JP5928564B2 - α−グリコシダーゼ阻害剤 - Google Patents
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Description
(1) キシログルカンの酵素処理物を含む、α-グリコシダーゼ酵素阻害剤。
(2) キシログルカンがタマリンドである(1)に記載の阻害剤。
(3) 酵素が糖質分解酵素である(1)に記載の阻害剤。
(4) キシログルカンの酵素処理物を含む、糖質の消化吸収抑制、食後の血糖上昇抑制、過
血糖改善又は抗肥満用食品組成物。
(5) キシログルカンの酵素処理物を含む、医薬組成物。
本発明は、キシログルカンの酵素処理物に関する。
キシログルカンは、α(1,6)結合を介してグリカン残基に連結されたα−D−キシロピラノースおよびβ−D−ガラクトピラノシル−(1,2)−α−D−キシロピラノースの側鎖の置換基を有する(1,4)−β−D−グルカン主鎖を特徴とする。側鎖における残基の分布は、種々の型のキシログルカンにおいて異なる。3つのオリゴマー単位、すなわち、単糖類、八糖類および七糖類(互いにガラクトース側鎖の数が異なる)が、キシログルカン構造において同定されている(U. Hiroshi, Trends in Glycoscience and Glycotechnology, 14, 355-376, 2002)。
タマリンドシードガムの抽出物は、種子又は種子の胚乳部分を温時〜熱時水又はアルカリ性水溶液で抽出処理することにより得ることができる。
また、Detarium senegalense Gmelinの抽出物は、種子又は種子の胚乳部分を温時〜熱時水又はアルカリ性水溶液で抽出処理することにより得ることができる。
Afzelia africanaの抽出物は、種子又は種子の胚乳部分を温時〜熱時水又はアルカリ性水溶液で抽出処理することにより得ることができる。
「酵素処理」とは、キシログルカン類及びキシログルカン類を含有する植物、藻類、微生物の粉砕物などを酵素と作用させることにより、含有成分を分解、組成変化、構造変化させることである。
本発明のキシログルカンの酵素処理物を得るための処理には、酵素のほか、必要に応じて、イオン強度を調整する塩類、pHを調整する緩衝液又は水が用いられる。また、酵素処理はキシログルカンと多糖分解酵素とを、10〜70℃で1〜100時間反応させることにより得ることができるが、これらの方法に限定されず、当業者であれば公知の方法を適宜選択することができる。本発明のキシログルカン酵素処理物は、酵素反応液、その濃縮液、濃縮液を乾固させた固体又はその粉末などのいずれの形態であってもよい。
さらに、精製したキシログルカンを用いることもできる。例えば、タマリンドを破砕し、熱水で抽出した後にエタノール、イソプロパノールなどのアルコール類で多糖成分を沈殿させることでキシログルカンを精製することができる。精製キシログルカンも同様に酵素と作用させることができる。
本発明により、キシログルカン酵素処理物の新しい作用機序が見出され、本発明はキシログルカン酵素処理物の新規用途を提供するものである。
ここで、α−グリコシダーゼとは、スクロースをグルコースと果糖に分解するスクラーゼ(インベルターゼともいう)及びマルトースをグルコースに分解するマルターゼのことをいう。
α−グリコシダーゼの阻害活性(シュクラーゼ阻害活性及びマルターゼ阻害活性)は、例えば次のようにして測定することができる。
また、本発明のキシログルカンの酵素処理物は、各種機能性食品として使用することができる。
例えば、本発明の酵素処理物は、糖質の消化吸収抑制、食後の血糖上昇抑制、過血糖改善又は抗肥満用食品の組成物として利用される。
食後の血糖上昇抑制とは、食後血糖値の急激な上昇を抑制することを意味し、食後2時間前後で緩やかに血糖値が上昇することをいう。
タマリンドシードガム(MRCポリサッカライド社製)2.5gを100mMリン酸ナトリウム緩衝液(pH7.0)に懸濁した後、121℃、20分間オートクレーブにて殺菌した。タマリンドシードガム溶液を9mlずつ試験管に分注し、室温まで冷却したものに、あらかじめ表1に示した酵素を所定の濃度に調製して0.2μmのフィルターにて除菌した酵素液を1ml添加して40℃、72時間反応させた。
小腸粉末酵素の調製
ラット小腸アセトンパウダー(Intestinal acetone powders from rat (SIGMA))に0.1Mリン酸ナトリウム緩衝液(pH7)を添加し、100mg/mlの懸濁液とし、遠心分離(5,000xg,15分間)した上清を粗酵素液とした。
(マルトース基質)
0.1Mリン酸ナトリウム緩衝液(pH7.0)100μl,2%マルトース溶液50μl、(1)で調製したタマリンド酵素処理液800μlを添加したものに(1)で調製した粗酵素液50μlを添加して37℃,120分反応させた。
(スクロース基質)
0.1Mリン酸ナトリウム緩衝液(pH7.0)100μl,4%スクロース溶液50μl、(1)で調製したタマリンド酵素処理液800μlを添加したものに(1)で調製した粗酵素液50μlを添加して37℃,120分反応させた。
(イソマルトース基質)
0.1Mリン酸ナトリウム緩衝液(pH7.0)100μl,5%イソマルトース溶液50μl、(1)で調製したタマリンド酵素処理液800μlを添加したものに(1)で調製した粗酵素液50μlを添加して37℃,120分反応させた。
(可溶性デンプン基質)
0.1Mリン酸ナトリウム緩衝液(pH7.0)100μl,1%可溶性デンプン溶液50μl、(1)で調製したタマリンド酵素処理液800μlを添加したものに(1)で調製した粗酵素液50μlを添加して37℃,120分反応させた。
比較例として、上記のタマリンド酵素処理液の代わりにL-アラビノース、あるいはD-キシロースを終濃度0.1(w/v)%になるように添加したものも同時に実施した。
(2)マルターゼ阻害活性測定は、実施例1に記載したマルトースを基質とした場合に準
じて行った(表3)。
Claims (6)
- 糖質の分解を抑制することに用いるためのα−グルコシダーゼ阻害剤であって、キシログルカンの酵素処理物を含んでなり、キシログルカンが、タマリンド種子の抽出物であり、酵素がグルカナーゼまたはペクチナーゼであり、製剤化されている、阻害剤。
- α−グルコシダーゼが、スクラーゼまたはマルターゼである、請求項1に記載の阻害剤。
- α−グルコシダーゼによる糖質の分解を抑制する方法であって、キシログルカンの酵素処理物をα−グルコシダーゼと接触させることを含んでなり、キシログルカンが、タマリンド種子の抽出物であり、酵素がグルカナーゼまたはペクチナーゼである、方法(ヒトに対する医療行為を除く)。
- α−グルコシダーゼを阻害する方法であって、キシログルカンの酵素処理物をα−グルコシダーゼと接触させることを含んでなり、キシログルカンが、タマリンド種子の抽出物であり、酵素がグルカナーゼまたはペクチナーゼである、方法(ヒトに対する医療行為を除く)。
- 対象において糖質の分解を抑制する方法であって、キシログルカンの酵素処理物を対象に摂取させることを含んでなり、キシログルカンが、タマリンド種子の抽出物であり、酵素がグルカナーゼまたはペクチナーゼである、方法(ヒトに対する医療行為を除く)。
- 対象においてα−グルコシダーゼを阻害する方法であって、キシログルカンの酵素処理物を対象に摂取させることを含んでなり、キシログルカンが、タマリンド種子の抽出物であり、酵素がグルカナーゼまたはペクチナーゼである、方法(ヒトに対する医療行為を除く)。
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