JP2017501186A

JP2017501186A - 発毛促進用または脱毛防止用組成物

Info

Publication number: JP2017501186A
Application number: JP2016543134A
Authority: JP
Inventors: セキョジョン; ジョンファンベ; ブマンパク
Original assignee: ネオファームカンパニー，リミテッド
Priority date: 2014-02-04
Filing date: 2015-01-27
Publication date: 2017-01-12
Also published as: EP3103435A4; US20160354293A1; EP3103435A1; CN105979925A; KR20150091983A

Abstract

本発明は、発毛促進、脱毛防止、または炎症改善用組成物に関し、より詳細には、皮膚に対する安定性に優れて副作用がなく、毛髪成長を促進して脱毛を抑えることにより、発毛促進及び脱毛防止の効果に優れた組成物に関する。本発明による組成物は、セラミダーゼ阻害剤に属する物質、グリコール、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルコール、及び水を含有することにより、安全で副作用がなく、長期間持続して使用可能であり、毛髪の成長を著しく促進させて優れた発毛または脱毛防止の効果を有し、さらに、発毛促進とともに炎症改善の効果を奏する。【選択図】図１

Description

本発明は、発毛促進、脱毛防止、または炎症改善用組成物に関し、より詳細には、皮膚に対する安定性に優れて副作用がなく、毛髪成長を促進して脱毛を抑えることにより、発毛促進及び脱毛防止の効果に優れた組成物に関する。

脱毛は、遺伝的要因が最も主要な原因として作用するが、近年、社会的ストレスの増加とともに、環境汚染、インスタント食品などの西欧化した食生活、頻繁なパーマや髪染め、誤った頭皮の手入れなどにより、脱毛人口が益々増加している。

毛髪は、成長期（Ａｎａｇｅｎ）、退行期（Ｃａｔａｇｅｎ）、休止期（Ｔｅｌｏｇｅｎ）という毛周期を経て発毛と脱毛を繰り返しながら維持される。詳細には、毛髪を成長させる成長期（ａｎａｇｅｎ）、成長を終えた毛球部が縮小する時期である退行期（ｃａｔａｇｅｎ）、毛乳頭が活動を停止して、毛髪が頭皮に留まっている時期である休止期（ｔａｌｏｇｅｎ）、毛乳頭が活動を始めたり、新しい毛髪を発生させたりして、古い毛髪を脱毛させる時期である発生期に分けられる。

毛髪の成長期は、男性で３〜５年、女性で４〜６年程度であって、その後、退行期が３０〜４５日程度、休止期が３〜４ヶ月程度続き、自然に脱毛していく。そして、休止期の終わりごろになると、新しい毛髪が生成される発生期が始まる。

脱毛は正常な現象であるが、正常な人は成長期状態の毛髪が多いのに対し、脱毛症（Ａｌｏｐｅｃｉａ）の人は、通常、休止期状態の毛髪が多く、目に見える脱毛現象が起こる。

脱毛症を有する人の特徴は、毛髪が小型化することである。脱毛が進行するにつれて成長期の期間が短くなり、これにより、毛髪が益々小型化する。したがって、脱毛の治療のためには、休止期状態の毛包が成長期に迅速に移行するようにし、短くなった成長期を長くすることが重要である。

男性型脱毛症は、男性の性徴を発現させ、思春期に筋肉の発達や男性器官の発達などに作用するホルモンであるテストステロン（Ｔｅｓｔｏｓｔｅｒｏｎｅ）という男性ホルモンによって現れる現象である。このテストステロンが５α−リダクターゼ（α−ｒｅｄｕｃｔａｓｅ）という酵素によって、さらに強いホルモンであるジヒドロテストステロン（Ｄｉｈｙｄｒｏｔｅｓｔｏｓｔｅｒｏｎｅ：ＤＨＴ）へ変換すると、このホルモンが毛包に作用し、毛包を成長期段階から退行期段階に誘導して脱毛が起こるようにする。したがって、このような原因による脱毛症を治療するために、５α−リダクターゼによるＤＨＴの生成を抑制する方法が主に用いられている。

女性型脱毛症は、通常、閉経期以後のエストロゲン量の減少によって発生する。女性の脱毛症は、男性型脱毛症の形態とは異なって、前頭部の毛は抜けず、頭頂部の毛のみが主に脱毛される。女性の脱毛症は、５α−リダクターゼとの関連性が男性より少なく作用する。したがって、５α−リダクターゼを抑制させる薬物は、閉経期以後の脱毛症を有する女性にはあまり効果がない。そのため、かかる脱毛症のための治療剤として、通常、ミノキシジルやエストロゲンを用いている。

円形脱毛症は、自己免疫疾患や精神的ストレス、遺伝的素因により発生する。円形または卵形の脱毛が起こり、頭部白癬や抜毛癖が発生する特徴を有する。この円形脱毛症は、アンドロゲン性脱毛症とは根本的にその原因が違うものであり、その治療法も違って、副腎皮質ホルモン剤を処理する方法や、ミノキシジルを患部に塗布したり人為的に患部に刺激を誘発したりする方法を用いる。

このように多様で且つ複雑な脱毛の原因に対して、今まで知られた脱毛防止製品としては、血液循環促進、男性ホルモン作用の抑制、毛根機能強化などを目的とする成分などを有効成分とする製品が市販されているが、効果の面では、明らかな効果を有するものが未だにない状態であり、殆どの場合、副作用の問題が提起されている。

このような発毛剤として、最初には血液循環促進のための用途に開発されて用いられ、これを用いた患者らに副作用として発毛効果があることが知られた後、発毛用原料として米国食品医薬品局（ＦＤＡ）の承認を受け、発毛治療剤として用いられることになった、米国特許第３，３８２，２４７号のミノキシジル（６−Ａｍｉｎｏ−１，２−ｄｉｈｙｄｒｏ−１−ｈｙｄｒｏｘｙ−２−ｉｍｉｎｏ−４−ｐｈｅｎｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅ）が、現在にも発毛用治療剤として用いられている。また、米国特許第５，２１５，８９４号で言及されたメルク社のフィナステリド（ｆｉｎａｓｔｅｒｉｄｅ）は、最初には男性の前立腺治療剤として用いられた成分であるが、これも、人体内投与量を調節して男性型脱毛症の治療剤として誕生することになった。

しかし、ミノキシジルの場合、べたつく使用感と皮膚に刺激を誘発する副作用が報告されている。また、フィナステリドの場合、現在、経口投与用製剤として用いられている。しかし、その摂取によって、性機能障害などの副作用が報告されており、さらに、脱毛に対しても持続的に服用する際にのみ効果がある。これらの５α−リダクターゼ活性抑制剤は、塗布による効果が期待できず、経口服用によってのみ効果を期待することができるため、使用に多くの煩わしさがあった。

上記の問題点を解決するために、本発明は、毛髪の成長を著しく促進し、且つ脱毛を防止する効果を奏するとともに、上記の問題点が生じない、皮膚乾燥症及び皮膚老化の徴候を防止するセラミダーゼ阻害剤に属する物質と、グリコールと、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルコールと、水と、を混合した組成物を提供することを目的とする。

本発明は、セラミダーゼ阻害剤、セラミダーゼ阻害剤１００重量部を基準として、５００〜２０００重量部のグリコール、４００〜１５００重量部のＣ１〜Ｃ５の低級アルコール、及び１００〜１０００重量部の水を含有する、発毛促進、脱毛防止、または炎症改善用組成物に関する。

本発明による組成物は、セラミダーゼ阻害剤に属する物質、グリコール、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルコール、及び水を含有することで、安全で副作用がなく、長期間持続して使用可能であり、毛髪の成長を著しく促進させて優れた発毛または脱毛防止の効果を有し、さらに、発毛促進とともに炎症改善の効果を奏する。

本発明の発毛促進用組成物の発毛促進効果を対照群と比較して示す図であって、（ａ）は比較例１のエタノールのみを塗布した場合であり、（ｂ）は実施例１の発毛促進用組成物を塗布した場合である。

セラミダーゼ阻害剤は、皮膚乾燥を防止し、保湿を維持及び／または増進させ、皮膚老化を防止し、皮膚バリア機能を維持及び／または回復させ、成熟角質細胞膜の形成を増進させ、表皮分化を強化させ、表皮脂質レベルを維持及び／または増加させる物質であると知られている。

本発明において、前記セラミダーゼ阻害剤は、これに制限されるものではないが、Ｎ−オレイルエタノールアミン（Ｎ−Ｏｌｅｙｌｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ）、その誘導体、その塩、またはこれらの混合物を含むことができる。

Ｎ−オレイルエタノールアミン（Ｎ−Ｏｌｅｙｌｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ）、その誘導体、またはその塩は、発毛を極めて著しく増進させることができてより好ましい。さらに、セラミダーゼ阻害剤中にＮ−オレイルエタノールアミン（Ｎ−Ｏｌｅｙｌｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ）、Ｎ−オレイルエタノールアミンの誘導体、Ｎ−オレイルエタノールアミンの塩、またはこれらの混合物を含む場合、炎症抑制の効果が得られてより好ましい。この際、Ｎ−オレイルエタノールアミンの誘導体は、塩の形態であってもよい。

上記の比率は、発毛効果を阻害せず、且つ塗布時における皮膚刺激を軽減させ、均一に塗布するにかかる使用時間を確保しながらも、適切な揮発によって清涼な使用感を有することができるとともに、前記物質の吸収を促進することができる範囲である。特に、セラミダーゼ阻害剤とグリコールの組成比が上記の範囲を外れる場合、発毛効果が大きく低下することを本発明の一実施例からも確認できる。

本発明において、前記組成物は、これに制限されるものではないが、０．１〜１０重量％のセラミダーゼ阻害剤を含有することができ、１日１〜３回の少ない回数の塗布で著しい発毛効果を得るために、好ましくは１〜１０重量％、より好ましくは１〜８重量％、さらにより好ましくは４〜６重量％を含有することができる。

本発明において、グリコールとしては、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、及びポリエチレンプロピレングリコールから選択される１つまたは２つ以上の物質が使用でき、好ましくはポリプロピレングリコールが使用できる。かかるグリコールは、ペースト、クリーム、またはゲルなどの剤形に製造可能とし、保湿力を向上させることができる。この際、グリコールの重量平均分子量（Ｍｗ）は、５０〜１５０の低分子量であることが好ましい。

炭素数Ｃ１〜Ｃ５の低級アルコールは、セラミダーゼ阻害剤の溶媒であって、メタノール、エタノール、アセトン、イソプロピルアルコール、及びｎ−ブタノールから選択される１つまたは２つ以上の物質であることができる。この低級アルコールは、組成物の塗布時における揮発性に優れて、使用感を増すことができる。中でも、エタノールは、揮発性に優れ、且つ人体に無害であってより好ましい。水は、組成物の塗布時に、皮膚に水分を供給する機能とともに、皮膚への吸収を促進させる機能を担うことができる。

本発明において、前記組成物は、薬学的組成物、化粧料組成物、または医薬部外品組成物であることができる。

本発明において、前記組成物の剤形は、これに制限されるものではないが、溶液剤、クリーム剤、軟膏剤、ペースト、エアゾール剤、ゲル剤、またはワックス剤の形態を含む皮膚外用剤であるか、シャンプー、リンス、アンプル、またはトリートメントの形態の毛髪外用剤であることができる。

その剤形において、本発明の一実施形態による組成物は、皮膚外用剤または毛髪外用剤の剤形であることができ、皮膚外用剤の剤形は、溶液剤、クリーム剤、軟膏剤、ペースト、エアゾール剤、ゲル剤、またはワックス剤の形態を含み、毛髪外用剤の剤形は、シャンプー、リンス、アンプル、またはトリートメントの形態を含むことができる。

皮膚外用剤である場合、皮膚は、頭皮、顎、脇、耳下、頬、眉毛など、身体全体において毛根及び毛包のある全ての表皮を含むことができる。毛髪外用剤である場合、毛髪は、髪、眉毛（まつ毛及び眉毛を含む）、髭、脇などの身体全体にある毛を含むことができる。この際、外用剤とは、組成物が表皮及び／または毛に直接塗布または散布されるものを意味する。この際、表皮及び／または毛は、ヒトを含む哺乳類の表皮及び／または毛を含むことができる。

本発明の一実施形態による組成物が薬学的組成物である場合、Ｎ−オレイルエタノールアミン誘導体は、薬学的に許容される塩の形態であることができる。薬学的に許容される塩は、当該技術分野において通常の方法により製造される塩を意味し、この製造方法は当業者に公知のものである。具体的に、薬学的に許容される塩は、薬理学的にまたは生理学的に許容される無機酸、有機酸、及び塩基から誘導された塩を含むことができるが、これに限定されない。

本発明の一実施形態による組成物が薬学的組成物である場合、組成物は、脱毛防止用薬学的組成物であることができる。

本発明の一実施形態による組成物が薬学的組成物である場合、組成物は、薬学的に許容される担体及び／または賦形剤を含むことができる。薬学的に許容される担体としては、製剤時に通常的に用いられるものであればよい。担体及び／または賦形剤としては、結合剤、滑沢剤、崩壊剤、潤滑剤、被覆剤、乳化剤、懸濁剤、溶剤、安定化剤、吸収助剤、注射用水、及び等張化剤からなる群から選択される１つ以上が挙げられる。また、充填剤、抗凝固剤、潤滑剤、湿潤剤、香料、乳化剤、または防腐剤などをさらに含むことができる。この際、剤形は、顆粒、粉末、溶液、クリーム、軟膏、エアゾール、ペースト、ゲル、またはワックスなどの形態であることができる。ここで、溶液は、溶媒に溶解された状態だけでなく、懸濁液やエマルションの状態も含む。

本発明の一実施形態による組成物が薬学的組成物である場合、組成物の好適な塗布量は、塗布対象の状態及び体重、疾病の程度、組成物の剤形、塗布経路及び期間によって異なる。本発明の一実施形態による組成物において、セラミダーゼ阻害剤、好ましくは、Ｎ−オレイルエタノールアミン（Ｎ−Ｏｌｅｙｌｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ）、Ｎ−オレイルエタノールアミンの誘導体、Ｎ−オレイルエタノールアミンの塩、またはこれらの混合物と、グリコールと、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルコールと、水と、を含有する組成物は、１回塗布時に、塗布対象の表皮領域において、単位面積当たり１０〜３０μｌ／ｃｍ^２になるように塗布されることができる。塗布は、１日１回〜６回行われることができ、１日２回以上の塗布が行われる場合には、各塗布が同一時間間隔で行われることができる。

本発明の組成物が化粧料組成物または医薬部外品組成物である場合、組成物は、セラミダーゼ阻害剤、好ましくは、Ｎ−オレイルエタノールアミン（Ｎ−Ｏｌｅｙｌｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ）、Ｎ−オレイルエタノールアミンの誘導体、Ｎ−オレイルエタノールアミンの塩、またはこれらの混合物、グリコール、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルコール、及び水の他に、化粧料組成物や医薬部外品組成物において通常的に用いられる補助剤、例えば、親水性または親脂性のゲル化剤、親水性または親脂性の活性剤、保存剤、抗酸化剤、溶媒、芳香剤、充填剤、遮断剤、顔料、吸臭剤、染料、またはこれらの混合物を含有することができる。

本発明の組成物が化粧料組成物または医薬部外品組成物である場合、化粧品または医薬部外品の剤形で使用できる。医薬部外品の剤形は、顆粒、粉末、溶液、クリーム、軟膏、エアゾール、ペースト、ゲル、またはワックスなどの形態であり、溶液は、溶媒に溶解された状態だけでなく、懸濁液やエマルションの状態も含むことができる。化粧品または医薬部外品の剤形として、ヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアローション、ヘアシャンプー、ヘアリンス、ヘアコンディショナー、ヘアスプレー、ヘアエアゾール、ポマード、粉末、ゲル、ヘアパック、ヘアトリートメント、眉毛育毛剤、まつ毛育毛剤、まつ毛美容液、または愛玩動物用シャンプー及び愛玩動物用リンスなどのような、溶液、ゾルゲル、エマルション、オイル、ワックス、エアゾールなどの様々な形態であることができるが、これらに制限されるものではない。

また、本発明の一実施形態による組成物は、上述の各種剤形に応じて、または最終目的に応じて、通常の脱毛防止または発毛用組成物に配合される種々の成分を含有することができる。例えば、シャンプーの剤形を有する場合には、洗浄成分である合成界面活性剤、防腐剤、増粘剤、粘度調節剤、ｐＨ調節剤、香料、染料、ヘアコンディショナー剤、及び水の何れか１つ以上を含有することができる。各種剤形に応じて、または最終目的に応じて、通常の脱毛防止または発毛用組成物に配合される通常の種々の成分は、当該分野の専門家に公知されている。

以下、本発明を実施例を参照して詳細に説明する。しかし、これらは本発明をより詳細に説明するためのものであり、本発明の権利範囲が下記の実施例により限定されるものではない。

［Ｎ−オレイルエタノールアミンの製造］
５．０ｇのエタノールアミン（ｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ、１６．６２ｍｍｏｌ）に１００ｍＬのジクロロメタン（ｄｉｃｈｌｏｒｏｍｅｔｈａｎｅ、ＤＣＭ）を入れ、２．３ｍＬのトリエチルアミン（ｔｒｉｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ、１６．６２ｍｍｏｌ）を投入して反応液を製造した。氷浴（ｉｃｅｂａｔｈ）を用いて反応液の温度を０℃に下げ、前記反応液に１３．８ｍＬのオレオイルクロライド（ｏｌｅｏｙｌｃｈｌｏｒｉｄｅ、ＣＨ_３（ＣＨ_２）_７ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_７ＣＯＣｌ、０．１ｍｏｌ）をゆっくりと添加した後、常温で４時間撹拌した。撹拌が完了した後、水１５０ｍＬを入れ、エチルアセテート（ｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅ）１５０ｍＬで抽出した後、有機層をさらにブライン（ｂｒｉｎｅ）１５０ｍＬで洗浄した。全ての有機層を集めて硫酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍｓｕｌｆａｔｅ）で乾燥し、濾過した濾液を回転蒸発（ｒｏｔａｒｙｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎ）して溶媒を除去した。残留物をヘキサン（ｈｅｘａｎｅ）で洗浄して、白色固体５．２７ｇを得た（収率９７％）。得られた固体のＭＳ（オレイルエタノールアミンＣ_２０Ｈ_３９ＮＯ_２：３２５．５３）及びＮＭＲ結果は、次のとおりである。
ＭＳ（ＥＳＩｐｏｓ．ｉｏｎ）ｍ／ｚ：３２６（ＭＨ＋）． ^１ＨＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）：５．９２（ｂｒｓ，１Ｈ），５．３６ − ５．３２（ｍ，２Ｈ），３．７３（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４２（ｑ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），２．２０（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，２Ｈ），２．０２ − １．９９（ｍ，４Ｈ），１．６６ − １．６１（ｍ，２Ｈ），１．３１ − １．２７（ｍ，２１Ｈ），０．８８（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ）．

［実施例１］
上記方法により製造されたＮ−オレイルエタノールアミン５重量％、エタノール３０重量％、ポリプロピレングリコール（Ｍｗ＝７６．０９）５０重量％、及び水１５重量％からなるように混合して発毛促進用組成物を製造した。

生後６週齢のＣ５７ＢＬ／６マウスを用いて、発毛及び育毛効果において主に用いられるインビボ（ｉｎｖｉｖｏ）実験により評価を行った。Ｃ５７ＢＬ／６マウスは、生後６週齢から毛が退行期に入り、７週齢から休止期になって、１２週齢になるとさらに成長期に戻るという特徴的な周期を有するため、発毛試験で最も多く用いられる動物モデルである。

前記マウスは、２３℃、相対湿度５５％及び照明時間１２時間の飼育条件で１週間の適応期間を経た後、７週齢になる週に実験を施した。

エーテルの入っているデシケータにマウスを入れ、１分間麻酔をかけた後、脱毛器を用いて背部の毛を除去した。１日後、背部に傷のないマウスを対象として、製造された発毛促進用組成物を１日１回塗布した。１回塗布時に、皮膚の単位面積１ｃｍ^２当たりに２０μＬの組成物が塗布されるようにした。その後、１週間隔で写真を撮影し、塗布部位の色の変化を観察した。

［比較例１］
前記実施例１の発毛促進用組成物に代えて、同一量のエタノール（ビヒクル、ｖｅｈｉｃｌｅ）のみを使用したことを除き、それ以外の過程は同様に行った。

［比較例２］
Ｎ−オレイルエタノールアミン５重量％及びエタノール９５重量％からなるように混合して発毛促進用組成物を製造したことを除き、それ以外の過程は実施例１と同様に行った。

［比較例３］
Ｎ−オレイルエタノールアミン４重量％、エタノール４３重量％、ポリプロピレングリコール（Ｍｗ＝７６．０９）１８重量％、及び水３５重量％からなるように混合して発毛促進用組成物を製造したことを除き、それ以外の過程は実施例１と同様に行った。

［比較例４］
Ｎ−オレイルエタノールアミン４重量％、エタノール６重量％、ポリプロピレングリコール（Ｍｗ＝７６．０９）８５重量％、及び水５重量％からなるように混合して発毛促進用組成物を製造したことを除き、それ以外の過程は実施例１と同様に行った。

上記の結果から、本発明の組成比のＮＯＥとグリコールを有効成分として含む発毛促進用組成物を使用した場合、発毛効果が非常に高く、本発明の範囲を外れた組成比で製造した場合や、有効成分であるＮＯＥとグリコールをともに含んでいない場合には、発毛効果が著しく低下することを確認することができた。

＊図１は、実験直前のマウスと、８週間塗布した時点のマウスとを観察した結果の一部を示した図であって、（ａ）は比較例１の場合であり、（ｂ）は実施例１の場合である。前記観察結果から、本発明による発毛促進用組成物が極めて高い発毛活性を有することを確認した。

［実施例２］炎症改善の評価
生後６週齢のＢａｌｂ／Ｃマウス雌を購入し、２３℃、相対温度５５％、及び照明時間１２時間の飼育条件で１週間の適応期間を経た後、７週齢になる週に、発癌プローモーターである１２−Ｏ−テトラデカノイルホルボール１３−アセテート（ＴＰＡ、濃度：５０μｇ／ｍＬ）２０μｌを、マウスの右側耳に塗布した。

１０分後、前記実施例１の発毛促進用組成物を実験群に２０μＬずつ塗布した。６時間経過後、６ｍｍのパンチ（ｐｕｎｃｈ）で耳を切断した後、重量を測定した。

［比較例５］
１週間の適応期間を経たマウスにいかなる物質も塗布していない陰性対照群であることを除き、それ以外の過程は前記実施例２と同様に行った。

［比較例６］
ＴＰＡ塗布後にいかなる発毛促進用組成物も塗布していないことを除き、それ以外の過程は前記実施例２と同様に行った。

［比較例７］
前記実施例２の発毛促進用組成物に代えて、同一量のエタノールを実験群に２０μＬずつ塗布したことを除き、それ以外の過程は同様に行った。

前記実施例の結果から分かるように、本発明によるセラミダーゼ阻害剤とグリコールを有効成分として含む組成物は、従来に知られていない極めて優れた発毛効果を有することを新しく見出し、さらに、優れた炎症改善効果を奏することを確認して、本発明を完成した。

Claims

セラミダーゼ阻害剤、セラミダーゼ阻害剤１００重量部を基準として、５００〜２０００重量部のグリコール、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルコール、及び水を含有する、発毛促進、脱毛防止、または炎症改善用組成物。
前記セラミダーゼ阻害剤は、Ｎ−オレイルエタノールアミン（Ｎ−Ｏｌｅｙｌｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ）、その誘導体、その塩、またはこれらの混合物を含むことを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
セラミダーゼ阻害剤の含量が、全体組成物に対して０．１〜１０重量％であることを特徴とする、請求項１または２に記載の組成物。
前記グリコールはポリプロピレングリコールであることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
前記組成物は、薬学的組成物または化粧料組成物であることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
前記組成物の剤形は、溶液剤、クリーム剤、軟膏剤、ペースト、エアゾール剤、ゲル剤、またはワックス剤の形態を含む皮膚外用剤、或いはシャンプー、リンス、アンプル、またはトリートメント形態の毛髪外用剤であることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。