JP6588934B2 - 薬学的組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、2008年1月9日に出願された米国仮特許出願第61/020,139号、2008年4月7日に出願された同第61/043,037号、2008年6月11日に出願された同第61/060,758号の利益を主張し、これらの各々は、その全体を本明細書中において参考として援用される。
利用可能な疼痛投薬法は、嘔気、嘔吐、発疹、および鎮静などの有害作用を有し得る。かかる有害作用の結果として、多数の被験体は有害作用に起因する疼痛のために有効な緩和に必要な推奨投薬量に耐えることができない。したがって、有害作用の軽減に有効な治療薬が依然として必要である。
[1](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬、(b)刺激薬、(c)制吐薬、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[2]前記組成物が即放層および制御放出層を含む経口投薬形態であり、前記即放層が制吐薬および刺激薬を含み、前記制御放出層がオピオイド鎮痛薬を含む、[1]に記載の組成物。
[3]前記オピオイド鎮痛薬が、ヒドロコドン、オキシコドン、モルヒネ、ジアモルヒネ、コデイン、ペチジン、アルフェンタニル、ブプレノルフィン、ブトルファノール、コデイン、デゾシン、フェンタニル、ヒドロモルフォン、酢酸レボメタジル、レボルファノール、メペリジン、メタドン、硫酸モルヒネ、ナルブフィン、オキシコドン、オキシモルホン、ペンタゾシン、プロポキシフェン、レミフェンタニル、スフェンタニル、またはトラマドール、あるいはその薬学的に許容可能な塩であり、
前記制吐薬が、アプレピタント、ドロナビノール、ペルフェナジン、パロノセトロン、トリメチオベンザミド、メトクロプロミド、ドンペリドン、プロクロルペラジン、プロメタジン、クロルプロマジン、トリメトベンズアミド、オンダンセトロン、グラニセトロン、ヒドロキシジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アリザプリド、アザセトロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン、ブロモプリド、ブクリジン、クレボプリド、シクリジン、ジメンヒドリナート、ジフェニドール、ドラセトロン、メクリジン、メタラタール、メトピマジン、ナビロン、オキシペルンジル、ピパマジン、スコポラミン、スルピリド、テトラヒドロカンナビノール、チエチルペラジン、チオプロペラジン、トロピセトロン、ドロペリドール、ハロペリドール、プロクロペラジン、メトクロプラミド、ジフェンヒドラミン、カンナビス、ミダゾラム、ロラゼパム、ヒヨスチン、デキサメタゾン、エメトロール、またはプロポフォール、あるいはその薬学的に許容可能な塩であり、
前記刺激薬が、アミノフィリン、カフェイン、ジフィリン、オキシトリフィリン、テオフィリン(theophhylline)、アンフェタミン、ベンズフェタミン、デキストロアンフェタミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、メタンフェタミン、メチルフェニデート、デクスメチルフェニデート、ペモリン、シブトラミン、モダフィニル、アトモキセチン、フェンジメトリジン、フェンテラミン、アドラフィニル、フェニルプロパノールアミン、プソイドエフェドリン(psuedoephedrine)、シネフリン、アンフェタミニル、またはフルフェノレックス、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[1]に記載の組成物。
[4]前記オピオイド鎮痛薬がヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[2]に記載の組成物。
[5]前記制吐薬がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[3]に記載の組成物。
[6]前記刺激薬がモダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩である、[3]に記載の組成物。
[7]前記刺激薬がカフェインまたはその薬学的に許容可能な塩である、[3]に記載の組成物。
[8]前記組成物が、オキシカム、Cox−2阻害薬、NSAID鎮痛薬、NMDA受容体アンタゴニスト、またはα2−アドレナリン受容体アゴニスト、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[9]組成物が、アセトアミノフェン、イブプロフェン、カルプロフェン、フェンブプロフェン、フルビプロフェン、ケタプロフェン、ケトロラック、ロキソプロフェン、ナプロキセン、またはスプロフェン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[10]組成物が、バルデコキシブ、セレコキシブ、またはロフェコキシブ、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[11]組成物が、リドカイン、またはメキシレチン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[12]組成物が、アミトリプチリン、カルバマゼピン、ガバペンチン、またはプレガバリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[13]組成物が、オルフェナドリン、シクロベンザプリン、スコポラミン、アトロピン、またはガバペンチン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[14]組成物が、NMDA受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[15]前記NMDA受容体アンタゴニストがケタミンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[14]に記載の組成物。
[16]組成物がα2−アドレナリン受容体アゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[2]に記載の組成物。
[17]前記α2−アドレナリン受容体アゴニストがクロニジンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[16]に記載の組成物。
[18]オピオイドアンタゴニスト剤または乱用抑止剤をさらに含む、[1]に記載の組成物。
[19]前記オピオイドアンタゴニスト剤が、ナルメフェン、ナロキソン、ナルトレキソン、シクラザシン、またはレバロルファン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[18]に記載の組成物。
[20]前記乱用抑止剤が、ナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩、硫酸亜鉛、またはラウリル硫酸ナトリウムである、[18]に記載の組成物。
[21]前記オピオイドアンタゴニスト剤がナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[18]に記載の組成物。
[22]前記乱用抑止剤がナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[18]に記載の組成物。
[23]前記オピオイド鎮痛薬の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[1]に記載の組成物。
[24](1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および(d)ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[25]前記組成物が二層錠剤の形態である、[24]に記載の組成物。
[26]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[24]に記載の組成物。
[27]前記制御放出層がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[26]に記載の組成物。
[28]前記オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[24]に記載の組成物。
[29](1)有効量の(a)モルヒネまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(c)モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[30]前記組成物が二層錠剤の形態である、[29]に記載の組成物。
[31]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[30]に記載の組成物。
[32]前記制御放出層がモダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[31]に記載の組成物。
[33]前記モルヒネまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[32]に記載の組成物。
[34]有効量のナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[29]に記載の組成物。
[35]組成物が二層錠剤の形態である、[34]に記載の組成物。
[36]前記モルヒネまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[35]に記載の組成物。
[37](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、および(c)バルビツール酸系薬剤、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[38]有効量の刺激剤またはオピオイドもしくは非オピオイド鎮痛薬の有害作用を軽減または消失させる薬剤をさらに含む、[37]に記載の組成物。
[39]前記バルビツール酸系薬剤が、アロバルビタール、アルフェナール、アモバルビタール、アプロバルビタール、バルベキサクロン、バルビタール、ブラロバルビタール、ブタバルビタール、ブタルビタール、ブトバルビタール、ブタリロナール、クロチルバルビタール、シクロバルビタール、シクロパール、エタロバルビタール、フェバルバマート、ヘプタバルビタール、ヘキセタール、ヘキソバルビタール、メフォバルビタール、メタルビタール、メトヘキシタール、メチルフェノバルビタール、ナルコバルビタール、ネアルバルビタール、ペントバルビタール、プリミドン、プロバルビタール、プロパリロナール、プロキシバルバール、プロキシバルビタール、レポサール、セクブタバルビタール、セコバルビタール、シグモダール、タルブタール、チアルバルビタール、チアミラール、チオバルビタール、チオブタバルビタール、チオペンタール、バロファン、ビンバルビタール、ビニルビタール、1,3−ジメトキシメチル5,5−ジフェニル−バルビツール酸、1−モノメトキシメチル5,5−ジフェニルバルビツール酸 ジフェニル−バルビツール酸、またはその薬学的に許容可能な塩である、[37]に記載の組成物。
[40]前記有害作用を軽減または消失させる薬剤が制吐薬である、[38]に記載の組成物。
[41]有効量のオピオイドアンタゴニスト剤または乱用抑止剤をさらに含む、[37]に記載の組成物。
[42]前記オピオイドアンタゴニストが、ナルメフェン、ナロキソン、ナルトレキソン、シクラザシン、またはレバロルファン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[41]に記載の組成物。
[43]前記乱用抑止剤が、ナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩、硫酸亜鉛、またはラウリル硫酸ナトリウムである、[41]に記載の組成物。
[44]前記オピオイドアンタゴニスト剤がナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[41]に記載の組成物。
[45]前記乱用抑止剤がナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[41]に記載の組成物。
[46](1)有効量の(a)ブタルビタールまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)アセトアミノフェン、および(c)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[47]前記組成物が二層錠剤の形態である、[46]に記載の組成物。
[48]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[46]に記載の組成物。
[49]前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[48]に記載の組成物。
[50](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤、および(c)β遮断剤、セロトニン受容体アゴニスト、血管収縮薬、抗血小板剤、抗痙攣薬、トリプタン、麦角、またはカルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体アンタゴニスト、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[51]前記組成物が二層錠剤の形態である、[50]に記載の組成物。
[52]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[51]に記載の組成物。
[53]前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤を含む、[52]に記載の組成物。
[54](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、および(b)スマトリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[55](1)有効量の(a)スマトリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物。
[56]前記組成物が二層錠剤の形態である、[54]に記載の組成物。
[57]前記組成物が二層錠剤の形態である、[55]に記載の組成物。
[58]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[56]に記載の組成物。
[59]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[57]に記載の組成物。
[60]前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[59]に記載の組成物。
[61]前記オピオイド鎮痛薬が塩酸オキシコドンであり、前記塩酸オキシコドンが制御放出層中に存在する、[58]に記載の組成物。
[62](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)Cox−2阻害剤、抗鬱剤、抗痙攣剤、抗コリン作用剤、NMDA受容体アンタゴニスト剤、麻酔剤、またはα2−アドレナリン受容体アゴニスト剤、(c)オピオイドアンタゴニスト剤、(d)前記オピオイド剤の有害作用を軽減または消失させる薬剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[63]前記組成物が二層錠剤の形態である、[62]に記載の組成物。
[64]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[63]に記載の組成物。
[65]前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤を含む、[64]に記載の組成物。
[66]前記Cox−2阻害剤がバルデコキシブ、セレコキシブ、またはロフェコキシブ、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[62]に記載の組成物。
[67]前記麻酔剤がリドカイン、またはメキシレチン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[62]に記載の組成物。
[68]前記抗鬱剤がアミトリプチリン、またはシクロベンザプリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[62]に記載の組成物。
[69]前記抗痙攣剤が、カルバマゼピン、ガバペンチン、またはプレガバリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[62]に記載の組成物。
[70]前記抗コリン作用剤が、スコポラミン、またはアトロピン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[62]に記載の組成物。
[71]前記NMDA受容体アンタゴニストが、ケタミン、またはオルフェナドリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、[62]に記載の組成物。
[72](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、(c)シクラザシンまたはレバロルファン、(d)前記オピオイド鎮痛剤の有害作用を軽減または消失させる薬剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアを含む組成物。
[73]前記組成物が二層錠剤の形態である、[72]に記載の組成物。
[74]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[73]に記載の組成物。
[75]前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤および非オピオイド鎮痛剤を含む、[74]に記載の組成物。
[76](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、(c)制吐薬、(d)乱用抑止剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアを含む組成物。
[77]前記組成物が二層錠剤の形態である、[76]に記載の組成物。
[78]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[77]に記載の組成物。
[79]前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤および非オピオイド鎮痛剤を含み、前記即放層が前記制吐薬を含む、[78]に記載の組成物。
[80]前記乱用抑止剤が、ナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩、硫酸亜鉛、またはラウリル硫酸ナトリウムである、[76]に記載の組成物。
[81](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、(c)オピオイドアンタゴニスト剤、(d)アプレピタント、ペルフェナジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アザセトロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン、ブロモプリド、クレボプリド、ジフェニドール、メタラタール、メトピマジン、オキシペルンジル、ピパマジン、スルピリド、チエチルペラジン、チオプロペラジン、またはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[82]前記組成物が二層錠剤の形態である、[81]に記載の組成物。
[83]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[82]に記載の組成物。
[84]前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤および非オピオイド鎮痛剤を含む、[83]に記載の組成物。
[85](1)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む制御放出層、および(2)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)を含む即放層を含む二層錠剤。
[86]前記制御放出層が約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)をさらに含む、[85]に記載の二層錠剤。
[87]前記制御放出層が約7.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層が約12mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[85]に記載の二層錠剤。
[88]前記制御放出層が約325mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[87]に記載の二層錠剤。
[89]前記制御放出層が、1つまたは複数の、ケイ化微結晶性セルロース、ヒドロキシメチルプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、およびステアリン酸をさらに含む、[88]に記載の二層錠剤。
[90]前記即放層が、1つまたは複数の、ケイ化微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、およびステアリン酸マグネシウムをさらに含む、[86]に記載の二層錠剤。
[91]前記錠剤の硬度が約9.5キロポンドであり、厚さが約6.9〜約7.0mmである、[86]に記載の二層錠剤。
[92]前記ヒドロコドン塩が重酒石酸ヒドロコドンである、[86]に記載の二層錠剤。
[93]前記プロメタジン塩が塩酸プロメタジンである、[86]に記載の二層錠剤。
[94](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬および(b)制吐薬、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む二層錠剤。
[95]前記オピオイド鎮痛薬がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩であり、1つまたは複数の制吐薬がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[94]に記載の二層錠剤。
[96]前記有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[94]に記載の二層錠剤。
[97]前記二層錠剤が即放層および制御放出層を含む、[94]に記載の二層錠剤。
[98]前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記制御放出層がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[94]に記載の二層錠剤。
[99]約70%のプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩が溶出液中で前記溶液との接触の約5分後に溶出することができ、約30%のオキシコドンまたは薬学的に許容可能な塩が溶出液中で前記溶液との接触の約10分後に溶出することができる、[95]に記載の二層錠剤。
[100]前記制御放出層が制吐剤をさらに含む、[99]に記載の二層錠剤。
[101](1)(a)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約135mg〜約170mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約17mg〜約23mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、(d)約1mg〜約4mgのステアリン酸マグネシウム、および(e)約1mg〜約4mgのステアリン酸を含む制御放出層、ならびに
(2)(a)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約100mg〜約140mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約12mg〜約18mgのクロスカルメロースナトリウム、および(d)約0.8mg〜約1.5mgのステアリン酸マグネシウムを含む即放層、を含む二層錠剤。
[102]前記制御放出層が、(f)約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[101]に記載の二層錠剤。
[103]前記有効量のヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[101]に記載の二層錠剤。
[104]前記制御放出層が、約7.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、約152mgのケイ化微結晶性セルロース、約20mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、約2.7mgのステアリン酸マグネシウム、および約2.7mgのステアリン酸を含み、前記即放層が、約12.5mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、約121.5mgのケイ化微結晶性セルロース、約15mgのクロスカルメロースナトリウム、および約1mgのステアリン酸マグネシウムを含む、[101]に記載の二層錠剤。
[105]前記制御放出層が、約325mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[101]に記載の二層錠剤。
[106](1)有効量の(a)ヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、あるいはオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)アセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(d)約0.75mgのナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
[107]前記組成物が二層錠剤の形態である、[106]に記載の組成物。
[108]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[107]に記載の組成物。
[109]前記制御放出層が、(a)ヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、あるいはオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)アセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[108]に記載の組成物。
[110]有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[106]に記載の組成物。
[111](1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(c)ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物。
[112]前記組成物が二層錠剤の形態である、[111]に記載の組成物。
[113]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[112]に記載の組成物。
[114]前記制御放出層がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[113]に記載の組成物。
[115]前記オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[111]に記載の組成物。
[116](1)有効量の(a)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロポキシフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)ナプロキセンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物。
[117]前記組成物が二層錠剤の形態である、[116]に記載の組成物。
[118]前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、[117]に記載の組成物。
[119]前記制御放出層がプロポキシフェンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、[118]に記載の組成物。
[120]有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、[116]に記載の組成物。
[121]有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤または抗ヒスタミン、および(c)刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
[122]有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤、および(c)刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、片頭痛を治療または防止する方法。
[123]有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、および(b)制吐剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、頭痛を治療または防止する方法。
[124]前記頭痛が、片頭痛、群発性頭痛、または持続性片側性頭痛である、[123]に記載の方法。
[125]前記頭痛が、慢性頭痛、緊張性頭痛、または慢性緊張性頭痛である、[123]に記載の方法。
[126]有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤、および(c)非オピオイド鎮痛剤を、必要とする被験体に投与する工程を含み、前記被験体が約65歳以上である、疼痛の治療方法。
[127]有効量の(a)オピオイド鎮痛剤および(b)制吐剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、羞明を治療または防止する方法。
[128]前記羞明が片頭痛に関連する、[127]に記載の方法。
[129](1)有効量の(a)トリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを、必要とする被験体に投与する工程を含む、頭痛を治療または防止する方法。
[130]前記トリプタンがスマトリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩である、[129]に記載の方法。
[131]前記頭痛が片頭痛である、[129]に記載の方法。
[132](1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)Cox−2阻害剤、抗鬱剤、抗痙攣剤、抗コリン作用剤、NMDA受容体アンタゴニスト剤、麻酔剤、またはα2−アドレナリン受容体アゴニスト剤、(c)オピオイドアンタゴニスト剤、(d)前記オピオイド剤の有害作用を軽減または消失させる薬剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
[133](1)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩および約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたは薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)を含む制御放出層および(2)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)を含む即放層を含む二層錠剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
[134](1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む二層錠剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
[135](1)(a)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)約135mg〜約170mgのケイ化微結晶性セルロース、(d)約17mg〜約23mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、(e)約1mg〜約4mgのステアリン酸マグネシウム、および(f)約1mg〜約4mgのステアリン酸を含む制御放出層、および
(2)(a)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約100mg〜約140mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約12mg〜約18mgのクロスカルメロースナトリウム、および(d)約0.8mg〜約1.5mgのステアリン酸マグネシウムを含む即放層
を含む二層錠剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
[136](1)有効量の(a)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロポキシフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)ナプロキセンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
[137](1)(a)約7.5mgの重酒石酸ヒドロコドン、(b)約150mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約20mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、(d)約3mgのステアリン酸マグネシウム、および(e)約3mgのステアリン酸を含む制御放出層、および
(2)(a)約12.5mgの塩酸プロメタジン、(b)約120mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約15mgのクロスカルメロースナトリウム、および(d)約1.0mgのステアリン酸マグネシウムを含む即放層
を含む二層錠剤。
[138]前記制御放出層が約325mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、[137]に記載の二層錠剤。
発明の概要
1つの実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬(opioidanalgesic)、(b)刺激薬(stimulant)、(c)制吐薬(antiemetic)、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
analgesic agent)、(b)制吐剤(anti−emetic agent)、および(c)β遮断剤(beta blocker)、セロトニン受容体アゴニスト(serotonin receptor agonist)、血管収縮薬(vasoconstrictor)、抗血小板剤(anti−platelet agent)、抗痙攣薬(anti−convulsant)、トリプタン(triptan)、麦角(ergot)、またはカルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体アンタゴニスト(calcitonin−gene−related peptide receptor antagonist)、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
のアセトアミノフェンまたは薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically
salt)を含む制御放出層、および(2)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)を含む即放層を含む二層錠剤を提供する。別の実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬またはその薬学的に許容可能な塩および(b)1つまたは複数の制吐薬またはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む二層錠剤を提供する。
、必要とする被験体に投与する工程を含む、頭痛を治療または防止する方法を提供する。1つの実施形態では、頭痛は、片頭痛、群発性頭痛、または持続性片側性頭痛である。別の実施形態では、頭痛は、慢性頭痛、緊張性頭痛、または慢性緊張性頭痛である。
許容可能な塩、(b)プロポキシフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)ナプロキセンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法を提供する。
全ての特許、刊行物、および本明細書中で言及した文献はその全体が参考として援用される。
は嘔吐の発生が含まれるが、これらに限定されない。さらに、抗ヒスタミンと併せて使用する場合、「有効量」は、嘔気または嘔吐の発生の防止または軽減、またはオピオイド鎮痛薬に関連する有害作用(例えば、オピオイド誘導性の嘔気および嘔吐)の防止または軽減に有効な量である。
アヘンケシ中に存在するアルカロイド(alkaloid)など)である。1つの実施形態では、天然に存在するアヘン薬は、モルヒネ、コデイン(codeine)、ナルコチン(narcotine)、パパベリン(papaverine)、ナルセイン(narceine)、テバイン(thebaine)、またはその薬学的に許容可能な塩である。
、丸薬、錠剤、またはカプセルが含まれるが、これらに限定されない。1つの実施形態では、組成物は、即放層および制御放出層を有する二層錠剤の形態であり、1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤が即放層中に存在し、1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤が制御放出層中に存在する。別の実施形態では、即放層は1つまたは複数の制吐薬を含み、制御放出層は1つまたは複数の本明細書中に開示の薬学的に活性な薬剤(しかし、制吐薬または抗ヒスタミンではない)を含む。さらなる実施形態では、制吐薬または抗ヒスタミンは、即放層および制御放出層の両方に存在する。別の実施形態では、即放層はプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む。別の実施形態では、プロメタジン塩は塩酸プロメタジンである。別の実施形態では、制御放出層はオピオイド鎮痛薬を含む。さらなる実施形態では、オピオイド鎮痛薬は、ヒドロコドン、またはオキシコドン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である。1つの実施形態では、ヒドロコドン塩は重酒石酸ヒドロコドンである。別の実施形態では、オキシコドン塩は塩酸オキシコドンである。さらなる実施形態では、制御放出層は、1つまたは複数の非オピオイド鎮痛薬をさらに含む。1つの実施形態では、非オピオイド鎮痛薬はアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩である。1つの実施形態では、組成物は、約5〜約15キロポンド(kilapond)の硬度を達成し、厚さは約5、約5.5、約約6、約6.5、約7、約7.5、約8、約8.5、約9、約9.5、または10mmである。1つの実施形態では、錠剤の硬度は約9.5 キロポンド(kilapond)である。別の実施形態では、錠剤の硬度は約12.5 キロポンド(kilapond)である。キロポンド(kilapond)および厚さの測定値に関して、0.1小数点の増加は本発明の範囲内であると理解されるであろう。
よびオピオイドまたは非オピオイド鎮痛薬の投与に関連する有害作用を軽減または消失させる薬剤を含む。オピオイドまたは非オピオイド鎮痛剤の有害作用には、嘔気、嘔吐、他の急性胃蠕動、発疹、アレルギー反応(腫脹、呼吸困難、咽頭閉塞、腹痛、異常出血、または紫斑など)、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制が含まれるが、これらに限定されない。1つの実施形態では、軽減または消失される有害作用は、嘔気、嘔吐、便秘、またはその組み合わせである。
含む。別の実施形態では、1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤の投薬量を、疼痛の重症度および被験体の応答にしたがって調整する。
ル、ロリポップ、非経口、脊髄内注入、吸入、鼻内噴霧、経皮貼布、イオン導入、吸収ゲル、液体、液体タンニン酸塩、座剤、注射、I.V.点滴、他の処方物、またはその組み合わせ)として薬剤を処方する。
5,674,533号、同第5,059,595号、同第5,591,767号、同第5,120,548号、同第5,073,543号、同第5,639,476号、同第5,354,556号、同第5,733,556号、同第5,871,776号、同第5,902,632号、および同第5,837,284号(それぞれ、その全体が本明細書中で参考として援用される)に記載のものが含まれるが、これらに限定されない。
本発明の1つの実施形態では、本発明は、二層錠剤などの多層錠剤に関する。1つの実施形態では、二層錠剤は、(a)即放層および(b)制御放出層を含む。種々の実施形態では、即放層または制御放出層は1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤を含む。1つの実施形態では、本発明の二層錠剤の硬度は約7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、10.5、11、11.5、12、12.5、13、13.5、14、14.5、または15キロポンド(kilapond)(kp)である。1つの実施形態では、二層錠剤の硬度は約9.5kpである。さらなる実施形態では、本発明の二層錠剤の厚さは約5、5
.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、または10mmである。キロポンド(kilapond)および厚さの測定に関して、0.1小数点の増加が本発明の範囲内であると理解されるであろう。本発明の二層錠剤の限定されない例を図2に示す。種々の実施形態では、錠剤は、四角形、管状、長方形(例えば、図2)、円形、卵形、またはカプセル形態であり得る。
1つの実施形態では、即放層は、即放層中に含まれる約70〜約80%の1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤を経口投与の約5〜約10分後の被験体の胃内で放出することができる。1つの実施形態では、即放層は、即放層中に含まれる約90〜約100%の1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤を約40分後の被験体の胃内で放出することができる。
1つの実施形態では、制御放出層は、制御放出層中に含まれる約30〜約40%の1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤を経口投与の約5〜約10分後の被験体の胃内で放出することができる。別の実施形態では、制御放出層は、約90%の1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤を経口投与の約40分後に放出することができる。
の実施形態では、錠剤の硬度は約9.5キロポンドであり、厚さは約6.9〜約7.0mmである。別の実施形態では、ヒドロコドン塩は重酒石酸ヒドロコドンである。別の実施形態では、プロメタジン塩は塩酸プロメタジンである。別の実施形態では、制御放出層は内層であり、即放層は外層である。
本発明の種々の実施形態は、かかる1つまたは複数のオピオイド鎮痛薬または1つまたは複数の非オピオイド鎮痛薬に関連する有害作用の軽減に有用な有効量の鎮痛薬および活性薬剤をそれぞれ含む組成物に関する。本発明の組成物についての種々の実施形態を、表1または表2に示す。
たはオキシコドン、あるいはその薬学的に許容可能な塩およびアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩)である。さらなる実施形態では、かかる鎮痛薬の有害作用を軽減させる活性薬剤は、プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩である。
lt)、およびグルタミン酸塩など)が含まれるが、これらに限定されない。
t)(アミトリプチリン(amitriptyline)、カルバマゼピン(carbamazepine)、ガバペンチン(gabapentin)、プレガバリン(pregabalin)、アモキサピン(amoxapine)、クロミプラミン(clomipramine)、デシプラミン(desipramine)、ドスレピン(dosulepin)、ドキセピン(doxepin)、イミプラミン(imipramine)、イプリンドール(iprindole)、ロフェプラミン(lofepramine)、ノルトリプチリン(nortriptyline)、オピプラモール(opipramol)、プロトリプチリン(protryptyline)、トリミプラミン(trimipramine)またはその薬学的に許容可能な塩など)、非定型の鎮痛薬(オルフェナドリン(orphenadrine)、シクロベンザプリン(cyclobenzaprine)、スコポラミン、アトロピン(atropine)、ガバペンチン(gabapentin)またはその薬学的に許容可能な塩など)、抗精神薬(psychotropic agent)(テトラヒドロカンナビノールまたはその薬学的に許容可能な塩など)、NMDA受容体アンタゴニスト(NMDA receptor antagonist)(ケタミン(ketamine)、アマンタジン(amantadine)、デキストロメトルファン(dextromethorphan)、デキストロルファン(dextrorphan)、イボガイン(ibogaine)、フェンシクリジン、リルゾール(riluzole)、チレタミン(tiletamine)、メマンチン(memantine)、ジゾシルピン(dizocilpine)、パチガネル(patiganel)、レマシミド(remacimide)、またはその薬学的に許容可能な塩など)、α2−アドレナリン受容体アゴニスト(α2−adrenoreceptor agonist)(クロニジン(clonidine)またはその薬学的に許容可能な塩など)、および麻酔性を有する合成薬(トラマドールなど)が含まれるが、これらに限定されない。1つの実施形態では、非オピオイド鎮痛剤は、アセトアミノフェン、ナプロキセンまたはその薬学的に許容可能な塩である。
ン(amthamine)が含まれ、H2アンタゴニスト(胃酸分泌の治療で有用)にはシメチジン(cimetidine)、ラニチジン(ranitidine)、ニザチジン(nizatidine)、およびファモチジン(famotidine)が含まれ、H3アゴニストにはR−α−メチルヒスタミン(R−alpha−methylhistamine)、イメチット(imetit)、およびインメピップ(immepip)が含まれ、H3アンタゴニストにはチオペラミド(thioperamide)、ヨードフェンプロピット(iodophenpropit)、およびクロベンプロピット(clobenpropit)が含まれ、H4アゴニストにはクロベンプロピット、イメチット、およびクロザピン(clozapine)が含まれ、H4アンタゴニストにはチオペラミドが含まれる。
キシメチル5,5−ジフェニル−バルビツール酸(1,3−dimethoxymethyl 5,5−diphenyl−barbituric acid)(DMMDPB)、1−モノメトキシメチル5,5−ジフェニルバルビツール酸(1−monomethoxymethyl 5,5−diphenylbarbituric acid)(MMMDPB)、ジフェニル−バルビツール酸(diphenyl−barbituric acid)(DPB)、およびその前駆体、誘導体、およびアナログ、またはその組み合わせおよびその薬学的に許容可能な塩が含まれるが、これらに限定されない。
ルまたはその薬学的に許容可能な塩など)を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、制吐薬(プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩など)をさらに含む。さらなる実施形態では(In a further)、組成物は二層錠剤の形態であり、ここで、組成物は、有効量のオピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、および任意選択的に制吐剤をそれぞれ含む。1つの実施形態では、二層錠剤は即放層および制御放出層を含む。さらなる実施形態では、即放層は、有効量の1つまたは複数のオピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、または制吐剤をそれぞれ含む。別のさらなる実施形態では、制御放出層は、有効量の1つまたは複数のオピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、または制吐剤をそれぞれ含む。いくつかの実施形態では(In some)、組成物は、有効量のオピオイドアンタゴニスト剤または乱用抑止剤をさらに含む。特定の実施形態では、組成物は、ブタルビタール、ヒドロコドン、またはオキシコドン、あるいはその薬学的に許容可能な塩、および任意選択的にプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む。
または複数のβ遮断薬、セロトニン受容体アゴニスト、血管収縮薬、抗血小板剤、抗痙攣薬、トリプタン、麦角アルカロイド、およびカルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)受容体アンタゴニストを含む単一投薬形態で投与する。
種々の実施形態では、本発明の組成物は、同一または異なる投薬量の複数の活性薬剤を含む。いくつかの実施形態では、鎮痛薬成分は、本明細書中にさらに記載のように投薬量を変化させることができ、抗ヒスタミンまたは制吐薬の投薬量を、使用した特定の鎮痛薬に応じて調整することができる。
態では、制吐薬または抗ヒスタミン剤は、即放層および制御放出層を含む二層錠剤中に存在する。
ドン、またはその薬学的に許容可能な塩など)、アセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩およびプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、ここで、組成物は、各薬剤(オピオイド鎮痛剤:アセトアミノフェンまたはその塩:プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩)を、約(1〜2):(40〜45):(1〜2)の重量比(約
ミカルバゾン、p−ニトロフェニルヒドラゾン、o−メチルオキシム、セミカルバゾン、またはビス(メチルカルバマート)(上記はそれぞれヒドロコドン剤または誘導体である)、アセトアミノフェンまたはその塩、およびプロメタジンまたはその塩を含む。さらに、オキシコドンまたはその塩は、約1mg〜約200mgの範囲(
6.0mg、6.1mg、6.2mg、6.3mg、6.4mg、6.5mg、6.6mg、6.7mg、6.8mg、6.9mg、7.0mg、7.1mg、7.2mg、7.3mg、7.4mg、7.5mg、7.6mg、7.7mg、7.8mg、7.9mg、または8.0mgなど)、310〜330mgのアセトアミノフェン(約310mg、315mg、320mg、または325mgなど)、および5〜13mgのプロメタジンまたはその塩(約10mg、10.5mg、11.0mg、11.5mg、12.0mg、12.5mg、13.0,mg、13.5mg、14.0mg、14.5mg、15mgなど)を含む。さらなる実施形態では、ヒドロコドン、アセトアミノフェン、またはプロメタジンの薬学的に許容可能な塩を提供する。ヒドロコドンおよびアセトアミノフェンを、所望の投薬間隔にわたって長期放出するための従来の技術を使用して処方することができる。全てまたはいくつかのプロメタジンを、ヒドロコドンおよびアセトアミノフェンに関連する一般的な有害作用(嘔気、嘔吐、他の急性胃蠕動、発疹、アレルギー反応(腫脹、呼吸困難、咽頭閉塞、腹痛、異常出血、または紫斑など)、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制が含まれる)の寛解を補助するための即放のために処方することができる。1つの実施形態では、ヒドロコドン、アセトアミノフェン、およびプロメタジンは、即放層および制御放出層を含む二層錠剤中に存在する。
方することができる。1つの実施形態では、組成物は、塩酸プロメタジンを含む即放層および制御放出層を含む二層錠剤の形態であり、制御放出層はアセトアミノフェンおよびオキシコドンまたはその塩を含む。
実施形態では、即放は、カプセル、錠剤、経皮手段内にあるか、注射、筋肉内投与、または本明細書中に開示の他の手段によって達成される。1つの実施形態では、オピオイド鎮痛剤、刺激薬、および抗ヒスタミンは、即放層および制御放出層を含む二層錠剤中に存在する。1つの実施形態では、刺激薬および抗ヒスタミンは即放層中に存在し、オピオイド鎮痛剤は制御放出層中に存在する。別の実施形態では、オピオイド鎮痛剤、非オピオイド鎮痛薬、刺激薬、および抗ヒスタミンは、即放層および制御放出層を含む二層錠剤中に存在する。1つの実施形態では、刺激薬および抗ヒスタミンは即放層中に存在し、オピオイド鎮痛剤および非オピオイド鎮痛薬は制御放出層中に存在する。
る実施形態では、二層錠剤は、制吐剤(抗ヒスタミン(例えば、プロメタジンまたはその塩)など)をさらに含む。1つの実施形態では、刺激薬および抗ヒスタミンは即放層中に存在し、バルビツール酸系薬剤は制御放出層中に存在する。
抗ヒスタミンはプロメタジンまたはその塩である。種々の他の実施形態では、抗ヒスタミンまたは制吐薬は、上記の別のものである。本明細書中に記載するように、いくつかの実施形態では、抗ヒスタミンまたは制吐薬は、即放処方物の成分である。例えば、さらなる実施形態では、即放は、ロリポップ、カプセル、錠剤、経皮手段において達成されるか、注射、筋肉内投与、または本明細書中に開示の他の手段によって達成される。
経口投薬形態
1つの実施形態では、本発明は、必要な被験体への経口送達のために処方された方法および組成物に関する。1つの実施形態では、口腔または食道中の粘膜層を介して1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤が被験体に送達されるように組成物を処方する。別の実施形態では、胃および/または腸内の粘膜層を介して1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤が被験体に送達されるように組成物を処方する。
glyceryl monostearate 40−50)、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、メタクリル酸コポリマータイプC(methacrylic acid copolymer type C)、ポリソルベート80(polysorbate 80)、シュガースフィア(sugar sphere)、タルク(talc)、およびクエン酸トリエチル(triethyl citrate)をさらに含むことができる。
可能な塩である。
吐に関連するさらなる不快感および疼痛が増強される。この問題は、副作用を軽減するプロメタジンまたはその塩の投与によっても解決される。
Enrobing」である米国特許出願公開第2005/0147710A1号(その全体が本明細書中で参考として援用される)に教示されている。
たは低緻密化を使用した粉末の圧縮による錠剤形成との組み合わせにより、組成物から薬剤を即放することができる。
化合物とポリビニルピロリドン(PVP)29/32またはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)および水/イソプロピルアルコールおよび酢酸トリエチルとの混合によって調製することができる。かかる即放コーティングを、錠剤コア上に噴霧コーティングすることができる。即放コーティングを、80重量%プロメタジンおよび20重量%のラクトースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースタイプ2910からなるブレンドでのプレスコーティング過程を使用して適用することができる。プレスコーティング技術は当該分野で公知であり、米国特許第6,372,254号(その全体が本明細書中で参考として援用される)に記載されている。
を有意に軽減することができる。
性な薬剤を、キャンディマトリックス内に分散させる。1つの実施形態では、キャンディマトリックスは、1つまたは複数の糖(デキストロースまたはスクロースなど)を含む。別の実施形態では、キャンディマトリックスは、糖を含まないマトリックスである。特定のキャンディマトリックスの選択は、広範に変動する。従来の甘味料(スクロースなど)を使用することができるか、糖尿病患者の使用に適切な糖アルコール(ソルビトールまたはマンニトールなど)を使用することができる。他の甘味料(アスパルテーム(aspartane)など)を、本明細書中に記載の組成物に合わせて組成物に容易に組み込むこともできる。キャンディ基剤は、非常に軟らかく且つ迅速に溶出し得るか、硬く且つよりゆっくり溶出し得る。種々の形態は、異なる状況で有利であろう。
終サイズは3〜1000uM(せいぜい3、4、5、6、7、8、9,10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、500、550、600、650、700、750、800、850、900、950、1000uMなど)である。別の実施形態では、薬学的粒子の最終サイズは10〜500uMである。別の実施形態では、薬学的粒子の最終サイズは50〜600uMである。別の実施形態では、薬学的粒子の最終サイズは100〜800uMである。これらの投薬形態は、所望の投薬量の活性薬剤の送達に十分に有用な比で制御放出粒子と組み合わせた即放粒子を含むことができる。例えば、即放粒子は約12.5mgのプロメタジンまたはその塩を含むことができ、制御放出粒子は約7.5mgのヒドロコドン、またはオキシコドン、あるいはその塩、および約325mgのアセトアミノフェンまたはその塩を含むことができる。
別の実施形態では、本発明は、1つまたは複数の薬学的に活性な薬剤の被験体への経皮送達のための使用方法および系に関する。1つの実施形態では、被験体の皮膚の一部を基剤物質の薄いフィルム層で密封し、それにより、皮膚を閉塞し、薄層と接触した律速系に由来し得る層を横切って所望の投薬量の少なくとも1つの薬学的に活性な薬剤を輸送する。律速系は、1つまたは複数の薬剤と薄層との間に介在する薄い律速膜であり得る。別の実施形態では、リザーバは少なくとも1つの薬学的に活性な薬剤を被験体への送達用の層に送達する。いくつかの実施形態では、送達すべき薬学的に活性な薬剤は、オピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬、および抗ヒスタミン、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグ、1つまたは複数の薬学的に許容可能な賦形剤またはキャリアである。
って経皮中に保持される。1つの実施形態では、膜の表面または輸送領域は、除去可能なカバー(不浸透性のシート物質の剥離性ストリップなど)によって使用前に覆われている。別の実施形態では、送達用薬物を含むマイクロカプセルを、粘着性基剤物質中に懸濁し、次いで、被覆物質を使用するか使用しないで使用者の皮膚上に層として組成物を広げることができる。
別の実施形態では、組成物は座剤の形態である。1つの実施形態では、座剤は膣または直腸への投与に有用である。いくつかの実施形態では、座剤は発泡性である。
有害作用剤
1つの実施形態では、本組成物は、オピオイド鎮痛剤の乱用を予防することができる。例えば、本明細書中に開示の組成物は、1つまたは複数の以下を軽減または消失する有効量の有害作用剤またはアンタゴニスト剤をさらに含むことができる:(1)退薬によって薬物探索行動を引き起こすのに十分な苦痛を引き起こす身体依存の類を生じるオピオイド鎮痛剤の能力、(2)オピオイド鎮痛剤の退薬によって生じる退薬症状を抑制する能力、および(3)多幸症の誘導。有用な有害作用剤には、オピオイドアンタゴニストが含まれるが、これに限定されない。過量投与の可能性がある場合、オピオイド鎮痛剤の解毒薬を有害作用剤として使用することができる。
タゴニストは、ナロキソン、ナルトレキソン、またはその薬学的に許容可能な塩である。
性オピオイドである制御放出性経口投薬形態では、約2mg〜約64mgの塩酸ヒドロモルフォンを含むことができる。さらに別の実施形態では、オピオイド鎮痛薬はオキシコドンであり、制御放出性経口投薬形態は約2.5mg〜約800mgの塩酸オキシコドンを含む。あるいは、投薬形態は、本明細書中に記載の組成物中で有用なモル当量のオピオイドの他の塩を含むことができる。
別の実施形態では、オピオイド鎮痛薬を含む組成物は、1つまたは複数の乱用抑止剤をさらに含めることによって乱用を防止する。組成物中に含める乱用抑止剤の選択は、投与経路および意図する治療方法に応じて変化し得る。例えば、異なる乱用抑止剤を、経口投薬形態または経皮投薬形態として処方されるかどうかに応じて同一の薬学的に活性な薬剤と併せて使用することができる。同様に、被験体の癌関連疼痛の治療を意図する組成物は、被験体の頭痛関連疼痛の治療を意図する組成物と異なる乱用抑止剤を含むことができる。
しようとした場合に高粘着性ゲルの形成を増強することができる。
monooleate)が含まれる。他の適切な化合物は、関連分野の当業者の知識の範囲内であると考えられ、Handbook of Pharmaceutical Excipients,4th Ed.(2003)(その内容全体が本明細書中で参考として援用される)中に見出すことができる。
物の量に直接関連し得る。したがって、組成物中の催吐化合物の量の調節により、通常の処方指導に従った場合に嘔吐を回避することができる。しかし、処方した量を超える薬物を含む本明細書中に記載の組成物の摂取によって過量投与が起こった場合、催吐薬の摂取量は、嘔吐の誘導に必要な閾値を超え得る。
記載の組成物の摂取(例えば、処方された用量を超える摂取)によって過量投与が起こった場合、潮紅誘導剤、掻痒誘導剤、または疼痛誘導剤の総量は、一定の実施形態では、潮紅、掻痒、または疼痛を誘導し、それにより、潮紅、掻痒、または疼痛を誘導するのに必要な閾値を超え得る。
別の実施形態では、組成物は、化学的部分に抱合されたオピオイド剤を含む。化学的部分は、薬理学的に不活性にする様式でオピオイド剤に付着することができる任意の化学物質であり得る。鎮痛薬および刺激薬により、特異的受容体への結合またはタンパク質の取り込みによってその薬理学的効果が得られる。したがって、一定の化学的部分の付着により、活性物質のその受容体またはその取り込みタンパク質上の認識部位への結合を防止することができる。さらに、理論に拘束されないが、共有結合修飾は、薬物の血液脳関門通過の防止によって薬理学的効果を防止すると考えられる。化学的部分のオピオイド剤への付着により、特に化合物が経口投与以外の経路によって送達される場合に化合物の吸収を防止するか、実質的に遅延させることもできる。
本発明の組成物は、適切な添加物(希釈剤、結合剤、界面活性剤、潤滑剤、流動促進剤、コーティング物質(coating material)、可塑剤(plasticizer)、着色剤、香味物質、または薬学的に不活性な物質が含まれるが、これらに限定されない)をさらに含むことができる。希釈剤の例には、例えば、セルロース、セルロース誘導体(微結晶性セルロースなど)、デンプン、デンプン誘導体(トウモロコシデンプンおよびシクロデキストリン(cyclodextrin)など)、糖、糖アルコール(ラクトースおよびD−マンニトールなど)、無機希釈剤(乾燥水酸化アルミニウムゲル(dried aluminum hydroxide gel)、沈殿炭酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム(magnesium aluminometasilicate)、およびリン酸二カルシウム(dibasic calcium phosphate)など)が含まれる。
オピオイド鎮痛薬療法を受けているか必要とする被験体における有害作用(嘔気、嘔吐、他の急性胃蠕動、発疹、掻痒、アレルギー反応(腫脹、呼吸困難、咽頭閉塞、腹痛、異常出血、または紫斑など)、発疹、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制など)の防止方法を本明細書中に記載する。選択された鎮痛剤との有効量のプロメタジンまたは他の抗ヒスタミンの投与によって有害作用を防止することができる。1つの実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、非オピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛の治療方法を提供する。1つの実施形態では、非オピオイド鎮痛剤はアセトアミノフェンである。別の実施形態では、有害作用を軽減する薬剤はプロメタジンである。別の実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、非オピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛の治療方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛の治療方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、有効量の非オピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛の治療方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛の治療方法を提供する。
の第1の薬学的に活性な薬剤、非オピオイド鎮痛薬またはその薬学的に許容可能な塩である有効量の第2の薬学的に活性な薬剤、および抗ヒスタミンまたは抗催吐薬である有効量の第3の薬学的に活性な薬剤を含む有効量の組成物を投与する工程を含む被験体の治療方法を提供する。1つの実施形態では、少なくとも1つの有害作用は、嘔気、嘔吐、他の急性胃蠕動、発疹、アレルギー反応(腫脹、呼吸困難、咽頭閉塞、掻痒、腹痛、異常出血または紫斑など)、発疹、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制である。1つの実施形態では、非オピオイド鎮痛薬はアセトアミノフェンまたはそのアナログである。1つの実施形態では、抗ヒスタミンはプロメタジンである。1つの実施形態では、オピオイド鎮痛薬はヒドロコドンである。別の実施形態では、オピオイド鎮痛薬はオキシコドンである。別の実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、非オピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、鎮痛薬の投与に関連する有害作用を防止または改善する方法を提供する。1つの実施形態では、非オピオイド鎮痛剤はアセトアミノフェンである。別の実施形態では、有害作用を軽減する薬剤はプロメタジンである。別の実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、非オピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、鎮痛薬の投与に関連する有害作用を防止または改善する方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、鎮痛薬の投与に関連する有害作用を防止または改善する方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、有効量の非オピオイド鎮痛剤、バルビツール酸系薬剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、鎮痛薬の投与に関連する有害作用を防止または改善する方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、有効量のオピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、鎮痛薬の投与に関連する有害作用を防止または改善する方法を提供する。
物が得られると考えられる。
種々の実施形態では、被験体治療のために経口投薬形態(例えば、錠剤、カプセル、ゲル、ロリポップ)、吸入、鼻内噴霧、パッチ、吸収ゲル、液体、液体タンニン酸塩、座剤、注射、I.V.点滴、他の送達方法、またはその組み合わせによって投与されるように活性薬剤を処方する。種々の方法(経口、皮下、静脈内、鼻腔内、耳内、経皮、局所(例えば、ゲル、蝋膏、ローション、クリームなど)、腹腔内、筋肉内、肺内(例えば、Aradigmから購入可能なAERx.RTM.吸入テクノロジーまたはInhance(Inhale Therapeuticsから購入可能な肺到達系))、膣、非経口、直腸、または眼内が含まれるが、これらに限定されない)で投与することができる。
れる)に記載されている。薬剤を、不活性噴射剤(propellant)(ジクロロジフルオロメタン(dichlorodifluoromethane)およびジクロロテトラフルオロエタン(dichlorotetrafluoroethane)と、共溶媒(エタノールなど)と、香味物質および安定剤との混合物など)に懸濁することができる。本発明の1つの実施形態では、エアゾール形態の投与における自動推進式投薬単位に有用な薬剤は、ヒドロコドンまたはオキシコドン、アセトアミノフェン、およびプロメタジンである。さらなる実施形態では、投薬単位は、気管支拡張薬(bronchodilator)(例えば、アルブテロール(albuterol))などの薬剤をさらに含むことができる。
む。別の実施形態では、本発明の液体組成物は、少なくとも1つのオピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤の副作用を軽減する薬剤、および任意選択的に刺激剤を含む。
本発明の組成物および方法は、疼痛の治療または防止に有用である。したがって、本発明は、本発明の組成物を、必要とする被験体に投与する工程を含む疼痛を治療または防止する方法を含む。治療可能または防止可能な疼痛には、癌、慢性または急性の疼痛、頭痛、片頭痛、慢性頭痛、外科的処置、急性または慢性の物理的傷害、骨折または挫傷、脊髄損傷、炎症性疾患(例えば、膵炎)、非炎症性の神経障害性または機能障害性疼痛容態、またはその組み合わせに関連する疼痛が含まれるが、これらに限定されない。
本発明の組成物および方法は、頭痛の治療または防止に有用である。防止可能または治療可能な頭痛には、片頭痛(前兆ありまたはなし)、群発性頭痛、慢性頭痛、緊張型頭痛、持続性片側性頭痛、新規発症持続性連日性頭痛、慢性緊張型頭痛、またはその任意の組み合わせが含まれるが、これらに限定されない。1つの実施形態では、頭痛を治療または防止する方法は、本発明の組成物を、必要とする被験体に投与する工程を含む。それぞれのかかる組成物を本明細書中に完全に記載している。
e in Clinical Practice(edited by S.Silberstein et al.,Oxford Univ.Press,1998);The Headaches,by J.Olesen;およびHeadache Disorders:A Management Guide for Practitioners,by A.Rapoport and F.Sheftell(W.B.Saunders,Philadelphia,1996)(その全体が本明細書中で参考として援用される)などの省略していない医学教本で詳細に考察されている。さらに、種々の定義、カテゴリー、および診断基準は、International Headache Society(IHS)によって承認および公表された標準化された判断基準によって定義される。この判断基準は、学術誌Cephalalgiaの追補(Cephalalgia.2004;24 Suppl 1:9−160)として発表され、その全体が本明細書中で参考として援用される。
1つの実施形態では、本発明は、本発明の組成物を、必要とする被験体に投与する工程を含む、羞明を治療または防止する方法を提供する。1つの実施形態では、組成物は、有効量の上記で開示のオピオイド鎮痛薬および制吐薬をそれぞれ含む。1つの実施形態では、制吐薬はプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩であり、オピオイド鎮痛薬はヒドロコドン、オキシコドン、またはその薬学的に許容可能な塩である。さらなる実施形態では、組成物は、即放層および制御放出層を含む二層錠剤の形態である。別の実施形態では、即放層は、プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、制御放出層はヒドロコドン、オキシコドン、またはその薬学的に許容可能な塩を含む。さらなる実施形態では、羞明は片頭痛に関連する。
重酒石酸ヒドロコドン、アセトアミノフェン、および塩酸プロメタジンを含む鎮痛組成物の例
鎮痛組成物A
薬剤 mg/錠剤
重酒石酸ヒドロコドン 7.5mg
アセトアミノフェン 325mg
塩酸プロメタジン 12.5mg
(実施例2)
1つの例では、実施例1の組成物を、12.5mgの塩酸プロメタジンを含む即放層および7.5mgの重酒石酸ヒドロコドンおよび325mgのアセトアミノフェンを含む制御放出層を有する二層錠剤の形態で処方する。
実施例1の組成物を、オピオイド投与の有害作用(急性胃蠕動、嘔気、嘔吐、発疹、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制など)を示す傾向のある被験体に水で経口投与する。かかる被験体に、実施例1に記載の組成物の摂取の際、その血流中に有効量のプロメタジンを投与する。プロメタジンは、かかる標的集団が別の方法で示す有害作用を減少させるであろう。
塩酸オキシコドン、アセトアミノフェン、および塩酸プロメタジンを含む鎮痛組成物の例
鎮痛組成物B
薬剤 mg/錠剤
塩酸オキシコドン 5mgまたは7.5mg
アセトアミノフェン 325mg
塩酸プロメタジン 12.5mg
(実施例5)
1つの例では、実施例4の組成物は、12.5mgの塩酸プロメタジンを含む即放層および5mgまたは7.5mgの塩酸オキシコドンおよび325mgのアセトアミノフェンを含む制御放出層を有する二層錠剤の形態である。
実施例5の組成物を、オピオイド投与の有害作用(急性胃蠕動、嘔気、嘔吐、発疹、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制など)を示す傾向のある被験体に水で経口投与する。かかる被験体に、実施例5に記載の組成物の摂取の際、かかる標的集団が別の方法で示す有害作用を減少させる有効量のプロメタジンを投与する。
重酒石酸ヒドロコドン、アセトアミノフェン、および塩酸プロメタジンを含む乱用予防薬処方物の例
鎮痛組成物C
薬剤 mg/錠剤
重酒石酸ヒドロコドン 7.5mg
アセトアミノフェン 325mg
塩酸プロメタジン 12.5mg
ナルトレキソン 0.75mg
(実施例8)
1つの例では、実施例7の組成物は、12.5mgの塩酸プロメタジンを含む即放層および7.5mgの重酒石酸ヒドロコドンおよび325mgのアセトアミノフェンを含む制御放出層を有する二層化錠剤の形態である。
実施例7の組成物を、オピオイド投与の有害作用(急性胃蠕動、嘔気、嘔吐、発疹、鎮
静、CNS抑制、または呼吸抑制など)を示す傾向のある被験体に水で経口投与する。かかる被験体に、実施例7に記載の組成物の摂取の際、その血流中に有効量のプロメタジンを投与する。プロメタジンは、かかる標的集団が別の方法で示す有害作用を減少させるであろう。
塩酸オキシコドン、アセトアミノフェン、および塩酸プロメタジンを含む乱用予防薬処方物の例
鎮痛組成物D
薬剤 mg/錠剤
塩酸オキシコドン 5mgまたは7.5mg
アセトアミノフェン 325mg
塩酸プロメタジン 12.5mg
ナルトレキソン 0.5mgまたは0.75mg
(実施例11)
1つの例では、実施例10の組成物は、12.5mgの塩酸プロメタジンを含む即放層および5mgまたは7.5mgの塩酸オキシコドンおよび325mgのアセトアミノフェンを含む制御放出層を有する二層錠剤の形態である。
実施例10の組成物を、オピオイド投与の有害作用(急性胃蠕動、嘔気、嘔吐、発疹、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制など)を示す傾向のある被験体に水で経口投与する。かかる被験体に、実施例10に記載の組成物の摂取の際、その血流中に有効量のプロメタジンを投与する。プロメタジンは、かかる標的集団が別の方法で示す有害作用を減少させるであろう。
ヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、アセトアミノフェンおよびプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む二層錠剤の鎮痛組成物の例。1つの例では、二層錠剤は、以下を含む:(1)(a)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)約135mg〜約170mgのケイ化微結晶性セルロース、(d)約17mg〜約23mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、(e)約1mg〜約4mgのステアリン酸マグネシウム、および(f)約1mg〜約4mgのステアリン酸を含む制御放出層;ならびに(2)(a)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約100mg〜約140mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約12mg〜約18mgのクロスカルメロースナトリウム、および(d)約0.8mg〜約1.5mgのステアリン酸マグネシウムを含む即放層。別の例では、二層錠剤の制御放出層は、約7.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、約325mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、約152mgのケイ化微結晶性セルロース、約20mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、約2.7mgのステアリン酸マグネシウム、および約2.7mgのステアリン酸を含み、錠剤の即放層は、約12.5mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、約121.5mgのケイ化微結晶性セルロース、約15mgのクロスカルメロースナトリウム、および約1mgのステアリン酸マグネシウムを含む。
鎮痛組成物F.1
上層−即放層
実施例13の組成物を、オピオイド投与の有害作用(急性胃蠕動、嘔気、嘔吐、発疹、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制など)を示す傾向のある被験体に水で経口投与する。かかる被験体に、実施例13に記載の組成物の摂取の際、その血流中に有効量のプロメタジンを投与する。プロメタジンは、かかる標的集団が別の方法で示す有害作用を減少させるであろう。
溶出データ
溶出装置は、自動化サンプリングステーション(例えば、VK−8000または等価物)を備えたUSP Rotating Paddle Apparatus2であった。溶出液は、溶出手順の間37.0+/−0.5℃に保持した900mLの脱気した0.01N HClであった。5mLの濃塩酸を6000mLの脱気水で希釈し、混合すること
によって溶出液を調製した。ピークを測定するために、二波長検出器(例えば、Hitachi L−2420)を使用したか、2つの個別のクロマトグラフィシステムを使用して、2つの異なる波長のピークを測定することができる。
得た領域との比較によって決定する。例えば、標準ピークを図3に示し、試験液を図4に示す。
表1または表2の組成物を、被験体を治療するための種々の投薬形態(例えば、錠剤、カプセル、ゲル(geld)、ロリポップ)、非経口、脊髄内注入、吸入、鼻内噴霧、経皮貼布、イオン導入、吸収ゲル、液体、液体タンニン酸塩、座剤、注射液、I.V.点滴、他の送達方法、またはその組み合わせ)中で処方することができる。いくつかの実施形態では、表1または表2に開示の各薬剤は、その薬学的に許容可能な塩として組成物中に存在し得る。1つの実施形態では、表1の組成物のヒドロコドンは重酒石酸ヒドロコドンの形態である。別の実施形態では、表1の組成物のオキシコドンは塩酸オキシコドンの形態である。別の実施形態では、表1の組成物のイブプロフェンはイブプロフェンナトリウム(ibruprofen sodium)の形態である。別の実施形態では、表1の組成物のナプロキセンはナプロキセンナトリウムの形態である。別の実施形態では、表1または表2の組成物のプロメタジンは塩酸プロメタジンの形態である。別の実施形態では、表1の組成物のナルトレキソンは塩酸ナルトレキソンの形態である。いくつかの実施形態では、有効量のプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む投薬形態を、オピオイド投与に応答してオピオイド投与の1つまたは複数の有害作用(急性胃蠕動、嘔気、嘔吐、発疹、鎮静、CNS抑制、または呼吸抑制など)を示す傾向のある被験体に経口投与するであろう。1つの実施形態では、1つまたは複数の表1または表2の組成物は、即放層および制御放出層を含む二層錠剤の形態である。1つの実施形態では、制御放出層はヒドロコドン、オキシコドン、プロポキシフェン、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ナプロキセンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、即放層はプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む。
Claims (16)
- 固体経口医薬組成物であって
(a)第1の複数粒子であって、第1の複数粒子の各粒子はオピオイド鎮痛剤を含み、該鎮痛剤は、トラマドールまたは薬学的に許容可能なその塩である;
(b)第2の複数粒子であって、第2の複数粒子の各粒子は即時放出のために製剤された制吐剤を含み、該制吐剤は、プロメタジンまたは薬学的に許容なその塩、またはオンダンセトロンまたは薬学的に許容なその塩であり、該制吐剤はオピオイド鎮痛剤の有害作用を軽減または消失させる
を含み、
第1の複数粒子および第2の複数粒子は別々の粒子である、前記組成物。 - オピオイド鎮痛剤の有害作用が嘔気または嘔吐である、請求項1に記載のオピオイド鎮痛剤の固体経口医薬組成物。
- トラマドールまたは薬学的に許容可能な塩が約1mg〜約100mgの量で存在する、請求項1または2に記載の固体経口医薬組成物。
- トラマドールまたは薬学的に許容可能なその塩が約50mgの量で存在する、請求項1または2に記載の固体経口医薬組成物。
- トラマドールの薬学的に許容可能なその塩が塩酸トラマドールである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の固体経口医薬組成物。
- プロメタジンまたは薬学的に許容可能なその塩が約0.5mg〜約60mgの量で存在する、請求項1に記載の固体経口医薬組成物。
- プロメタジンまたは薬学的に許容可能なその塩が約6.25mg、約10mg、約12.5mg、または約25mgの量で存在する、請求項1に記載の固体経口医薬組成物。
- プロメタジンが約5.5mg、約11mg、または約22mgの量で存在する、請求項1に記載の固体経口医薬組成物。
- プロメタジンの薬学的に許容可能な塩が塩酸プロメタジンである、請求項1に記載の固体経口医薬組成物。
- オンダンセトロンの薬学的に許容可能な塩が塩酸オンダンセトロンである、請求項1に記載の固体経口医薬組成物。
- 活性成分として2つの剤のみを含む、請求項1〜10のいずれか1項に記載の固体経口医薬組成物。
- 2以上の制吐剤を含む、請求項1〜10のいずれか1項に記載の固体経口医薬組成物。
- 1以上の賦形剤を含む、請求項1〜12のいずれか1項に記載の固体経口医薬組成物。
- 1以上の賦形剤が、カルナウバ蝋、クロスポビドン、ジアセチル化モノグリセリド、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、マンニトール、水酸化ナトリウム、ナトリウムステアリルフマラート、タルク、二酸化チタン、モノステアリン酸グリセリル40−50、メタクリル酸コポリマータイプC、ポリソルベート80、シュガースフィア、クエン酸トリエチル、微結晶性セルロース、ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、グリコール酸デンプンナトリウム、または黄色酸化第二鉄を含む、請求項13に記載の固体経口医薬組成物。
- カプセル剤形である、請求項1〜14のいずれか1項に記載の固体経口医薬組成物。
- 疼痛治療に用いられ、疼痛治療を必要とする対象に投与され、対象により嚥下される、請求項1〜15のいずれか1項に記載の固体経口医薬組成物。
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