JP5677391B2 - 光安定性に優れた医薬製剤 - Google Patents
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Description
また、コーティングを施すのではなく、固形製剤の基剤に特定の物質を含有させることによる光安定性向上方法も知られている。この例としては、黄色又は赤色の色素を配合することによる光に不安定な脂溶性薬物の光安定性向上製剤(特開2000−7583号公報)が挙げられる。また、着色剤を添加することによる光に不安定な薬物の光安定性向上製剤(特開2000−191516号公報)が挙げられ、更に酸化チタンを配合することによって光安定性をより一層向上出来ることが報告されている。
しかし、錠剤のフィルムコーティング以外にピタバスタチン類の光分解を抑える方法は知られておらず、割線錠剤や、顆粒剤、細粒剤に適したピタバスタチン類を含有した医薬製剤またはその製剤の製造方法は全く知られていないのが現状であった。
上記の分解物が生成されると、製剤中のピタバスタチンの含量を一定に保つことが不可能となり、十分な治療効果を得られないことが懸念される。
また、本発明は、上記の錠剤の外層に、酸化チタンを含有するコーティング液でフィルムコーティングを施してなるフィルムコーティング錠を提供するものである。
また、本発明は、ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤と共に造粒し、次いで該造粒物を酸化チタンを含有するコーティング液でコーティングして顆粒を製造した後、これを錠剤化する、錠剤の製造方法を提供するものである。
また、本発明は、ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを造粒し、次いで該造粒物を400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング液でコーティングした後、さらに酸化チタンを含有するコーティング液でコーティングして顆粒を製造した後、これを錠剤化する、錠剤の製造方法を提供するものである。
また、本発明は、ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを酸化チタンと共に造粒し、次いで該造粒物を400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング液でコーティングして顆粒を製造した後、これを錠剤化する、錠剤の製造方法を提供するものである。
さらに、本発明は、ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを造粒し、次いで該造粒物を酸化チタンを含有するコーティング液でコーティングした後、さらに400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング液でコーティングして顆粒を製造した後、これを錠剤化する、錠剤の製造方法を提供するものである。
ピタバスタチンの塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩;カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩;フェネチルアミン塩等の有機アミン塩又はアンモニウム塩等が挙げられる。また、そのエステルとしては、炭素数1〜6の低級アルキルエステルが挙げられ、例えばメチルエステル、エチルエステル、i−プロピルエステル、n−プロピルエステル等が挙げられる。これらのうち、ピタバスタチン類としては、ピタバスタチンの塩が好ましく、特にカルシウム塩が好ましい。
ピタバスタチン類は、米国特許第5856336号、特開平1−279866号公報に記載の方法により製造することができる。
酸化チタンの本発明医薬製剤中の含有量は、ピタバスタチン類の分解防止の面から、製剤全量に対して0.01〜25質量%であるのが好ましく、より好ましくは0.1〜20質量%、特に好ましくは0.5〜15質量%である。
例えば錠剤は、必要に応じて薬学的に許容される担体を加えて打錠することによって製造でき、カプセル剤は、カプセルに充填することによって製造できる。更に錠剤は、分割を容易にするため少なくとも一本の溝からなる割線を持ち、服用前に分割される割線錠剤としても良く、服用時に割線錠剤を分割した場合、割った錠剤表面が曝光されても錠剤内部の造粒物は上述のごとく光安定処理がなされていることになる。本発明においては、特に割線錠剤とするのが好ましい。
また(2)の顆粒は、ピタバスタチン類を400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤と共に造粒した後、その造粒物に酸化チタンを含むコーティング液でコーティングを施すことにより製造できる。
また(3)の顆粒は、ピタバスタチン類を造粒した後、400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング液でコーティングし、さらに酸化チタンを含有するコーティング液でコーティングを施すことにより製造できる。
また(4)の顆粒は、ピタバスタチン類を酸化チタンと共に造粒した後、その造粒物を400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング液でコーティングを施すことにより製造できる。
また(5)の顆粒は、ピタバスタチン類を造粒した後、酸化チタンを含有するコーティング液でコーティングし、さらに400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング液でコーティングを施すことにより製造できる。
ここでいうpHは、本発明の製剤の単位投与量の5w/v%懸濁液のpH値である。
生分解性ポリマーとしては、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリヒドロキシ酪酸、ポリ−α−シアノアクリル酸エステル、ポリオルソエステル、ポリアミノ酸、ゼラチン等が挙げられる。
シリコーン類としては、ジメチルポリシロキサン、メチルポリシロキサン、シリコーン油やジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素混合物、シリコーン消泡剤、シリコーン樹脂エマルジョン等のジメチルポリシロキサンの混合物等が挙げられる。
デキストラン類としては、デキストラン、デキストラン硫酸、カルボキシメチルデキストラン等が挙げられる。
ピタバスタチンカルシウム200g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム250g、乳糖4778g、D−マンニトール5000g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース1200g、酸化チタン240g(酸化チタンNA−65:東邦チタニウム)を混合し、均質な粉末混合物を調製し、予め精製水4000mLに溶解したヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 200g、サンセットイエローFCF 12g(黄色5号:三栄源エフ・エフ・アイ)を噴霧する流動層造粒法にて顆粒化した。この顆粒にステアリン酸マグネシウム120gを混合して打錠し、ピタバスタチンカルシウムを含有する割線錠剤(1錠120mg、直径7.0mm)を得た。この割線錠剤に、精製水6000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 480g、クエン酸トリエチル100gを溶解させ、更に酸化チタン60g、含水二酸化ケイ素60gを分散した溶液にて常法によるフィルムコーティングを施し、フィルムコーティング錠(1錠127mg、直径7.1mm)を得た。
サンセットイエローFCFの配合量を1.2g、乳糖4788.8gとして、実施例1と同様に調製した。
サンセットイエローFCFの配合量を120g、乳糖4670gとして、実施例1と同様に調製した。
酸化チタンの配合量を60g、乳糖4958gとして、実施例1と同様に調製した。
酸化チタンの配合量を120g、乳糖4898gとして、実施例1と同様に調製した。
酸化チタンの配合量を600g、乳糖4418gとして、実施例1と同様に調製した。
酸化チタンの配合量を1200g、乳糖3818gとして、実施例1と同様に調製した。
酸化チタンをアナターゼ型(酸化チタンA−HR:TIOXIDE)にして使用し、実施例1と同様に調製した。
ピタバスタチンカルシウム200g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム250g、乳糖4778g、D−マンニトール5000g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース1200gを混合し、均質な粉末混合物を調製し、予め精製水2000mLに溶解したヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100g、サンセットイエローFCF 12gを噴霧する流動層造粒法にて顆粒化した。この顆粒に、予め精製水2000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100gを溶解した後、酸化チタン240gを分散した液を流動層造粒機にて噴霧し、打錠顆粒を得た。この打錠顆粒にステアリン酸マグネシウム120gを混合して打錠し、ピタバスタチンカルシウムを含有する割線錠剤(1錠120mg、直径7.0mm)を得た。この割線錠剤に、精製水6000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 480g、クエン酸トリエチル100gを溶解させ、更に酸化チタン60g、含水二酸化ケイ素60gを分散した溶液にて常法によるフィルムコーティングを施し、フィルムコーティング錠(1錠127mg、直径7.1mm)を得た。
市販のピタバスタチン類含有製剤(リバロ錠2mg(Lot:DC5A、製造販売元:興和株式会社))を用いた。
サンセットイエローFCFを配合せず、実施例1と同様に調製した。
サンセットイエローFCFをエリスロシン(極大吸収波長;526±2nm、赤色3号、癸巳化成)に変更して、実施例1と同様に調製した。
酸化チタンを配合せず、実施例1と同様に調製した。
実施例1〜9及び比較例1〜4で得られた割線錠剤を中心線に沿って半分に分割した直後、それぞれの錠剤表面に白色蛍光灯下にて10万lx・h及び20万lx・hを照射させたときの閉環体1、閉環体2及び5−ケト体の含量(質量%)を測定した。分解物の含量は、HPLC法により測定した(LC2010C:島津製作所製)。その結果を表1に示す。
現行製剤(比較例1)、サンセットイエローFCF無配合製剤(比較例2)、サンセットイエローFCFにかえてエリスロシン(赤色3号:癸巳化成)を配合した製剤(比較例3)、酸化チタン無配合製剤(比較例4)はいずれも、20万lx・h照射後の製剤中の閉環体1、閉環体2及び5−ケト体含量は、いずれか1つ以上が0.15%を超えていた。すなわち、酸化チタンのみの配合では(比較例2)、閉環体の生成は防止できたが、5−ケト体の生成は防止できなかった。また、黄色5号のみの配合では(比較例4)、5−ケト体の生成は防止できたが、閉環体の生成は防止できなかった。また、酸化チタンと赤色3号の併用では(比較例3)、5−ケト体の生成が防止できなかった。
一方、実施例1〜8の製剤は、20万lx・h照射後の製剤中の閉環体1、閉環体2及び5−ケト体含量は、いずれも0.15%以下で、光安定性に優れていた。中でも、実施例9が最も優れた光安定性を示した製剤であった。
ピタバスタチンカルシウム200g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム250g、乳糖4778g、D−マンニトール5000g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース1200gを混合し、均質な粉末混合物を調製したのち流動層造粒法にて顆粒化した。これに、予め精製水2000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100gを溶解した後、サンセットイエローFCF 12g(黄色5号:三栄源エフ・エフ・アイ)を分散した液を流動層造粒機にて噴霧し、コーティング顆粒を得た。更に、予め精製水2000mLに溶解したヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100g、酸化チタン240g(酸化チタンNA−65:東邦チタニウム)を流動層造粒機にて噴霧し、打錠顆粒を得た。この顆粒にステアリン酸マグネシウム120gを混合して打錠し、ピタバスタチンカルシウムを含有する錠剤(1錠120mg、直径7.0mm)を得た。この錠剤に、精製水6000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 480g、クエン酸トリエチル100gを溶解させ、更に酸化チタン60g、含水二酸化ケイ素60gを分散した溶液にて常法によるフィルムコーティングを施し、フィルムコーティング錠(1錠127mg、直径7.1mm)を得た。
ピタバスタチンカルシウム200g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム250g、乳糖4778g、D−マンニトール5000g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース1200g、酸化チタン240g(酸化チタンNA−65:東邦チタニウム)を混合し、均質な粉末混合物を調製したのち流動層造粒法にて顆粒化した。この顆粒に、予め精製水2000mLに溶解したヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 200g、サンセットイエローFCF 12g(黄色5号:三栄源エフ・エフ・アイ)を噴霧する流動層造粒法にて打錠顆粒を得た。この顆粒にステアリン酸マグネシウム120gを混合して打錠し、ピタバスタチンカルシウムを含有する錠剤(1錠120mg、直径7.0mm)を得た。この錠剤に、精製水6000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 480g、クエン酸トリエチル100gを溶解させ、更に酸化チタン60g、含水二酸化ケイ素60gを分散した溶液にて常法によるフィルムコーティングを施し、フィルムコーティング錠(1錠127mg、直径7.1mm)を得た。
ピタバスタチンカルシウム200g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム250g、乳糖4778g、D−マンニトール5000g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース1200gを混合し、均質な粉末混合物を調製したのち流動層造粒法にて顆粒化した。これに、予め精製水2000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100gを溶解した後、酸化チタン240g(酸化チタンNA−65:東邦チタニウム)を分散した液を流動層造粒機にて噴霧し、コーティング顆粒を得た。更に、予め精製水2000mLに溶解したヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100g、サンセットイエローFCF 12g(黄色5号:三栄源エフ・エフ・アイ)を流動層造粒機にて噴霧し、打錠顆粒を得た。この顆粒にステアリン酸マグネシウム120gを混合して打錠し、ピタバスタチンカルシウムを含有する錠剤(1錠120mg、直径7.0mm)を得た。この錠剤に、精製水6000mLにヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 480g、クエン酸トリエチル100gを溶解させ、更に酸化チタン60g、含水二酸化ケイ素60gを分散した溶液にて常法によるフィルムコーティングを施し、フィルムコーティング錠(1錠127mg、直径7.1mm)を得た。
Claims (10)
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を用いて製造された顆粒を錠剤化してなる錠剤(ただし、割線錠剤を除く)。
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を造粒してなる顆粒を錠剤化したものである請求項1記載の錠剤。
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル及び400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有する造粒物の外層に、酸化チタンを含有するコーティング層を有する顆粒を錠剤化したものである請求項1記載の錠剤。
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを含有する造粒物の外層に、400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有する中間層と、該中間層の外層に、酸化チタンを含有するコーティング層を有する顆粒を錠剤化したものである請求項1記載の錠剤。
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル及び酸化チタンを含有する造粒物の外層に、400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング層を有する顆粒を錠剤化したものである請求項1記載の錠剤。
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを含有する造粒物の外層に、酸化チタンを含有する中間層と、該中間層の外層に、400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を含有するコーティング層を有する顆粒を錠剤化したものである請求項1記載の錠剤。
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを0.01〜15質量%、酸化チタンを0.01〜25質量%、400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤を0.001〜4質量%含有する請求項1〜6のいずれか1項記載の錠剤。
- ピタバスタチン又はその塩若しくはエステルがピタバスタチンカルシウムである請求項1〜7のいずれか1項記載の錠剤。
- 400nm〜500nmに極大吸収波長を有する着色剤が食用黄色5号である請求項1〜8のいずれか1項記載の錠剤。
- 請求項1〜9のいずれか1項記載の錠剤の外層に、酸化チタンを含有するコーティング液でフィルムコーティングを施してなるフィルムコーティング錠。
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