JPH07500341A - ＧＰＩＩ↓ｂＩＩＩ↓ａ受容体特異性非ペプチド性インテグリン阻害剤 - Google Patents

ＧＰＩＩ↓ｂＩＩＩ↓ａ受容体特異性非ペプチド性インテグリン阻害剤

Info

Publication number
JPH07500341A
JPH07500341A JP5507790A JP50779093A JPH07500341A JP H07500341 A JPH07500341 A JP H07500341A JP 5507790 A JP5507790 A JP 5507790A JP 50779093 A JP50779093 A JP 50779093A JP H07500341 A JPH07500341 A JP H07500341A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
tables
formulas
methyl
dihydro
dione
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP5507790A
Other languages
English (en)
Other versions
JP3789468B2 (ja
Inventor
ブラックバーン，ブレント
バーカー，ピーター
ガデック，トーマス
マクドウェル，ロバート
マクギー，ローレンス
サマーズ，トッド
ウェブ，ロブ
ロバージ，カーク
Original Assignee
ジェネンテク，インコーポレイテッド
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ジェネンテク，インコーポレイテッド filed Critical ジェネンテク，インコーポレイテッド
Publication of JPH07500341A publication Critical patent/JPH07500341A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP3789468B2 publication Critical patent/JP3789468B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D243/14—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D267/02—Seven-membered rings
    • C07D267/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D267/12—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D267/14—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ＧＰＩ　１ｂ１１１．受容体特異性非ペプチド性インテグリン阻害剤発明の分野 本発明はインテグリン受容体の非ペプチド性阻害剤に関する。特に、本発明は血 小板凝集の最終共通経路での拮抗剤に関する。これらの拮抗剤は強力な抗血栓剤 として作用する。本発明はさらに血小板凝集阻止が処方される疾患へのこれらの 非ペプチド性阻害剤の治療的適用に関する。
発明の背景 Ａ、血小板 血小板は全血に見出される粒子であって、出血を止めるのに必要な止血栓を誘起 し、その構造的基礎を提供する。固有の機能を発揮するためには、血小板は細胞 外蛋白質や他の細胞との接着相互作用に依存する（Ｈａｗｊｇｅｔ、Ｊ、　、Ａ ｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ　Ｒｅｖｉｅｗｓ、２１：１６５〜１８６（１９ ９０）およびＲｏｔｈ、Ｊ、Ｒ，、Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ　Ｔｏｄａｙ、１３　 （２）・１００〜１０５　（１９９２）参照）。血小板原形質外膜の表面は種々 の膜結合糖蛋白質で覆われ、その多くは認識および接着機能を持つ。多分、最も 豊富な血小板膜接着蛋白質はインテグリンスーパーファミリーに属し、これは糖 蛋白質、ＧＰＩ　１．Ｉ　Ｉｌ、、ＧＰｌ、ＩＩ、、ＧＰｌ、Ｉｌ、、ＧＰＩｂ ＩＸおよびフィ　プロネクチンおよびビトロネクチン受容体（Ｈｙｎｅｓ、Ｒ， Ｏ，、Ｃｅｌ　Ｉ、４８５４９　（１９８７）を含む。各インテグリン受容体は 、Ｗｉｌｌｅｂｒａｎｄ因子（ｖＷＦ）、コラーゲン、エンタフチン、テナスチ ン、フィブロネクチン（Ｆｎ）、ビトロネクチン（Ｖｎ）およびラミニンならび にフィブリノーゲン（Ｆｇ）およびトロンポスポンジン（Ｋｉｅｆｆｅｒなど、 Ａｎｎ、Ｒｅｖ、Ｃｅ１ｌＢｉｏ１．．６：３２９〜３５７　（１９９０）およ びＲｕｏｓ　Ｉａｈｔ　ｉ、Ｊ。
ＣＩ　ｉｎ、Ｉｎｖｅｓｔ、　、８７：１〜５　（１９９１）参照）を含む血清 および／または細胞外マトリックスに見出される各種の蛋白質リガンドに対して 特徴的な親和性と特異性を示すαβヘテロダイマーである。正常な血小板の表面 に見出される最も豊富なインテグリンはＧＰＩｌ、ＩＩｌ、であって、各血小板 に約５００００分子を含み、血小板蛋白質全体の約２％に当る。ＧＰＩｌ、ＩＩ 　１．は非共有結合性、カルシウムイオン依存性へテロ二量体性複合体（Ｊｅｎ ｎ　ｉｎｇＳなど、Ｊ、Ｂｉｏ　１．Ｃｈｅｍ、　、２５７　：１０４５８　（ １９８２））であって、その分布は血小板と他のメガカリオサイド結合の細胞に 限られる（Ｋｉｅｆｆｅｒなど、前出）。活性化された血小板上で、ＧＰＩＴ、 Ｉ　Ｉｌ、は、フィブリノーゲン、フィブロネクチン、ｖｏｎ　Ｗｉｌｌｅｂｒ ａｎｄ因子、ビトロネクチンおよびトロンポスボンジン（Ｐ　Ｉ　ｏｗなど、Ｂ ｉｏｃｈｍｉｓｔｒｙ　ｏｆＰｌａｔｅｌｅｔｓＳＰｈｉｌｌｉｐｓおよびＳｈ ｕｍａｎ編、２２５〜２５６頁、○ｒｌａｎｄｏ：Ａｃａｄｅｍｉｃ　Ｐｒｅｓ ｓ　［１９８６コ）を含む多数の蛋白質リガンドに異なる親和性で無差別に結合 する。これらの各蛋白質リガンドはトリペプチド配列Ａ　ｒ　ｇ−Ｇ　ｌ　ｙ　 −Ａ　ｓ　ｐ　（ＲＧＤ）を少な（とも１個含み、これを通常、「認識配列」と 呼ぶ。血小板凝集を仲介する最も重要な相互作用はトリノジュラー・フィブリノ ーゲンおよび、程度はもっと少ないが、繊維状ｖｏｎ　Ｗｉｌｌｅｂｒａｎｄ因 子と結合しているＧＰＩ　ｒ＋、ＩＩ　１．を含む（Ｋｉｅｆｆｅｒなど、前出 およびＡｌｂｅｄａなど、Ｔｈｅ　ＦＡＳＥＢＪｏｕｒｎａｌ、４：２８６８〜 ２８８０　［１９９０コ）と信じられている。
ＧＰＩＩｂＩＩｌ、の天然リガンドとの結合はアミノ酸認識配列、Ａｒｇ−Ｇｌ ｙ−Ａｓｐ　（Ｒｕｏｓｌａｈｔｉ、前出およびＥＰＯ３６８４８６メルク社に 譲渡）　、Ｌｙｓ−Ｇａｙ−Ａｓｐ　（ＫＧＤ）およびフィブリノーゲン・γ− 鎖カルポン酸端末ドデカペプチドＨＨＬＧＧＡＫＱＡＧＤＶおよびその類似体（ Ｔｉｍｍｏｎｓなど、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２８：２９１９〜２９２２　 ［１９８９］）を含むペプチドおよび蛋白質によって種々の程度（こ阻害できる 。
Ｂ、ハイパートロンポンス状態 通常のヒトの疾病の多くには血管性血栓および塞栓を導くハイパートロンボシス 状態が特徴的に関与する。これらは梗塞、発作および静脈炎に導く罹病率の主因 テあり、また発作および肺または心臓塞栓による死亡率の主因である。動脈硬化 症の患者には種々の理由により心臓の血栓塞栓現象の素因がある。動脈硬化性プ ラクは核または血小板プラクおよび血栓を形成し、これが血管の狭搾および閉塞 に導き、心臓および大脳の虚血性疾患に至る。これは特発的または血管形成術ま たは血管内膜切除術などの術後的に起きつる。崩壊して循環に放出された血栓は 種々の器官、特に脳、四肢、心臓および腎臓、に梗塞を起こす。
動脈性血栓症に関与するのに加えて、血小板は静脈性血栓症でもある種の役割を 果たしているようである。この患者は大きい百分率で前駆体の危険因子を持たな いが、原因不明の血栓性静脈炎と、続いて肺塞栓を発症する。静脈性血栓を起こ す他のも者はこれらの症状を起こす素因になると知られている基礎疾患を持って いる。ある患者はアンチトロンビン−３のような過凝固能を正常に阻害する因子 の遺伝的または後天的な欠陥を持ちつる。別の患者は腫瘍塊のような静脈流に対 する機械的な閉塞を持ち、それが低流量状態と血栓症に導く。悪性疾患を持つ患 者は理由不明確な血栓症状を高率で発生する。現在入手可能な薬剤によるこの状 況下での抗トロンポノス療法は危険であり、しばしば無効である。
プロテーゼ合成心臓弁または体外潅流機器のような人工的表面上を血液が流れる 患者にも血小板プラク、血栓および塞栓が発生する危険がある。人工心臓弁を持 つ患者に抗凝固剤を長期的に処方するのは標準的処置である。しかし、全ての場 合に適切な抗凝固の処置をしてもなお血小板活性化と塞栓形成は起きうる。
それで、動脈硬化、冠状動脈疾患、人工心臓弁、癌を持つものおよび発作、静脈 炎または肺塞栓の病歴のあるものを含む患者の大きい類型は限定的または長期的 な抗トロンボシス療法の候補である。入手できる治療剤の数は僅かで、多くは循 環凝固因子の阻害または濃度低下によって作用する。血小板凝集と接着の強化傾 向が関わっている患者での基礎的な血液学的問題′点に対してこれらの薬剤はし ばしば無効である。それらはまた患者に異常出血を起こし易くする。アスピリン のような入手可能な抗血小板剤は血小板活性化過程の一部のみを阻害するので、 治療にはしばしば不適当であり、さらに患者に異常出血を起こしやすくする。理 想的な抗トロンボシス薬が持つであろう数多くの性能は現在ではまだ得られない （たとえば、Ｓｉｘｍａなど、Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ　Ｒｅ５ｅａｒｃｈ、６７ ＋３０５〜３１１［１９９２］）。
Ｃ１治療剤 血小板活性化の最終共通経路、すなわちＧＰＩｌ、ＩＩｌ、受容体へのフイブリ ノーゲンの結合、を効果的に阻害する薬剤は、従って、前記ハイパートロンボシ ス状態によって特徴付けられる疾患の大きい群に有用な筈である。
この薬剤には血小板凝集を阻害できる抗トロンボシスペプチドとシュードペプチ ドを含む。Ｒｕｏｓｌａｈｔｉなど（米国特許第４５７８０７９号）はＲＧＤ配 列を含むテトラペプチドが血小板凝集を阻害するために使いうることを示唆する 。Ｚｉｍｍｅｒｍａｎなど（米国特許第４６８３２９１号）はＲＧＤ配列のアミ ノ端の前方にまたはその方向に存在するプラスに帯電したアミノ酸残基（たとえ ば、ＡｒｇおよびＬｙｓ）と同族体はフィブリノーゲン−血小板結合の阻害に優 れていると開示する。Ａｄａｍｓなど（米国特許第４８５７５０８号）はＲＧＤ （またはホモＲＧＤ）配列直後に０−メチル−Ｔｒｙ−アミドを含む直線状テト ラペプチドについて、血小板豊富化血漿中のヒト血小板凝集試験管内阻害につい ての優れた結果を記載する。Ｂａｒｋｅｒなと、ＷＯ９０１０１３３１、はＧＰ Ｉ　１．Ｉ　Ｉ　１．受容体に対して高い親和性を持つ実質的に剛いＲ，ＧＤ環 状ペプチドを開示する。Ｂａｒｋｅｒなどによって記載された殊に効果的な剛い ＲＧＤ環状ペプチドは下記構造で示される・ Ｔｊｏｅｎｇなど（米国特許第４８７９３１３号）はＲＧＤ配列の始めの二残基 が７ユードベブチジルー８−グアニジノ−オクタノイル基で置き換えられたペプ チドミメティック血小板凝集阻害剤を記載する。ＲＧＤ配列のＡｒｇを変化させ た他のペプチドミメティックにはＷＯ３９１０７６０９（ホモＡｒｇ［Ｈａｒ］ ）、ＥＰ３４１９１５　（ＨａｒおよびアルキルＡｒｇ）　、ＷＯ９０／１５６ ２０　（Ｈａｒおよびアミジノ誘導体、たとえばイミダゾリニル、イミダゾリル および置換イミダゾリル）、ＥＰ４２２９３７　（アリール、アリールアルキル −およびシクロアルキル−アミン類）　、ＷＯ９１１０７９７６（アルキルアミ ジノおよびアルキルアミノ誘導体）およびＷＯ９１１０４２４７（アルキルアミ ノおよびアルキルグアニジノプロリン誘導体）を含む。ＥＰ３８４３６２　（グ リシン誘導体）およびＥＰ３８ｉ０３３も参照。
ＲＧＤ配列における全残基の完全な置き換えはホフマンーラーロッシュに譲渡さ れたＥＰ３７２４８６号に記載されており、そこには、安息香酸およびフェニル 酢酸の誘導体である血小板凝集阻害剤が提示されている。フィブリノーゲンＧＰ １１．ＩＩＩ、結合のＥＬＩＳＡ測定において殊に低いＩＣ，。を持つ安息香酸 誘導体である阻害剤は下記構造を持つ： 同様な構造を持つフィブリノーゲン受容体拮抗剤はいずれもメルクに譲渡された ＥＰ４７８３６２、ＥＰ４７８３６３およびＥＰ４７８３２８に見出すことがで きる。代表的なメルク化合物は下記構造を持つ：また、興味深いのはＥＰ４８３ ６６７およびＥＰ４９６３７８に記載されたビフェニル誘導体であり、後者の文 献は下記構造を持つ代表的化合物を提供する：キナゾリンー３−アルカン酸誘導 体も血小板凝集に阻害効果（別の機構によるかも知れないカリを持つとＥＰ４５ ６８３５Ａ１に報告されている。これらの化合物を示す一般式は下式で与えられ る： ここに、ｎは１から３であり、Ｒ２およびＲ３は各々水素、低級アルキル、低級 アルコキシ、アラルキル基でありうるが、これらは各々−ＮＲ’Ｒ”で置換され うるが、ここに、Ｒ４およびＲ５は水素、低級アルキルであるか、または互いに 結合して他のへテロ原子を含んでいてもよい三員または六員へテロ環を形成しつ る。ＡＲｌは低級アルキルでありうる。
Ｄ、ベンゾジアゼピン ベンゾジアゼピンおよび関連するリガンドがニューロ阻害ボストンナブシスＧＡ ＢＡ受容体および塩素イオノフオアチャネル（たとえば、Ｗａｔｊｅｎなど、Ｊ 、Ｍｅｄ、Ｃｈｅｍ、３２：２２８２〜２２９１　［１９８９］参照）と連携し ている通常「ベンゾジアゼピン受容体」と呼ばれる特定部位と相互作用すること はよく確認されている。この受容体へのりガントの結合が広範な神経生理学的効 果を生じることは周知である。ベンゾジアゼピンが血小板凝集阻害活性を持つと の報告はされていない。ベンゾジアゼピンの製剤と治療的使用は、例えばＥＰＱ ０５９３９０、ＥＰＯＯ５９３８６とＥＰＯ３９４１０１に記載されている。
ベンゾジアゼピンジオンは種々の抗ＨＩＶ−１化合物の合成における中間体とし て利用された。例えば、Ｋｕｋ　］　ａ、　Ｍ、Ｊ、など、Ｊ、Ｍｅｄ、Ｃｈｅ ｍ。
３４：３１８７〜３１９７　（１９９１）は抗ＨＩＶ活性を持つ各種ＴＩＢＯ誘 導体の製造において、このジラクタムを対応する「オン」またはジアミンに還元 した。ピリドジアゼピンはＨＩＶ感染症の処置にも有用であると米国特許第５０ ８７６２５号に記載されている。
Ｅ、目的 強力な抗トロンポンス活性を持つ非ペプチド化合物を製造することが本発明の目 的である。本質的にアミド結合がなく、実質的に剛く、分解に対して安定なこの 化合物を製造することが本発明の別の目的である。ＧＰＩ　１．Ｉ　Ｉ　１．− Ｆｇ相互作用ハ特異的に阻害するが、Ｖｎ−ＶｎＲＳＦｎ−ＦｎＲおよびＧＰＩ ｌ、ＩＩｌ、−ｖＷＦ相互作用を含む他のＲＧＤ感受感受性インリグリン相互作 用く阻害しない強力な非ペプチド抗トロンボシス剤を製造することが別の目的で ある。
その上、皮膚の出血時間を明瞭には増加せず、または、他の血液作動因子を減少 しない強力な非ペプチド血小板凝集阻害剤を製造することも別の目的である。半 減期が長く、治療範囲の大きい非ペプチド化合物を製造することも本発明の目的 の一つである。
Ｖｎ−ＶｎＲ相互作用のような他のインテグリン相互作用を阻害できる非ペプチ ド化合物を製造することも他の目的の一つである。
前記およびその他の本発明の目的は発明全体を考慮すれば明らかとなろう。
発明の概要 本発明の目的は構造式Ｉで示される非ペプチド化合物の提供によって達成される ： ここに、部分構造： は下記を示す： Ｒ１およびＲ２は下記から典型的に選ばれる任意的な基１個から３個である：水 素、ハロ（Ｆ、ＣＬ　Ｂｒ、ＩＬシアノ、カルボキサミド、カルバモイルオキシ 、ホルミルオキシ、ホルミル、アジド、ニトロ、ウレイド、チオウレイド、チオ ノアナト、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミドおよび下記から選ばれる置 換されていてもよい基、０１〜ＣＩ２アルキル、Ｃ２〜ＣＩ２アルケニル、Ｃ８ 〜Ｃ１，アルキニル、Ｃ１〜ｃｈｉノクロアルキル、０６〜ＣＩ４アリール、Ｃ ６〜Ｃ１゜アリール−Ｃ，〜Ｃ，Ｃ４アルキル８〜ＣＩ２アルキルオキシ、Ｃ６ 〜Ｃｌ４アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ＋ｚ７’／ルア　ミ／、Ｎ、Ｎ−ジ（Ｃ１〜 Ｃｌ２）アシルアミノ、Ｎ−（Ｃ，＝Ｃｌ２）アルキル−Ｎ−（Ｃ，＝Ｃｌ２） −アシルアミノ、Ｃ１〜ＣＤアルキルスルホンアミド、Ｎ−（Ｃ，＝Ｃｌ２）ア ルキル−Ｎ−（Ｃ，〜Ｃａｔ）アルキルスルボニルアミノ、Ｃｌ＝ＣＩ２アルキ ルチオカルボニル、Ｃ０〜Ｃ１２アルキルチオ、ＣＩ−Ｃ＋ｘアルキルスルフィ ニル、Ｃ１〜Ｃ１，アルキルスルホニル、ＣＩ〜ＣＩ！アルキルスルホナト、Ｎ −（Ｃ，＝Ｃ１□）アルキルスルホンアミド、Ｎ、　Ｎ−ジ（Ｃ，＝Ｃ１，）ス ルホンアミド、Ｎ−（Ｃ，＝Ｃｌ２）アルキル−Ｎ−チオホルミルアミ人Ｃ，〜 Ｃ１１１チオアシルアミノ、Ｎ−（Ｃ，＝Ｃｌ２）アルキル−Ｎ−（Ｃ，＝Ｃｌ ２）チオアシルアミノ、０１〜Ｃ１□アルキルスルフィンアミド０１〜Ｃ１１ア ルキルカルボニル、Ｃ，＝ＣＩ２アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ＋〜Ｃ１、）ア ルキルカルボキサミド、Ｎ．　Ｎ−ジ（Ｃ，＝Ｃ１，）カルボキサミド、Ｎ−（ Ｃ，〜Ｃ，，）アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ．　Ｎ−ジ（ＣＩ−ＣｔＪカル バモイルオキシおよび６環が５から７原子を持つとともに、Ｎ，ＯおよびＳから 選ばれるヘテロ原子０〜３個を含む環１個から３個を持つヘテロシクロアルキル またはへテロアリール、ただし、少なくとも一つの環がへテロ原子を含むものと する、ここに、置換基は下記から典型的に選ばれる：ハロ（Ｆ，ＣＬ　Ｂｒ，Ｉ ）　、シアノ、アンド、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミド、ウ レイド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ 、ホルミル、Ｃ，＝Ｃ４アルキル、ＣＩ−Ｃ４アルコキシ、フェニルおよびフェ ノキシ。隣接する炭素に結合している時、Ｒ１とＲ２は結合して非置換または置 換了りール環を形成しつるが、ここに、置換基は下記から典型的に選ばれる：ハ ロ（Ｆ，Ｃ１１Ｂｒ，Ｉ）、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト 、スルホンアミド、ウレイド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバモイルオ キシ、ホルミルオキシ、ホルミル、ＣＩ−０４アルキル、Ｃ，−Ｃ，アルコキシ 、フェニルおよびフェノキン。
Ｙｌ．Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は独立にＣＨＳＣＲＩＳＣＲ２およびＮから 選ばれ、Ｘは０、Ｓ，＝ＮＣＮまたは＝ＮＯ　（Ｃ＋〜Ｃ，）アルキルであり、 ＺｌはＣＨ２、ＮＨ，ＳおよびＯから選ばれる。
Ｑ３は置換または非置換のプラス帯電窒素含有基である。好ましくは、Ｑｌは次 のものからから選ばれる： （Ａ）下記を含むアミノ基： （３）　ＮＲ’Ｒ’および （４）−ＮＲ３Ｒ’Ｒ５。
ここに、Ｒ４１Ｒ４およびＲ５は下記から典型的に選ばれる：　（ｉ）下記から 選ばれる置換されていてもよい基：　（ａ）−ＮＲ’Ｒ’、（ｂ）−Ｃ　（＝Ｎ Ｒａ）−ＮＲ　８　Ｒ　？、（ｃ）−Ｎ＝ＣＲ’−ＮＲ’Ｒ’、（ｄ）−ＮＲＩ Ｏ−ＣＲ９＝ＮＲ”および（ｅ）　−ＮＲＩｏ−Ｃ　（＝ＮＲ”）−ＮＲ＠Ｒ’ 、ここに、各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ−Ｒ・およびＲ”は下記から独立に選ばれる　水素 、Ｃ，−Ｃ４アルコキン、Ｃ，−Ｃ４アルキルおよびハ０　（ＦＳＣＩ、Ｂｒ， Ｉ）　Ｃ＋〜Ｃａアルキル、（ｉ　ｉ）置換されていてもよいＣ１〜ＣＩ２アル キル、（ｉｆｆ）置換されていてもよいＣ，＝Ｃ７アルケニル、（ｉｖ）置換さ れていてもよいＣ３〜Ｃ７アルケニル、（Ｖ）置換されていてもよい０３〜ＣＩ ！／クロアルキル、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ，〜ＣＩ２Ｃ３＝Ｃ７アル ケニルｉｉ）置換されていてもよいＣ６〜ＣＩ４アリール、（ｖｉｉｊ）置換さ れていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルーＣ，＝ＣＩ４アリール、（ｉｘ）ｆｆｉ換 されていてもよいＣ，〜Ｃ．アルケニルー０６〜ＣＩ４アリール、（Ｘ）置換さ れていてもよいヘテロンクリル、（ｘ　ｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ．ア ルキル−へテロンクリル、（ｘｉｉ）置換されていてもよいＣ　Ｉ−　Ｃ　ａア ルコキシ、（ｘｉｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８チオアルコキン、（ｘ ｉｖ）置換されていてもよいＣ！〜ＣＩＧアルケノキンおよび（Ｘ　Ｖ）置換さ れていてもよいＣ６〜ＣＩ４アリールオキシ、ここに、置換基は通常１個から３ 個のＲ１′であり、各Ｒ目は下記から典型的に選ばれる：　（ａ）置換されてい てもよいＣ６〜ＣＩ２アリールオキシ、（ｂ）置換されていてもよいＣ６〜ＣＩ ２アリールアミノ、（Ｃ）置換されていてもよいＣ＠〜ＣＤアロイル、（ｄ）置 換されていてもよい０６〜ＣＩ！アリールチオ、これらの置換基は通常１個から ３個のＲ＋ｉであって、各Ｒ１１は下記から典型的に選ばれる・ニトロ、アミノ 、Ｃ，−Ｃ．アルキルアミノ、ジー（Ｃ、＝Ｃ．）アルキルアミノ、アミジノ、 アミノメチレンイミノ、イミノ、イミノ−Ｃ，＝Ｃ４アルキル、イミノメチレン アミノ、グアニジノ、０６〜Ｃ１。アリールアミノ、Ｃ，〜Ｃ８アシルアミノ％ Ｃｌ〜Ｃ４アルキルスルホンアミノ、アジド、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ −Ｃ，−Ｃ．−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、フェノキシ、Ｃ，＝Ｃ８アル カノイルオキシ、Ｃ，＝Ｃ８アルカノイル、Ｃ６〜Ｃ＋Ｚアロイル、ベンズアミ ド、フェニル、ハロ（Ｆ％ＣＩ、Ｂ　ｒ，　Ｉ　）　、ハＯ　Ｃ（〜Ｃ＠Ｃ４ア ルキルびＣ１〜Ｃ８アルキル、（ｅ）Ｃ＋〜Ｃ８アルコキシ、け）Ｃ＋〜Ｃｓア ルクチオ、（ｇ）　ハ０　（Ｆ，ＣＩ、ＢｒＳ　Ｉ）、（ｈ）ヒドロキシ、（１ 　）メルカプト、（ｊ）ＣＩ−Ｃｍアルキルカルボニル、（ｋ）カルバモイル、 （］）ホルミル、（ｍ）ホルミルオキシ、（ｎ）カルボキシ、（ｏ）カルボ−Ｃ 　Ｉ−　Ｃ　＊アルキルアミノ、（ｐ）Ｃ＋〜Ｃ，アルカノイルオキシ、（ｑ） Ｎ　（Ｃ＋〜Ｃｍ）−アルキルカルボキサミド、（ｒ）Ｎ　（Ｃ＋〜Ｃｓ）、Ｎ 　（Ｃ＋〜Ｃｍ）−ジアルキルカルボキサミド、（Ｓ）カルバモイルオキシ、（ ｔ）Ｎ−　（Ｃ，−Ｃｍ）−アルキルカルバモイルオキシ、（ｕ）Ｎ　（Ｃ＋〜 Ｃｍ）、Ｎ−　（Ｃ＋〜Ｃｍ）−ジアルキルカルバモイルオキ／、（Ｖ）Ｃｌ＝ Ｃ８アルキルスルフイニル、（Ｗ）Ｃ１〜Ｃ．アルキルスルホニル、（ｘ）Ｃ＋ 〜Ｃ．アルキルスルホナト、（ｙ）スルホ、（ｚ）スルホンアミド、（ａａ）Ｎ 　（ＣＩ−Ｃｓ）−アルキルスルホンアミド、（ａｂ）Ｎ−　（ＣＩ”−Ｃｍ） 、Ｎ−　（ＣＩ−Ｃｍ）−ジアルキルスルホンアミド、（ａ　ｃ）アミノ、（ａ ｄ）Ｃ，　〜Ｃ，Ｃ４アルキルアミノａｅ）Ｃ．　〜Ｃ．ジアルキルアミノ、（ ａｆ）Ｃ，〜Ｃ，ＣＩルアミノ、（ａｇ）Ｎ　（Ｃ＋〜Ｃｓ）、Ｎ　（Ｃ１〜Ｃ １１）−ジアンルアミノ、（ａ　ｈ）Ｎ　（Ｃ＋〜Ｃｍ）−アルキル−Ｎ−　（ Ｃ。
＝Ｃ．）−アンルアミノ、（ａ　ｉ）ホルミルアミノ、（ａ」）ウレイド、（ａ ｋ）イソチオウレイド、（ａ　Ｉ）アミノ−Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオ、（ａｍ） アミノ−Ｃ２〜Ｃｓアルクロキン、（ａ　ｎ）アミジノ、（ａＯ）グアニジノ、 （ａ　ｐ）アミノメチレンイミノ、（ａｑ）イミノ、（ａ「）イミノ−Ｃ１〜Ｃ ，アルキル、（ａＳ）イミノメチレンアミノ、（ａｔ）グリシルアミノ、（ａＵ ）グリシル、（ａＶ）フタルイミド、（ａｗ）サクシンイミド、（ａｘ）モルホ リノ、（ａｙ）Ｃ１〜Ｃ，アルキルスルホンアミド、（ａｚ）Ｎ−（Ｃ＋〜Ｃ５ ）−アルキル−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホノイルアミノ、（ｂａ）Ｃ ＋〜Ｃ８アルキルスルフィンアミノ、（ｂｂ）Ｎ　（Ｃ＋〜Ｃ，）−アルキル− Ｎ−（Ｃ，＝Ｃ５）−アルキルスルフィンアミノ、（ｂｃ）Ｃ＋〜Ｃ８アルコキ ンアミノ、（ｂｄ）Ｃ，〜Ｃ８アルコキシアミノ、（ｂｅ）Ｎ　（Ｃ＋〜Ｃ５） −アルキル−Ｎ　（Ｃ＋〜Ｃｏ　）−アルコキシアミノ、（ｂｆ）Ｃｓ〜Ｃ７ン クロアルキル、（ｂｇ）オキソおよび（ｂｈ）へテロンクリル。任意的にＲ３〜 ＲＩＯのどの１〜２対も独立に結合して１個または２個の置換されていてもよい ヘテロ環を形成していてもよく、６環は任意的に置換されていてもよい４〜７原 子のホモ環状またはへテロ環基１個または２個と縮合していてもよく、ここに、 どのヘテロ環もＮ、Ｏ，Ｓから選ばれるヘテロ原子１個から４個を含み、また、 ここに、どの環も１個から３個のＲＩ２で置換されていてもよい、 （Ｂ）下記を含むアミジノ（アミノイミノメチル）基（１）−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ Ｈｚ、 （２）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ３、 （３）−Ｃ（＝ＮＲ’）−ＮＨＲ”、 （，４）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ３Ｒ４および（５）−Ｃ（＝ＮＲ６）−ＮＲ３Ｒ ’、ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である、（Ｃ）下記を含むア ミノアルキレンアミノ基：（１）−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ２、 （２）−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨＲ３、 （３）−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ３Ｒ’および （４）−Ｎ＝ＣＲ５−ＮＲ３Ｒ１、 ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である、（Ｄ）下記を含むイミノ アルキレンアミノ基：（１）−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＨ。
（２）−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＲ３、 （３）−ＮＨ−ＣＲ４＝ＮＲ１および （４）−ＮＲＩＩ−ＣＲ４＝ＮＲ”。
ここに、Ｒ１、Ｒ４およビＲ５は前記と同意義である、（Ｅ）下記を含むグアニ ジノ（アミノイミノメチレンアミノ）基：（１）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ， 、（２）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ”Ｈ。
（３）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ”Ｒ’、（４）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲリーＮＲ ３Ｒ４、（５）　−ＮＲ”−Ｃ（＝ＮＲリーＮＲ３Ｒ４、（６）−ＮＲ３−Ｃ（ ＝ＮＨ）−ＮＲ”Ｒ４、（７）−ＮＲ”−Ｃ（＝ＮＲ’）−ＮＨ，、（８）−Ｎ Ｒ３−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ，、（９）−ＮＲ’−Ｃ（＝ＮＲ’）−ＮＨＲ’およ び（１０）−ＮＲ”−Ｃ（＝ＮＨ）　−ＮＨＲ’、ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ ５は前記と同意義である。
（Ｆ）下記を含む置換されていてもよい飽和へテロ環基：ここに、（１）ｎは０ ．１．２または３であり、（２）Ｒ”はＲ６、−ＣＲ＠＝ＮＲ＠、−ＣＲ”　（ ＝ＮＲ’）−ＮＲ６Ｒ？、−Ｃ（＝ＮＲ’）　−ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ＝ＣＲＩ　Ｎ Ｒ６Ｒ７、−ＮＲ”−ＣＲ’＝ＮＲａおよび−ＮＲ１Ｇ−（Ｃ＝ＮＲ’）−ＮＲ ＠Ｒ７から選ばれ、ここに、Ｒ６〜ＲＩ　Ｏは前記と同意義であり、（３）Ｚ’ はＯＳＳまたはＮ　Ｒｌ　３であり、（４）置換基は独立に１個から３個２のＲ ｌ　ｔである、（Ｇ）下記を含む置換されていてもよい不飽和（非芳香族）へテ ロ環基：ここに、（１）ｍは１．２または３であり、（２）Ｚ”およびＲＩ　３ は前記と同意義であり、（３）置換基は典型的に１個から３個のＲ１！である、 （Ｈ）下記を含む置換されていてもよい不飽和（芳香族）へテロ環基：ここに、 （１）ＺＳ、Ｚ４およびＺＳはＯＳＳ、ＮおよびＮＨから典型的に選ばれ、ただ し、ＺＳ、Ｚ４およびＺ５の少なくとも１個はＮかＮＨである、（２）Ｒ”は前 記と同意義であり、置換基は独立に１個から３個のＲ１１である、（１）下記を 含む置換されていてもよい双環へテロ環基：ここに、部分構造。
ここに、Ｚ７、ＺｌｌおよびＺ９は独立に下記から選ばれる二ただし、Ｚフ、Ｚ ６またはＺ９の少なくとも１個は−Ｎ＝、−Ｎ＜または−Ｎ　ＲＩ　３−であり 、ここに、（１）ｏは０．１または２であり、（２）Ｒ１３は前記と同意義であ り、（３）置換基は独立に１個ｂ・ら３個のＲ１１である。ヘテロ環基Ｑ１の例 はイソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニルおよび１，３−ジアザ−４ −シクロヘキセンを含む。任意的に、前記窒素含有へテロ環はどれも下記で置換 されていてもよい二アミノ、イミノ、アミジノ、アミノメチレンイミノ、イミノ メチレンアミノ、グアニジノ、Ｎ６−アミノグアニジノ、アルキルアミノ、ジア ルキルアミノ、トリアルキルアミノまたはアルキリデンアミノ基。
ＬＩは３個から９個のメチレン基を含む２価の基であって、ここに、単数または 複数のメチレン基はどれも１個またはそれ以上のアルケン、アルキン、アリール またはＮ、ＯおよびＳ基から選ばれるヘテロ原子を含む官能基に置き換えられう る。好ましくは、ＬＩは飽和または不飽和の直線状、分枝状または環状の二価基 であって、Ｑをベンゾジアゼピンジオン骨格の７炭素から隔離している。典型的 には、ヘテロ原子（Ｎ、ＯおよびＳ）はベンゾジアゼピンジオン骨格からＱを隔 てる原子の中の０〜５個からなる。好ましくは、ＬＩは典型的には置換されてい てもよい２価の基であり、下記を含む：　（Ａ）Ｃ，〜Ｃ７−アルキレン、（Ｂ ）０３〜Ｃ７−シクロアルキレン、（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７−アルケニレン、（Ｄ）ｃ ＊〜Ｃフーアルカジエニレン、（Ｅ）Ｃｓ−Ｃ７−アルキニレン、（Ｆ）Ｃ４〜 Ｃ７−アルカジイニレン、（Ｇ）Ｃ４〜Ｃ７−アルキニレン、（Ｈ）ｃｓ〜Ｃ１ ４−アリーレン、（Ｉ）Ｃ，〜Ｃ１４−アリールーＣ２〜Ｃ４−アルキニレン、 （Ｊ）Ｃ，〜Ｃ８−アルキルー０６〜Ｃｌ４−アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキニ レン、（Ｋ）Ｃ，〜Ｃｌ４−アリールーＣ２〜Ｃ４−アルケニレン、（Ｌ）ＣＩ ”−Ｃｓ−アルキル−Ｃ６〜Ｃｌ４−アリーレン、（Ｍ）Ｃ，〜Ｃ３−アルキル ーＣ８〜Ｃ１４−アリール−Ｃ３〜Ｃ１−アルケニレン、（Ｎ）Ｃ６〜Ｃ１１７ ’）−ル　Ｃ＋〜Ｃｓ　フルキレン、（０）Ｃ６〜Ｃ１１−アリール−ＣＩ〜Ｃ １−アルキニレンエン、（Ｐ）Ｃ，〜Ｃ２−アルキルー０６〜Ｃ１４−アリール −Ｃ３〜Ｃ２−アルキレン、（Ｑ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキルオキシ−Ｃ，〜Ｃ１４ −アリーレン、（Ｒ）Ｃ，〜Ｃ６−アルキルオキシエン、（Ｓ）Ｃ，〜Ｃ６−ア ルキルオキシーＣ１〜Ｃ５−アルキレン、（Ｔ）Ｃ，〜Ｃ３゜−アリールオキシ エン、（Ｕ）Ｃ６〜Ｃ１１７’）−ｋｔキン　Ｃ１〜ＣＢ−フルキレン、（Ｖ） Ｃ２〜Ｃ，−アルキルチオエン、（Ｗ）Ｃ，〜Ｃ，−アルキルチオー０１〜Ｃ３ −アルキレン、（Ｘ）ｃｓ〜Ｃｌ０−アリールチオエン、（Ｙ）Ｃａ−Ｃ３゜− アリールチオ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン、（Ｚ）Ｃ＋〜Ｃ，−アルキルスルホキ ノド−Ｃ，−Ｃ，−アルキレン、（ＡＡ）Ｃ＋〜Ｃ６−アルキルスルホン−Ｃｌ 〜Ｃ５−アルキレン、ニーＲ１４−５ｐ１％−、−ｐ１４　Ｑ　ｐ＋！−１二二 に、（１）Ｒ”は下記から選ばれる＝　（ｉ）化学結合、（ｉ　ｉ）　Ｃ＋〜Ｃ １−アルキル、（ｉ　ｉ　１）Ｃｓ〜Ｃｙ−シクロアルキル、（ｉ　ｖ）Ｃ！〜 Ｃ１−アルケニル、（ｖ）Ｃ＊〜Ｃｓ−アルキニル、（ｖｉ）Ｃ＠〜ＣＨ−アリ ール、（ｖｉｉ）Ｃ＋　〜Ｃ！−アルキルーＣ０〜Ｃｌ０−アリール−Ｃ１〜Ｃ １−アルキル、（ｖｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ３−アルキル−０６〜ＣＩ！−アリール、 （ｉｘ）Ｃ＊〜Ｃ３゜−アリール−Ｃ１〜Ｃｔ−アルキル、（Ｘ）Ｃ６〜Ｃ１１ −アリールオキシ−０１〜Ｃ！−アルキルおよび（ｘｉ）ピペリジニル、（２） Ｒ”は下記から選ばれる：　（ｉ）化学結合、（２）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、（ ｊ　ｉ　ｉ）Ｃ，〜Ｃ４−アルケニル、（ｉｖ）Ｃ。
〜Ｃ４−アルキニル、（Ｖ）ＣＩ−Ｃｓ−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１１−アリールお よび（Ｖｉ）Ｃ６〜Ｃ１１−アリール、（３）Ｒ”は下記から選ばれる；　（ｉ ）化学結合、（ｉｉ）Ｃ，−Ｃ，−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃｘ〜Ｃ１−シクロア ルキル、（ｉｖ）Ｃ，〜Ｃ，−アルケニル、（Ｖ）Ｃｓ−Ｃｓ−アルキニル、（ ｖｉ）Ｃ，〜Ｃ，。
−アリール、（ｖｉ　ｉ）（、＋〜Ｃｓ−アルキルーｃｍ〜ｃ＋ｚ−アリール、 （ｖｉｉｉ）Ｃｍ−Ｃｏｏ−アリール−Ｃ，〜Ｃ２−アルキルおよび（ｉｘ）ピ ペリジニル、（４）Ｒ”は下記から選ばれる：（ｉ）Ｃｓ−Ｃ４−アルケニル、 （ｉ　１）Ｃｓ−Ｃ４−アルキニル、（ｉ　ｉ　ｉ　）　Ｃ＠　〜Ｃ，。−アリ ールおよび（ｉｖ）ベンジル、（５）ＨＥＴは環内に５〜１４原子を持ち、Ｎ、 ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子１個から３個を持つ飽和または不飽和へテロ 環であって、ここに、置換基は１個から３個のＲｌ　２から選ばれる。
Ｌ２は典型的には置換されていてもよい２価基であって、下記を含むが、これに 限定されるものではない： ｆＣＨａｌ。−５−ＣＨ，）。−・　−（Ｃ）ｌ−０−〇−（Ｃ）ｔ、）、−・ −Ｏ（ａｔ４２）、−および　−ＮＥＴ　−ユニに、（１）ｐは１．２．３また は４であり、（２）Ｒ’、Ｒ７，０およびＨＥＴは前記と同意義であり、（３） 置換基は１個から３個のＲ１１から典型的に選ばれる。
Ｔ−Ｕ−Ｇは下記から選ばれる： （以下余白） ここに（１）Ｘは前記と同意義であり、（２）　Ｒ１ａＳＲ１＠、　ＲＨ，Ｒ１ １は下記から典型的に選ばれる：　（ｉ）水素、（ｉ　ｉ）置換されていてもよ いＣＩ−Ｃ＋ｘアルキル、（１１１）置換されていてもよいＣ５〜Ｃ＋ｓアルケ ニル、（ｉｖ）置換されていてもよいＣｎ−Ｃ＋＊シクロアルキル、（Ｖ）置換 されていてもよい０１〜ＣＩ！アルキル−Ｃ６〜Ｃｌ４−アリール、（ｖ　ｉ） 置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール、（ｖ　ｉ　ｉ）置換されていても よいＣ４〜Ｃ４アルキルフエニルおよび（Ｖｉｉｉ）置換されていてもよいＣ３ 〜Ｃ１！アルコキシ、（３）Ｒ”およびＲｌｉは下記から典型的に選ばれる：（ ｉ）Ｑ”−Ｌｌ−１ここに、Ｑ”は水素とＱｌから選ばれ、Ｌ３は化学結合かＬ ｌまたはＬｌである、（ｉｆ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ＋ｔ−アルキル、 （ｉ　ｉｉ）置換されていてもよい０６〜Ｃｌ４−アリール、（ｉＶ）置換され ていてもよいＣ１〜Ｃ１４−シクロアルキル、（Ｖ）置換されていてもよいＣ２ 〜Ｃ１２−アルキル−０６〜Ｃｌ４−アリールおよび（ｖｉ）置換されていても よいＣｌ−Ｃｌｉ−アルキル−Ｃ８〜Ｃ１４−シクロアルキル、ここに、置換基 は通常、下記のものである：　（ａ）　ハｏ　（ＦＳＣｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｂ） ニトロ、（Ｃ）ヒドロキシ、（ｄ）カルボキシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒ ドロキサメート、（ｇ）スルホンアミド、（ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホ スホネート、（ｊ）Ｃｌ−Ｃｓ−アルキル、（ｋ）Ｃ１〜Ｃｌｔ−アリール、（ １）ベンジル、（ｍ）Ｃｓ”−Ｃｘ−シクロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ１４、ここ に、Ｒ２４は下記から選ばれる二０１〜Ｃ１−アルコキン、Ｃ２〜Ｃ１２−アル ケノキシ、Ｃ１〜ｃａｔ−アリールオキシ、ジーＣ１〜Ｃ８−アルキルアミノ− Ｃ４〜Ｃ，−アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコチノイルアミノエトキ シ、サクシンアミドエトキンおよびピバロイルオキシエトキシから選ばれるアシ ルアミノ−Ｃ，−Ｃ，−アルコキシおよび０６〜ＣＩ！−アリール−Ｃ１〜ＣＳ −アルコキシ、ここに、アリール基は非置換であるか、または下記の基１個から ３個で置換されている：ニトロ、ハロ（Ｆ。
ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）　、Ｃｌ〜Ｃ４−アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキ シ−０２〜Ｃ，−アルコキシおよびジヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、お よび（０）ＣＯＮＲ”Ｒ”、ここに、ＲａｓおよびＲ１＠は下記から典型的に選 ばれる：水素、Ｃ，−Ｃ，。−アルキル、Ｃ８〜Ｃ１゜−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ １４−アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１，−アリール。任意的に、 Ｒ２６およびＲＨを一緒にしてトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン および３−オキソペンタメチレンを形成してもよい。また、Ｒ１およびＲ１２を 一緒にして置換されていてもよい５．６または７員の飽和または不飽和のホモ環 またはＯｌＳおよびＮから選ばれるヘテロ原子０個〜３個を含むヘテロ環を形成 していてもよく、ここに、置換基はＲ２＋から選ばれる。
Ｄは典型的に（Ａ）Ｒ２１または（Ｂ）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ、、であって、ここに 、Ｘｌ、はＤまたはＬα−アミノ酸残基１個から３個である。
Ｗは−Ｒ”−ｗである。
Ｒｌｉは下記から選ばれる＝　（ａ）共有結合、（ｂ）置換または非置換メチレ ンおよび（Ｃ）置換または非置換エチレン、ここに、置換基は下記から選ばれる ：（１）ニトロ、（ｉ　ｉ）　ハｏ　（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉ　ｉ　ｉ） Ｃ＋〜Ｃｍアルキル、（ｉｖ）ハロ（ＦＳＣＩ、Ｂ「、Ｉ）−Ｃ，−Ｃ，アルキ ルおよび（Ｖ）置換または非置換フェニル、ここに、置換基は下記から選ばれる 二　（１）Ｃ＋〜Ｃ６アルキル、（２）Ｃ＋〜Ｃａアルコキシ、（３）　ハｏ　 （Ｆ、　ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）および（４）　ＣＦ３゜ ｒｗＪは下記から選ばれる：　（ａ）−ＣＯＲ”、（ｂ）　５ＯｓＲ”、（ｃ） −ＮＨ８Ｏ，Ｒ３２、（ｄ）−ＰＯ（ＯＲ”）＊、（ｅ）−８Ｏ，ＮＨＲｓ２、 （ｆ）−ＣＯＮＨＯＲ”、（ｇ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ”ＰＯ（σＰす１、（ｈ）−Ｃ Ｎ。
（ｉ）　５ＯｚＮＨ−へテロアリール、ここに、ヘテロアリールはＯ，Ｎおよび Ｓから選ばれるヘテロ原子１個から３個を含む５員または６員芳香族環であり、 ここに、ヘテロアリールは非置換であるか、または下記の群から選ばれる置換基 １個または２個で置換されている：　（ｉ）−ＯＨ，（ｉ　ｉ）　−８Ｈ，（ｉ 　ｉ　ｉ）（Ｃ＋　〜Ｃ４アルキル）、（ｉｖ）−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシル、（ ｖ）−ＣＦｌ、（ｖ　ｉ）　ハｏ　（Ｆ、　ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｖ　ｉ　ｉ） 　Ｎｏｔ、（ｖ　ｉ　ｉ　ｉ）　−Ｃ０ＯＨ，（ｉ　ｘ）　Ｃｏｏ　ＣＣＶ〜Ｃ ａＣ１〜Ｃ４アルキル　ＮＨ！、（ｘｉ）−ＮＨ（Ｃｌ　〜Ｃ４アルキル）また は（ｘｒ　１）−Ｎ　（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、（ｊ）ＣＨｘＳＯ！ＮＨ−ヘ テロアリール、（ｋ）　５ＣｈＮＨＣＯＲ”、（］）　−ＣＨｚＳＯｔＮＨＣＯ Ｒ”、（ｍ）−ＣＯＮＨ８ＯｚＲ”、（ｎ）−ＣＨｚＣＯＮＨ３Ｏ，Ｒ”、（ｏ ）−ＮＨＣＯＮＨ８Ｏ２Ｒ，”、（ｐ）　ＮＨ３０ｔＮＨＣＯＲ”　。
（Ｑ）−ＣＯＮＨＮＨ３Ｏ２ＣＦ３、（ｒ）ＣＯＮ　（ＯＨ）Ｒ”、（ｓ）−Ｃ ＯＮＨＣＯＣＦ、、（ｉ）　Ｃ０ＮＨ３０ｔＲ２−（Ｌｌ）　Ｃ０ＮＨ５ＣｈＲ ”・、（ｖ）ＣＯＮＨ８Ｏ２Ｒ”、： Ｒ２８は下記から構成される群から選ばれる：　（ａ）ヒドロキシ、（ｂ）ＣＩ 〜Ｃ１−アルコキン、（ｃ）Ｃ，〜Ｃ１１−アルケノキシ、（ｄ）Ｃ，〜Ｃ１１ −アリールオキシ、（ｅ）　Ｃ＋〜Ｃ６−アルキル−Ｃ１〜Ｃ１□−アリールオ キシ、（ｆ）ジーＣ１〜Ｃ，−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｇ ）（ｉ）アセチルアミノエトキシ、（ｉ　ｉ）ニコチノイルアミノエトキシおよ び（ｉｉｉ）サクシンアミドエトキシの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ，−Ｃ ，−アルコキシ、（ｈ）Ｃ１〜Ｃ，−アルコイルオキシ−０１〜Ｃ１１−アルコ キシ、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１□−アリール−Ｃ１〜Ｃ，−アルコキシ、ここに、アリ ール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：　（ ｉ）ニトロ、（ｉ　ｉ）ハロ（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉ　ｉ　１）ＣＩ−Ｃ ４−アルコキシおよび（ｉｖ）アミノ、（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコ キシ、（ｋ）ジヒドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８−アルコキシおよび（］）　ＮＲ”Ｒ３ ００ Ｒ２・およびＲ”は下記から構成される群から独立に選ばれる：　（ａ）水素、 （ｂ）０１〜Ｃ，−アルキル、（Ｃ）Ｃｓ−Ｃｍ−アルケニル、（ｄ）Ｃ１〜Ｃ １□−アリール、ここに、このアリール基は非置換であるか、または下記の基１ 個から３個で置換されている　（ｉ）ニトロ、（ｉ　ｉ）　ハｏ　（Ｆ、　ＣＩ 、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ，〜Ｃ４−アルコキンおよび（ｉｖ）アミノ、およ び（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１□−アリール−０１〜Ｃ８−アルキル、ここに、このアリー ル基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：　（１ ）ニトロ、（ｉ　ｊ）ハロ（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）および（ｉ　ｉ　１）ＣＩ− Ｃ４−アルコキシ基。
Ｒ３１は下記から構成される群から選ばれる：　（ａ）Ｈ−（ｂ）ＣＩ−Ｃｓ− アルキル、（ｃ）　ハｏ　（ＦＳＣ］、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、（ ｄ）７エー：ル、（ｅ）ベンジルおよび（ｆ）　ＣＨ２ＯＣＯＣＨ３゜ＲＨは（ ａ）Ｈ，（ｂ）ベンジルおよび（ｃ）−ＣＨ（Ｒ”）−０−Ｃ（０）Ｒｓｓから 構成される群から選ばれる。
Ｒ”は下記から構成される群から選ばれる：　（ａ）アリール、（ｂ）へテロア リール、（ｃ）（Ｃｓ〜Ｃ？）−シクロアルキル、（ｄ）非置換であるか、また は下記から構成される群から選ばれる置換基で置換されている（Ｃ，〜Ｃ４）− アルキル＝　（１）アリール、（ｉｉ）へテロアリール、（ｉ　ｉ　１）−ＯＨ ，（ｉｖ）−８Ｈ，（ｖ）（ＣＩ−Ｃ４）−アルキル、（ｖ　１）（Ｃ＋〜ＣＪ −アルコキシ、（ｖｉ　１）（ＣＩ−Ｃ＜）−アルキルチオ、（ｖ　ｉ　ｉ　１ ）−ＣＦｓ、（ｉ　Ｘ）　ハＯ（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｘ）　Ｎｏｔ、（ｘ ｉ）−Ｃｏ！Ｈ，（ｘｉ　１）Ｃ０２（ＣＩ−Ｃ４）−アルキル、（ｘ　ｉ　ｉ 　１）−ＮＨｌ、（ｘ　ｉ　ｖ）　−Ｎ　［（Ｃ＋〜Ｃ，）−アルキル］２、（ ｘｖ）　ＮＨ［（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルコ、（ｘｖｉ）−ＰＯ３Ｈまたは（ｘ ｖｉ　１）−ＰＯ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、または（ｅ）（Ｃ＋〜 Ｃ，）−パーフルオロアルキル。
Ｒ３４は下記から構成される群から選ばれる：　（ａ）−ＣＮ、（ｂ）−Ｎｏ、 、（ｃ）−ＣＯＯＲ”、（ｄ）Ｃ，〜Ｃ，Ｃパーフルオロアルキル、および（ｅ ）　ＣＦ３゜ Ｈｓｓは下記から構成される群から独立に選ばれる：　（ａ）Ｈ，（ｂ）（Ｃ＋ 〜Ｃ，）−アルキル、（Ｃ６〜Ｃｍ）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニ ルまたはＣＣ５−Ｃ，）シクロアルキル、これらはいずれも非置換であるか、ま たは下記で置換されている：　（ｉ）−ＯＨ，（ｉ　１）（Ｃ＋〜Ｃ４）−アル コキン、（ｉｆｉ）ＣＯｘＲ”、（ｉｖ）ＯＣＯＲ３３、（ｖ）ＣＯＮＨＲ”、 （ｖｉ）ＣＯＮ　（Ｒ３す２、（ｖ　ｉ　ｉ）　Ｎ　（Ｒ８３）　Ｃ（０）　Ｒ ”″、（ｖｉｉｉ）ＮＨｚ、（ｉｘ）（Ｃ＋〜Ｃ４）−アルキルアミノ、（ｘ） ジ［（Ｃ＋　〜Ｃ４）−アルキルコアミノ、（Ｘｌ）アリール、（ｘ　ｉ　ｉ） ヘテロアリール、（ｃ）−Ｃ（０）−アリール、（ｄ）−ＮＯ２、（ｅ）　ハＯ （ＦｌＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｆ）−ＯＨ，（ｇ）−ＯＲ３８゜（ｈ）（ＣＩ−Ｃ ＜）−ｔ＜−フル＊ｏフルキル、（Ｄ−８Ｈ，（Ｄ　−３（０）１−２　（Ｃ１ 〜Ｃ４）−アルキル、（ｋ）ＣＯ！Ｒ３３、（１）　５ＯｓＨ，（ｍ　）　−Ｎ Ｂ、５ｓＲｓｓ、（ｎ）−ＮＲ”Ｃ（０）Ｒ”、（ｏ）−ＮＲ”Ｃ０ＯＲ”、（ ｐ）Ｓ　Ｏ２Ｎ　ＨＲ”　”、（ｑ　）　Ｓ　Ｏ２Ｎ　Ｒ”　’　Ｒ３３、（ｒ ）−ＮＨ８Ｏ，Ｒ”、（Ｓ）−Ｃ（０）ＮＨ３Ｏ２Ｒ”、（１）アリール、（ｕ ）へテロアリール、（Ｖ）モルホリン−４−イル、（ｗ）ＣＯＮＨｚまたは（Ｙ ）ＬＨ−テトラゾール−５−イル。
Ｒ３６は下記から構成される群から選ばれる＋（ａ）Ｈまたは（ｂ）非置換また は下記で置換された（Ｃ，−Ｃ，）アルキル：　（ｉ）ＮＢ２、（ｉ　１）ＮＨ ［（Ｃ＋〜Ｃ４）−アルキル］、（ｉ　ｉ　ｉ　）　Ｎ　［（Ｃ１〜Ｃ４）−ア ルキル］２、（ｉｖ）Ｃ０２Ｈ−（Ｖ）ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（ｖ 　１）ＯＨ，（ｖ　ｉ　１）ＳＯ３Ｈまたは（ｖｉ　ｉ　１）ＳＯ２ＮＨ２゜Ｒ ３？は下記から構成される群から選ばれる　（ａ）Ｈ，（ｂ）（Ｃ＋〜Ｃ，）− アルキル、（Ｃ）（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（ｄ）（Ｃ＋〜Ｃｏ）−アルコ キシアルキル、（ｅ）　ＣＨ２−○−ＣＯＣＨ３または（ｆ）−ＣＨ２−フェニ ル、ここに、フェニルは非置換であるか、または−Ｎｏ２、−ＮＢ２、−ＯＨま たは−ＯＣＨ，で置換されている。
Ｒｏ、Ｒ”オヨヒＲ”ｌ；！各’＋　下記カラ独立１：選ハｔＬル：　Ｈ，ＣＩ 、ＣＮ、Ｎ。
芝、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ？、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ Ｃ２Ｈ５、ＳＯ，ＣＨ，、Ｓ　Ｏ２ＣＦ　３　オヨヒＳ　Ｏ２Ｃａ　Ｆ　ｓ、コ コニ、ＺはＯ，Ｓ、ＮＲ”おヨヒＣＨ，から選ばれる。
Ｒ４１は水素、ＣＨ３およびＣＨ２Ｃ６Ｈｓから選ばれる、またはそのタウトマ ーである。
（以下余白） 本発明はさらに医薬的に許容し得る添加剤および／または■の医薬的に許容し得 る水和物、溶媒和物および塩を含む医薬的組成物を提供する。
本発明は血小板凝集阻害量のＩの医薬的組成物を投与することからなる哺乳類の 血小板凝集を阻害するか、または血小板凝集を減少する方法を提供する。本方法 にはこの医薬的組成物をペプチジル抗トロンボソス剤および／または血栓溶解剤 および／または抗凝固剤と随意に組合わせて投与することも含む。
特段の指摘がない限り、この明細書および請求項で用いる用語を以下に定義する 。
ここで用いる用語「プラスに帯電」は基Ｑ　（Ｑ’またはＯ２のどちらか）を記 載するのに用いる時には、生理学的ｐＨでＱ基の少なくとも１０％が正に帯電し ていることを意味する。これは正常には窒素含有基のｐＫｂが約６．９またはそ れ以上であることを意味する。Ｑを定義するために使う用語「プラスに帯電した Ｑ基」は式■の結合基りに付着した時に、式Ｉで示される化合物に塩基的性質を 与える化学的な基を含めることを意図する。「塩基的性質」はプロトン受容また は電子放出能、すなわち、式Ｉで示される化合物の水のようなプロトン供与体の 存在下にプロトン受容体となる性能を意味する。Ｑは任意に生体内でプラスに帯 電した塩基性の基に変換され得るプロドラッグになるであろう。「塩基的性質」 を持つ塩基性基の一例はグアニジノ（ＨｚＮ　Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−）基である 。
他の均等な塩基性の基の例はグアニジノ基の他にも多数あり、Ｑに置換して生理 学的に均等な式Ｉで示される化合物を与えることができる。このような他の塩基 性の基をまとめて「グアニジノ基のバイオアイソスター」または「塩基性バイオ アイソター」という。この「塩基性バイオアイソター」の代表例は前記Ｑ　（Ａ ）から（１）に示した。
用語「アルキル」は分枝または非分枝の飽和脂肪族炭化水素基を意味し、指定し た数の炭素原子を持ち、またはもし数の指定がないものは炭素原子１２個までを 持つ。アルキル基の例は下記を含む：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロ ピル、ｎ−ブチル、イソブチル、５ｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペン チル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル、ｎ−ヘキシル、２−メチ ルペンチル、２，２−ジメチルブチル、ｎ−ヘプチル、２−メチルヘキシルなど 。用語「低級アルキル」、「Ｃ３〜Ｃ６アルキル」および「炭素原子１個から６ 個のアルキル」は同ａｇであって、互換的に用いられる。好適な「０１〜Ｃ６ア ルキル」基はメチルである。
用語「置換Ｃ，〜Ｃ，アルキル」は、ここに、ｍおよびｎはアルキル基に含まれ る炭素原子の範囲を確定する数字であるが、下記の基１個、２個または３個によ って置換されている前記アルキル基を示す：ハロゲン、ヒドロキシ、保護ヒドロ キシ、アミノ、保護アミノ、Ｃ１〜Ｃ７アンルオキシ、ニトロ、カルボキシ、保 護カルボキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、ファン、メチルスルホニル アミノまたはＣ１〜Ｃ４アルコキノ。置換アルキル基は同一または相異なる置換 基で１回、２回または３回置換されていてもよい。
前記置換アルキル基の例には下記を含むが、これには限定されない；シアノメチ ル、ニトロメチル、ヒドロキシメチル、トリチルオキシメチル、プロピオニルオ キシメチル、アミノメチル、カルボキシメチル、アルキルオキシカルボニルメチ ル、アリルオキシカルボニルアミノメチル、カルバモイルオキシメチル、メトキ ノメチル、ニドキンメチル、ｔ−ブトキシメチル、アセトキノメチル、クロロメ チル、ブロモメチル、ヨードメチル、トリフルオロメチル、６−ヒドロキシメチ ル、２，４−ジクロロ（ｎ−ブチル）、２−アミノ（イソプロピル）、２−カル バモイルオキシエチルなど。前記「Ｃ１〜Ｃ１□置換アルキル」の例の中で好適 な群は、たとえば、「置換Ｃ６〜Ｃやアルキル」基と同じ置換基によって置換さ れているメチル基を含む。置換メチル基の例は下記のような基を含む：ヒドロキ シメチル、保護ヒドロキシメチル（たとえば、テトラヒドロピラニルオキシメチ ル）、アセトキシメチル、カルバモイルオキシメチル、トリフルオロメチル、ク ロロメチル、ブロモメチルおよびヨードメチル。
用語「Ｃ１〜Ｃｌ１１アルキルオキシ」またはｒ　Ｃｌ−ＣＩ　２アルコキン」 はここでは互換的に用いられ、メトキン、エトキン、ｎ−プロポキシ、イソプロ ポキシ、ｎ−ブトキン、ｔｅｒｔ−ブトキシなどのような基を示す。
用語「Ｃ１〜Ｃ＋Ｚアシルオキシ」またはｒＣ＋〜ＣＩ２アルカノイルオキシ」 は互換的に用いられ、ここではホルミルオキシ、アセトキシ、プロピオニルオキ シ、ブチリルオキシ、ペンタノイルオキシ、ヘキサノイルオキ／、ヘプタノイル オキシなどのような基を示す。
用語「０１〜Ｃ１１アルキルカルボニルＪ、ｒＣ＋−Ｃ＋□アルカノイル」およ び「Ｃ１〜ｃｈｉアノル」はここでは互換的に用い、下記のような基を包含する ：ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノイル 、ヘプタノイル、ベンゾイルなど。
用語「クロロアルキル」はここでは炭素原子３個から１４個、好ましくは３個か ら７個を持つモノ−、ビーまたはトリ環状脂肪族環を示す。
用語「アルケニル」は分枝状または非分枝状の炭化水素基を意味し、記載した数 の炭素原子を持ち、１個またはそれ以上の炭素−炭素−二重結合を含み、各二重 結合は独立にンス、トランスまたは非幾何異性体である。
用語「アルキニル」は分枝状または非分枝状の炭化水素基を意味し、記載した数 の炭素原子を持ち、１個またはそれ以上の炭素−炭素−三重結合を含む。
用語ｒ　Ｃｌ−ＣＩ　２アルキルチオ」および「０１〜Ｃ１１置換アルキルチオ 」は各々０１〜Ｃ１１アルキルおよび０１〜ＣＩ２置換アルキル基が硫黄に結合 し、今度はそこが所定の基または置換基へのアルキルチオまたは置換アルキルチ オ基の結合点になることを示す。
用語「アリール」を単独に用いる時にはホモ環状芳香族基を意味し、縮合してい ると否とに拘らず所定の炭素原子数を持つ。好適なアリール基はフェニル、ナフ チル、ビフェニル、フエナントレニル、ナツタセニルなどを含む（たとえば、Ｌ ａｎｇ’　ｓ　Ｈａｎｄｂｏｏｋ　ｏｆ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｄｅａｎ、Ｊ。
Ａ　編）１３版、表７−２　［１９８５］参照）。
用語「置換フェニル」または「置換アリール」は下記から選ばれる１個、２個ま たは３個の置換基で置換されたフェニル基またはアリール基を示す：ハロゲン（ Ｆ、ＣＬ　Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜 Ｃ６アルキル、０１〜Ｃ６アルコキシ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボキ シメチル、保護カルボキンメチル、ヒドロキシメチル、保護ヒドロキシメチル、 アミノメチル、保護アミノメチル、トリフルオロメチル、Ｎ−（メチルスルホニ ルアミノ）または指定された他の基。
用語「置換フェニル」の例には下記を含むがこれに限定されるものではない４− ’）ロロフェニル、２．６−；クロロフェニル、２．５−ジクロロフェニル、３ 、　４−ジクロロフェニル、３−１０ロフエニル、３−ブロモフェニル、４−ブ ロモフェニル、３，４−ジブロモフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル 、２−フルオロフェニルなどのようなモノ−またはジ（ハロ）フェニル基、４− ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、２．４−ジヒドロキシフェニル とその保護ヒドロキシ誘導体のようなモノ−またはジ（ヒドロキシ）フェニル基 、３−または４−ニトロフェニルのようなニトロフェニル基、例えば４−シアノ フェニルのようなシアノフェニル基、４−メチルフェニル、２．４−ジメチルフ ェニル、２−メチルフェニル、４−（イソプロピル）フェニル１．４−エチルフ ェニル、３−（ｎ−プロピル）フェニルなどのようなモノ−またはジ（低級アル キル）フェニル基、例えば２，６−シメトキシフエニル、４−メトキシフェニル 、３−エトキンフェニル、４−（イソプロポキシ）フェニル、４−（ｔ−ブトキ ン）フェニル、３−エトキ／−４−メトキシフェニルなどのモノまたはジ（アル コキシ）フェニル基、３−または４−トリフルオロメチルフェニル、４−カルボ キシフェニルのようなモノ−またはンカルポキシフェニルまたは（保護カルボキ シ）フェニル基、３−（保護ヒドロキシメチル）フェニルまたは３．４−ジ（ヒ ドロキシメチル）フェニルのようなモノ−またはジ（ヒドロキシメチル）フェニ ルまたは（保護ヒドロキシメチル）フェニル、２−（アミノメチル）フェニルま たは２゜４−（保護アミノメチル）フェニルのようなモノ−またはジ（アミノメ チル）フェニルまたは（保護アミノメチル）フェニル、または３−（Ｎ−メチル スルホニルアミノ））フェニルのような七ノーまたはジ（Ｎ−（メチルスルホニ ルアミン））フェニル。また、用語「置換フェニル」は置換基が異なるジ置換フ ェニル基、例えば３−メチル−４−ヒドロキシフェニル、３−クロロ−４−ヒド ロキシフェニル、２−メトキシ−４−ブロモフェニル、４−エチル−２−ヒドロ キシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ニトロフェニル、２−ヒドロキシ−４−ク ロロフェニルなども示す。好適な置換フェニル基は２−および３−トリフルオロ メチルフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノメチルフェニルおよび３ −（Ｎ−メチルスルホニルアミノ））フェニル基を含む。
用語「アリールアルキル」は指定数の炭素原子を持つアルキル基に付いた指定数 の炭素原子を持つアリール基１個、２個または３個を意味し、ベンジル、ナフチ ルメチル、フェネチル、ベンズヒドリル（ジフェニルメチル）、トリチルなどを 含むが、これに限定されるものではない。好適なアリールアルキル基はベンジル 基である。
用語「置換Ｃ６〜Ｃ１゜−アリール−Ｃ１〜Ｃ，アルキル」はアリール環上のど こかの位置でアルキル基に結合するＣ６〜ＣＩＯアリール基によってどこかの炭 素が置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル基を示し、また、そのＣ，−Ｃ８アルキル部 分に下記から選ばれる基１個、２個または３個で置換されている：ハロゲン（Ｆ 、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アミノ、保護アミノ、Ｃ１ 〜Ｃ７アシルオキシ、ニトロ、カルボキン、保護カルボキン、カルバモイル、カ ルバモイルオキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ，アルキルチオ、Ｎ−（メチルスルホニル アミノ）またはＣ，−Ｃ，アルコキシ。任意的に、アリール基は下記の基から選 ばれる基１個、２個または３個で置換されていてもよい：ハロゲン、ヒドロキシ 、保護ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カル ボキシ、保護カルボキシ、カルボキシメチル、保護カルボキンメチル、ヒドロキ シメチル、保護ヒドロキシメチル、アミノメチル、保護アミノメチルまたはＮ− （メチルスルホニルアミノ）。前記と同様に、Ｃ，−Ｃ，アルキル部分またはア リール部分または双方のどれかで二置換である時、置換基は一致または相違する ことができる。
用語「１換Ｃ６〜Ｃ１−アリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル」の例は下記のような基 を含む：２−フェニルー１−クロロエチル、２−　（４−メトキシフェニル）エ チル、２．６−シヒドロキシー４−フェニル（ｎ−ヘキシル）、５−シアノ−３ −メトキン−２−フェニル（ｎ−ペンチル）、３−（２，６−ジメチルフェニル ）−ｎ−プロピル、４−クロロ−３−アミノベンジル、６−　（４−メトキシフ ェニル）−３−カルボキシ（ｎ−ヘキシル）、５−　（４−アミノメチルフェニ ル）＝３−（アミノメチル）（ｎ−ペンチル）など。
用語「カルボキシ保護基」はここでは化合物上の他の官能基で反応を実施してい る間にカルボン酸基を閉鎖または保護するために通常用いられるカルボン酸基の エステル誘導体の一つを示す。このようなカルボン酸保護基の例は下肥の基を含 む：４−二トロベンジル、４−メトキシベンジル、３．４−ジメトキシベンジル 、２．４−ジメトキシベンジル、２．４．６−１−ジメトキシベンジル、２．４ ゜６−トリメチルベンノル、ペンタメチルベンジル、３．４−メチレンジオキシ ベンジル、ベンズヒドリル、４．４’−ジメトキンベンズヒドリル、２．　２’ 　、４゜４′−テトラメトキンベンズヒドリル、ｔ−ブチル、ｔ−アミル、トリ チル、４−メトキントリチル、４．４°−ジメトキノトリチル、４．４’　、４ ”−トリメトキノトリチル、２−フェニルプロパン−２−イル、トリメチルノリ ル、ｔ−ブチルジメチルシリル、ツェナノル、２．　２．　２−）リクロロエチ ル、β−（トリメチルノリル）エチル、β−（）（ｎ−ブチル）メチルシリル） エチル、ｐ−トルエンスルホニルエチル、４−ニトロベンジルスルホニルエチル 、アリル、ンンナミル、１−　（）リメチルンリルメチル）−１−プロペン−３ −イルなど。採用するカルボキン保護基の種は誘導されるカルボン酸がベンゾジ アゼピンジオン分子の他の位置での後続反応条件に安定で、分子の残余の部分を 妨害せずに適当な時点で除去できる限り、限定的ではない。殊に、カルボキン保 護ベンゾジアゼピンジオン分子を強い核性塩基またはラネイニソケルのような高 度に活性な金属触媒を用いる還元的条件に曝さないことは重要である（後述する アミノ保護基およびヒドロキシ保護基の除去をする時はこのような厳しい除去条 件を避けるべきである）。好適なカルボン酸保護基はアリルおよびｐ−ニトロベ ンジル基である。
セファロスポリン、ベニ／リンおよびペプチド技術で用いる同様なカルボキノ保 護基もベンゾジアゼピンジオンのカルボキノ基置換基を保護するために用いるこ とができる。これらの基の別の例はＥ、Ｈａｓｌａｍ、ｒＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　ＣｈｅｍｉｓｔｒｙＪ、Ｊ、　Ｇ、　Ｗ 。
ＭｃＯｍｉｅ編、Ｐｌｅｎｕｍ　Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ、ＮＹ、１９７ ３、第５章およびＴ、Ｗ、Ｇｒｅｅｎｅ、ｒＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅ　Ｇｒｏｕｐ ｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　５ｙｎｔｈｅｓｉｓＪ、Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　ａ ｎｄ　ＳｏｎｓＳＮｅｗ　Ｙｏｒｋ、ＮＹ、１９８１、第５章に見出される。用 語「保護カルボキン」は前記カルボキシ保護基の１個で置換されたカルボキシ基 を示す。
ここで用いる用語「アミド保護基」はペプチド技術で望ましくない副反応からペ プチド窒素を保護するために典型的に用いられる基を示す。この基は下記を含む ・ｐ−メトキンフェニル、３．４−ジメトキシベンジル、ベンジル、０−ニトロ ベンジル、ジー（ｐ−メトキンフェニル）メチル、トリフェニルメチル、（ｐ− メトキンフェニル）ジフェニルメチル、ジフェニル−４−ピリジルメチル、ｍ− ２−（ピコリル）−Ｎ゛−オキシド、５−ンベンゾスベリル、ｉ・リンチルシリ ル、ｔ−ブチルジメチルシリルなど。これらの保護基の他の記載はＴｈｅｏｄ。
ｒａ　Ｗ、ＧｒｅｅｎｅによるｒＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎＯ ｒｇａｎｉｃ　５ｙｎｔｈｅｓｉｓＪ、１９８１、Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　ａｎ ｄ　、ＳｏｎｓＳＮｅｗ　Ｙｏｒｋに見出すことができる。
特段の記載がなければ、用語「ヘテロ環基」または「ヘテロ環」またはｒＨＥＴ 」または「ヘテロンクリル」はここでは互換的に用いられ、指定数の原子を持つ モノ−、ビーまたはトリー環状、飽和、不飽和または芳香族環を示し、ここに、 少なくとも一つの環が窒素、酸素および硫黄の群から選ばれるヘテロ原子１個か ら４個を含む５−１６−または７−員環であり、好ましくはへテロ原子の少なく とも１個は窒素である（前出、Ｌａｎｇ’　ｓ　Ｈａｎｄｂｏｏｋ　ｏｆ　Ｃｈ ｅｍｉｓｔｒｙ）。典型的には、５員環は二重結合０個から２個を持ち、６−ま たは７員環は０個から３個の二重結合を持ち、窒素または硫黄へテロ原子は酸化 されていてもよく、窒素へテロ原子は四級化されていてもよい。この定義には前 記へテロ環のどれかがベンゼン環に縮合している双環基も含まれる。窒素原子か へテロ原子であるヘテロ環は好適である。
下記環系は用語「ヘテロ環」で示されるヘテロ環基（置換、非置換に拘らず）の 例である・チェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリ ル、インチアゾリル、オキサシリル、イソオキサシリル、トリアゾリル、チアン アゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、チアトリアゾリル、オキサトリア ゾリル、ピリジル、ピリミジル、ビランニル、ピリダジニル、チアジニル、オキ サノニル、トリアシェル、チアンアジニル、オキサジアジニル、シチアジニル、 ジオキサノニル、オキサチアジニル、テトラゾール、チアトリアジニル、オキサ トリアンニル、ジチアジアジニル、イミダゾリニル、ジヒドロピリミジル、テト ラヒドロピリミジル、テトラシロ［１，５−ｂ］　ピリダンニルおよびプリニル ならびにベンゾ−縮合誘導体、例えばベンズオキサシリル、ベンズチアゾリル、 ベンズイミダゾリルおよびインドリル。
硫黄または酸素原子および窒素原子１個から３個を含むヘテロ環５員環系も本発 明で用いるために適当である。このような好適な基の例は下記を含む：チアゾリ ル、殊にチアゾール−２−イルおよびチアゾール−２−イル−Ｎ−オキシド、チ アジアゾリル、殊に１．　３．　４−チアジアゾール−５−イルおよび１．　２ ．　４−チアジアゾール−５−イル、オキサシリル、好ましくはオキサゾール− ２−イルおよび１．　３．　４−オキサジアゾール−５−イルおよび１．　２． 　４−オキサジアゾール−５−イルのようなオキサジアゾリル。さらに好適な一 群の窒素原子２個から４個を持つ５員環系の例はイミダゾリル、好ましくはイミ ダゾール−２−イル、トリアゾリル、好ましくは１．　３．　４−トリアゾール −５−イル、１，２゜３−トリアゾール−５−イル、１．　２．　４−トリアゾ ール−５−イルおよびテトラゾリル、好ましくはＩＨ−テトラゾール−５−イル を含む。ベンゾ縮合誘導体の例中の好適な群はベンズオキサゾール−２−イル、 ベンズチアゾール−２−イルおよびベンズイミダゾール−２−イルである。
前記へテロ環系の別の適当な具体例は窒素原子１個から３個を含む６員環系であ る。そのような例は下記を含む：ピリジンー２−イル、ピリジン−３−イルおよ びピリジン−４−イルのようなピリジル、好ましくは、ピリミジン−２−イルと ピリミジン−４−イルのようなピリミジル、好ましくは１．　３．　４−１−リ アジン−２−イルおよび１，３．５−トリアジン−４−イルであるトリアジニル 、ピリダジニル、殊にピリダジン−３−イルおよびピラジニル。好適な基はピリ ジン−Ｎ−オキシドおよびピリダジン−Ｎ−オキシドおよびピリジル、ピリミジ ン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジニルおよび１．３．　４−トリ アジン−２−イル基である。
置換されていてもよいヘテロ理系のための置換基および前記５−および６員環系 の他の例はＷ、Ｄｒｕｃｋｈｅｉｍｅｒなど、米国特許第４２７８７９３号に見 出すことができる。
「ヘテロ環」またはｒＨＥＴＪの殊に好適な基は下記を含む：１．３−チアゾー ルー２−イル、４−（カルボキンメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール− ２−イル、４−（カルボキンメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２− イルのナトリウム塩、１．　２．　４−チアジアゾール−５−イル、３−メチル −１、２，４−チアジアゾール−５−イル、１．　３．　４−トリアゾール−５ −イル、２−メチル−１，３，４−トリアゾール−５−イル、２−ヒドロキシ− １，３゜４−トリアゾール−５−イル、２−カルボキシ−４−メチル−１，３， ４−トリアゾール−５−イルのナトリウム塩、２−カルボキン−４−メチル−１ ，３，４−トリアゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１．　 ３．　４−オキサジアゾール−５−イル、２−メチル−１，３，４−オキサジア ゾール−５−イｌし、２−（ヒドロキシメチル）　−１，３，４−オキサジアゾ −ｌレ−５−イル、１、　２．　４−オキサジアゾール−５−イル、１．　３． 　４−チアジアゾール−５−イル、２−チオール−１，３，４−チアンアゾール −５−イル、２−（メチルチオ）　−１，３，４−チアンアゾール−５−イル、 ２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル、ＩＨ−テトラゾール−５ −イル、１−メチル−ＩＨ−テトラゾール−５−イル、１−　（１−（ジメチル アミノ）エタン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（カルボキ シメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（カルボキンメチル）−１Ｈ −テトラゾール−５−イルのナトリウム塩、１−（メチルスルホン酸）−１Ｈ− テトラゾール−５−イル、１−（メチルスルホン酸）−１８−テトラゾール−５ −イルのナトリウム塩、２−メチル−ＩＨ−テトラゾール−５−イル、１．　２ ．　３−トリアゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５ −イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、４−メチル−１， ２，３−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イルのＮ−オキシド、６−メ ドキシー２−（ｎ−オキシド）ピリダジン−３−イル、６−ヒトロキシビリダジ ンー３−イル、１−メチルビリジン−２−イル、１−メチルピリジン−４−イル 、２−ヒドロキシピリミジン−４−イル、１、　４．　５．　６−テトラヒドロ −５，６−シオキソー４−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、１．　４．　 ５．　６−テトラヒドロー４−（ホルミルメチル）−５゜６−シオキソーａｓ− トリアジンー３−イル、２．５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−ａｓ −トリアジン−３−イル、２．５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−ａ Ｓ−）リアジン−３−イルのナトリウム塩、２．５−ジヒドロ−５−オキソ−６ −ヒドロキシ−２−メチル−ａＳ−トリアジン−３−イルのナトリウム塩、２， ５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−２−メチル−ａｓ−トリアジン− ３−イル、２．５−ジヒドロ−５−オキソ−６−メドキシー２−メチル−ａＳ− ）リアジン−３−イル、２．５−ジヒドロ−５−オキソ−ａＳ−トリアジン−３ −イル、２．５−ジヒドロ−５−オキソ−２−メチル−ａｓ−トリアジン−３− イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−２，６−シメチルーａｓ−）リアジン− ３−イル、テトラシロ［１，５−ｂ］　ピリダジン−６−イルおよび８−アミノ テトラシロ［１，５−ｂ］　ピリダジン−６−イル。　「ヘテロ環」の別の群は 下記を含む：４−（カルボキンメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２ −イル、４−（カルボキンメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イ ルのナトリウム塩、１．３．４−トリアゾール−５−イル、２−メチル−１，３ ，４−）リアゾール−５−イル、ＩＨ−テトラゾール−５−イル、１−メチル− ＩＨ−テトラゾール−５−イル、１−（１−ジメチルアミノ）エタン−２−イル ）　−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（カルボキンメチル）−ＩＨ−テト ラゾール−５−イル、１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イ ルのナトリウム塩、１−（メチルスルホン酸）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル 、１−（メチルスルホン酸）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルのナトリウム塩、 １．　２．　３−トリアゾール−５−イル、１．　４．　５．　６−テトラヒド ロ−５，６−シオキソー４−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、１，４゜５ ．６−テトラヒドロー４−（２−ホルミルメチル）−５，６−シオキソーａｓ− トリアジンー３−イル、２．５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−２− メチル−ａＳ−トリアジン−３−イルのナトリウム塩、２，５−ジヒドロ−５− オキソ−６−ヒドロキシ−２−メチル−ａＳ−トリアジン−３−イル、テトラシ ロ［１，５−ｂ］　ピリダジン−６−イルおよび８−アミノテトラシロ［１，５ −ｂ］　ピリダジン−６−イル。
２価の基Ｌ　（Ｌｌ、Ｌ２またはＬ３のどれか）は分枝状でも非分枝でも、０、 Ｎおよび／またはＳ原子を含んでいてもよいアルカン、アルケン、アルカジエン 、アルキン、アルカジインおよびアレーンまたは芳香族でも脂肪族でもよいホモ −およびヘテロ環から誘導され、対応する一価の基に接尾語「エン」を加えて呼 称する。遊離原子価を持つ原子はＣＳＯ，ＮまたはＳを含みうる。
Ｗ基を定義するために用いる用語「マイナスに帯電した酸部分」は式！の７員ラ クタム環に結合した時に式■で示される化合物に酸の性質を与える化学基を包め ることを意図する。「酸の性質」とはプロトン供与能、即ち、式■で示される化 合物が水のようなプロトン受容体の存在下にプロトン供与体になる性能を意味す る。典型的に、この酸性基は式Ｉで示される化合物が約１から約１２の範囲のｐ Ｋ、を持つプロトン供与能を持つように選択される。さらに典型的には、式■で 示される化合物は約２から約７の範囲のｐＫｌを持つ。典型的にはまた、Ｗは少 なくとも１個の酸性水素を持つ基になる。Ｗは任意に生体内でマイナスに帯電し た酸性基に変換されることのできるプロドラッグにしうる。酸性水素原子少なく とも１個を含む酸性基の一例はカルボキシ基（−ＣＯＯＨ）である。カルボキシ 基を含む式■におけるＷの好適な例はＲ２？が一〇Ｈ２−であり、ｒｗＪが−Ｃ ００Ｈである。カルボキシ基の他にも均等な酸性の基が多数例あり、これがＷに 置換して生理学的に均等な式■で示される化合物を造る。このような他の酸性基 は「カルボキルレートのバイオアイソスター」または「酸性バイオアイソター」 と称する。このような「塩基性バイオアイソター」の代表例は前記ｒｗＪ　（ａ ）から（ａ　Ｉ））の項に示した。酸性バイオアイソターの別の具体例は下記か らなる酸性基から独立に選択される：　Ｃ０２Ｈ，Ｃ０ｔＣＨｓ、Ｓ　ＨＳＣＨ ２Ｓ　ＨＳＣ２Ｈ４ＳＨＳＰＯ３Ｈ２、Ｎ　ＨＳ　Ｏ２ＣＦ　３、ＮＨ３０ｔＣ ｓＦｓ、５Ｏ３Ｈ，Ｃ０ＮＨＮＨ，、Ｃ０ＮＨＮＨ５Ｏ，ＣＦ、、ＣＯＮ　ＨＯ ＣＨｓ、ＣＯＮ　ＨＯＣ２Ｈｓ　、　ＣＯＮ　ＨＣＦｌ、０ＨＳＣＨ２０ＨＳＣ ２Ｈ４０Ｈ、ＯＰ　Ｏｓ　Ｈ２、Ｏ２０，Ｈ，：式中、Ｒ３７、Ｒ”、Ｒ”およ びＲ”は各６　下記から独立１：選ばｔＬ６：Ｈ，ＣＩ、ＣＮ、Ｎｏ６、ＣＦ３ 、Ｃ，Ｆ、、Ｃｓ　Ｆ　１、ＣＨＦ、、ＣＨ！　Ｆ　ＳＣＯ２ＣＨｓ、Ｃ０２Ｃ 宜Ｈ，，５Ｏ２ＣＨ３，５ＣｈＣＦ、およｃＦｓＯｔｃｓＦｓ、式中、ＺはＯ， ５ＳＮＲ’ｌおよびＣＨ，から選ばれ、式中、Ｒ４１はヒドリド、ＣＨ３および ＣＨ，Ｃ，Ｈ，から選ばれ、またはそのタウトマーまたはその医薬的に許容し得 る塩である。
「医薬的に許容し得る塩」は酸および塩基付加塩の双方を含む。
「医薬的に許容し得る酸付加塩」は遊離塩基の生物学的効果と性質を保持し、生 物学的または他の点でも不都合のない塩を示し、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸 、炭酸、燐酸などのような無機酸とともに形成し、また、有機酸は脂肪族、脂環 族、芳香族、アラリファティック、ヘテロ環、カルボン酸およびスルホン酸類の 有機酸から選ばれ、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、グルコン酸、乳 酸、ピルビン酸、ンユウ酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロネイン酸、コハク酸、 フマル酸、酒石酸、クエン酸、アスパラギン酸、アスコルビン酸、グルタミン酸 、アントラニル酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、エンボン酸、フェニル酢酸 、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸 などのような有機酸とともに形成する。
「医薬的に許容し得る塩基付加塩」はナトリウム、カリウム、リチウム、アンモ ニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩 などのような無機塩基から誘導されるものを含む。殊に好適なものはアンモニウ ム、カリウム、ナトリウム、カルシウムおよびマグネシウム塩である。医薬的に 許容し得る有機の無毒性塩基は１級、２級および３級アミン、天然起源置換アミ ンを含む！換アミン、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂を含み、イソプロ ピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロ ピルアミン、エタノールアミン、２−ジエチルアミノエタノール、トリメチルア ミン、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン 、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、グルコサ ミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペリジン、ピペリジン、Ｎ −エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などのようなものを含む。殊に好適な有機 無毒性塩基はイソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメ タミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
用語「プロドラッグ」はここではペアレント医薬分子の誘導体を意味し、これは 医薬的に所望の性質または性状（たとえば、輸送、バイオアベイラビリティ−、 薬動力学など）を強化し、かつ活性なペアレント薬を放出するために生体内で自 動釣または酵素的な生物的変換を要するものである。
Ｂ、有用性 本発明は、特に置換３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾンアゼピン−２゜ ５−ジオン類（以下、置換ベンゾジアゼピンジオンと称する）を含む式Ｉで示さ れる置換縮合７員「ラクタム」環化合物がフィブリノーゲン受容体拮抗剤として 作用する能力がある、すなわち、血小板凝集およびフィブリノーゲンの血小板受 容体ＧＰＩ１．ＩＩＬへの結合の双方を多数の先行技術抗凝集ペプチドと同程度 の濃度（Ａｌｉなど、ＥＰ３４１９１５参照）で阻害するという予期せざる発見 の結果である。そこで、このフィブリノーゲン受容体拮抗剤はフィブリノーゲン のＧＰＩＴ、ＩＩｌ、受容体への結合を、本文中に記載するＦｇ／ＧＰＩ１．Ｉ 　１１、ＥＬＩＳＡでは少なくとも約３５ｎＭのＩＣ，。で、およびこれも本文 に記載する血小板凝集（ＰＡ）検定では少なくとも約３μＭのＩＣ５ｏで阻害す るものは殊に有用である。ＥＬＩ　ＳＡおよびＰＡ検定で得られる価は異なる研 究室間で幾らかの変動があるが、式■〜ＶＩで示される好適なフィブリノーゲン 受容体拮抗剤は先行技術化合物であるＮ−［３−（４−アミジノベンズアミド） ペンゾイルコー３−アミノプロピオン酸・ と比べて同等または優れたＦｇ／ｃｐＩ　１．Ｉ　Ｉ　１．ＥＬＩＳＡおよびＰ Ａ検定のＩＣ５ｏ値を持つであろう。
この化合物を内部基準として用い、本文に記載する検定法に従って測定した時に 、Ｆｇ／ＧＰＴ　１．１１１．ＥＬＩＳＡのＩＣ５ｏが約２５ｎＭおよびＰＡ阻 害検定のＩＣ，、が約３μＭを示すことが見出されている。式１−Ｖｌで示され る最も好適なフィブリノーゲン受容体拮抗剤のＩＣ，。はＦｇ／ＧＰＩ１．Ｉ　 Ｉｌ、ＥＬＩＳＡでは少なくとも約１５ｎＭ、血小板凝集阻害検定では少なくと も約１μＭを持ち、血小板凝集阻害検定では対照化合物Ｎ−［３−（４−アミジ ノベンズアミド）ベンゾイルゴー３−アミノプロピオン酸より３倍強力である。
この対照化合物は商業的に入手できる前駆体（たとえば、β−アラニン、ｍ−ア ミノ安息香酸およびｐ−アミジノ安息香酸）から標準法により容易に製造される か、またはＥＰ３７２４８６Ａ２に記載の操作に従って合成されうる。
本発明に開示する化合物はそれ故、血小板上の受容体であるＧＰＩ　１．１１１ ゜へのフィブリノーゲンの結合を阻害し、それで、血小板の凝集を予防し、モし て哺乳類の循環系における血小板プラク、塞栓および血栓の形成を阻害する。血 栓塞栓症は血中血小板の凝集能に直接的に関連することが示されている。血管形 成術および血栓崩壊療法のような医療を受けた哺乳類は殊に血栓を形成し易い。
本発明の化合物は血管形成術後の血栓形成を阻害するために使用できる。これは また、組織プラスミノーゲン活性化剤およびその誘導体（米国特許４７５２６０ ３．４７６６０７５．４７７７０４３、ＥＰ１９９５７４、ＥＰ２３８３０４、 ＥＰ２２８８６２、ＥＰ２９７８６０．ＰＣＴＷ０８９１０４３６８、Ｐ　ＣＴ ＷＯ８９１００１９７）、ストレプトキナーゼおよびその誘導体、またはウロキ ナーゼおよびその誘導体のような抗血栓崩壊剤との組合せにおいて血栓崩壊療法 後の動脈再閉塞を予防するために用いうる。前記血栓崩壊剤とともに用いる時、 本発明の化合物は抗血栓崩壊剤の前、同時または後に投与しうる。腎臓透析、血 液酸素化、心臓カテーテル術および同様な医療操作を受けた哺乳類ならびにある 種の人工器官をつけた哺乳類も血栓塞栓症になり易い。原因が明白または不明の ある種の生理学的な状態も血栓塞栓症に導きうる。それ故、ここに記載する化合 物は哺乳類の血栓塞栓症の処置に有用である。ここに記載する化合物はまた、例 えばアスピリン、ヘパリンまたはワルファリンおよび他の抗凝固剤と組合せて抗 凝固療法への補助薬としても用いつる。ここに記載の化合物の前記および関連疾 患への適用は当業者には明白であろう。
式Ｉで示される化合物はまた、ビトロネクチン（ｖｎ）とビトロネクチン受容体 （Ｖ　ｎ　Ｒ）との相互作用に拮抗する能力があり、この拮抗が処方される状況 において有用である。後記の式ＶＩａで示される置換基ＱＩ　Ｉ、Ｉ−が置換ベ ンゾジアゼピンジオンの８または９位に結合する時に、Ｖｎ−ＶｎＲ拮抗は殊に 強調される。それ故、本化合物は骨粗しよう症のような骨疾患の処置に有用であ ると期待される。
本発明の化合物はまた一般的中間体として、またＧＰｒｌｂｌｌｌ、または他の インテグリン受容体阻害剤の前駆体としても有用であり、さらに循環器系および 骨疾患の処置に加え、これらの化合物は転移性疾患またはＲＧＤ結合結合インリ グリン受容体抗が支持される病気のために有用に利用されつる。
Ｃ１好適な態様 １、非ペプチド性ＧＰＩＩゎＩＩｌ、阻害剤本発明の一つの態様は天然生体内リ ガンドへの血小板ＧＰＩＩゎＩＩｌ、受容体の結合を阻害する能力がある式Ｉで 示される化合物を含む。好適な非ペプチド性阻害剤は下記構造式１ｌ−Ｖｌで示 される化合物を含む：ココニ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０ＳＲ２＋、　Ｒ２！、Ｒ１＠ 、Ｒ■、Ｑｌ、ＬｌおよびＬ２は前記と同意義である。
式１−Ｖｌについて、本非ペプチド性抗トロンボーシス阻害剤の下記の構造的特 徴を確認することができる・ ａ、プラス帯電Ｑ基、 ｂ、結合基Ｌ１ Ｃ１平面的（通常芳香性）環基Ａ１ ｄ、ＴＵＧを含む７−員「ラクタム」環、ｅ、ＴＵＧの置換基、特にＲ４２、 ｆ、アミノ酸結合基りおよび ｇ、マイナス帯電酸性基Ｗ０ ａ、プラス帯電Ｑ基 適当な基Ｑ　（Ｑ’またはＱ２のいずれも）は窒素原子１個またはそれ以上を含 み、十分に高いｐＫａを持つので生理学的ｐＨでは少なくとも１０％はプラスに 帯電している。Ｑは１個またはそれ以上の１級、２級、３級または４級アミンま たはイミンであり、他の窒素原子とは孤立または共役して、アミノメチレンイミ ノ、アミジノおよびグアニジノ基およびその重複体を形成しつるが、それには限 定されない。あるいは、Ｑは生理学的ｐＨでプラス電荷を持つことを条件として 飽和または不飽和（芳香族性を含む）へテロ環基でありうる。本発明の一態様で は、Ｑは好ましくは下記から選ばれる。アミノ（ＨｚＮ−）　、イミノ（＝ＮＨ ）、アミジノ（Ｈ２ＮＣ（＝ＮＨ）−）　、アミノメチレンアミノ（ＨＥＮ　Ｃ Ｈ＝Ｎ　）、イミノメチルアミノ（ＨＮ＝ＣＨ−ＮＨ−）　、グアニジノ（ＨＥ Ｎ−Ｃ（＝　ＮＨ）ＮＨ）　、Ｎ’　７ミ／グアニジ／　（ＨＥＮ　ＨＮ　Ｃ（ ＝ＮＨ）　ＮＨ）、アルキルアミノ（ＲＩＮＨ−）　、ジアルキルアミノ（Ｒ１ ，Ｎ−）、トリアルキルアミノ（Ｒ１、Ｎ−）　、アルキリデンアミノ（Ｒ１、 Ｃ＝Ｎ−）　、ピラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ビ ランニル、ピリミンニル、ピリダジニル、イントリジニル、イソインドリル、３ Ｈ−インドリル、インドリル、ＩＨ−イミダゾリル、プリニル、４Ｈ−キナリニ ル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル 、キナゾリニル、シンノリニル、ブテリジニル、４ａＨ−カルバゾリル、カルバ ゾリル、ｂ−カルボリニル、フェノチアジニル、アクリジニル、ベリミジニル、 フエナントロリニル、フタラジニル、フェナルサジニル、フェノチアジニル、ピ ロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル 、ピペリジル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、キヌクリジニ ル、モルホリニルおよび１，３−ジアザシクロヘキサン−４−エン、ここに、Ｒ １は下記から選ばれる：水素、Ｃ１〜Ｃ，−アルキル、Ｃ６〜ＣＩＧ−アリール およびＣ５〜Ｃｌ０−シクロアルキル。
任意的に前記の窒素含有へテロ環はいずれもアミノ、イミノ、アミジノ、アミノ メチレンアミノ、イミノメチルアミノ、グアニ９　八Ｎ　’−アミノグアニジ人 アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアミノまたはアルキリデンア ミノ基で置換されていてもよい。
好適なＱｌ基の例は下記を含む・ （Ａ）アミノおよびアンモニオ基ニ ーＮＨ５，−ＮＨＣＨ，。
（Ｂ）アミジノ基。
（Ｃ）アミノアルキレンイミノ基・ （Ｄ）イミノアルキレンアミノ基： （Ｅ）グアニジノ基： （Ｆ）飽和へテロ環基。
（Ｇ）不飽和（非芳香族性）へテロ環基：（Ｈ）不飽和芳香族へテロ環基： （１）双環へテロ環基： （Ｊ）多重アミノ、グアニジノおよびアミンノ基：最も好適なＱ基はアミノ、ア ミジノおよびグアニジノ基である。
ｂ、結合基Ｌ ２価基りの長さは生物学的活性に重要であると思われる。長さとはＡ環と置換基 Ｑの第一の電荷保持Ｎとの距離を意味する。例えば、Ａ基が５または６−員環［ たとえば、ベンゾジアゼピンジオン骨格（式ＩＩの炭素７）のベンゼン基］であ る時、２価基Ｌ１の適当な長さはメチレン約３から約９個までに相当する範囲で ある。Ｌｌはそれ故、メチレン基３から９個を含む２価基であって、Ｑをベンゾ ジアゼピンジオン骨格の第７番炭素（または５−または６−員Ａ環の均等な位置 ）に結びつけており、そこではどれかのメチレン基１個または複数個がアルケン 、アルキン、了り−ル、ヘテロ環またはへテロ原子Ｎ、ＯおよびＳを含む官能基 １個またはそれ以上またはその組合せによって、総計の長さがメチレン基３個か ら９個に均等である限り置き換えられつる。これらの官能基は下記の１個または それ以上を含む： そして得られる化合物が水溶液中で安定であり、前記の長さの要件を越えないこ とを条件として、結合基の中で孤立している（たとえば、エーテル、チオエーテ ル、ケトン、スルホキシドなど）か、またはいずれかの組合せで組合わされてい る。例えば、これら官能基の組合せはエステル、アミド、ウレイド、カルバメー ト、カルボネート、スルホンアミド、スルホキシド、スルホンなどを形成する。
ここに、Ｒ１４は下記から選ばれる：化学結合、Ｃ３〜Ｃ１−アルキル、Ｃ５− Ｃｔ−シクロアルキルＣ３〜Ｃ３−アルケニル、Ｃ３〜ＣＩ−アルキニル、Ｃ６ 〜Ｃ１゜−アリール、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ・〜Ｃ１，−アリール、Ｃ１〜 Ｃ８−アルキル−Ｃ６＋Ｃ＋６−アリール−Ｃ，〜Ｃ，−Ｃルール、Ｃ６〜Ｃ１ ｏ−アリール−Ｃ，−Ｃ１−アルキルおよび０６〜Ｃｌ６−アリールオキシ−Ｃ Ｉ−Ｃ！−アルキル。ＲＩｌは下記から選ばれる：化学結合、Ｃ，−Ｃ４−アル キル、Ｃｔ−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１゜−アリ ールおよびＣ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃａｔ−アリール。Ｒ”は下記から選 ばれる・化学結合、Ｃｌ−Ｃｓ−アルキル、Ｃ３〜Ｃｔ−シクロアルキル、Ｃ３ 〜Ｃ３−アルケニル、Ｃ８〜Ｃｓ−アルキニル、Ｃ６〜Ｃｌ０−アリール、Ｃ１ 〜Ｃ８−アルキル−０６〜ＣＩ！−アリールおよびＣ６〜Ｃｌ０−アリール−Ｃ １〜Ｃ３−アルキル。置換基は好ましくは前記Ｒ１！１個から３個から選ばれる 。
さらに好適な２価の基ＬＩは下記のグループから選ばれる：・ＣＨ，ＣＨ，−（ ｊＣ−。
・ＣＨ，・ＣＨ，ＣＨ，−ＣミＣ−・ ・ＣＨ，ＣＨ，−ＣＨ，ＣＨ，−ＣミＣ−・、ＣＨ，ＣＨ，ｃＨ，−。
−ＣＨ，ＣＨ，−ＣＨ，・ＣＨ，−。
−ＣＨ，・ＣＨ，・ＣＨ，ｃＨ，−ＣＨ，−。
−ＣＨ，・ＣＨ，・ＣＨ，・ＣＨ，・ＣＨ，・ＣＨ，−１グループ１Ｏ −ＣＨ２−ＣＨ７−ＣＨ，−０−９ 最も好適なＬｌは下記から選ばれる： ここに、ｐは１．２．３または４であり、ｑは３．４．５．６または７であり、 ｒは１．２．３．４または５であり、Ｓは２または３である。Ｒ１４は下記から 選ばれる・化学結合、Ｃ１〜Ｃｓ−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１−シクロアルキル、Ｃ ２〜Ｃ３−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ６〜Ｃ４゜−アリール、Ｃ １〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１□−アリール、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６〜 Ｃ１゜−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１゜−アリール−Ｃ１〜Ｃ ７−アルキル、０６〜Ｃｌ０−アリールオキ／−Ｃ，〜Ｃ２−アルキルおよびピ ペリジニル。Ｒ’ＳはＬｌとベンゾジアゼピンジオンの７位を結ぶ化学結合であ る。ＲＩ４は下記から選ばれる二０１〜Ｃ５−アルキル、０３〜０７−７クロア ルキル、Ｃ１〜Ｃ５−アルケニル、Ｃ１〜Ｃｓ−アルキニル、Ｃ６〜Ｃｌ０−ア リール、Ｃ，−Ｃ，−アルキル−Ｃ，〜ｃＩ！−アリール、Ｃ−〜Ｃ３゜−アリ ール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルおよびピペリジニル。前記の最も好適なＬｌのＲ” およびＲｏｇはＬｌをＱｌに結合する。
最も好適なＱｌ−Ｌｌ−の組合せは下記から選ばれる。
Ｈ，Ｎ−Ｃ−＋Ｃ）ｌｚ）＋−− Ｈ２Ｎ−ｃＨ，−ｃ＝Ｃ−。
Ｈ２Ｎ−（ｃＨ２）２−ｃミｃ＋＋。
Ｈ，Ｎ−（ＣＨ２）、−Ｃミｃ−１ 非常に好適なＱＩ　Ｌｌ−の組合せは下記から選ばれる；２価の基Ｌ！の長さも 生物学的活性に重要である。ここで、Ａ基が１０−員縮合理［たとえば、ナツタ ジアゼピンジオン骨格（式ＩＩＩの炭素８）のナフタレン部分］である時、２価 基Ｌ２の適当な長さはメチレン均等約１個から約７個までの範囲である。Ｌｌは それ故、メチレン基１個から７個を含み、Ｑ’をナツタジアゼピンジオン骨格の 第８炭素（または他の１０員Ａ環の均等な位置）に結びつけ、そこではメチレン 基１個または複数個のどれかが、総計の長さがメチレン基１個から７個に均等で ある限り、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロ環またはへテロ原子Ｎ、Ｏお よびＳを含む官能基の１個またはそれ以上に置き換えられつる。ここに、官能基 はＬｌについて前記したものと同一であり、得られる化合物が水溶液中で安定で あり、前記Ｌ２の長さの要件を越えないことを条件として、−かなる組合わせに おいても組合せつる。好適なＬｌの長さは２から４までであるが、最も好適な長 さはメチレン均等約３個である。
好適なＬｌは置換されていてもよい２価の基であって下記から選ばれる：−（Ｃ Ｈ，）、−４−。
（”ｚ）。−〇−〇Ｈ，）、−・ −（ＣＨ−０−ＣＨ：ＣＨ−および −（ＣＨ２）。−Ｃ＝Ｃ−・ ここに０は０．１または２であり、ｐは１．２．３または４であり、Ｒ６は前記 と同！！義であり、置換基は前記ＲＩ２Ｉ２側から３個から選ばれる。
Ｃ１環八 好適なＡ環はベンゼン、ナフタレン、テトラヒドロナフタレン、シクロヘキサン 、チオフェン、ピリノン、ピラノン、ピリミジン、キノリン、インキノリン、キ ノキサリン、キナゾリン、プテリジンおよびナフチリジンを含む。最も好適なＡ 環はベンゼンである。
環への好適な置換基はＲ１とＲ２であって、ここに、各Ｒ１およびＲ２は独立に 下記から選ばれる：水素、ハロゲン（Ｆ％　Ｃ１％　Ｂｒ、Ｉ）　、シアノ、ニ トロ、カルポキシル、メルカプトカルボニル、メルカプト、フタルイミドおよび 炭素原子１個から１２個を持ち、下記から選ばれる置換基：アルキル、ヒドロキ シアルキル、ホルミル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキ ル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキル力ルボニル、アルコキシ、ア ラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アロイル、アリールオキ７、ア リールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキンアルキル、アルキルカルボニ ル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロ アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、ア ルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキ シカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトチオ カルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ 、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル 、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカル ボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、 アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチ オカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、了り−ルチオチオ力ルボニ ル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボ ニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキジ、アラルキ ルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチ オ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、ア ラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミ ドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル 、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキ ル。ここに、各ヘテロアリール−およびシクロへテロ−含有基は酸素、硫黄およ び窒素から選ばれる環へテロ原子１個またはそれ以上を持つ。任意的に各Ｒ１お よびＲＺは下式で示されるスルホニル、スルホニルアミド、アミノおよびアミド 基から独立に選ばれてもよい・ ここに、Ｘは酸素または硫黄であり、各ｒａＪはゼロから６までを含む数から独 立に選ばれる数であり、各Ｒ３からＲ５は前記の基から独立に選ばれる。任意的 にＲ１とＲ４を一緒ににして、Ｒ４とＲ５を７緒にして、およびＲ３とＲ３を一 緒にして、各々がスルホニル、アミノまたはアミド基のへテロ原子を含み、ヘテ ロ環はさらに１個またはそれ以上の酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原 子を環に含み、ヘテロ環基は飽和または部分的に飽和でもよい、５員から７員へ テロ環を形成してもよい。Ｒｚｓは後述の基から選ばれる。
ｄ、ＴＵＧを含む７−員「ラクタム」環好適な７員環は式Ｉのもので、ここに、 Ｔは置換基Ｒ２！を持つ。そこで、Ｔは好ましくはｓ　ｐ　３炭素または窒素で ある。また、好ましくは、Ｇはメチレン基である。最も好適な「ラクタム環」は ジアゼピンジオンである。
ｅ、Ｔ−Ｕ−Ｇの置換基 ＲＩ　ＩおよびＲ２０は好ましくは水素またはハロゲンである。Ｒ”およびＲＨ は好ましくは水素またはハロゲンまたは一緒にオキソを形成する。好ましくは、 Ｒ２２は下記から選ばれる　水素、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル 、この置換基は下記から選ばれる。アミノ、ヒドロキシ、ハロ（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ 、Ｉ）、カルボキンおよび０１〜Ｃ，−アルコキシカルボニル、置換されていて もよいＣ６〜Ｃ１゜−アリールおよび置換されていてもよい０６〜Ｃ１１−アリ ール−Ｃ０〜Ｃ４−アルキル、ここに、アリール基の置換基は下記から選ばれる 二アミノ、ニトロ、ハＯ（ＦＳＣＬ　Ｂｒ１１）、ハロ（Ｆ、ＣＬ　Ｂｒ、Ｉ） −Ｃ，〜Ｃ，−アルキル、０１〜Ｃ６−アルコキン、Ｃ６〜Ｃ２゜−アリールオ キシ、アミノ−Ｃ３〜Ｃ１−アノルアミノ、アミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アンルおよび グアニジノ０６〜Ｃ１゜−アロイルアミノ。
ｆ　アミノ酸結合基Ｄ Ｄは好ましくは水素、フェニルまたは低級アルキルである。任意的に、Ｄは＝（ Ｃ＝Ｏ）　−Ｘ、、であってもよく、ここに、Ｘｌ、は天然起源、非天然または 修飾α−アミノ酸残基１個から３個であって、好ましくは天然起源のアミノ酸残 基１個または２個であって、最も好ましくは天然起源の親水性アミノ酸残基であ る。
Ｘ、、がアミノ酸残基２個である時、末端残基はＡｒｇまたはＬｙｓアミドであ ってもよい。アミノ酸または残基を示す時、普通の天然起源ａ−アミノ酸は標準 ３文字アミノ酸コードによって記載される。３文字コードが低ケース文字で始ま る時は、そのアミノ酸は非天然型またはＤ−異性型であると理解される。標準の 略称はメルクインデックス１０版Ｍｉｓｃ−２頁〜Ｍｉｓｃ−３頁に表示されて いる。ノルロイシン（Ｎｌｅ）およびオルニチン（Ｏｒｎ）のような修飾または 非天然α−アミノ酸は米国特許商標局公報１１１４ＴＭＯＧ、　１９９Ｑ年５月 １５日号に記載のように表示する。
ｇ、マイナス帯電酸性基Ｗ ＷはＲ２フーＷである。
好ましくは、Ｒ”は下記から選ばれる：　（ａ）共有結合、（ｂ）置換または非 置換メチレンおよび（Ｃ）置換または非置換エチレン、ここに、置換基は独立に 下記の基１個またはそれ以上から選ばれる：　（１）ニトロ、（１１）ハロ（Ｆ 。
Ｃ１、Ｂｒ、■）、（ｉ　ｉ　ｉ）自〜Ｃ６アルキル、（ｉｖ）ハロ（ＦＳＣＩ ＳＢｒ、Ｉ）−Ｃ１−Ｃ，アルキルおよび（Ｖ）置換または非置換フェニル、こ こに、置換基は（１）Ｃ＋＝Ｃｓアルキル、（２）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（３ ）ハロ（Ｆ。
ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）および（４）ＣＦ、から選ばれる。
ｒｗＪは下記から選ばれる：　（ａ）−ＣＯＲ”、（ｂ）−５ｏ、Ｒｓｌ、（ｃ ）ＮＨ５ＯｔＲ”、（ｄ）−ＰＯ（ＯＲ３つ７、（ｅ）−８Ｏ，ＮＨＲ”、（ｆ ）Ｃ０ＮＨＯＲ”、（ｇ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ”ＰＯ（ＯＲ”）＊、（ｈ）−ＣＮ。
（ｉ）−８Ｏ＊ＮＨ−ヘテロ環、ここに、ヘテロ環は５員または６員芳香環で、 ＯＳＮおよびＳから選ばれるヘテロ原子１個から３個を含み、ここに、ヘテロ環 は非置換であるか、または下記から選ばれる置換基１個または２個で置換されて いる＋　（ｉ）　−〇Ｈ，（ｉ　１）−８Ｈ，（ｉ　ｉ　ｉ）−（Ｃ＋〜Ｃ４ア ルキル）、（］Ｖ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルコキンル）、（ｖ）　ＣＦｓ、（ｖ　ｉ ）　ハロ（Ｆ、　Ｃｌ　。
ＢｒＳ　Ｉ）、（ｖ　ｉ　ｉ）　Ｎｏｔ、（ｖｉ　ｉ　１）−ＣＯＯＨ，（ｉ　 ｘ）−Ｃｏｏ　−（Ｃ＋　＝Ｃ４アルキル）、（ｘ）−ＮＨ，、（ｘ　１）　Ｎ Ｈ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または（ｘ　ｉ　ｉ　）　−Ｎ　（Ｃ１〜Ｃ４アルキ ル）１、（Ｄ　ＣＨ２５０２ＮＨ−へテロ環、　（ｋ）−ＳＯｔＮＨＣＯＲ”、 　（＋）−ＣＨｚＳＯｔＮＨＣＯＲ”、　（ｍ）−Ｃ０ＮＨ３０＊Ｒ”、（ｎ） 　ＣＨｚＣＯＮＨ３ＯｚＲ”、（０）−ＮＨＣＯＮＨ３０２Ｒ”、（ｐ）　ＮＨ ＳＣｈＮＨＣＯＲ”、（Ｑ）−ＣＯＮＨＮＨ３Ｏ，Ｃｒ２、（ｒ）ＣＯＮ　（Ｏ Ｈ）Ｒ”、（ｓ　）　ＣＯＮ　ＨＣＯＣＦ　ｓ、（ｔ）−Ｃ０ＮＨＯＲ”、（ｕ ）　Ｃ０ＮＨ３０＊Ｒ”、（Ｖ）　Ｃ０ＮＨＳＯ！Ｒ”、：Ｒ２８は下記から構 成される群から選ばれる。（ａ）ヒドロキシ、（ｂ）Ｃ，＝Ｃ８−アルコキシ、 （Ｃ）Ｃ３〜Ｃｌ２−アルケノキシ、（ｄ）Ｃｓ〜Ｃ＋ｚ−アリールオキシ、（ ｅ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃｌ２−アリールオキシ、（ｆ）ジーＣ１〜 Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキン、（ｇ）（ｉ）アセチルアミノ ニドキン、（ｉｔ）ニコチノイルアミノエトキンおよび（ｉ　ｉ　ｉ）サクシン アミドエトキンの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｈ ）Ｃ１〜Ｃｅ−アルコイルオキシ−０１〜Ｃｓ−アルコキシ、（ｉ）Ｃｏ〜Ｃ＋ Ｚ−アリール−Ｃ１〜Ｃ１−アルコキン、ここに、アリール基は非置換であるか 、または下記の基１個から３個で置換されている＝　（ｉ）ニトロ、（ｉ　ｉ） ハロ（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉ　ｉ　１）Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよび（ ｉｖ）アミノ、（ｊ）ヒドロキシ−〇２〜Ｃ８−アルコキン、（ｋ）ジヒドロキ シ−Ｃ５〜Ｃ８−アルコキシおよび（１）ＮＲ２＠Ｒ”０ ＲＨおよびＲｓｏは下記の群から独立に選ばれる＝　（ａ）水素、（ｂ）ＣＩ− Ｃｍ−アルキル、（ｃ）Ｃｓ〜Ｃ＠−アルケニル、（ｄ）Ｃｍ〜Ｃ＋Ｚ−アリー ル、ここに、アリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換 されている：　（ｉ）ニトロ、（ｉ　ｉ）　ハｏ　（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、■）、（ ｉ　ｉ　１）Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよび（１ｖ）アミノ、および（ｅ）Ｃ， 〜Ｃ＋Ｚ−アリールーＣ３〜Ｃｓ−アルキル、ここに、アリール基は非置換であ るか、または下記の基１個から３個で置換されている　（ｉ）ニトロ、（ｉｉ） ハロ（ＦＳＣｌ、Ｂｒ、Ｉ）および（ｉ　１ｉ）Ｃ＋〜Ｃ４−アルコキン。
Ｒｓ＋は下記から構成される群から選ばれる：　（ａ）Ｈ，（ｂ）ＣＩ−Ｃｅ− アルキル、（ｃ）　ハロ（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）　−ＣＩ−Ｃｅ−アルキル、（ ｄ）フェニル、（ｅ）ベンジルおよび（ｆ）−ＣＨ，−○−ＣＯＣＨ，。
Ｒ３２は下記から構成される群から選ばれる：　（ａ）Ｈｌ　（ｂ）ベンジルお よび（ｃ）−ＣＨ（Ｒ”）−０−Ｃ（０）Ｒ”。
Ｒ”は下記から構成される群から選ばれる・　（ａ）アリール、（ｂ）へテロ環 、（Ｃ）（Ｃｓ＝Ｃ７）−シクロアルキル、（ｄ）非置換であるか、または下記 から構成される群から選ばれる置換基で置換されている（Ｃ，＝Ｃ４）−アルキ ルである　（ｉ）アリール、（ｉｉ）へテロ環、（ｉ　ｉ　１）−ＯＨ，（ｉｖ ）−３Ｈ。
（Ｖ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（ｖ　ｔ　）　（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ 、（ｖｉｉ）（ＣＩ−Ｃｓ　）−アルキルチオ、（ｖ　ｉ　ｉ　１）−ＣＦ２、 （ｉｘ）ハｏ（Ｆ、ＣＩ。
Ｂｒ、Ｉ）、（Ｘ）　ＮＯ２、（ｘ　＋）　Ｃ０２Ｈ，（Ｘ　ｉ　１）ＣＯｘ− （ＣＩ−Ｃ４）−アルキル、（ｘ　ｉ　ｉ　１）−ＮＨ＊、（ｘ　］ｖ）−Ｎ　 ［（Ｃ１〜Ｃ４）　−アルキルコ２、（ｘｖ）−ＮＨ［（ＣＩ−Ｃ４）−アルキ ル］、（ｘｖｉ）−ＰＯｓＨまたは（ｘｖ　ｉ　１）−ＰＯ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ ４）−アルコキン、または（ｅ）　（Ｃ３〜Ｃ４）−パーフルオロアルキル。
Ｒ，３４は　（ａ）　ＣＮ、（ｂ）　Ｎｏｗ、（Ｃ）　−ＣＯＯＲ’東、（ｄ） 　Ｃ＋〜Ｃｅ−パーフルオロアルキルおよび（ｅ）ＣＦａから構成される群から 選ばれる。
Ｒ３ｇは下記から構成される群から独立に選ばれる：　（ａ）Ｈ，（ｂ）（Ｃ＋ 〜Ｃ，）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃｘ＝Ｃ５）−アルキニ ルまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、これらはいずれも非置換であるか、ま たは下記で置換されている：　（ｉ）　−ＯＨ，（ｉ　１）（Ｃ＋〜Ｃ４）−ア ルコキン、（ｉｔｉ）Ｃｏ２Ｒ３３、（ｉ　ｖ）ＯＣＯＲ”、（ｖ）ＣＯＮＨＲ ”、（ｖｉ）ＣＯＮ（Ｒ”）　２、（ｖ　ｉ　ｉ）　Ｎ　（Ｒ３３）　Ｃ（０） 　Ｒ”、（ｖ　ｉ　ｉ　ｉ）　ＮＨ２、（ｉｘ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルアミ ノ、（ｘ）ジ［（ＣＩ−Ｃ４）−アルキルコアミノ、（Ｘ］）アリール、（ｘｉ ｉ）へテロアリール、（ｃ）−Ｃ（０）−アリール、（ｄ）−Ｎｏ、、　（ｅ） ／’口（Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｆ）−ＯＨ，（ｇ）　−ＯＲ”、（ｈ）（Ｃ ＋〜Ｃ＜）−パーフルオロアルキル、（ｉ）−５Ｈ，（Ｄ　−３（０）１−２　 （Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（ｋ）Ｃｏ、Ｒ”、（＋）−３ｏ、Ｈｌ（ｍ）−Ｎ 　Ｒ３３Ｒｓ　ｓ、（ｎ）−ＮＲ３３Ｃ（０）Ｒ”、（０）　−ＮＲ”Ｃ０ＯＲ ”、（ｐ）−５Ｏ２ＮＨＲ”、（ｑ）−３ｏ２ＮＲ”Ｒ”、（ｒ）−ＮＨ８Ｏ， Ｒ”、（ｓ）−Ｃ（０）ＮＨ３０２Ｒ３２、（１）アリール、（ｕ）　へテロア リール、（ｖ）モルホリン−４−イル、（ｗ）ＣＯＮＨｚまたは（ｙ）ＩＨ−テ トラゾール−５−イル。
Ｒ３６は（ａ）Ｈまたは（ｂ）非置換であるか、または下記で置換された（　Ｃ ＋〜Ｃ４）アルキルの群から選ばれる：　（ｉ）ＮＨ２、（ｒ　ｒ　）　ＮＨ［ （Ｃ＋〜Ｃ４）−フルー１−ルｌ、（ｉ　ｉ　ｉ　）　Ｎ　［（Ｃ１−Ｃ４）− アルキル］！、（ｉＶ）ＣＯ１Ｈ％（Ｖ）Ｃｏ１　（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、 （ｖｉ）ＯＨ１（ｖ　ｉ　１）ＳＯ３Ｈまたは（ｖｉ　ｉ　１）Ｓｏ！ＮＨ！。
Ｒ３７は下記から構成される群から選ばれる：　（ａ　）　Ｈ１（ｂ　）　（Ｃ ＋　〜Ｃ＊　）−アルキル、（ｃ）（Ｃｚ　〜ｃｓ）−アルケニル、（ｄ）（Ｃ ＋〜Ｃ５）−アルコキシアルキル、（ｅ　）　−ＣＨ２０ＣＯＣＨｓまたはけ） 　ＣＨ＊−フェニル、ここに、フェニルは非置換であるか、または下記から選ば れる置換基で置換されている：　−ＮＯｘ、−ＮＨ，、−ＯＨＭ；／：は−ＱＣ ）ｉｓ。
Ｒ３１、Ｒ３ＧおよびＲ４０は下記から各々独立に選ばれる：Ｈ，ＣＩ、ＣＮ、 Ｎ。
１、ＣＦ　ｓ、Ｃ２Ｆ、、Ｃ５Ｆｔ、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ　、　ＣＯ！　ＣＨｓ 、Ｃ０ｔＣ２Ｈｓ、５０２ＣＨ，、Ｓｏ、ＣＦ、および５ＯｚＣｓＦｓ、ここに 、Ｚは○、Ｓ、ＮＲ４１およびＣＨ，から選ばれる。
Ｒ”は水素、ＣＨ，およびＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはそのタウトマーまたは医薬的に 許容し得る塩から選ばれる。
好適な「Ｗ」は下記から選ばれるニーＣＯＲ”、　Ｎ　ＨＳ　Ｏ！　ＣＦ　ｓ、 ・最も好適なＷはテトラゾールまたはカルボキルレートのどちらかである。好ま しくは、これらの基は下式で示される・ここに、Ｒ２７はメチレンであり、Ｒ” およびＲ３１は各々ヒドロキシおよび水素である。ＲｘａおよびＲ１１は構造式 Ｉ−Ｖｌで示される化合物をプロドラッグに変形する置換基であってもよい。Ｗ がカルボキシレートを含む時、例えば、好適なプロドラッグ型は単純なエステル 、α−アシルオキシノアキルエステルおよびアミドを含む。好適なエステルはＲ ｌＭが下記から選ばれる化合物を含むニー０−ＣＨ２−ＣＨ３゜ −０−ＣＨ，−ＣＨ，−ＣＨ，−ＣＨ，。
本発明の最も好適な化合物は構造式ＩＩで示され、下記から選ばれる１−（４− クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピ ペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１− ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾンアザピ ン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（２−カルボキンエチル）−７ −（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキノエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）− フェニル）−３，４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジ オン。
１−（メチル）エチル−４−（２−カルボキノエチル’）−７−（４−（１−ピ ペリジン）−フェニル）−３，４−７ヒドローＩＨ−１，４−ベンゾンアザピン −２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１ −ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）　−７−（ ４−（２−アミノエトキノ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２− アミンエトキン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−）リフルオロメチル）フェニル−４−（２−カルボキノエチル）−７ −（４−（２−アミノニドキン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−Ｉ　Ｈ−１ ゜４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキ／ ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜５ −ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル’）−７−（４−（２ −アミノエトキノ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチノリプロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２ −アミノニドキン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミツ ヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジ オン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキノエチル）−７−、（６−アミ ツヘキシンー１−イル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−アミノ ペントキシ）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニ ジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜５ −ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−グアニ ノノブトキシ）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜５ −ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）−７−（５−アミノ ペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニ ジノベンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）−７−（４−アミジ ノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜ ５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジ ノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− アミジノフェニル）コニテニル−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）−７−［２−（４− アミノノフエニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）　−７−（ ６−アミノへキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２゜５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）−７−（５ −アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）　−７−（ ４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル’）　−７− （４−アミジノ）ベンジルオキシー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）　−７−［ ２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２ −（４−アミツノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミ ド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオ キシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル’）−７−［２−（４−アミジノフェ ニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアザピン−２゜ ５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニ ル）コエチニルー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜５ −ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジ ノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜ ５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジ ノ）ペンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキンエチル）−７−［２−（４− アミノノフエニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキンエチル）−７−（４−アミ ジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキンエチル）−７−（４−アミ ジノ）ベンジルオキシ−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキンエチル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）− ７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−Ｉ　Ｈ−１゜ ４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１　（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）− ７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ノヒドローＩＨ−１ ，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）− ７−（６−アミノへキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）− ７−（５−アミノペントキン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）− ７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）− ７−（４−アミジノ）ペンノルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）− ７−［２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１ ，４−ペンジノアザビン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）− ７−［２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１ ，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）　−７−［ ２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− ピペリジニル）エチルオキシコ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−１−リフルオロメチル）フェニル−４−（２−カルボキンエチル）− ７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−Ｉ　Ｈ− １゜４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル） エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４ 〜ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノ アザビン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキンエチル）− ７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ンヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ペンジノアザピン−２，５−ノオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１ −ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリ ジン）−フェニル）−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン。
１−（ｍ−）リフルオロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）　−７−（ ４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニ ル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）　−７−（４−（１−ピペ リジノ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペ リジノ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２ −アミノエトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノ エトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）　−７−（ ４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フ ェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノ エトキン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１，Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミ ノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミツヘキシ ル）−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミツヘキシ ンー１−イル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜ト キノ）−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン 。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−グアニジノペ ンチル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−グアニジノブ トキシ）−３，４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル’）−７−（５−アミノペン チン−１−イル）−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜ ５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−グアニジノベ ンチニルシー１−イル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル’Ｉ　−７−（４−アミジノ ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベ ンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）コニテニル−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノアザビン −２，５−ノオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）〕〕エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミ ノへキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミ ノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２゜５ −ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミ ジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミ ジノ）ベンノルレオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）コエチニルー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）　−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］ ］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）コ エチニルー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベ ンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジ オン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ペ ンノルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）コニテニル−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（２−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）］］エチニルー３，４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ） ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ） ベンジルオキ／−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミ ツノフェニル）コニテニル−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミ ツノフェニル）］］エチニル−−３．４−ンヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７＝（ ４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（ ４−（２−アミノエトキン）−フェニル）−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（ ６−アミノへキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（ ５−アミノペントキノ）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（ ４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（ ４−アミジノ）ペンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［ ２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［ ２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４ −ピペリノニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリ ジニル）エチルオキシコ３，４−ンヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）　−７−［ ２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチル オキシコ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノアザピン−２，５−ジオ ン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリ ジニル）エチルオキシ］−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾンアザピン −２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペ リジニル）エチルオキシ］−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［ ２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４− ペンジノアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−Ｉ　Ｈ−１ ゜４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］　−７− （４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾンアザピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシエ チル］　−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ペンジノアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］　−７−（４−（１−ピ ペリノン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７−（ ４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７− （４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−（２−アミノニドキン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾンアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７＝（ ４−（２−アミノエトキ／）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−１−リフルオロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキノ エチル］　−７−（４−（２−アミノニドキン）−フェニル）−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］　−７−（４−（２−ア ミノエトキン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７−（ ４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７− （４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４ −ペンジノアザビン−２，５−ノオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］　−７− （６−アミツヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ６−アミツヘキノンー１−イル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノ アザビン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル〕−７−（ ５−アミノペントキン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］　−７一 （５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７−（ ４−グアニジノブトキノ）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７−（ ５−アミノペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノ アザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ５−グアニジノペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ〜ＩＨ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルポキンエチルコー７−（ ４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（：、’フェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７ −（４−アミジノ）ベンジルオキシー３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］　−７− ［２−（４−アミツノフェニル）コニテニル−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ペンジノアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキノエチル］−７−［ ２−（４−アミツノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］ −７−（６−アミツヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキノエチル］ −７−（５−アミノベントキノ）−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ペンゾノ アザビン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−［２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ １，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−［２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドロー１Ｈ １，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ） ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル３−７−　（４−アミジノ ）ベンジルオキシー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２， ５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルポキンエチルコー７−　［２−（４−ア ミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］　−７−［２−（４−ア ミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７−（ ４−アミジノ）ペンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７−［ ２−（４−アミツノフェニル）］］エチニルー３．４−ノヒドローＩＨ１，４＝ ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキノエチル］−７−［ ２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３，４−ノヒドローＩＨ１，４〜 ペンゾノアザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７− （４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキノエチル］−７− （４−アミツノ）ペンノルオキシ−３，４−ンヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７− ［２−（４−アミツノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒドローＩＨ１゜４ −ベンゾジアザピン−２，５−７オン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキノエチル］−７− ［１（４−アミ７ノフエニル）コエチニルー３．４−ジヒドロ−ＩＨ’−１゜４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルポキン エチルコー７−　（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ＝ ＬＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキノ エチル］　−７−（４−（２−アミノニドキン）−フェニル）　−３，４−）ヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノアザピン−２，５−ノオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキノ エチルコ−７−（６−アミノへキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシ エチルコ−７−（５−アミノペンチン／）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４＝ ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキン エチル］　−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ゜４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキン エチル］　−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾンアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキノ エチル］　−７−［２−（４−アミジノフェニル）コニテニル−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシ エチル］　−７−［２−（４−アミジノフェニル）］］エチニルー３．４−ジヒ ドローＩＨ１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキ／］　−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］　−７− ［２−（４−ピペリニル）エチルオキシコ３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシエ チル］　−７−［２−（４−ピペリンニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］　−７−［２−（４−ピ ペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンゾジアザ ピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキンエチル］−７−［ ２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７− ［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキノ エチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（ブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチ ル）〜７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（ブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチ ル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（４−アミノブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カル ボキノエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜ ４−ペンジノアザピン−２，５−ノオン。
１−　（：３−　（４−グアニンノブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（ ２−カルボキンエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ノヒドロ ーＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−アミノへキノイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カ ルボキノエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ゜４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−グアニジノへキノイル）アミノフェニル）メチル−４−（２ −カルボキンエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−アミノペントイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カ ルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ゜４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−ゲアニジノベントイル）アミノフェニル）メチル−４−（２ 〜カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ− ＬＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−アミノプロピオニル）アミノフェニル）メチル−４−（２− カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−ゲアニジノプロピオニル）アミノフェニル）メチル−４−（ ２−カルボキンエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−アミノアセチル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カル ボキンエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜ ４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（６−ゲアニジノアセチル）アミノフェニル）メチル−４−（２− カルボキンエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾンアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（４−グアニジノベンゾイル）アミノフェニル）メチル−４−（２ −カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−’＜レゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（４−（６−アミノプロピオニル）アミノフェニル）メチル−４−（２− カルボキンエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン。
１−　（３−（４−アミノブチル）フェニル）メチル−４−（２−カルボキシエ チル）−７−（６−アミノへキシル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペン ジノアザピン−２，５−ジオン。
１−（４−カルボキシフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７− （６−アミノへキシル）−３，４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン。
２、非ペプチド性α、β３−阻害剤 本発明の他の態様の一つは破骨細胞α、β３受容体の天然生体内リガンドへの結 合を阻害する能力がある式ＶＩＩで示される化合物を含む：ここに、Ｒ１，Ｒ２ 、Ｒｒｏ、ＲＨ１Ｒ２ｇ、ＱｌおよびＬｌは前記と同意義である。
式Ｖｌｌで示される化合物はビトロネクチン−ビトロネクチン受容体（Ｖｎ　− ＶｎＲ）相互作用の強力な阻害剤であり、典型的にはＶｎ−ＶｎＲのＥＬ　Ｉ　 ＳＡ検定でのＩＣ５゜とじて１５０および２００ｎＭの間の価が得られる。これ らの化合物はＧＰＩｌ、ＩＩｌ、阻害と比べた時に、およそ２０倍の選択性を示 す。
Ｄ、製造法 本発明の化合物は標準的な教科書（たとえば、Ｍａｒｃｈ、Ｊ、　、ｒＡｄｖａ ｎｃｅｄ　Ｏｒｇａｎｉｃ　ＣｈｅｍｊｓｔｒｙＪ、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ、 Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ、１９７７゜Ｃｏｌ　Ｉｍａｎ、Ｊ、Ｐ、　、Ｈｅｇｅｄｕｓ 、Ｌ。
Ｓ、　、Ｎｏｒｔｏｎ、Ｊ、Ｒ，、Ｆｉｎｋｅ、Ｒ，Ｇ、　、ｒＰｒｉｎｃｉｐ ｌｅｓ　ａｎｄ　Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ　ｏｆ　Ｏｒｇａｎｏｔｒａｎｓｉ ｔｊｏｎ　Ｍｅｔａｌ　ＣｈｅｍｉｓｔｒｙＪ、Ｕ’ｎ１ｖｅｒｓｉｔｙ　Ｓｃ ｉｅｎｃｅＳＭｉｌｌ　Ｖａｌｌｅｙ、１９８７゜Ｌａｒｏｃｋ、Ｒ，Ｃ，ｒＣ ｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ Ｊ、Ｖｅｒｌａｇ、Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ、１９８８）に記載され、引用されている 標準的な化学的方策を用いる多数の方法によって製造できる。下記記載では特段 の記載がない限り、Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒ ｙ誌（毎春の「投稿規定」参照）が推薦する標準的略号を用いる。
１、Ｑ基 窒素含有置換基Ｑまたはその前駆体を結合基りに付け、その結合体Ｑ−Ｌ−を通 常は保護された形にして環へに結合しうる。あるいは、環Ａおよび分子の残りが 形成された後に、ＱまたはＱプラスＬの一部をＬまたはその一部に付けつる。
科学的および特許文献（たとえば、米国特許４９９２５４２．４９９７９３６． ４１９４０４７．５００３０７６．５０６３２０７．５０６３２０８および５０ ７９３５７およびそれらに引用されている文献参照）双方に記載の標準法によっ てＱ自体を製造し、環へと結合しつる。
後続する記載にＱ−Ｌ−の３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオンのベンゼン部分への付加を詳述する。これと同じ操作は式１に 含まれる他の理系に応用しうろことが理解されよう。
２、ベンゾジアゼピンジオン 鍵となる中間体は置換−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピンの ような商業的供給元から入手できる。３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオンを製造するために反応式１に示したものと同様な反 応順序は以前に記載がある（ＬｅｅＳＣ，Ｍ、　、Ｊ、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉ ベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル旦に変換する。イサト酸無水物ｌは置換さ 適である。遊離アミンとして、また、より便利には、塩（たとえば、ＨＣＩ）と してのｂ−アラニンエステル旦も置換されていても非置換でもよい。例えば、反 応はｂ−アラニンエチルエステル塩酸塩、３−フェニル−３−アミノプロピオン 酸エチルｐ−トシレート、アスバルチルーバリンジベンノルエステル塩酸塩など で実施しつる。一般に、ジメチルホルムアミドなどのような乾燥極性非プロトン 性溶媒中、有機塩基として３級アミン、たとえばトリエチルアミン、等モル量ま たは３０％過剰までの存在下に反応を行う。あるいは、反応はジメチルアミノピ リジンにより触媒（Ｖｅｎｕｔ　ｉ、Ｍ、Ｃ，，５ｙｎｔｈｅｓ　ｉ　ｓ、２６ ６　（１９８２））されうる。反応には約室温と１００℃の間の温度で、約０， ５から４時間を要する。好ましくは、溶媒としてジメチルホルムアミド中、５０ ℃で約２時間反応を行う。
生成物は常法、典型的には適当な溶媒への溶媒抽出、によって単離精製する。
生成物はカラムクロマトグラフィーまたは他の適当な方法によってさらに精製し うる。
≠Ｈ）を製造できる。一般に、極性非プロトン性溶媒中、等モル量または５０％ 過剰までの有機塩基の存在下に反応を達成できる。好ましくは、溶媒としてのジ メチルホルムアミドおよび有機塩基としての２．６−ルチンン中で反応を行う。
反応は約室温から２００℃の間の温度で約０，５時間から２日間を進行させる。
好ましくは、反応を８０℃で１６時間行う。生成物は常法、典型的には適当な溶 媒への溶媒抽出、によって単離精製する。生成物はカラムクロマトグラフィーま たは他の適当な方法によってさらに精製しうる。
別法では、６（Ｒ≠Ｈ）は■をアルデヒドまたはケトンと脱水条件下に触媒量の 酸存在下に反応させ、続いて、トリアルキルンランと強酸により還元して製造し うる。一般に、この反応の第一段はトルエンのような非極性非プロトン性溶媒中 、ｐ　−トルエンスルホン酸のような有機酸と８０〜１６０℃の間の温度で１か ら６０分の間の時間で達成できる。好ましくは、反応を還流温度で１０分間行う 。生成物は結晶化で単離するか、それ以上の精製なしに還元に進めうる。還元は トリエチルアミンのようなトリアルキルシラン過剰量をトリフルオロ酢酸のよう な強酸過剰量の存在下に−３０から３０℃の間の温度で０．　５から４８時間の 時間、ジクロロメタンのような非反応性有機溶媒中で行う。好ましくは、０℃で ２時間ジクロロメタンを補助溶媒として還元を進める。生成物は常法、典型的に は適当な溶媒からの結晶化により、単離および精製する。他に、生成物は適当な 溶媒への溶媒抽出し、続いてカラムクロマトグラフィーまたは他の適当な方法に よって精製しつる。
Ｎ−（２−アミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル６のベンゾジアゼピンジ オン上（Ｒ≠Ｈ）への変換は、まず、アニリン窒素のアシル化と、続いて塩基が 促進する環形成を含む。アンル化反応は旦と等モル量または３０％過剰量までの トリエチルアミンのような有機塩基の存在下のａ−ハロアシルハライドとの反応 あるいはジシクロヘキシル力ルポジイミドのようなアミド結合剤の存在下のａ− ハロ酸との反応によって達成できる。６のａ−ハロアシルハライドによるアンル 化は有機塩基の不在下にも実施でき、二相反応系中の水で進行させることができ る。一般に、これらの反応は塩化メチレン、ジエチルエーテルまたはテトラヒド ロフランのような予め乾燥した非反応性有機溶媒中で窒素のような乾燥不活性雰 囲気下に反応を行う。好ましくは、ａ−ハロアシルハライドでのアンル化は塩化 メチレン中で行い、一方、ａ−ハロ酸での反応はテトラヒドロフラン中で行う。
反応は約Ｏ℃から室温の間の温度で約１５から２４時間の時間進行させる。好ま しくは、反応を室温で２時間行う。生成物は常法、典型的には適当な溶媒への溶 媒抽出、によって単離精製する。一般に、アンル化生成物ヱのこれ以上の精製は 必要ではない。
アノル化されたＮ−（２−アンルアミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル７ の環化はアルカリ金属のアルコキシド、水素化物または炭酸塩のような塩基との 極性溶媒中、約０から１００℃の間の温度で、約０．５から２時間までの反応に より達成されうる。例えば、Ｎ−（２−アミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエス テルヱの溶液を約１５から６０分間に、０℃に冷却した適当な溶媒中の水素化ア ルカリ金属の懸濁物に加える。
反応式１ 溶媒がジメチルホルムアミドのような極性非プロトン溶媒であり、そして水素化 アルカリ金属が水素化ナトリウムまたは炭酸カルシウムであることが好ましい。
添加完了後、反応混合物を一般に室温まで温め、さらに６０から１０５分間反応 を進行させ、その後、反応物を１０％クエン酸などのような酸の溶液の添加によ って中和し、そして溶媒を蒸発する。生成物を次に溶媒抽出で単離し、モしてカ ラムクロマトグラフィーによってさらに精製する。
を与え、続いてグリシンエステル基を選択的に対応する酸に変換する２段階反応 で製造しつる。例えば、グリシンベンジルエステルをアクリル酸エチルとメタノ ールのようなアルコール性溶媒中で約２時間反応させてＮ−（カルボキシメチル ベンジルエステル）−ｂ−アラニンエチルエステルを得る。ｌＯ％パラジウム炭 触媒量存在下の水素化によるベンジルエステルの除去はＮ−カルボキシメチル− ｂ−アラニンエステル５　（Ｍ’　＝ＨＳＲ’＝エチル）を与える。
ベンゾジアゼピンジオン１　（Ｒ＝Ｈ）の製造は河を２　（Ｒ＝Ｈ）と反応させ ることで達成される。反応はジメチルホルホキンドのような極性非プロトン溶媒 中またはピリジンのような弱有機塩基中、１００〜２００℃の温度で約２〜８６ 時間道行させることができる。好ましくは、反応はピリジン中、還流温度で約２ 時間反応させる。生成物は次に酢酸エチルのような適当な有機溶媒で希釈し、１ ０％クエン酸のような酸水溶液および飽和炭酸水素ナトリウムのような水性塩基 で洗う。生成物はカラムクロマトグラフィーまたは適当な有機溶媒からの結晶化 構造式旦で示される化合物の構造式１旦で示される化合物への変換はグループ１ および２に分類される化合物を与える。これは旦をアルキン１１とパラジウム（ Ｔ　Ｉ）塩、銅（１）塩および有機塩基の存在下に反応させて達成されつる。好 ましくは、アルキン１１はＹ基が構造式■のプラスに帯電したＱ基に合成的に変 換できるような置換をする。より好ましくは、Ｙ基は構造式Ｉのプラスに帯電し たＱ基の保護型である。例えば、アルキンはＮ−Ｂｏａアミノアルキン、ベンゾ またはアルキルニトリルアルキン、ニトロベンゾアルキンなどでありうる。下記 反応式３に示すＬ′はしから官能基を除いたものである。
一般に、反応は酢酸エチルなどのような乾燥有機極性非プロトン溶媒中、酸素を 遮断して約室温および１８０℃の間の温度で約２および４８時間の間の時間進行 させる。好ましくは、反応を触媒量のパラジウム（Ｉ　Ｉ）塩１０モル％および 銅（１）塩５モル％で行う。アルキン１１の２倍過剰量およびトリエチルアミン などのような有機塩基として３級アミン５倍過剰量が好適である。例えば、ヨー ドアレーン旦、アルキン１↓の２倍過剰量、１０モル％の二塩化ビス（トリフェ ニルホスフィン）パラジウム１０モル％、ヨウ化銅５モル％、トリエチルアミン 間進行させる。生成物を酢酸エチルのような適当な有機溶媒への溶媒抽出で単離 し、１０％エチレンジアミン四酢酸溶液で洗い、溶媒を蒸発する。生成物はカラ ムクロマトグラフィーによってさらに精製しつる。
グループ３および４に分類される化合物の製造はアルキンを水素雰囲気下にパ酢 酸エチルのような不活性溶媒中、１０％パラジウム炭５〜１０モル重量％と約室 温から５０℃の間の温度で約１５〜２４０分の間の時間、進行させる。好ましく は、反応は室温で１時間実施する。生成物は混合物のセライト（商標）のような 濾過剤を通す濾過および溶媒の蒸発により単離する。
（以下余白） 反応式３（続） 一般式上旦またはＩＺで示され、ＹがＮ−（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノと 反応させることで達成できる。一般に、Ｎ−ＢＯＣアミノエステルと塩酸のよう な強酸を酢酸エチルのような適当な不活性溶媒に溶かした濃厚溶液大過剰量とを 混合して反応を実施する。反応は約マイナス３０℃および室温の間の温度で約０ ５から２４時間行うことができる。反応はトリエチル７ランのようなトリアルキ ルンラン１モル量の存在下に行うことができる。好ましくは、反応を室温で２時 間、トリエチルンラン１モル量を用いて酢酸エチル中で実施する。溶媒を蒸発し 、生成物は逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーによりさらに精製す ることができる。
Ｙ官能基がアリールニトリルである一般式よりまたは、Ｌ２−で示される化合物 のアミノエステル１旦への変換はアリールニトリル１旦または１λをトリメチル シランの存在下にジコバルトオクタカルボニルと反応させて達することができる 。
ベンゾニトリルのペンンルアミンへの還元は既知反応（Ｍｕｒａｉ、Ｔ１５ａｋ ａｎｅ、Ｔ、　、Ｋａｔｏ、Ｓ、、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔ、、２６ ５１４５〜５１４８　［１９８５］　）であって、一般にトルエンなどのような 不活性溶媒中、６０℃で２０時間、ノコバルトオクタ力ルポニル８モル％とトリ メチルシラン１０倍過剰量とで実施する。溶媒を蒸発し、得られる物質をメタノ ールで希釈し、フッ化カリウム５倍過剰量と反応させる。生成物を次に溶媒抽出 で単離し、逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーでさらに精製する。
Ｙ官能基がニトロアレーンである一般式上旦または１２で示される化合物のアミ ジエステル１３への変換は選択的還元（Ｂｅ　Ｉ　Ｉａｍｙ、　Ｆ、　Ｄ、　、 Ｏｕ、　Ｋ。
、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔ、　、２５：８３９〜８４２　［１９８４ ］）によって実行できる。この反応は一般に塩化第一スズ２水和物５モル過剰と 溶媒として酢酸エチルまたはエタノール巾約５０と１００℃との間の温度で約１ ５から１２０分間の時間、窒素のような不活性雰囲気中で行う。好ましくは、反 応を約７０℃でエタノール中、約３０分実施する。生成物を次に溶媒抽出で単離 し、逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーでさらに精製する。
アミノエステルの対応する構造式Ｉで示されるアミノ酸への変換は周知の条件と 試薬を用いる鹸化を含む。例えば、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどのよ うな強アルカリ金属塩基の水溶液をエステルのアルコール性溶液に加える。この 反応に溶媒として用いつるアルコールは、例えば、メタノール、エタノールおよ びイソプロパツールを含みうるが、メタノールが好適である。好適な塩基は１か ら６Ｎの間の濃度の水酸化ナトリウムであるが、２Ｎが好適である。反応は約Ｏ から５０℃の間の温度で約１０から６０分間の時間行いうる。好ましくは、反応 は室温で３０分間実施し、その後、反応物を塩酸などのような強酸の濃厚溶液で 中和し、そして溶媒を蒸発する。生成物は逆相カラムを用いる高速液体クロマト グラフィーで単離する。
アミノ酸の対応する構造式Ｉで示されるグアニジノ酸への変換は公知反応（Ｋｉ ｍ、　Ｋ、　Ｌｉｎ、　Ｙ、−ＬＳＭｏｓｈｅｒ、　Ｈ，Ｓ、　、　Ｔｅｔｒａ ｈｅｄｒｏｎ　Ｌｅｔｔ　、３１８３−３１８６　［１９８８コ）である。この 反応はアミノ酸をアミノイミノメタンスルホン酸と反応させて達成できる。一般 に、反応はアミノイミノメタンスルホン酸等モルから１０倍モル過剰量と０から ５０℃の間の温度で約１５から１２０分間の時間、メタノール、水などのような 極性プロトン溶媒中で行うことができる。溶液は、アミノイミノメタンスルホン 酸の添加前に、炭酸アルカリ金属のような弱塩基の添加で中性または塩基性とじ つる。好ましくは、アルキルアミンには、アミノ酸を５倍過剰量のアミノイミノ メタンスルホン酸と室温で３０分間、反応媒体としての５％炭酸水素カリウム水 中で反応を進行させるが、一方、アリールアミンには、アミノ酸をアミノイミノ メタンスルホン酸等モル量と室温で１時間メタノール中で反応を進行させる。一 般に、反応混合物を酢酸のような酸の希溶液の添加で酸性とし、溶媒を蒸発する 。生成物は逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーで単離する。
グループ４〜１１に分類される化合物の製造も鍵となる中間体旦から製造しう〜 １旦、へのヨードアレーン旦の変換は多段階反応（反応式４）で達成されつる。
まず、ヨードアレーンをアルコール性溶媒（Ｒ’　ＯＨ）中で一酸化炭素雰囲気 下でパラジウム（０）触媒を用いてカルボニル化する。このアルコール性溶媒（ Ｒ’　ＯＨ）はジエステル１庄のＲ゛基の選択的除去ができるように選択しなけ ればならない。例えば、Ｒ’　＝ＣＨ，でＲ”＝ｔ−ブチルの時、アルコール性 溶媒はメタノールであり、１４でのメチルエステル官能基は緩和な塩基性加水分 解により除去されて酸１互を与えることができる。１互をアジ化ジフェニルホス ホリル等モル量およびトリエチルアミンのような３級アミン等モル量で室温でジ クロロメタンのような非プロトン溶媒中で処理するとイソシアネート１６を与え る。室温で１旦のテトラヒドロフラン溶液に水を加えてこれをアミン１ヱに加水 分解する。
最後に、アニリン１ユを亜硝酸で処理して対応するジアゾニウム塩に変換し、続 いてこのジアゾニウム塩を水の存在下に加熱するとフェノール１旦が産生ずる。
（以下余白） 反応式４ 反応式５および６はグループ４〜１１に分類される化合物の結合基をベンゾジア ゼピンジオン骨格に導入するために用いつる方法を図示する。例えば、グループ ５型化合物の前駆体である。
反応式５ アユ１ル１７の対応する尿素スヱまたはカルＩくメート２８（反応式６）への変 換はイランアネート１旦の各々アミンλよまたはアルコールレス呈の存在下の反 応で達成されつる。フェノール１旦のホスゲンおよびアミにλよまた（まアルコ ール２２との処理は各々カルバメートＵおよび炭酸エステル１旦を与える。スル ホニルハライド旦λとアユ１ル１ユかフェノール１旦かいずれかとの反応で、各 々対応するスルホンアミド１旦およびスルフィニルエステル３４を生じる。フェ ノール１旦をアルコールλλとノエチルアゾジカルボキシレートの存在下（こ反 応させるとグループ１２型化合物の前駆体重１を与える。生成物λヱはグループ ７１こ分類される化合物への合成前駆体であり、生成物置はグルレープ６型化合 物の前駆体であり、生成物置はグループ８型化合物をもたらし、一方、生成物立 身１マグループ９型化合物の前駆体である。生成物置および旦は各々グループ１ ５および１６の前駆体である。
（以下余白） 反応式７はグループ１３、１４、１７および１８に分類される化合物の製造に用 いつる方法を図示する。１ユと亜硝酸との反応およびそれに続く二酸化硫黄によ る塩化銅存在下での処理（ＧｉｌｂｅｒｔＳＳｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９６９、１ 〜１０）によるアニリン１ユのジアゾ化は、塩化スルホニル１五を与える。ｌ１ のアミン１１かアルコール２２かいずれかとの反応は各々グループ１３および１ ４への合成前駆体、すなわち、スルホンアミド旦旦およびスルフィニルエステル ３７を与える。１ユのジアゾ化で製造したジアゾニウム塩は硫酸銅および亜硫酸 ナトリウムの存在下にオキシムと反応させる時、対応するオキシム３８を与え、 これは容易に加水分解されてアリールケトン３９　（Ｂｅｅｃｈ，Ｊ．Ｃｈｅｍ 。
Ｓｏｃ．　、１９５４、１２９７）にすることができる。亜鉛アマルガムおよび 塩酸水を用いるケトン旦のクレメンゼン還元はベンジル付加体４０　（Ｖｅｄｅ 　ｊｓ，Ｏｒｇ．Ｒｅａｃｔ．　、１９７５、２２、４０１）をもたらす。生成 物３９反応式７ ３）について前記したのと同様な方法で処理し、本発明に含まれる化合物を製造 しつる。
３、他の「６〜７」縮合理系 式ＩのＴ，ＵまたはＧが各々独立にＮＨＳＮ，ＮＲ，Ｃ＝ＸＳＣＲｔ、ＣＨＲ　 。
ＣＨ．、ＣＲ％ＣＨＳＯ１ＳＳＳＯまたはＳｏ！から選ばれる他の「６〜７」縮 合理系は当業界で公知の方法により製造できる。しかし、指針を与えるために、 具体例で代表的な合成経路を反応式８に示す。特定の置換基またはＴ−Ｕ−Ｇを 目標とする時には別の合成経路が好適でありうることは理解されよう。
３）　Ｈ２ＣＯ，Δ 反応式８で用いる出発試薬は商業的に入手可能であるか、公知方法で容易に合成 される。
４、異性体生成物 式■で示される生成物において、同一でない置換基４個に結合する炭素は不斉で ある。従って、これらの化合物はジアステレオアイソマー、エナンチオマーまた はその混合物として存在しつる。前記合成はラセメート、エナンチオマーまたは ジアステレオマーを出発物質または中間体として採用しつる。この合成から得ら れるジアステレオマー生成物はクロマトグラフィーまたは結晶化法により分離し うる。同様に、エナンチオマー生成物混合物も同技術または他の公知方法によっ て分離しつる。不斉炭素が式■で示される化合物に存在する時、各々が二つの配 位（ＲまたはＳ）の一つであり、双方とも本発明の範囲内にある。
Ｅ、医薬組成物 本発明に記載された化合物は遊離の酸または塩基として単離され、または種々の 無機および有機の酸および塩基の塩に変換される。この塩は本発明の範囲内にあ る。これらの塩の例はアンモニウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよび マグネシウムのような金属塩、シンクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グル カミンなどのような有機塩基との塩、およびアルギニンまたはリジンのようなア ミノ酸との塩を含む。無機および有機酸との塩も、例えば塩酸、臭化水素酸、硫 酸、燐酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマ ル酸などを用いて同様に製造しうる。非毒性および生理学的に許容し得る塩は殊 に有用であるが、他のあまり望ましくない塩も単離および精製の過程では利用し つる。
前記の塩の製造のために多数の方法が有用であり、当業者に公知である。例えば 、式Ｉで示される化合物の遊離酸型または遊離塩基型と所望の酸または塩基１モ ル当量またはそれ以上とを塩が不溶である溶媒または溶媒混合物中で反応させる か、または水のような溶媒中で反応させた後に溶媒を蒸発、蒸留または凍結０燥 により除去する。他に、生成物の遊離の酸または塩基型をイオン交換樹脂に通し て、所望の塩を形成するか、あるいは塩型の生成物１種を同じ一般工程を用いて 他種に変換しつる。
血栓塞栓疾患の治療において本発明の化合物は経口投与には錠剤、カプセル剤ま たはエリキシル剤、直腸投与には四側、注射投与には無菌溶液または懸濁液など のような組成物中で利用されつる。本発明の化合物を用いる処置を必要とする動 物には最適の効果を与える用量を投与できる。用量と投与法は動物により変化し 、医療業界の当業者が認識する体重、食餌、併用医薬などのような因子に依存す る。
本発明の非ペプチド阻害剤の用量製剤は貯蔵または投与のために所望程度の純度 を持つ阻害剤を生理学的に許容し得る担体、添加剤または安定化剤と混合して調 製する。このような材料は採用される用量と濃度で受け手にとって無毒であり、 燐酸、クエン酸、酢酸および他の有機酸塩の緩衝液、アスコルビン酸のような抗 酸化剤、ポリアルギニンのような低分子量（約１０残基以下）ペプチド、血清ア ルブミン、ゼラチンまたは免疫グロブリンのような蛋白質、ポリビニルピロリン ノンのような親水性ポリマー、グリツジ、グルタミン酸、アスパラギン酸または アルギニンのようなアミノ酸、セルロースまたはその誘導体、グルコース、マン ノースまたはデキストリンを含むモノサッカライド、ジサッカライドおよび他の 炭水化物、ＥＤＴＡのようなキレート剤、マンニトールまたはソルビトールのよ うな糖アルコール、ナトリウムのような対イオンおよび／またはＴｗｅｅｎ、Ｐ Ｉｕｒｏｎｉｃｓまたはポリエチレングリコールのような非イオン性界面活性剤 を含む。
医療的投与に用いるべき本発明の非ペプチド阻害剤の製剤は無菌でなければなら ない。無菌性は０．２ミクロン膜のような無菌濾過膜を通す濾過により容易に達 成される。通常、非ペプチド阻害剤製剤は凍結乾燥剤または水溶液として保存す る。環状阻害剤製剤のｐＨは典型的には３と１１、より好ましくは５がら９、最 も好ましくは７から８の間である。前記添加剤、担体または安定化剤のあるもの を使うと環状ポリペプチド塩の形成が起きることは理解される。好適な投与経路 は皮下注射針によるが、四側、エアロゾル、経口投与製剤および軟膏剤、滴液お よび皮膚貼付パンチ剤のような局所製剤のような他の投与方法も期待できる。
医療用非ペプチド阻害剤製剤は一般に、例えば皮下注射針を通せる栓を持つ静脈 用溶液袋またはバイアルなど、無菌の取出し口を持つ容器に封入する。
治療的有効用量は試験管内または生体内試験法によって決定しうる。本発明の各 特定の非ペプチド阻害剤について、必要な最適用量を決める測定を別個に行いつ る。治療的に有効な用量は当然投与経路により影響される。皮下注射針による注 射では薬剤は体液内に送られると考えうる。他の投与経路には、吸収効率を各阻 害剤について薬理学で周知の方法で個別に決定しなければならない。
治療的用量の範囲は約０．ＯＯｌｎＭがら１．ＯｍＭまで、より好ましくは０゜ １部Ｍから１００ｍＭ、最も好ましくは１．０部Ｍから５０ｍＭである。
式Ｉで示される化合物の薬剤学的組成物として典型的な製剤を以下に述べる。
遊離酸または塩基型または医薬的に許容し得る塩として式Ｉで示される化合物ま たはその混合物的１５から５００ｍｇと薬学的慣行がめる生理学的に許容し得る 基剤、担体、添加剤、結合剤、保存剤、安定化剤、芳香剤などとを混合する。こ れらの組成物中の活性成分の量は処方された範囲の適当な用量が得られるような ものである。
錠剤、カプセル剤などに加えうるアジュバントはアラビアゴム、コーンスターチ またはゼラチンのような結合剤、微結晶セルロースのような添加剤、コーンスタ ーチまたはアルギン酸のような崩壊剤、ステアリン酸マグネシウムのような滑沢 剤、ノヨ糖または乳糖のような甘味剤、ペパーミント、ウィンターグリーンまた はチェリーのような芳香剤である。薬剤液形がカプセル剤である時には、前記物 質に加えて脂肪油のような液体担体も含みつる。他の各種物質も被覆剤またはそ の用量単位の物理的形管の修飾剤として用いうる。フラップまたはエリキシール 剤は活性化合物、ノヨ糖のような甘味剤、プロピルパラベンのような保存剤、着 色剤およびチェリーのような芳香剤を含みうる。注射用の無菌組成物は通常の薬 学的手法で製剤化できる。例えば、活性化合物の水またはゴマ、ビーナツツまた は綿実油のような天然起源の植物油またはオレイン酸エチルのような合成脂肪基 剤など中への溶液または懸濁液が望ましい。緩衝液、保存剤、抗酸化剤なども認 められた薬学的慣行に従って添加できる。
Ｆ、血小板阻害検定 式ｌで示される阻害剤のフィブリノーゲン−血小板相互作用の評価には試験管内 受容体結合検定と試験管内血小板凝集阻害検定法が指針になる。
式■で示される化合物の試験管内生物学的活性は精製ヒト血小板ＧＰＩ１．ＩＩ １．受容体へのフィブリノーゲン結合の阻害を測定するＮａｃｈｍａｎおよびＬ ｅｕｎｇ　（Ｊ、ＣＩ　ｉｎ、Ｉｎｖｅｓｔ、６９：２６３〜２６９　（１９８ ２））の方法に基づく修正フィブリノーゲン−ＧＰＩ　１．ｒ　Ｉ　１．ＥＬＩ ＳＡを用いて観察する。ヒトフィブリノーゲンはＬｉｐｉｎｓｋａなどの方法（ Ｊ、Ｌａｂ、ＣＩ　ｉ　ｎ、Ｍｅｄ、８４　：　５０９〜５１６　（１９７４） ）によって調製する。血小板ＧＰＩ１．ＩＩ１．はＦｉｔｚｇｅｒａｌｄなど、 Ａｎａｌ、Ｂｉｏｃｈｅｍ。
１５１　：１６９〜１７７　（１９８５）の方法によって調製する。
概括的には、マイクロタイター板をフィブリノーゲン（１０ｍｇ／ｍＬ）で覆い 、次に０５％牛血清アルブミン（ＢＳＡ）を含むＴＡＣＴＳ緩衝液でブロックす る。（ＴＡＣＴＳＩＩ衝液は２０ｍＭトリスＨＣＩ、ｐＨ７，５、鉤　０２％ア ジ化ナトリウム、２ｍＭ塩化カルシウム、０，０５％Ｔｗｅｅｎ２Ｑ、１５０ｍ Ｍ塩化ナトリウムを含む）板を０．０１％Ｔｗｅｅｎ２０を含む燐酸緩衝液食塩 水（Ｐ　Ｂ　Ｓ）で洗い、被検標本を加え、続いてＴＡＣＴＳ溶液、０．５％Ｂ ＳＡに溶解したＧＰＩｌ、ＩＩｌ、受容体（４０ｍｇ／ｍＬ）を添加する。イン キュベーション後、板を洗い、ネズミ抗血小板モノクロナール抗体ＡＰ３　（Ｎ ｅｗｍａｎなど、Ｂ　ｌ　ｏｏｄ、６５　：　２２７〜２３２　（１９８５）） １ｍｇ／ｍＬを加える。さらに１回洗浄後、ホースラディツシュ・ベルオキシダ ーゼにコンジュゲートシた羊抗マウスＩｇＧを加える。最後の洗浄を行い、発色 試薬緩衝液（０−フエニレンノアミンニ塩酸塩１０ｍｇ、０．０２１２％過酸化 水素、０．２２ｍＭクエン酸塩、５０ｍＭ燐酸塩、ｐＨ５，０）を加え、次に発 色するまでインキュベートする。反応をＩＮ−硫酸で止め、４９２ｎｍの吸光度 を記録する。
ＧＰＩＩゎＩＩｌ、ＥＬＩＳＡ検定に加え、血小板凝集検定を血小板が豊富なヒ ト血漿（ＰＲＰ）中で行いつる。少なくとも２週間アスピリンまたは関連薬剤を 摂取していない提供者からヒト全血５ＱｍＬ　（９部）を３．６％クエン酸ナト リウム（１部）上に採血する。この血液を２２℃で１６０Ｘｇで１０分間遠心分 離して５分間保持し、その後、ＰＲＰをデカンテーンヨンする。２０００Ｘｇで ２５分間遠心分離後の残留血液から血小板が希薄な血漿（Ｐ　Ｐ　Ｐ）を得る。
ＰＲＰの血小板数をＰＰＰでマイクロリットル当り、約３０００００に調整する 。
ＰＲＰ２２５ｍＬプラス被検標本希釈または対照（ＰＢＳ）２５ｍＬをＣｈｒｏ ｎｏ−１部ｇ全血液凝集測定器中、２５℃で５分間インキュベートする。凝集剤 （コラーゲン、１ｍｇ／ｍＬ、Ｕ４６６１９．１　（η）ｎｇ／ｍＬ、またはＡ ＤＰ、８ｍＭ）を加え、血小板凝集を記録する。
当業者はこれ以上の記載なしに前記記載と具体例を用いて本例を完全な程度に実 施および利用ができるものと信じる。以下の実施例はそれ故に、本発明の好適な 態様を具体的に指摘するものであって、いかなる意味でも他の開示を限定するこ とを意図するものではない。
実施例 実施例１ ａ）５−ヨード−２−アミノ安息香酸２６．３ｇ（０，１ｍｏｌ）、炭酸ナトリ ウム１０．６ｇ（０，１ｍｏ　Ｉ）および水２５０ｍＬからなる溶液を機械で撹 拌し、０℃に冷却したものに、滴下ロートを用いて１．９３Ｍホスゲン／トルエ ン８０ｍＬをゆっ（りと添加した。２時間後、沈殿した生成物を濾過によって単 離した。その固体を水２００ｍＬ、エタノールとエーテルの１：１混合物３００ ｍＬ、エーテル２００ｍＬで洗浄し、真空乾燥して５−ヨードイサト酸無水物２ ４．３　ｇ（８４％）を得た（２６４〜２４８℃１分解）。
ｂ）５−ヨードイサト酸無水物５ｇ（０，０１７３ｍｏ　ｌ）、β−アラニンベ ンジルエステルトシレート５．８５ｇ（０，０１７３ｍｏ　ｌ）、ピリジン３５ ｍＬ、ジメチルアミノピリジン０．５（０，００４１ｍｏｌ）からなる溶液を磁 気で撹拌し、８０℃に２時間加熱した。この反応混合物を室温に冷却し、減圧下 で濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル１００ｍＬに溶解し、１０％硫酸銅（Ｉ Ｉ）５０ｍＬで２回、飽和重炭酸ナトリウム５０ｍＬで１回、食塩水５０ｍＬで １回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。生成物をシ リカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、酢酸エチルとヘキサンの１ ・１混合物で溶出させることによって（ＴＬＣ，Ｓ　ｉｏ２．１　：　Ｉ　Ｅｔ ＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ，＝０．６５゜ｕｎ陽性）、Ｎ−（２−アミノ−５−ヨー ドベンゾイル）−β−アラニンベンジルエステル１．８５　ｇ（２５％）を得た 。ＩＨＮＭＲ（ＣＤＣＩ、、ｄＴＭＳ）７．５４（ＬＨ，ｄ。
’ＪＮＲ＝２Ｈｚ、Ａｒ−Ｈｏ−Ｃ０Ｎ）、７．４２（ＩＨ，ｄｄ、”Ｊｕｎ＝ ９Ｈ２，４ＪＭＨ＝２Ｈｚ、Ａｒ−Ｈｐ−Ｃ０Ｎ）、７．３８−７．３２（５Ｈ ，ｓ、ＡｒＨＰｈ）、６．６５（ＩＨ，ｂ　ｔ、’Ｊｕｏ＝６Ｈｚ、Ｃ０ＮＨ） 、６．４６（ＩＨ，ｄ、”Ｊ＋ｕＩｌ＝９Ｈｚ、Ａｒ−Ｈｍ−Ｃ０Ｎ）、　５． １６（２Ｈ，ｓ、　０ＣＨＪ、３．６８（２Ｈ，Ｑ、　’Ｊ　ＨＩ＋＝６　Ｈｚ 、　ＮＣＨり。
２．６９（２Ｈ，ｔ、’ＪＨＨ＝６Ｈ２，ＣＨｚＣＯｔ）。”ＣＮＭＲ（ＣＤＣ １ｇ、ｄＴＭＳ）１７２．４，１６７．８，１４８．２，１４０．６，１３５． ６，１３５．５，１２８．７，１２８．４．１２８．３，１１９．３，１１８． １．７６．３，６６．７．３５．２，３４．０゜β−アラニンエチルエステルの 代わりに適当な３−アミノプロブリオン酸アルキルエステル（３−ａｍｉｎｏｐ ｒｏｐｒｉｏｎａｔｅ　ａｌｋｙｌ　ｅｓｔｅｒ）を用い、５−ヨードイサト酸 無水物の代わりにＮ−１１換−５−ヨードイサト酸無水物を用いることによって 、上述の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
Ｎ−（２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３−メチルプロパン 酸エチルＮ−（２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３−フェニ ルプロパン酸エチルＮ−（２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ− （３−（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチル Ｎ−［Ｎ−（２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−Ｌ−（β−ベンジル）アス パルチン酸ｔ−ブチル Ｎ−［Ｎ−（２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−Ｌ−アスパルチル−（β− ベンジルエステル）コグリシン酸エチル Ｎ−［Ｎ−（２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−Ｌ−アスパルチル−（β− ベンジルエステル）］バリン酸エチル Ｎ−［Ｎ−（２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−Ｌ−アスパルチル−（β− ベンジルエステル）］フェニルアラニン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−メチル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３− メチルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−メチル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３− フェニルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−メチル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３− （３−（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチルＮ−［Ｎ−［２−（ Ｎ−メチル）アミノ−５−ヨードベンゾイル］−（±）−（β−ベンジル）アス バルチン酸ｔ−ブチル Ｎ−［Ｎ−（２−（Ｎ−メチル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）＝（±）−ア スパルチル＝（β−ベンジルエステル）コグリシン酸エチルＮ−［Ｎ−（２−（ Ｎ−メチル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパルチル−（β− ベンジルエステル）］バリン酸エチルＮ−［Ｎ−（２−（Ｎ−メチル）アミノ− ５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパルチル−（β−ベンジルエステル）］ フェニルアラニン酸エチルＮ−（２−（Ｎ−フェニル）アミノ−５−ヨードベン ゾイル）−３−アミノ−３−メチルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−フェニル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３ −フェニルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−フェニル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３ −［３−（メトキシカルボニル）フェニルプロパン酸エチルＮ−［Ｎ−［２−（ Ｎ−フェニル）アミノ−５−ヨードベンゾイル］−（±）−（β−ベンジル）ア スパルチン酸ｔ−ブチル Ｎ−［Ｎ−（２−（Ｎ−フェニル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）− アスパルチル−（β−ベンジルエステル）］グリシン酸エチルＮ−［Ｎ−（２− （Ｎ−フェニル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパルチル−（ β−ベンジルエステル）］バリン酸エチルＮ−［Ｎ−（２−（Ｎ−フェニル）ア ミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパルチル＝（β−ベンジルエステ ル）］フェニルアラニン酸エチルＮ−（２−（Ｎ−ベンジル）アミノ−５−ヨー ドベンシイツリー３−アミノ−３−メチルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−ベンジル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３ −フェニルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−ベンジル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３ −（３−（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチルＮ−［Ｎ−［２− （Ｎ−ベンジル）アミノ−５−ヨードベンゾイル］−（±）−（β−ベンジル） アスバルチン酸ｔ−ブチル Ｎ−［Ｎ−（２−（Ｎ−ベンジル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）− アスパルチル−（β−ベンジルエステル）］グリシン酸エチルＮ−［Ｎ−（２− （Ｎ−ベンジル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパルチル−（ β−ベンジルエステル）］バリン酸エチルＮ−［Ｎ−（２−（Ｎ−ベンジル）ア ミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパルチル−（β−ベンジルエステ ル）］フェニルアラニン酸エチルＮ−（２−（Ｎ−イソプロピル）アミノ−５− ヨードベンゾイル）−３−アミノ−３−メチルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−イソプロピル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ −３−フェニルプロパン酸エチル Ｎ−（２−（Ｎ−イソプロピル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−３−アミノ −３−（３−（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチルＮ−［Ｎ−［ ２−（Ｎ−イソプロピル）アミノ−５−ヨードベンゾイル］−（±）−（β−ベ ンジル）アスバルチン酸ｔ−ブチル Ｎ−ＣＮ−Ｃ２−（Ｎ−イソプロピル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（± ）−アスパルチル−（β−ベンジルエステル）〕グリシン酸エチルＮ−［Ｎ−（ ２−（Ｎ−イソプロピル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパル チル−（β−ベンジルエステル）］バリン酸エチルＮ−［Ｎ−（２−（Ｎ−イソ プロピル）アミノ−５−ヨードベンゾイル）−（±）−アスパルチル−（β−ベ ンジルエステル）コフェニルアラニン酸エチルｃ）Ｎ−（２−アミノ−５−ヨー ドベンゾイル）−β−アラニンエチルエステル０．８４８　ｇ（２，０ｍｍｏ　 Ｉ　）、２，６−ルチジン０．３５ｍＬ（３，０ｍｍｏ＋）、ヨウ化メチル０． １９ｍＬ（３，０ｍｍｏ　Ｉ）およびジメチルホルムアミド１５ｍＬからなる溶 液を磁気で撹拌し、５０℃に１５時間加熱した。その反応混合物を室温に冷却し 、減圧下で濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル７５ｍＬに溶解し、１０％クエ ン酸５０ｍＬで１回、飽和重炭酸ナトリウム５０ｍＬで１回、食塩水で１回洗浄 し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた油状物を シリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、３５／６５酢酸エチル／ ヘキサンから６５／３５酢酸エチル／ヘキサンへの溶媒勾配で溶出させることに よって（ＴＬＣ，Ｓ　ｉ　ｏｌ、　１　：　１酢酸エチル／ヘキサン、Ｒ１＝０ ．８４．ｕｎ陽性）、Ｎ−（２−メチルアミノ−５−ヨードベンゾイル）−β− アラニンベンジルエステル３０５ｍｇ（３５％）を得た。ＩＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ ２．ｄＴＭｓ）７．５６（２Ｈ。
ｍ、Ａｒ−Ｈｏ、ｐ−Ｃ０Ｎ）、７．４３（ＩＨ，ｂｑ、　３Ｊｕｕ＝５Ｈｚ、 ＮＨＭｅ）、７．３８−７．３２（５Ｈ，ｓ、ＡｒＨＰｈ）、６−６２（ＩＨ， ｂ　ｔ、’Ｊ−＝６Ｈｚ、Ｃ０ＮＨ）、６．４２（ＩＨ，ｄ、”Ｊ訃＝９Ｈｚ、 Ａｒ−Ｈｍ−Ｃ０Ｎ）、５．１６（２Ｈ，ｓ、０ＣＨｔ）、３．６４（２Ｈ，ｑ 、’Ｊ、、、＝６Ｈｚ、ＮＣＨｚ）、２．８１（３Ｈ，ｄ、”Ｊ、ｌ、Ｉ＝５Ｈ ｚ。
ＮＣＨｓ）、　２．６４（２Ｈ，ｔ、’Ｊｕｎ＝５Ｈｚ、　ＣＨ，Ｃｏ、）。＋ ３ｃ　ＮＭＲ（ＣＤＣ１３、ｄＴＭＳ）１７２．４．１６８．４，１４８．８． １４１．０，１３５．５，１２８．７゜１２８．４，１２８．３．１１７．３， １１３．４．７４．１，６６．７，３５．２．３４．０゜２９．６゜ ｄ）Ｎ−（２−メチルアミノ−５−ヨードベンゾイル）−β−アラニンベンジル ニスエル１３０５ｇ（０，６９ｍｍｏ　Ｉ）、塩化メチレン３ｍＬおよびトリエ チルアミン０．１４４ｍＬ（１，，０４ｍｍｏ　りからなる溶液を磁気で撹拌し 、窒素雰囲気下で一３０℃に冷却したものに、臭化α−ブロモアセチル０．０９ ｍＬ（１，０４ｍｍ。
ｌ）を塩化メチレン２ｍＬ中の溶液としてゆっくりと加えた。その反応混合物を 室温に温め、２時間撹拌した。その混合物を塩化メチレン４０ｍＬで希釈し、１ ０％クエン酸５０で１回、飽和重炭酸ナトリウム５０で１回洗浄し、硫酸ナトリ ウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をジメチルホルムアミ ド３ｍＬに溶解し、ジメチルホルムアミド２ｍＬ中の水素化ナトリウム２５ｍｇ （１，０４ｍｍｏｌ）のスラリー（０℃に冷却したもの）に滴下ロートを用いて 加えた。２時間後、その混合物を１０％クエン酸の水冷溶液５０ｍＬに注ぎ、酢 酸エチル４０ｍＬで３回抽出した。合わせた有機層を飽和重炭酸ナトリウム５０ ｍＬで１回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で濃縮した。得られた残渣 をシリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、４０　：　６０酢酸エ チル／ヘキサンから７０　＋　３０酢酸エチル／ヘキサンへの溶媒勾配で溶出さ せることによって、１−メチル−４−（２−カルボキノエチル）−７−ヨード− ３，４−ジヒドロ−１，Ｈ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンベンジ ルエステル０．１６ｇ（４９％）を得た（ＴＬＣ，ＳｉＯ２，１：１酢酸エチル ／ヘキサン、Ｒ＋＝０．４８．　ｕ　ｎ陽性）。ＩＨＮＭＲ（ＣＤＣ１ｓ、ｄＴ ＭＳ）８．１５（ＩＨ，ｄ、’Ｊ　ｌｌ、１＝２Ｈｚ、Ａｒ−Ｈｏ−Ｃ０Ｎ）。
７、７８（ＩＨ，ｄ　ｄ、　’Ｊ　ｕｎ＝２Ｈｚ、”Ｊ　ｈｕ＝９Ｈｚ、　Ａ　 ｒ−Ｈｐ−Ｃ０Ｎ）、　６．９０（ＩＨ，ｄ、’Ｊｕｎ＝９Ｈｚ、Ａｒ−Ｈｍ− Ｃ０Ｎ）、５．１（２Ｈ，ｓ、０ＣＨｔ）、３．９２Ｎ−（２−メチルアミノ− ５−ヨードベンゾイル）−β−アラニンベンジルエステルの代わりに適当なＮ− （２−アミノ−５−ヨードベンゾイル）−β−アラニンアルキルエステルを用い 、臭化α−ブロモアセチルの代わりにハロゲン化α−置換−α−ハロアセチルを 用いることによって、上述の手法で例えば下記の化合物を製造することができる 。
１−メチル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）− ７−ヨード−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン１−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピ ル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３，４−ジヒドローＩＨ１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジル オキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３． ４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３，４−ジヒドローＩＨ１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジ（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキ シフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３ ．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキノ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル） −７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン１−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プ ロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩＨ１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１− ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨー ドー３，４−ジヒドローＬＨ１４−ベンゾンアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩＨ１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン ■−ベンジルー４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル） −７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン１−ベンジル−４−（３−エトキ／−１−フェニル−３−オキソ−１−プ ロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３，４−ノヒドローＩＨ１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１− ベンジルオキジグリンニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨー ドー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３，４−ジヒドローＩＨ１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）コーマ−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ−１−プロピ ル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン１−イソプロピル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ −１−プロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ｔ−ブト キシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドロ ーＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル− ４−Ｃ２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル ）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２ ，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩＨ１，４ −ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩ Ｈ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１ −プロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェ ニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル− ４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コーマ−ヨ ード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドロー ＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３，４−ジヒドロー３ フェニル−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニル アラニル−４−ベンジルオキシ）スクンニル月−７−ヨード−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４〜ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １．３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２ ，５−ジオン１．３−ジフェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オ キソ−１−プロピル）づ−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ｔ− ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３，４−ジヒ ドローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ベンジルオキシ）スフ／ニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＬＨ１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩＨ１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒドロー ＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ− １−プロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１− フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェ ニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］− ］７−ヨードー３．４−ジヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コーチ−ヨード−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４＝ジヒドロー ＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニ ルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジ ヒドローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキ ソ−１−プロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オ キソ−１＝プロピル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３，４−ジヒドローＩＨ１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキジグ リソニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒ ドローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバ リニル−４−ペンノルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４−ジヒド ローＩＨ１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフ ェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−］７−ヨードー３．４ −ジヒドローＩＨ１，４−ペンジノアゼビン−２，５−ジオン ｅ）ヘキサ−５−イン酸（ｈｅｘ−５−ｙｎｏｉｃ　ａｃｉｄ）９．１３　ｇ（ ０，０８１ｍｏ　］）、トリエチルアミン７．１２ｍＬ（０，０５１ｍｏ＋）、 ｔｅｒｔ−ブタノール３０ｍＬからなる溶液を磁気で撹拌し、これにジフェニル ホスホリルアンド１７．７ｍＬ（０，０８２ｍｏｌ）を加え、その混合物を３時 間加熱還流した。その反応混合物を室温に冷却し、水２００ｍＬとエーテル２０ ０ｍＬからなる二層混合物に注いだ。層を分離し、有機層を５％エチレンジアミ ンテテト酢酸二ナトリウム塩５０ｍＬで１回、１０％重炭酸ナトリウム５０ｍＬ で１回、食塩水５０ｍＬで１回洗浄し、硫酸マグネシウムと活性炭で乾燥し、濾 過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー でさらに精製し、１：１エーテル／ヘキサンで溶出させることによって（ＴＬＣ ，Ｓ　ｉｃｈ、　１　：　３酢酸エチル／ヘキサン。
Ｒ，＝０．１８．ニンヒドリン着色）、Ｎ−ｂｏｃ−５−アミノ−１−ペンチン ３．８ｇ（２５％）を得た。’ＨＮＭＲ（ＣＤＣＩ　ｓ、　ｄ　ＴＭＳ）４．６ ５（Ｌ　Ｈ，ｂ　ｓ、　ＮＨ）、　３．２２（２Ｈ，Ｑ、’ＪＨＭ＝６ＨＺ、　 ＮＣＨｔ）、２．２３（２Ｈ，ｄ　ｔ、”Ｊ　ＨＩ＋＝６ＨＺ、　’Ｊｓｓ＝３ Ｈｚ、　ＣＨｚＣｆ　Ｃ）、　１．９８（ＩＨ，ｔ％Ｊ、ｌ１１＝３Ｈｚ、　Ｃ ｆ　ＣＨ）、　１．７３（２Ｈ，ｌ）、’ＪＨＩＩ＝６Ｈ２，ＣＨり、１．４２ （９Ｈ，Ｓ、　ｔ−Ｂｕ）。
ｆ）酢酸エチルＳｍＬ中の１−メチル−２−（カルボキシエチル）−７−ヨード −３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンベンジ ルエステル１６０ｍｇ（０，３３５ｍｍｏ　ｌ）の溶液を磁気で撹拌し、窒素雰 囲気下で酸素を脱気したものに、Ｎ−ｂｏｃ−５−アミノ−１−ペンチン１２３ ｍｇ（０，６７ｍｍｏ　Ｉ）、ビス−トリフェニルホスフィンパラジウムジクロ リド１０ｍｇ（０，０１４ｍｍ。
１）、ヨウ化銅（１）５ｍｇ（０，０２６ｍｍｏ　ｌ）およびトリエチルアミン ０．２３３ｍＬ（１，６７５ｍｍｏ　Ｉ）を加えた。２時間後、その反応混合物 を酢酸エチル５０ｍＬで希釈し、１０％クエン酸５０ｍＬで２回、飽和重炭酸ナ トリウム５０ｍＬで２回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で 濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し 、５０：５０酢酸エチル／ヘキサンから７５　：　２５酢酸エチル／ヘキサンへ の溶媒勾配で溶出させることによって（ＴＬＣ，Ｓ　ｉ　０２．１　：　１酢酸 エチル／ヘキサン、Ｒ，＝０．３９、ｕｎ陽性）、１−メチル−４−（２−カル ボキシエチル）−７−（Ｎ−ｂｏｃ−５−アミノ−１−ペンチニル）−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンエチルエステル９ ０ｍｇ（５０％）を得た。’ＨＮＭＲ（ＣＤＣＩｓ、ｄＴＭＳ）７゜８５（ＩＨ ，ｄ、’Ｌｎ＋＝２Ｈｚ、　Ａ　ｒ−Ｈｏ−Ｃ０Ｎ）、　７．４８（ＩＨ，ｄ　 ｄ、’Ｊｔ＋１ｌ＝２Ｈｚ、’Ｊ、ｎ＋＝８Ｈｚ、Ａｒ−Ｈｐ−Ｃ０Ｎ）、７． ３２（５Ｈ，ｓ、Ｐｈ）、７．０６（ＩＨ，ｄ、３Ｊ　、ｎ、＝８Ｈｚ、　Ａ　 ｒ−Ｈｍ−Ｃ０Ｎ）、　５．１０（２Ｈ，ｓ、　０ＣＨｚ）、　４．６７（１１ −メチル−２−（カルボキシエチル）−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンベンジルエステルの代わりに適当な ７−ヨード−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オンを用い、Ｎ−ｂ　ｏ　ｃ−５−アミノ−１−ペンチンの代わりにアルキンを 用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる 。
１−メチル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）− ７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン １−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドロ−Ｌ　Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ノオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］］４−５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］− ３，４−ジヒドｏ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４〜ベンジルオキシ） スクシニル）１４−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドｌ：１−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メ チル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−フェニル− ４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−（ Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４− ジヒドｏ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキジグリンニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン ］−３，４−ジヒドｏ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］− ３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン■−ベン ンル−４−（３−エトキノ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［ ５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドｏ−ＩＨ−１．４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドＩ：Ｉ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキン−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４− ジヒドｏ−ＩＨ−１．４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３ ，４−ジヒドｏ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）アミノ−１−ペンチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１ −イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドｏ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペン チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル− ４−ペンノルオキシ）スフノニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン１−メチル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［５−シアノ−１−ペンチノコ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニ ル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］＝７−［５−シアノ−１−ペンチンコー３．４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキジグリンニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４− ベンジルオキシ）スフノニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキノ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキン−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチノコ−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５〜ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−］７１５−ンアノー１−ペンチン］３．４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ペンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−（２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピ ル）−７−［５−シアノ−１−ペンチンコー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキジグリンニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−ノアノー１−ベンチンコー３，４ −ジヒドロ−Ｉ　Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−メチ ル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２ −（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン １−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−１， Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１＝メ チル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−フェニル− ４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（ ３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン ］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−ベン ジル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［ ２−（３−ンアノフエニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−ベンジル−４−（２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−イソ プロピル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７ −［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エ チン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル− ４−ペンノルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１ −エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン１−メチル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン １−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メ チル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾンアゼピン−２，５−ジオン１−フェニル− ４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（ ４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−Ｌ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキン−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノアゼビン−２，５−ジオン（± ）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオコノ１−ベ ンジル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７− ［２−（４−二トロフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンツルー４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４− ノヒドローＩＨ−１，，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキジグリンニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−イソ プロピル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７ −［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［２（４−ニトロフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）＝１−イソプロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エ チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１ −エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン１−メチル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンロー３−ケト１−プロピン− ３−アミン］−３，４−ジヒドロ−Ｈ（−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン■−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）アミノエタン］−３−ケトー１ −プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４− ベンジルオキシ）スクシニル）〕−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−ＢｏＣ）アミノエタ ン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１− ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ− ［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミンコ ー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケト ー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシ フェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［Ｎ−［２−（ Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンロー３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−フェニル−４ −（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２ −（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンロー３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−フェニル −４−（３−エトキノ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ −［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミンエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ペンノルオキシ）スク シニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１− プロピン−３−アミン］−３゜４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリ シニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４ −［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コ ー７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン− ３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ペンジルオキシフェニルアラニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−ベンジル−４−（３−エト キシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂ　 ｏ　ｃ　）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４− ジヒドロ＝ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−ベンジル−４ −（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミンエタン］−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −ベンジル−４−［２−（１−１−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル ）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピ ン−３−アミン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１〜ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ ノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２ −（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］］４− Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−’＜ンジルー４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエ タンロー３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−イソプロピル−４−（３−エトキン −１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ） アミノエタンロー３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンニーイソプロピル−４−（３− エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ −Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソ プロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル） ］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン −３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノエタン］−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４− ［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］− ７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］〜３−ケト１−プロピン−３− アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−メチル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）− ７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］ ］−３，４−ジヒドｏ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１− メチル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７ −（３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジンＥ］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）コー７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリ ジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−メチル−４−［２（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ− Ｂｏｃ）−１−ピペリジンココ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシ バリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン −３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（ １−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］− ７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジンココ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−フ ェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７− ［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］− ３，４−ジヒドａ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−フェ ニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７− ［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン１１− ３．４−ジヒドｏ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペ リジン月−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ −Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオ キシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［３−ケト−１−プ ロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４− ［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリ ジン月−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）−１−ピペリ ジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン１−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピ ル）−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリ ジ：／］］−３．４−ジヒドｏ−ＩＨ−１．４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂ　ｏ　 ｃ　）−１−ピペリジンｌ］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシ グリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１−プロ ピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏａ）−１−ピペリジンココ−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［ ２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スフノニル）］−７ −［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジンココ− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキソフェニルアラニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂ 　ｏ　ｃ　）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン１−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−メチ ル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケド１−プロピ：／−３−［４− （Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン１１−３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン１−イソプロピル−４−（３−エトキン−１−フ ェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４ −（Ｎ−Ｂｏ　ｃ）−１−ピペリジンココ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１ −１−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１− プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル −４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペ リジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４ −（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジ、］］−］］３．４−ジヒドローＩＨ−１，４ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１− ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７− ［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−メチ ル−４−（３−二トキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２ −［：２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４〜［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１− エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチ オール］−１−二チン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジル オキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［２−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンニーフェニル−４−（３− エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−［２−（Ｎ− Ｂ　ｏ　ｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒドｏ−ＩＨ −１．４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキン−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオー ル］−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２ ，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ ノエタンチオール］−１−二チン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジル オキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチンコ−３，４−ジヒドロ −ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−ベンジル−４−（３− エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−［２−（Ｎ− Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１４チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−ベンジル−４４２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル ）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール ］−１−二チン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエ タンチオール］−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキ シフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２− （Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチ特表平７−５００３４１　（ ７Ｇ） ノコ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１ −イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−イソ プロピル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）− ７＝［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１− イソプロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン コ−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチ オール］−１−エチン］＝３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシ バリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（ １−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］− ７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン］−３， ４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−メチル− ４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（ ４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン ■−メチルー４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エ チン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ペンノルオキシバリニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１ −二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン１−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピ ル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン ■−フェニルー４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ペン ノルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１− エチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１− エチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール ）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン１−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１− プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル ）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ） スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１− 二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ〜１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）〜１−ベンジルー４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１− 二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール ）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン１−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ− １−プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二 チン］−３，４−ジヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１ −二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェ ノール）−１−メチル］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオン１−メチル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ− １−プロピル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジ ン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１−メチル−４−（３−エトキシ−１−フ ェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　） アミノ−６−メチルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３゜ ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１− メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］ −７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ八６−メチルピリミジンー４−イル］− ４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ペンンルオキシグリ ンニルー４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３ ，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）コー７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチル ピリミン：／−４−イ／Ｉｚ］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ 〜ＩＨ−１，，４−ペンジノアゼビン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６ −メチルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン １−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［４−、［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル ツー４−オキサ−１−ブチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン１−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３ −オキソ−１−プロピル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチ ルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［ ２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ八６−メチルピリミジンー４−イル］−４−オキサ−１ −ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ八６−メ チルピリミジンー４−イル］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチ ルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−１ ）］−］１．４−ベンゾジアゼピンー２．５ジオン （±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ− ６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン Ｉ−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−ブロピルン ー７−１４−１２−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）アミノ−６−メチルピリミジン−４− イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン１−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−フェニル −３−オキソ−１−プロピツリー７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６− メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチンコー３．４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４ −［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４ −［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イルツー４−オキ サ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−’７−［４−［２（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ 八６−メチルピリミ’）シー４−イル］−４−オキサー１−ブチン］−３，４− ジヒドロ−１夏（−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−Ｃ２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ八６−メチル ピリミジンー４−イル］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ− ６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン １−イソプロピル−４−（３−エトキシル１−メチル−３−オキソ−１−プロピ ル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イ ルツー４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオン１−イソプロピル−４−（３−エトキン−１−フェニ ル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）アミ ノ−６−メチルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソ プロピル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシル４−ベンジルオキシ）スクシニル） コー７４４−［２（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イルクー ４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル〜４４２−（１−ベンジルオキシ グリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−Ｅ４−Ｅ２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノ−６−）ｆ＃ビ＋）ミ’）シー４−イル］−４−オキサー１−ブチ ント３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６− メチルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ ノ−６−メチルピリミジン−４−イルツー４−オキサ−１−ブチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン １−メチル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）− ７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１ −ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン１−メチル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）アミノピリジン−３−イル］− ５−オキサー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピ リジン−３−イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（ １−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［ ５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ペン チン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−４〜［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３ −イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−４−［２−（１−ベンジ ルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５− ［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５〜オキサー１−ペンチン 〕−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１− フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７ −［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−シ オン１−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）アミノピリジン−３−イルツー ５−オキサ−１−ペンチンＥ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ ピリジン−３−イルツー５−オキサ−１−ペンチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾンアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２ −（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７ −［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イルツー５−オキサ−１− ペンチン〕−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾンアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）コー７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジ ン−３−イルツー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−フェニル−４−［２−（１ −ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７ −［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イルツー５−オキサ−１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，訃ジ第 １−ベンジル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル） −７−［５−［２−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ）アミノピリジン−３−イルツー５−オキ サ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２ ，５−ジオンニーベンジル−４−（３−エトキシ−１−フェニルー３−オキソ− １−プロピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イルツ ー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ ノピリジン−３−イルツー５−オキサ−１−ペンチン］−３゜４−ジヒドロ−Ｌ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［ ２−（１−ベンジルオキジグリンニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）１７ −［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１− ベンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジ ン−３−イルツー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−４−［２−（１ −ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７ −［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イルツー５−オキサ−１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ 第１−イソプロピル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロ ピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル〕−５−オ キサー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン１−イソプロピル−４＝（３−エトキシ−１−フェニル−３−オ キソ−１−プロピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３− イルツー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ｔ −ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノピリジン−３−イルツー５−オキサ−１−ペンチン１−３．４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプ ロピル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［５Ｉ２−（Ｎ−Ｂｏａ）アミノピリジン−３−イル］−５ −オキサー１−ペンチンコー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−４−［２−（１−ベンノルオキ シバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノピリジン−３−イルツー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプ ロピル−４−［２−（１−ベンジルオキソフェニルアラニル−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イ ルツー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オ キソ−１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３− オキソ−１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキン−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ −１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキ シフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ− Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチンコー３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ− １−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ− １−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキン−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチノコ−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペ ンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペ ンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ −１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メ チル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペ ンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３ −オキソ−１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］ −３，４−ジヒドｏ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］− ３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペ ンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ −１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオ キシフェニルアラニル＝４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ −Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニルー４−（ ３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１．４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３− エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（ １−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２− （１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７− ［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニ ル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル −３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−１−ペンチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３− オキソ−１−プロピル）−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチント３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチ ル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３− ジフェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）− ７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−Ｌ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４＝ペンゾノアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ペンノルオキシバリニル−４− ベンジルオキ／）スクシニル）］−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４ −ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３ −オキソ−１−プロピル）−７−［５−ノアノー１−ペンチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１〜ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−ノアノー１−ペンチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペンチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキ ソ−１−プロピル）−７−［５−シア八１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル −３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［５−シアノ−１−ペンチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグ リシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１−ペン チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバ リニル−４−ベンジルオキシ）スフノニル）］−７−［５−ノアノー１−ペンチ ン］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェ ニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−シアノ−１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３ −オキソ−１−プロピル）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３− オキソ−１−プロピル）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ペン ノルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン コー３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１ −エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル ）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキ シフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］づ−［］２−３−シ アノフェニル）−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１ −メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（３−シアノフェニル）− １−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ンオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１− 二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１− 二チン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル ）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メ チル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１− 二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３ −オキソ−１−プロピル）−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−ベンジル−３−フェニルー４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジル オキシ）スクシニル）コー７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ペンノルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１− エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル ）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオ キシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３ −シアノフェニル）−１−二チン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（ ３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（３−シ アノフェニル）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３− エトキ／−１−フェニル−３−オキソ−１〜プロピル）−７−［２−（３−シア ノフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（ １−１〜ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シ アノフェニル）−１−エチンコー３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２− （１−ベンジルオキジグリンニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７− ［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニ ル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−二チン］−３，４−ノヒドロ ーＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル −３−フェニル−４−［２−（１−ベンノルオキシフェニルアラニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（３−シアノフェニル）−１−エチン 〕−３，４−ジヒドロ−ＩＨ４，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ− １−プロピル）−７〜［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３− オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１ −エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル ）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキ シフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４− ニトロフェニル）−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ〜１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ− １−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−ニトロフェニル） −１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（ｔ−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチン３−３ ．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ベンジルオキ／）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１− 二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１− エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２（１−ベンジルオキシフェニルアラニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル） −１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチ ル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二 チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３ −オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−エチンコー ３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−二トロフェニル）−１− エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル ）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオ キシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４ −ニトロフェニル）−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（ ３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−二 トロフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３− エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−ニト ロフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（ １−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニ トロフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２− （１−ペンジルオキシグリシニルー４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７− ［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３゜４−ジヒドロ−ＬＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニ ル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル −３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−ニトロフェニル）−１−二チン ］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケト ー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキ シ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノエタン］−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３− フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル） ］］４−Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケト１−プロピン−３ −アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリ シニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］］４−Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ エタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ（±）−１−メチル−３−フェニル− ４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ペンノルオキシ）スク シニル）］］４−Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プ ロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２゜５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ− １−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケト１ −プロピン−３−アミン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１−フ ェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ エタンコー３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４− ［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］］４−Ｎ−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］− ３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１− ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ ，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン ］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３− オキソ−１−プロピル）−７ＩＮ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンコー３− ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３− エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ −Ｂｏｃ）アミノエタンＪ−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４− ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベン ジル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）コー７−［Ｎ−［２（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンコー３−ケトー１− プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ペン ジルオナシダリシニルー４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２ −（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケト１−ブロビン−３−アミン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノエタン］−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニ ルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル− ３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］ −３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４ −（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［Ｎ−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）１４−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン］−３ −ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［ ２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］− ７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンコー３−ケト１−プロピン−３− アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオ ン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシノ くリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎ−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノエタン］−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨへ１．４−ベンゾジアゼピン−２，５−ノオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフ ェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［Ｎへ［２−（Ｎ −Ｂｏｃ）アミノエタン］−３−ケトー１−プロピン−３−アミン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オ キソ−１−プロピル）−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ− １−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケト１−プロピン−３ −［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４ −［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３ −ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３゜ ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１− メチル−３−フェニル−４−［２（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジ ルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベ ンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト １−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）−１−ピペリジンココ−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メ チル−３〜フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（ Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジンココ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオ（±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ− １−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケト１−プロピン−３− ［４−（Ｎ−Ｂ　ｏ　ｃ　）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４− （３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケト −１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジ フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル） ］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン ］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４− （Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，，３−ジフェニル−４−［２−（１ −ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３− ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３− ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキ シ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケト−１−プロピン −３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニ ル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［ ３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３ ゜４−ジヒドロ−ＩＨ４，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１− ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−１−ブトキン−４−ベンジルオキシ ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ） −１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジ ルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト− １−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル −３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ） −１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジ ルオキシフェニルアラニル＝４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３− ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂ。
Ｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル− ３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ −Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３ −エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［３−ケト−１ −プロピ：／−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン月−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピ ル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スク シニル）］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１− ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジル オキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト１− プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバ リニル−４＝ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［３−ケト−１−プロピン −３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ）−１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フ ェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［３−ケト１−プロピン−３−［４−（Ｎ−Ｂｏｃ） −１−ピペリジン］］−３，４−ジヒドｏ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−シオン （±）−１−メチル−３−フェニル〜４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オ キソ−１−プロピル）７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエクンチオール］ −１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニ ル−３−オキソ−１−プロピル）−７Ｉ２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン チオール］−１−二チン］−３，４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ− ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４− ［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スフノニル）］ −７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチ オール］−１４チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジル オキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］］４−２−［２ −（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル −４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２− ［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェ ニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７− ［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３− ジフェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル ）コー７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン］ −３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ペンゾノアゼピン−２，５−ジオン（±） −１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチ オール］−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１〜ベンジルオキ シバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノエタンチオール］−１４チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，，３−ジフェニル−４−［２ −（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル） ］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ− １−プロピル）−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１ −エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル −３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタン チオール］−１−エチン］−３，４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベンゾンアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ −ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノエタンチオール］−１４チン１−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４ −［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル） ］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタ ンチオール］−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１− ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７− ［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イン プロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１− プロピル）−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１４チ ン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル− ３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエクンチ オール］−１４チン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ −ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノエタンチオ−ｋ］−１４チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル −４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］−７−［２−［２〜（Ｎ−Ｂｏａ）アミノエタンチオール］−１−二チン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノエタンチオール］−１−エチン］−３，４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１＝イソプロピル−３−フェニル−４− ［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニ ル）］’−７−［２−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］−１−二チ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３−オ キソ−１−プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン コー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキ ソ−１−プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±） −１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル− ４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール ）−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキ シバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチ オフェノール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１− ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７− ［２〜（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４ −（３−エトキシ−１−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４ −シアノチオフェノール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［２〜（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）− １，３−ジフェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１， ３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオ キシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チン ］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（± ）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベン ジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１− エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェ ノール）−１−二チン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ− １−メチル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノ ール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１ −フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノ ール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−１−ブ トキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフ ェノール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベ ンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（ ４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４ −［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］ −７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３゜４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３ −フェニル−４−（２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４−ベンジル オキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二チ ン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３ −オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−二 チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル −３−オキソ−１−プロピル）−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１ −二チン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ　Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキ ン−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノ ール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベ ンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（ ４−シアノチオフェノール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル −４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ペンノルオキシ）スクシニル ）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）−１−エチンコ−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロ ピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニル−４− ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［２−（４−シアノチオフェノール）− １−二チン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ　Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル −３−オキソ−１−プロピル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６− メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３− フェニル−４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）− ７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］− ４−ｔキサー１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ− ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４〜ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ（±）−１ −メチル−３−７ヱニルー４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベ ンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６− メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル −４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ ノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニル アラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ペンゾジアゼピン−２，５−ジオン （土）−１，，３−ジフェニル−４−（３−１トキシーｊ−メチル−３−オキソ −１−プロピル）−７−［Ｊ−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミ ジン−４−イルト４−オキ４ｊ＝−ｉ　−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４− （３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［４−［２ 〜（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ八６〜メチルピリミジンー４−イルト４−オキサ−１−ブ チン］−３，４−ノヒドローＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）４．３−ジフェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキノ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ八６−メチルピリミ ジンー４−イル］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−′）オン（±）−１，３−ンフェニルー４−［ ２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］− ７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］− ４−オキサー１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−Ｎ（−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２゜５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−’Ｉ−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ− ６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１．−ブチンＥ−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニルアラニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミ八６−メチルピリミジンー４−イルコー４−オキサ−１−ブチンコー３，４− ンヒドロ−１，Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル−３− オキソ−１−プロピル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ八６−メチルピ リミジンー４−イル］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−１１（ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェ ニル−４−（３−エトキン−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７− ［４−［２−（Ｎ−Ｂｏ　ｃ）アミ八６−メチルピリミジンー４−イルコー４− オキサ−１−ブチン］−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオ（土）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブト ギン−４−ベンジルオキシ）スクシニル）ｉ−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ） アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキザー１−ブチン］−３， ４−ジヒドロ−１■ト１．４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３〜フェニル−４−［２−（１−ペンジルオキシグリシ ニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｈｏｅ） アミノ−６−メチルピリミジン−４−・イル］−４−オキサー１−ブチン］−３ ，４−ジ１ニドローＩ　Ｎ−（１，、４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］〜７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｅ）ア ミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキ４ｊ−１−ブチン］−３， ４−′）ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニ ルアラニル＝４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキザー１〜ブチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキシ−１−メチル− ３−オキソ−１−プロピル）４−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｅ）アミ八６−メチル ピリミジンー４−イル］−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ノヒドロー］、 Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−フェニル −３−オキソ−１−プロピル）−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ−６− メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ４，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−１−ブトキノ−４ −ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノ− ６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ペンジルオキシブ リンニル−４−ペンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イルコー４−オキサー１−ブチン］− ３，４−ジヒドｏ−４０−１．４−ペンゾノアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキツバ リニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［４−［２−（Ｎ−Ｂｏｅ ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサー１−ブチンコー３ ．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフ ェニルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）コー７−［４−［２−（Ｎ −Ｂｏｃ）アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル］−４−オキサ−１−ブチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （土）−１−メチル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オ キソ−１−プロピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３− イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３，４−ノヒドローＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−（３〜 エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−［２−（Ｎ −Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−メ チル−３−フェニル−４−［２−（１〜ｔ−ブトキン−４−ベンジルオキシ）ス クシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル〕− ５−オキサー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオン（±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベ ンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［ ２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ペンチン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル −４−ペンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミ ノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニル アラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏ ｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキ′４ｊ−１−ペンチン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキン−１−メチル−３−オキソ− １−プロピル）−７〜［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］ −５−オキサー１−ペンチン］−３゜４−ジヒドロ−１ｎ−ｉ、４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−（３−エトキシ−１ −フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３゜４−ジヒドロ− ＩＨ−１，，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１，３−ジフェニ ル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７ −［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−１，Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオン（±）−１，３−ジフェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ（±）−１，３−ジフェニル− ４−［２−（１−ベンジルオキシバリニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル） ］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサ ー１−ペンチンコー３．４−ンヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオン（±）−］、、］３−ジフェニルー４−２−（１−ベンジルオキシフ ェニルアラニル−４−ベンジルオキ／）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ −Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ペンチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−メチル−３− オキソ−１−プロピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３ −イル］−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（ ３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−［２− （Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イルゴー５−オキサ−１−ペンチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１ −ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキシ−４−ベンジルオキ シ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イ ルゴー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２− （１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７− ［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサー１−ベ ンチンコー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシバリニ ル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）ア ミノピリジン−３−イルゴー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフェニ ルアラニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂ ｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（３−エトキン−１−メチル− ３−オキソ−１−プロピル）−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン −３−イルゴー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェニル −４−（３−エトキシ−１−フェニル−３−オキソ−１−プロピル）−７−［５ −［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イルゴー５−オキサ−１−ペンチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（ ±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ｔ−ブトキン−４− ペンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリ ジン−３−イルゴー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ンヒドローＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン（±）−１−イソプロピル−３−フェ ニル−４−［２−（１−ベンジルオキシグリシニル−４−ベンジルオキシ）スク シニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イルゴー５ −オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ペンジルオキソパ リニル−４−ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（Ｎ−Ｂｏｃ ）アミノピリジン−３−イルゴー５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ノヒド ローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［２−（１−ベンジルオキシフ ェニルアラニル−４・・ベンジルオキシ）スクシニル）］−７−［５−［２−（ Ｎ−Ｂｏｃ）アミノピリジン−３−イル］−５−オキサ−１−ペンチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン ｇ）酢酸エチル０．５ｍＬ中の１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −（Ｎ−ｂｏｃ−５−アミノ−１−ペンチニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンベンジルエステル２２ｍｇ（０，０４ １２ｍｍｏ　＋）の溶液に、酢酸エチル中の飽和ＨＣＩ　３ｍＬを加えた。１時 間後、その混合物を減圧下で濃縮し、メタノール２ｍＬで希釈した。このメタノ ール溶液に２Ｎ水酸化ナトリウムＱ、５ｍＬを加えた。１時間後、酢酸３ｍＬで 反応を停止させ、減圧下で濃縮し、水３ｍＬで希釈し、１／２”　Ｃ−１８逆相 カラムを用いる高圧液体クロマトグラフィー［溶出は１０：９０メタノール（０ ，１％トリフルオロ酢酸）／水（０゜１％トリフルオロ酢酸）１時間Ｏ〜１０分 、から５０：５０メタノール（０，１％トリフルオロ酢酸）／水（０，１％トリ フルオロ酢酸）１時間１０分〜４０分、への溶媒勾配による；Ｒ，＝３３．１分 （ｕｎ検出２５４ｎｍ）］で精製することによって、１−メチル−４−（２−カ ルボキシエチル）−７−（５−アミノ−１−ペンチニル）−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１３ｍｇ （９２％）を得た。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ−３４４，１６２６（ 計算値、Ｃ＋ｓＨｔ！Ｎ５Ｏ４，３４４，１６１０）。’ＨＮＭＲ（ＤＩＯ）７ ．６３（ＩＨ，ｄ、’Ｊ８＋１．　Ａ　ｒ−Ｈｏ−Ｃ０Ｎ）、　７．５４（Ｌ　 Ｈ，ｄ　ｄ、　’Ｊ　ｕ、１＝２Ｈｚ、”Ｊ　ｌｌ、１＝８Ｈｚ、　Ａ　ｒ−Ｈ ｐ−Ｃ０Ｎ）、７．２０（ＩＨ，ｄ、”Ｊｌ１１１＝８Ｈｚ、Ａｒ−Ｈｍ−Ｃ０ Ｎ）、４．０５（１２０（３Ｈ，ｓ、　ＮＣＨｓ）、　３．０３　（２Ｈ，ｔ、 　ｓＪ　−ｕ＝　７　Ｈｚ、　ＮＣＨｚ）、　２．５９　（２Ｈ，ｍ、　ＣＨｚ ＣＣｈ）、　２．４２（２Ｈ，ｔ、　”Ｊ　ｌｎ＋＝　７Ｈｚ、　Ｃｆ　ＣＧＨ ｚ）、　１．８２（２Ｈ，ｐ、”Ｊｏｕ＝７Ｈｚ、ＣＨｚＣＨｚＣＨ，）。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（Ｎ−ｂｏｃ−５−アミノ− １−ペンチニル）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオンベンジルエステルの代わりに適当な３．４−ジヒドロ〜ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンを用いることによって、上記の手法で例え ば下記の化合物を製造することができる。
１−メチル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−（、５−アミノ −１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２゜ ５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−メチル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル’）−７−（５−アミ ノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２ ，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］−７ −（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−（ ５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−（５ −アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］ −７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 ■−フェニルー４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−（５−アミノ −１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−（５−アミ ノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２ ，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−１−ブトキシ）］− ７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７− （５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−（ ５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン） ］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−ベンジル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−（５−アミノ −１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−ベンジル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−（５−アミ ノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２ ，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）コー ７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７− （５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−（ ５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン） ］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−（５−ア ミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−（５− アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ） ］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−′）オントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］− ７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ノヒドロー１１（−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７ −（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−［スクシンー２−イル−（１−フェニルアラニ ン）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 ■−メチルー４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［Ｎ−（２−ア ミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５〜ジオントリフルオロ酢酸塩１−メチル −４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［Ｎ−（２−アミノエタ ン）＝３−ケト−１−プロピン−３−アミノコ−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メチル −４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］−７−［Ｎ−（２−アミ ノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１− メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［Ｎ−（２−ア ミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１ −メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［Ｎ−（２−ア ミノエタン）−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１− メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］−７−［Ｎ− （２−アミノエタン）−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１− フェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［Ｎ−（２−アミ ノエタン）−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩■−フェニル− ４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［Ｎ−（２−アミノエタン ）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−フェニル −４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］−７−［Ｎ−（２−アミ ノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１− フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［Ｎ−（２− アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）− １−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［Ｎ−（２ −アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±） −１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］−７ −［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢 酸塩１−ベンツルー４−（２−カルボキン−１−メチルエチル）−７−［Ｎ−（ ２−アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１− ベンジル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［Ｎ−（２−ア ミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−Ｌ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１ −ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］−７−［Ｎ− （２−アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ペンジノアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（ ±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［ Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸 塩（±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル〜（１−バリン）］−７− ［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト１−プロピン−３−アミン］−３，４− ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸 塩（±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン ）］−７−［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト１−プロピン−３−アミン］ −３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフ ルオロ酢酸塩１−イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）− ７−［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオ ロ酢酸塩１−イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７ −［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−アミノコ−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ 酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブト キシ）］−７−［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト−１−プロピン−３−ア ミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン トリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシンー２−イル−（ １−グリシン）］−７−［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト１−プロピン− ３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イ ル−（１−バリン）］−７−［Ｎ−（２−アミノエタン）−３−ケト１−プロピ ン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２ −イル−（１−フェニルアラニン）］−７−［Ｎ−（２−アミノエタン）−３− ケト−１−プロピン−３−アミン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−メチル−４−（２−カルボ キン−１−メチルエチル）−７−［３−ケト１−プロピン−３−（１−ピペリジ ン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン トリフルオロ酢酸塩 １−メチル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［３−ケト１ −プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ−１，４ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］−７ −［３−ケト１−ブロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドロー ＬＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［ ３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩ Ｈ−１，４ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［３ −ケト１−プロビンー３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ− １，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］ −７−［３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒ ドローＩＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１− フェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［３−ケト−１− プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ−１，４ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［３−ケト １−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ−１，４ ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４〜［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］− ７−［３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒド ローＩＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７− ［３−ケト１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩ Ｈ−１，４ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［ ３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩ Ｈ−１，４ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン） ］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジ ヒドローＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−ベンジル−４−（２−カルボキン−１−メチルエチル）−７−［３−ケト− １−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドロー１．Ｈ−１， ４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−ベンジル−４−（２−カルボキン−１−フェニルエチル）−７−［３−ケト −１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ−１， ４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］− ７−［３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒド ローＩＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７− ［３−ケト１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドロー１ １−１．４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［ ３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩ Ｈ−１，４ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン） ］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジ ヒドローＩＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１ −イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［３−ケト −１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ−１， ４ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［３− ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ− １，４ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ） ］−７−［３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジ ヒドローＩＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（ ±）＝１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７ −［３−ケト−１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）− １−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［３− ケト１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４−ジヒドローＩＨ−１ ，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニ ン）］−７−［３−ケドー１−プロピン−３−（１−ピペリジン）］−］３．４ −ジヒドローＩＨ−１，４ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸 塩１−メチル−４−（２−カルボキン−１−メチルエチル）−７−［２−（２− アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−メチル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［２−（２− アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−【−ブトキシ）］−７ −［２−（２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［ ２−（２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［２ −（２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］ −７−［２−（２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩■−フ ェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［２−（２−アミノ エタンチオール）−１−エチンコー３．４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［２−（２ −アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）ゴー ７−［２−（２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）− １−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［２−（ ２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［ ２−（２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン） ］−７−［２−（２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１− ベンジル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［２−（２−アミ ノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−ベンジル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［２−（２ −アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−１−ブトキシ）］− ７−［２−（２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）− １−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［２−（ ２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［ ２−（２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン） ］−７−［２−（２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１− イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［２−（２− アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 ■−イソプロピルー４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［２− （２−アミノエタンチオール）−１−二チン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ） ］−７−［２−（２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（± ）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７− ［２−（２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１− イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［２−（２ −アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−４−〔スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニ ン）］−７−［２−（２−アミノエタンチオール）−１−エチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−メチル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［４−（２−ア ミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチノコ−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢 酸塩１−メチル−４−（２−カルボキン−１−フェニルエチル）−７−［４−（ ２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ〜１．４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフル オロ酢酸塩（±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキ シ）］−７−［４−（２−アミ八６−メチルピリミジンー４−イル）−４−オキ サ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル −（１−グリシン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４− イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メチル−４＝［ス クシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピ リミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メ チル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］−７−［４−（ ２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフル オロ酢酸塩■−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７−［ ４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオント リフルオロ酢酸塩１−フェニル−４−（２−カルボキン−１−フェニルエチル） −７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ− １−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル− （１−ｔ−ブトキシ）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４ −イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−フェニル−４− ［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メ チルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ− ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）− １−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［４−（２ −アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオ ロ酢酸塩（±）−１−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルア ラニン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４ −オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−ベンジル−４−（２−カルボキシ−１ −メチルエチル）−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル ）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジア ゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−ベンジル−４−（２−カルボキ シ−１−フェニルエチル）−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン− ４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−ベンジル−４ −［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）コー７−［４−（２−アミノ− ６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒ ドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（ ±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）コー７−［ ４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチ ン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオント リフルオロ酢酸塩（±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−バ リン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４− オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン− ２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２ −イル−（１−フェニルアラニン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピ リミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−イソプロピ ル−４−（２−カルボキン−１−メチルエチル）−７−［４−（２−アミノ−６ −メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒド ロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１− イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［４−（２ −アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３ ，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオ ロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−１−ブ トキシ）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４ −オキサル１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシ ン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリ ミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソ プロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［４−（２−ア ミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４−オキサ−１−ブチン］−３，４ −ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢 酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルア ラニン）］−７−［４−（２−アミノ−６−メチルピリミジン−４−イル）−４ −オキサ−１−ブチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−メチル−４−（２−カルボキシ−１− メチルエチル）−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ− １−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５ −ジオントリフルオロ酢酸塩１−メチル−４−（２−カルボキシ−１−フェニル エチル）−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペ ンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオ ントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル−（１− ｔ−ブトキシ）］−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ −１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２， ５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メチル−４−［スクシン−２−イル −（１−グリシン）］−７’−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５− オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン −２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メチル−４−［スクシン−２ −イル−（１−バリン）］−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５ −オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−メチル−４−［スクシン− ２−イル−（１−フェニルアラニン）］−７−［５−（２−アミノピリジン−３ −イル）−５−オキサル１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−フェニル−４−（２− カルボキン−１−メチルエチル）−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル ）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピンー２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−フェニル−４−（２−カルボ キシ−１−フェニルエチル）−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）− ５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼ ピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−フェニル−４−［スクシ ン−２−イル−（１−ｔ−ブトキシ）］−７−［５−（２−アミノピリジン−３ −イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−フェニル−４ −［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［５−（２−アミノピリジ ン−３−イル）−５〜オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−フェニ ル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［５−（２−アミノピ リジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−フ ェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］−７−［５− （２＝アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 １−ベンジル−４−（２−カルボキン−１−メチルエチル）−７−［５−（２− アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチノコ−３，４−ジヒドロ −ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩１−ベ ンジル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）−７−［５−（２−アミ ノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４〜ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１ −ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−１−ブトキシ）］−７−［５− （２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）］−７− ［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３， ４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ 酢酸塩（±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］− ７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］− ３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフル オロ酢酸塩（±）−１−ベンジル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニル アラニン）］−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１ −ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピン−２，５− ジオントリフルオロ酢酸塩１−イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−メチ ルエチル）−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オントリフルオロ酢酸塩１−イソプロピル−４−（２−カルボキシ−１−フェニ ルエチル）−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１− ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジ オントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スクシン−２−イル −（１−ｔ−ブトキシ）］−７−［５−（２−アミノピリジン−３−イル）−５ −オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１゜４−ベンゾジアゼピ ン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル−４−［スク シン−２−イル−（１−グリシン）］−７−［５−（２−アミノピリジン−３− イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプロピル− ４−［スクシン−２−イル−（１−バリン）］−７−［５−（２−アミノピリジ ン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩（±）−１−イソプ ロピル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラニン）］−７〜［５− （２−アミノピリジン−３−イル）−５−オキサ−１−ペンチン］−３，４−ジ ヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル ）−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−３−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチ ル）−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−ｔ−ブ トキシ）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾンアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［スクシンー２−イル−（１−グリシ ン）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリン ）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−メチル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニ ルアラニン）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＬＨ −１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１，３−ジフェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチル）−７ −（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾジ アゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１，３−ジフェニル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエチル）− ７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１，３−ジフェニル−４−［スクシンー２−イル−（１−ｔ−ブトキシ ）］−７−（５−アミ八１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベ ンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１，３−ジフェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリシン）コ ー７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＬＨ−１，４−ベン ゾジアゼピン−２，訃ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１，３−ジフェニル−４−［スフノン−２−イル−（１−バリン）］− ７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４−ベンゾ ジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１，３−ジフェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェニルアラ ニン）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチルエチ ル）−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４− ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−フェニルエ チル）−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−１− ブトキシ）コー７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ− １，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−グリ シン）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−バリ ン）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１，４ −ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−ベンジル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１−フェ ニルアラニン）］〜７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−メチル エチル）−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１， ４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−（２−カルボキシ−１−フェニ ルエチル）−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−ＩＨ−１ ，４−ベンゾジアゼピン−２゜５−ジオントリフルオロ酢酸塩 （±）−１−イソプロピル−３−フェニル−４−［スクシン−２−イル−（１− ｔ〜ブトキシ）］−７−（５−アミノ−１−ペンチン）−３，４−ジヒドロ−Ｉ Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオントリフルオロ酢酸塩

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １．構造式Ｉ： ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｉ）で示される化合物およびその医薬的に 許容される塩。 〔ここに、部分構造： ▲数式、化学式、表等があります▼ は ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数 式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、 化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式 、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼，を表す。 Ｒ１およびＲ２は水素、ハロ（Ｆ、Ｃ１、Ｂｒ、ｌ）、シアノ、カルボキサミド 、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、アジド、ニトロ、ウレイド 、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミド、お よびＣ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２アルキニル 、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール −Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルオキシ、Ｃ６〜Ｃ１４アリールオ キシ、Ｃ１〜Ｃ１２アシルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ１２）アシルアミノ、 Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｎ−（Ｃ１−スルホニルァミノ、Ｃ１〜Ｃ１２ アルキルチオカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルス ルフィニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルホナ ト、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルスルホンアミド、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ１２ ）スルホンアミド、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｎ−チオホルミルアミノ、 Ｃ１〜Ｃ１２チオアシルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｎ−（Ｃ１〜 Ｃ１２）チオアシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルスルフィンアミド、Ｎ−（Ｃ １〜Ｃ１２）アルキル−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルスルフィニルアミノ、Ｃ １〜Ｃ１２カルボアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ１２ アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルカルボキサミド、Ｎ，Ｎ− ジ（Ｃ１〜Ｃ１２）カルボキサミド、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルカルバモイ ルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ１２）カルバモイルオキシおよび各環がＮ、Ｏ およびＳから選ばれる０〜３個のヘテロ原子を伴って５ないし７原子を持つ環１ 個から３個を持つヘテロ環アルキルまたはヘテロアリール（ただし、少なくとも 一つの環がヘテロ原子を含む）から選ばれる置換されていてもよい基（ここに置 換基はハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシ、メ ルカプト、スルホンアミド、ウレイド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバ モイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ア ルコキシ、フェニルおよびフェノキシから選ばれる）から独立に選ばれる。また 、Ｒ１とＲ２が隣接する炭素に結合している場合、これらは結合して非置換また は置換アリール環を形成してもよい（ここに置換基はハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ ）、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミド、ウレ イド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ、 ホルミル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニルおよびフェノ キシから選ばれる）。 Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は独立にＣＨ、ＣＲ１、ＣＲ２およびＮから 選ばれる。 ＸはＯ、Ｓ、＝ＮＣＮおよび＝ＮＯ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選ばれる。 Ｚ１はＣＨ２、ＮＨ、ＳおよびＯから選ばれる。 Ｑ１は （Ａ）−ＮＨ２、 −ＮＲ３Ｈ、 −ＮＲ３Ｒ４および −ＮＲ３Ｒ４Ｒ５ から選ばれるアミノ基； （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、 （ｉ）シアノ、 （ｉｉ）（ａ）−ＮＲ６Ｒ７、 （ｂ）−Ｃ（＝ＮＲ８）−ＮＲ６Ｒ７、（ｃ）−Ｎ＝ＣＲ９−ＮＲ６Ｒ７、 （ｄ）−ＮＲ１０−ＣＲ９＝ＮＲ８および（ｅ）−ＮＲ１０−Ｃ（＝ＮＲ８）− ＮＲ６Ｒ７から選ばれる置換されていてもよい基、（ここに、各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ ８、Ｒ９およびＲ１０は水素、 Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、 Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから独立に選ばれる） （ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル、（ｉｖ）置換されてい てもよいＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１ ４アリール、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルーＣ６〜Ｃ１４ アリール、（ｖｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、（ｖｉｉｉ ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリールオキシおよび（ｉｘ）置換されて いてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、（ここに、置換基は１個ないし３ 個のＲ１１であり、各ＲＩＩは（ａ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリー ルオキシ、（ｂ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリールアミノ、（ｃ）置 換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アロイル、（ｄ）置換されていてもよいＣ１〜 Ｃ８アルコキシ、（ｅ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシアルキル、 （ｆ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシアルキルオキシ、（ｇ）置換 されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、（ｈ）置換されていてもよ いＣ１〜Ｃ８アルキルカルボニル、（ｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アラ ルキルカルボニル、（ｊ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルチオカルボ ニル、（ｋ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アラルキルチオカルボニル、（ ｌ）置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルコキシチオカルボニル、（ｍ）置換さ れていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリール、（ｎ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４ アルカノイルアミノ、（ｏ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボ ニル−Ｃ０〜Ｃ６アルキルアミノ、 （ｐ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルスルホニルアミノ、（ｑ）置換 されていてもよいＣ６〜Ｃ１０アラルキルスルホニルァミノ、（ｒ）置換されて いてもよいＣ６〜Ｃ１０アラルキル、（ｓ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０ アルクアリール、（ｔ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルチオ、（ｕ） 置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０アラルキルチオ、（ｖ）置換されていてもよ いＣ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、（ｗ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０ アラルキルスルフィニル、（ｘ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルスル ホニル、（ｙ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０アラルキルスルホニル、（ｚ ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキルアミノスルホニル、（ａａ）置換さ れていてもよいＣ４〜Ｃ１０アラルキルスルホニルアミノ、 （ａｂ）置換されていてもよいＮ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子１〜４個 を含む５または６員ヘテロ環、（ａｃ）置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケ ニル、（ここに、置換基は１個ないし３個のＲ１２であって、各Ｒ１２は、ニト ロ、 アミノ、 Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、 ジ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ、 アミジノ、 アミノメチレンイミノ、 イミノ、 イミノ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、 イミノメチレンアミノ、 グアニジノ、 Ｃ６〜Ｃ１０アリールアミノ、 Ｃ１〜Ｃ８アシルアミノ、 Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホンアミノ、 アジド、 シアノ、 ヒドロキシ、 ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、 Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、 フェニルオキシ、 Ｃ１〜Ｃ８アルカノイルオキシ、 Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、 Ｃ８〜Ｃ１２アロイル、 ベンズアミド、 フェニル、 ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、 ハロ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび Ｃ１〜Ｃ６アルキル から独立に選ばれる） （ａｄ）アミノスルホニル、 （ａｅ）オキソ、 （ａｆ）チオ、 （ａｇ）チオカルボニル、 （ａｈ）ヒドロキシ、 （ａｉ）メルカブト、 （ａｊ）ホルミル、 （ａｋ）ホルミルオキシ、 （ａｌ）カルボキシ、 （ａｍ）アミノ、 （ａｎ）ウレイド、 （ａｏ）アミジノ、 （ａｐ）グアニジノ、 （ａｑ）アミノメチレンイミノ、 （ａｒ）イミノ、 （ａｓ）グリシル、 （ａｔ）フタルイミド、 （ａｕ）サクシンイミド、 （ａｖ）モルホリノ、 （ａｗ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ａｘ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ ）、から独立に選ばれる） から独立的に選ばれる。 また、Ｒ３およびＲ４は一体となって、置換されていてもよいテトラメチレン、 ペンタメチレン、 ３−オキソペンタメチレンおよび ３−アザペンタメチレン を形成してもよく、ここに置換基は１個ないし３個のＲ１２から選ばれる。）（ Ｂ）【配列があります】 および −Ｃ（＝ＮＲ５）−ＮＲ３Ｒ４、 （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるアミジノ 基； （Ｃ）【配列があります】 および −Ｎ＝ＣＲ５−ＮＲ３Ｒ４ （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるアミノア ルキレンイミノ基；（Ｄ）【配列があります】 および −ＮＲ５−ＣＲ４＝ＮＲ３ （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるイミノア ルキレンアミノ基；（Ｅ）【配列があります】 および −ＮＲ３−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ４ （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるグアニジ ノ基； （Ｆ） ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数 式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、 化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼，（ここ に（１）ｎは０、１、２または３であり、（２）Ｒ１３は【配列があります】お よび−ＮＲ１０−（Ｃ＝Ｎ Ｒ８）−ＮＲ６Ｒ７（ここにＲ４〜Ｒ１０は前記と同意義である）から選ばれ、 （３）Ｚ２はＯ、ＳまたはＮＲ１３であり、（４）置換基は独立に１個ないし３ 個２のＲ１２である） から選ばれる置換されていてもよい飽和ヘテロ環基；（Ｇ）： ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数 式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，および▲ 数式、化学式、表等があります▼， （ここに（１）ｍは１、２または３であり、（２）Ｚ２およびＲ１３は前記と同 意義であり、（３）置換基は独立に１個ないし３個のＲ１２である）から選ばれ る置換されていてもよい不飽和（非芳香族）ヘテロ環；（Ｈ）： ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数 式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、 化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学 式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、 表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式 、表等があります▼， （ここに（１）Ｚ３、Ｚ４およびＺ５はＯ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選ばれるが、 Ｚ３、Ｚ４またはＺ５の少なくとも１個はＮかＮＨであり、（２）Ｒ１３は前記 と同意義であり、置換基は独立に１個ないし３個のＲ１２である）から選ばれる 置換されていてもよい不飽和（芳香族）ヘテロ環；（Ｉ）： ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数 式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、 化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式 、化学式、表等があります▼， （ここに、部分構造： ▲数式、化学式、表等があります▼， は ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数 式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、 化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学 式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、 表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等 があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があ ります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼，を表す。 （ここに、Ｚ７、Ｚ８およびＺ９は独立に：▲数式、化学式、表等があります▼ ，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲ 数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式 、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化 学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼， から選ばれるが、Ｚ７、Ｚ８およびＺ９の少なくとも一つは、−Ｎ＝、−Ｎ＜ま たは−ＮＲ１３− であり、（１）ｏは０、１または２であり、（２）Ｒ１３は前記と同意義であり 、（３）置換基は独立に１個ないし３個のＲ１２である））から選ばれる置換さ れていてもよい双環ヘテロ環基；から構成される群から選ばれる。 Ｌ１は、 （Ａ）Ｃ３〜Ｃ７−アルキレン、 （Ｂ）Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキレン、（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７−アルケニレン、 （Ｄ）Ｃ３〜Ｃ７−アルカジエニレン、（Ｅ）Ｃ３〜Ｃ７−アルキニレン、 （Ｆ）Ｃ４〜Ｃ７−アルカジイニレン、（Ｇ）Ｃ４〜Ｃ７−アルケニニレン、 （Ｈ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリーレン、 （Ｉ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルキニレン、（Ｊ）Ｃ１〜Ｃ３ −アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルキニレン、（Ｋ）Ｃ６ 〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレン、（Ｌ）Ｃ１〜Ｃ３−アルキル −Ｃ６〜Ｃ１４−アリーレン、（Ｍ）Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−ア リール−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレン、（Ｎ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ１〜Ｃ ３−アルキレン、（Ｏ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ エン、（Ｐ）Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−ア ルキレン、（Ｑ）Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ−Ｃ６〜Ｃ１４−アリーレン、（ Ｒ）Ｃ２〜Ｃ６−アルキルオキシエン、（Ｓ）Ｃ１〜Ｃ５−アルキルオキシ−Ｃ １〜Ｃ５−アルキレン、（Ｔ）Ｃ６〜Ｃ１０−アリールオキシエン、（Ｕ）Ｃ６ 〜Ｃ１０−アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン、（Ｖ）Ｃ２〜Ｃ５−アル キルチオエン、（Ｗ）Ｃ１〜Ｃ５−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン、（ Ｘ）Ｃ６〜Ｃ１０−アリールチオエン、（Ｙ）Ｃ６〜Ｃ１０−アリールチオ−Ｃ １〜Ｃ５−アルキレン、（Ｚ）Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルホキシド−Ｃ１〜Ｃ５ −アルキレン、（ＡＡ）Ｃ１〜Ｃ５−アルキルスルホン−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレ ン、：（ＡＢ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＣ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＤ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＥ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＦ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＧ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＨ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＩ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＪ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＫ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＬ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＭ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＮ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＯ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＰ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＱ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＲ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＳ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＴ） ▲数式、化学式、表等があります▼，および（ＡＵ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ここにＲ１４は、 化学結合、 Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ５ 〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜 Ｃ２−アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０−アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルか ら選ばれ、 Ｒ１５は、 化学結合、 Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、 Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、 Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリールおよび Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールから選ばれ、 Ｒ１６は、 化学結合、 Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールおよびＣ６〜Ｃ１０−アリール −Ｃ１〜Ｃ２−アルキルから選ばれ、 Ｒ１７は、 Ｃ３〜Ｃ４−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ４−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリールおよび ベンジル から選ばれ、 ＨＥＴは１個〜３個の環内に５〜１４原子を持ち、各環がＮ、ＯおよびＳから選 ばれる１個ないし３個のヘテロ原子を持つヘテロ環であって、ここに、置換基は １個ないし３個のＲ１２から選ばれる）から構成される群から選ばれる置換され ていてもよい２価の基である。 Ｌ２は、 （Ａ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｂ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｃ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｄ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｅ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｆ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｇ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｈ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｉ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｊ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｋ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｌ） ▲数式、化学式、表等があります▼，および（Ｍ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ここに、ｏは１または２であり、 ｐは１、２、３または４であり、 Ｒ６は前記と同意義であり、 置換基は１個ないし３個のＲ１２から選ばれる）から構成される群から選ばれる 置換されていてもよい２価の基である。 Ｔ−Ｕ−Ｇは、 （Ａ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｂ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｃ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｄ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｅ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｆ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｇ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｈ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｉ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｊ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｋ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｌ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｍ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｎ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｏ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｐ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｑ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｒ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｓ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｔ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｕ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｖ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｗ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｘ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｙ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （Ｚ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＡ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＢ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＣ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＤ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＥ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＦ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＧ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ＡＨ） ▲数式、化学式、表等があります▼，および（ＡＩ） ▲数式、化学式、表等があります▼， （ここに、ＸはＯまたはＳであり、 Ｒ１８およびＲ２３は、 （ｉ）水素、 （ｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル、（ｉｉｉ）置換されてい てもよいＣ３〜Ｃ１２アルケニル、（ｉｖ）置換されていてもよいＣ３〜Ｃ１４ シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル−Ｃ６〜Ｃ １４−アリール、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール、（ｖｉ ｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルフェニルおよび（ｖｉｉｉ）置換 されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルコキシから構成される群から独立に選ばれ、 Ｒ１９およびＲ２０は、 （ｉ）水素、 （ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、 （ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、 （ｖ）フェニル、 （ｖｉ）ベンジル、および （ｖｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから独立に選ばれ 、 Ｒ２１およびＲ２２は、 （ｉ）水素、 （ｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル、（ｉｉｉ）置換されて いてもよいＣ６〜Ｃ１４−アリール、（ｉｖ）置換されていてもよいＣ３〜Ｃ１ ４−シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル−Ｃ ６〜Ｃ１４−アリールおよび （ｖｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１４−シクロ アルキル、 （ここに置換基は、 （ａ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、 （ｂ）ニトロ、 （Ｃ）ヒドロキシ、 （ｄ）カルボキシ、 （ｅ）テトラゾール、 （ｆ）ヒドロキサメート、 （ｇ）スルホンアミド、 （ｈ）トリフルオロイミド、 （ｊ）ホスホネート、 （ｊ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、 （ｋ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、 （１）ベンジル、 （ｍ）Ｃ３〜Ｃ１４−シクロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ２４ （ここにＲ２４は、 Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、 Ｃ３〜Ｃ１２−アルケノキシ、 Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、 Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アル キルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコチノイル アミノエトキシおよびスクシンアミドエトキシから選ばれるアシルアミノ−Ｃ１ 〜Ｃ８−アルコキシ、 Ｃ１〜Ｃ８−アルコイルオキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシおよびＣ８〜Ｃ１２− アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ここに、アリール基は非置換であるか、 もしくは基：ニトロ、 ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、 Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、 アミノ、 ヒドロキシ、 ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシおよびジヒドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８−アルコ キシの１個ないし３個で置換されている） から選ばれる） （ｏ）ＣＯＮＲ２５Ｒ２６、 （ここにＲ２５およびＲ２６は、 水素、 Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ１０−アルケニル、 Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、 Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１０−アリールから独立に選ばれるか、もしく は、 Ｒ２５とＲ２６が一体となって、 トリメチレン、 テトラメチレン、 ペンタメチレンおよび ３−オキソペンタメチレン を形成してもよい） から選はれる） （ｖｉｉ）Ｑ２−Ｌ３−、 （ここに、Ｑ２は水素およびＱ１から選ばれ、Ｌ３は化学結合、Ｌ１およびＬ２ から選ばれる）から構成される群から独立に選ばれる）から構成される群から独 立に選ばれる。 Ｄは、 Ｒ２２および −（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ■（ここにＸ■は１個ないし３個のＤ−またはし−α−アミノ 酸残基である） から構成される群から選ばれる。 Ｗは−Ｒ２７−ｗである。 （ここにＲ２７は、 （ａ）共有結合、 （ｂ）置換または非置換メチレンおよび（ｃ）置換または非置換エチレン、 （ここに、置換基は （ｉ）ニトロ、 （ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、 （ｉｖ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび（ｖ）置換ま たは非置換フェニル （ここに、フェニル置換基は、 （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、 （２）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、 （３）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）および（４）ＣＦ３ から選ばれる） から選ばれる） から選ばれ、 Ｗは、 （ａ）−ＣＯＲ２８、 （ｂ）−ＳＯ３Ｒ３１、 （ｃ）−ＮＨＳＯ２Ｒ３２、 （ｄ）−ＰＯ（ＯＲ３１）２、 （ｅ）−ＳＯ２ＮＨＲ３２、 （ｆ）−ＣＯＮＨＯＲ３１、 （ｇ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ３３ＰＯ（ＯＲ３３）２、（ｈ）−ＣＮ、 （ｉ）−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロ環（ここにヘテロ環はＯ、ＮおよびＳから選ばれる １個ないし３個のヘテロ原子を含む５員または６員芳香族環であり、ヘテロ環は 非置換であるか、もしくは、基：（ｉ）−ＯＨ、 （ｉｉ）−ＳＨ、 （ｉｉｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、（ｉｖ）−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシル、 （ｖ）−ＣＦ３、 （ｖｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｖｉｉ）ＮＯ２、 （ｖｉｉｉ）−ＣＯＯＨ、 （ｉｘ）−ＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、（ｘ）−ＮＨ２、 （ｘｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アル キル）２から選ばれる１個または２個の置換基で置換されている）（ｊ）−ＣＨ ２ＳＯ２ＮＨ−ヘテロ環、（ｋ）−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３３、 （ｌ）−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３２、（ｍ）−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３３、 （ｎ）−ＣＨ２ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３３、（ｏ）−ＮＨＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３３、 （ｐ）−ＮＨＳＯ２ＮＨＣＯＲ３３、 （ｑ）−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、 （ｒ）−ＣＯＮ（ＯＨ）Ｒ３１、 （ｓ）−ＣＯＮＨＣＯＣＦ３、 （ｔ）−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ２８、 （ｕ）−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ２９、 （ｖ）−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３０、 （ｗ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ｘ）▲数式、化学式、表等があり ます▼，（ｙ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ｚ）▲数式、化学式、表 等があります▼，（ａａ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ａｂ）▲数式 、化学式、表等があります▼，（ａｃ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ ａｄ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ａｅ）▲数式、化学式、表等があ ります▼，（ａｆ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ａｇ）▲数式、化学 式、表等があります▼，（ａｈ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ａｉ） ▲数式、化学式、表等があります▼，（ａｊ）▲数式、化学式、表等があります ▼，（ａｋ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ａｌ）▲数式、化学式、表 等があります▼，（ａｍ）▲数式、化学式、表等があります▼，（ａｎ）▲数式 、化学式、表等があります▼，（ａｏ）▲数式、化学式、表等があります▼，お よび（ａｐ）▲数式、化学式、表等があります▼，から選ばれる） Ｒ２８は、 （ａ）ヒドロキシ、 （ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、 （ｃ）Ｃ３〜Ｃ１２−アルケノキシ、 （ｄ）Ｃ８〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ １２−アリールオキシ、（ｆ）ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８− アルコキシ、（ｇ）（ｉ）アセチルアミノエトキシ、（ｉｉ）ニコチノイルアミ ノエトキシおよび（ｉｉｉ）スクシンアミドエトキシ から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｈ）Ｃ１〜Ｃ８−アル コイルオキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１ 〜Ｃ８−アルコキシ、（ここに各アリール基は非置換であるか、もしくは、基： （ｉ）ニトロ、 （ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよ び（ｉｖ）アミノ の１個ないし３個で置換されている） （ｊ）ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ６−アルコキシ、（ｋ）ジヒドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８ −アルコキシおよび（ｌ）ＮＲ２９Ｒ３０ から構成される群から選ばれる。 Ｒ２０およびＲ３０は、 （ａ）水素、 （ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、 （ｃ）Ｃ３〜Ｃ８−アルケニル、 （ｄ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、 （ｅ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、（ここに各アリール基 は非置換であるか、もしくは、基：（ｉ）ニトロ、 （ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよ び（ｉｖ）アミノ の１個ないし３個で置換されている） の群から独立に選ばれる。 Ｒ３１は、 （ａ）水素、 （ｂ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、 （ｃ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、（ｄ）フェニル、 （ｅ）ベンジルおよび （ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯＣＨ３ から構成される群から選ばれる。 Ｒ３２は、 （ａ）水素、 （ｂ）ベンジルおよび （ｃ）−ＣＨ（Ｒ３５）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５から構成される群から選ばれる。 Ｒ３３は、 （ａ）アリール、 （ｂ）ヘテロアリール、 （ｃ）（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（ｄ）置換されていないか、もしくは 、（ｉ）アリール、 （ｉｉ）ヘテロアリール、 （ｉｉｉ）−ＯＨ、 （ｉｖ）−ＳＨ、 （ｖ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、 （ｖｉ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、（ｖｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルチ オ、（ｖｉｉｉ）−ＣＦ３、 （ｉｘ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｘ）−ＮＯ２、 （ｘｉ）−ＣＯ２Ｈ、 （ｘｉｉ）ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、 （ｘｉｖ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル］２、（ｘｖ）−ＮＨ［（Ｃ１〜Ｃ ４）−アルキル］、（ｘｖｉ）−ＰＯ３Ｈおよび （ｘｖｉｉ）−ＰＯ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシから構成される群から 選ばれる置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、および （ｅ）（Ｃ１〜Ｃ４）パーフルオロアルキルから構成される群から選ばれる。 Ｒ３４は、 （ａ）−ＣＮ、 （ｂ）−ＮＯ２、 （ｃ）−ＣＯＯＲ３１、 （ｄ）Ｃ１〜Ｃ６−パーフルオロアルキルおよび（ｅ）ＣＦ３ から構成される群から選ばれる。 Ｒ３５は、 （ａ）水素、 （ｂ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（ｃ）置換されていて もよい（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（ｄ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ６ ）−アルキニルおよび（ｅ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキ ル、（ここに置換基は、 （ｉ）ＯＨ、 （ｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、（ｉｉｉ）ＣＯ２Ｒ３３、 （ｉｖ）ＯＣＯＲ３３、 （ｖ）ＣＯＮＨＲ３３、 （ｖｉ）ＣＯＮ（Ｒ３３）２、 （ｖｉｉ）Ｎ（Ｒ３３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、（ｖｉｉｉ）ＮＨ２、 （ｉｘ）（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルアミノ、（ｘ）ジ［（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキ ル］アミノ、（ｘｉ）アリールおよび （ｘｉｉ）ヘテロアリール の群から選ばれる） （ｆ）−Ｃ（Ｏ）−アリール、 （９）−ＮＯ２、 （ｈ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、 （ｉ）−ＯＨ、 （ｊ）−ＯＲ３６、 （ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４）−パーフルオロアルキル、（１）−ＳＨ、 （ｍ）−Ｓ（Ｏ）１〜２（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（ｎ）−ＣＯ２Ｒ３３、 （ｏ）−ＳＯ３Ｈ、 （ｐ）−ＮＲ３３Ｒ３６、 （ｑ）−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、 （ｒ）−ＮＲ３３ＣＯＯＲ３２、 （ｓ）−ＳＯ２ＮＨＲ３２、 （ｔ）−ＳＯ２ＮＲ３３Ｒ３３、 （ｕ）−ＮＨＳＯ２Ｒ３２、 （ｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３２、 （Ｗ）アリール （ｘ）ヘテロ環、 （ｙ）モルホリン−４−イル、 （ｚ）ＣＯＮＨ２および （ａａ）１Ｈ−テトラゾール−５−イルから構成される群から独立に選ばれる。 Ｒ３５は、 （ａ）水素および （ｂ）非置換、もしくは （ｉ）ＮＨ２、 （ｉｉ）ＮＨ［（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル］、（ｉｉｉ）Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）− アルキル］２、（ｉｖ）ＣＯ２Ｈ、 （ｖ）ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、（ｖｉ）ＯＨ、 （ｖｉｉ）ＳＯ３Ｈおよび （ｖｉｉｉ）ＳＯ２ＮＨ２ で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル の群から選ばれる。 Ｒ３７は、 （ａ）水素、 （ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、 （ｃ）（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、 （ｄ）（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシアルキル、（ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯＣＨ３ および（ｆ）−ＣＨ２−フェニル、 （ここに、フェニルは非置換であるか、もしくは、（ｉ）−ＮＯ２、 （ｉｉ）−ＮＨ２、 （ｉｉｉ）−ＯＨおよび （ｉｖ）−ＯＣＨ３ から選ばれる置換基で置換されている）から構成される群から選ばれる。 Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０は各々、 （ａ）水素、 （ｂ）Ｃｌ、 （ｃ）ＣＮ、 （ｄ）ＮＯ２、 （ｅ）ＣＦ３、 （ｆ）Ｃ２Ｆ５、 （ｇ）Ｃ３Ｆ７、 （ｈ）ＣＨＦ２、 （ｉ）ＣＨ２Ｆ、 （ｊ）ＣＯ２ＣＨ３、 （ｋ）ＣＯ２Ｃ２Ｈ５、 （ｌ）ＳＯ２ＣＨ３、 （ｍ）ＳＯ２ＣＦ３および （ｎ）ＳＯ２Ｃ６Ｆ５ から独立に選ばれる。 ここにＺはＯ、Ｓ、ＮＲ４１およびＣＨ２から選ばれる。 Ｒ４１は水素、ＣＨ３およびＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選ばれる。］２．構造式ＩＩ： ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩ）で示される請求項１の化合物および その医薬的に許容される塩。 ［Ｒ１は水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、カルボキサミド、カルバ モイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、アジド、ニトロ、ウレイド、チオウ レイド、ヒドロキシ、メルカブト、スルホンアミド、およびＣ１〜Ｃ１２アルキ ル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロア ルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、 Ｃ１〜Ｃ１２アルキルオキシ、Ｃ６〜Ｃ１４アリールオキシおよびＣ１〜Ｃ１２ アシルアミノから選ばれる置換されていてもよい基（ここに、置換基はハロ（Ｆ 、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、アジドニトロ、ヒドロキシ、メルカブト、スルホ ンアミド、ウレイド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホ ルミルオキシ、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニ ルおよびフェノキシから選ばれる）から独立に選ばれる１個ないし３個の基であ る。 Ｑ１は、 （Ａ）−ＮＨ２、 −ＮＲ３Ｈ、 −ＮＲ３Ｒ４および −ＮＲ３Ｒ４Ｒ５、 から選ばれるアミノ基； （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は（ｉ）（ａ）−ＮＲ６Ｒ７、（ｂ）−Ｃ（＝ ＮＲ８）−ＮＲ６Ｒ７、（ｃ）−Ｎ＝ＣＲ６Ｒ７、（ｄ）−ＮＲ１０−ＣＲ９＝ ＮＲ８および（ｅ）−ＮＲ１０−Ｃ（＝ＮＲ８）−ＮＲ６Ｒ７（ここに、各Ｒ６ 、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア ルキルおよびハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから独立に選ば れる）から選ばれる置換されていてもよい基、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ １〜Ｃ１２アルキル、（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ３〜Ｃ１２シクロアル キル、（ｉｖ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール、（ｖ）置換されて いてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４アリール、（ｖｉ）置換されてい てもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシおよび（ｖｉｉ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ １４アリールオキシ（ここに、置換基は１個ないし３個のＲ１１であり、各Ｒ１ １は独立に（ａ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリールオキシ、（ｂ）置 換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリールアミノ、（ｃ）置換されていてもよい Ｃ６〜Ｃ１２アロイル（ここに、置換基は１個ないし３個のＲ１２であって、各 Ｒ１２は独立にニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ８ ）アルキルアミノ、アミジノ、アミノメチレンイミノ、イミノ、イミノーＣ１〜 Ｃ４アルキル、イミノメチレンアミノ、グァニジノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールァミ ノ、Ｃ１〜Ｃ８アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホンアミノ、アジド、シ アノ、ヒドロキシ、ヒドロキシーＣ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ 、フェニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、 Ｃ６〜Ｃ１２アロイル、ベンズアミド、フェニル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ） 、ハロ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ１〜Ｃ８アルキルから選ばれる）、（ｄ） ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｅ）ヒドロキシ、（ｆ）メルカプト、（ｇ）ホ ルミル、（ｈ）ホルミルオキシ、（ｉ）カルボキシ、（ｊ）アミノ、（ｋ）ウレ イド、（ｌ）アミジノ、（ｍ）グアニジノ、（ｎ）アミノメチルイミノ、（ｏ） イミノ、（ｐ）グリシル、（ｑ）フタルイミド、（ｒ）スクシンイミド、（ｓ） モルホリノ、（ｔ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルから独立に選ばれる）から独立に 選ばれるか、もしくはＲ３とＲ４が一体となって置換されていてもよいテトラメ チレン、ペンタメチレン、３−オキソペンタメチレンおよび３−アザペンタメチ レン（ここに、置換基は１個ないし３個のＲ１２から選ばれる）を形成してもよ い。）（Ｂ）【配列があります】 および −Ｃ（＝ＮＲ５）−ＮＲ３Ｒ４、 （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるアミジノ 基； （Ｃ）【配列があります】 および −Ｎ＝ＣＲ５−ＮＲ３Ｒ４、 （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるアミノア ルキレンアミノ基、（Ｄ）【配列があります】 および −ＮＲ５−ＣＲ４＝ＮＲ３ （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるイミノア ルキレンアミノ基；（Ｅ）【配列があります】 および −ＮＲ３−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ４ （ここに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は前記と同意義である）から選ばれるグアニジ ノ基、および （Ｆ） ▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数 式、化学式、表等があります▼，▲数式、化学式、表等があります▼，▲数式、 化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼，（ここ に、（１）ｎは０、１、２または３であり、（２）Ｒ１３は【配列があります】 （ここに、Ｒ６〜Ｒ１０は前記と同意義である）から選ばれ、（３）Ｚ２はＯ、 ＳまたはＮＲ１３であり、（４）置換基は独立に１個ないし３個のＲ１２である ）から選ばれる置換されていてもよい飽和ヘテロ環基；から構成される群から選 ばれる。 Ｌ１はＣ３〜Ｃ７−アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキレン、Ｃ３〜Ｃ７− アルケニレン、Ｃ４〜Ｃ７−シクロアルケニレン、Ｃ５〜Ｃ８−シクロアルカジ エニレン、Ｃ３〜Ｃ７−アルカジエニレン、Ｃ３〜Ｃ７−アルキニレン、Ｃ４〜 Ｃ７−アルケニニレン、Ｃ６〜Ｃ１４−アリーレン、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール− Ｃ２〜Ｃ４−アルキニレン、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール− Ｃ２〜Ｃ４−アルキニレン、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレ ン、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリーレン、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル −Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレン、Ｃ６〜Ｃ１４−アリー ル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル オキシエン、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−ア ルキレン、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ−Ｃ６〜Ｃ１４−アリーレン、Ｃ２〜Ｃ ６−アルキルオキシエン、Ｃ１〜Ｃ５−アルキルオキシ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレ ン、Ｃ６〜Ｃ１０−アリールオキシエン、Ｃ６〜Ｃ１０−アリールオキシ−Ｃ１ 〜Ｃ５−アルキレン、Ｃ６〜Ｃ１０−アリールチオ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン、 ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， から構成される群から選ばれる置換されていてもよい２価の基である。 （ここに、Ｒ１４は化学結合、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアル キル、Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０−アリ ール、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル −Ｃ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０−アリー ル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルから選ばれ、Ｒ１５は化学結合、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ ル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニルおよびＣ６〜Ｃ１０−ア リールから選ばれ、Ｒ１６は化学結合、ｚＣ１〜Ｃ５−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７− シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、Ｃ６〜Ｃ １０−アリール、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜Ｃ３ −アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールおよびＣ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ ２−アルキルから選ばれ、置換基は１個ないし３個のＲ１２から選ばれる）Ｒ２ ０は水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ア ルキル、フェニル、ベンジル、およびハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ４ アルキルの群から選ばれる。 Ｒ２２は（ｉ）水素、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル、 （ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４−アリール、（ｉｖ）置換されて いてもよいＣ３〜Ｃ１４−シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ１〜 Ｃ１２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ １〜Ｃ１２−アルキルーＣ３〜Ｃ１４−シクロアルキル（ここに、置換基は（ａ ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｂ）ニトロ、（ｃ）ヒドロキシ、（ｄ）カル ボキシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒドロキサメート、（ｇ）スルホンアミド 、（ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホスホネート、（ｊ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキ ル、（ｋ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、（１）ベンジル、（ｍ）Ｃ３〜Ｃ１４−シ クロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ２４（ここに、Ｒ２４はＣ１〜Ｃ８−アルコキシ、 Ｃ３〜Ｃ１２−アルケノキシ、Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、ジ−Ｃ１〜Ｃ８ −アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコチ ノイルアミノエトキシ、サクシンアミドエトキシおよびピバロイルオキシエトキ シの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシおよびＣ６〜Ｃ１２ −アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここに、アリール基は非置換であるか、 もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アミ ノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシおよびジヒドロキシ−Ｃ ３〜Ｃ８−アルコキシの基１個ないし３個で置換されている）から選はれる）、 （ｏ）ＣＯＮＲ２５Ｒ２６（ここに、Ｒ２５およびＲ２６は水素、Ｃ１〜Ｃ１０ −アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、Ｃ１〜Ｃ６ −アルキル−Ｃ６〜Ｃ１０−アリールから独立に選ばれるか、もしくはＲ２５と Ｒ２６が一体となってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレンおよび３ −オキソペンタメチレンを形成してもよい）から選ばれる）、（ｖｉｉ）Ｑ２− Ｌ３−（ここに、Ｑ２は水素およびＱ１から選ばれ、Ｌ３は化学結合、Ｌ１およ びＬ２から選ばれる；ここに、Ｌ２は ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， （ここに、ｏは１または２であり、ｐは１、２、３または４であり、Ｒ６は前記 と同意義であり、置換基は１個ないし３個のＲ１２から選ばれる）から構成され る群から選ばれる置換されていてもよい２価の基である）から構成される群から 選ばれる。 ＤはＲ２２および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ■（ここに、Ｘ■は１個ないし３個のＤ−ま たはし−α−アミノ酸である）から構成される群から選ばれる。 Ｒ２８は（ｉ）ヒドロキシ、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｉｉ）Ｃ３ 〜Ｃ１２−アルケノキシ、（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖ）Ｃ１ 〜Ｃ８−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖｉ）ジ−Ｃ１〜Ｃ８− アルキルァミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、（ｖｉｉ）（ａ）アセチルアミノエ トキシ、（ｂ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｃ）サクシンアミドエトキ シから選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ ８−アルコイルオキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｘ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリ ール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここにアリール基は非置換であるか、もしくは （ａ）ニトロ、（ｂ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｃ）Ｃ１〜Ｃ４−アルコ キシおよび（ｄ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）、（ｘ）ヒドロ キシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシ、（ｘｉ）ジヒドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８−アルコキ シおよび（ｘｉｉ）ＮＲ２９Ｒ３０（ここに、Ｒ２９およびＲ３０は（ａ）水素 、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８−アルケニル、（ｄ）Ｃ６〜 Ｃ１２−アリール（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハ ロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよびアミノの基１個ない し３個で置換されている）および（ｅ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１〜Ｃ８− アルキル（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、 Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）およびＣ１〜Ｃ４−アルコキシの基１個ないし３個で置換され ている）の群から独立に選ばれる）から構成される群から選ばれる。 Ｒ２９は（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８−アルケ ニル、（ｄ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリールおよび（ｅ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ １〜Ｃ８−アルキル（ここに、各アリール基は非置換であるか、もしくは（ｉ） ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４−アルコ キシおよび（ｉｖ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）の群から独立 に選ばれる１個または２個の基である。］ ３．−Ｌ１−が： ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， ［ｐは１、２、３または４である。 ｑは３、４、５、６または７である。 ｒは１、２、３、４または５である。 ｓは２または３である。 Ｒ１４はＣ２〜Ｃ５−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６ 〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜 Ｃ２−アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０−アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルか ら選ばれる。 Ｒ１５はベンゾジアゼピンジオンの７位にＬ１を結合する化学結合である。 Ｒ１６はＣ２〜Ｃ５−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ５〜Ｃ１２−アリールおよびＣ６〜Ｃ１０−アリール −Ｃ１〜Ｃ２−アルキルから選ばれ、ここに、Ｒ１４およびＲ１６はＬ１をＱ１ に結合する。］から構成される群から選ばれる請求項２の化合物。 ４．Ｒ２２が、 水素、 置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、（ここに置換基は アミノ、 ヒドロキシ、 ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、 カルボキシおよび Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル から選ばれる） 置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０−アリールおよび置換されていてもよいＣ６ 〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル（ここに各アリール基上の置換基は アミノ、 ニトロ、 ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、 ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ 、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリールオキシ、 アミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アシルアミノ、 アミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アシルおよび グアニジノ−Ｃ１〜Ｃ１０−アロイルアミノから選ばれる） から構成される群から選ばれる請求項３の化合物。 ５．Ｑ１−Ｌ１−が、 ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， から構成される群から選ばれる請求項３の化合物。 ６．１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７− （４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カル ボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒド ロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−（２−カルボキシエチル）−７− （４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）− フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジ オン、 １−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１− ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジァザピ ン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１ −ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４ −（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２− アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−（２−カルボキシエチル）−７− （４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−メチル−４−（２−カルボキシエチ ル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１ Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２− アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２ −アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシェチル）−７−（６−アミノ ヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジ オン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノ ヘキサ−１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−アミノ ペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ペンゾジアザピン−２，５− ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニ ジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−グアニ ジノブトキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−アミノ ペンタ−１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニ ジノペンタ−１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジ ノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２， ５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジ ノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６ −アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５ −アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４ −アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４ −アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２ −（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−べ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２ −（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミ ド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１ −メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキ シ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１ −メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル ）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン、 １−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニ ル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジ ノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２， ５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジ ノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミ ジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミ ジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザビン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２，４−ジフルロフェニル）メチル −４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニ ル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾ ジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１， ４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２，４−ジフルロフェニル）メ チル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］ エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン、１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７− ［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− ピペリジニル）エチルオキシ］３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−（２−カルボキシエチル）−７− ［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−メチル−４−（２−カルボキシエチ ル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１ Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４− ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−〔２−（４ −ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７ −［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１， ４−ベンゾジァザピン−２，５−ジオン、１−（４−クロロフェニル）メチル− ４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４ −ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリ ジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）−７−（４− （１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニ ル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリ ジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペ リジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジァザピン− ２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２ −アミノエトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノ エトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）−７−（４− （２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フ ェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン、 １−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノ エトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミ ノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミノヘキシ ル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミノヘキサ −１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミノペント キシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン 、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−グアニジノペ ンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−グアニジノブ トキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミノペンタ −１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−グアニジノペ ンタ−１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベ ンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジ オン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベ ンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミ ノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミ ノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミ ジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミ ジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３ ，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザビン−２，５−ジオン、１−メチ ル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４− ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−メチル−４ −（３−ブタノイル）−７−〔２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３， ４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］ エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ １−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベ ンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジ オン、 １−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベ ンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒトロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（２−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジ ノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ） ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５− ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ） ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミ ジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミ ジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４ −（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾ ジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４ −（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６ −アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５ −アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４ −アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４ −アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２ −（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２ −（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−〔２−（４ −ピペリジエル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリ ジニル）エチルオキシ］３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン− ２，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）−７−［２− （４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチル オキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン、 １−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリ ジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペ リジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２ −（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１， ４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（ジフェニル）メチル−４−［（ ２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル） −３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシエチ ル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ− １，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−メチル−４−［（２−メチル ）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４− ジヒドロ−ｌＨ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７− （４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ− １，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（ジフェニル）メチル−４− ［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フ ェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオ ン、１−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシ エチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ −１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−メチル−４−［（２ −メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２−メチル）プロピル−４−［（２ −メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１ −（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（６ −アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２ ，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ６−アミノヘキサ−１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ５−グアエジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−グアニジノブトキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ５−アミノペンタ−１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ５−グアニジノペンタ−１−イニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［ ２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（ジフェニル）メチル−４−［（２− メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル −３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１− （４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７ −（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］ −７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ− １，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（４−クロロフェニル）メチ ル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェ ニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２， ５−ジオン、１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４ −アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ） ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５ −ジオン、 １−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミ ジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジァザピ ン−２，５−ジオン、 １−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミ ジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（ ４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア ザピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［ ２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２−メチル）エチル−４−［（２− メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル −３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１− （２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４ −アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７− （４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、 １−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７− ［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３、４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２−メチル）プロピル−４−［（ ２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチ ニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエ チル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ −１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２，４−ジフルロフェニ ル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミ ノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、１−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−［（２− メチル）カルボキシエチル］−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ −１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエ チル］−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエ チル］−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２，４−ジフルロフェニル）メチ ル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンジル オキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン 、１−（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシ エチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ −１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２，４−ジフルロ フェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４ −アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２− メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］ −３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１− （ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２− （４−ピペリジニル）エチルオキシ］３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾ ジアザピン−２，５−ジオン、 １−（ｍ−トリフルロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシエチ ル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１ Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−メチル−４−［（２−メ チル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］− ３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［ ２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４− ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（２−メチル）プロピル−４−［（２ −メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１ −（２，４−ジフルロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチ ル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１ Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（３−（ブチリル）アミ ノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシ ル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（３−（ブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル ）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベン ゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（３−（４−アミノブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボ キシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４ −ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（３−（４−グアニジノブチリル） アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジ ノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザビン−２，５− ジオン、１−（３−（６−アミノヘキソイル）アミノフェニル）メチル−４−（ ２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１ Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（３−（６−グアニジノ ヘキソイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（ ５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピ ン−２，５−ジオン、１−（３−（６−アミノペントイル）アミノフェニル）メ チル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４− ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（３−（６ −グアニジノペントイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチ ル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ ンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（３−（６−アミノプロピオニル）アミ ノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシ ル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、 １−（３−（６−グアニジノプロピオニル）アミノフェニル）メチル−４−（２ −カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ− １Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（３−（６−アミノア セチル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６− アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２， ５−ジオン、１−（３−（６−グアニジノアセチル）アミノフェニル）メチル− ４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジ ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジァザピン−２，５−ジオン、１−（３−（４− グアニジノベンゾイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル ）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジ アザピン−２，５−ジオン、１−（４−（６−アミノプロピオニル）アミノフェ ニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）− ３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン−２，５−ジオン、１−（ ３−（４−アミノブチル）フェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）− ７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザ ピン−２，５−ジオンおよび １−（４−カルボキシフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７− （６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアザピン −２，５−ジオン から構成される群から選ばれる請求項２の化合物。 ７．式ＩＩＩおよびＩＶ： ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩＩ）で示される請求項１の化合物およ びその医薬的に許容される塩。 ［Ｒ１およびＲ２は水素およびハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）から独立に選ば れる。 Ｑ１は（Ａ）アミノ基、 （Ｂ）アミジノ基、 （Ｃ）アミノアルキレンイミノ基、 （Ｄ）イミノアルキレンアミノ基および（Ｅ）グアニジノ基 から構成される群から選ばれる。 Ｒ２０は水素である。 Ｒ２２は（ｉ）水素、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル、 （ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４−アリール、（ｉｖ）置換されて いてもよいＣ３〜Ｃ１４−シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ１〜 Ｃ１２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ １〜Ｃ１２−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１４−シクロアルキル（ここに置換基は（ａ） ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｂ）ニトロ、（ｃ）ヒドロキシ、（ｄ）カルボ キシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒドロキサメート、（ｇ）スルホンアミド、 （ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホスホネート、（ｊ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル 、（ｋ）Ｃ４〜Ｃ１４−アリール、（１）ベンジル、（ｍ）Ｃ３〜Ｃ１４−シク ロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ２４（ここに、Ｒ２４はＣ１〜Ｃ８−アルコキシ、Ｃ ３〜Ｃ１２−アルケノキシ、Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、ジ−Ｃ１〜Ｃ８− アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコチノ イルアミノエトキシ、サクシンアミドエトキシおよびピバロイルオキシエトキシ の群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシおよびＣ６〜Ｃ１２− アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここに、アリール基は非置換であるか、も しくはまたはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、 アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシおよびジヒドロキシ −Ｃ３〜Ｃ８−アルコキシの基１個ないし３個で置換されている）の群から選ば れる）、（ｏ）ＣＯＮＲ２５Ｒ２６（ここに、Ｒ２５およびＲ２６は水素、Ｃ１ 〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、Ｃ １〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１０−アリールから独立に選ばれるか、もしくは Ｒ２５とＲ２６が一体となってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン および３−オキソペンタメチレンを形成してもよい）から選ばれる）および（ｖ ｉｉ）Ｑ２−Ｌ３−（ここに、Ｑ２は水素およびＱ１から選ばれ、Ｌ３は化学結 合およびＬ１から選ばれる（ここに、Ｌ１はＣ３〜Ｃ７−アルキレン、Ｃ３〜Ｃ ７−シクロアルキレン、Ｃ３〜Ｃ７−アルケニレン、Ｃ４〜Ｃ７−シクロアルケ ニレン、Ｃ５〜Ｃ８−シクロアルカジエニレン、Ｃ３〜Ｃ７−アルカジエニレン 、Ｃ３〜Ｃ７−アルキニレン、Ｃ４〜Ｃ７−アルケニニレン、Ｃ６〜Ｃ１４−ア リーレン、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルキニレン、Ｃ１〜Ｃ３− アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルキニレン、Ｃ６〜Ｃ１４ −アリール−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレン、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４ −アリーレン、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ２〜Ｃ４− アルケニレン、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール−Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン、Ｃ６〜Ｃ１ ４−アリール−Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシエン、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６ 〜Ｃ１４−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレン、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ− Ｃ６〜Ｃ１４−アリーレン、Ｃ２〜Ｃ８−アルキルオキシエン、Ｃ１〜Ｃ５−ア ルキルオキシ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン、Ｃ６〜Ｃ１０−アリールオキシエン、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン、Ｃ６〜Ｃ１０−アリ ールチオ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン、 ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， （ここに、Ｒ１４は化学結合、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアル キル、Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０−アリ ール、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル −Ｃ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０−アリー ル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルから選ばれ、Ｒ１５は化学結合、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ ル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｌ２はＣ４−アルキニルおよびＣ６〜Ｃ１ ０−アリールから選ばれ、Ｒ１５は化学結合、Ｃ２〜Ｃ５−アルキル、Ｃ３〜Ｃ ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、Ｃ６ 〜Ｃ１０−アリール、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜 Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールおよびＣ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１ 〜Ｃ２−アルキルから選ばれ、Ｒ１４またはＲ１６がＮに結合し、Ｒ１５はＱ２ に結合し、置換基は独立に１個ないし３個のＲ１２から選ばれる）から構成され る群から選ばれる置換されていてもよい２価の基である））から構成される群か ら選ばれる。 ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， （ここに、ｏは１または２であり、ｐは１、２、３または４であり、Ｒ６は前記 と同意義であり、置換基は１個ないし３個のＲ１２から選ばれる）から構成され る群から選ばれる置換されていてもよい２価の基である。 ＤはＲ２２および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ■（ここに、Ｘ■は１個ないし３個のＤ−ま たはし−α−アミノ酸である）から構成される群から選ばれる。 Ｒ２８は（ｉ）ヒドロキシ、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｉｉ）Ｃ３ 〜Ｃ１２−アルケノキシ、（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖ）Ｃ１ 〜Ｃ８−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖｉ）ジ−Ｃ１〜Ｃ８− アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｖｉｉ）（ａ）アセチルアミノエ トキシ、（ｂ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｃ）サクシンアミドエトキ シの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｖｉｉｉ）Ｃ１ 〜Ｃ８−アルコイルオキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｘ）Ｃ６〜Ｃ１２− アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここに、アリ−ル基は非置換であるか、も しくは（ａ）ニトロ、（ｂ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｃ）Ｃ１〜Ｃ４− アルコキシおよび（ｄ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）、（ｘ） ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシ、（ｘｉ）ジヒドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８−ア ルコキシおよび（ｘｉｉ）ＮＲ２９Ｒ３０（ここに、Ｒ２９およびＲ３０は（ａ ）水素、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８−アルケニル、（ｄ） Ｃ６〜Ｃ１２−アリール（ここに、アリ−ル基は非置換であるか、もしくはニト ロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよびアミノの基１ 値ないし３個で置換されている）および（ｅ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１〜 Ｃ８−アルキル（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ （Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）およびＣ１〜Ｃ４−アルコキシの基１個ないし３個で置 換されている）の群から独立に選ばれる）から構成される群から選ばれる。］ ８．式Ｖ： ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｖ）で示される請求項１の化合物およびそ の医薬的に許容される塩。 ［Ｒ１は水素およびハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）から独立に選ばれる１個な いし３個の基である。 Ｑ１は（Ａ）アミノ基、 （Ｂ）アミジノ基、 （Ｃ）アミノアルキレンイミノ基、 （Ｄ）イミノァルキレンアミノ基および（Ｅ）グアニジノ基 から構成される群から選ばれる。 Ｌ１は ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， （ここに、 ｐは１、２、３または４であり、 ｑは３、４、５、６または７であり、 ｒは１、２、３、４または５であり、 ｓは２または３であり、 Ｒ１４はＣ２〜Ｃ５−アルキル、 Ｃａ〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６ 〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜 Ｃ２−アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０−アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルか ら選ばれ、 Ｒ１５はＬ１をベンズジアゼピン−オンの８位に結合する化学結合であり、Ｒ１ ６はＣ２〜Ｃ５−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールおよびＣ６〜Ｃ１０−アリール −Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、から選ばれ、 Ｒ１４およびＲ１６はＬ１をＱ１に結合し、また、置換基は水素、ハロ（Ｆ、Ｃ ｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、 ベンジルおよびハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの群から選 ばれる）から構成される群から選ばれる置換されていてもよい２価の基である。 Ｒ２０は水素である。 Ｒ２１は（ｉ）水素、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル、 （ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４−アリール、（ｉｖ）置換されて いてもよいＣ３〜Ｃ１４−シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ１〜 Ｃ１２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ １〜Ｃ１２−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１４−シクロアルキル（ここに、各置換基は（ ａ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｂ）ニトロ、（ｃ）ヒドロキシ、（ｄ）カ ルボキシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒドロキサメート、（ｇ）スルホンアミ ド、（ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホスホネート、（ｊ）Ｃ１〜Ｃ６−アル キル、（ｋ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、（１）ベンジル、（ｍ）Ｃ３〜Ｃ１４− シクロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ２４（ここに、Ｒ２４はＣ１〜Ｃ８−アルコキシ 、Ｃ３〜Ｃ１２−アルケノキシ、Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、ジ−Ｃ１〜Ｃ ８−アルキルアミノ−Ｃｌ〜Ｃ８−アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコ チノイルアミノエトキシ、サクシンアミドエトキシおよびピバロイルオキシエト キシの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシおよびＣ６〜Ｃ１ ２−アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここに、アリール基は非置換であるか 、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ア ミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシおよびジヒドロキシ− Ｃ３〜Ｃ８−アルコキシの基１個ないし３個で置換されている）の群から選ばれ る）、（ｏ）ＣＯＮＲ２５Ｒ２６（ここに、Ｒ２５およびＲ２６は独立に水素、 Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１４−アリール 、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１０−アリールから独立に選ばれるか、もし くはＲ２５とＲ２６が一体となってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチ レンおよび３−オキソペンタメチレンを形成してもよい）から選ばれる）および （ｖｉｉ）Ｑ２−Ｌ３−（ここに、Ｑ２は水素およびＱ１から選ばれ、Ｌ３は化 学結合およびＬ１から選ばれ、Ｒ１５はＬ１をベンズアゼピン−オンの４位に結 合する）から構成される群から選ばれる。 ＤはＲ２１および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ■（ここに、Ｘ■は１個ないし３個のＤまた はＬα−アミノ酸である）から構成される群から選ばれる。 Ｒ２８は（ｉ）ヒドロキシ、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｉｉ）Ｃ３ 〜Ｃ１２−アルケノキシ、（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖ）Ｃ１ 〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖｉ）ジ−Ｃ１〜Ｃ８− アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｖｉｉ）（ａ）アセチルァミノエ トキシ、（ｂ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｃ）サクシンアミドエトキ シの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｖｉｉｉ）Ｃ１ 〜Ｃ８−アルコイルオキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｘ）Ｃ６〜Ｃ１２− アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここに、アリール基は非置換であるか、も しくは（ａ）ニトロ、（ｂ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｃ）Ｃ１〜Ｃ４− アルコキシおよび（ｄ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）、（ｘ） ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシ、（ｘｉ）ジヒドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８−ア ルコキシおよび（ｘｉｉ）ＮＲ２９Ｒ３０（ここに、Ｒ２９およびＲ３０は（ａ ）水素、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８−アルケニル、（ｄ） Ｃ６〜Ｃ１２−アリール（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニト ロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよびアミノの基１ 個ないし３個で置換されている）および（ｅ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１〜 Ｃ８−アルキル（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ （Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）およびＣ１〜Ｃ４−アルコキシの基１個ないし３個で置 換されている）から独立に選ばれる）から構成される群から選ばれる。］ ９．式ＶＩ： ▲数式、化学式、表等があります▼（ＶＩ）で示される請求項１の化合物および その医薬的に許容される塩。 ［Ｒ１は水素およびハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）から独立に選ばれる１個な いし３個の基である。 Ｑ１は（Ａ）アミノ基、 （Ｂ）アミジノ基、 （Ｃ）アミノアルキレンイミノ基、 （Ｄ）イミノアルキレンアミノ基および（Ｅ）グアニジノ基 から構成される群から選ばれる。 Ｌ１は： ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼， ▲数式、化学式、表等があります▼，および▲数式、化学式、表等があります▼ ， （ｐは１、２、３または４であり、 ｑは３、４、５、６または７であり、 ｒは１、２、３、４または５であり、 ｓは２または３であり、 Ｒ１４はＣ２〜Ｃ５−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリール、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル−Ｃ６ 〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜 Ｃ２−アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０−アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルか ら選ばれ、 Ｒ１５はＬ１をベンズアゼピン−オンの８位に結合する化学結合であり、Ｒ１６ はＣ２〜Ｃ５−アルキル、 Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルケニル、 Ｃ３〜Ｃ５−アルキニル、 Ｃ６〜Ｃ１０−アリール、 Ｃ１〜Ｃ３−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールおよびＣ６〜Ｃ１０−アリール −Ｃ１〜Ｃ２−アルキルから選ばれ、 Ｒ１４およびＲ１６はＬ１をＱ１に結合し、また置換基は水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ 、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ベ ンジルおよびハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの群から選ば れる）から構成される群から選ばれる置換されていてもよい２価の基である。 Ｒ２０は水素である。 Ｒ２１およびＲ２２は（ｉ）水素、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２ −アルキル、（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４−アリール、（ｉｖ ）置換されていてもよいＣ３〜Ｃ１４−シクロアルキル、（ｖ）置換されていて もよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、（ｖｉ）置換されて いてもよいＣ１〜Ｃ１２−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１４−シクロアルキル（ここに、 置換基は（ａ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｂ）ニトロ、（ｃ）ヒドロキシ 、（ｄ）カルボキシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒドロキサメート、（ｇ）ス ルホンアミド、（ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホスホネート、（ｊ）Ｃ１〜 Ｃ６−アルキル、（ｋ）Ｃ６〜Ｃ１４−アリール、（ｌ）ベンジル、（ｍ）Ｃ３ 〜Ｃ１４−シクロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ２４（ここに、Ｒ２４はＣ１〜Ｃ８− アルコキシ、Ｃａ〜Ｃ１２−アルケノキシ、Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、ジ −Ｃ１〜Ｃ８−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、アセチルァミノエト キシ、ニコチノイルアミノエトキシ、サクシンアミドエトキシおよびピバロイル オキシエトキシの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシおよび Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここに、アリール基は非置 換であるか、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アル コキシ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシおよびジヒ ドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８−アルコキシの基１個ないし３個で置換されている）から 選ばれる）、（ｏ）ＣＯＮＲ２５Ｒ２６（ここにＲ２５およびＲ２６は独立に水 素、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール 、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１０−アリールから選ばれるか、もしくはＲ ２５とＲ２６が一体となってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレンお よび３−オキソペンタメチレンを形成してもよい）から選ばれる）、および（ｖ ｉｉ）Ｑ２−Ｌ３−（ここにＱ２は水素およびＱ１から選ばれ、Ｌ３は化学結合 およびＬ１から選ばれ、Ｒ１５はＬ１をベンズアゼピン−オンの４または５位に 結合する）から構成される群から選ばれる。 ＤはＲ２１および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ■（ここに、Ｘ■は１個ないし３個のＤ−ま たはＬ−α−アミノ酸である）から構成される群から選ばれる。 Ｒ２８は（ｉ）ヒドロキシ、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｉｉ）Ｃ３ 〜Ｃ１２−アルケノキシ、（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖ）Ｃ１ 〜Ｃ６−アルキル−Ｃ６〜Ｃ１２−アリールオキシ、（ｖｉ）ジ−Ｃ１〜Ｃ８− アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｖｉｉ）（ａ）アセチルァミノエ トキシ、（ｂ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｃ）サクシンアミドエトキ シの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｖｉｉｉ）Ｃ１ 〜Ｃ８−アルコイルオキシ−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ、（ｉｘ）Ｃ６〜Ｃ１２− アリール−Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシ（ここに、アリ−ル基は非置換であるか、も しくは（ａ）ニトロ、（ｂ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｃ）Ｃ１〜Ｃ４− アルコキシおよび（ｄ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）、（ｘ） ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ８−アルコキシ、（ｘｉ）ジヒドロキシ−Ｃ３〜Ｃ８−ア ルコキシおよび（ｘｉｉ）ＮＲ２９Ｒ３０（ここに、Ｒ２９およびＲ３０は（ａ ）水素、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８−アルケニル、（ｄ） Ｃ６〜Ｃ１２−アリール（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニト ロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシおよびアミノの基１ 個ないし３個で置換されている）および（ｅ）Ｃ６〜Ｃ１２−アリール−Ｃ１〜 Ｃ８−アルキル（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ （Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）およびＣ１〜Ｃ４−アルコキシの基１個ないし３個で置 換されている）から独立に選ばれる）から構成される群から選ばれる。］ １０．医薬的に許容しうる添加剤と請求項１〜９の化合物とを含む医薬組成物。 １１．請求項１０の組成物の血小板凝集阻害量を投与することからなる血小板凝 集の阻害方法。 １２．請求項１０の組成物の医薬的有効量を哺乳類に投与することからなる哺乳 類の血小板凝集を軽減する方法。 １３．請求項１０の組成物の医薬的有効量を哺乳類に投与することからなる血栓 形成が増加する傾向がある哺乳類を処値する方法。 １４．組成物をさらに血栓溶解剤と組合せて投与することからなる請求項１３の 方法。 １５．組成物をさらに抗凝血剤と組合せて投与することからなる請求項１３の方 法。
JP50779093A 1991-10-18 1992-10-15 ＧＰＩＩ▲ｂ▼ＩＩＩ▲ａ▼受容体特異性非ペプチド性インテグリン阻害剤 Expired - Lifetime JP3789468B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78147791A 1991-10-18 1991-10-18
US781,477 1991-10-18
US866,931 1992-04-10
US07/866,931 US5250679A (en) 1991-10-18 1992-04-10 Nonpeptidyl platelet aggregation inhibitors having specificity for the GPIIb III.sub. receptor
PCT/US1992/008788 WO1993008174A1 (en) 1991-10-18 1992-10-15 NONPEPTIDYL INTEGRIN INHIBITORS HAVING SPECIFICITY FOR THE GPIIbIIIa RECEPTOR

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003104672A Division JP2003300962A (ja) 1991-10-18 2003-04-08 インテグリン阻害剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH07500341A true JPH07500341A (ja) 1995-01-12
JP3789468B2 JP3789468B2 (ja) 2006-06-21

Family

ID=27119863

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP50779093A Expired - Lifetime JP3789468B2 (ja) 1991-10-18 1992-10-15 ＧＰＩＩ▲ｂ▼ＩＩＩ▲ａ▼受容体特異性非ペプチド性インテグリン阻害剤
JP2003104672A Pending JP2003300962A (ja) 1991-10-18 2003-04-08 インテグリン阻害剤

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003104672A Pending JP2003300962A (ja) 1991-10-18 2003-04-08 インテグリン阻害剤

Country Status (15)

Country Link
US (2) US5250679A (ja)
EP (1) EP0610334B1 (ja)
JP (2) JP3789468B2 (ja)
AT (1) ATE133412T1 (ja)
AU (1) AU673501B2 (ja)
CA (1) CA2119745C (ja)
DE (1) DE69207916T2 (ja)
DK (1) DK0610334T3 (ja)
ES (1) ES2085651T3 (ja)
FI (1) FI941222A (ja)
GE (1) GEP20032957B (ja)
GR (1) GR3019517T3 (ja)
MD (1) MD960330A (ja)
NO (1) NO307417B1 (ja)
WO (1) WO1993008174A1 (ja)

Families Citing this family (105)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2703408B2 (ja) * 1990-12-28 1998-01-26 麒麟麦酒株式会社 １，４‐ベンゾチアゼピン誘導体
US5736122A (en) * 1991-02-08 1998-04-07 Diatide, Inc. Technetium-99m labeled peptides for thrombus imaging
ES2141102T3 (es) * 1991-02-08 2000-03-16 Diatide Inc Polipeptidos marcados con tecnecio-99m para la generacion de imagenes.
US6019958A (en) * 1991-02-08 2000-02-01 Diatide, Inc. Technetium-99m labeled peptides for imaging inflammation
US5645815A (en) 1991-02-08 1997-07-08 Diatide, Inc. Radiolabled compounds for thrombus imaging
US5939412A (en) * 1992-06-26 1999-08-17 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
AU666318B2 (en) * 1991-06-28 1996-02-08 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
US5565449A (en) * 1991-10-18 1996-10-15 Genentech, Inc. Nonpeptidyl integrin inhibitors having specificity for the GPIIb IIIa receptor
US5652242A (en) * 1993-03-29 1997-07-29 Zeneca Limited Heterocyclic derivatives
EP0825184B1 (en) * 1993-03-29 2001-06-20 AstraZeneca AB Heterocyclic derivatives as platelet aggregation inhibitors
US5563141A (en) * 1993-03-29 1996-10-08 Zeneca Limited Heterocyclic compounds
US5753659A (en) * 1993-03-29 1998-05-19 Zeneca Limited Heterocyclic compouds
US5750754A (en) * 1993-03-29 1998-05-12 Zeneca Limited Heterocyclic compounds
ES2179076T3 (es) * 1993-04-08 2003-01-16 Diatide Inc Compuestos marcados radiologicamente para reproducir trombos en imagenes.
GB9313285D0 (en) * 1993-06-28 1993-08-11 Zeneca Ltd Acid derivatives
GB9313268D0 (en) * 1993-06-28 1993-08-11 Zeneca Ltd Chemical compounds
US5463011A (en) * 1993-06-28 1995-10-31 Zeneca Limited Acid derivatives
IL110172A (en) * 1993-07-22 2001-10-31 Lilly Co Eli Bicycle compounds and pharmaceuticals containing them
US6448269B1 (en) 1993-07-22 2002-09-10 Eli Lilly And Company Glycoprotein IIb/IIIa antagonists
US6137002A (en) 1993-07-22 2000-10-24 Eli Lilly And Company Glycoprotein IIb/IIIa antagonists
US5731324A (en) * 1993-07-22 1998-03-24 Eli Lilly And Company Glycoprotein IIb/IIIa antagonists
US5493020A (en) * 1993-07-29 1996-02-20 Genentech, Inc. Tricyclic inhibitors of the GPIIb IIIa receptor
CA2134192A1 (en) * 1993-11-12 1995-05-13 Michael L. Denney 5, 6-bicyclic glycoprotein iib/iiia antagonists
DE4341665A1 (de) * 1993-12-07 1995-06-08 Basf Ag Bicyclen-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
US6403578B1 (en) 1993-12-21 2002-06-11 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
MA23420A1 (fr) * 1994-01-07 1995-10-01 Smithkline Beecham Corp Antagonistes bicycliques de fibrinogene.
US6458784B1 (en) 1994-06-29 2002-10-01 Smithkline Beecham Corporation Vitronectin receptor antagonists
BR9508178A (pt) * 1994-06-29 1997-11-18 Smithkline Beecham Corp Antagonistas de receptor de vitronectina
EP0762882A4 (en) * 1994-06-29 2002-09-11 Smithkline Beecham Corp Vibronectin Receptor Antagonists
WO1996017833A1 (en) * 1994-12-09 1996-06-13 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
US5639765A (en) * 1995-01-17 1997-06-17 G. D. Searle & Co. Guanidinoalkyl glycine β-amino acids useful for inhibiting bone loss
US5977101A (en) * 1995-06-29 1999-11-02 Smithkline Beecham Corporation Benzimidazoles/Imidazoles Linked to a Fibrinogen Receptor Antagonist Template Having Vitronectin Receptor Antagonist Activity
WO1997024119A1 (en) * 1995-12-29 1997-07-10 Smithkline Beecham Corporation Vitronectin receptor antagonists
US6107300A (en) * 1996-03-27 2000-08-22 Dupont Pharmaceuticals Arylamino fused pyrimidines
DE69713582T2 (de) * 1996-03-29 2003-01-09 Searle & Co Zimtsäurederivate und deren verwendung als integrin-antagonisten
US6686350B1 (en) * 1996-07-25 2004-02-03 Biogen, Inc. Cell adhesion inhibitors
KR100504449B1 (ko) * 1996-07-25 2005-07-29 바이오겐 아이덱 엠에이 인코포레이티드 세포 유착 억제제
JP2002515043A (ja) 1996-07-25 2002-05-21 バイオジェン，インコーポレイテッド Ｖｌａ―４インヒビターのための分子モデル
US20030125317A1 (en) 1996-10-02 2003-07-03 Smithkline Beecham Corporation Vitronectin receptor antagonists
PE32799A1 (es) 1996-12-25 1999-04-09 Agrogene Ltd Nuevo derivado del acido aminobutirico para la proteccion de enfermedades fungosas
US7109326B2 (en) 1997-04-15 2006-09-19 Genentech, Inc. Halo-alkoxycarbonyl prodrugs
EP0975608B1 (en) * 1997-04-15 2005-06-15 Genentech, Inc. Halo-alkoxycarbonyl prodrugs
US6197794B1 (en) 1998-01-08 2001-03-06 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
US6329372B1 (en) 1998-01-27 2001-12-11 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
CA2319173A1 (en) * 1998-02-11 1999-08-19 Jingwu Duan Novel cyclic sulfonamide derivatives as metalloproteinase inhibitors
DE69919334T2 (de) 1998-02-26 2005-08-04 Celltech Therapeutics Ltd., Slough Phenylalaninderivate als inhibitoren von alpha4 integrinen
CA2322824A1 (en) * 1998-03-13 1999-09-16 Merck & Co., Inc. Combination therapy and composition for acute coronary ischemic syndrome and related conditions
US6136804A (en) 1998-03-13 2000-10-24 Merck & Co., Inc. Combination therapy for treating, preventing, or reducing the risks associated with acute coronary ischemic syndrome and related conditions
GB9805655D0 (en) 1998-03-16 1998-05-13 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6521626B1 (en) 1998-03-24 2003-02-18 Celltech R&D Limited Thiocarboxamide derivatives
CA2333927A1 (en) 1998-04-01 1999-10-07 Dupont Pharmaceuticals Company Pyrimidines and triazines as integrin antagonists
GB9811159D0 (en) 1998-05-22 1998-07-22 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9811969D0 (en) 1998-06-03 1998-07-29 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9812088D0 (en) 1998-06-05 1998-08-05 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9814414D0 (en) 1998-07-03 1998-09-02 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9821061D0 (en) 1998-09-28 1998-11-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9821222D0 (en) 1998-09-30 1998-11-25 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9825652D0 (en) 1998-11-23 1999-01-13 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6204282B1 (en) 1998-11-30 2001-03-20 Schering Corporation Benzimidazole compounds that are vitronectin receptor antagonists
GB9826174D0 (en) 1998-11-30 1999-01-20 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6339083B1 (en) * 1998-12-14 2002-01-15 Bayer Aktiengesellschaft Multiheterocyclic pharmAceuticals
US6569402B1 (en) 1998-12-18 2003-05-27 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
EP1140864A2 (en) 1998-12-18 2001-10-10 Du Pont Pharmaceuticals Company Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
US6511649B1 (en) 1998-12-18 2003-01-28 Thomas D. Harris Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
EP1028114A1 (en) 1999-02-13 2000-08-16 Aventis Pharma Deutschland GmbH Novel guanidine derivatives as inhibitors of cell adhesion
US6171578B1 (en) * 1999-04-14 2001-01-09 Diatide, Inc. Benzodiazepine derivatives for imaging thrombi
US6518283B1 (en) 1999-05-28 2003-02-11 Celltech R&D Limited Squaric acid derivatives
AU5826100A (en) 1999-07-13 2001-01-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzazepinones and quinazolines
CN1377268A (zh) * 1999-08-13 2002-10-30 比奥根公司 细胞粘合抑制剂
US6514964B1 (en) * 1999-09-27 2003-02-04 Amgen Inc. Fused cycloheptane and fused azacycloheptane compounds and their methods of use
US6534513B1 (en) 1999-09-29 2003-03-18 Celltech R&D Limited Phenylalkanoic acid derivatives
DE10028575A1 (de) * 2000-06-14 2002-03-14 Basf Ag Integrinliganden
US6455539B2 (en) 1999-12-23 2002-09-24 Celltech R&D Limited Squaric acid derivates
JP2003531141A (ja) 2000-04-17 2003-10-21 セルテック アール アンド ディ リミテッド エナミン誘導体
US6545013B2 (en) 2000-05-30 2003-04-08 Celltech R&D Limited 2,7-naphthyridine derivatives
US6403608B1 (en) 2000-05-30 2002-06-11 Celltech R&D, Ltd. 3-Substituted isoquinolin-1-yl derivatives
US6740654B2 (en) 2000-07-07 2004-05-25 Celltech R & D Limited Squaric acid derivatives
WO2002010136A1 (en) 2000-08-02 2002-02-07 Celltech R & D Limited 3-substituted isoquinolin-1-yl derivatives
BR0214048A (pt) 2001-11-13 2004-10-13 Dimensional Pharm Inc 1,4-benzodiazepinas substituìdas e seus usos para o tratamento de câncer
US7078409B2 (en) * 2002-03-28 2006-07-18 Beta Pharma, Inc. Fused quinazoline derivatives useful as tyrosine kinase inhibitors
AU2003302893A1 (en) 2002-12-06 2004-06-30 The Trustees Of Boston University METHODS FOR SUSTAINING eNOS ACTIVITY
US7196112B2 (en) * 2004-07-16 2007-03-27 Biogen Idec Ma Inc. Cell adhesion inhibitors
BRPI0613403A2 (pt) 2005-07-15 2009-02-10 Amr Technology Inc tetrahidrobenzodiazepinas aril- e heteroarila-substituÍdas e uso das mesmas para bloquear a recaptaÇço de norepinefrina, dopamina e serotonina
KR101431279B1 (ko) 2005-07-29 2014-08-20 리스버로직스 코퍼레이션 복합 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 및 삽입가능한의료 장치에 의한 이의 전달
PL2118074T3 (pl) 2007-02-01 2014-06-30 Resverlogix Corp Związki chemiczne do celów profilaktyki i leczenia chorób układu sercowo-naczyniowego
US20090012103A1 (en) 2007-07-05 2009-01-08 Matthew Abelman Substituted heterocyclic compounds
NZ586440A (en) 2008-06-26 2011-07-29 Resverlogix Corp Methods of preparing quinazolinone derivatives
WO2010053757A1 (en) 2008-10-29 2010-05-14 Gilead Palo Alto, Inc. 2 -oxoquinoxalin blockers of the late sodium channel
WO2010074807A1 (en) 2008-10-30 2010-07-01 Gilead Palo Alto, Inc. 3, 4-dihydroquinolin-2 ( 1h ) -one derivatives as sodium channel modulators
US20100125091A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Gilead Palo Alto, Inc. Substituted heterocyclic compounds as ion channel modulators
ES2463097T3 (es) 2009-01-08 2014-05-27 Resverlogix Corp. Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares
US9238640B2 (en) 2009-03-18 2016-01-19 Resverlogix Corp. Anti-inflammatory agents
NZ596117A (en) 2009-04-22 2014-10-31 Resverlogix Corp Novel anti-inflammatory agents
DK2464645T3 (en) 2009-07-27 2017-10-23 Gilead Sciences Inc CONDENSED, HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS IRON CHANNEL MODULATORS
CN103096977B (zh) 2010-07-02 2017-02-15 吉利德科学公司 作为离子通道调节剂的稠杂环化合物
WO2012154760A1 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Gilead Sciences, Inc. Fused heterocyclic compounds as sodium channel modulators
AU2015224425B2 (en) * 2011-07-01 2017-02-09 Gilead Sciences, Inc. Fused benzoxazepinones as ion channel modulators
NO3175985T3 (ja) 2011-07-01 2018-04-28
AU2013201608B9 (en) * 2011-07-01 2015-07-23 Gilead Sciences, Inc. Fused benzoxazepinones as ion channel modulators
TWI549944B (zh) 2011-07-01 2016-09-21 吉李德科學股份有限公司 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物
HUE044986T2 (hu) 2011-11-01 2019-11-28 Resverlogix Corp Orális, azonnali felszabadulású készítmények szubsztituált kinazolinonokhoz
US9765039B2 (en) 2012-11-21 2017-09-19 Zenith Epigenetics Ltd. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
WO2014080290A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
KR20150096794A (ko) 2012-12-21 2015-08-25 제니쓰 에피제네틱스 코포레이션 브로모도메인 저해제로서의 신규한 헤테로사이클릭 화합물
CN114984016A (zh) 2015-03-13 2022-09-02 雷斯韦洛吉克斯公司 用于治疗补体相关疾病之组合物及治疗方法

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3371085A (en) * 1959-12-10 1968-02-27 Hoffmann La Roche 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones
US3374264A (en) * 1962-10-04 1968-03-19 Hoffmann La Roche N-haloacetyl-anthranilic acids and esters
GB1124133A (en) * 1964-10-02 1968-08-21 Abbott Lab Substituted 1,4-benzodiazepine-2,5-diones
US3415814A (en) * 1966-09-28 1968-12-10 Sterling Drug Inc 4-(cyclopropylmethyl)-3h-1,4-benzodiazepine-2,5(1h,4h)-dione
DE1918072A1 (de) * 1969-04-09 1970-10-15 Boehringer Sohn Ingelheim Verfahren zur Herstellung von 1-substituierten 4-Alkyl-3H-1,4-benzodiazepin-2,5-[1H,4H]-dionen
US3551414A (en) * 1969-05-16 1970-12-29 United States Steel Corp 6,7-dihydro-5h-dibenz(c,e)azepin-7-ones
CA1143728A (en) * 1979-10-04 1983-03-29 Max Gerecke Imidazodiazepine derivatives
CA1174673A (en) * 1981-02-27 1984-09-18 Walter Hunkeler Imidazodiazepines
CA1184175A (en) * 1981-02-27 1985-03-19 Walter Hunkeler Imidazodiazepines
US4585768A (en) * 1984-04-10 1986-04-29 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. 1,5-benzothiazepine derivatives and processes for preparing the same
US4689326A (en) * 1985-10-17 1987-08-25 Research Corporation Process for controlling hyperlipidemia
CA1319144C (en) * 1986-11-14 1993-06-15 Quirico Branca Tetrahydronaphthalene derivatives
EP0322779A3 (en) * 1987-12-29 1991-05-08 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzolactam compounds and pharmaceutical uses thereof
ZW6189A1 (en) * 1988-05-09 1990-05-09 Smithkline Beckman Corp Anti-aggregatory peptides
US5039805A (en) * 1988-12-08 1991-08-13 Hoffmann-La Roche Inc. Novel benzoic and phenylacetic acid derivatives
US5084466A (en) * 1989-01-31 1992-01-28 Hoffmann-La Roche Inc. Novel carboxamide pyridine compounds which have useful pharmaceutical utility
CA2008116C (en) * 1989-02-23 2001-11-20 Thomas Weller Glycine derivatives
FR2645744B1 (fr) * 1989-04-13 1994-01-21 Roussel Uclaf Derives de la benzothiazepine, leur procede de preparation et les intermediaires ainsi obtenus, leur application comme medicaments et les compositions les renfermant
US5318899A (en) * 1989-06-16 1994-06-07 Cor Therapeutics, Inc. Platelet aggregation inhibitors
US5384309A (en) * 1989-07-17 1995-01-24 Genentech, Inc. Cyclized peptides and their use as platelet aggregation inhibitors
US5061693A (en) * 1989-07-28 1991-10-29 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
FR2652352A1 (fr) * 1989-09-28 1991-03-29 Jouveinal Sa Benzodiazepines, leur procede et intermediaires de preparation et leurs applications en therapeutique.
NZ235564A (en) * 1989-10-13 1993-10-26 Merck & Co Inc Fibrinogen receptor antagonist and pharmaceutical compositions
AU6470590A (en) * 1989-10-23 1991-04-26 Smithkline Beecham Corporation Cyclic anti-aggregatory peptides
US5053392A (en) * 1989-12-01 1991-10-01 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Novel arginine, glycine, aspartic acid derivatives as platelet-aggregation inhibitors
JPH0747582B2 (ja) * 1989-12-11 1995-05-24 杏林製薬株式会社 キナゾリン―３―アルカン酸誘導体とその塩およびその製造法
DE69126871T2 (de) * 1990-04-06 1998-03-12 Jolla Cancer Res Found Verfahren und verbindung zur behandlung von thrombose
DE4102024A1 (de) * 1991-01-24 1992-07-30 Thomae Gmbh Dr K Biphenylderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
AU666318B2 (en) * 1991-06-28 1996-02-08 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
RU2124503C1 (ru) * 1992-05-18 1999-01-10 И.Р.Сквибб энд Санз, Инк. Гетероциклические азотсодержащие производные карбоновой кислоты, способ их получения и фармацевтическая композиция

Also Published As

Publication number Publication date
EP0610334B1 (en) 1996-01-24
DK0610334T3 (da) 1996-06-03
EP0610334A1 (en) 1994-08-17
US5250679A (en) 1993-10-05
CA2119745A1 (en) 1993-04-29
NO941378L (no) 1994-06-20
NO307417B1 (no) 2000-04-03
FI941222A0 (fi) 1994-03-15
FI941222A (fi) 1994-06-02
US5403836A (en) 1995-04-04
MD960330A (ro) 1998-05-31
DE69207916T2 (de) 1996-10-17
JP3789468B2 (ja) 2006-06-21
ES2085651T3 (es) 1996-06-01
GR3019517T3 (en) 1996-07-31
AU2797692A (en) 1993-05-21
DE69207916D1 (de) 1996-03-07
ATE133412T1 (de) 1996-02-15
AU673501B2 (en) 1996-11-14
JP2003300962A (ja) 2003-10-21
NO941378D0 (no) 1994-04-15
WO1993008174A1 (en) 1993-04-29
CA2119745C (en) 2007-02-20
GEP20032957B (en) 2003-04-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPH07500341A (ja) ＧＰＩＩ↓ｂＩＩＩ↓ａ受容体特異性非ペプチド性インテグリン阻害剤
CA2970550C (en) Pyridazinone macrocycles as irak inhibitors and uses thereof
AU2013265256B2 (en) Substituted pyrrolidines as factor XIa inhibitors for the treatment of thromboembolic diseases
RU2567544C2 (ru) Bir домен iap связывающие соединения
US5663166A (en) Nonpeptidyl integrin inhibitors having specificity for the GPIIb IIIa receptor
CA2996318A1 (en) Heteroaryl compounds as irak inhibitors and uses thereof
EP0512831A1 (en) Fibrinogen receptor antagonists
JP3929483B2 (ja) ＧＰ▲ＩＩ▼▲下ｂ▼▲ＩＩＩ▼▲下ａ▼受容体の三環性阻害剤
JPH09500615A (ja) Ｒａｓ−ファルネシル転移酵素阻害剤
JPH09500391A (ja) 抗血栓形成性アミジノフェニルアラニンおよびアミジノピリジルアラニン誘導体
CN106687458B (zh) 取代的氧代吡啶衍生物
JP2018104448A (ja) カンシル酸塩
US9532989B2 (en) Oxadiazolo[3,2-A]pyrimidines and thiadiazolo[3,2-A]pyrimidines
CA2970534A1 (en) Macrocyclic compounds as irak1/4 inhibitors and uses thereof
JPH06502643A (ja) フィブリノーゲン拮抗剤としてのγ−ターンペプチド模倣化合物
JP2022504211A (ja) ユビキチン特異的プロテアーゼ３０（ｕｓｐ３０）阻害剤として作用する縮合ピロリン
WO2002040476A1 (en) Pyridyl-substituted triazoles as tgf inhibitors
KR20170123696A (ko) 보체 관련 질환을 치료하기 위한 조성물 및 치료 방법
JP7089596B2 (ja) 肝がんの治療及び予防のための７位置換スルホンイミドイルプリノン化合物及び誘導体
KR20160064100A (ko) 치환된 페닐알라닌 유도체
AU2019215598B2 (en) Quinoline compounds as IRAK inhibitors and uses thereof
CN100360521C (zh) 具有ccr3拮抗作用的4,4-二取代的哌啶衍生物
US6069163A (en) Azapeptide acids as cell adhesion inhibitors
Blackburn et al. Tricyclic inhibitors of the GPII b III a receptor
NZ732527B2 (en) Pyridazinone macrocycles as irak inhibitors and uses thereof

Legal Events

Date Code Title Description
RD02 Notification of acceptance of power of attorney

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422

Effective date: 20031209

RD04 Notification of resignation of power of attorney

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424

Effective date: 20031209

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20040406

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20040706

A602 Written permission of extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602

Effective date: 20040823

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20041006

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20050111

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20050411

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20060307

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20060329

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090407

Year of fee payment: 3

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100407

Year of fee payment: 4

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110407

Year of fee payment: 5

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120407

Year of fee payment: 6

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120407

Year of fee payment: 6

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130407

Year of fee payment: 7

EXPY Cancellation because of completion of term
FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130407

Year of fee payment: 7