頭髪
が適度に潤い、感光素３０１号及びローズマリー抽出物
が効果を発揮し易くなる。なお、ローズマリー抽出物に
も保湿作用があり、頭皮及び頭髪に適度の潤いを与え
る。

【００１３】この発明の発育毛剤の使用方法について特
に制限はなく、通常一般の脱毛症治療剤や頭髪化粧料と
同様に使用すればよい。すなわち、脱毛症を治療するに
は、患部の状態と適用後の経過を観察しながら、通常、
塗布又は噴霧などにより、患部に対して１日１乃至３回
の頻度で所期の治療効果が得られるまで経皮的に適用す
る。対象となる個々の脱毛症としては、例えば、老人性
脱毛症、壮年性脱毛症、若年性脱毛症、円形脱毛症、多
発性円形脱毛症、脂漏性脱毛症乃至粃糠性脱毛症、悪性
脱毛症、機械性脱毛症、症候性脱毛症、薬物性脱毛症、
放射線脱毛症などが挙げられ、この発明の発育毛剤を適
用すると発育毛が促進され、これら脱毛症よる脱毛状態
を改善することができる。

【００１４】この発明の発育毛剤は脱毛症の治療に加
え、健常者及び脱毛症者におけるフケ、カユミ、抜け毛
及び白髪を予防し、頭皮及び頭髪の健康維持に顕著良好
な効果を発揮する。すなわち、この発明の発育毛剤をシ
ャンプー、リンス又はその他の頭髪化粧料の形態とし、
健常者であるか脱毛症者であるかを問わず、洗髪中及び
／又は洗髪後に適用すれば、頭皮及び頭髪の健康維持に
格別の効果が得られる。また、この発明の発育毛剤は、
例えば、メンヨウ、カシミアヤギ、アンゴラヤギ、アン
ゴラウサギ、アルパカ、キツネ、ギンギツネ、クロテ
ン、ミンク、ヌートリア、マスクラット、チンチラなど
の毛又は毛皮を利用する有用動物に適用すると、発育毛
を促進するとともに毛の色艶を良くし、製品の商品価値
が高まる。さらに、この発明の発育毛剤には、例えば、
イヌ、ネコ、ウサギ、インコ、カナリアなどの愛玩動物
の毛並を良くする効果もある。

【００１５】次に、実験例によりこの発明による発育毛
剤の効果について説明するが、本明細書を通じて「部」
とは重量部を、「％」とは重量％を意味するものとす
る。

【００１６】

【実験例１ 動物実験】株式会社日本感光色素研究所が
製造・販売する感光素３０１号（商品名『タカナー
ル』）と丸善製薬株式会社が製造・販売するローズマリ
ーエキス『ローズマリー抽出液』を２％１，３−ブチレ
ングリコールを含む３０％エタノール水溶液にそれぞれ
濃度０．００５％及び０．５％になるように配合して試
験液とした。

【００１７】次に、家兎の背部を背骨に対して左右対称
に頭部側及び尾部側計４箇所（約５ｃｍ²）にシルバー
クリームをごく短時間貼付した後、水で充分洗浄して脱
毛した。脱毛から２日目に家兎の右体側における頭部側
の脱毛部に上記試験液を、左体側における頭部側の脱毛
部にはローズマリーエキスを省略した以外は上記と同様
に調製した対照液を、また、右体側における尾部側の脱
毛部にはタカナールを省略した以外は上記と同様に調製
した対照液を、そして、左体側における尾部側の脱毛部
にはタカナール、ローズマリーエキスとも省略した対照
液を１日３回の割合で毎日塗布した。

【００１８】塗布開始から３０日目に各脱毛部を刈毛
し、無作為に抽出した剛毛１００本につき顕微鏡微動装
置により長さを測定し、平均長を算定した。結果を表１
に示す。合わせて、ローズマリーエキスに代えてパント
テン酸カルシウム、ヒノキチオール、プラセンタエキ
ス、シソエキス又はビオニンを配合した対照液を調製
し、家兎を同様に処置して対照とした。なお、家兎を用
いる発育毛試験においては、１羽の個体における背骨を
中心とする左右対称部位の発育毛に遅速を認めず、ま
た、雌雄間で発育毛に差異のないことが知られている。

【００１９】

【表１】

【００２０】表１の結果は、タカナールとローズマリー
エキスの組合せが格別の発育毛効果を発揮することを示
している。すなわち、タカナール又はローズマリーエキ
スのみを塗布した区分では、それぞれ、平均２１．３ｍ
ｍ又は１８．７ｍｍの毛伸長しか認められなかったとこ
ろ、タカナールとローズマリーエキスの両者を塗布した
区分においては、そのほぼ２倍に相当する顕著な毛伸長
が認められた。一方、パントテン酸カルシウム、ヒノキ
チオール、プラセンタエキス、シソエキス又はビオニン
との組合せは、タカナール単独と比較して毛再生におい
て有意差を認めなかった。これらのことは、タカナール
とローズマリーエキスが相乗的に作用して発育毛を促す
ことを裏付けている。

【００２１】

【実験例２ 動物実験】本実験例では、老化により毛再
生が遅延した状態での発育毛効果を調べるべく、中川美
典らが『日本化粧品技術者会誌』、第２６巻、第４号、
第２４７乃至２５３頁（１９９３年）に報告している加
齢ハムスターを用いる動物実験を行った。

【００２２】すなわち、６０乃至７４週齢の雄ゴールデ
ンハムスターの背部を刈毛し、成長期毛が認められた個
体を１群１８匹とし、その脱毛部に実験例１の方法によ
り調製した試験液を１日１回筆で均一に塗布した。塗布
開始から１０日目に各群における脱毛部を肉眼観察し、
毛再生の状態を「−」乃至「＋＋＋＋」の５段階で判定
した。なお、「−」とは「毛再生が認められなかっ
た」、「＋」とは「１％以上、３０％未満の毛再生が認
められた」、「＋＋」とは「３０％以上、５０％未満の
毛再生が認められた」、「＋＋＋」とは「５０％以上、
９０％未満の毛再生が認められた」、そして、「＋＋＋
＋」とは「９０％以上の毛再生が認められた」ことを示
す。

【００２３】同時に、タカナール及び／又はローズマリ
ーエキスを省略するか、ローズマリーエキスに代えてパ
ントテン酸カルシウム、ヒノキチオール、プラセンタエ
キス、シソエキス又はビオニンを用いた以外は上記と同
様に調製した試験液を調製し、６０乃至７４週齢の雄ゴ
ールデンハムスターを同様に処置して対照とした。結果
を表２に示す。

【００２４】

【表２】

【００２５】表２の結果は、タカナールとローズマリー
エキスの組合せは、老化により毛再生が遅延した状態に
あっても顕著良好な発育毛効果を発揮することを示して
いる。肉眼観察の結果、タカナールとローズマリーエキ
スの両者を塗布した群では、塗布開始１０日目の時点で
脱毛部と非脱毛部が判別し難くなるほど毛再生が活発と
なり、また、表皮部分においては成長期毛に特徴的な毛
包の形成が顕著であった。一方、パントテン酸カルシウ
ム、ヒノキチオール、プラセンタエキス、シソエキス又
はビオニンを組合せた群は、毛再生においてタカナール
のみを塗布した群と有意差が認められなかった。これら
のことは、タカナールとローズマリーエキスが相乗的に
作用して発育毛を促すことを裏付けている。

【００２６】

【実験例３ 臨床実験】実験例１乃至２の結果に基づ
き、各種脱毛症患者から無作為に抽出した４２例（男女
各２１例）を試用対象にして３カ月間に亙り臨床実験を
行った。対象者の年齢は１５乃至７１歳であった。

【００２７】個々の脱毛症としては、若年性脱毛症、壮
年性脱毛症及び老年性脱毛症などの男性型脱毛症並びに
多発性円形脱毛症、悪性脱毛症などの円形脱毛症であ
り、いずれの患者も病院などの皮膚科で薬物療法や物理
療法を受けていたものである。なお、軽微な円形脱毛症
には自然治癒を営む例が屡々見られることから、初診時
に顕著な脱毛が認められず、脱毛部分が比較的小さく、
臨床的に皮膚萎縮及び毛孔縮小の認められない例は除い
た。

【００２８】試験方法としては、実験例１の方法により
試験液を調製し、これを受診時には患部に薄く塗布し、
よくマッサージさせた後、太陽灯照射し、また、自宅に
ては１日３回毎日塗布するように指示した。

【００２９】発育毛効果は、「治癒（毛髪が新生し、脱
毛が見られないもの）」、「軽快（毛髪の発育速度は遅
いものの、再発の見られないもの）」、「不変（毛髪の
新生が全く認められないもの）」及び「悪化（副作用や
脱毛の促進が見られたもの）」の４段階で判定した。そ
して、個々の群における全試用対象者数に対する「治
癒」又は「軽快」と答えた試用対象者数の百分率を算定
し、治癒率（％）とした。結果を表３に示す。

【００３０】

【表３】

【００３１】表３の結果から明らかなように、この発明
の発育毛剤は、幅広い脱毛症に有効であり、とりわけ、
壮年性脱毛症、老年性脱毛症などの男性型脱毛症や円形
脱毛症に著効を示し、しかも、その際、副作用は全く認
められなかった。試験中及び試験終了後に患部を肉眼観
察するとともに経過について問診したところ、すべての
試用対象者の頭皮が色艶よく、フケ、湿疹等も認められ
ず、カユミや不快感を訴えるケースも皆無であった。ま
た、多くの試用対象者において成長期毛に特徴的な毛包
形成が認められた。

【００３２】別途、上記実験例１及び後記実施例１乃至
６の方法により調製したこの発明による試験液、育毛剤
及び頭髪化粧料につき、健常者３０名に対してクローズ
ッド・パッチ方式による皮膚刺激試験を行った。結果は
いずれも陰性であった（陽性率０％）。

【００３３】以上の結果は、有効成分として感光素３０
１号及びローズマリー抽出物を含んでなるこの発明の発
育毛剤が、脱毛症などによる脱毛状態の改善並びに頭皮
及び頭髪の健康維持に安全に使用し得ることを裏付けて
いる。

【００３４】以下、この発明による実施態様について説
明するが、斯界において斯かる実施態様は多種多様に変
更可能であり、この発明がそれらのみに限定されないこ
とは言うまでもない。

【００３５】

【実施例１ 育毛剤】常法により、２％１，３−ブチレ
ングリコールを含む３０％エタノール水溶液に株式会社
日本感光色素研究所が製造・販売する感光素３０１号
（商品名『タカナール』）及びローズマリーエキスをそ
れぞれ濃度０．００５％及び０．５％になるように配合
して発育毛剤を得た。

【００３６】発育毛効果に優れ、フケ、カユミ、抜け毛
及び白髪を防止する本品は、脱毛症の治療並びに頭皮及
び頭髪の健康を維持するための育毛剤として有用であ
る。

【００３７】

【実施例２ ヘアトニック】常法によりエタノール４３
部、ポリオキシエチレン（８）オレイルアルコールエー
テル２部、α−グリコシル・ルチン１部及び精製水５４
部に、タカナール及び油溶性ローズマリーエキス（２）
をそれぞれ濃度０．００４％及び０．８％になるように
配合した後、適量の着香剤及び着色剤を加えて発育毛剤
を得た。

【００３８】清涼感あり、フケ、カユミ、抜け毛及び白
髪を防止する本品は、脱毛症の治療並びに頭皮及び頭髪
の健康を維持するためのヘアトニックとして有用であ
る。

【００３９】

【実施例３ ヘアリキッド】常法によりポリオキシプロ
ピレン（４０）ブチルエーテル２０部、エタノール５５
部及び精製水２５部にタカナール及び油溶性ローズマリ
ーエキス（１）をそれぞれ濃度０．００２％及び０．１
％になるように配合した後、適量の着香剤、着色剤及び
防腐剤を加えて発育毛剤を得た。

【００４０】整髪作用及び清涼感を有し、フケ、カユ
ミ、抜け毛及び白髪を防止する本品は、脱毛症の治療並
びに頭皮及び頭髪の健康を維持するためのヘアリキッド
として有用である。

【００４１】

【実施例４ ヘアオイル】常法により流動パラフィン８
０部、オリーブ油１９部及び着香剤１部にタカナール及
びローズマリーオイルをそれぞれ濃度０．００５％及び
０．５％になるように配合して発育毛剤を得た。

【００４２】毛髪の艶出し作用及び皮膚の消炎作用を有
し、フケ、カユミ、抜け毛及び白髪を防止する本品は、
脱毛症の治療並びに頭皮及び頭髪の健康を維持するため
のヘアオイルとして有用である。

【００４３】

【実施例５ シャンプー】常法により塩酸アルキルジア
ミノエチルグリシン０．２部、ラウリルジメチルアミノ
酢酸ベタイン２０部、ラウリルメチルタウリド２５部及
び精製水２０部にタカナール及びローズマリーエキスを
それぞれ濃度０．００３％及び０．２％になるように配
合した後、適量の着香剤と防腐剤を加熱溶解して発育毛
剤を得た。

【００４４】毛髪洗浄能に優れ、毛髪を痛めず、フケ、
カユミ、抜け毛及び白髪を防止する本品は、脱毛症の治
療並びに頭皮及び頭髪の健康を維持するためのシャンプ
ーとして有用である。

【００４５】

【実施例６ ヘアリンス】常法により、加熱撹拌しなが
ら塩化ジステアリルメチルアンモニウム２部、セタノー
ル２部、シリコンオイル２部、ポリオキシエチレンオレ
イルアルコールエーテル１部、１，３−ブチレングリコ
ール３部、精製水８９部及び適量の着香剤、防腐剤にタ
カナール、油溶性ローズマリーエキス（３）及びα−グ
リコシル−Ｌ−アスコルビン酸をそれぞれ濃度０．００
１％、０．１５％及び０．１％になるように配合し、冷
却し、静置して発育毛剤を得た。

【００４６】リンス効果に優れ、フケ、カユミ、抜け毛
及び白髪を防止する本品は、脱毛症の治療並びに頭皮及
び頭髪の健康を維持するためのヘアリンスとして有用で
ある。

【００４７】

【発明の効果】以上説明したように、この発明の発育毛
剤は有効成分として感光素３０１号とローズマリー抽出
物を配合したので、副作用を起こすことなく、顕著良好
な発育毛効果を発揮する。また、この発明の発育毛剤に
はフケ、カユミ、抜け毛及び白髪を防止する効果もある
ので、頭皮及び頭髪の健康維持にも有用である。加え
て、この発明の発育毛剤には毛又は毛皮を利用する動物
の商品価値を高めたり、愛玩動物の毛並を良くする実益
もある。

【００４８】斯くも顕著な作用効果を奏するこの発明
は、斯界に貢献すること誠に多大な、意義のある発明で
あると言える。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/06 - 7/155 A61K 31/444,35/78

Claims (3)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 有効成分として感光素３０１号及びロー
   ズマリー抽出物を含んでなる発育毛剤。
2. 【請求項２】 感光素３０１号を０．０００５乃至０．
   ０５重量％と、その１０乃至５００倍のローズマリー抽
   出物を含んでなる請求項１に記載の発育毛剤。
3. 【請求項３】 脱毛症治療剤又は頭髪化粧料としての請
   求項１又は２に記載の発育毛剤。