DE3873889T2 - Mischung, bestehend aus 1,8-hydroxy-und/oder acyloxyanthracen oder anthron- und pyrimidinderivaten zum induzieren und stimulieren des haarwuchses und zum vermindern des haarausfalls. - Google Patents
Mischung, bestehend aus 1,8-hydroxy-und/oder acyloxyanthracen oder anthron- und pyrimidinderivaten zum induzieren und stimulieren des haarwuchses und zum vermindern des haarausfalls.Info
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Description
- Die vorliegende Erfindung betrifft das Assoziat von Derivaten von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron und von Pyrimidinderivaten, und zwar zum Induzieren und Stimulieren des Haarwachstums und zum Vermindern des Haarausfalls.
- Der Mensch verfügt über eine Gesamtanzahl von 100.000 bis 150.000 Haaren, und es ist normal, täglich 50 bis 100 Haare zu verlieren. Die Aufrechterhaltung dieser Gesamtzahl rührt im wesentlichen von der Tatsache her, daß das Leben eines Haares einem Kreislauf, genannt "Haarzyklus", unterworfen ist, während dem sich das Haar bildet, wächst und ausfällt, bevor es durch ein neues Haar ersetzt wird, das in demselben Follikel auftritt.
- Man beobachtet während eines Haarzyklus aufeinanderfolgend drei Phasen, und zwar: die anagene, katagene und telogene Phase.
- Während der ersten Phase, genannt die anagene, durchläuft das Haar eine aktive Wachstumsperiode, verbunden mit einer intensiven metabolischen Aktivität auf der Ebene der Knöllchenbildung.
- Die zweite Phase, genannt die katagene, ist eine Übergangsphase, und sie ist durch eine Verlangsamung der mitotischen Aktivitäten gekennzeichnet. Während dieser Phase unterzieht sich das Haar einer Involution, der Follikel atrophiert, und seine Einpflanzung in die Haut erscheint höher und höher.
- Die abschließende Phase, genannt die telogene, entspricht einer Ruheperiode des Follikels, und das Haar stirbt durch Ausfall ab, abgestoßen durch ein anagenes nachwachsendes Haars.
- Dieser Vorgang einer permanenten körperlichen Erneuerung unterliegt einer natürlichen Evolution im Laufe des Alterns, wobei die Haare immer feiner und deren Zyklen immer kürzer werden.
- Alopezie tritt auf, wenn dieser Vorgang der körperlichen Erneuerung beschleunigt oder gestört ist, d. h., wenn die Wachtumsphasen verkürzt sind, die Haare die telogene Phase in kürzeren Abständen durchlaufen und in größerer Zahl ausfallen. Die aufeinander folgenden Wachstumszyklen enden in immer feineren und immer kürzeren Haaren, wobei sie sich nach und nach in einen nicht pigmentierten Flaum umwandeln, der zur Kahlköpfigkeit führen kann.
- Unter den Alopeziezuständen sind die erworbenen Alopezieerkrankungen, die nicht vernarbenden und diffusen, wie die androgenetische oder androgene Alopezie, besonders schwer zu behandeln, im Gegensatz zu lokalisierten krankhaften Alopeziezuständen, wie dem Haarschwund, der immunologischen Ursprungs sein könnte.
- In der Vergangenheit hat man bereits die Behandlung des Haarschwunds mit Anthralin oder 1,8,9-Trihydroxyanthracen vorgeschlagen, allerdings unter Erzeugung einer nicht-allergischen Entzündungsdermatitis, wohingegen sich die entsprechende Behandlung auf dem Gebiet der androgenetischen Alopezie als nicht ausreichend erwies.
- GB-A-2 184 721 beschreibt die Verwendung von Mono-, Diund Triestern von 1,8-Dihydroxy-10-phenyl-9-anthron oder -9-anthranol bei der Behandlung von Haut, der Seborrhe und des Haarausfalls.
- Im übrigen hat man ebenfalls vorgeschlagen, Verbindungen wie 6-Amino-1, 2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidin oder "Minoxidil" in Zusammensetzungen zu verwenden, die es ermöglichen, die Wirkung der Alopezie zu vermindern oder zu unterdrücken und das Wachstum der Haare zu induzieren und stimulieren und deren Ausfall zu vermindern.
- Die Anmelderin hat nun herausgefunden, indem man Derivate von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron mit bestimmten Derivaten von Pyrimidin zusammenbringt, daß man auf überraschende Weise eine verbesserte Induktion und Stimulation des Wachstums der Haare und eine Wirkung auf die Verminderung des Haarausfalls feststellt.
- Diese Wirksamkeit ist insbesondere gekennzeichnet durch eine überlegene Aktivität, verglichen mit den jeweils allein verwendeten Derivaten von Pyrimidin oder 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron, oder auch durch eine schnellere Wirkung des Assoziats auf der Ebene der Behandlung des Haarausfalls oder durch eine Verwendung des Pyrimidinderivats in einer geringeren Konzentration, insbesondere im Fall der diffusen Alopezien.
- Als Bestimmung der Wirksamkeit oder der Schnelligkeit der Wirkung der Zusammensetzung auf die Behandlungen der Allopezie verwendet man im allgemeinen das Trichogramm und insbesondere das Phototrichogramm, die es ermöglichen u. a. den Prozentsatz der Haare in der anagenen Phase gegenüber den Haaren in der telogenen Phase zu bestimmen.
- Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, das Assoziat von Derivaten von 1,8-Hydroxy und/oder acyloxyanthracen oder -anthron mit Pyrimidinderivaten bereitzustellen, um das Wachstum der Haare zu induzieren oder zu stimulieren und deren Ausfall zu vermindern.
- Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, kosmetische und/oder pharmazeutische Zusammensetzungen, enthaltend diese Verbindungen, zur Verfügung zu stellen.
- Auch ist es eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Vorrichtungen aus mehreren Bestandteilen bereitzustellen, die im einen Bestandteil das Derivat von 1,8-Hydroxy und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron und in dem anderen Bestandteil das Pyrimidinderivat enthalten, und zwar zur Vermischung kurz vor dem Gebrauch oder für gleichzeitig, aufeinanderfolgend oder nach einem Zeitablauf durchzuführende Anwendungen.
- Weitere Gegenstände der vorliegenden Erfindung werden bei der Lektüre der Beschreibung und der anschließenden Beispiele ersichtlich.
- Das Assoziat gemäß der vorliegenden Erfindung ist im wesentlichen dadurch gekennzeichnet, daß es zusammengesetzt ist aus:
- (a) einem Bestandteil (A), enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu mindestens ein Derivat von 1,8-Dihydroxy-, 1,8-Diacyloxy- oder 1-Hydroxy-8-acyloxyanthracen oder -anthron, ausgewählt unter:
- - 1,8,9-Trihydroxyanthracen oder 1,8-Dihydroxy-9-anthron und seinem Dimeren,
- - 1,8,1',8'-Tetrahydroxydianthron,
- - 1,8-Dihydroxy-9-anthronen, substituiert in Position 10 durch Gruppen der Formeln:
- in denen R&sub2; ein Wasserstoffatom, einen linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen linearen oder verzweigten Mono- oder Polyhydroxyalkylrest mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, einen Carbamoyl- oder Phenylrest darstellt, Y und Z gleichzeitig eine -CONR&sub3;R&sub4;-Gruppe bedeuten oder auch, unabhängig voneinander, entweder eine -CONR&sub3;R&sub4;-Gruppe oder auch eine -CO&sub2;R&sub5;- Gruppe darstellen, wobei R&sub3;, R&sub4; und R&sub5; ein Wasserstoffatom, einen Alkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen gegebenenfalls durch ein Sauerstoffatom unterbrochenen Mono- oder Polyhydroxyalkylrest mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen darstellen, oder wobei R&sub3; und R&sub4;, zusammengenommen, auch einen divalenten Rest bilden, ausgewählt unter den folgenden Resten:
- worin n gleich 4 oder 5 ist,
- oder
- worin R&sub9; ein Wasserstoffatom, einen Methyl- oder 2-Hydroxyethylrest bedeutet; und in denen R&sub6; eine -CO&sub2;R&sub5;-, -CN-, -CHO-, -CONH&sub2;- oder auch -CONH-CH&sub2;OH-Gruppe darstellt, worin R&sub5; dieselbe Bedeutung wie oben angegeben hat, R&sub7; und R&sub8;, unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder einen Methylrest darstellen,
- sowie unter deren Salzen und optischen Isomeren,
- - den Addukten von 1,8-Dihydroxy-9-anthron, die in den Positionen 9 und 10 die folgenden divalenten Reste aufweisen:
- worin R&sub1;&sub0;, R&sub1;&sub1; und R'&sub1;&sub1; ein Wasserstoffatom, einen linearen oder verzweigten Niedrigalkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen gegebenenfalls durch ein oder mehrere Sauerstoffatom(e) unterbrochenen
- Monohydroxyalkylrest mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 4 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Phenyl- oder Benzylrest, R&sub1;&sub2; und R'&sub1;&sub2;, gleich oder verschieden, ein Wasserstoffatom, einen linearen oder verzweigten Niedrigalkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, ausgenommen R&sub1;&sub2;= R'&sub1;&sub2;=CH&sub3;, einen gegebenenfalls durch ein oder mehrere Sauerstoffatom(e) unterbrochenen Monohydroxyalkylrest mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen Phenyl- oder Benzylrest bedeuten,
- und unter den Salzen dieser Verbindungen,
- - 1,8-Dihydroxy-9-anthronen, substituiert in Position 10 durch die Gruppen:
- worin R&sub1;&sub3; und R'&sub1;&sub3;, gleich oder verschieden, ein Wasserstoffatom oder einen Methyl- oder Ethylrest bedeuten, oder deren Isomere; oder substituiert durch die Gruppe der Formel:
- worin R&sub1;&sub4; ein Wasserstoffatom oder den -COR'&sub1;&sub5;Rest bedeutet, wobei R&sub1;&sub5; und R'&sub1;&sub5;, gleich oder verschieden, ein Wasserstoffatom, einen linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 4 bis 6 Kohlenstoffatomen oder einen Benzylrest darstellen oder R&sub1;&sub4; und R&sub1;&sub5;, zusammengenommen, auch einen Rest
- bilden, und worin n 0 oder 1 ist,
- sowie deren Isomere;
- - Aryl-10-dihydroxyl-1,8-anthronen, worin die Arylgruppe der folgenden Formel entspricht:
- worin R&sub1;&sub6;, R&sub1;&sub7;, R&sub1;&sub8;, R&sub1;&sub9;, R&sub2;&sub0;, gleich oder verschieden, ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, CF&sub3;, eine Hydroxylfunktion, einen Niedrigalkyl- oder -cycloalkylrest, einen Hydroxyniedrigalkylrest, einen Niedrigalkoxyrest, eine Nitrilfunktion, einen Rest
- darstellen,
- worin r und r'', gleich oder verschieden, ein Wasserstoffatom oder einen Niedrigalkylrest darstellen, n 0 oder eine ganze Zahl von 1 bis 3 ist und R' und R'' ein Wasserstoffatom, einen linearen oder verzweigten Niedrigalkylrest oder einen gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten Arylrest darstellen;
- - Diacyloxy-1,8-acyl-10-anthronen der allgemeinen Formel:
- worin R&sub2;&sub1;, R&sub2;&sub2;, gleich oder verschieden, einen linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 15 Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Furyl-2- oder -3-Rest, einen Pyridyl-3- oder -4-Rest, einen Thienyl-2-Rest oder einen aromatischen Rest der Formel darstellen:
- worin X, Y, Z, gleich oder verschieden, ein Wasserstoffatom, einen Niedrigalkylrest, einen Trifluormethylrest, einen Niedrigalkoxyrest, einen Halogenatom, eine Nitro- oder Hydroxylgruppe darstellen;
- - Acetyl-10-triacetoxy-1,8,9-anthracen der Formel:
- - Hydroxy-1-acyloxy-8-acyl-10-anthronen der allgemeinen Formel:
- worin:
- R&sub2;&sub3; ein Wasserstoffatom oder einen linearen Niedrigalkylrest darstellt;
- R&sub2;&sub4; ein Wasserstoffatom, einen linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 17 Kohlenstoffatomen, einen linearen oder verzweigten Alkenylrest mit 2 bis 17 Kohlenstoffatomen darstellt, oder R&sub2;&sub3; oder R&sub2;&sub4;, zusammen mit dem Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen Cycloalkylrest mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen bilden,
- R&sub2;&sub5; einen linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 18 Kohlenstoffatomen, einen linearen oder verzweigten Alkenylrest mit 2 bis 18 Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Furyl-2- oder -3-Rest, einen Pyridyl-3- oder -4-Rest, einen Thienyl-2-Rest oder einen aromatischen Rest der Formel darstellt:
- worin X, Y, Z, gleich oder verschieden, ein Wasserstoffatom, einen Niedrigalkylrest, einen Trifluormethylrest, einen Niedrigalkoxyrest, ein Halogenatom, eine Nitro- oder Hydroxylgruppe darstellen;
- - Triacetoxy-1,8,9-anthracen der Formel:
- - den Mono-, Di- und Triestern von Dihydroxy-1,8-phenyl-10-anthron-9 oder -anthranol-9 der folgenden allgemeinen Formel:
- worin: p 0 oder 1 ist; wenn p=0, t=1, bedeutet R&sub2;&sub7; ein Wasserstoffatom oder -COR&sub3;;
- wenn p=1, t=0, bedeuten R&sub2;&sub6; und R&sub2;&sub7;, unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder -COR&sub2;&sub8;;
- wobei R&sub2;&sub8; einen linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 17 Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest oder einen Phenylrest darstellt, der gegebenenfalls durch einen Niedrigalkylrest, einen Niedrigalkoxyrest, ein Halogenatom, eine Nitrofunktion, einen -CF&sub3;-Rest oder durch eine Hydroxylfunktion substituiert ist,
- sowie unter den Mischungen dieser Ester.
- Diese Verbindungen sind im Detail beschrieben in FR 2492372, 2492373, 2495934, 2499556, 2565966, 2566772, 2567402, 2567755, 2567756, 2580631, 2591222.
- Das erfindungsgemäße Assoziat umfaßt ferner (b) einen Bestandteil (B), enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu mindestens ein Pyrimidinderivat der Formel (I) sowie die physiologisch verträglichen Säureadditionssalze davon:
- worin R&sub1; eine
- -Gruppe darstellt,
- worin R&sub3;&sub0; und R&sub3;&sub1;, unabhängig voneinander, Wasserstoff, eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkylaryl- oder Cycloalkylgruppe darstellen, wobei R&sub3;&sub0; und R&sub3;&sub1; auch zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen Heterozyklus bilden können, ausgewählt aus Aziridinyl-, Azetidinyl-, Pyrrolidinyl-, Piperidinyl-, Hexahydroazepinyl-, Heptamethylenimin-, Octamethylenimin-, Morpholinyl- und Niedrigalkyl-4-piperazidinylgruppen, wobei die heterozyklischen Gruppen an den Kohlenstoffatomen durch eine bis drei Niedrigalkyl-, Hydroxy- oder Alkoxygruppen substituiert sein können; und worin die R&sub2;&sub9;-Gruppe unter einem Wasserstoffatom, einer Alkyl-, Alkenyl-, Alkylalkoxy-, Cycloalkyl-, Aryl-, Alkylaryl-, Arylalkyl-, Alkylarylalkyl-, Alkoxyarylalkyloder Haloarylalkylgruppe ausgewählt ist,
- wobei die Bestandteile (A) und (B) in einer einzigen Zusammensetzung vorliegen oder zu getrennter Aufbringung auf die Haare oder die behaarte Haut bestimmt sind, sei es gleichzeitig, sei es aufeinanderfolgend oder nach einem Zeitablauf,
- und zwar zum Induzieren und Stimulieren des Haarwachstums und zum Vermindern des Haarausfalls.
- In der Definition der im erfindungsgemäßen Assoziat verwendeten Verbindungen bedeuten die Alkyl- oder Alkoxygruppe vorzugsweise eine Gruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, die Alkenylgruppe vorzugsweise eine Gruppe mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, die Arylgruppe vorzugsweise den Phenylrest und die Cykloalkylgruppe vorzugsweise eine Gruppe mit 4 bis 6 Kohlenstoffatomen.
- Die bevorzugten Verbindungen der Formel (I) sind ausgewählt unter Verbindungen, in denen R&sub2;&sub9; Wasserstoff und R&sub1; eine
- Gruppe darstellen, worin R&sub3;&sub0; und R&sub3;&sub1; einen Piperidinylring bilden, sowie unter deren Salzen wie, z. B., dem Sulfat.
- Unter diesen Verbindungen ist die besonders bevorzugte Verbindung
- 6-Amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidin, auch "Minoxidil" genannt.
- Das bevorzugte Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron ist 1,8,9-Trihydroxyanthracen oder 1,8-Dihydroxy-9-anthron, auch bekannt unter der Bezeichnung Anthralin oder Dithranol.
- Das Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron wird im Bestandteil (A) in Mengenverhältnissen von 0,01 bis 10 Gew.%, vorzugsweise 0,1 bis 1 Gew.%, insbesondere 0,1 bis 0,5 Gew.%, und das Pyrimidinderivat der Formel (I) im Bestandteil B in Mengenverhältnissen von 0,05 bis 10 Gew.%, vorzugsweise 0,05 bis 5 Gew.%, insbesondere 0,5 bis 4 Gew.%, verwendet.
- Das Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder acyloxanthracen oder -anthron wird, wenn die Bestandteil (A) und (B) in derselben Zusammensetzung vorliegen, in Mengenverhältnissen von 0,01 bis 5 Gew.%, vorzugsweise 0,10 bis 1 Gew.%, insbesondere 0,1 bis 0,5 Gew.%, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet. In diesem Fall wird das Pyrimidinderivat der Formel (I) in den Zusammensetzungen in einer Menge von 0,05 bis 6 Gew.%, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.%, insbesondere 0,5 bis 4 Gew.%, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet.
- Das Gewichtsverhältnis des Pyrimidinderivats der Formel (I) zum Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron beträgt vorzugsweise 2/1 bis 10/1.
- Das für die Bestandteile (A) und (B) physiologisch verträgliche Milieu ist ein in der Pharmazie oder Kosmetik geeignetes Milieu und kann aus einer Mischung aus Wasser und einem oder mehreren Losungsmitteln oder aus im wesentlichen wasserfreien Lösungsmitteln, d. h. enthaltend weniger als 1% Wasser, zusammengesetzt sein.
- Diese Zusammensetzungen können in Aerosolbehältern in Gegenwart eines Treibmittels unter Druck vorliegen.
- Die einsetzbaren Lösungsmittel sind insbesondere ausgewählt unter C&sub1;&sub4;-Niedrigalkoholen, wie Ethyl-, Isopropyl-, t-Butylalkohol, Alkylenglykolen wie Porpylenglycol, Alkylethern von Mono- und Dialkylenglycol, wie insbesondere dem Monoethylether von Ethylenglycol, dem Monomethylether von Propylenglycol und dem Monoethylether von Diethylenglycol.
- Die physiologisch verträglichen Medien können verdickt sein oder auch nicht. Zur Verdickung kann man Verdickungsund/oder Geliermittel einsetzen, die im Stand der Technik wohl bekannt sind. Insbesondere kann man zu diesem Zweck nennen die Heterobiopolysaccharide wie den Xanthangummi oder die Skleroglucane, Zellulosederivate, vernetzte oder nicht vernetzte Acrylpolymere, Pulver aus Polyethylen oder Nylon, mineralische Verdickungsmittel, wie Kieselgel.
- Die Lösungsmittel liegen bei Verwendung vorzugsweise in Mengen von 1 bis 80 Gew.% vor, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
- Die Verdickungsmittel können vorzugsweise in Mengen von 0,1 bis 5 Gew.%, insbesondere 0,4 bis 3 Gew.%, bezogen auf Gesamtgewicht eines jeden der Bestandteile, bei Verwendung in getrennter Form, oder bezogen auf Gesamtgewicht der die Bestandteile (A) und (B) enthaltenden Zusammensetzung, verwendet werden.
- Die Zusammensetzungen aus entweder den Bestandteilen (A) und (B) oder aus der die beiden Bestandteile (A) und (B) enthaltenden Zusammensetzung können auch alle weiteren, gewöhnlich in Zusammensetzungen zur topischen Aufbringung bei kosmetischer oder pharmazeutischer Anwendung eingesetzten Hilfsstoffe enthalten, und zwar insbesondere Konservierungsmittel, Komplexiermittel, Färbemittel, alkalisch oder sauer machende Mittel, anionische, kationische, nicht-ionische, amphotere oberflächenaktive Mittel oder deren Mischungen und anionische, kationische, nicht-ionische oder amphotere Polymere sowie deren Mischungen.
- Der pH dieser Zusammensetzungen kann von 4 bis 9 schwanken.
- Der Bestandteil (A), enthaltend das Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron, kann in einer besonderen Ausgestaltungsform zusammen mit einem Medium verwendet werden, das es ermöglicht, einen zu starken Abbau des Derivats von 1,8-Hydroxy- und/oder acyloxyanthracen oder -anthron zu vermeiden und es in seiner aktiven Form zu bewahren. Zu diesem Zweck kann man im physiologisch verträglichen Milieu Stabilisierungsmittel verwenden, ausgewählt unter Glycerin, Glucon-, Galacturon-, Malon-, Zitronen-, Weinoder Tartronsäure, und zwar in einem Trägermittel aus gegebenenfalls Isopropylmyristat oder -palmitat oder Glycerinmonostearat.
- Eine weitere Ausführungsform kann darauf beruhen, daß man als alleiniges Trägermittel des Derivats von 1,8-Hydroxyund/oder -acyloxyanthracen oder -anthron Fettsäurealkylester wie z. B. Isopropylmyristat sowie aromatische Ester wie z. B. Benzylsalicylat verwendet. Als Trägermittel kann man auch ein Triglycerid von gesättigten Fettsäuren pflanzlichen Ursprungs mit 6 bis 18 Kohlenstoffatomen einsetzen, und insbesondere Triglyceride, deren Fettsäureverteilung die folgende ist:
- - Capronsäure (C6), unterhalb 300
- - Caprylsäure (C8), 50 bis 80%
- - Caprinsäure (C10), 15 bis 45%
- - Laurinsäure (C12), unterhalb 5%
- und insbesondere Produkte, die unter der Bezeichnung MIGLYOL 810 oder MIGLYOL 812 von Dynamit Nobel verkauft werden.
- Solche Zusammensetzungen sind insbesondere beschrieben in US 4 287 214, 4 367 224, 4 316 902 und FR 2520233, 2515045, 2569561.
- Der Bestandteil (A) kann auch in Form eines Gels aus im wesentlichen einem Paraffinöl, mindestens einem Fettsäurealkylester und einem Silikonelastomer aus der Familie der Polyvinyldimethylsiloxane vorliegen, gegebenenfalls zusammen mit einem Anteil an Kieselgel, wie beschrieben in FR 2 570 602.
- Eine weitere Ausgestaltungsform der vorliegenden Erfindung kann darauf beruhen, daß man den Bestandteil (A) in Form einer polymeren Diffusionsmatrix aus einem Celluloseester und einem wasserfreien Fettsäurealkylester als Weichmacher einsetzt, wobei die Fettsaure 5 bis 18 Kohlenstoffatome und der lineare oder verzweigte Alkylrest 3 bis 18 Kohlenstoffatome aufweisen und die Celluloseester insbesondere ausgewählt sind unter Celluloseacetobutyraten und Celluloseacetopropionaten mit einer Viskosität von 0,0038 bis 10 Pa·s.
- Im Bestandteil (B) können die Pyrimidinderivate der Formel (I) entweder in in dem physiologisch verträglichen Milieu gelöster Form oder auch, in Gesamtheit oder partiell in Suspension in diesem Mileu, insbesondere in Form von Partikeln mit einer Korngröße unterhalb 80 um, vorzugsweise unterhalb 20 um, insbesondere unterhalb 5 um, vorliegen.
- Eine Ausgestaltungsform der vorliegenden Erfindung beruht darauf, daß man das Assoziat gemäß der vorliegenden Erfindung in Form einer Zusammensetzung verwendet, enthaltend die Bestandteile (A) und (B).
- Eine bevorzugte Ausgestaltungsform der vorliegenden Erfindung beruht darauf, daß man die Bestandteile (A) und (B) in getrennten Behältnissen aufbewahrt und die Zusammensetzung, enthaltend das Derivat von 1,8-Hydroxyund/oder acyloxyanthracen oder -anthron und das Pyrimidinderivat (I), aus dem Stegreif unmittelbar vor Aufbringung herstellt.
- Eine weitere Ausführungsform besteht schließlich darin, die Bestandteile (A) und (B) getrennt aufzubringen, und zwar entweder gleichzeitig oder aufeinanderfolgend oder nach einem Zeitablauf.
- In dieser letzten Ausführungsform kann man z. B. zuerst ein Shampoo, enthaltend das Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron und insbesondere Anthralin, aufbringen, und nachdem man dieses Shampoo 5 Minuten bis 1 Stunde lang einwirken gelassen hat, spült man und bringt danach eine Lotion auf Basis des Pyrimidinderivats der Formel (I) auf.
- Eine weitere Ausführungsform beruht darauf, daß man eine Lotion auf Basis des Derivats von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron aufbringt, shampooniert und anschließend eine weitere Lotion aufbringt, enthaltend das Pyrimidinderivat der Formel (I).
- Das erfindungsgemäße Assoziat kann in diesem Fall insbesondere in einer Vorrichtung aus mehreren Teilen zubereitet sein, genannt "Kit" oder Necessaire, deren erster Teil den Bestandteil (A) auf Basis des Derivats von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder -anthron und deren zweiter Teil den Bestandteil (B) auf Basis des Pyrimidinderivats der Formel (I) enthalten.
- Das erfindungsgemäße Verfahren betrifft die therapeutische Behandlung des Haarausfalls, und zwar in der Maßnahme, in der es eine Wirkung auf die Disfuktion der biologischen Mechanismen beim ursprünglichen Wachstum des Haares ausübt.
- Dieses Verfahren kann auch als kosmetisches Behandlungsverfahren der Haare betrachtet werden, indem es ihnen größere Stärke und ein besseres Aussehen verleiht.
- Die folgenden Beispiele dienen der Erläuterung der Erfindung, ohne sie in irgendeiner Weise darauf einzuschränken.
- Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B), jeweils enthaltend:
- Zusammensetzung (A): Shampoo mit Anthralin, zubereitet in zwei Teilen:
- 1A) Gel
- Anthralin 0,60 g
- Kieselgel, verkauft von DEGUSSA unter der Bezeichnung "AEROSIL 200" 8,00 g
- MIGLYOL 812 auf 100 g
- 2A) Wäßriger Teil
- Natriumlaurylethersulfat, oxethyliert mit
- 2,2 Mol Ethylenoxid, 12,00 g
- Milchsäure, qs pH = 4
- Wasser auf 100,00 g
- Im Augenblick der Anwendung vermischt man 25% des Gelteils (1A) und 75% des wäßrigen Teils (2A).
- Man bringt die entstandene Zusammensetzung (A) auf die behaarte Haut auf. Man läßt sie ca. 5 Minuten bis 1 Stunde lang einwirken, danach wird mit Wasser emulgiert und gründlich mit Wasser gespült.
- Danach bringt man die Zusammensetzung (B) auf:
- Zusammensetzung (B): Lotion mit "Minoxidil"
- Minoxidil 1,00 g
- Propylenglycol 20,0 g
- Ethylalkohol 50,00 g
- Wasser auf 100,00 g
- Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B), jeweils enthaltend:
- Zusammensetzung (A):
- Anthralin 0,40 g
- Salicylsäure 0,40 g
- Isopropylmyristat auf 100,00 g
- Das Isopropylmyristat kann durch eine 50:50-Mischung aus Cetyloctanoat und Stearyloctanoat ersetzt werden.
- Man bringt diese Zusammensetzung (A) auf die behaarte Haut auf.
- Nach einer Verweilzeit von einigen Minuten bis zu 1 Stunde wird in herkömmlicher Weise shampooniert und mit Wasser gespült.
- Danach bringt man ,die folgende Zusammensetzung (B) auf:
- Zusammensetzung (B):
- Minoxidil 2,00 g
- Porpylenglycol 5,00 g
- Ethylalkohol auf 100,00 g
- Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B), enthaltend jeweils:
- Zusammensetzung (A):
- Anthralin 0,5 g
- Isopropylmyristat auf 100,00 g
- Zusammensetzung (B):
- Minoxidil 1,33 g
- Propylenglycol 20,00 g
- Ethylalkohol 50,00 g
- Wasser auf 100,00 g
- Man bereitet eine sofortige Mischung aus den beiden Zusammensetzungen (A) und (B), und zwar in einem Verhältnis von 25% der Zusammensetzung (A) auf 75% der Zusammensetzung (B).
- Man bringt die entstandene Mischung auf die behaarte Haut auf. Man läßt sie einige Zeit einwirken. Danach wird in üblicher Weise schampooniert.
- Man stellt die folgende Zusammensetzung her, die man auf die behaarte Haut aufbringt.
- Anthralin 0,03 g
- Minoxidil 1,00 g
- Isopropylmyristat 25,00 g
- Propylenglycol 22,50 g
- Ethylalkohol auf 100,00 g
- Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B), jeweils enthaltend:
- Zusammensetzung (A):
- 1,8-Dihydroxy-9-anthron-10-bernsteinsäureamid 0,14 g
- Propylenglycol auf 100,00 g
- Man bringt diese Zusammensetzung (A) auf die behaarte Haut auf. Nach Verweilen über einige Minuten bringt man sodann eine Zusammensetzung (B) auf:
- Zusammensetzung (B):
- Minoxidil 1,00 g
- Propylenglycol 20,00 g
- Ethylalkohol 50,00 g
- Wasser auf 100,00 g
- Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B), jeweils enthaltend:
- Zusammensetzung (A):
- 1,8-Dihydroxy-10-phenyl-9-anthron 9,00 g
- Kieselgel, verkauft unter der Bezeichnung AEROSIL 200 von DEGUSSA 7,00 g
- Isopropylmyristat auf 100,00 g
- Man bringt dieses Gel auf die behaarte Haut auf. Nach einer Verweilzeit von einigen Minuten bis zu 1 Stunde wird in üblicher Weise shampooniert und mit Wasser gespült.
- Man bringt danach die folgende Zusammensetzung (B) auf:
- Zusammensetzung (B):
- Minoxidil 2,00 g
- Propylenglycol 5,00 g
- Ethylalkohol auf 100,00 g
- Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B), jeweils enthaltend:
- Zusammensetzung (A):
- 1,8-Dipropionyloxy-10-propionylanthron 0,5 g
- Zinnchlorid 0,3 g
- Isopropylmyristat auf 100,00 g
- Man bringt diese Zusammensetzung auf die behaarte Haut auf. Nach Verweilen, einige Minuten bis eine Stunde lang, wird in herkömmlicher Weise shampooniert und mit Wasser gespült.
- Man bringt danach die folgende Zusammensetzung (B) auf:
- Zusammensetzung (B):
- Minoxidil 2,00 g
- Propylenglycol 20,00 g
- Ethylalkohol 50,00 g
- Wasser auf 100,00 g
- Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B), enthaltend jeweils:
- Zusammensetzung (A):
- 1,8-Dipivaloyloxy-10-phenylanthron 0,5 g
- Zinnchlorid 0,3 g
- Isopropylmyristat auf 100,00 g
- Man bringt diese Zusammensetzung auf die behaarte Haut auf. Nach Verweilen, einige Minuten bis eine Stunde lang, wird in herkömmlicher Weise shampooniert und mit Wasser gespült.
- Man bringt danach die folgende Zusammensetzung (B) auf:
- Zusammensetzung (B):
- Minoxidil 2,00 g
- Propylenglycol 5,00 g
- Ethylalkohol auf 100,00 g
Claims (16)
1. Assoziat zum Induzieren und Stimulieren des
Haarwachstums und zum Vermindern des Haarausfalls,
dadurch gekennzeichnet, daß
es umfaßt:
(a) einen Bestandteil (A), enthaltend in einem
physiologisch verträglichen Milieu mindestens
ein Derivat von 1,8-Dihydroxy-,
1,8-Diacyloxyoder 1-Hydroxy-8-acyloxyanthracen oder -anthron,
(b) einen Bestandteil (B), enthaltend in einem
physiologisch verträglichen Milieu mindestens
ein Pyrimidinderivat der Formel (I) sowie die
physiologisch verträglichen Säureadditionssalze
davon:
worin R1 eine
-Gruppe
darstellt,
worin R&sub3;&sub0; und R&sub3;&sub1;, unabhängig voneinander,
Wasserstoff, eine Alkyl-, Alkenyl-,
Alkylaryloder Cycloalkylgruppe darstellen, wobei R&sub3;&sub0;
und R&sub3;&sub1; auch zusammen mit dem Stickstoffatom,
an das sie gebunden sind, einen Heterozyklus
bilden können, ausgewählt aus
Aziridinyl-Azetidinyl-, Pyrrolidinyl-, Piperidinyl-,
Hexahydroazepinyl-, Heptamethylenimin-,
Octamethylenimin-, Morpholinyl- und
Niedrigalkyl-4-piperazidinylgruppen, wobei die
heterozyklischen Gruppen an den
Kohlenstoffatomen durch eine bis drei
Niedrigalkyl-, Hydroxy- oder Alkoxygruppen
substituiert sein können; und worin die
R&sub2;&sub9;-Gruppe unter einem Wasserstoffatom, einer
Alkyl-, Alkenyl-, Alkylalkoxy-, Cycloalkyl-,
Aryl-, Alkylaryl-, Arylalkyl-, Alkylarylalkyl-,
Alkoxyarylalkyl- oder Haloarylalkylgruppe
ausgewählt ist,
wobei die Bestandteile (A) und (B) in einer
einzigen Zusammensetzung vorliegen oder zu
getrennter Aufbringung auf die Haare oder die
behaarte Haut bestimmt sind, sei es
gleichzeitig, sei es aufeinanderfolgend oder
nach einem Zeitablauf.
2. Assoziat gemäß Anspruch 1,
dadurch gekennzeichnet, daß
das Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder
-acyloxyanthracen oder -anthron ausgewählt ist unter:
- 1,8,9-Trihydroxyanthracen oder
1,8-Dihydroxy-9-anthron und seinem Dimeren,
- 1,8,1',8'-Tetrahydroxydianthron,
- 1,8-Dihydroxy-9-anthronen, substituiert in Position
10 durch Gruppen der Formeln:
in denen R&sub2; ein Wasserstoffatom, einen linearen
oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 8
Kohlenstoffatomen, einen linearen oder verzweigten
Mono- oder Polyhydroxyalkylrest mit 1 bis 3
Kohlenstoffatomen, einen Carbamoyl- oder Phenylrest
darstellt, Y und Z gleichzeitig eine
-CONR&sub3;R&sub4;-Gruppe bedeuten oder auch, unabhängig
voneinander, entweder eine -CONR&sub3;R&sub4;-Gruppe oder
auch eine -CO&sub2;R&sub5;- Gruppe darstellen, wobei
R&sub3;, R&sub4; und R&sub5; ein Wasserstoffatom, einen
Alkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen
gegebenenfalls durch ein Sauerstoffatom
unterbrochenen Mono- oder Polyhydroxyalkylrest mit
3 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit
3 bis 6 Kohlenstoffatomen darstellen, oder wobei
R&sub3; und R&sub4;, zusammengenommen, auch einen
divalenten Rest bilden, ausgewählt unter den
folgenden Resten:
worin n gleich 4 oder 5 ist,
oder
worin R&sub9; ein Wasserstoffatom, einen Methyl- oder
2-Hydroxyethylrest bedeutet; und in denen R&sub6; eine
-CO&sub2;R&sub5;-, -CN-, -CHO-, -CONH&sub2;- oder auch
-CONH-CH&sub2; OH-Gruppe darstellt, worin R&sub5; dieselbe
Bedeutung wie oben angegeben hat, R&sub7; und
R&sub8;, unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom
oder einen Methylrest darstellen,
sowie unter deren Salzen und optischen Isomeren,
- den Addukten von 1,8-Dihydroxy-9-anthron, die in
den Positionen 9 und 10 die folgenden divalenten
Reste aufweisen:
worin R&sub1;&sub0;, R&sub1;&sub1; und R'&sub1;&sub1; ein Wasserstoffatom,
einen linearen oder verzweigten Niedrigalkylrest
mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, einen gegebenenfalls
durch ein oder mehrere Sauerstoffatom(e)
unterbrochenen Monohydroxyalkylrest mit 2 bis 8
Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 4 bis
6 Kohlenstoffatomen, einen Phenyl- oder Benzylrest,
R&sub1;&sub2; und R'&sub1;&sub2;, gleich oder verschieden, ein
Wasserstoffatom, einen linearen oder verzweigten
Niedrigalkylrest mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen,
ausgenommen R&sub1;&sub2; = R'&sub1;&sub2; = CH&sub3;, einen
gegebenenfalls durch ein oder mehrere
Sauerstoffatom(e) unterbrochenen
Monohydroxyalkylrest mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen,
einen Phenyl- oder Benzylrest bedeuten,
und unter den Salzen dieser Verbindungen,
- 1,8-Dihydroxy-9-anthronen, substituiert in Position
10 durch die Gruppen:
worin R&sub1;&sub3; und R'&sub1;&sub3;, gleich oder verschieden,
ein Wasserstoffatom oder einen Methyl- oder
Ethylrest bedeuten, oder deren Isomere; oder
substituiert durch die Gruppe der Formel:
worin R&sub1;&sub4; ein Wasserstoffatom oder den
-COR'&sub1;&sub5;Rest bedeutet, wobei R&sub1;&sub5; und R'&sub1;&sub5;, gleich oder
verschieden, ein Wasserstoffatom, einen linearen
oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 6
Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 4 bis 6
Kohlenstoffatomen oder einen Benzylrest darstellen
oder R&sub1;&sub4; und R&sub1;&sub5;, zusammengenommen, auch einen
Rest
bilden, und worin n 0 oder 1 ist,
sowie deren Isomere;
- Aryl-10-dihydroxy-1,8-anthronen, worin die
Arylgruppe der folgenden Formel entspricht:
worin R&sub1;&sub6;, R&sub1;&sub7;, R&sub1;&sub8;, R&sub1;&sub9;, R&sub2;&sub0;, gleich 18
oder verschieden, ein Wasserstoffatom, ein
Halogenatom, CF&sub3;, eine Hydroxylfunktion, einen
Niedrigalkyl- oder cycloalkylrest, einen
Hydroxyniedrigalkylrest, einen Niedrigalkoxyrest,
eine Nitrilfunktion, einen Rest
oder
darstellen,
worin r' und r'', gleich oder verschieden, ein
Wasserstoffatom oder einen Niedrigalkylrest
darstellen, n 0 oder eine ganze Zahl von 1 bis 3
ist und R' und R'' ein Wasserstoffatom, einen
linearen oder verzweigten Niedrigalkylrest oder
einen gegebenenfalls ein- oder mehrfach
substituierten Arylrest darstellen;
- Diacyloxy=1,8-acyl-10-anthronen der allgemeinen
Formel:
worin R&sub2;&sub1;, R&sub2;&sub2;, gleich oder verschieden, einen
linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 15
Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 3 bis 6
Kohlenstoffatomen, einen Furyl-2- oder -3-Rest,
einen Pyridyl-3- oder -4-Rest, einen Thienyl-2-Rest
oder einen aromatischen Rest der Formel darstellen:
worin X, Y, Z, gleich oder verschieden, ein
Wasserstoffatom, einen Niedrigalkylrest, einen
Trifluormethylrest, einen Niedrigalkoxyrest, einen
Halogenatom, eine Nitro- oder Hydroxylgruppe
darstellen;
- Acetyl-10-triacetoxyl-1,8,9-anthracen der Formel:
-Hydroxy-1-acyloxy-8-acyl-10-anthronen der
allgemeinen Formel:
worin:
R&sub2;&sub3; ein Wasserstoffatom oder einen linearen
Niedrigalkylrest darstellt;
R&sub2;&sub4; ein Wasserstoffatom, einen linearen oder
verzweigten Alkylrest mit 1 bis 17
Kohlenstoffatomen, einen linearen oder verzweigten
Alkenylrest mit 2 bis 17 Kohlenstoffatomen
darstellt, oder R&sub2;&sub3; oder R&sub2;&sub4;, zusammen mit dem
Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen
Cycloalkylrest mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen bilden,
R&sub2;&sub5; einen linearen oder
verzweigten Alkylrest mit
1 bis 18 Kohlenstoffatomen, einen linearen oder
verzweigten Alkenylrest mit 2 bis 18
Kohlenstoffatomen, einen Cycloalkylrest mit 3 bis 6
Kohlenstoffatomen, einen Furyl-2- oder -3-Rest,
einen Pyridyl-3- oder -4-Rest, einen Thienyl-2-Rest
oder einen aromatischen Rest
der Formel darstellt:
worin X, Y, Z, gleich oder verschieden, ein
Wasserstoffatom, einen Niedrigalkylrest, einen
Trifluormethylrest, einen Niedrigalkoxyrest, ein
Halogenatom, eine Nitro- oder Hydroxylgruppe
darstellen;
- Triacetoxy-1,8,9-anthracen der Formel:
- den Mono-, Di- und Triestern von
Dihydroxy-1,8-phenyl-10-anthron-9 oder -anthranol-9
der folgenden allgemeinen Formel:
worin: p 0 oder 1 ist;
wenn p=0, t=1, bedeutet R&sub2;&sub7; ein Wasserstoffatom
oder -COR&sub3;;
wenn p=1, t=0, bedeuten R&sub2;&sub6; und R&sub2;&sub7;,
unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder
-COR&sub2;&sub8;;
wobei R&sub2;&sub8; einen linearen oder verzweigten
Alkylrest mit 1 bis 17 Kohlenstoffatomen, einen
Cycloalkylrest oder einen Phenylrest darstellt, der
gegebenenfalls durch einen Niedrigalkylrest, einen
Niedrigalkoxyrest, ein Halogenatom, eine
Nitrofunktion, einen -CF&sub3;-Rest oder durch eine
Hydroxylfunktion substituiert ist,
sowie unter den Mischungen dieser Ester.
3. Assoziat gemäß Anspruch 1,
dadurch gekennzeichnet, daß
das Pyridinderivat der Formel (I) unter den
Verbindungen ausgewählt ist, in denen R&sub2;&sub9;
Wasserstoff und R&sub1; eine
-Gruppe darstellen, worin R&sub3;&sub0; und R&sub3;&sub1;
einen Piperidinylring bilden.
4. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 3,
dadurch gekennzeichnet, daß
die Verbindung der Formel (I) aus
Amino-6-dihydro-1,2-hydroxy-1-imino-2-piperidino-4-pyrimidin oder "Minoxidil" zusammengesetzt ist.
5. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 3,
dadurch gekennzeichnet, daß
das Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder
-acyloxyanthracen oder -anthron aus
1,8,9-Trihydroxyanthracen oder 1,8-Dihydroxy-9-anthron
oder "Anthralin" zusammengesetzt ist.
6. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 4,
dadurch gekennzeichnet, daß
der Bestandteil (A) das Derivat von
1,8-Hydroxyund/oder -acyloxyanthracen oder -anthron in Mengen von
0,01 bis 10 Gew.%, bevorzugt von 0,1 bis 1 Gew.%, noch
bevorzugter von 0,1 bis 0,5 Gew.%, bezogen auf das
Gewicht des Bestandteils (A), enthält.
7. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 5,
dadurch gekennzeichnet, daß
der Bestandteil (B) die Verbindung der Formel (I) in
Mengen von 0,05 bis 10 Gew.%, vorzugsweise von 0,05
bis 5%, und insbesondere von 0,5 bis 4 00, bezogen auf
das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, enthält.
8. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 6,
dadurch gekennzeichnet, daß
das Gewichtsverhältnis von Pyrimidinderivat der Formel
(I) zu 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen oder
-anthron von 2/1 bis 10/1 ausmacht.
9. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 8,
dadurch gekennzeichnet, daß
es in Form einer einzigen Zusammensetzung vorliegt,
enthaltend die Bestandteile (A) und (B), worin das
Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder -acyloxyanthracen
oder -anthron in Mengen von vorzugsweise 0,01 bis 5
Gew.%, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung,
und das Pyrimidinderivat der Formel (I) in Mengen von
0,05 bis 6 Gew.%, bezogen auf Gesamtgewicht der
Zusammensetzung, vorliegen.
10. Assoziat gemäß jeden Anspruch 1 bis 9,
dadurch gekennzeichnet, daß
die physiologisch verträglichen Medien aus einem oder
mehreren wasserfreien Lösungsmitteln oder einer
Mischung aus Wasser und einem oder mehreren
Lösungsmittel(n) zusammengesetzt sind, wobei die
Lösungsmittel unter Niedrigalkoholen, Alkylenglycolen
oder Alkylethern von Alkylenglycolen oder
Dialkylenglycolen ausgewählt sind.
11. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 10,
dadurch gekennzeichnet, daß
mindestens eines der physiologisch verträglichen
Medien durch Verdickungs- und/oder Geliermittel
verdickt ist.
12. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 11,
dadurch gekennzeichnet, daß
mindestens einer der Bestandteile (A) oder (B) auch
einen kosmetisch oder pharmazeutisch verträglichen
Hilfsstoff enthält, ausgewählt unter
Konservierungsmitteln, Komplexiermitteln,
Färbemitteln, alkalisch oder sauer machenden Mitteln,
anionischen, kationischen, nicht-ionischen oder
amphoteren oberflächenaktiven Mitteln sowie deren
Mischungen, anionischen, kationischen, nicht-ionischen
oder amphoteren Polymeren sowie deren Mischungen.
13. Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Haare oder
der behaarten Haut,
dadurch gekennzeichnet, daß
man die Bestandteile (A) und (B) des Assoziats gemäß
jedem Anspruch 1 bis 12 getrennt aufbringt, sei es
gleichzeitig, sei es aufeinanderfolgend oder nach
einem Zeitablauf.
14. Vorrichtung aus mehreren Teilen oder "Kit",
dadurch gekennzeichnet, daß
sie in einem ersten Teil einen Bestandteil (A),
enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu
ein Derivat von 1,8-Hydroxy- und/oder
-acyloxyanthracen oder -anthron gemäß der in Anspruch
1 oder 2 gegebenen Definition, und in einem zweiten
Teil einen Bestandteil (B), enthaltend in einem
physiologisch verträglichen Milieu ein
Pyrimidinderivat gemäß Formel (I), umfassen.
15. Assoziat gemäß jedem Anspruch 1 bis 12 zur
therapeutischen Anwendung in der Behandlung des
Haarausfalls.
16. Verwendung des Assoziats gemäß jedem Anspruch 1 bis 12
zur Herstellung eines Medikaments zur Anwendung in der
therapeutischen Behandlung des Haarausfalls.
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| DE3873889D1 DE3873889D1 (de) | 1992-09-24 |
| DE3873889T2 true DE3873889T2 (de) | 1993-02-25 |
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