JP4870570B2 - Ｎ−アシルスルホンアミド系アポトーシス促進剤 - Google Patents

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Description

本発明は、抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害する化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員が発現されている疾患の治療用の医薬製造における前記化合物の使用に関するものである。
抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員は 、多くの疾患に関連している。従って、現在、抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員のうちの１以上の活性を阻害する化合物が治療分野において必要とされている。
従って本発明の１実施形態は、１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の阻害薬として有用な化合物もしくはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩であって、前記化合物が下記式（Ｉ）を有するものに関する。
Figure 0004870570
 式中、
Ａ１は、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個もしくは２個もしくは３個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１が、それらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルケニルまたはＣ３〜Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３Ａは、シクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、あるいはこれらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；これらのそれぞれが置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１０はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれは、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれが、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２４は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合したヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２５は、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｚ１はＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれはＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合したフェニルであり；
Ｒ２７は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアレンであり；
Ｒ２８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、ヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒまたはアルキルであるか、一体となってＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３は、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、未縮合であるかアリール、ヘテロアリールまたはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、未置換であるかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４０はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ部分を有し、それぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４１は、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４４はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６は、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、ヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４９はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５３はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しており；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
Ｒ５６はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有する。
さらに別の実施形態は、下記式（Ｉ）−ａを有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩に関するものである。
Figure 0004870570
 式中、
Ｒ５ａはアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されている。
さらに別の実施形態は、
Ａ１が、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり；これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個のまたは３個の独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ２１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２が、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｚ１がＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２が、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３が、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ３６で置換されており；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ５６で置換されており、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨによって置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５４、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＣ（Ｏ）、ＳまたはＮＨで置き換わった１個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有する式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；あるいは
Ｂ１およびＹがそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｚ１が、Ｒ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＣｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７またはＮＨＲ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであるか、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯで置き換わった１個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個のＣＨ部分を有するＮ（Ｃ１−アルキル）２またはＣ６−シクロアルキルで置換されている式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ）２またはＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、フェニル、ピロリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルまたはＲ５であり；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＣ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２置換基で置換されており；
Ｒ７が、フェニル、フラニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、１，３−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾチアゾール、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホン、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニルまたはＲ１１であり；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジニル、モルホリニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｚ１がフェニルまたはピリジニルであり、これらのそれぞれがシクロヘキセニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルまたはオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルで置換されており、これらのそれぞれがＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｃ２−スピロアルキル）（Ｒ３７）またはＣ（Ｏ）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３７が、フェニル、ナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルまたは３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルであり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１またはＳＲ４１で置換されており；
Ｒ４１が、フェニル、ナフチル、シクロヘキシル、モルホリニル、ピペリジニル、チエニル、ピリジニル、キノリニル、ベンゾフラニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソインドリニル、１，３−オキサゾリジン−２−オンイルまたはＲ４５であり；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分がＣ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｚ１の前記フェニルおよびピリジニル部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｚ１の前記シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルおよびオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペリジニルで置換されており；
Ｒ３７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２またはモルホリニルで置換されている式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロ−エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペラジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３、４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ，（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ，１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペラジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）−フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ，（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル），プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）−フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル￣）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（３Ｒ）−５−（Ｎ−（（ジメチルアミノ）メチルカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロポキシ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（ピリミジン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−（（１，３−チアゾール−２−イル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、１−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ、１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２Ｒ，５Ｓ−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、１，１−ジメチル−２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（エチル（２，２、２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ、（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；およびＺ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）−メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）−フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ，１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチルプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（４−（ヒドロキシアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（４−メトキシシクロへキス−１−イル）メチル）アミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（メチル）（シクロヘキシル）アミノ、（メチル）（シクロヘキシルメチル）アミノ，（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（３Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルカルボニルメチル））−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２−ジフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（ジフェニルメチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（２−メチルフラン−３−イル）スルファニル）−（１，１−スピロブチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル））アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（４−メチルピペラジン−４−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（モルホリン−１−イル））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ））アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチル−２−（（フェニルスルファニル）メチル）エチルアミノ、（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチルアミノ、（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチルアミノ、（１Ｒ）−３−（４−（メチルスルホニルアミノカルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチルアミノ、（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシフェニル）アミノ）カルボニル）−Ｎ−メチルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（メチル）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ，（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２、２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ベンゾフラン−２−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−ブロモシクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−ブロモフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロへキス−１−エン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルメチル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ナフト−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルシクロプロプ−１−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）シクロへキス−１−エン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ１が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（５−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ヘキサヒドロピロロ［３、４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロフェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルカルボニル、２−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）フェニルカルボニル、５−（４−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルボニル、４−（１−（２−（４−クロロフェニル）フェニルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（シクロへキス−１−イルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル４−（４−（２−シクロへキス−１−イルフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−シアノフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３、４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−フルオロフェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フルオロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（イソプロピルアミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（イソプロピルスルファニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）シクロペント−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（３−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）フェニルメチル）ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチル−４−ジクロロフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（２−メチルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルホニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（（２−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピル−ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル．アミノ、１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（５−メチルチエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）シクロへキス−１−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（４−メチルスルファニルフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−メチルスルファニルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（モルホリン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ナフト−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−フェノキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（２−（（フェニルメチル）アミノ）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（モルホリン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（３−（フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−（フェニル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；Ａ１が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｂ１が、（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニルメチル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（ピリミジン−１−イルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（モルホリン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−オキソ−３−（２−（モルホリン−１−イル）エチル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（２−フェノキシエチル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）アミノ、４−（１−（フェニルメチル）ピペリジン−４−イル）メチルアミノ、（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロへキス−１−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）シクロペンチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）エトキシ、２−（フェニルスルファニル）エチルアミノ、２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピルアミノ）、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピルアミノ、（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチルアミノ、（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロブチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロエチルエチルアミノ、２−（フェニルスルファニル）−１，１−スピロペンチルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルオキシ、（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ、ピラン−４−イルアミノ、２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチルアミノ、２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチルアミノ，１，１−スピロブチル−２−（フェニルスルファニル）エチル、２−（チエン−２−イルスルファニル）エチルアミノ、スルファニルピラン−４−イルアミノ、（１Ｒ）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノ、（１Ｒ）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−３−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピルアミノまたは２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミノであり；Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｚ１が、４−（４−（２−（フェニル）フェニルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ））ピペリジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（２−（フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（ピリド−３−イル）フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−３−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（キノリン−８−イルフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（チエン−２−イル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニル、４−（４−（２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルまたは４−（４−（２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）フェニルメチル）ピペラジン−１−イル）フェニルカルボニルである式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−｝メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（４’−フェニル−１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−４−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（２−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（１−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’−シアノ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（１−ベンゾフラン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’、４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジフルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５−メチル−２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−ブロモ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（１−（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−４−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（Ｒ）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−スルホンアミド、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（Ｒ）−４−（４−（４’−クロロビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−シアノ−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−、（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１１−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−５−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−４−イル）メチル）−１−ピペラジニル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−｛［（２Ｒ）−４−［ジ（プロパン−２−イル）アミノ］−１−（フェニルスルファニル）ブタン−２−イル］アミノ｝−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル（５Ｒ）−５−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシルカーバメート、
４−（（（１Ｒ）−５−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−５−（（アミノカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（メチルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−シクロヘキシルベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（モルホリン−４−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（イソプロピルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５−ジフルオロベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３，５ジフルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−３−アゼチジンカルボン酸、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）（メチル）アミノ）酢酸、
（２Ｒ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジンカルボン酸、
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−４−ピペリジンカルボン酸、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（２Ｓ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジンカルボン酸、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アゼチジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−２−（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）アミノ）−１−メチル−２−オキソエチル）プロパンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（（（メチルスルホニル）アミノ）カルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−ピペリジンカルボキサミド、
２−クロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（｛（２Ｒ）−１−（フェニルスルファニル）−４−［（３ａＲ，６ａＳ）−テトラヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロール−５（３Ｈ）−イル］ブタン−２−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルオキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルメトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−シクロヘキシルエトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−シクロヘキシルエチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド，
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロフェノキシ）−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−スルファニルピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−１−ピペリジンカルボン酸エチル、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（イソプロピルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（２−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−ブロモエチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシシクロヘキシル）メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（ピリミジン−２−イルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−フェノキシエチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−メトキシフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−クロロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１１−ビフェニル）−、２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１−シクロヘキセン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１−シクロヘキセン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（（３ａＲ，６ａＳ）−５−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル−４−（トリフルオロメトキシ）アニリノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（２−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシ（メチル）アニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、４−（（（ベンズヒドリル（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（（１Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（１，２−ジフェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
３−アミノ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（２−（フェニルスルファニル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（２−（フェニルスルファニル）エチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｓ）−４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）フェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロプロピル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−｛４−［（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド、
４−｛４−［（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−（（（２−メチル−３−フリル）スルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−（（（２−メチル−３−フリル）スルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−３−ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルホニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロオクテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４＝（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（４Ｒ）−４−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（フェニルスルファニル）ペンタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
２−（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）（メチル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
（３Ｒ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５Ｒ）−５−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−シクロブチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−（２−（モルホリン−４−イル）エチル）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−シアノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（（１，３−ベンゾジオキソール−４−イルメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル．）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ）−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−フルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル￣プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸メチル、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル．）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸、
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸、
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンズアミド、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンズアミド、
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル、
５−（（（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル、
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル、
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル３−（（４−（４−（（（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）アミノ）カルボニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）フェニルカーバメート、
Ｎ−（４−（４−（３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（−４（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（シクロヘキシルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）―３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（イソプロピルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（２−（ベンジルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
４−（（（１Ｒ−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（２−（フェニルチオ）エチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（（２Ｒ）−４−（２−メチルピロリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
（Ｒ）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド、
である式（Ｉ）を有する化合物またはそれの治療上許容される塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用の組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患の治療方法であって、治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を前記患者に対して投与する段階を有する方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用の組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を投与する段階を有する方法に関する。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を投与する段階を有する方法に関する。
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性、白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチル−アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者での膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を投与する段階を有する方法に関する。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢＣｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬もしくは複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する方法に関する。
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者での膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する方法に関する。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている疾患の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質または抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質のうちの１以上が発現されている患者での疾患の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの製薬上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する方法に関する。
さらに別の実施形態は、膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤および治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチル−アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者での膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはそれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩、および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する方法に関するものである。
発明の詳細な説明
本明細書における可変部分は、識別表現（大文字に上付数字および／または上付アルファベットを付けたもの）によって表され、具体的に表すことができる。
適切な価数が全ての部分およびそれらの組み合わせにおいて維持され、複数原子を有する１価部分は左から右に描かれて左側末端で結合しており、２価部分も左から右に描かれるものであることは明らかである。
本明細書における可変部分の具体的な実施形態は、同じ識別表現を有する別の具体的な実施形態と同一でも異なっていても良いことも明らかである。
本明細書で使用される「環状部分」という用語は、アレン、アリール、シクロアルカン、シクロアルキル、シクロアルケン、シクロアルケニル、ヘテロアレン、ヘテロアリール、複素環アルカン、複素環アルキル、複素環アルケン、複素環アルケニル、スピロアルキル、スピロアルケニル、スピロヘテロアルキルおよびスピロヘテロアルケニルを意味する。
本明細書で使用される「アレン」という用語は、ベンゼンを意味する。
本明細書で使用される「アリール」という用語は、フェニルを意味する。
本明細書で使用される「シクロアルカン」という用語は、Ｃ３−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ７−シクロアルカン、Ｃ８−シクロアルカン、Ｃ９−シクロアルカン、Ｃ１０−シクロアルカン、Ｃ１１−シクロアルカン、Ｃ１２−シクロアルカン、Ｃ１３−シクロアルカンおよびＣ１４−シクロアルカンを意味する。
本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語は、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルＣ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキルおよびＣ１４−シクロアルキルを意味する。
本明細書で使用される「シクロアルケン」という用語は、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケン、Ｃ６−シクロアルケン、Ｃ７−シクロアルケン、Ｃ８−シクロアルケン、Ｃ９−シクロアルケン、Ｃ１０−シクロアルケン、Ｃ１１−シクロアルケン、Ｃ１２−シクロアルケン、Ｃ１３−シクロアルケンおよびＣ１４−シクロアルケンを意味する。
本明細書で使用される「シクロアルケニル」という用語は、Ｃ３−シクロアルケニル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ１１−シクロアルケニル、Ｃ１２−シクロアルケニル、Ｃ１３−シクロアルケニルおよびＣ１４−シクロアルケニルを意味する。
本明細書で使用される「ヘテロアレン」という用語は、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンおよび１，２，３−トリアゾールを意味する。
本明細書で使用される「ヘテロアリール」という用語は、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、トリアジニルおよび１，２，３−トリアゾリルを意味する。
本明細書で使用される「複素環アルカン」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルカンを意味し、さらには置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルカンも意味する。
本明細書で使用される「複素環アルキル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルキルを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルキルも意味する。
本明細書で使用される「複素環アルケン」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケンを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケンも意味する。
本明細書で使用される「複素環アルケニル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケニルを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個もしくは３個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するシクロアルケニルも意味する。
本明細書で使用される「スピロアルキル」という用語は、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｃ６−スピロアルキル、Ｃ７−スピロアルキル、Ｃ８−スピロアルキルおよびＣ９−スピロアルキルを意味する。
本明細書で使用される「スピロアルケニル」という用語は、Ｃ２−スピロアルケニル、Ｃ３−スピロアルケニル、Ｃ４−スピロアルケニル、Ｃ５−スピロアルケニル、Ｃ６−スピロアルケニル、Ｃ７−スピロアルケニル、Ｃ８−スピロアルケニルおよびＣ９−スピロアルケニルを意味する。
本明細書で使用される「スピロヘテロアルキル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分を有するスピロアルキルを意味する。
本明細書で使用される「スピロヘテロアルケニル」という用語は、、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有するスピロアルケニルを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有するスピロアルケニルも意味する。
本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニルおよびＣ６−アルケニルを意味する。
本明細書で使用される「アルキル」という用語は、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルを意味する。
本明細書で使用される「アルキニル」という用語は、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルおよびＣ６−アルキニルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ２−アルケニル」という用語は、エテニル（ビニル）を意味する。
本明細書で使用される「Ｃ３−アルケニル」という用語は、１−プロペン−１−イル、１−プロペン−２−イル（イソプロペニル）および１−プロペン−３−イル（アリル）を意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−アルケニル」という用語は、１−ブテン−１−イル、１−ブテン−２−イル、１，３−ブタジエン−１−イル、１，３−ブタジエン−２−イル、２−ブテン−１−イル、２−ブテン−２−イル、３−ブテン−１−イル、３−ブテン−２−イル、２−メチル−１−プロペン−１−イルおよび２−メチル−２−プロペン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−アルケニル」という用語は、２−メチレン−３−ブテン−１−イル、２−メチレンブト−１−イル、２−メチル−１−ブテン−１−イル、２−メチル−１，３−ブタジエン−１−イル、２−メチル−２−ブテン−１−イル、２−メチル−３−ブテン−１−イル、２−メチル−３−ブテン−２−イル、３−メチル−１−ブテン−１−イル、３−メチル−１−ブテン−２−イル、３−メチル−１，３−ブタジエン−１−イル、３−メチル−１，３−ブタジエン−２−イル、３−メチル−２−ブテン−１−イル、３−メチル−２−ブテン−２−イル、３−メチル−３−ブテン−１−イル、３−メチル−３−ブテン−２−イル、１−ペンテン−１−イル、１−ペンテン−２−イル、１−ペンテン−３−イル、１，３−ペンタジエン−１−イル、１，３−ペンタジエン−２−イル、１，３−ペンタジエン−３−イル、１，４−ペンタジエン−１−イル、１，４−ペンタジエン−２−イル、１，４−ペンタジエン−３−イル、２−ペンテン−１−イル、２−ペンテン−２−イル、２−ペンテン−３−イル、２，４−ペンタジエン−１−イル、２，４−ペンタジエン−２−イル、３−ペンテン−１−イル、３−ペンテン−２−イル、４−ペンテン−１−イルおよび４−ペンテン−２−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−アルケニル」という用語は、２，２−ジメチル−３−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−１−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−１，３−ブタジエン−１−イル、２，３−ジメチル−２−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−３−ブテン−１−イル、２，３−ジメチル−３−ブテン−２−イル、３，３−ジメチル−１−ブテン−１−イル、３，３−ジメチル−１−ブテン−２−イル、２−エテニル−１，３−ブタジエン−１−イル、２−エテニル−２−ブテン−１−イル、２−エチル−１−ブテン−１−イル、２−エチル−１，３−ブタジエン−１−イル、２−エチル−２−ブテン−１−イル、２−エチル−３−ブテン−１−イル、１−ヘキセン−１−イル、１−ヘキセン−２−イル、１−ヘキセン−３−イル、１，３−ヘキサジエン−１−イル、１，３−ヘキサジエン−２−イル、１，３−ヘキサジエン−３−イル、１，３，５−ヘキサトリエン−１−イル、１，３，５−ヘキサトリエン−２−イル、１，３，５−ヘキサトリエン−３−イル、１，４−ヘキサジエン−１−イル、１，４−ヘキサジエン−２−イル、１，４−ヘキサジエン−３−イル、１，５−ヘキサジエン−１−イル、１，５−ヘキサジエン−２−イル、１，５−ヘキサジエン−３−イル、２−ヘキセン−１−イル、２−ヘキセン−２−イル、２−ヘキセン−３−イル、２，４−ヘキサジエン−１−イル、２，４−ヘキサジエン−２−イル、２，４−ヘキサジエン−３−イル、２，５−ヘキサジエン−１−イル、２，５−ヘキサジエン−２−イル、２，５−ヘキサジエン−３−イル、３−ヘキセン−１−イル、３−ヘキセン−２−イル、３−ヘキセン−３−イル、３，５−ヘキサジエン−１−イル、３，５−ヘキサジエン−２−イル、３，５−ヘキサジエン−３−イル、４−ヘキセン−１−イル、４−ヘキセン−２−イル、４−ヘキセン−３−イル、５−ヘキセン−１−イル、５−ヘキセン−２−イル、５−ヘキセン−３−イル、２−メチレン−３−メチル−３−ブテン−１−イル、２−メチレン−３−メチルブト−１−イル、２−メチレン−３−ペンテン−１−イル、２−メチレン−４−ペンテン−１−イル、２−メチレンペント−１−イル、２−メチレンペント−３−イル、３−メチレン−１−ペンテン−１−イル、３−メチレン−１−ペンテン−２−イル、３−メチレンペント−１−イル、３−メチレン−１，４−ペンタジエン−１−イル、３−メチレン−１，４−ペンタジエン−２−イル、３−メチレン−ペント−２−イル、２−メチル−１−ペンテン−１−イル、２−メチル−１−ペンテン−３−イル、２−メチル−１，３−ペンタジエン−１−イル、２−メチル−１，３−ペンタジエン−３−イル、２−メチル−１，４−ペンタジエン−１−イル、２−メチル−１，４−ペンタジエン−３−イル、２−メチル−２−ペンテン−１−イル、２−メチル−２−ペンテン−３−イル、２−メチル−２，４−ペンタジエン−１−イル、２−メチル−２，４−ペンタジエン−３−イル、２−メチル−３−ペンテン−１−イル、２−メチル−３−ペンテン−２−イル、２−メチル−３−ペンテン−３−イル、２−メチル−４−ペンテン−１−イル、２−メチル−４−ペンテン−２−イル、２−メチル−４−ペンテン−３−イル、３−メチル−１−ペンテン−１−イル、３−メチル−１−ペンテン−２−イル、３−メチル−１，３−ペンタジエン−１−イル、３−メチル−１，３−ペンタジエン−２−イル、３−メチル−１，４−ペンタジエン−１−イル、３−メチル−１，４−ペンタジエン−２−イル、３−メチル−２−ペンテン−１−イル、３−メチル−２−ペンテン−２−イル、３−メチル−２，４−ペンタジエン−１−イル、３−メチル−３−ペンテン−１−イル、３−メチル−３−ペンテン−２−イル、３−メチル−４−ペンテン−１−イル、３−メチル−４−ペンテン−２−イル、３−メチル−４−ペンテン−３−イル、４−メチル−１−ペンテン−１−イル、４−メチル−１−ペンテン−２−イル、４−メチル−１−ペンテン−３−イル、４−メチル−１，３−ペンタジエン−１−イル、４−メチル−１，３−ペンタジエン−２−イル、４−メチル−１，３−ペンタジエン−３−イル、４−メチル−１，４−ペンタジエン−１−イル、４−メチル−１，４−ペンタジエン−２−イル、４−メチル−１，４−ペンタジエン−３−イル、４−メチレン−２−ペンテン−３−イル、４−メチル−２−ペンテン−１−イル、４−メチル−２−ペンテン−２−イル、４−メチル−２−ペンテン−３−イル、４−メチル−２，４−ペンタジエン−１−イル、４−メチル−２，４−ペンタジエン−２−イル、４−メチル−３−ペンテン−１−イル、４−メチル−３−ペンテン−２−イル、４−メチル−３−ペンテン−３−イル、４−メチル−４−ペンテン−１−イルおよび４−メチル−４−ペンテン−２−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１−アルキル」という用語は、メチルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ２−アルキル」という用語は、エチルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ３−アルキル」という用語は、プロプ−１−イルおよびプロプ−２−イル（イソプロピル）を意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−アルキル」という用語は、ブト−１−イル、ブト−２−イル、２−メチルプロプ−１−イルおよび２−メチルプロプ−２−イル（ｔｅｒｔ−ブチル）を意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−アルキル」という用語は、２，２−ジメチルプロプ−１−イル（ネオ−ペンチル）、２−メチルブト−１−イル、２−メチルブト−２−イル、３−メチルブト−１−イル、３−メチルブト−２−イル、ペント−１−イル、ペント−２−イルおよびペント−３−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−アルキル」という用語は、２，２−ジメチルブト−１−イル、２，３−ジメチルブト−１−イル、２，３−ジメチルブト−２−イル、３，３−ジメチルブト−１−イル、３，３−ジメチルブト−２−イル、２−エチルブト−１−イル、へキス−１−イル、へキス−２−イル、へキス−３−イル、２−メチルペント−１−イル、２−メチルペント−２−イル、２−メチルペント−３−イル、３−メチルペント−１−イル、３−メチルペント−２−イル、３−メチルペント−３−イル、４−メチルペント−１−イルおよび４−メチルペント−２−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ２−アルキニル」という用語は、エチニル（アセチレニル）を意味する。
本明細書で使用される「Ｃ３−アルキニル」という用語は、１−プロピン−１−イルおよび２−プロピン−１−イル（プロパルギル）を意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−アルキニル」という用語は、１−ブチン−１−イル、１，３−ブタジイン−１−イル、２−ブチン−１−イル、３−ブチン−１−イルおよび３−ブチン−２−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−アルキニル」という用語は、２−メチル−３−ブチン−１−イル、２−メチル−３−ブチン−２−イル、３−メチル−１−ブチン−１−イル、１，３−ペンタジイン−１−イル、１，４−ペンタジイン−１−イル、１，４−ペンタジイン−３−イル、２，４−ペンタジイン−１−イル、１−ペンチン−１−イル、１−ペンチン−３−イル、２−ペンチン−１−イル、３−ペンチン−１−イル、３−ペンチン−２−イル、４−ペンチン−１−イルおよび４−ペンチン−２−イルを意味する。
本明細書で使用される、「Ｃ６−アルキニル」という用語は、２，２−ジメチル−３−ブチン−１−イル、３，３−ジメチル−１−ブチン−１−イル、２−エチル−３−ブチン−１−イル、２−エチニル−３−ブチン−１−イル、１−ヘキシン−１−イル、１−ヘキシン−３−イル、１，３−ヘキサジイン−１−イル、１，３，５−ヘキサトリイン−１−イル、１，４−ヘキサジイン−１−イル、１，４−ヘキサジイン−３−イル、１，５−ヘキサジイン−１−イル、１，５−ヘキサジイン−３−イル、２−ヘキシン−１−イル、２，５−ヘキサジイン−１−イル、３−ヘキシン−１−イル、３−ヘキシン−２−イル、３，５−ヘキサジイン−２−イル、４−ヘキシン−１−イル、４−ヘキシン−２−イル、４−ヘキシン−３−イル、５−ヘキシン−１−イル、５−ヘキシン−２−イル、５−ヘキシン−３−イル、２−メチル−３−ペンチン−１−イル、２−メチル−３−ペンチン−２−イル、２−メチル−４−ペンチン−１−イル、２−メチル−４−ペンチン−２−イル、２−メチル−４−ペンチン−３−イル、３−メチル−１−ペンチン−１−イル、３−メチル−４−ペンチン−１−イル、３−メチル−４−ペンチン−２−イル、３−メチル−１，４−ペンタジイン−１−イル、３−メチル−１，４−ペンタジイン−３−イル、３−メチル−４−ペンチン−１−イル、３−メチル−４−ペンチン−３−イル、４−メチル−１−ペンチン−１−イルおよび４−メチル−２−ペンチン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルカン」という用語は、シクロブタンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルカン」という用語は、シクロペンタンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルカン」という用語は、シクロヘキサンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルカン」という用語は、シクロヘプタンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルカン」という用語は、シクロオクタンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルカン」という用語は、シクロノナンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルカン」という用語は、シクロデカンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルカン」という用語は、シクロウンデカンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルカン」という用語は、シクロドデカンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルカン」という用語は、シクロトリデカンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルカン」という用語は、シクロテトラデカンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルケン」という用語は、シクロブテンおよび１，３−シクロブタジエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルケン」という用語は、シクロペンテンおよび１，３−シクロペンタジエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルケン」という用語は、シクロヘキセン、１，３−シクロヘキサジエンおよび１，４−シクロヘキサジエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルケン」という用語は、シクロヘプテンおよび１，３−シクロヘプタジエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルケン」という用語は、シクロオクテン、１，３−シクロオクタジエン、１，４−シクロオクタジエン、１，５−シクロオクタジエン、１，３，５−シクロオクタトリエンおよび１，３，６−シクロオクタトリエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルケン」という用語は、シクロノネン、１，３−シクロノナジエン、１，４−シクロノナジエン、１，５−シクロノナジエン、１，３，５−シクロノナトリエン、１，３，６−シクロノナトリエン、１，３，７−シクロノナトリエンおよび１，３，５，７−シクロノナテトラエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルケン」という用語は、シクロデセン、１，３−シクロデカジエン、１，４−シクロデカジエン、１，５−シクロデカジエン、１，６−シクロデカジエン、１，３，５−シクロデカトリエン、１，３，６−シクロデカトリエン、１，３，５，７−シクロデカテトラエン、１，３，５，８−シクロデカテトラエンおよび１，３，６，８−シクロデカテトラエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルケン」という用語は、シクロウンデセン、１，３−シクロウンデカジエン、１，４−シクロウンデカジエン、１，５−シクロウンデカジエン、１，６−シクロウンデカジエン、１，３，５−シクロウンデカトリエン、１，３，６−シクロウンデカトリエン、１，３，７−シクロウンデカトリエン、１，４，７−シクロウンデカトリエン、１，４，８−シクロウンデカトリエン、１，３，５，７−シクロウンデカテトラエン、１，３，５，８−シクロウンデカテトラエン、１，３，６，８−シクロウンデカテトラエンおよび１，３，５，７，９−シクロウンデカペンタエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルケン」という用語は、シクロドデセン、１，３−シクロドデカジエン、１，４−シクロドデカジエン、１，５−シクロドデカジエン、１，６−シクロドデカジエン、１，７−シクロドデカジエン、１，３，５−シクロドデカトリエン、１，３，６−シクロドデカトリエン、１，３，７−シクロドデカトリエン、１，３，８−シクロドデカトリエン、１，４，７−シクロドデカトリエン、１，４，８−シクロドデカトリエン、１，５，９−シクロドデカトリエン、１，３，５，７−シクロドデカテトラエン、１，３，５，８−シクロドデカテトラエン、１，３，５，９−シクロドデカテトラエン、１，３，６，８−シクロドデカテトラエン、１，３，６，９−シクロドデカテトラエン、１，３，６，１０−シクロドデカテトラエン、１，３，７，９−シクロドデカテトラエン、１，４，７，１０−シクロドデカテトラエン、１，３，５，７，９−シクロドデカペンタエン、１，３，５，７，１０−シクロドデカペンタエンおよび１，３，５，８，１０−シクロドデカペンタエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルケン」という用語は、１，３−シクロトリデカジエン、１，４−シクロトリデカジエン、１，５−シクロトリデカジエン、１，６−シクロトリデカジエン、１，７−シクロトリデカジエン、１，３，５−シクロトリデカトリエン、１，３，６−シクロトリデカトリエン、１，３，７−シクロトリデカトリエン、１，３，８−シクロトリデカトリエン、１，４，７−シクロトリデカトリエン、１，４，８−シクロトリデカトリエン、１，４，９−シクロトリデカトリエン、１，５，９−シクロトリデカトリエン、１，３，５，７−シクロトリデカテトラエン、１，３，５，８−シクロトリデカテトラエン、１，３，５，９−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，８−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，９−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，１０−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，１１−シクロトリデカテトラエン、１，３，７，９−シクロトリデカテトラエン、１，３，７，１０−シクロトリデカテトラエン、１，４，７，１０−シクロトリデカテトラエン、１，３，６，１１−シクロトリデカテトラエン、１，３，５，７，９−シクロトリデカペンタエン、１，３，５，７，１０−シクロトリデカペンタエン、１，３，５，８，１０−シクロトリデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロトリデカペンタエン、１，３，６，８，１１−シクロトリデカペンタエンおよび１，３，５，７，９，１１−シクロトリデカヘキサエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルケン」という用語は、シクロテトラデセン、１，３−シクロテトラデカジエン、１，４−シクロテトラデカジエン、１，５−シクロテトラデカジエン、１，６−シクロテトラデカジエン、１，７−シクロテトラデカジエン、１，８−シクロテトラデカジエン、１，３，５−シクロテトラデカトリエン、１，３，６−シクロテトラデカトリエン、１，３，７−シクロテトラデカトリエン、１，３，８−シクロテトラデカトリエン、１，３，９−シクロテトラデカトリエン、１，４，７−シクロテトラデカトリエン、１，４，８−シクロテトラデカトリエン、１，４，９−シクロテトラデカトリエン、１，５，９−シクロテトラデカトリエン、１，５，１０−シクロテトラデカトリエン、１，３，５，７−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，８−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，９−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，８−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，９−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，３，６，１２−シクロテトラデカテトラエン、１，３，７，９−シクロテトラデカテトラエン、１，３，７，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，３，７，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，３，８，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，４，７，１０−シクロテトラデカテトラエン、１，４，７，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，４，８，１１−シクロテトラデカテトラエン、１，３，５，７，９−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，７，１０−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，７，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１０−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１２−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，９，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，６，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，６，９，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，６，９，１２−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１１−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，８，１２−シクロテトラデカペンタエン、１，３，５，７，９，１１−シクロテトラデカヘキサエン、１，３，５，７，９，１２−シクロテトラデカヘキサエン、１，３，５，７，１０，１２−シクロテトラデカヘキサエン、１，３，５，８，１０，１２−シクロテトラデカヘキサエンおよび１，３，５，７，９，１１，１３−シクロテトラデカヘプタエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ３−シクロアルケニル」という用語は、シクロプロプ−１−エン−１−イルおよびシクロプロプ−２−エン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルケニル」という用語は、シクロブト−１−エン−１−イルおよびシクロブト−２−エン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルケニル」という用語は、シクロペント−１−エン−１−イル、シクロペント−２−エン−１−イル、シクロペント−３−エン−１−イルおよびシクロペンタ−１，３−ジエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルケニル」という用語は、シクロへキス−１−エン−１−イル、シクロへキス−２−エン−１−イル、シクロへキス−３−エン−１−イル、シクロヘキサ−１，３−ジエン−１−イル、シクロヘキサ−１，４−ジエン−１−イル、シクロヘキサ−１，５−ジエン−１−イル、シクロヘキサ−２，４−ジエン−１−イルおよびシクロヘキサ−２，５−ジエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルケニル」という用語は、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−２−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−５−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エン−７−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−２−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−７−イル、シクロヘプト−１−エン−１−イル、シクロヘプト−２−エン−１−イル、シクロヘプト−３−エン−１−イル、シクロヘプト−４−エン−１−イル、シクロヘプタ−１，３−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，４−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，５−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，６−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−２，４−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−２，５−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−２，６−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−３，５−ジエン−１−イル、シクロヘプタ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロヘプタ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロヘプタ−１，４，６−トリエン−１−イルおよびシクロヘプタ−２，４，６−トリエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルケニル」という用語は、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−５−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−７−イル’、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５−ジエン−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５−ジエン−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５−ジエン−７−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５，７−トリエン−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−２，５，７−トリエン−２−イルシクロオクト−１−エン−１−イル、シクロオクト−２−エン−１−イル、シクロオクト−３−エン−１−イル、シクロオクト−４−エン−１−イル、シクロオクタ−１，３−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，４−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，５−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，６−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，７−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，４−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，５−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，６−ジエン−１−イル、シクロオクタ−２，７−ジエン−１−イル、シクロオクタ−３，５−ジエン−１−イル、シクロオクタ−３，６−ジエン−１−イル、シクロオクタ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロオクタ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロオクタ−２，５，７−トリエン−１−イルおよびシクロオクタ−１，３，５，７−テトラエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルケニル」という用語は、シクロノン−１−エン−１−イル、シクロノン−２−エン−１−イル、シクロノン−３−エン−１−イル、シクロノン−４−エン−１−イル、シクロノン−５−エン−１−イル、シクロノナ−１，３−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，４−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，５−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，７−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，８−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，４−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，５−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，７−ジエン−１−イル、シクロノナ−２，８−ジエン−１−イル、シクロノナ−３，５−ジエン−１−イル、シクロノナ−３，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−３，７−ジエン−１−イル、シクロノナ−４，６−ジエン−１−イル、シクロノナ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロノナ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロノナ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロノナ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロノナ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロノナ−１，４，６，８−テトラエン−１−イルおよびシクロノナ−２，４，６，８−テトラエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルケニル」という用語は、シクロデク−１−エン−１−イル、シクロデク−２−エン−１−イル、シクロデク−３−エン−１−イル、シクロデク−４−エン−１−イル、シクロデク−５−エン−１−イル、シクロデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イルおよびシクロデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルケニル」という用語は、シクロウンデク−１−エン−１−イル、シクロウンデク−２−エン−１−イル、シクロウンデク−３−エン−１−イル、シクロウンデク−４−エン−１−イル、シクロウンデク−５−エン−１−イル、シクロウンデク−６−エン−１−イル、シクロウンデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，７，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，８，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，６，１０−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−２，７，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−３，６，９−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−４，６，８−トリエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロウンデカ−１，３，５，７，９−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，３，５，８，１０−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエンイル、シクロウンデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエンイルおよびシクロウンデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエンイルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルケニル」という用語は、シクロドデク−１−エン−１−イル、シクロドデク−２−エン−１−イル、シクロドデク−３−エン−１−イル、シクロドデク−４−エン−１−イル、シクロドデク−５−エン−１−イル、シクロドデク−６−エン−１−イル、シクロドデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，１１−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロドデカ−２，１１−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，１０−ジエン−１−イル、シクロドデカ−３，１１−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−４，９−ジエン−１−イル、シクロドデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロドデカ−５，８−ジエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，８，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，８，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，９，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，１１−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，７，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，７，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−２，８，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，６，１０−トリエン−１−イル、シクロドデカ−３，７，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−４，６，８−トリエン−１−イル、シクロドデカ−４，６，９−トリエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５；８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−２，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−３，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，７，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，５，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，３，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−１，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロドデカ−２，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イルおよびシクロドデカ−１，３，５，７，９，１１−ヘキサエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルケニル」という用語は、シクロトリデク−１−エン−１−イル、シクロトリデク−２−エン−１−イル、シクロトリデク−３−エン−１−イル、シクロトリデク−４−エン−１−イル、シクロトリデク−５−エン−１−イル、シクロトリデク−６−エン−１−イル、シクロトリデク−７−エン−１−イル、シクロトリデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１１−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１２−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，１１−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−２，１２−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−３，１１−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−４，１０−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−５，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−５，９−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−６，８−ジエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，９，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，９，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，１０，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，８，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，９，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−２，９，１２−トリエン−１−イル、シクロトリ−デカ−２，１０，１２−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，１１−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−３，８，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６，８−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，６，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，７，９−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−４，７，１０−トリエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，８，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，９，１１−
テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−２，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−３，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，４，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−２，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロトリデカ−１，３，５，７，９，１１−ヘキサエン−１−イルおよびシクロトリデカ−２，４，６，８，１０，１２−ヘキサエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルケニル」という用語は、シクロテトラデク−１−エン−１−イル、シクロテトラデク−２−エン−１−イル、シクロテトラデク−３−エン−１−イル、シクロテトラデク−４−エン−１−イル、シクロテトラデク−５−エン−１−イル、シクロテトラデク−６−エン−１−イル、シクロテトラデク−７−エン−１−イル、シクロテトラデク−８−エン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１２−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１３−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９−ジエン−．１−イル、シクロテトラデカ−２，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１２−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１３−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，１２−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，１１−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，７−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，８−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−５，１０−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−６，８−ジエン−１−イル、シクロテトラ−デカ−６，９−ジエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８，１０−テトラエン−１−イ
ル、シクロテトラデカ−１，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，６，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，７，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，８，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，８，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，９，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１０，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，６，１１，１３−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，７，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，９−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，７，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，９，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，５，１０，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８，１０−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，６，８，１２−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−３，７，９，１１−テトラエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラ−デカ−１，３，５，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，１１，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，６，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，６，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，４，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，５，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１０−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，１１，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，７，１１，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，８，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９，１１−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，９，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１０，１２−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，５，７，１０，１３−ペンタエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１１−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１２−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１３−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１０，１２−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１
０，１３−ヘキサエン−１−イル、シクロテトラデカ−２，４，６，８，１１，１３−ヘキサエン−１−イルおよびシクロテトラデカ−１，３，５，７，９，１１，１３−ヘプタエン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ３−シクロアルキル」という用語は、シクロプロプ−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−シクロアルキル」という用語は、シクロブト−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−シクロアルキル」という用語は、シクロペント−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−シクロアルキル」という用語は、シクロへキス−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ７−シクロアルキル」という用語は、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、シクロヘプト−１−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルおよびシクロヘプト−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ８−シクロアルキル」という用語は、ビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−７−イル、シクロオクト−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ９−シクロアルキル」という用語は、シクロノン−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１０−シクロアルキル」という用語は、アダマント−１−イル、アダマント−２−イルおよびシクロデク−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１１−シクロアルキル」という用語は、シクロウンデク−１−イル、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−１−イル（ホモアダマント−１−イル）、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−２−イル（ホモアダマント−２−イル）、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−３−イル（ホモアダマント−３−イル）、トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−４−イル（ホモアダマント−４−イル）、およびトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデク−９−イル（ホモアダマント−９−イル）を意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１２−シクロアルキル」という用語は、シクロドデク−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１３−シクロアルキル」という用語は、シクロトリデク−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ１４−シクロアルキル」という用語は、シクロテトラデク−１−イルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ２−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているエテン−１，２−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ３−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているプロプ−１−エン−１，３−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているブト−１−エン−１，４−イルエン、ブト−２−エン−１，４−イルエンおよびブタ−１，３−ジエン−１，４−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているペント−１−エン−１，５−イル−エン、ペント−２−エン−１，５−イルエン、ペンタ−１，３−ジエン−１，５−イルエンおよびペンタ−１，４−ジエン−１，５−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているへキス−１−エン−１，６−イルエン、へキス−２−エン−１，６−イルエン、ヘキサ−１，３−ジエン−１，６−イルエン、ヘキサ−１，４−ジエン−１，６−イルエンおよびヘキサ−１，３，５−トリエン−１，６−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ７−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているヘプト−１−エン−１，７−イル−エン、ヘプト−２−エン−１，７−イルエン、ヘプト−３−エン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，３−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，４−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，５−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−２，４−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−２，５−ジエン−１，７−イルエン、ヘプタ−１，３，５−トリエン−１，７−イルエンおよびヘプタ−１，３，６−トリエン−１，７−イルエンを意味する。
という用語は「Ｃ８−スピロアルケニル」本明細書で使用される、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているオクト−１−エン−１，８−イルエン、オクト−２−エン−１，８−イルエン、オクト−３−エン−１，８−イルエン、オクタ−１，３−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，４−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，５−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，６−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−２，４−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−２，５−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−３，５−ジエン−１，８−イルエン、オクタ−１，３，５−トリエン−１，８−イルエン、オクタ−１，３，６−トリエン−１，８−イルエンおよびオクタ−２，４，６−トリエン−１，８−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ９−スピロアルケニル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているノナ−１−エン−１，９−イル−エン、ノナ−２−エン−１，９−イルエン、ノナ−３−エン−１，９−イルエン、ノナ−４−エン−１，９−イルエン、ノナ−１，３−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，４−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，５−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，７−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，８−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，４−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，５−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−２，７−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−３，５−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−３，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−４，６−ジエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，５−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，６−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，８−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，４，６−トリエン−１，９−イル−エン、ノナ−１，４，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，４，８−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，５，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−２，４，６−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−２，４，７−トリエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，５，７−テトラエン−１，９−イルエン、ノナ−１，３，５，８−テトラエン−１，９−イルエンおよびノナ−１，３，６，９−テトラエン−１，９−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ２−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているエト−１，２−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ３−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているプロプ−１，３−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ４−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているブト−１，４−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ５−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているペント−１，５−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ６−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているへキス−１，６−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ７−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているヘプト−１，７−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ８−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているオクト−１，８−イルエンを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ９−スピロアルキル」という用語は、両端が同一のＣＨ２部分の水素に置き換わっているノン−１，９−イルエンを意味する。
本発明の化合物は、ＲおよびＳの立体配置での不斉置換炭素原子を有するものであり、「Ｒ］および「Ｓ」という用語は、ＩＵＰＡＣの定義によるものである（IUPAC 1974 Recommendations for Section E, Fundamental Stereochemistry, Pure, Appl. Chem. (1976) 45, 13-10）。Ｒ配置およびＳ配置が等しい量で不斉置換炭素原子を有する化合物は、これらの炭素原子でラセミ体である。一方の立体配置が他方のものに対して過剰である原子は、相対的に高い量、好ましくは約８５％〜９０％過剰、より好ましくは約９５％〜９９％過剰、さらに好ましくは約９９％超の過剰で存在する立体配置に割り当てられる。従って本発明には、ラセミ混合物、相対および絶対立体異性体、ならびに相対および絶対立体異性体の混合物が含まれる。
本発明の化合物は、ＺまたはＥ配置での炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を有する場合もあり、「Ｚ」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の同じ側に相対的に大きい２個の置換基があることを表し、「Ｅ」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の反対側に相対的に大きい２個の置換基があることを表す。それらの化合物は、Ｚ配置またはＥ配置の平衡混合物として存在することもあり得る。
ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨまたはＳＨ部分を有する本発明の化合物には、プロドラッグ形成部分が結合している場合がある。プロドラッグ形成部分は、代謝プロセスによって脱離して、インビボで遊離のヒドロキシル、アミノまたはカルボン酸を有する化合物を放出する。プロドラッグは、溶解度および／または疎水性、消化管での吸収、生物学的利用能、組織透過性およびクリアランス速度などの化合物の薬物動態特性を調節する上で有用である。
インビトロまたはインビボの代謝プロセスによって産生される式（Ｉ）を有する化合物の代謝物も、ＢＣｌ−ＸＬタンパク質およびＢｃｌ−２タンパク質またはＢｃｌ−ｗタンパク質などの抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現に関連する疾患の治療において有用であり得る。
インビトロまたはインビボで代謝されて式（Ｉ）を有する化合物を形成することができるある種の前駆体化合物も、ＢＣｌ−ＸＬタンパク質およびＢｃｌ−２タンパク質またはＢｃｌ−ｗタンパク質などの抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現に関連する疾患の治療において有用であり得る。
式（Ｉ）を有する化合物は、酸付加塩、塩基付加塩または両性イオンとして存在し得る。当該化合物の塩は、単離時またはその後の精製時に製造される。当該化合物の酸付加塩は、その化合物の酸との反応によって誘導されるものである。例えば、当該化合物の酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グリセロリン酸塩、グルタミン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩化水素酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩ならびにそれらのプロドラッグが、本発明によって包含されるものと考えられる。当該化合物の塩基付加塩は、その化合物とリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムなどの水酸化物、炭酸塩または重炭酸塩との反応から誘導されるものである。
式（Ｉ）を有する化合物は、例えば口腔投与、眼球投与、経口投与、浸透圧投与、非経口投与（筋肉投与、腹腔内投与、胸骨内投与、静脈投与、皮下投与）、直腸投与、局所投与、経皮投与または膣投与することができる。
式（Ｉ）を有する化合物の治療上有効量は、治療対象者、治療される障害およびその重度、その化合物を含む組成物、投与時刻、投与経路、投与期間、それの効力、そのクリアランス速度および併用される別薬剤の有無によって決まる。単回投与または分割投与で患者に１日に投与される組成物を製造する上での式（Ｉ）を有する本発明の化合物の量は、約０．０３〜約２００ｍｇ／ｋｇである。単一用量組成物は、これらの量またはその量の約数分の組み合わせを含む。
式（Ｉ）を有する化合物は、賦形剤とともにまたは賦形剤を含まずに投与することができる。賦形剤には例えば、カプセル化材料あるいは吸収促進剤、酸化防止剤、結合剤、緩衝剤、コーティング剤、着色剤、希釈剤、崩壊剤、乳化剤、増量剤、充填剤、香味剤、保湿剤、潤滑剤、芳香剤、保存剤、推進剤、離型剤、滅菌剤、甘味剤、可溶化剤、湿展剤およびこれらの混合物のような添加剤などがある。
固体で経口的に投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造用の賦形剤には例えば、寒天、アルギン酸、水酸化アルミニウム、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、１，３−ブチレングリコール、カルボマー類、ヒマシ油、セルロース、酢酸セルロース、カカオバター、コーンスターチ、トウモロコシ油、綿実油、クロス−ポビドン、ジグリセリド類、エタノール、エチルセルロース、ラウリン酸エチル、オレイン酸エチル、脂肪酸エステル、ゼラチン、胚芽油、グルコース、グリセリン、落花生油、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、イソプロパノール、等帳性生理食塩水、乳糖、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、麦芽、マニトール、モノグリセリド類、オリーブ油、ピーナッツ油、リン酸カリウム塩類、ジャガイモデンプン、ポビドン、プロピレングリコール、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、リン酸ナトリウム塩類、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムソルビトール、大豆油、ステアリン酸類、フマル酸ステアリル、ショ糖、界面活性剤、タルク、トラガカント、テトラヒドロフルフリルアルコール、トリグリセリド類、水およびこれらの混合物などがある。液体製剤で眼球投与または経口投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には例えば、１，３−ブチレングリコール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、エタノール、ソルビタンの脂肪酸エステル、胚芽油、落花生油、グリセリン、イソプロパノール、オリーブ油、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、ゴマ油、水およびこれらの混合物などがある。浸透圧的に投与される式（Ｉ）を有する本発明の化合物を含む組成物を製造する上での賦形剤には例えば、クロロフルオロカーボン類、エタノール、水およびこれらの混合物などがある。非経口的に投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には例えば、１，３−ブタンジオール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、ブドウ糖、胚芽油、落花生油、リポソーム類、オレイン酸、オリーブ油、ピーナツ油、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、大豆油、Ｕ．Ｓ．Ｐ．または等帳性塩化ナトリウム溶液、水およびこれらの混合物などがある。直腸投与または膣投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には例えば、カカオバター、ポリエチレングリコール、ロウおよびこれらの混合物などがある。
式（Ｉ）を有する化合物は、１以上の別の治療薬との併用で投与することもでき、この別の薬剤には放射線または化学療法薬などがあり、この化学療法薬にはカルボプラチン、シスプラチン、シクロホスファミド、ダカルバジン、デキサメサゾン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エトポシド、フルダラビン、イリノテカン、ＣＨＯＰ（Ｃ：シトキサン（登録商標）（シクロホスファミド）；Ｈ：アドリアマイシン（登録商標）（ヒドロキシドキソルビシン）；Ｏ：ビンクリスチン（オンコビン（登録商標））；Ｐ：プレドニゾン）、パクリタキセル、ラパマイシン、リツキシン（Rituxin；登録商標）（リツキシマブ）およびビンクリスチンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
式（Ｉ）を有する化合物の抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬの活性の阻害薬としての有用性を測定するため、濃度１００μＭ〜１ｐＭでの代表的な例のＤＭＳＯ溶液を、９６ウェルマイクロタイタープレートの各ウェルに加えた。アッセイ緩衝液（２０ｍＭリン酸緩衝液、ｐＨ７．４）、１ｍＭ ＥＤＴＡ、５０ｍＭ ＮａＣｌ、０．０５％ＰＦ−６８）、３０ｎＭ Ｂｃｌ−ＸＬタンパク質（文献（Science 1997, 275, 983-986）に記載の方法に従って製造）、１５ｎＭフルオレセイン標識ＢＡＤペプチド（社内で製造）および前記例のＤＭＳＯ溶液の混合物（ウェル当たり計１２５μＬ）を２分間振盪し、ＬＪＬアナリスト（LJL Analyst；LJL Bio Systems, CA）に入れた。陰性対照（ＤＭＳＯ、１５ｎＭ ＢＡＤペプチド、アッセイ緩衝液）および陽性対照（ＤＭＳＯ、１５ｎＭ ＢＡＤペプチド、３０ｎＭ Ｂｃｌ−ＸＬ、アッセイ緩衝液）を用いて、アッセイ範囲を決定した。連続フルオレセイン灯（励起４８５ｎｍ；発光５３０ｎｍ）を用いて、２５℃での偏光を測定した。阻害パーセントを、（１−（（ウェル−陰性対照のｍＰ値）／範囲））×１００％によって求めた。
マイクロソフト・エクセル（Microsoft Excel）を用いて計算した式（Ｉ）を有する代表的化合物についてのＩＣ５０値（Ｂｃｌ−ＸＬの５０％阻害を行うのに必要な例示化合物の濃度）は、３．７ｎＭ、５．８ｎＭ、６．１ｎＭ、６．２ｎＭ、６．９ｎＭ、７．１ｎＭ、７．１ｎＭ、７．４ｎＭ、７．７ｎＭ、７．８ｎＭ、７．９ｎＭ、８．３ｎＭ、８．３ｎＭ、８．３ｎＭ、８．４ｎＭ、８．４ｎＭ、８．５ｎＭ、８．５ｎＭ、８．７ｎＭ、８．８ｎＭ、９．１ｎＭ、９．１ｎＭ、９．１ｎＭ、９．２ｎＭ、９．５ｎＭ、９．６ｎＭ、９．７ｎＭ、９．８ｎＭ、９．８ｎＭ、９．９ｎＭ、９．９ｎＭ、９．９ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．０ｎＭ、１０．１ｎＭ、１０．１ｎＭ、１０．２ｎＭ、１０．２ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．３ｎＭ、１０．５ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．６ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．７ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．８ｎＭ、１０．９ｎＭ、１０．９ｎＭ、１０．９ｎＭ、１０．９ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．０ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．１ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．２ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．３ｎＭ、１１．４ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．５ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．６ｎＭ、１１．７ｎＭ、１１．７ｎＭ、１１．８ｎＭ、１１．８ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１１．９ｎＭ、１２．１ｎＭ、１２．１ｎＭ、１２．１ｎＭ、１２．２ｎＭ、１２．２ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．３ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．４ｎＭ、１２．５ｎＭ、１２．５ｎＭ、１２．５ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．６ｎＭ、１２．７ｎＭ、１２．７ｎＭ、１２．７ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．８ｎＭ、１２．９ｎＭ、１２．９ｎＭ、１２．９ｎＭ、１２．９ｎＭ、１３．０ｎＭ、１３．０ｎＭ、１３．１ｎＭ、１３．２ｎＭ、１３．２ｎＭ、１３．２ｎＭ、１３．３ｎＭ、１３．３ｎＭ、１３．４ｎＭ、１３．４ｎＭ、１３．５ｎＭ、１３．５ｎＭ、１３．５ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．７ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．８ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１３．９ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．０ｎＭ、１４．１ｎＭ、１４．１ｎＭ、１４．１ｎＭ、１４．１ｎＭ、１４．２ｎＭ、１４．２ｎＭ、１４．２ｎＭ、１４．３ｎＭ、１４．３ｎＭ、１４．４ｎＭ、１４．４ｎＭ、１４．４ｎＭ、１４．５ｎＭ、１４．６ｎＭ、１４．６ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．７ｎＭ、１４．８ｎＭ、１４．８ｎＭ、１４．８ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１４．９ｎＭ、１５．０ｎＭ、１５．０ｎＭ、１５．１ｎＭ、１５．１ｎＭ、１５．２ｎＭ、１５．２ｎＭ、１５．３ｎＭ、１５．３ｎＭ、１５．３ｎＭ、１５．４ｎＭ、１５．４ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．５ｎＭ、１５．６ｎＭ、１５．６ｎＭ、１５．７ｎＭ、１５．８ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１５．９ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．０ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．１ｎＭ、１６．２ｎＭ、１６．２ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．４ｎＭ、１６．５ｎＭ、１６．５ｎＭ、１６．５ｎＭ、１６．６ｎＭ、１６．６ｎＭ、１６．７ｎＭ、１６．８ｎＭ、１６．８ｎＭ、１６．９ｎＭ、１７．０ｎＭ、１７．０ｎＭ、１７．０ｎＭ、１７．１ｎＭ、１７．１ｎＭ、１７．２ｎＭ、１７．２ｎＭ、１７．３ｎＭ、１７．３ｎＭ、１７．３ｎＭ、１７．４ｎＭ、１７．４ｎＭ、１７．４ｎＭ、１７．５ｎＭ、１７．５ｎＭ、１７．６ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．８ｎＭ、１７．９ｎＭ、１７．９ｎＭ、１８．１ｎＭ、１８．２ｎＭ、１８．２ｎＭ、１８．２ｎＭ、１８．３ｎＭ、１８．４ｎＭ、１８．４ｎＭ、１８．８ｎＭ、１８．８ｎＭ、１８．８ｎＭ、１８．９ｎＭ、１８．９ｎＭ、１９．１ｎＭ、１９．２ｎＭ、１９．２ｎＭ、１９．３ｎＭ、１９．３ｎＭ、１９．４ｎＭ、１９．４ｎＭ、１９．６ｎＭ、１９．７ｎＭ、１９．７ｎＭ、１９．８ｎＭ、１９．８ｎＭ、１９．９ｎＭ、２０．０ｎＭ、２０．２ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．３ｎＭ、２０．７ｎＭ、２０．７ｎＭ、２０．７ｎＭ、２０．８ｎＭ、２０．９ｎＭ、２１．４ｎＭ、２１．５ｎＭ、２１．７ｎＭ、２１．９ｎＭ、２２．０ｎＭ、２２．２ｎＭ、２２．３ｎＭ、２２．５ｎＭ、２２．６ｎＭ、２２．９ｎＭ、２３．２ｎＭ、２３．３ｎＭ、２３．５ｎＭ、２３．８ｎＭ、２３．８ｎＭ、２４．４ｎＭ、２４．５ｎＭ、２５．０ｎＭ、２５．２ｎＭ、２５．６ｎＭ、２５．７ｎＭ、２５．８ｎＭ、２５．９ｎＭ、２６．１ｎＭ、２６．４ｎＭ、２６．４ｎＭ、２６．７ｎＭ、２７．７ｎＭ、２７．９ｎＭ、２８．３ｎＭ、２８．４ｎＭ、２８．９ｎＭ、２９．５ｎＭ、２９．６ｎＭ、２９．７ｎＭ、２９．９ｎＭ、３０．３ｎＭ、３０．５ｎＭ、３０．９ｎＭ、３１．０ｎＭ、３１．１ｎＭ、３１．３ｎＭ、３１．８ｎＭ、３２．１ｎＭ、３２．２ｎＭ、３２．４ｎＭ、３３．２ｎＭ、３３．４ｎＭ、３３．７ｎＭ、３７．１ｎＭ、３９．３ｎＭ、３９．５ｎＭ、４０．８ｎＭ、４２．１ｎＭ、４４．６ｎＭ、４４．６ｎＭ、４４．９ｎＭ、４４．９ｎＭ、４５．２ｎＭ、４７．４ｎＭ、４７．５ｎＭ、５１．５ｎＭ、５１．６ｎＭ、５３．２ｎＭ、５５．６ｎＭ、５６．０ｎＭ、５８．３ｎＭ、５８．７ｎＭ、５８．９ｎＭ、６１．０ｎＭ、６５．７ｎＭ、６８．３ｎＭ、８３．６ｎＭ、８５．９ｎＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．３μＭ、０．２μＭ、０．２μＭ、０．３μＭ、０．３μＭ、０．３μＭ、０．５μＭ、０．５μＭ、０．９μＭ、１．０μＭ、１．０μＭ、１．０μＭ、１．１μＭ、１．２μＭ、１．４μＭ、１．５μＭ、１．５μＭ、１．９μＭ、２．０μＭ、２．１μＭ、２．１μＭ、２．７μＭ、２．７μＭ、２．９μＭ、３．１μＭ、３．４μＭ、３．６μＭ、３．６μＭ、３．７μＭ、５．５μＭ、５．５μＭ、６．６μＭ、６．８μＭ、７．８μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭ、１０．０μＭおよび１３．５μＭであった。
抗アポトーシスＢｃｌ−２の阻害薬としての式（Ｉ）の化合物の有用性の測定も、９６ウェルマイクロタイタープレートで行った。代表例を、ＤＭＳＯで濃度１０μＭ〜１０ｐＭの濃度まで希釈し、プレートの各ウェルに加えた。アッセイ緩衝液（２０ｍＭリン酸緩衝液、ｐＨ７．４）、１ｍＭ ＥＤＴＡ、５０ｍＭ ＮａＣｌ、０．０５％ＰＦ−６８）、１０ｎＭ Ｂｃｌ−２タンパク質（文献（PNAS 2001, 98, 3012-3017）に記載の方法に従って製造）、１ｎＭフルオレセイン標識ＢＡＸペプチド（社内で製造）および例示化合物のＤＭＳＯ溶液の混合物（総量１２５μＬ／ウェル）を２分間振盪し、ＬＪＬアナリストに入れた。連続フルオレセイン灯（励起４８５ｎｍ；発光５３０ｎｍ）を用いて、偏光を２５℃で測定した。
マイクロソフト・エクセルを用いて計算した式（Ｉ）を有する代表的化合物のＫｉ値は、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ；＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、＜１．０ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．１ｎＭ、１．２ｎＭ、１．２ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．３ｎＭ、１．４ｎＭ、１．５ｎＭ、１．５ｎＭ、１．５ｎＭ、１．５ｎＭ、１．６ｎＭ、１．６ｎＭ、１．７ｎＭ、１．７ｎＭ、１．７ｎＭ、１．７ｎＭ、１．８ｎＭ、１．８ｎＭ、１．８ｎＭ、１．８ｎＭ、１．９ｎＭ、２．０ｎＭ、２．０ｎＭ、２．２ｎＭ、２．３ｎＭ、２．４ｎＭ、２．５ｎＭ、２．５ｎＭ、２．６ｎＭ、２．６ｎＭ、２．９ｎＭ、３．０ｎＭ、３．１ｎＭ、３．５ｎＭ、３．７ｎＭ、３．９ｎＭ、４．０ｎＭ、４．０ｎＭ、４．０ｎＭ、４．２ｎＭ、４．４ｎＭ、４．５ｎＭ、４．６ｎＭ、４．７ｎＭ、５．８ｎＭ、５．９ｎＭ、６．０ｎＭ、６．２ｎＭ、６．５ｎＭ、６．７ｎＭ、７．０ｎＭ、７．２ｎＭ、７．７ｎＭ、７．８ｎＭ、８．０ｎＭ、８．１ｎＭ、８．４ｎＭ、９．４ｎＭ、１０．４ｎＭ、１０．４ｎＭ、１３．１ｎＭ、１３．６ｎＭ、１３．８ｎＭ、１５．２ｎＭ、１５．７ｎＭ、１５．９ｎＭ、１６．２ｎＭ、１６．９ｎＭ、１９．７ｎＭ、２２．５ｎＭ、２４．４ｎＭ、２５．４ｎＭ、２６．９ｎＭ、２８．９ｎＭ、２９．１ｎＭ、３２．４ｎＭ、３３．０ｎＭ、３６．５ｎＭ、３８．０ｎＭ、３９．７ｎＭ、４１．７ｎＭ、４２．９ｎＭ、４５．７ｎＭ、５３．９ｎＭ、５６．２ｎＭ、５６．６ｎＭ、６２．３ｎＭ、７１．６ｎＭ、７２．９ｎＭ、８０．４ｎＭ、８２．４ｎＭ、８３．４ｎＭ、０．０９μＭ、０．０９μＭ、１．０μＭ、０．１２μＭ、０．１２μＭ、０．１５μＭおよび０．３０μＭであった。
これらの結合および阻害データは、抗アポトーシスＢＣｌ−ＸＬタンパク質および抗アポトーシスＢｃｌ−２の阻害薬としての式（Ｉ）を有する化合物の有用性を示している。
式（Ｉ）を有する化合物がＢＣｌ−ＸＬおよびＢｃｌ−２に結合してこれらの活性を阻害することから、これら化合物が例えば抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質などのＢｃｌ−ＸＬおよびＢｃｌ−２に近い構造的相同性を有する抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の阻害薬として有用でもあると予想される。
従って式（Ｉ）を有する化合物は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質、抗アポトーシスＢｃｌ−ｗタンパク質またはこれらの組み合わせが発現されている疾患の治療において有用であると予想される。
ＢＣｌ−ＸＬタンパク質、Ｂｃｌ−２タンパク質およびＢｃｌ−ｗタンパク質などの抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員が発現されている疾患には、癌および自己免疫障害などがあり、癌には膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌および小細胞肺癌など（Cancer Res., 2000, 60, 6101-10）などがあるが、これらに限定されるものではなく；自己免疫障害には後天性免疫不全症候群、自己免疫性リンパ増殖症候群、溶血性貧血、炎症疾患および血小板減少症など（Current Allergy and Asthma Reports 2003, 3: 378-384; Br. J. Haematol. 2000 Sep; 110(3): 584-90; Blood 2000 Feb 15; 95(4): 1283-92; and New England Journal of Medicine 2004 Sep: 351(14): 1409-1418）があるが、これらに限定されるものではない。
式（Ｉ）を有する代表的な化合物である実施例２は、小細胞肺癌およびＴ細胞起源およびＢ細胞起源の両方のリンパ性悪性腫瘍由来のヒト腫瘍細胞系に対する治療的有用性を示した。
実施例２はまた、異種移植モデルにおいて急性リンパ芽球腫白血病、小細胞肺癌、前立腺癌、非小細胞肺癌、および濾胞腺リンパ腫腫瘍（ＲＳ１１３８０、ＤｏＨＨ２およびＳｕＤＨＬ−４）に対する治療的有用性を示した。
実施例２はまた、Ｒｂ／ｐ５３遺伝子機能が欠損し、中等度に高レベルのＢｃｌ−２を発現する喫煙者および非喫煙者から単離したヒト由来小細胞肺癌からの２つのマウスモデル（Ｈ１４６およびＳＣＬＣ異種移植片）において抗腫瘍活性を示した。Ｈ１４６モデルでは、実施例２で処理することで、確定腫瘍の完全な退行を生じ、場合によっては長期療法後に腫瘍が消失した。
実施例にはさらに、急性リンパ芽球性白血病の全身モデルにおいて生存を延長し、濾胞腺リンパ腫モデル（ＤＯＨＨ−２）での腫瘍増殖を阻害した。前立腺癌モデルでも治療的有用性が認められた。
理論に拘束されるものではないが、Ｂｃｌ−２と癌との間の遺伝的連関は、Ｂ細胞リンパ腫でのｔ（１４；１８）染色体転座がタンパク質の過剰発現を生じるという所見に由来するものである。異常Ｂｃｌ−２およびＢｃｌ−ＸＬ発現は、慢性リンパ球性白血病および急性リンパ球性白血病などの他のリンパ性悪性腫瘍でも認められる。実施例２は、ＣＣＲＦ−ＣＥＭＴ細胞急性リンパ芽球腫白血病モデルならびにＢ細胞濾胞腺リンパ腫の２つのモデルであるＳｕＤＨＬ４およびＲＳ１１３８０においてかなり大きい活性を示した。
ＣＣＲＦ−ＣＥＭは、腫瘍細胞の静脈接種が関与する全身白血病の動物（マウス）モデルとして用いられるＴ細胞起源のｐ５３突然変異体急性リンパ芽球腫白血病系である。未処置で放置すると、このマウスは接種から約３４日以内に疾患のために死亡し、その時点で脾臓、肝臓および骨髄の広範囲の腫瘍浸潤が起こっている。実施例２を投与すると、マウスの平均生存が延長し、媒体対照と比較して平均脾臓重量に有意な低下が示された（この臓器での腫瘍組織量が相対的に低いことを示している）。その後の組織病理的評価で、対照と比較して肝臓および脾臓の療法で腫瘍浸潤が相対的に低いことがわかった。
ヒト腫瘍細胞系に対する実施例２の治療効果を表１に示したが、ここにおいてＥＣ５０は細胞生存率に５０％低下を引き起こす有効濃度である。
Figure 0004870570
Figure 0004870570
Ａ５４９ヒト非小細胞肺癌細胞に対するパクリタキセルの治療効果は、実施例２と併用投与した場合の方が約４．４倍有効であった。効力における同様の上昇（４．７倍）が、ＰＣ−３前立腺癌細胞について示された。実施例２のエナンチオマーの方が効力が低く、これは実施例２の治療効果が抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質への結合の直接の結果であることを示すものであった。実施例２の抗腫瘍活性は、小細胞肺癌異種移植腫瘍モデルにおいて最大耐容用量付近のパクリタキセルと同等もしくはそれより若干高く、シスプラチンおよびエトポシドより優れていた。前立腺癌のＰＣ３由来マウスモデルでは、実施例２は腫瘍増殖速度の約４０〜５０％阻害を示した。
エトポシド、ビンクリスチン、調整ＣＨＯＰ、ドキソルビシン、ラパマイシンおよびリツキシン（登録商標）と併用した実施例２の効力に関する試験で、実施例２が併用療法時にこれら細胞傷害薬の効力を相乗的に高めることが明らかになった。特に、実施例２およびラパマイシンを含む、ならびに実施例２およびリツキシン（登録商標）を含む組み合わせによって、長期間にわたる確立ＤｏＨＨ２濾胞腺リンパ腫隣接腫瘍のかなりのパーセントに完全な退行が生じた。
これらのデータは、抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員のうちの１以上の発現によって引き起こされるか、それによって増悪する疾患の治療において式（Ｉ）を有する化合物が有用であることを示している。さらに、代表的なＢｃｌ−ＸＬ選択的化合物を用いた実験で、多様な腫瘍型を代表する細胞系に対数複数の化学療法薬との相乗的治療効果が示された。従って、式（Ｉ）を有する化合物は、単独または別の治療薬との併用で化学療法薬として有用であると予想される。
式（Ｉ）を有する化合物は、例を下記に示した化学合成法によって製造することができる。理解すべき点として、工程段階の順序は変動し得るものであり、具体的に言及されているものに代えて試薬、溶媒および反応条件を用いることが可能であり、攻撃を受けやすい部分は必要に応じて、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＳＨ保護基によって保護および脱保護することが可能である。
下記の略称は、ここに示した意味を有する。ＡＤＤＰは１，１’−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味し；ＡＤ−ｍｉｘ−Ｐは（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬ、Ｋ３Ｆｅ（ＣＮ）６、Ｋ２ＣＯ３およびＫ２ＳＯ４の混合物を意味し；９−ＢＢＮは９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンを意味し；Ｂｏｃはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを意味し；（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬはヒドロキニジン１，４−フタラジンジイル・ジエチルエーテルを意味し；ＤＢＵは１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデク−７−エンを意味し；ＤＩＢＡＬは水素化アルミニウムジイソブチルを意味し；ＤＩＥＡはジイソプロピルエチルアミンを意味し；ＤＭＡＰはＮ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンを意味し；ＤＭＦはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味し；ｄｍｐｅは１，２−ビス（ジメチルホスフィノ）エタンを意味し；ＤＭＳＯはジメチルスルホキシドを意味し；ｄｐｐｂは１，４−ビス（ジフェニルホスフィノ）−ブタンを意味し；ｄｐｐｅは１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタンを意味し；ｄｐｐｆは１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンを意味し；ｄｐｐｍは１，１−ビス（ジフェニルホスフィノ）メタンを意味し；ＥＤＡＣ−ＨＣ１は１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味し；Ｆｍｏｃはフルオレニルメトキシカルボニルを意味し；ＨＡＴＵはＯ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味し；ＨＭＰＡはヘキサメチルホスホルアミド；を意味しＩＰＡはイソプロピルアルコールを意味し；ＭＰ−ＢＨ３はマクロ多孔性トリエチルアンモニウムメチルポリスチレン・シアノボロハイドレートを意味し；ＴＥＡはトリエチルアミンを意味し；ＴＦＡはトリフルオロ酢酸を意味し；ＴＨＦはテトラヒドロフランを意味し；ＮＣＳはＮ−クロロコハク酸イミドを意味し；ＮＭＭはＮ−メチルモルホリンを意味し；ＮＭＰはＮ−メチルピロリジンを意味し；ＰＰｈ３はトリフェニルホスフィンを意味する。
本明細書で使用される「ＮＨ保護基」という用語は、トリクロロエトキシカルボニル、トリブロモエトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、パラ−ニトロベンジルカルボニル、オルト−ブロモベンジルオキシカルボニル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチル、フェニルアセチル、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ｔｅｒｔ−アミルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、パラ−メトキシベンジルオキシカルボニル、３、４−ジメトキシベンジル−オキシカルボニル、４−（フェニルアゾ）ベンジルオキシカルボニル、２−フルフリル−オキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、１，１−ジメチルプロポキシ−カルボニル、イソプロポキシカルボニル、フタロイル、スクシニル、アラニル、ロイシル、１−アダマンチルオキシカルボニル、８−キノリルオキシカルボニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、２−ニトロフェニルチオ、メタンスルホニル、パラ−トルエンスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチレン、ベンジリデン、２−ヒドロキシベンジリデン、２−ヒドロキシ−５−クロロベンジリデン、２−ヒドロキシ−１−ナフチル−メチレン、３−ヒドロキシ−４−ピリジルメチレン、シクロヘキシリデン、２−エトキシカルボニルシクロヘキシリデン、２−エトキシカルボニルシクロペンチリデン、２−アセチルシクロヘキシリデン、３，３−ジメチル−５−オキシシクロ−ヘキシリデン、ジフェニルホスホリル、ジベンジルホスホリル、５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１，３−ジオキソール−４−イル−メチル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、およびトリフェニルシリルを意味する。
本明細書で使用される「Ｃ（Ｏ）ＯＨ保護基」という用語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、１，１−ジメチルプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、ナフチル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、パラ−ニトロベンジル、パラ−メトキシベンジル、ビス（パラ−メトキシフェニル）メチル、アセチルメチル、ベンゾイルメチル、パラ−ニトロベンゾイルメチル、パラ−ブロモベンゾイルメチル、パラ−メタンスルホニルベンゾイルメチル、２−テトラヒドロピラニル２−テトラヒドロフラニル、２，２，２−トリクロロ−エチル、２−（トリメチルシリル）エチル、アセトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、フタルイミドメチル、スクシンイミドメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、ベンジルオキシメチル、メチルチオメチル、２−メチルチオエチル、フェニルチオメチル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、３−メチル−３−ブテニル、アリル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、ジフェニルメチルシリル、およびｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。
本明細書で使用される「ＯＨまたはＳＨ保護基」という用語は、ベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、３、４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、１，１−ジメチルプロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２，２，２−トリブロモエトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、２−（フェニルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスホニオ）エトキシカルボニル、２−フルフリルオキシカルボニル、１−アダマンチルオキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、Ｓ−ベンジルチオカルボニル、４−エトキシ−１−ナフチルオキシカルボニル、８−キノリルオキシカルボニル、アセチル、ホルミル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチル、メトキシアセチル、フェノキシアセチル、ピバロイル、ベンゾイル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−トリメチルシリルエチル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、３−メチル−３−ブテニル、アリル、ベンジル（フェニルメチル）、パラ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、メトキシメチル、メチルチオメチル、ベンジルオキシメチル、２−メトキシエトキシメチル、、２，２，２−トリクロロ−エトキシメチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、１−エトキシエチル、メタンスルホニル、パラ−トルエンスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、ジフェニルメチルシリル、およびｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。
Figure 0004870570
式（１）を有する化合物を、これとクロルスルホン酸およびアンモニアとを反応させることで式（２）を有する化合物に変換することができる。
式（２）を有する化合物は、第一の塩基存在下または非存在下にこれと式Ｚ１−ＣＯ２Ｈを有する化合物およびカップリング剤を反応させることで式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。カップリング剤の例には、ＥＤＣＩ、ＣＤＩおよびＰｙＢｏｐなどがある。第一の塩基の例には、ＴＥＡ、ＤＩＥＡ、ＤＭＡＰおよびこれらの混合物などがある。
式（２）を有する化合物は、これと式Ｚ１−ＣＯＣｌを有する化合物および第一の塩基を反応させることで、式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。
Figure 0004870570
式（４）を有する化合物は、これと亜硝酸ナトリウム、塩酸および酢酸を反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となってイミダゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。Ｂ１およびＹ１が一体となってイミダゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物は、第二の塩基および適切な求電子剤と反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となって置換イミダゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物を得ることができる。第二の塩基の例には、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミドおよびナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドなどがある。
Figure 0004870570
式（３）を有する化合物は、これと水素および水素化触媒を反応させることで、式（４）を有する化合物に変換することができる。水素化触媒の例としては、Ｐｄ／炭素、白金／炭素およびラネーニッケルなどがある。
式（４）を有する化合物は、これと亜硝酸ナトリウム、塩酸および酢酸を反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となってトリアゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物に変換することができる。Ｂ１およびＹ１が一体となってトリアゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物を第二の塩基および適切な求電子剤と反応させることで、Ｂ１およびＹ１が一体となって置換トリアゾールとなっている式（Ｉ）を有する化合物を得ることができる。
［実施例１］
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１Ａ）
４−（１−ピペラジニル）安息香酸エチル
ピペラジン（１２９．２ｇ）、４−フルオロ安息香酸エチル（８４ｇ）およびＫ２ＣＯ３（１０３．６５ｇ）のＤＭＳＯ（２００ｍＬ）中混合物を１２０℃で６時間攪拌し、水に投入し、３０分間攪拌し、濾過した。
（実施例１Ｂ）
４−［４−（１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例１Ａ（２００ｍｇ）のジオキサン（４ｍＬ）溶液を４０℃で、２−（ブロモメチル）−１，１’−ビフェニル（２３２ｍｇ）およびＤＩＥＡ（１６５ｍｇ）で処理し、濃縮した。濃縮物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１Ｃ）
４−［４−（１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸
実施例１Ｂ（３４０ｍｇ）の３：１：１ＴＨＦ／メタノール／水（４ｍＬ）溶液を２５℃で、ＬｉＯＨ−水（１４３ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、４Ｍ ＨＣｌ（８５０μＬ）および塩化メチレンで処理した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｃ（１１２ｍｇ）の塩化メチレン（２．５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＷＯ０２／２４６３６として公開された共有の国際特許出願ＰＣＴ／ＵＳ０１／２９４３２に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（１１５ｍｇ）、ＥＤＡＣ−ＨＣｌ（１０９ｍｇ）およびＤＭＡＰ（４９ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、２０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
［実施例２］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２Ａ）
４−［４−（２−ブロモベンジル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例１Ａ（２３．４３ｇ）、２−ブロモベンジルブロマイド（２６．２４ｇ）およびＤＩＥＡ（２０．９４ｍＬ）のアセトニトリル（２００ｍＬ）中混合物を２５℃で２時間攪拌し、濾過した。
（実施例２Ｂ）
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ａ（１３．８３ｇ）、４−クロロフェニル−ボロン酸（７．０４ｇ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロライド（４８１ｍｇ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（２２．５ｍＬ）の７：３：２ＤＭＥ／水／エタノール（２００ｍＬ）中混合物を９０℃で４．５時間攪拌し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２Ｃ）
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｂ（１３ｇ）および水酸化リチウム水和物（３．７８ｇ）のジオキサン（２５０ｍＬ）および水（１００ｍＬ）中混合物を９５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の水溶液を８０℃で加熱し、濾過した。濾液を１Ｍ ＨＣｌ（９０ｍＬ）で処理し、濾過した。
（実施例２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｃ（３．６８３ｇ）、４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（３．５３ｇ）、ＥＤＡＣ−ＨＣｌ（３．３２ｇ）およびＤＭＡＰ（２．１２ｇ）の塩化メチレン（５００ｍＬ）中混合物を２５℃で８時間攪拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（３３０ｍＬ）で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１％、２％、５％、１０％および１５％メタノール／ＮＨ３−飽和塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
［実施例３］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３Ａ）
４−｛４−［（４’−メトキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−メトキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３Ｂ）
４−｛４−［（４’−メトキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例４］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４Ａ）
４−｛４−［（４’−フルオロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−フルオロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４Ｂ）
４−｛４−［（４’−フルオロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例５］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例５Ａ）
４−（４−｛（４’−（メチルスルファニル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−（メチルスルファニル）フェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例５Ｂ）
４−（４−｛（４’−（メチルスルファニル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例６］
Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（４’−フェニル−１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
（実施例６Ａ）
４−［４−（１，１’：４’，１’’−テトラフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて１，１’−ビフェニル−４−イルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６Ｂ）
４−［４−（１，１’：４’，１’’−テトラフェニル−２−イルメチル）−１−ピペラジニル］安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６Ｃ）
Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（４’−フェニル−１，１’−ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例７］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例７Ａ）
４−｛４−［（４’−フェノキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−フェノキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７Ｂ）
４−｛４−［（４’−フェノキシ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例８）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド）を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（１，１’−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼン−スルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼン−スルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで、４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、および実施例４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例１７］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−４−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１７Ａ）
４−［４−（２−ブロモ−５−フルオロベンジル）−１−ピペラジニル］安息香酸エチル
実施例１Ａ（７０３ｍｇ）、２−ブロモ−５−フルオロベンズアルデヒド（９１４ｍｇ）、２．４７ｍｍｏｌ／ｇＭＰ−ＢＨ３ＣＮ（４．０５ｇ）および酢酸（３４０μＬ）の１：１メタノール／塩化メチレン（３０ｍＬ）中混合物を１日間振盪し、濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を、５％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１７Ｂ）
４−｛４−［（４’−クロロ−４−フルオロ−１，１−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例１７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７Ｃ）
４−｛４−［（４’−クロロ−４−フルオロ−１，１−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−４−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例１７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例１８］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１８Ａ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル
文献（J. Am. Chem. Soc. 1986, 108, 4943-4952）に記載の方法に従って製造した３−（Ｒ）−（（カルボベンジルオキシ）アミノ）−γ−ブチロラクトン（７．７２ｇ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液を２５℃で、ジメチルアミンで飽和させ、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５０％アセトン／ヘキサンを用いてシリカゲル層で濾過した。
（実施例１８Ｂ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ａ（８．４５ｇ）のトルエン（１５ｍＬ）溶液を２５℃で、トリブチルホスフィン（９．７６ｍＬ）およびジフェニルジスルフィド（７．３ｇ）で処理し、加熱して８０℃として１６時間経過させ、濃縮した。濃縮物を、０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１８Ｃ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｂ（１０．６０ｇ）の３０％ＨＢｒ／酢酸（５０ｍＬ）溶液を２５℃で１８時間攪拌し、濃縮し、水（２００ｍＬ）および５％ＨＣｌ（１００ｍＬ）で処理し、ジエチルエーテルで洗浄し、Ｎａ２ＣＯ３でｐＨ８〜９に調節し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１８Ｄ）
４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
１−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンゼン（１５ｇ）のクロロスルホン酸（５０ｍＬ）および１，２−ジクロロエタン（５０ｍＬ）溶液を７０℃で２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物のＴＨＦ（２００ｍＬ）溶液を０℃で、濃水酸化アンモニウム（２０ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、エチルジエチルエーテル（５００ｍＬ）に投入した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１８Ｅ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｄ（１．７ｇ）および実施例１８Ｃ（１．６７ｇ）のＤＭＳＯ（１７ｍＬ）中混合物をＤＩＥＡ（１．２２ｍＬ）で処理し、１１０℃で２４時間加熱し、酢酸エチル（４００ｍＬ）に投入し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１８Ｆ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミド）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｅ（２．５ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦ（２２ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、メタノールで処理し、濃縮した。濃縮物のメタノール（２０ｍＬ）溶液をＨＣｌ−飽和メタノール（７５ｍＬ）で処理し、還流下に２４時間攪拌し、濃縮し、１Ｍ ＮａＯＨに投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から５％ＴＥＡ／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１８Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例１９］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１９Ａ）
（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−（４−モルホリニル）−３−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル
文献（J. Am. Chem. Soc. 1986, 108, 4943-4952）に記載の方法に従って製造した３−（Ｒ）−（（カルボベンジルオキシ）アミノ）−γ−ブチロラクトン（６２ｇ）のジオキサン（７００ｍＬ）溶液をモルホリン（４６ｍＬ）で処理し、加熱して６５℃として２４時間経過させ、冷却し、濃縮した。濃縮物を、１０％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１９Ｂ）
（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例１９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９Ｃ）
（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルアミン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例１９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９Ｄ）
（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルアミン
実施例１９Ｃ（４５．４ｇ）のＴＨＦ（５００ｍＬ）溶液を５５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦのＴＨＦ溶液（６５０ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、冷却して０℃とし、メタノールで処理し、メタノールに投入し、濃縮した。濃縮物のメタノール（４００ｍＬ）溶液を飽和ＨＣｌのメタノール溶液（８００ｍＬ）で処理し、２４時間還流し、濃縮し、２Ｍ ＮａＯＨに投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を１Ｍ ＮａＯＨおよびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチル、１０％メタノール／酢酸エチルおよび１０％メタノール／１０％アセトニトリル／５％ＴＥＡ／７５％酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例１９Ｅ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｅで実施例１８Ｃに代えて実施例１９Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例２０］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２０Ａ）
（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−オキソ−３−（１−ピロリジニル）プロピルカルバミン酸ベンジル
文献（J. Am. Chem. Soc. 1986, 108, 4943-4952）に記載の方法に従って製造した３−（Ｒ）−（（カルボベンジルオキシ）アミノ）−γ−ブチロラクトン（１．８ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、ピロリジン（３ｍＬ）で処理し、３日間攪拌し、トルエン共沸によって濃縮した。
（実施例２０Ｂ）
（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例２０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０Ｃ）
（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピルアミン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０Ｄ）
３−ニトロ−４−｛［（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
実施例２０Ｃ（１．８ｇ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、ＴＥＡ（９５０μＬ）およびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、（１．５ｇ）で処理し、６０℃で１５０分間加熱し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２０Ｅ）
３−ニトロ−４−｛［（１Ｒ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−（１−ピロリジニル）プロピル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
実施例２０Ｄ（２．３５ｇ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦのＴＨＦ溶液（２０ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、冷却して０℃とし、メタノールで処理し、６Ｍ ＨＣｌに投入し、２４時間攪拌し、冷却して０℃とし、ＫＯＨでｐＨ１２とし、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチル、１０％メタノール／酢酸エチルおよび１０％メタノール／５％ＴＥＡ／８５％酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２０Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１Ａ）
２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール（５ｇ）の塩化メチレン（２００ｍＬ）溶液を０℃で、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（３．５ｇ）で処理し、２５℃で８時間攪拌し、水、５％クエン酸水溶液、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例２１Ｂ）
１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ａ（９８０ｍｇ）、２−メルカプトチアゾール（６１０ｍｇ）およびトリフェニルホスフィン（１．５ｇ）のＴＨＦ（１２ｍＬ）中混合物を２５℃で２０分間攪拌し、冷却して０℃とし、アゾジカルボン酸ジイソプロピル（１．１ｍＬ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で３日間攪拌し、酢酸エチルで処理し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％から１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２１Ｃ）
１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチルアミン
実施例２１Ｂ（４１０ｍｇ）のジエチルエーテル（５ｍＬ）溶液を２５℃で、４Ｍ ＨＣｌ／１，４−ジオキサン溶液（５ｍＬ）で処理し、２．５時間攪拌し、濾過した。
（実施例２１Ｄ）
４−｛［１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル］アミノ｝−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｃ（３００ｍｇ）および４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（３００ｍｇ）およびＤＩＥＡ（６９０μＬ）のＤＭＳＯ（２ｍＬ）中混合物を２５℃で、１８時間攪拌し、冷却して１５℃とし、水（２５ｍＬ）で処理し、１Ｍ ＨＣｌで酸性とし、冷却して０℃とし、１時間攪拌し、濾過した。
（実施例２１Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２Ａ）
２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）−１，３−チアゾール
文献（Tetrahedron Lett., 1993, 34, 3581-3584）に記載の方法に従って製造した２−メルカプトチアゾール（４．６ｇ）および過硫酸テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムの水（４６０ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例２２Ｂ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−［（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ａ（７２０ｍｇ）および実施例２２Ａ（７７０ｍｇ）のトルエン（９．１ｍＬ）中混合物を８５℃で、トリブチルホスフィン（８３０μＬ）で処理し、加熱して８５℃とし、５．５時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％から６６％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２２Ｃ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２Ｄ）
Ｎ−［（３Ｒ）−３−アミノ−４−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例２２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２Ｅ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２３Ａ）
（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソ−１−［（２−チエニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例２２Ｂで実施例２２Ａおよびトルエンに代えてそれぞれ２−チエニルジスルフィドおよびＴＨＦを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３Ｂ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（２−チエニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３Ｃ）
Ｎ−［（３Ｒ）−３−アミノ−４−（２−チエニルスルファニル）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例２３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（２−チエニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４Ａ）
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｓ−フェニル−Ｌ−システイン酸メチル
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−セリンメチルエステル（３０ｇ）の塩化メチレン（３００ｍＬ）溶液を０℃で、ＤＩＥＡ（５９．７ｍＬ）およびメタンスルホニルクロライド（１１．６５ｍＬ）で処理し、２０分間攪拌し、チオフェノール（１５．５ｍＬ）で処理し、２５℃で２４時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、１０％から３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２４Ｂ）
（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２４Ａ（８．３５ｇ）の塩化メチレン（７５ｍＬ）溶液を、１Ｍ ＤＩＢＡＬの塩化メチレン溶液（９４ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、メタノールで処理し、飽和ＮａＨ２ＰＯ４（３００ｍＬ）に投入し、３０分間攪拌し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２４Ｃ）
（１Ｒ）−２−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−１−［（フェニルスルファニル）メチル］エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
６０％オイル中ＮａＨ（４８０ｍｇ）／ジオキサン（３０ｍＬ）を２５℃で、実施例２４Ｂ（１．７ｇ）のジオキサン（１０ｍＬ）溶液で処理し、１０分間攪拌し、Ｎ，Ｎ−ジメチルクロロアセトアミド（１．２３ｍＬ）で処理し、７０℃で２４時間加熱し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２４Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１−［（フェニルスルファニル）メチル］エチル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４Ｃ（１．６５ｇ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍボラン−ＴＨＦ（２０ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、５Ｍ ＨＣｌ（３００ｍＬ）およびＴＨＦ（３００ｍＬ）で処理し、２日間攪拌し、冷却して０℃とし、ＫＯＨでｐＨ１２に調節し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物のＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液を４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（１ｇ）およびＴＥＡ（６２７μＬ）で処理し、５５℃で９０分間加熱し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチル、１０％メタノール／酢酸エチルおよび１０％メタノール／１０％アセトニトリル／８０％酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２４Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２４Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５Ａ）
（２Ｒ，４Ｓ）−４−アリル−４−メチル−５−オキソ−２−フェニル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ベンジル
ジエチルアミン（４．１５ｍＬ）のＴＨＦ（１５０ｍＬ）溶液を−７８℃で、２．５Ｍ ｎ−ブチルリチウムのヘキサン溶液（１５．４ｍＬ）で処理し、０℃で５分間攪拌し、冷却して−７８℃とし、文献（Helv. Chim. Acta 1991, 74, 800）に記載の方法に従って製造した（２Ｒ，４Ｓ）−３−（（ベンジルオキシ）カルボニル）−４−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾリジン−５−オン（１０ｇ）のＴＨＦ（４０ｍＬ）溶液で処理し、２０分間攪拌し、臭化アリル（４．２９ｍＬ）で処理し、１時間攪拌し、２５℃で１８時間攪拌し、ｐＨ７緩衝液に投入し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２５Ｂ）
（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−２−メチル−４−ペンテン酸メチル
実施例２５Ａ（８．１８ｇ）のメタノール（２００ｍＬ）および水（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、ＬｉＯＨ−水（１．９５ｇ）で処理し、３０分間攪拌し、飽和ＮａＨ２ＰＯ４（２００ｍＬ）に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を１Ｍ ＮａＯＨおよびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。塩基洗浄液を１２Ｍ ＨＣｌで酸性とし、酢酸エチルで抽出した。抽出液を濃縮し、濃縮物の１：１酢酸エチル／メタノール（５０ｍＬ）溶液を２５℃にて２Ｍ（トリメチルシリル）ジアゾメタンのＴＨＦ溶液（５ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を合わせ、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでフラッシュクロマトグラフィー精製を行った。
（実施例２５Ｃ）
（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−３−ブテニルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｂ（５．０３ｇ）のＴＨＦ（７５ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍ ＬｉＢＨ（ＣＨ２ＣＨ３）３のＴＨＦ溶液（３８ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、メタノール（３０ｍＬ）で処理し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２５Ｄ）
（１Ｓ）−１−メチル−１−［（フェニルスルファニル）メチル］−３−ブテニルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例２５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５Ｅ）
（１Ｓ）−１−メチル−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｄ（２．９ｇ）のジエチルエーテル（４５ｍＬ）およびｔｅｒｔ−ブタノール（４５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＡＤ−ｍｉｘ−（１２．７４ｇ）で処理し、１８時間攪拌し、飽和Ｎａ２ＣＯ３に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。生成物のＴＨＦ（３０ｍＬ）および水（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、ＮａＩＯ４（２．７５ｇ）で処理し、２０分間攪拌し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例２５Ｆ）
（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｅ（１．９２ｇ）の塩化メチレン（３０ｍＬ）溶液を２５℃で、ジメチルアミン塩酸塩（６８４ｍｇ）、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（１．９ｇ）およびＴＥＡ（１．５６ｍＬ）で処理し、２４時間攪拌し、メタノールおよび水で処理し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２５Ｇ）
Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２５Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５Ｈ）
４−（｛（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２５Ｇ（６００ｍｇ）および４−フルオロ−３−ニトロベンゼン−スルホンアミド（５５４ｍｇ）のＤＭＳＯ（７ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＴＥＡ（３５１μＬ）で処理し、６０℃で９０分間加熱し、水に投入し（３０ｍＬ）、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から１０％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２５Ｉ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５Ｈを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例２６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２６Ａ）
（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ａでジメチルアミンに代えてメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２６Ｂ）
（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例２６Ａを用いることで、これを製造した。
（実施例２６Ｃ）
（３Ｒ）−３−アミノ−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２６Ｄ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２６Ｅ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２６Ｆ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブチル（メチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２６Ｅ（１．１２ｇ）のＴＨＦ（７ｍＬ）およびアセトニトリル（７ｍＬ）溶液を２５℃で、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（５７２ｍｇ）およびＴＥＡ（２７６ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２６Ｇ）
（３Ｒ）−３−［（４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１−ビフェニル−２−イル）メチル］−１−ピペラジニル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−２−ニトロフェニル）アミノ］−４−（フェニルスルファニル）ブチル（メチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２６Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２６Ｈ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２６Ｇを、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチルおよび１０％（７ＭＮＨ３／メタノール）／メタノールを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。得られた遊離塩基の塩化メチレン中混合物を２５℃で、１：１２Ｍ ＨＣｌ／ジエチルエーテル（１０ｍＬ）で処理し、１８時間攪拌し、濃縮した。
Figure 0004870570
（実施例２７）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
（実施例２７Ａ）
（３Ｒ）−３−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｓｐ（Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル）−ＯＨ（１０．２５ｇ）およびＮＭＭ（２．８ｍＬ）のＤＭＥ（３０ｍＬ）中混合物を−１５℃で、クロルギ酸イソブチル（４．１ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、濾過した。濾液を冷却して０℃とし、ＮａＢＨ４（２．８４ｇ）の水溶液（水１５ｍＬ）で処理し、５分間攪拌し、水で処理し、２５℃で３時間攪拌し、濾過した。
（実施例２７Ｂ）
（３Ｒ）−３−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７Ａ（９．５ｇ）、ジフェニルジスルフィド（７．８６ｇ）およびトリブチルホスフィン（７．２８ｇ）のトルエン（２００ｍＬ）中混合物を８０℃で、５時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％から２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２７Ｃ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７Ｄ）
（３Ｒ）−３−［（４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−１−ピペラジニル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−２−ニトロフェニル）アミノ］−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７Ｅ）
（３Ｒ）−３−（（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−１−ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
実施例２７Ｄ（１ｇ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＴＦＡ（５ｍＬ）で処理し、３時間攪拌し、濃縮した。
Figure 0004870570
（実施例２８）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２７Ｅ（１６０ｍｇ）およびＮ−メチル−モルホリン（２７μＬ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＨＡＴＵ（９２ｍｇ）およびイソプロピルアミン（５０μＬ）で処理し、５時間攪拌し、酢酸エチル（２００ｍＬ）で処理し、１％ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、（１：１）塩化メチレン／酢酸エチルおよび５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例２９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９Ａ）
（３Ｒ）−３−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
実施例２７Ｂ（５００ｍｇ）の塩化メチレン（３ｍＬ）溶液を２５℃でＴＦＡ（３ｍＬ）で処理し、３時間攪拌し、塩化メチレン共沸で濃縮した。
（実施例２９Ｂ）
（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル
実施例２９Ａ（４５０ｍｇ）およびＮＭＭ（１４０μＬ）のＤＭＦ（３ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＨＡＴＵ（４６４ｍｇ）およびジイソプロピルアミン（２８３μＬ）で処理し、５時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、１％ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチル、５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２９Ｃ）
（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピルカルバミン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル
実施例２９Ｂ（２００ｍｇ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を２５℃で、２Ｍボラン−ＴＨＦのＴＨＦ溶液（１ｍＬ）で処理し、４時間攪拌し、メタノール（３ｍＬ）、濃ＨＣｌ（１ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ３でｐＨ７とし、塩化メチレンで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレンおよび５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例２９Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−（１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２９Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０）
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル｝アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３０Ａ）
（３Ｒ）−３−｛［４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸
実施例２７Ｃ（２．２ｇ）の塩化メチレン（２５ｍＬ）溶液を０℃で、ＴＦＡ（２５ｍＬ）および水（２．５ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、トルエン共沸で濃縮した。
（実施例３０Ｂ）
４−（｛（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ａ（１ｇ）のＤＭＥ（２５ｍＬ）溶液を２５℃で、ＮＭＭ（２８０μＬ）で処理し、冷却して−１０℃とし、クロルギ酸イソブチル（３３０μＬ）で処理し、１５分間攪拌し、水素化ホウ素ナトリウム（２７７ｍｇ）の水溶液（水１０ｍＬ）で処理し、４５分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を０．５Ｍ ＨＣｌで処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％メタノール／塩化メチレンおよび４％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例３０Ｃ）
３−ニトロ−４−（｛（１Ｒ）−３−オキソ−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｂ（７０５ｍｇ）およびＴＥＡ（７４０μＬ）の塩化メチレン（８ｍＬ）中混合物を０℃で、ＳＯ３・ピリジン（８５０ｍｇ）のＤＭＳＯ（６ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で３０分間攪拌し、１０％（重量／体積）クエン酸水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例３０Ｄ）
４−（｛（１Ｒ）−３−（１−アゼチジニル）−１−［（フェニルスルファニル）メチル］プロピル｝アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｃ（１００ｍｇ）およびアゼチジン塩酸塩（２０ｍｇ）のアセトニトリル（２ｍＬ）溶液を２５℃で、ＤＩＥＡ（４４μＬ）および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（６７ｍｇ）で処理し、１６．５時間攪拌し、シリカゲル上に吸収させ、濃縮し、５％メタノール／塩化メチレンおよび１０％メタノール／ＮＨ３−飽和塩化メチレンを用いるシリカゲルでフラッシュクロマトグラフィー精製を行った。
（実施例３０Ｅ）
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル｝アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３０Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例３１Ａ）
ｔｒａｎｓ−４−アジドテトラヒドロ−３−フラノール
３，６−ジオキサ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン（３．４４ｇ）およびアジ化ナトリウム（５．２ｇ）の水（１０ｍＬ）中混合物を６０℃で２４時間攪拌し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例３１Ｂ）
（ｔｒａｎｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロ−３−フラニルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３１Ａ（３．２３ｇ）、ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−ジカーボネート（８．７３ｇ）および２０重量％水酸化パラジウム／炭素（２００ｍｇ）のエタノール（１５ｍＬ）中混合物を２５℃で、トリエチルシラン（４．６５１ｇ）で処理し、５０℃で１６時間攪拌し、濾過し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチル／ヘキサンから再結晶した。
（実施例３１Ｃ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３１Ｂ（２．０３ｇ）およびジフェニルジスルフィド（２．４０１ｇ）のトルエン（２０ｍＬ）中混合物を２５℃で、トリブチルホスフィン（２．２２４ｇ）で処理し、８０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、０％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例３１Ｄ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フランアミン
実施例３１Ｃ（５９０ｍｇ）の１：１ジオキサン／塩化メチレン（８ｍＬ）溶液を２５℃で、４Ｍ ＨＣｌのジオキサン溶液（５ｍＬ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物をジエチルエーテルで磨砕し、濾過した。
（実施例３１Ｅ）
３−ニトロ−４−｛［（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例３１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３１Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３２Ａ）
４−［４−（２−ブロモベンジル）−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル］安息香酸エチル
マグネシウム削片（４３２ｍｇ）およびヨウ素結晶１個のジエチルエーテル（３０ｍＬ）中混合物を２５℃で、２−ブロモベンジルブロマイド（４．５ｇ）で処理し、３時間攪拌し、冷却して０℃とし、文献（Synthesis 1981, 606-608）に記載の方法に従って製造した４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）安息香酸エチルエステル（３．７ｇ）の１：１ジエチルエーテル／ＴＨＦ（４０ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、ＮＨ４Ｃｌ水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例３２Ｂ）
４−［４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシ−１−ピペリジニル］安息香酸エチル
実施例３２Ａ（１．６ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％オイル中水素化ナトリウム（２８８ｍｇ）で処理し、５０℃で２時間で加熱し、ＨＭＰＡ（３ｍＬ）およびヨウ化メチル（３．０ｍＬ）で処理し、還流下に１８時間攪拌し、冷却して０℃とし、ＮａＨＳＯ４水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例３２Ｃ（および２５重量％の実施例３２Ｂ））
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−４−メトキシ−１−ピペリジニル｝安息香酸エチル
実施例３２Ｂ（６４０ｍｇ）、４−クロロフェニル−ボロン酸（４６５ｍｇ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１２２ｍｇ）および炭酸セシウム（１．４６ｇ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）中混合物を８０℃で２日間攪拌し、酢酸エチルおよびブラインで処理した。水層を酢酸エチルで抽出し、抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例３２Ｄ）
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］−４−メトキシ−１−ピペリジニル｝安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３２Ｃを用いることで、本実施例化合物を得た。
（実施例３２Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造し、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例３３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼン−スルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例３２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造し、４０ｍＬ／分流量で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例３４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２７Ｅ（６．７ｇ）のＤＭＥ（５０ｍＬ）溶液を−１５℃で、ＮＭＭ（９２０μＬ）およびクロルギ酸イソブチル（１．０９ｍＬ）で処理し、２０分間攪拌し、水素化ホウ素ナトリウム（１．５９ｇ）の水溶液（水１０ｍＬ）で処理し、３０分間攪拌し、水で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチルおよび１０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例３５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミド）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３５Ａ）
（３Ｒ）−３−［（４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−１−ピペラジニル｝ベンゾイル）アミノ）スルホニル｝−２−ニトロフェニル）アミノ］−４−（フェニルスルファニル）ブチル ４−メチルベンゼンスルホネート
実施例３４（７８６ｍｇ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を２５℃で、パラ−トルエンスルホン酸無水物（３２６ｍｇ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン（１２２ｍｇ）およびＤＩＥＡ（３５０μＬ）で処理し、１８時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、１％ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例３５Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミド）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ａ（１００ｍｇ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液を２５℃で、ＤＩＥＡ（１００μＬ）およびイソプロピルアミン（６０μＬ）で処理し、５０℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、飽和ＮａＨＣＯ３、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン、１：１塩化メチレン／酢酸エチルおよび１０％（７Ｍ ＮＨ３のメタノール溶液）／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例３６）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（２−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３６Ａ）
（４−（４−（２−ナフタレン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２−ナフタレンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３６Ｂ）
（４−（４−（２−ナフタレン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３６Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（２−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（１−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３７Ａ）
（４−（４−（２−ナフタレン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて１−ナフタレンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３７Ｂ）
（４−（４−（２−ナフタレン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（１−ナフチル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８）
Ｎ−（４−（４−（（３’−シアノ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３８Ａ）
（４−（４−（（３’−シアノビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３−シアノフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３８Ｂ）
（４−（４−（（３’−シアノビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３８Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（３’−シアノ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３９Ａ）
（４−（４−（（３’−メトキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３−メトキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３９Ｂ）
（４−（４−（（３’−メトキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３９Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代え実施例３９Ｂてを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０）
Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４０Ａ）
（４−（４−（（３’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３−クロロフェニル−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４０Ｂ）
（４−（４−（（３’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４０Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１）
Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４１Ａ）
（４−（４−（（２’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２−クロロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４１Ｂ）
（４−（４−（（２’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２）
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４２Ａ）
（４−（４−（（２’−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３，４−メチレン−ジオキシベンゼンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２Ｂ）
（４−（４−（（２’−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−ベンゼンスルホンアミド
（実施例４３Ａ）
（４−（４−（２−チオフェン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてチオフェン−３−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３Ｂ）
（４−（４−（２−チオフェン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４４Ａ）
４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてピリジン−３−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４Ｂ）
４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４５）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４５Ａ）
４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて８−キノリンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４５Ｂ）
４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン−８−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４６）
Ｎ−（４−（４−（２−（１−ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４６Ａ）
４−（４−（２−（ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてベンゾフラン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４６Ｂ）
４−（４−（２−（ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４６Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−（１−ベンゾフラン‐２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４７Ａ）
４−（４−（（２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２−メチルフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４７Ｂ）
４−（４−（（２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４８）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン‐３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４８Ａ）
４−（４−（２−キノリン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代え３−キノリンボロン酸てを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４８Ｂ）
４−（４−（２−キノリン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４８Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（キノリン‐３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４９）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４９Ａ）
４−（４−（（１−ブロモナフタレン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１Ａ（２７２ｍｇ）、１−ブロモ−ナフタレン−２−カルボアルデヒド（０．４０９ｇ）、ＭＰ−ＢＨ３ＣＮ（２．４７ｍｍｏｌ／ｇ、１．４１ｇ）および酢酸（０．１４ｇ）の１：１メタノール／塩化メチレン（８ｍＬ）中混合物を２５℃で１日間振盪し、濾過し、濃縮した。濃縮物を飽和Ｋ２ＣＯ３水溶液および塩化メチレンで処理し、有機層を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４９Ｂ）
４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）ナフタレン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例４９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４９Ｃ）
４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）ナフタレン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例４９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４９Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）−メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例４９ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５０）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例４９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５１）
Ｎ−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）−２−ナフチル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例４９ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例５２Ａ）
（ｔｒａｎｓ）−２−アジドシクロペンタノール
６−オキサ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン（１．６８ｇ）およびＮａＮ３（２．６ｇ）の水（５ｍＬ）中混合物を６０℃で３日間攪拌した。水層を塩化メチレンで抽出し、抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例５２Ｂ）
（ｔｒａｎｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例５２Ａ（１．０１７ｇ）、ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）ジカーボネート（２．６１９ｇ）、Ｐｄ（ＯＨ）２（１００ｍｇ）およびトリエチルシラン（１．３９５ｇ）のエタノール（１５ｍＬ）中混合物を５０℃で１６時間攪拌し、部分的に濃縮し、酢酸エチルと水との間で分配した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から６０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例５２Ｃ）
（ｃｉｓ）−２−（フェニルチオ）シクロペンチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例５２Ｂ（０．２０１ｇ）およびジフェニルジスルフィド（２６２ｍｇ）のトルエン（２ｍＬ）中混合物を２５℃で、トリ−ｎ−ブチルホスフィン（２４３ｍｇ）で処理し、８０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、０％から３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例５２Ｄ）
（ｃｉｓ）−２−（フェニルチオ）シクロペンタンアミン塩酸塩
実施例５２Ｃ（０．３２５ｇ）および４Ｍ ＨＣｌ／ジオキサン（２．５ｍＬ）の塩化メチレン（３ｍＬ）中混合物を２５℃で３時間攪拌し、部分的に濃縮した。濃縮物をジエチルエーテルで処理し、濾過した。
（実施例５２Ｅ）
３−ニトロ−４−（（ｃｉｓ）−２−（フェニルチオ）シクロペンチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例５２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例５２Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例５２Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３２Ｅで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例５２Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例４Ｃで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５５）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例５５Ａ）
４−（４−（（３’、４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて３，４−ジクロロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例５５Ｂ）
４−（４−（（３’、４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例５５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例５５Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５５ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５６）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例５５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５７）
Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５５ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５８）
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例５８Ａ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−トリフルオロメチルフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例５８Ｂ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例５８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例５８Ｃ）
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例５９）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例５８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例６０）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例５８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例６１］
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例６１Ａ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−トリフルオロメトキシボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６１Ｂ）
４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６１Ｃ）
３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６１ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例６２）
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例６３）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６１ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例６４］
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例６４Ａ）
４−（４−（（４’−フェノキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−フェノキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６４Ｂ）
４−（４−（（４’−フェノキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６４Ｃ）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６４ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例６５）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−’（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例６４ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例６６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例６６Ａ）
３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸（Ｓ）−シクロヘキシル
ＡＤＤＰ（１１．４３ｇ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液を２５℃で、トリブチルホスフィン（９．１６ｇ）で処理し、１０分間攪拌し、文献（Tetrahedron Lett. (1995), 36(8), 1223）に記載の方法に従って製造した（Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−ヒドロキシ酪酸シクロヘキシルエステル（９．１ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液およびチオフェノール（６．６１ｇ）で処理し、２日間攪拌し、ジエチルエーテルで処理し、濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を、０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
（実施例６６Ｂ）
３−アミノ−４−（フェニルチオ）ブタノエート塩酸（Ｓ）−シクロヘキシル
実施例６６Ａ（７．１ｇ）および４Ｍ ＨＣｌのジオキサン（３０ｍＬ）中混合物を５時間攪拌し、濃縮した。
（実施例６６Ｃ）
３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸（Ｓ）−シクロヘキシル
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例６６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６６Ｄ）
（Ｓ）−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸
実施例６６Ｃ（８．３４１ｇ）および水酸化リチウム（１．４２６ｇ）の１：１ＴＨＦ／水（１００ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、部分的に濃縮し、水（２５０ｍＬ）で処理し、塩化メチレン／酢酸エチルで洗浄し、１２Ｍ ＨＣｌでｐＨ２の酸性とし、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例６６Ｅ）
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタンアミド
実施例６６Ｄ（６．４２ｇ）およびＮＭＭ（１．６７ｇ）のＤＭＥ（７０ｍＬ）中混合物を０〜５℃で、クロルギ酸イソブチル（２．１４ｍＬ）で処理し、５分間攪拌し、２ＭジメチルアミンのＴＨＦ溶液（４０ｍＬ）で処理し、２５℃で攪拌し、濃縮し、濾過した。
（実施例６６Ｆ）
（Ｓ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例６６Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６６Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例６６Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例６７］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例６７Ａ）
２−メチル−１−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ＡＤＤＰ（１６．９４ｇ）のＴＨＦ（９０ｍＬ）溶液を２５℃で、トリブチルホスフィン（１３．５５ｇ）で処理し、１０分間攪拌し、文献（Synlett. (1997), (8), 893-894）に記載の方法に従って製造した（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８．４７ｇ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）溶液およびチオフェノール（７．３８ｇ）で処理し、１日間攪拌し、ジエチルエーテルで処理し、濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を、０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例６７Ｂ）
２−メチル−１−（フェニルスルホニル）プロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例６７Ａ（０．５６２ｇ）および８０％モノ過フタル酸マグネシウム（１．３６ｇ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中混合物を１８時間攪拌し、塩化メチレンで処理し、濾過した。濾液をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例６７Ｃ）
２−メチル−１−（フェニルスルホニル）プロパン−２−アミン
実施例６６Ｂで実施例６６Ａに代えて実施例６７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６７Ｄ）
４−（２−メチル−１−（フェニルスルホニル）プロパン−２−アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例６７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６７Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例６７Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例６８］
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例６８Ａ）
４−（４−（（２’，４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２，４−ジクロロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６８Ｂ）
４−（４−（（２’，４’−ジクロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６８Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例６９］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例６９Ａ）
４−（４−（２−チオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えてチオフェン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６９Ｂ）
４−（４−（２−チオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例６９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例６９Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例６９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例７０］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例７０Ａ）
４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−クロロ−２−メチルフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７０Ｂ）
４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチルビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７０Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例７１］
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例７１Ａ）
４−（４−（（２’，４’−ジフルオロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて２，４−ジフルオロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７１Ｂ）
４−（４−（（２’，４’−ジフルオロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例７２］
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例７２Ａ）
２−（フェニルスルホニル）エタンアミン
実施例６６Ｂで実施例６６Ａに代えてＷＯ２００１−ＵＳ１１３９５に記載の方法に従って製造した（２−ベンゼンスルホニルエチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７２Ｂ）
３−ニトロ−４−（２−（フェニルスルホニル）エチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例７２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例７３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例７４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）−アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３１Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例７５］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５−メチル−２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例７５Ａ）
４−（４−（２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて５−メチルチオフェン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７５Ｂ）
４−（４−（２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例７５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５−メチル−２−チエニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例７５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例７６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例７６Ａ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例６７Ｂで実施例６７Ａに代えて実施例３１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７６Ｂ）
（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−アミン
実施例６６Ｂで実施例６６Ａに代えて実施例７６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７６Ｃ）
３−ニトロ−４−（（ｃｉｓ）−４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例７６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例７６Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例７７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（（フェニルスルホニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例７６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例７８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−メチル−４−（フェニルスルファニル）ピロリジン−３−イル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例４９Ａで実施例１Ａ及び１−ブロモ−ナフタレン−２−カルバルデヒドに代えて実施例３０２Ｄ及び３７％ホルムアルデヒドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例７９）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例８１］
Ｎ−（４−（４−（（４’−ブロモ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８１Ａ）
４−（４−（（４’−ブロモビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−ブロモフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８１Ｂ）
４−（４−（（４’−ブロモビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例８１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−ブロモ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例８１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例８２］
Ｎ−（４−（４−（１−（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８２Ａ）
１−（４’−クロロビフェニル−２−イル）シクロプロパンアミド
文献（J. Org.Chem. (1984), 49(9), 1594-1603）に記載の方法に従って製造した４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニトリル（０．３５ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液を−７５℃で、チタンイソプロポキシド（０．５３ｍＬ）および３Ｍエチルマグネシウムブロマイドのジエチルエーテル溶液（１．２ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、２５℃で１時間攪拌し、ＢＦ３−ジエチルエーテラート（０．４１ｍＬ）で処理し、１時間攪拌し、１Ｍ ＨＣｌ（５ｍＬ）と次に１０％ＮａＯＨ（１５ｍＬ）で処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例８２Ｂ）
４−（４−（１−（４’−クロロビフェニル−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
文献（J. Med. Chem. (1977), 21(1), 16-26）に記載の方法に従って製造した４−（ビス（２−メタンスルホニルオキシエチル）−アミノ）安息香酸エチルエステル（８０．６ｍｇ）、実施例８２Ａ（５８．５ｍｇ）および炭酸カリウム（６９．１ｍｇ）のアセトニトリル（５ｍＬ）中混合物をマイクロ波リアクタ中にて１６０℃で３０分間攪拌し、酢酸エチル（１０ｍＬ）で処理し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から３０％酢酸エチル／ヘキサン用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例８２Ｃ）
４−（４−（１−（４’−クロロビフェニル−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例８２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（１−（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）シクロプロピル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例８２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例８３］
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８３Ａ）
（Ｒ）−１−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ベンジル
２ＭジメチルアミンのＴＨＦ溶液（２７ｍＬ）、（Ｒ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−フェニルチオプロピオン酸（５．８ｇ）、ＨＯＢＴ（２．６７ｇ）およびＥＤＡＣ・ＨＣｌ（５．２ｇ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、水で処理し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１５％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例８３Ｂ）
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（フェニルチオ）プロパンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例８３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８３Ｃ）
（Ｒ）−Ｎ １ ，Ｎ １ −ジメチル−３−（フェニルチオ）プロパン−１，２−ジアミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例８３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８３Ｄ）
（Ｒ）−４−（１−（ジメチルアミノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例８３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８３Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例８３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例８４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例８３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例８５］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８５Ａ）
（Ｒ）−１−（ジエチルアミノ）−１−オキソ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例８３Ａでジメチルアミンに代えてジエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８５Ｂ）
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（フェニルチオ）プロパンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８５Ｃ）
（Ｒ）−Ｎ １ ，Ｎ １ −ジエチル−３−（フェニルチオ）プロパン−１，２−ジアミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例８５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８５Ｄ）
（Ｒ）−４−（１−（ジエチルアミノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例８５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８５Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例８５Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例８６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例８６Ａ）
（Ｒ）−１−（モルホリノ）−１−オキソ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例８３Ａでジメチルアミンに代えてモルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８６Ｂ）
（Ｒ）−２−アミノ−１−（モルホリノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−１−オン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例８６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８６Ｃ）
（Ｒ）−１−（モルホリノ）−３−（フェニルチオ）プロパン−２−アミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例８６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８６Ｄ）
（Ｒ）−４−（１−モルホリノ−３−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例８６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例８６Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例８６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例８７）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例８５Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例８８）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例８６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例８９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３６９（４４．９ｍｇ）、３７％ホルムアルデヒド（０．５ｍＬ）および２．４７ｍｍｏｌ／ｇ ＭＰ−ＢＨ３ＣＮ（０．８１ｇ）の１：１塩化メチレン／メタノール（４ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＤＩＥＡおよび酢酸で処理してｐＨ５〜６とし、１８時間振盪し、濾過し、濃縮した。濃縮物について、３０％から１００％アセトニトリル／水／０．１％ＴＦＡを用いるＣ−１８でのクロマトグラフィー精製を行った。
Figure 0004870570
［実施例９０］
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例９０Ａ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−ヒドロキシピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
マグネシウム削片（０．１４４ｇ）およびヨウ素結晶１個の混合物を２５℃で、２−フェニルベンジルブロマイド（１．４８ｇ）のジエチルエーテル（１０ｍＬ）溶液で処理し、３時間攪拌し、冷却して０℃とし、文献（J. Het. Chem., 1969, 6, 941）に記載の方法に従って製造した４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）安息香酸エチルエステル（１．４８ｇ）のジエチルエーテル（５ｍＬ）およびＴＨＦ（５ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルおよびＮＨ４Ｃｌ水溶液で処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例９０Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例９０Ａ（０．２７ｇ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％オイル中ＮａＨ（０．２４ｇ）で処理し、５０℃で２時間攪拌し、ＨＭＰＡ（２ｍＬ）およびヨウ化メチル（２ｍＬ）で処理し、１８時間加熱還流し、冷却して０℃とし、酢酸エチルおよびＮａＨＳＯ４水溶液で処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例９０Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例９０Ｂ（０．０９ｇ）および１Ｍ ＬｉＯＨ（１ｍＬ）のジオキサン（５ｍＬ）中混合物を６０℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の水溶液を２Ｍ ＨＣｌで処理し、濾過した。
（実施例９０Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例９０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例９１］
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例９１Ａ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
マグネシウム削片（０．４３２ｇ）およびヨウ素結晶１個の混合物を２５℃で、２−ブロモベンジルブロマイド（４．５ｇ）のジエチルエーテル（３０ｍＬ）溶液で処理し、３時間攪拌し、冷却して０℃とし、文献（J. Het. Chem., 1969, 6, 941）に記載の方法に従って製造した４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）安息香酸エチルエステル（３．７ｇ）のジエチルエーテル（２０ｍＬ）およびＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルおよび水溶液ＮＨ４Ｃｌで処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、を５０％酢酸エチル／ヘキサン用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例９１Ｂ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例９１Ａ（１．６ｇ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％オイル中ＮａＨ（０．２８８ｇ）で処理し、５０℃で２時間攪拌し、ＨＭＰＡ（３ｍＬ）およびヨウ化メチル（３ｍＬ）で処理し、還流下に１８時間攪拌し、冷却して０℃とし、酢酸エチルおよびＮａＨＳＯ４水溶液で処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から１５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例９１Ｃ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）安息香酸
実施例９１Ｂ（０．６ｇ）および１Ｍ ＬｉＯＨ（５ｍＬ）のジオキサン（５ｍＬ）中混合物を６０℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の水溶液を２Ｍ ＨＣで処理し、濾過した。
（実施例９１Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例９１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例９１Ｅ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピペリジン１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｄ（０．０８ｇ）、３−ピリジンボロン酸（０．０４ｇ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２（０．０１ｇ）およびＣｓ２ＣＯ３（０．１ｇ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中混合物を８０℃で２日間攪拌し、酢酸エチルおよびブラインで処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、抽出液を合わせ、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例９２）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−ピリジン−４−イル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｅで３−ピリジンボロン酸に代えて４−ピリジンボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例９３）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（２−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｅで３−ピリジンボロン酸に代えてチオフェン−２−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例９４）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−メトキシ−４−（２−（３−チエニル）ベンジル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９１Ｅで３−ピリジンボロン酸に代えてチオフェン−３−ボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例９５］
（Ｒ）−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
（実施例９５Ａ）
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−メチルエタンアミン
Ｎ−メチル−２，２，２−トリフルオロアセトアミド（６．３５ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液を−１５℃で、水素化リチウムアルミニウム（３．８ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液で１時間かけて処理し、２時間攪拌し、２５℃で１６時間攪拌し、冷却して０℃とし、水で処理し、３４〜３６℃で蒸留した。蒸留物をＨＣｌで処理し、濾過した。
（実施例９５Ｂ）
（Ｒ）−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えて実施例９５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例９６］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例９６Ａ）
（Ｒ）−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（３−ニトロ−４−（４−オキソ−１−（フェニルチオ）メチル）−４−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）ブタン−２−イルアミノ）フェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えて２，２，２−トリフルオロエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例９６Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
ボラン・ジメチルスルフィド（０．３７ｍＬ）を、２５℃にて実施例９６Ａ（１１０ｍｇ）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶液で５時間処理し、メタノールで処理し、濃縮した。濃縮物を０％から７０％アセトニトリル／水／０．１％ＴＦＡを用いるＨＰＬＣによって精製した。
Figure 0004870570
［実施例９７］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例９７Ａ）
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−メチルエタンアミン
実施例１００Ｂで実施例１００Ａに代えてメチルトリフルオロアセトアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例９７Ｂ）
（Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ブタンアミン
実施例２８でイソプロピルアミンおよび実施例２７Ｅに代えて実施例９７Ａおよび実施例３０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例９７Ｃ）
（Ｒ）−４−（４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９６Ｂで実施例９６Ａに代えて実施例９７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例９７Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例９７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例９８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２ＤおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例９９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）−アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２ＤおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
［実施例１００］
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１００Ａ）
Ｎ−エチル−２，２，２−トリフルオロアセトアミド
無水トリフルオロ酢酸（１５ｇ）のジエチルエーテル（８０ｍＬ）溶液を−１０℃で、エチルアミンで４０分間処理し、６８℃で減圧蒸留した。
（実施例１００Ｂ）
Ｎ−エチル−２，２，２−トリフルオロエタンアミン
実施例１００Ａ（７．８ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液を−１５℃で、水素化リチウムアルミニウム（４．１７ｇ）のジエチルエーテル（２５ｍＬ）溶液で１時間かけて処理し、２時間攪拌し、次に２５℃で１６時間攪拌し、冷却して０℃とし、水（１０ｍＬ）、１５％ＮａＯＨ（１０ｍＬ）および水（３０ｍＬ）で処理し、３０分間攪拌し、濾過した。濾液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過した。濾液をＨＣｌで処理し、濾過した。
（実施例１００Ｃ）
（Ｒ）−Ｎ−エチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ブタンアミン
実施例２８でイソプロピルアミンおよび実施例２７Ｅに代えて実施例１００Ｂおよび実施例３０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１００Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例９６Ｂで実施例９６Ａに代えて実施例１００Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１００Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１００Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（1Ｒ）−３−（（２−フルオロエチル）アミノ）−1−（（フェニルサルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２−フルオロエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（1Ｒ）−３−（（２，２−ジフルオロエチル）アミノ）−１−（（フェニルサルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２，２−ジフルオロエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルサルファニル）メチル）プロピル）−１Ｈ−ベンズイミダゾ−ル−５−スルホンアミド
（実施例１０３Ａ）
（Ｒ）−Ｎ−（３−アミノ−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）フェニルサルフォニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄ（２５０ｍｇ）および１０％Ｐｄ／炭素（１００ｍｇ）のメタノール（５ｍＬ）および酢酸エチル（５ｍＬ）中混合物を２５℃で、Ｈ２（風船）下に１８時間攪拌し、珪藻土（セライト（登録商標））で濾過し、濃縮した。
（実施例１０３Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルサルファニル）メチル）プロピル）−１Ｈ−ベンズイミダゾ−ル−５−スルホンアミド
実施例１０３Ａ（０．０６ｇ）の８０％ギ酸（３ｍＬ）中混合物を１００℃で３時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例１０４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルサルファニル）メチル）プロピル）−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾ−ル−５−スルホンアミド
実施例１０３Ａ（０．０６ｇ）および１２Ｍ ＨＣｌ（０．５６ｍＬ）の酢酸（２ｍＬ）中混合物を０℃で、ＮａＮＯ２（７．２ｍｇ）の水溶液（水０．３８ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例１０５）
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンズアミド
（実施例１０５Ａ）
３−シアノ−４−フルオロベンゼンスルホンアミド
３−シアノ−４−フルオロベンゼンスルホニルクロライド（５ｇ）の塩化メチレン（１１０ｍＬ）溶液を−７８℃で、７Ｍ ＮＨ３のメタノール溶液（８．１ｍＬ）で処理し、−２０℃で攪拌し、１Ｍ ＨＣｌで酸性とした。水層を分液し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物をヘキサン／酢酸エチルから再結晶した。
（実施例１０５Ｂ）
（Ｒ）−Ｎ １ ，Ｎ １ −ジメチル−４−（フェニルチオ）ブタン−１，３−ジアミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例１８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１０５Ｂ−２）
（Ｒ）−３−シアノ−４−（４−ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１０５Ａ（０．５ｇ）、実施例１０５Ｂ（０．５ｇ）およびＤＩＥＡ（０．８ｍＬ）のＴＨＦ（６ｍＬ）中混合物を８０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１０５Ｃ）
（Ｒ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−５−スルファモイルベンズアミド
実施例１０５Ｂ−２（０．０５ｇ）およびＫＯＨ（０．０３１ｇ）のｔｅｒｔ−ブタノール（２ｍＬ）中混合物を６時間還流攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％から１０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１０５Ｄ）
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルフォニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１０５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１０６Ｂ）
４−（４−（２−ブロモベンゾイル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１Ａ（１．５ｇ）、２−ブロモベンゾイルクロライド（１．５ｇ）およびＤＩＥＡ（２ｍＬ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中混合物を２５℃で１６時間攪拌し、濾過し、濃縮した。
（実施例１０６Ｃ）
４−（４−（４’−（ジメチルアミノ）ビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１０６Ｂ（０．３ｇ）、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニルボロン酸（０．１４６ｇ）、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）４（０．０３ｇ）および２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３（０．４ｍＬ）の７：３：２ＤＭＥ／水／エタノール（３ｍＬ）溶液を１０ｍＬマイクロ波反応管中にて１５０℃で、マイクロ波リアクタで２０分間攪拌し、珪藻土（セライト（登録商標））で濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１０６Ｄ）
４−（４−（４’−（ジメチルアミノ）ビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１０６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１０６Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例１０６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１０７Ａ）
４−（４−（４’−（メチルチオ）ビフェニルカルボニル）ピペラジン）−１−イル）安息香酸エチル
実施例１０６Ｃで４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニルボロン酸に代えて４−（メチルスルファニル）フェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１０７Ｂ）
４−（４−（４’−（メチルチオ）ビフェニルカルボニル）ピペラジン）−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１０７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１０７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルファニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）カルボニル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例１０７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０８）
（Ｒ）−４−（４−（４−（４’−クロロビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
（実施例１０８Ａ）
４−（４−（４’−クロロビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１０６Ｃで４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニルボロン酸に代えて４−クロロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１０８Ｂ）
４−（４−（４’−クロロビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１０８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１０８Ｃ）
（Ｒ）−４−（４−（４’−クロロビフェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例１０８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１０９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−シアノ−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１０５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１１０Ａ）
（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシＮ，Ｎ−ジメチルブタンアミド
文献（Chem. Lett., 1984, 1389）に記載の方法に従って製造した３，４−ジヒドロキシ−酪酸メチルエステル（５１０ｍｇ）のジメチルアミン／ＴＨＦ（１９ｍＬ）溶液を封管中にて、８０℃で１２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、０％から２０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１０Ｂ）
（Ｒ）−３−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルチオ）ブタンアミド
実施例１１０Ａ（２００ｍｇ）、ベンゼンチオール（１５３μＬ）およびトリブチルホスフィン（３７２μＬ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中混合物を０℃で、１，１’−（アゾジカルボニル）ジピペリジン（３７７ｍｇ）で処理し、２５℃で１２時間攪拌し、酢酸エチルおよび１Ｍ ＮａＯＨで処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から８０％酢酸エチル／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１０Ｃ）
（Ｒ）−４（ジメチルアミノ（−１−（フェニルチオ）ブタン−２−オ−ル
実施例１１０Ｂ（１６０ｍｇ）のＴＨＦ（２．３ｍＬ）溶液を２５℃で、ボラン・ＴＨＦ（１ｍＬ）で処理し、５時間攪拌し、飽和メタノール性ＨＣｌ（３ｍＬ）で処理し、２時間加熱還流し、濃縮した。濃縮物を、０％から１０％ＮＨ３−飽和メタノール（飽和ＮＨ３）／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１０Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルオキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１１０Ｃ（２２４ｍｇ）のＤＭＦ（１ｍＬ）溶液を０℃で、ＮａＨ（４０ｍｇ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、冷却して０℃とし、１５−クラウン−５（１４６μＬ）で処理し、１５分間攪拌し、ＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（１１０ｍｇ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（２００μＬ）で処理し、濃縮した。濃縮物を、５０％から１００％酢酸エチル／ヘキサンを用いて次に０％から１０％ＮＨ３−飽和メタノール／塩化メチレンに切り換えるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１０Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１１０Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１１）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ−ル−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１２）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１３）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ−ル−1−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１４）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ピリミジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンおよび実施例３５Ａに代えて実施例３９８Ｆおよび１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１５）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，４ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ−ル−1−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１１４で１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンに代えて２，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１６）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ−ル−1−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１１４で１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンに代えて２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１７）
Ｎ−（４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ−ル−1−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１１４で１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンに代えて４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１８）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１１８Ａ）
４−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ビス（４−メトキシベンジル）−３−（トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド）
実施例１８Ｄ（２００ｍｇ）、炭酸セシウム（６７１ｍｇ）およびヨウ化テトラブチルアンモニウム（６１ｍｇ）のＤＭＦ（４ｍＬ）溶液を２５℃で、４−メトキシベンジルクロライド（２４６μＬ）で処理し、１２時間攪拌し、酢酸エチルおよび飽和ＮＨ４Ｃｌで処理した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１８Ｂ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（４−メトキシベンジル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド）
実施例１１０Ｃ（３８ｍｇ）のＮ−メチル−２−ピロリジノン（８４５μＬ）溶液を２５℃で、ＮａＨ（８ｍｇ）で処理し、２０分間攪拌し、実施例１１８Ａ（１２２ｍｇ）で処理し、３時間攪拌し、ＮａＨ（６．６ｍｇ）および実施例１１８Ａ（７６ｍｇ）で処理し、３時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ３（１ｍＬ）で処理し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。抽出液を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から５０％アセトニトリル（１％ＮＨ３−飽和メタノール）／１％ＮＨ３−飽和酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１８Ｃ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド）
実施例１１８Ｂ（９０ｍｇ）のトリエチルシラン／ＴＦＡ／塩化メチレン（０．０５ｍＬ／０．４５ｍＬ／０．５ｍＬ）溶液を２５℃で１２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％ＮＨ３−飽和メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１８Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）オキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（２００１年９月２０日出願の共同所有のＷＯ０２／２４６３６に記載の手順に従って製造）に代えて実施例１１８Ｃおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１１９）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１１９Ａ）
（Ｚ）−Ｎ−（４−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エンイル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
４−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド（０．１２１ｇ）、実施例３１８Ｃ（０．１７ｇ）、ＥＤＡＣ（０．１５３ｇ）およびＤＭＡＰ（０．０９８ｇ）の塩化メチレン（２ｍＬ）中混合物を２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１１９Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１１９Ａ（０．１ｇ）、実施例１０５Ｂ（０．０３８ｇ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（０．０１１ｇ）、ＢＩＮＡＰ（０．００９ｇ）、Ｃｓ２ＣＯ３（０．０７ｇ）のトルエン（１．５ｍＬ）中混合物を１００℃で１６時間攪拌し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例１２０）
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてビス（２−メトキシエチル）アミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２１）
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−４−（４−（（４’クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１１４で１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンに代えてビス（２−メトキシエチル）アミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２２）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（２Ｒ）−４−（ジ（プロパン−２−イル）アミノ）−１−（フェニルスルファニル）ブタン−２−イル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド
（実施例１２２Ａ）
（Ｒ）−Ｎ １ ，Ｎ １ −ジイソプロピル−４−（フェニルチオ）ブタン−１，３−ジアミン
実施例２９Ｃ（０．５ｇ）およびジエチルアミン（４ｍＬ）のＴＨＦ（４ｍＬ）中混合物を２５℃で２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％から１０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１２２Ｂ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（２Ｒ）−４−（ジ（プロパン−２−イル）アミノ）−１−（フェニルスルファニル）ブタン−２−イル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド
実施例１１９Ｂで実施例１０５Ｂに代えて実施例１２２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２２−１）
（Ｒ）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（４，４−ジフルオロピペラジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）
ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて４，４−ジフルオロピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２２−２）
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（（２Ｒ）−４−（２−メチルピロリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２−メチルピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１２３Ａ）
（Ｒ）−Ｎ−（１−（ベンジルオキシ）−５−メチルへキサ−４−エン−２−イル）−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド
２．５ｇ／１００ｍＬのリーケマグネシウム／ジエチルエーテル溶液（１２．７５ｍＬ）を２５℃で、１−ブロモ−３−メチル−２−ブテン（１．８１ｇ）で処理し、１時間攪拌し、文献（J. Org. Chem. 2001, 26, 8772-8778）に記載の方法に従って製造した２−メチルプロパン−２−スルホン酸（２−ベンジルオキシエチリデン）アミド（１．８５ｇ）のトルエン（３０ｍＬ）溶液に−７８℃で加え、２５℃にて飽和ＮＨ４Ｃｌ、酢酸エチルおよび水で処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から２０％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１２３Ｂ）
（Ｒ）−１−ヒドロキシ−５−メチルヘキサン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１２３Ａ（１．０１ｇ）のメタノール（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、４Ｍ ＨＣｌ／ジオキサン（８ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、１０％Ｐｄ／Ｃで処理し、Ｈ２（風船）下に１８時間攪拌し、珪藻土（セライト（登録商標））で濾過し、濃縮した。濃縮物を１：１ ２ＭＮａ２ＣＯ３／クロロホルム（６０ｍＬ）と混合し、クロルギ酸ベンジル（０．５８ｍＬ）およびベンジルトリエチルアンモニウムクロライド（触媒量）で処理し、３時間攪拌した。抽出液を水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３：１から２：１ヘキサン／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１２３Ｃ）
（Ｒ）−５−メチル−１−（フェニルチオ）ヘキサン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１２３Ｂ（０．５２ｇ）、ジフェニルジスルフィド（０．４０ｇ）およびトリブチルホスフィン（０．８１ｇ）のトルエン（１５ｍＬ）中混合物を８５℃で１８時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濃縮した。濃縮物を、２０：１と次に１０：１および５：１ヘキサン／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１２３Ｄ）
（Ｒ）−５−メチル−１−（フェニルチオ）ヘキサン−２−アミン
実施例１２３Ｃ（０．５２ｇ）の３０％ＨＢｒ／酢酸（１５ｍＬ）溶液を２５℃で２時間攪拌し、５％ＨＣｌ（７５ｍＬ）に投入し、酢酸エチルで洗浄し、１５％ＮａＯＨでｐＨ１２とし、クロロホルムで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濃縮した。
（実施例１２３Ｅ）
（Ｒ）−４−（５−メチル−１−（フェニルチオ）ヘキサン−２−イルアミノ））−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１２３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１２３Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１２３Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２４）
（５Ｒ）−５−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン）−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−６−（フェニルスルホニル）ヘキシルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造したｔｅｒｔ−ブチル（５Ｒ）−５−（（４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル）アミノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシルカーバメートを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１２５）
４−（（（１Ｒ）−５−アミノ−１−（（フェニルスルホニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２４（０．４０ｇ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）溶液を４Ｍ ＨＣｌのジオキサン溶液（２ｍＬ）で処理し、２５℃で２０時間攪拌し、濃縮して、所望の生成物を塩酸塩として得た。
Figure 0004870570
（実施例１２６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−５−（（メチルスルホニル）アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２５（０．０７５ｇ）の塩化メチレン（７ｍＬ）溶液を、ＤＩＥＡ（０．０５５ｇ）で処理し、冷却して０℃とし、メタンスルホニルクロライド（０．０１３ｇ）で処理し、１時間攪拌し、水で処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から２．５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例１２７）
４−（（（１Ｒ）−５−（（アミノカルボニル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ペンチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２５（０．０６５ｇ）の塩化メチレン（７ｍＬ）溶液を２５℃で、ＤＩＥＡ（０．０４８ｇ）で処理し、冷却して０℃とし、トリメチルシリルイソシアネート（０．０１１ｇ）で処理し、２５℃で２４時間攪拌し、メタノール（０．５ｍＬ）で処理し、濃縮した。濃縮物を、０．１％ＴＦＡ含有１０％から１００％アセトニトリル／水を用いる逆相ＨＰＬＣ（Ｃ−１８）によって精製した。
Figure 0004870570
（実施例１２８）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（メチルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１２８Ａ）
４−（４−（エトキシカルボニル）フェニル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−フルオロ安息香酸エチル（７．７１ｇ）、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン（９．３１ｇ）、炭酸カリウム（１３．８ｇ）および１−メチル−２−ピロリジノン（２０ｍＬ）の混合物を１３０℃で１６時間攪拌し、水に投入し、濾過した。濾液を水で洗浄し、真空乾燥機で５０℃および１８ｍｍＨｇにて乾燥させた。
（実施例１２８Ｂ）
４−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例１２８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１２８Ｃ）
（Ｒ)−４−（４−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニルカルバモイル）フェニル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ｄで実施例１Ｃに代えて実施例１２８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１２８Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル−４−（ピペラジン−１−イル）ベンズアミド二塩酸塩
実施例１２８Ｃ（３．７ｇ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）および４Ｍ ＨＣｌ／ジオキサン（１０ｍＬ）溶液を２５℃で５時間攪拌し、濃縮し、ジエチルエーテル（２０ｍＬ）で処理し、濾過した。濾液をジエチルエーテルで洗浄し、真空乾燥機で５０℃および１８ｍｍＨｇにて乾燥させた。
（実施例１２８Ｅ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（メチルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２８Ｄ（１１０ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍＬ）溶液を２５℃で、２−（メチルスルファニル）ベンズアルデヒド（２７ｍｇ）、Ｎ，Ｎ−ＤＩＥＡ（５２ｍｇ）および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（３８ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、１０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例１２９）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（メチルスルホニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１２９Ａ）
２−（メチルスルホニル）ベンズアルデヒド
２−（メチルスルファニル）ベンズアルデヒド（１ｇ）の塩化メチレン（３５ｍＬ）溶液を７０％３−クロロ過安息香酸（３．３２ｇ）で処理し、７５分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、１：１酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１２９Ｂ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（メチルスルホニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２８Ｄ（１１０ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍＬ）溶液を、実施例１２９Ａ（３３ｍｇ）、３．４５ｍｍｏｌ／ｇのＮ，Ｎ−ＤＩＥＡ樹脂（１１６ｍｇ）および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（３８ｍｇ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、１０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例１３０）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１３０Ａ）
２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）グリシンメチルエステル（５ｇ）のＴＨＦ（６０ｍＬ）溶液を０℃で、１．４Ｍメチルマグネシウムブロマイドの３：１トルエン／ＴＨＦ溶液（７５．５ｍＬ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、冷却して０℃とし、飽和ＮＨ４Ｃｌで処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１３０Ｂ）
５，５−ジメチルオキサゾリジン−２−オン
実施例１３０Ａ（１ｇ）のＴＨＦ（２７ｍＬ）溶液を０℃で、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（６６３ｍｇ）で処理し、３０分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１３０Ｃ）
２−（５，５−ジメチル−２−オキソオキサゾリジン−3−イル）ベンズアルデヒド
密閉可能な容器中、実施例１３０Ｂ（１２０ｍｇ）、２−ブロモベンズアルデヒド（２８９ｍｇ）およびナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（１５０ｍｇ）のトルエン（５ｍＬ）中混合物を窒素で３回脱気／フラッシュし、ジクロロ（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）塩化メチレン（８２ｍｇ）で処理した。容器を密閉し、混合物を１２０℃で１６時間加熱し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１３０Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル−４−（ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例１２８Ｃ（４．０２ｇ）のジオキサン（７ｍＬ）溶液を２５℃で、４Ｍ ＨＣｌ（７ｍＬ）で処理し、１６時間攪拌し、中和し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を濃縮した。濃縮物を、１：１アセトニトリル／０．１％水溶液ＴＦＡを用いてＣ１８でクロマトグラフィー精製した。
（実施例１３０Ｅ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１３０Ｃ（５０ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍＬ）およびメタノール（０．４ｍＬ）溶液を２５℃で、実施例１３０Ｄ（１３０ｍｇ）および２．３８ｍｍｏｌ／ｇのＭＰ−ＢＨ３ＣＮ（１１８ｍｇ）で処理し、１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、２０％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例１３１）
Ｎ−（４−（４−（２−シクロヘキシルベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１３１Ａ）
（Ｚ）−Ｎ−（２−ブロモベンジリデン）ブタン−１−アミン
２−ブロモベンズアルデヒド（４ｇ）、ブチルアミン（１．５８ｇ）および４Åシーブス（３ｇ）の塩化メチレン（７５ｍＬ）中混合物を２５℃で７２時間攪拌し、濾過し、濃縮した。
（実施例１３１Ｂ）
２−シクロヘキシルベンズアルデヒド
実施例１３１Ａ（４００ｍｇ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を０℃で、ＭｎＣｌ２（２１ｍｇ）および２ＭシクロヘキシルマグネシウムクロライドのＴＨＦ溶液（１．６７ｍＬ）で処理し、２５分間攪拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌで処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。関連する分画を合わせ、濃縮した。濃縮物の１：１ １，４−ジオキサン／水溶液を２５℃で１６時間攪拌し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１３１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−シクロヘキシルベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１３０Ｅで実施例１３０Ｃに代えて実施例１３１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３２）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（モルフォリン−４−イル））ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１３０Ｅで実施例１３０Ｃに代えて２−モルホリノベンズアルデヒドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３３）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（イソプロピルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１３３Ａ）
２−（イソプロピルチオ）ベンズアルデヒド
２−プロパンチオール（７９７ｍｇ）の１−メチル−２−ピロリジノン（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％水素化ナトリウム（４１９ｍｇ）および２−フルオロベンズアルデヒド（１ｇ）で処理し、１０分間攪拌し、１Ｍ ＮａＯＨ（２０ｍＬ）で処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１３３Ｂ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（イソプロピルスルファニル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１３０Ｅで実施例１３０Ｃに代えて実施例１３３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３４）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１３４Ａ）
（Ｒ）−１−ヒドロキシ−４−（イソプロピル（メチル）アミノ）−４−オキソブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
文献（J. Am. Chem. Soc., 1986, 4943-4952）に記載の手順に従って製造した３−（Ｒ）−（（カルボベンジルオキシ）アミノ）−γ−ブチロラクトン（１５ｇ）およびＮ−メチルイソプロピルアミン（２５ｍＬ）のジグライム（２００ｍＬ）中混合物を１２０℃で４８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１３４Ｂ）
（Ｒ）−４−（イソプロピル（メチル）アミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例１３４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３４Ｃ）
（Ｒ）−３−アミノ−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（フェニルチオ）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例１３４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３４Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ １ −イソプロピル−Ｎ １ −メチル−４−（フェニルチオ）ブタン−１，３−ジアミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例１３４Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３４Ｅ）
（Ｒ）−４−（４−（イソプロピル（メチル）アミノ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１３４Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３４Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１ＤでＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例１Ｃに代えてそれぞれ実施例１３４Ｅおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３５）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１３５Ａ）
（Ｒ）−４−（ジプロピルアミノ）−１−ヒドロキシ−４−オキソブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１３４ＡでＮ−メチルイソプロピルアミンに代えてジ−ｎ−プロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３５Ｂ）
（Ｒ）−４−（ジプロピルアミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例１３５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３５Ｃ）
（Ｒ）−３−アミノ−４−（フェニルチオ）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例１３５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３５Ｄ）
（Ｒ）−４−（フェニルチオ）−Ｎ １ ，Ｎ １ −ジプロピルブタン−１，３−ジアミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例１３５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３５Ｅ）
（Ｒ）−４−（４−（ジプロピルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１３５Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３５Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１ＤでＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例１Ｃに代えてそれぞれ実施例１３５Ｅおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’− ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１３５Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３７）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１３７Ａ）
（Ｒ）−４−（ジエチルアミノ）−１−ヒドロキシ−４−オキソブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１３４ＡでＮ−メチルイソプロピルアミンに代えてジエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３７Ｂ）
（Ｒ）−４−（ジエチルアミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例１３７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３７Ｃ）
（Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（フェニルチオ）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例１３７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３７Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ １ ，Ｎ １ −ジエチル−４−（フェニルチオ）ブタン−１，３−ジアミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例１３７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３７Ｅ）
（Ｒ）−４−（４−（ジエチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１３７Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３７Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１ＤでＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例１Ｃに代えてそれぞれ実施例１３７Ｅおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１３７Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１３９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１３９Ａ）
４−（４−（３−ブロモベンジル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ａで２−ブロモベンジルブロマイドに代えて３−ブロモベンジルブロマイドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３９Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例１３９Ａおよびフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３９Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１３９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１３９Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１３９ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃに代えて実施例１３９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４１）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルフォリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１３９ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４２）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１４２Ａ）
３，４−ジフルオロ安息香酸メチル
３，４−ジフルオロ安息香酸（１ｇ）のＴＨＦ（６ｍＬ）およびメタノール（３ｍＬ）溶液を２５℃で、２Ｍ（トリメチルシリル）ジアゾメタンのヘキサン溶液（４ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１４２Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロ安息香酸メチル
実施例１４２Ａのアセトニトリル（６ｍＬ）溶液を２５℃で、Ｋ２ＣＯ３（０．４６ｇ）およびピペラジン（２５０ｍｇ）で処理し、２４時間還流し、冷却して２５℃とし、Ｋ２ＣＯ３（０．４０ｇ）および２−フェニルベンジルブロマイド（０．５３ｍＬ）で処理し、１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮液を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１４２Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロ安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１４２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１４２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例１４２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１４２ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルフォリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１４２ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４５）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３、５−ジフルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１４５Ａ）
３，４，５−トリフルオロ安息香酸メチル
実施例１４２Ａで３，４−ジフルオロ安息香酸に代えて３，４，５−トリフルオロ安息香酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１４５Ｂ）
４−（４−（ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３、５−ジフルオロ安息香酸メチル
実施例１４２Ｂで実施例１４２Ａに代えて実施例１４５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１４５Ｃ）
４−（４−（ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３、５−ジフルオロ安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１４５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１４５Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３、５−ジフルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例１４５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４６）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３、５−ジフルオロベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１４５ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−３、５−ジフルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルフォリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１４５ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４８）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１４８Ａ）
１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−２−カルバルデヒド
１−フェニルイミダゾール（０．４４ｍＬ）のＴＨＦ溶液を０℃で、２．５Ｍブチルリチウムのヘキサン溶液（１．７ｍＬ）で処理し、２０分間攪拌し、ＤＭＦ（０．８ｍＬ）で処理し、１．５時間攪拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液および酢酸エチルで処理した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１５％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１４８Ｂ）
４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１Ａおよび実施例１４８Ａの１，２−ジクロロエタン（２ｍＬ）中混合物を２５℃で、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（３６８ｍｇ）で処理し、１時間攪拌し、塩化メチレンおよび１Ｍ ＮａＯＨで処理した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３％から５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１４８Ｃ）
４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１４８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１４８Ｄ）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１４８ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１４９）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルフォリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１４８ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５０）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１５０Ａ）
１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル−５−カルバルデヒド
実施例１４８Ａで１−フェニルイミダゾールに代えて１−フェニルピラゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５０Ｂ）
４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１４８Ｂで実施例１４８Ａに代えて実施例１５０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５０Ｃ）
４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１５０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５０Ｄ）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−）１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１５０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５１）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルフォリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１５０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５２）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルフォリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１５２Ａ）
１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−５−カルバルデヒド
文献（Tet. Lett., 2000, 41, 5453-5456）に記載の方法に従って製造した３−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸エチルエステル
（１５０ｍｇ）の塩化メチレン（２．５ｍＬ）溶液を−７８℃で、１Ｍ ＤＩＢＡＬの塩化メチレン溶液（１．４ｍＬ）で処理し、３０分間攪拌し、２５％酒石酸カリウムナトリウム水溶液、酢酸エチル（５０ｍＬ）および２５％酒石酸カリウムナトリウム水溶液（５０ｍＬ）で処理した。抽出液を２５％酒石酸カリウムナトリウム水溶液（５０ｍＬ）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％から３０％そして５０％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１５２Ｂ）
４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例１４８Ｂで実施例１４８Ａに代えて実施例１５２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５２Ｃ）
４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例１５２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５２Ｄ）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルフォリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ−ル−５−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１５２ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５３）
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル−３−アゼチジンカルボン酸
（実施例１５３Ａ）
（Ｒ）−１−（３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）アゼチジン−３−カルボン酸
実施例３０Ｃ（５０．５ｍｇ）および３−アゼチジンカルボン酸（１３ｍｇ）のメタノール（１ｍＬ）中混合物を２５℃で、水素化ホウ素シアノナトリウム（８．５ｍｇ）で処理し、４時間攪拌し、シリカゲルで処理し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／塩化メチレン、２０％メタノール／２％水／０．２％酢酸／塩化メチレンおよび４０％メタノール／１０％水／１％酢酸／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１５３Ｂ）
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル ４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）ピペラジン−１−イル）安息香酸メチル
実施例２Ｃ（１ｇ）およびＮ−ヒドロキシコハク酸イミド（２９６ｍｇ）の酢酸エチル（９ｍＬ）およびＴＨＦ（４ｍＬ）中混合物を２５℃で、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド（５５６ｍｇ）で処理し、４０℃で６時間および２５℃で１６時間攪拌し、冷却して０℃とし、４０％酢酸エチル／ヘキサンで処理し、４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いてシリカゲルで濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を、３５％から４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１５３Ｃ）
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル−３−アゼチジンカルボン酸
実施例１５３Ａ（２８ｍｇ）および実施例１５３Ｂ（３４ｍｇ）のＤＭＦ（０．４ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＤＢＵ（０．０３１ｍＬ）で処理し、２０時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／塩化メチレン、１０％メタノール／１％水／０．１％酢酸／塩化メチレンおよび２０％メタノール／２０％水／２％酢酸／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例１５４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル））メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１５４Ａ）
（Ｒ）−４−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて１，１−ジメチルエタノールアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５４Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル））メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１５４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５５）
（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル）（メチル）アミノ）酢酸
（実施例１５５Ａ）
（Ｒ）−２−（メチル（３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ−４−（
フェニルチオ）ブチル）アミノ）酢酸

実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えてサルコシンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５５Ｂ）
（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル）（メチル）アミノ）酢酸
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１５５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５６）
（２Ｒ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジン
カルボン酸
（実施例１５６Ａ）
（Ｒ）−１−（（Ｒ）−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）ピロリジン−２−カルボン酸
実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えてＤ−プロリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５６Ｂ）
（２Ｒ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジン
カルボン酸
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１５６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５７）
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−４−ピペリジンカルボン酸
（実施例１５７Ａ）
（Ｒ）−１−（３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）ピペリジン−４−カルボン酸
実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えてイソニペコチン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５７Ｂ）
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル−２−ニトロアニリノ−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−４−ピペリジンカルボン酸
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１５７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１５８Ａ）
（Ｒ）−４−（４−（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて２−（メチルアミノ）エタノールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５８Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１５８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１５９）
（２Ｓ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジンカルボン酸
（実施例１５９Ａ）
（Ｓ）−１−（（Ｒ）−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）ピロリジン−２−カルボン酸
実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えてＬ−プロリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１５９Ｂ）
（２Ｓ）−１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−２−ピロリジンカルボン酸
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１５９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）アゼチジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１６０Ａ）
１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸
３−アゼチジンカルボン酸（２５１ｍｇ）および１Ｍ ＮａＯＨ（６ｍＬ）のジオキサン（６ｍＬ）中混合物を２５℃で、９５％クロルギ酸ベンジル（０．５４ｍＬ）で処理し、１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を水で処理し、混合物を１０より高いｐＨ１０に調節し、ジエチルエーテルで洗浄し、ｐＨを３未満に調節し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１６０Ｂ）
３−カルバモイルアゼチジン−1−カルボン酸ベンジル
実施例１６０Ａ（５７４ｍｇ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を０℃で、オキサリルクロライド（０．７５ｍＬ）およびＤＭＦ（２滴）で処理し、１時間攪拌し、塩化メチレンから２回濃縮した。冷水浴で冷却しながら、濃縮物の酢酸エチル（５ｍＬ）溶液を３０％水酸化アンモニウム水溶液（１．３ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、水および塩化メチレンで処理した。水層を酢酸エチルで抽出し、合わせた抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１６０Ｃ）
３−シアノアゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
実施例１６０Ｂ（４８１ｍｇ）のＤＭＦ（４ｍＬ）溶液を２５℃で、塩化シアヌル（１８９ｍｇ）で処理し、３０分間攪拌し、水および酢酸エチルで処理した。抽出液を１Ｍ ＮａＨＣＯ３および水で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１６０Ｄ）
３−（２Ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
実施例１６０Ｃ（３９４ｍｇ）、アジドトリメチルシラン（０．５２ｍＬ）および酸化ジブチルスズ（４５ｍｇ）のトルエン（３．５ｍＬ）中混合物を３８時間還流攪拌し、メタノールで処理し、メタノールから２回濃縮した。濃縮物を酢酸エチルおよび飽和ＮａＨＣＯ３で処理した。水層のｐＨを１２Ｍ ＨＣｌで２未満に調節し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％メタノール／塩化メチレンおよび５％メタノール／０．５％酢酸／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１６０Ｅ）
５−（アゼチジン−３−イル）−２Ｈ−テトラゾ−ル
実施例１６０Ｄ（２２４ｍｇ）およびパラジウム黒（０．２０ｇ）中混合物を２５℃で、９６％ギ酸（０．１９ｍＬ）のメタノール（４ｍＬ）中混合物で処理し、３０分間攪拌し、濾過し、濃縮し、メタノールから再度濃縮した。
（実施例１６０Ｆ）
（Ｒ）−４−（４−（３−（２Ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）アゼチジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えて実施例１６０Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６０Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（３−（２Ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）アゼチジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１６０Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６１）
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−２−（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）アミノ）−１−メチル−２−オキソエチル）プロパンアミド
（実施例１６１Ａ）
（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−（（Ｒ）−３−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−ニトロフェニルアミノ−４−（フェニルチオ）ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３６６（２５ｍｇ）、Ｂｏｃ−Ａｌａ−Ａｌａ−ＯＨ（９ｍｇ）、ＥＤＡＣ−ＨＣｌ（７ｍｇ）およびＨＯＢＴ（６ｍｇ）の塩化メチレン（０．５ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＤＩＥＡ（０．００９ｍＬ）で処理し、１６時間攪拌し、水および酢酸エチルで処理した。抽出液を２０％水溶液ＮＨ４Ｃｌおよびブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、８％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１６１Ｂ）
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−２−（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）アミノ）−１−メチル−２−オキソエチル）プロパンアミド
実施例１６１Ａ（１５ｍｇ）の塩化メチレン（１ｍＬ）溶液を２５℃で、水（０．０８ｍＬ）およびＴＦＡ（０．６ｍＬ）で処理し、１時間攪拌し、塩化メチレンから２回濃縮した。
Figure 0004870570
（実施例１６２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１６２Ａ）
４−（（２Ｒ）−４−（２−（１Ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）ピロリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えて文献（J. Med. Chem. 1985, 8, 1067-1071）に記載の方法に従って製造した５−ピロリジン−２−イルテトラゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６２Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２−（２Ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１６２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（（（メチルスルホニル）アミノ）カルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１６３Ａ）
１−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸
実施例１６０Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えてイソニペコチン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６３Ｂ）
４−（メチルスルホニルカルバモイル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１６３Ａおよびメタンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６３Ｃ）
Ｎ−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−カルボキサミド
実施例１６０Ｅで実施例１６０Ｄに代えて実施例１６３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６３Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ−（メチルスルホニル）−１−（３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）ピペリジン−４−カルボキサミド
実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えて実施例１６３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６３Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（（（メチルスルホニル）アミノ）カルボニル）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１６３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９７４．１（Ｍ＋Ｈ）。
（実施例１６４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１６４Ａ）
（Ｒ）−Ｎ １ 、Ｎ １ −ジメチル−４−（フェニルチオ）ブタン−１，３−ジアミン
実施例１９Ｄで１９Ｃに代えて実施例１８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６４Ｂ）
４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル) ベンゼンスルホンアミド
４−ブロモベンゼンスルホニルクロライド（０．４０ｇ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）溶液を０℃で、ＴＥＡ（０．２６ｍＬ）、文献（Synthesis, 1991, 703-708）に記載の方法に従って製造したビス（２，４−ジメトキシベンジル）アミン（０．５０ｇ）およびＤＭＡＰ（３５ｍｇ）で処理し、２５℃で４．５時間攪拌し、水および酢酸エチルで処理した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１６４Ｃ）
（Ｒ）−Ｎ、Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル)−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ａ（３５６ｍｇ）、実施例１６４Ｂ（１５１ｍｇ）、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（９１ｍｇ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（Ｏ）（３２ｍｇ）およびｒａｃ−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（４２ｍｇ）のトルエン（３ｍＬ）中混合物を３．５時間還流攪拌し、酢酸エチルおよびブラインで処理した。抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％から４％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１６４Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃ（０．３４ｇ）およびトリエチルシラン（０．２５ｍＬ）の塩化メチレン（５ｍＬ）中混合物を２５℃で、ＴＦＡ（０．５ｍＬ）で処理し、１．２５時間攪拌し、塩化メチレンから２回濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／塩化メチレンおよび５％から１０％メタノール／ＮＨ３ガス飽和／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１６４Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１６４Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６５）
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−ピペリジンカルボキサミド
（実施例１６５Ａ）
４−（ヒドロキシカルバモイル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
実施例１６３Ａ（０．５０ｇ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を０℃で、ＤＭＦ（２滴）およびオキサリルクロライド（０．５８ｍＬ）で処理し、１０分間攪拌し、２５℃で３０分間攪拌し、塩化メチレンから２回濃縮した。濃縮物のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を２５℃で、５０％ヒドロキシルアミン水溶液（０．４６ｍＬ）で処理し、１７時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の酢酸エチル溶液を０．５Ｍ ＨＣｌ、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１６５Ｂ）
Ｎ−ヒドロキシピペリジン−４−カルボキサミド
実施例１６０Ｅで実施例１６０Ｄに代えて実施例１６５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６５Ｃ）
（Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−１−（３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）ピペリジン−４−カルボキサミド
実施例１５３Ａで３−アゼチジンカルボン酸に代えて実施例１６５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６５Ｄ）
１−（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）−Ｎ−ヒドロキシ−４−ピペリジンカルボキサミド

実施例１５３Ｃで実施例１５３Ａに代えて実施例１６５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６６）
２−クロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１６６Ａ）
実施例１６４Ｂで４−ブロモベンゼンスルホニルクロライドに代えて４−ブロモ−２−クロロベンゼンスルホニルクロライドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６６Ｂ）
（Ｒ）−２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例１６６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６６Ｃ）
（Ｒ）−２−クロロ−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｄで実施例１６４Ｃに代えて実施例１６６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６６Ｄ）
２−クロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１６６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６７）
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１６７Ａ）
４−ブロモ−２，６−ジクロロ−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｂで４−ブロモベンゼンスルホニルクロライドに代えて４−ブロモ−２，６−ジクロロベンゼンスルホニルクロライドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６７Ｂ）
（Ｒ）−２、６−ジクロロ−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例１６７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６７Ｃ）
（Ｒ）−２、６−ジクロロ−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｄで実施例１６４Ｃに代えて実施例１６７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６７Ｄ）
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１６７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６８）
４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ（３．２．１）オクト−８−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１６８Ａ）
８−アザビシクロ（３．２．１）オクタン
トロパンの１，２−ジクロロエタン（８ｍＬ）溶液を０℃で、クロルギ酸１−クロロエチル（０．４７ｍＬ）で処理し、１５分間攪拌し、２時間還流し、塩化メチレンから２回濃縮した。濃縮物のメタノール（８ｍＬ）溶液を２時間還流し、塩化メチレンから２回濃縮した。
（実施例１６８Ｂ）
４−（（２Ｒ）−４−（８−アザビシクロ（３．２．１）オクタン−８−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて実施例１６８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６８Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ（３．２．１）オクト−８−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１６８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１６９）
４−（（（１Ｒ）−３−（７−アザビシクロ（２．２．１）へプト−７−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１６９Ａ）
（Ｒ）−４−（４−（７−アザビシクロ（２．２．１）へプタン−７−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて文献（Org. Lett. 2001, 3, 1371-1374）に記載の方法に従って製造した７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン塩酸塩を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１６９Ｂ）
４−（（（１Ｒ）−３−（７−アザビシクロ（２．２．１）へプト−７−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１６９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１７０Ａ）
４−ブロモ−３−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロライド
実施例１８Ｄで１−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンに代えて１−ブロモ−２−ニトロベンゼンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７０Ｂ）
４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｂで４−ブロモベンゼンスルホニルクロライドに代えて実施例１７０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７０Ｃ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−３−ニトロ−４−（２−（フェニルチオ）エトキシ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１７０Ｂ（１５０ｍｇ）を２５℃で、９５％水素化ナトリウム（８ｍｇ）および２−（フェニルスルファニル）エタノール（０．０４２ｍＬ）のＤＭＦ（１．５ｍＬ）中混合物で処理し、６時間攪拌し、酢酸エチルおよびブラインで処理した。水層を酢酸エチルで抽出し、抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２５％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１７０Ｄ）
３−ニトロ−４−（２−（フェニルチオ）エトキシ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｄで実施例１６４Ｃに代えて実施例１７０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７０Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１７０Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１７１Ａ）
４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｂで４−ブロモベンゼンスルホニルクロライドに代えて４−ブロモ−３−トリフルオロメチルベンゼンスルホニルクロライドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７１Ｂ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（２−（フェニルチオ）エトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１７０Ｃで実施例１７０Ｂに代えて実施例１７１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７１Ｃ）
４−（２−（フェニルチオ）エトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｄで実施例１６４Ｃに代えて実施例１７１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７１Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−（フェニルスルファニル）エトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１７１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１７２Ａ）
２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプタン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
文献（J. Med. Chem., 1991, 34, 2787-2797）に記載の方法に従って製造した２（Ｓ）−ヒドロキシメチル−４（Ｒ）−（トルエン−４−スルホニルオキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４６７ｍｇ）のメタノール（２１ｍＬ）溶液を２５℃で、９５％ナトリウムメトキシド（７４ｍｇ）のエタノール（３．５ｍＬ）溶液で処理し、９．５時間還流し、濃縮した。濃縮物の水およびジエチルエーテル溶液をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１７２Ｂ）
２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプタン
実施例１７２Ａ（１７８ｍｇ）を１Ｍ ＨＣｌのメタノール溶液（２０ｍＬ）で処理し、２１時間攪拌し、濃縮し、ジエチルエーテルから再濃縮した。
（実施例１７２Ｃ）
４−（（２Ｒ）−４−（２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプタン−５−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて実施例１７２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１７２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１７３Ａ）
２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプタン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１７２Ａで２（Ｓ）−ヒドロキシメチル−４（Ｒ）−（トルエン−４−スルホニルオキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに代えて文献（J. Med. Chem., 1991, 34, 2787-2797）に記載の方法に従って製造した２（Ｒ）−ヒドロキシメチル−４（Ｓ）−（トルエン−４−スルホニルオキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７３Ｂ）
２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプタン
実施例１７２Ｂで実施例１７２Ａに代えて実施例１７３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７３Ｃ）
４−（（２Ｒ）−４−（２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプタン−５−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて実施例１７３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７３Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１７３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７４）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例１７２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７５）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−（（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ（２．２．１）へプト−５−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例１７３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７６）
４−（（（１Ｒ）−３−（７−アザビシクロ（２．２．１）へプト−７−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン）−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例１６９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７７）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１７７Ａ）
４−（（Ｒ）−４（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて文献（A. R. Katritzky et al., J. Org. Chem., 1999, 64, 1979-1985）に記載の方法に従って製造した２，５−（シス）−ジメチルピロリジントルエンスルホネートを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７７Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロへキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例１７７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７８）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロへキセン−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（（２Ｒ）−１−（フェニルスルファニル）−４−（（３ａＲ，６ａＳ）−テトラヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル−５（３Ｈ）−イル）ブタン−２−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド
（実施例１７８Ａ）
（３ａＲ，６ａＳ）−５−ベンジルヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル−１−オン
２（５Ｈ）−フラノン（１ｍＬ）およびＮ−（メトキシメチル）−Ｎ−（トリメチルシリルメチル）ベンジルアミン（４．２ｍＬ）の塩化メチレン（３０ｍＬ）中混合物を０℃で、ＴＦＡ（０．１０ｍＬ）で処理し、２．５時間攪拌し、塩化メチレンおよび飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で処理した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１５％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１７８Ｂ）
（３ａＲ，６ａＳ）−１−オキソテトラヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル−５（３Ｈ）−カルボン酸ベンジル
実施例１７８Ａ（２．７６ｇ）の１，２−ジクロロエタン（２５ｍＬ）溶液を２５℃で、９５％クロルギ酸ベンジル（３．８ｍＬ）で処理し、２４時間還流し、濃縮した。濃縮物を、２５％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１７８Ｃ）
（３ａＲ，６ａＳ）−１−ヒドロキシテトラヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル−５（３Ｈ）−カルボン酸ベンジル
実施例１７８Ｂ（２．２６ｇ）のＴＨＦ（４０ｍＬ）溶液を−７８℃で、１Ｍ ＤＩＢＡＬの塩化メチレン溶液（２０ｍＬ）、次にメタノール（４０ｍＬ）で処理し、２５℃で濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１７８Ｄ）
（３ａＲ，６ａＳ）−テトラヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル−５（３Ｈ）−カルボン酸ベンジル
実施例１７８Ｃ（１．２８２ｇ）およびトリエチルシラン（１．１７ｍＬ）の塩化メチレン（２５ｍＬ）中混合物を０℃で、ＢＦ３・ジエチルエーテラート（０．６８ｍＬ）で処理し、２５℃で３時間攪拌し、酢酸エチルおよび飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で処理した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１５％アセトン／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１７８Ｅ）
（３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル
実施例１６０Ｅで実施例１６０Ｄに代えて実施例１７８Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７８Ｆ）
４−（（Ｒ）−４−（（３ａＲ，６ａＳ）−ジヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル−５（３Ｈ、６Ｈ、６ａＨ）−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３０Ｄでアゼチジン塩酸塩に代えて実施例１７８Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１７８Ｇ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロへキセン−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（（２Ｒ）−１−（フェニルスルファニル）−４−（（３ａＲ，６ａＳ）−テトラヒドロ−１Ｈ−フロ（３，４−ｃ）ピロル−５（３Ｈ）−イル）ブタン−２−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例１７８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１７９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルオキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１７９Ａ）
４−（シクロヘキシルオキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
シクロヘキサノール（８８０ｍｇ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液を２５℃で、６０％オイル中ＮａＨ（４００ｍｇ）およびＤＭＦ（３ｍＬ）で処理し、１．５時間攪拌し、１５−クラウン−５（０．６ｍＬ）、ＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（４４０ｍｇ）およびＤＭＦ（０．５ｍＬ）で処理し、１．５時間攪拌し、水および酢酸エチルで処理した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、ヘキサン／酢酸エチル（１０％から３０％）を用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１７９Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルオキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１７９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルメトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１８０Ａ）
４−（シクロヘキシルメトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１７９Ａでシクロヘキサノールに代えてシクロヘキシルメタノールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８０Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルメトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８１）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−シクロヘキシルエトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１８１Ａ）
４−（２−シクロヘキシルエトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１７９Ａでシクロヘキサノールに代えて２−シクロヘキシルエタノールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８１Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（２−シクロヘキシルエトキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８２）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１８２Ａ）
テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミン
ギ酸アンモニウム（５．８ｇ）の水溶液（水２．９ｍＬ）を２５℃で、テトラヒドロピラン−４−オン（１ｇ）のメタノール（２６ｍＬ）溶液で処理し、５分間攪拌し、１０％Ｐｄ／Ｃ（１．２ｇ）で処理し、１８時間攪拌し、珪藻土（セライト（登録商標））で濾過し、濃縮した。濃縮物のエタノール（２３ｍＬ）中混合物を０℃で攪拌しながら、１２Ｍ ＨＣｌ（１．７ｍＬ）を滴下し、１時間攪拌し、濾過し。
（実施例１８２Ｂ）
３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１８２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−シクロヘキシルエチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１８３Ａ）
４−（２−シクロヘキシルエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて２−シクロヘキシルエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８３Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−シクロヘキシルエチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１８４Ａ）
４−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えてＮ−メチルシクロヘキシルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８４Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８５）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１８５Ａ）
４，４−ジメチルピペリジン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて３，３−ジメチルグルタルイミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８５Ｂ）
４−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８５Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８６）
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロフェノキシ）−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（実施例１８６Ａ）
４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２ｇ）のメタノール（５０ｍＬ）中混合物を０℃で、ＮａＢＨ４（２ｇ）で処理し、０．５時間攪拌し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮し、水で処理し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１８６Ｂ）
４−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１７９Ａでシクロヘキサノールに代えて実施例１８６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１８６Ｃ）
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロフェノキシ）−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例１８６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１８８）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８７（５３ｍｇ）および３７％ホルマリン（６．６μＬ）の１：１塩化メチレン／メタノール（１．５ｍＬ）中混合物を２５℃で、２．４７ｍｍｏｌ／ｇのＭＰ−ＮａＣＮＢＨ３（５５ｍｇ）およびＤＩＥＡ（１滴）で処理し、１８時間攪拌し、で処理し１：１塩化メチレン／メタノール（５ｍＬ）、珪藻土（セライト（登録商標））で濾過した。濾液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、塩化メチレン／２％から５％メタノール／０．５％から１％ＮＨ４ＯＨを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例１８９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１９０Ａ）
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）プロパン−１−アミン
シクロヘキサンカルボキシアルデヒド（２ｇ）のメタノール（２０ｍＬ）溶液を０℃で、ｎ−プロピルアミン（０．７７ｍＬ）およびＮａＣＮＢＨ３（６００ｍｇ）で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、水で処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１９０Ｂ）
４−（（シクロヘキシルメチル）（プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１９０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９０Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９１）
４−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−Ｎ-(４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１９１Ａ）
ピペラジン−４−カルボニトリル
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて１−Ｎ−Ｂｏｃ−４−シアノピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９１Ｂ）
１−ベンジルピペリジン−４−カルボニトリル
実施例１９１Ａ（５２０ｍｇ）、Ｋ２ＣＯ３（１．７ｇ）、ベンジルブロマイド（０．６２ｍＬ）およびアセトン（７ｍＬ）の混合物を２．５時間還流攪拌し、濃縮した。濃縮物を水および１Ｍ ＨＣｌで処理し、ヘキサンで洗浄し、２．５Ｍ ＮａＯＨで塩基性とし、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１９１Ｃ）
(１−ベンジルピペリジン−４−イル）メタンアミン
実施例１９１Ｂ（４２０ｍｇ）およびラネーニッケル（４．５ｇ）の２０％ＮＨ３／メタノール（１００ｍＬ）中混合物を２５℃で、約０．４１ＭＰａ（６０ｐｓｉ）のＨ２下に１６時間攪拌し、濾過し、濃縮した。
（実施例１９１Ｄ）
４−（(１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチルアミノ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１９１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９１Ｅ）
４−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−Ｎ-(４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９２）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（メチル）アミノ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１９２Ａ）
１−シクロヘキシル−Ｎ−メチルメタンアミン
シクロヘキサンメチルアミン（２ｍＬ）のＴＨＦ（８ｍＬ）溶液を２５℃で、文献（Tet. Lett., 1982, 33, 3315）に記載の方法に従って製造した酢酸ギ酸無水物（５．７ｇ）で処理し、３．５時間攪拌し、濃縮し、冷却して０℃とし、１Ｍボラン・ＴＨＦ（５．１ｍＬ）で処理し、還流下に２．５時間攪拌し、濃縮し、冷却して０℃とし、メタノール（１０ｍＬ）およびメタノール性ＨＣｌ（５０ｍＬ）で処理し、還流下に１時間攪拌し、濃縮し、水で処理し、ジエチルエーテルで洗浄した。水層を１Ｍ ＫＯＨで塩基性とし、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１９２Ｂ）
４−（（シクロヘキシルメチル）（メチル）アミノ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１９２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）（メチル）アミノ−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９３）
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−(４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１９３Ａ）
４−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて４−アミノ−１−ベンジルピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９３Ｂ）
４−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−(４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−スルファニルピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１９４Ａ）
ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４（３Ｈ）−オン オキシム
テトラヒドロチオピラン−４−オン（１ｇ）、ヒドロキシルアミン塩酸塩（１．５ｇ）およびＴＥＡ（３ｍＬ）の純粋エタノール（５ｍＬ）中混合物を、３時間還流攪拌し、冷却して２５℃とし、水で処理し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例１９４Ｂ）
テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−アミン
実施例１９３Ａ（３００ｍｇ）をＬｉＡｌＨ４（４００ｍｇ）のＴＨＦ（４ｍＬ）／ジエチルエーテル（１１ｍＬ）溶液で処理し、還流下に５時間攪拌し、文献（Fieser and Fieser, Reagents for Organic Synthesis, Vol. 1, p.584）に記載の方法に従って処理した。
（実施例１９４Ｃ）
３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１９４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９４Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−スルファニルピラン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９４Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９５）
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−１−ピペリジンカルボン酸エチル
（実施例１９５Ａ）
４−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）ピペリジン−１−カルボン酸エチル
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて４−アミノ−１−ピペリジンカルボン酸エチルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９５Ｂ）
４−（４−（（（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−１−ピペリジンカルボン酸エチル
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９６）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１９６Ａ）
１−プロピルピペリジン−４−カルボニトリル
実施例１９１Ｂでベンジルブロマイドに代えて１−ブロモプロパンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９６Ｂ）
１−プロピルピペリジン−４−イル）メタンアミン
実施例１９１Ｃで実施例１９１Ｂに代えて実施例１９６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９６Ｃ）
３−ニトロ−４−（（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１９６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９６Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１−プロピルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（イソプロピルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例１９７Ａ）
４−（イソプロピルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えてイソプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９７Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（イソプロピルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９８）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１９８Ａ）
２−（チアゾール−２−イルチオ）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
トリブチルホスフィン（０．８ｍＬ）、（１，１’−アゾジカルボニル）ジピペリジン（０．８ｇ）およびＴＨＦ（５．１ｍＬ）の混合物を２５℃で１０分間攪拌し、ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（２−ヒドロキシエチル）カーバメート（０．３２ｍＬ）、２−メルカプトチアゾール（５００ｍｇ）およびＴＨＦ（５ｍＬ）で処理し、２０時間攪拌し、酢酸エチル（５０ｍＬ）で処理し、水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例１９８Ｂ）
２−（チアゾール−２−イルチオ）エタンアミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例１９８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９８Ｃ）
３−ニトロ−４−（２−（チアゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１９８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９８Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例１９９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例１９９Ａ）
２−（４−フェニルチアゾール−２−イルチオ）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１９８Ａで２−メルカプトチアゾールに代えて４−フェニル−２−メルカプトチアゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９９Ｂ）
２−（４−フェニルチアゾール−２−イルチオ）エタンアミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例１９９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９９Ｃ）
３−ニトロ−４−（２−（４−フェニルチアゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例１９９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例１９９Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２００）
４−（（２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２００Ａ）
２−（ベンゾ（ｄ）チアゾール−２−イルチオ）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１９８Ａで２−メルカプトチアゾールに代えて２−メルカプトベンゾチアゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２００Ｂ）
２−（ベンゾ（ｄ）チアゾール−２−イルチオ）エタンアミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２００Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２００Ｃ）
４−（２−（ベンゾ（ｄ）チアゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２００Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２００Ｄ）
４−（（２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２００Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０２）
４−（（２−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２０２Ａ）
２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルチオ）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１９８Ａで２−メルカプトチアゾールに代えて２−メルカプトベンゾオキサゾールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０２Ｂ）
２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルチオ）エタンアミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２０２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０２Ｃ）
４−（２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２０２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０２Ｄ）
４−（（２−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）-Ｎ-（４-（４-（（４’-クロロ（１，１’-ビフェニル）-２-イル）メチル）ピペラジン-１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０３）
４−（（２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄでに４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド代えて実施例２００Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２０４Ａ）
２−（ピリミジン−２−イルチオ）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１９８Ａで２−メルカプトチアゾールに代えて２−メルカプトピリミジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０４Ｂ）
２−（ピリミジン−２−イルチオ）エタンアミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２０４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０４Ｃ）
３−ニトロ−４−（２−（ピリミジン−２−イルチオ）エチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２０４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０４Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０４Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０５）
Ｎ−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
（実施例２０５Ａ）
４−（２−ブロモエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて２−ブロモエチルアミン塩酸塩を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０５Ｂ）
４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２０５Ａおよび２−メルカプトイミダゾールについて、文献（J. Med. Chem., 1995, 38, 1067）に記載の手順を行った。
（実施例２０５Ｃ）
Ｎ−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０６）
４−（（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１９１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−ブロモエチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（（４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２０８Ａ）
４−（２−（４−メチルチアゾール−２−イルチオ）エチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２０５Ｂで２−メルカプトイミダゾールに代えて４−メチルチアゾール−２−チオールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０８Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（（４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル）スルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２０９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシシクロヘキシル）メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２０９Ａ）
Ｎ−ベンジル−４−メトキシシクロヘキサンカルボキサミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてベンジルアミンを用い、実施例２Ｃに代えて４−メトキシシクロヘキサンカルボン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０９Ｂ）
Ｎ−ベンジル−１−（４−メトキシシクロヘキシル）メタンアミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２０９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０９Ｃ）
（（シス）−４−メトキシシクロヘキシル）メタンアミン
実施例２０９Ｂ（７１０ｍｇ）およびＰｄ（ＯＨ）２（０．２８ｇ）のメタノール（７０ｍＬ）溶液を５０℃で、Ｈ２（約０．４１ＭＰａ（６０ｐｓｉ））下に２２時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濾過し、濃縮した。
（実施例２０９Ｄ）
４−（（（シス）−４−メトキシシクロヘキシル）メチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２０９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２０９Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシシクロヘキシル）メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２０９Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２１０Ａ）
２−（チオフェン−２−イルチオ）エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１９８Ａで２−メルカプトチアゾールに代えて２−メルカプトチオフェンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１０Ｂ）
２−（チオフェン−２−イルチオ）エタンアミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２１０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１０Ｃ）
３−ニトロ−４−（２−（チオフェン−２−イルチオ）エチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２１０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１０Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１１Ａ）
２−メチル−１−（チオフェン−２−イルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
Ｂｏｃ−２−アミノ−２−メチルプロパノール（６３３ｍｇ）および２−チエニルジスルフィド（１ｇ）のＴＨＦ（１２ｍＬ）中混合物を２５℃で、トリブチルホスフィン（１．１ｍＬ）で処理し、８５℃で２．５時間加熱し、酢酸エチルで処理し、水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％から７０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２１１Ｂ）
２−メチル−１−（チオフェン−２−イルチオ）プロパン−２−アミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２１１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１１Ｃ）
４−（２−メチル−１−（チオフェン−２−イルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２１１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１１Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（２−チエニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１２Ａ）
（Ｒ）−４−モルホリノ−４−オキソ−１−（チアゾール−２−イルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例２１１ＡでＢｏｃ−２−アミノ−２−メチルプロパノールに代えて実施例１９Ａを、そして２−チエニルジスルフィドに代えて実施例２２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１２Ｂ）
（Ｒ）−３−アミノ−１−モルホリノ−４−（チアゾール−２−イルチオ）ブタン−１−オン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２１２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１２Ｃ）
（Ｒ）−４−モルホリノ−１−（チアゾール−２−イルチオ）ブタン−２−アミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２１２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１２Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−１−（チアゾール−２−イルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２１２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１２Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１３）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（ピリミジン−２−イルスルファニル）ブタンアミド
（実施例２１３Ａ）
１，２−ジ（ピリミジン−２−イル）ジスルファン
実施例２２Ａで２−メルカプトチアゾールに代えて２−メルカプトピリミジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１３Ｂ）
（Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−４−オキソ−１−（ピリミジン−２−イルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例２１１ＡでＢｏｃ−２−アミノ−２−メチルプロパノールに代えて実施例１８Ａを、そして２−チエニルジスルフィドに代えて実施例２１３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１３Ｃ）
（Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（ピリミジン−２−イルチオ）ブタンアミド
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２１３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１３Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（ピリミジン−２−イルチオ）ブタンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２１３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１３Ｅ）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（ピリミジン−２−イルスルファニル)ブタンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１４Ａ）
（Ｒ）−４−モルホリノ−４−オキソ−１−（チオフェン−２−イルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例２１１ＡでＢｏｃ−２−アミノ−２−メチルプロパノールに代えて実施例１９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１４Ｂ）
（Ｒ）−３−アミノ−１−モルホリノ−４−（チオフェン−２−イルチオ）ブタン−１−オン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例２１４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１４Ｃ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−４−オキソ−１−（チオフェン−２−イルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２１４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１４Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１４Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１５Ａ）
２−メチル−１−（ピリミジン−２−イルチオ）プロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１１Ａで２−チエニルジスルフィドに代えて実施例２１３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１５Ｂ）
２−メチル−１−（ピリミジン−２−イルチオ）プロパン−２−アミン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２１５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１５Ｃ）
４−（２−メチル−１−（ピリミジン−２−イルチオ）プロパン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２１５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１５Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（ピリミジン−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１６）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）ブタンアミド
（実施例２１６Ａ）
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１６Ｂ）
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１７Ａ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−１−（チオフェン−２−イルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２１４Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１７Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２１８Ａ）
（Ｒ）−３−アミノ−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド
実施例１８Ａ（１．６ｇ）および１０％Ｐｄ／Ｃ（０．１６ｇ）のメタノール（７０ｍＬ）中混合物を２５℃で、Ｈ２（約０．４１ＭＰａ（６０ｐｓｉ））下に３時間攪拌し、濾過し、濃縮した。
（実施例２１８Ｂ）
（Ｒ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）ブタンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２１８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１８Ｃ）
メタンスルホン酸（Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−オキソブチル
メタンスルホニルクロライド（６８μＬ）を０℃で、実施例２１８Ｂ（２７０ｍｇ）およびピリジン（１ｍＬ）で処理し、１時間攪拌し、１Ｍ ＨＣｌ（１０ｍＬ）および水で処理し、０．５時間攪拌し、濾過した。濾液を水で洗浄し、濃縮した。
（実施例２１８Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルチオ）ブタンアミド
実施例２１８Ｃ（１２０ｍｇ）、４−（トリフルオロメトキシ）チオフェノール（１４０ｍｇ）、Ｋ２ＣＯ３（１５８ｍｇ）およびアセトン（１４ｍＬ）の混合物を３０分間還流攪拌し、冷却して２５℃とし、濃縮した。濃縮物の塩化メチレン溶液を水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１％から２％塩化メチレン／メタノールを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２１８Ｅ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２１８Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１８Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１８Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２１９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−フェノキシエチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２１９Ａ）
３−ニトロ−４−（２−フェノキシエチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて２−フェノキシエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２１９Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−フェノキシエチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２１９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２０Ａ）
（Ｒ）−３−アミノ−４−ヒドロキシ−１−モルホリノブタン−１−オン
実施例２１８Ａで実施例１８Ａに代えて実施例１９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２０Ｂ）
（Ｒ）−４−（１−ヒドロキシ−４−モルホリノ−４−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２２０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２０Ｃ）
メタンスルホン酸（Ｒ）−４−モルホリノ−２−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−オキソブチル
実施例２１８Ｃで実施例２１８Ｂに代えて実施例２２０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２０Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−４−オキソ−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１８Ｄで実施例２１８Ｃに代えて実施例２２０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２０Ｅ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２２０Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２０Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２０Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−メトキシフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２１Ａ）
（Ｒ）−４−（１−（４−メトキシフェニルチオ）−４−モルホリノ−４−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１８Ｄで４−（トリフルオロメトキシ）チオフェノールに代えて４−メトキシチオフェノールを、そして実施例２１８Ｃに代えて実施例２２０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２１Ｂ）
（Ｒ）−４−（１−（４−メトキシフェニルチオ）−４−モルホリノブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２２１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−メトキシフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−メチルフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２２Ａ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−４−オキソ−１−（ｐ−トリルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１８Ｄで４−（トリフルオロメトキシ）チオフェノールに代えて４−メチルチオフェノールを、そして実施例２１８Ｃに代えて実施例２２０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２２Ｂ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−１−（ｐ−トリルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２２２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−メチルフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２２３Ａ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（チオフェン−２−イルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｅで実施例１８Ｃに代えて実施例２３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２３Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（２−チエニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−クロロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２４Ａ）
（Ｒ）−４−（１−（４−クロロフェニルチオ）−４−モルホリノ−４−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１８Ｄで４−（トリフルオロメトキシ）チオフェノールに代えて４−クロロチオフェノールを、そして実施例２１８Ｃに代えて実施例２２０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２４Ｂ）
（Ｒ）−４−（１−（４−クロロフェニルチオ）−４−モルホリノブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２２４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２４Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−クロロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２５Ａ）
（Ｒ）−４−（４−フルオロフェニルチオ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）ブタンアミド
実施例２１８Ｄで４−（トリフルオロメトキシ）チオフェノールに代えて４−フルオロチオフェノールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２５Ｂ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（４−フルオロフェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２２５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２５Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２６Ａ）
（Ｒ）−４−（１−（４−フルオロフェニルチオ）−４−モルホリノ−４−オキソブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１８Ｄで４−（トリフルオロメトキシ）チオフェノールに代えて４−フルオロチオフェノールを、そして実施例２１８Ｃに代えて実施例２２０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２６Ｂ）
（Ｒ）−４−（１−（４−フルオロフェニルチオ）−４−モルホリノブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例２２６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２６Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−（（（４−フルオロフェニル）スルファニル）メチル）−３−（モルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２２６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２７Ａ）
４−（２−ブロモベンジル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ａで実施例１Ａに代えてｔｅｒｔ−ブチル−１−ピペラジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２７Ｂ）
４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例２２７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。．
（実施例２２７Ｃ）
１−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２２７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２７Ｄ）
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロ安息香酸エチル
２，４−ジフルオロ安息香酸エチル（１９４ｍｇ）、実施例２２７Ｃ（２５０ｍｇ）およびＫ２ＣＯ３（４２０ｍｇ）のＤＭＳＯ（１．７ｍＬ）中混合物を１２５℃で、３時間攪拌し、冷却して２５℃とし、塩化メチレンで処理し、水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％から１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２２７Ｅ）
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロ安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２２７Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２７Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２２７Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２８）
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−(ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２２８Ａ）
４−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１．５Ｍ ＬＤＡのシクロヘキサン溶液（５．５ｍＬ）およびＴＨＦ（７．５ｍＬ）の混合物を−７８℃で、４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．５ｇ）のＴＨＦ（７．５ｍＬ）溶液で処理し、２５分間攪拌し、Ｎ−フェニルビス（トリフルオロメタンスルホンアミド）（２．８ｇ）のＴＨＦ（７．５ｍＬ）溶液で処理し、１０分間攪拌し、０℃で３時間攪拌し、濃縮した。濃縮物について、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いる中性アルミナでのクロマトグラフィー精製を行った。
（実施例２２８Ｂ）
４−（４−（エトキシカルボニル）フェニル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２２８Ａ（４８０ｍｇ）、４−エトキシカルボニルフェニルボロン酸（３０８ｍｇ）、ＬｉＣｌ（１８２ｍｇ）、テトラキス（トリフェニルホスフィンパラジウム（８２ｍｇ）および２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３（２ｍＬ）のトルエン（４．８ｍＬ）中混合物を９０℃で３時間攪拌し、冷却して２５℃とし、水および酢酸エチルで処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％から５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２２８Ｃ）
４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２１Ｃで実施例２１Ｂに代えて実施例２２８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２８Ｄ）
４−（１−（２−ブロモベンジル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２Ａで実施例１Ａに代えて実施例２２８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２８Ｅ）
４−（１−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例２２８Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２８Ｆ）
４−（１−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２２８Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２２８Ｇ）
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２２８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２２９）
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２２８Ｆを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フルオロベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２２７Ｅを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３１）
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２３１Ａ）
６−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸エチル
６−クロロニコチン酸エチル（２５０ｍｇ）、実施例２２７Ｃ（４５８ｍｇ）、ＴＥＡ（０．２４ｍＬ）およびアセトニトリル（１．５ｍＬ）の混合物を９５℃で１０時間攪拌し、冷却して２５℃とし、塩化メチレンで処理し、水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から２％メタノール塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２３１Ｂ）
６−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２３１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３１Ｃ）
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３２）
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２３２Ａ）
１−ベンジル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル トリフルオロメタンスルホン酸
実施例２２８Ａで４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−ベンジル−４−ピペリドンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３２Ｂ）
４−（１−ベンジル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２２８Ｂで実施例２２８Ａに代えて実施例２３２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３２Ｃ）
４−（ピペリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２３２Ｂ（０．９８ｇ）および１０％Ｐｄ／Ｃ（０．１ｇ）のエタノール（５０ｍＬ）中混合物を５０℃で、水素下に２時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濾過し、濃縮した。
（実施例２３２Ｄ）
４−（１−（２−ブロモベンジル）ピペリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２Ａで実施例１Ａに代えて実施例２３２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３２Ｅ）
４−（１−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例２３２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３２Ｆ）
４−（１−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２３２Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３２Ｇ）
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３２Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３３）
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄでに実施例２Ｃ代えて実施例２３２Ｆを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３４）
Ｎ−（４−（１−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２２８Ｆを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３５）
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３１Ｂを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３６）
Ｎ−（（６−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３１Ｂを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例１８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２３７Ａ）
４−（４−メチレンピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
２．５Ｍ ｎ−ブチルリチウムのヘキサン溶液（３ｍＬ）を２５℃で、メチルトリフェニルホスホニウムブロマイド（２．６ｇ）のジエチルエーテル（３７ｍＬ）溶液で処理し、１．５時間攪拌し、文献（Synthesis 1981, 8, 606）に記載の方法に従って製造した４−（４−オキソピペリジン−１−イル）安息香酸エチル（１．４７ｇ）のジエチルエーテル（１５ｍＬ）溶液で処理し、１８時間攪拌し、濾過した。濾液を水で洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２３７Ｂ）
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２３７Ａ（４００ｍｇ）および０．５Ｍ ９−ＢＢＮ（３．３ｍＬ）のＴＨＦ（２ｍＬ）中混合物を６０℃で１．５時間攪拌し、冷却して２５℃とし、２−ブロモ−４’−クロロビフェニル（４３４ｍｇ）、Ｋ２ＣＯ３（２９６ｍｇ）およびジクロロ（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）塩化メチレン（２４．５ｍｇ）の水（０．３６ｍＬ）およびＤＭＦ（３．６ｍＬ）溶液を滴下し、６０℃で３時間攪拌し、冷却して２５℃とし、水および酢酸エチルで処理した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２％から５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２３７Ｃ）
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２３７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３７Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３７Ｃを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２３９）
Ｎ−（（５−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２３９Ａ）
５−ブロモピコリン酸メチル
２，５−ジブロモピリジン（２．４ｇ）、ジクロロ（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）塩化メチレン（４３０ｍｇ）およびＴＥＡ（２．９ｍＬ）のメタノール（１０ｍＬ）およびＤＭＦ（１０ｍＬ）中混合物をパールの振盪器にて、５０℃でＣＯ（約１．３８ＭＰａ（２００ｐｓｉ））下に５．５時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２３９Ｂ）
５−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリン酸メチル
実施例２３９Ａ（９００ｍｇ）、実施例２２７Ｃ（１．６ｇ）およびＤＩＥＡ（２．１ｍＬ）のＤＭＳＯ（５．９ｍＬ）中混合物を１３０℃で２４時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濃縮した。濃縮物について、３０％から５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー精製を行った。
（実施例２３９Ｃ）
５−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリン酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２３９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２３９Ｄ）
Ｎ−（（５−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４０）
Ｎ−（（５−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）カルボニル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２３９Ｃを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４１）
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５,５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４１Ａ）
（２−ブロモ−５,５−ジメチルシクロヘキサ−１−エニル）メタノール
実施例３２０Ａ（１２．３ｇ）のプロパン−２−オール（５７ｍＬ）溶液を０℃で、ＮａＢＨ４（２．２ｇ）の１：１エタノール／プロパン−２−オール（１００ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、ＮＨ４Ｃｌおよびブラインで処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％から３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２４１Ｂ）
（２−（４−クロロフェニル）−５,５−ジメチルシクロヘキサ−１−エニル）メタノール
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例２４１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４１Ｃ）
４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５,５−ジメチルシクロヘキサ−１−エニル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２４１Ｂ（４２０ｍｇ）およびＴＥＡ（０．９５ｍＬ）の塩化メチレン（８．７ｍＬ）中混合物を０℃で、メタンスルホニルクロライド（０．１６ｍＬ）で処理し、０．５時間攪拌し、実施例２２８Ｃ（０．５７ｇ）で処理し、０℃で１時間および２５℃で５時間攪拌し、塩化メチレンで処理し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から２％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２４１Ｄ）
４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５,５−ジメチルシクロヘキサ−１−エニル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２４１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４１Ｅ）
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５,５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２４１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４２）
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４２Ａ）
（２−ブロモシクロヘキサ−１−エニル）メタノール
実施例２４１Ａで実施例３２０Ａに代えて文献（Collect. Czech. Chem. Commun., 1961, 26, 3059-3073）に記載の方法に従って製造した２−ブロモ−シクロへキス−１−エンカルボキシアルデヒドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４２Ｂ）
（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エニル）メタノール
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例２４２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４２Ｃ）
４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エニル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸エチル
実施例２４１Ｃで実施例２４１Ｂに代えて実施例２４２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４２Ｄ）
４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エニル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２４２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４２Ｅ）
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２４２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４３）
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２４２Ｄを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４４）
Ｎ−（４−（１−（（２−（４−クロロフェニル）−５,５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２４１Ｄを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１−シクロヘキセン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４５Ａ）
８−メチレン−１,４−ジオキサスピロ［４．５］デカン
実施例２３７Ａで４−（４−オキソピペリジン−１−イル）安息香酸エチルに代えて１，４−シクロヘキサンジオン・モノエチレンケタールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４５Ｂ）
８−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）−１,４−ジオキサスピロ［４．５］デカン
実施例２３７Ｂで実施例２３７Ａに代えて実施例２４５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４５Ｃ）
４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）シクロヘキサノン
実施例２４５Ｂ（１．９ｇ）および３５％ＴＦＡ水溶液（４２ｍＬ）のクロロホルム（６１ｍＬ）中混合物を２５℃で７時間攪拌し、水および塩化メチレンで処理した。抽出液を飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例２４５Ｄ）
トリフルオロメタンスルホン酸４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）シクロヘキサ−１−エニル
実施例２２８Ａで４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて実施例２４５Ｃを、そしてＮ−フェニルビス（トリフルオロメタンスルホンアミド）に代えて２−（Ｎ，Ｎ−ビス（トリフルオロメチルスルホニル）アミノ）−５−クロロピリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４５Ｅ）
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）シクロヘキサ−１−エニル）安息香酸エチル
実施例２２８Ｂで実施例２２８Ａに代えて実施例２４５Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４５Ｆ）
４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）シクロヘキサ−１−エニル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２４５Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４５Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１−シクロヘキセン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２４５Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）−１−シクロヘキセン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２４５Ｆを、そして４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４７）
Ｎ−（４−（（３ａＲ，６ａＳ）−５−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４７Ａ）
４−（（３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）安息香酸メチル
実施例２２７Ｄで２，４−ジフルオロ安息香酸エチルに代えて４−フルオロ安息香酸メチルを、そして実施例２２７Ｃに代えてシス−オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４７Ｂ）
４−（（３ａＲ，６ａＳ）−５−（２−ブロモベンジル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）安息香酸メチル
実施例２Ａで実施例１Ａに代えて実施例２４７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４７Ｃ）
４−（（３ａＲ，６ａＳ）−５−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）安息香酸メチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例２４７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４７Ｄ）
４−（（３ａＲ，６ａＳ）−５−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例２４７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４７Ｅ）
Ｎ−（４−（（３ａＲ，６ａＳ）−５−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２４７Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４８）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル−４−（トリフルオロメトキシ）アニリノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４８Ａ）
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
４−クロロ−３−ニトロベンゼンスルホニルクロライド（１０ｇ）、ＴＥＡ（１０．８７ｍＬ）およびビス（２，４−ジメトキシベンジル）アミン（１２．３８ｇ）の塩化メチレン（２００ｍＬ）中混合物を２５℃で１２時間攪拌し、塩化メチレン（２００ｍＬ）で処理し、飽和重炭酸ナトリウム（１００ｍＬ）およびブラインで洗浄し、濃縮した。
（実施例２４８Ｂ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（メチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ａ（２０．９８ｇ）および２ＭメチルアミンのＴＨＦ溶液（４００ｍＬ）の混合物を８０℃で４時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチルおよび飽和重炭酸ナトリウムで処理した。抽出液を脱水し（Ｍｇ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例２４８Ｃ）
４−（Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）スルファモイル）−２−ニトロフェニル（メチル）カルバミン酸クロライド
実施例２４８Ｂ（１ｇ）および３．５６ｍｍｏｌ／ｇのポリマー担持Ｎ，Ｎ−ＤＩＥＡ（２．６５ｇ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）中混合物を、２０％ホスゲンのトルエン溶液（１０．１ｍＬ）で処理し、４０℃で２４時間加熱し、濾過し、濃縮した。
（実施例２４８Ｄ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（１，３−ジメチル−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｃ（２００ｍｇ）、ＴＥＡ（１４１μＬ）およびＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシフェニルアニリン（１２９ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍＬ）中混合物を５０℃で１２時間加熱し、濃縮した。濃縮物を、７０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２４８Ｅ）
４−（１，３−ジメチル−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｄ（５７ｍｇ）のトリエチルシラン／ＴＦＡ／塩化メチレン（０．０５ｍＬ／０．４５ｍＬ／０．５ｍＬ）溶液を２５℃で３０分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、８０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２４８Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル−４−（トリフルオロメトキシ）アニリノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２４８Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２４９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（２−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２４９Ａ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（１，３−ジメチル−３−ｏ−トリルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えてＮ−メチル−２−メチルアニリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４９Ｂ）
４−（１，３−ジメチル−３−ｏ−トリルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２４９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２４９Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（２−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２４９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシ（メチル）アニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５０Ａ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（３−（４−メトキシフェニル）−１,３−ジメチルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えてＮ−メチル−４−メトキシアニリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５０Ｂ）
４−（３−（４−メトキシフェニル）−１,３−ジメチルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５０Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−メトキシ（メチル）アニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５１）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５１Ａ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（１，３−ジメチル−３−ｐ−トリルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えてＮ−メチル−４−メチルアニリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５１Ｂ）
４−（１，３−ジメチル−３−ｐ−トリルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（４−ジメチルアニリノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５２）
４−（（（ベンズヒドリル（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５２Ａ）
４−（３−ベンズヒドリル−１,３−ジメチルウレイド）−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えてＮ−ジフェニルメチルメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５２Ｂ）
４−（３−ベンズヒドリル−１,３−ジメチルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５２Ｃ）
４−（（（ベンズヒドリル（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（（１Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５３Ａ）
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（１，３−ジメチル−３−（１−フェニルエチル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えて（Ｓ）−（−）−Ｎ−メチル−１−フェネチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５３Ｂ）
（Ｓ）−４−（１，３−ジメチル−３−（１−フェニルエチル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５３Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（（１Ｓ）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５４Ａ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（１，３−ジメチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えて２−（４−メチルピペラジニル）−１−フェネチルメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５４Ｂ）
４−（１，３−ジメチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５４Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５５）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５５Ａ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（１，３−ジメチル−３−（２−モルホリノ−１−フェニルエチル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えて２−モルホリン−４−イル−１−フェネチルメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５５Ｂ）
４−（１，３−ジメチル−３−（２−モルホリノ−１−フェニルエチル）ウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５５Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（メチル（（メチル（２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）カルボニル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５６）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（１，２−ジフェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５６Ａ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（３−（１，２−ジフェニルエチル）−１,３−ジメチルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えて（１，２−ジフェニル−エチル）メチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５６Ｂ）
４−（３−（１，２−ジフェニルエチル）−１,３−ジメチルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５６Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（１，２−ジフェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２５７Ａ）
Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−ジメトキシベンジル）−４−（３−（２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル）−１,３−ジメチルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８ＤでＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンに代えて（２−（メチルアミノ）−２−フェニルエチル）ジメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５７Ｂ）
４−（３−（２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル）−１,３−ジメチルウレイド）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２４８Ｅで実施例２４８Ｄに代えて実施例２５７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２５７Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（（２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル）（メチル）アミノ）カルボニル）（メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２５７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２５８）
３−アミノ−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１１（４００ｍｇ）および３０％Ｐｄ／Ｃ（１２０ｍｇ）の１：１メタノール／酢酸エチル（１０ｍＬ）中混合物を２５℃で、Ｈ２（風船）下に２時間攪拌し、濾過した。濾液を濃縮し、４０％アセトニトリル／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー精製を行った。
Figure 0004870570
（実施例２５９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（２−（フェニルスルファニル）エチル）−１Ｈ−１,２,３− ベンゾトリアゾール−５−スルホンアミド
実施例２５８（５０ｍｇ）および亜硝酸ナトリウム（７．２ｍｇ）の水／塩酸／酢酸（０．３８ｍＬ／０．５６２ｍＬ／２ｍＬ）中混合物を０℃で２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物の１：１ＤＭＳＯ／メタノール（１０．５ｍＬ）溶液を０．１％ＴＦＡ含有０％から７０％アセトニトリル／水を用いるＨＰＬＣによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例２６０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−１−（２−（フェニルスルファニル）エチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−スルホンアミド
実施例２５８（６０ｍｇ）のギ酸（２ｍＬ）溶液を１００℃で３時間加熱し、濃縮した。濃縮物を、０．１％ＴＦＡ含有０％から７０％アセトニトリル／水を用いるＨＰＬＣによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例２６１）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（シクロヘキシルメチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６２）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン-スルホンアミド
（実施例２６４Ａ）
１−（フェニルチオメチル）シクロペンタンアミン
チオフェノール（０．２ｍＬ）、（１−アミノ−シクロペンチル）メタノール（０．２ｇ）、トリブチルホスフィン（０．５ｍＬ）およびＴＨＦ（３０ｍＬ）の混合物を０℃で、ＡＤＤＰ（０．４８２ｇ）で処理し、１時間攪拌し、２５℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンおよび５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２６４Ｂ）
３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオメチル）シクロペンチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２６４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２６４Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２６４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６５）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０Ｃおよび実施例２６４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６６）
（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２６４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２６７Ａ）
（Ｓ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−アミン
（Ｓ）−２−アミノブタン−１−オール（１ｇ）、トリブチルホスフィン（３ｍＬ）およびフェニルジスルフィド（２．６４ｇ）のトルエン（２０ｍＬ）中混合物を８５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、１％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２６７Ｂ）
（Ｓ）−３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２６７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２６７Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２６７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６８）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０Ｃおよび実施例２６７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２６９）
（Ｓ）−４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）フェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２６７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２７０Ａ）
（Ｓ）−４−メチル−１−（フェニルチオ）ペンタン−２−アミン
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えて（Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−ペンタン−１−オールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７０Ｂ）
（Ｓ）−４−（４−メチル−１−（フェニルチオ）ペンタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７０Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７１）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０Ｃおよび実施例２７０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロプロピル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
（実施例２７２Ａ）
１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノシクロプロパンカルボン酸（１．０１８ｇ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液を０℃で、１Ｍボラン・ＴＨＦ（１５ｍＬ）で処理し、２５℃で攪拌し、３Ｍ ＮａＯＨ、（５ｍＬ）で処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２７２Ｂ）
１−（フェニルチオメチル）シクロプロピルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えて実施例２７２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７２Ｃ）
１−（フェニルチオメチル）シクロプロパンアミン
実施例２７２Ｂ（０．０９０ｇ）の塩化メチレン／ＴＦＡ溶液を２５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２７２Ｄ）
３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオメチル）シクロプロピルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７２Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロプロピル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
（実施例２７３Ａ）
１−（フェニルチオメチル）シクロヘキシルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えて文献（Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003; 13; 1883）に記載の方法に従って製造した（１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７３Ｂ）
１−（フェニルチオメチル）シクロヘキサンアミン
実施例２７２Ｃで実施例２７２Ｂに代えて実施例２７３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７３Ｃ）
３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオメチル）シクロヘキシルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７３Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２７４Ａ）
（Ｒ）−１−（フェニルチオ）プロパン−２−アミン
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えて（Ｒ）−２−アミノ−プロパン−１−オールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７４Ｂ）
（Ｒ）−３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７４Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７５）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２７５Ａ）
（Ｓ）−１−（フェニルチオ）プロパン−２−アミン
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えて（Ｓ）−２−アミノ−プロパン−１−オールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７５Ｂ）
（Ｓ）−３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオ）プロパン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７５Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−１−メチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７６）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２７６Ａ）
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルチオ）シクロヘキシルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタノールに代えて文献（Synth. Commun. 1992, 22, 3003）に記載の方法に従って製造した（１Ｒ，２Ｒ）−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７６Ｂ）
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルチオ）シクロヘキサンアミン
実施例２７２Ｃで実施例２７２Ｂに代えて実施例２７６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７６Ｃ）
３−ニトロ−４−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルチオ）シクロヘキシルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７６Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７７）
４−｛４−［（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７８）
４−｛４−［（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド
（実施例２７８Ａ）
（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルチオ）シクロヘキシルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えて文献（Eur. J. Org. Chem., 1998, 9, 1771）に記載の方法に従って製造した（１Ｓ，２Ｓ）−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７８Ｂ）
（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルチオ）シクロヘキサンアミン
実施例２７２Ｃで実施例２７２Ｂに代えて実施例２７８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７８Ｃ）
３−ニトロ−４−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルチオ）シクロヘキシルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７８Ｄ）
４−｛４−［（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２７９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２７９Ａ）
１−（フェニルチオ）−３−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−イルカルバミン酸（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えてＳ−（１−ヒドロキシメチル−２−ピリジン−３−イル−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７９Ｂ）
（Ｓ）−１−（フェニルチオ）−３−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−アミン
実施例２７２Ｃで実施例２７２Ｂに代えて実施例２７９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７９Ｃ）
（Ｓ）−３−ニトロ−４−（１−（フェニルチオ）−３−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２７９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２７９Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０Ｃおよび実施例２７９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８１）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（フェニルスルファニル）シクロヘキシル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８２）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−（（（２−メチル−３−フリル）スルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２８２Ａ）
１−（（２−メチルフラン−３−イルチオ）メチル）シクロペンタンアミン
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールおよびフェニルジスルフィドに代えてそれぞれ（１−アミノ−シクロペンチル）−メタノールおよびビス（２−メチル−３−フリル）ジスルフィドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２８２Ｂ）
４−（１−（（２−メチルフラン−３−イルチオ）メチル）シクロペンチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２８２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２８２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−（（（２−メチル−３−フリル）スルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２８２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１−（（（２−メチル−３−フリル）スルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２８２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｓ）−２−（フェニルスルファニル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２７９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８５）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−３−ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２８５Ａ）
４−（４−（（２−ブロモピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ａで２−ブロモベンジルブロマイドに代えて文献（J. Am. Chem. Soc., 1985, 107, 7487）に記載の方法に従って製造した２−ブロモ−３−ブロモメチルピリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
（実施例２８５Ｂ）
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例２８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２８５Ｃ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２８５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２８５Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−３−ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃに代えて実施例２８５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８６）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例２８５ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（２−フェニルスルファニルエチルアミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８７）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例２８５ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８８）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２８８Ａ）
４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸および実施例２Ａに代えてそれぞれフェニルボロン酸および実施例２８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２８８Ｂ）
４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２８８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２８８Ｃ）
３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例２８８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（２−フェニルスルファニルエチルアミノ）−ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２８９）
４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例２８８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９０）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２８８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９１）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９１Ａ）
４−（４−（（２−（４−（メチルチオ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸および実施例２Ａに代えてそれぞれ４−（メチルスルファニル）フェニルボロン酸および実施例２８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９１Ｂ）
４−（４−（（２−（４−（メチルチオ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２９１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９１Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２９１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９２）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９２Ａ）
４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸および実施例２Ａに代えてそれぞれ４−メトキシフェニルボロン酸および実施例２８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９２Ｂ）
４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２９２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９２Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２９２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９３）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９３Ａ）
４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸および実施例２Ａに代えてそれぞれ４−ジメチルアミノフェニルボロン酸および実施例２８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９３Ｂ）
４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２９３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９３Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２９３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９４）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９４Ａ）
４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸および実施例２Ａに代えてそれぞれ４−フルオロフェニルボロン酸および実施例２８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９４Ｂ）
４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２９４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９４Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２９４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９５）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９５Ａ）
４−（４−（（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸および実施例２Ａに代えてそれぞれ４−（メタンスルホニル）フェニルボロン酸および実施例２８５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９５Ｂ）
４−（４−（（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２９５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２９５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例２９６Ａ）
３−ニトロ−４−（２−（ピリジン−４−イルチオ）エチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２０５Ｂで２−メルカプトイミダゾールに代えてピリジン−４−チオールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９６Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（ピリジン−４−イルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例２９６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９７Ａ）
４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−（メタンスルホニル）フェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９７Ｂ）
４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例２９７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２９７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（メチルスルホニル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例２９７Ｂおよび４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例２９９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例２９９Ａ）
（Ｒ）−４−モルホリノ−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸−ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１９Ｃ（０．９３８ｇ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）溶液を２５℃で、ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）ジカーボネート（０．８７３ｇ）で処理し、２４時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、２０％から６０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２９９Ｂ）
（Ｒ）−４−モルホリノ−４−オキソ−１−（フェニルスルホニル）ブタン−２−イルカルバミン酸−ｔｅｒｔ−ブチル
実施例６７Ｂで実施例６７Ａに代えて実施例２９９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９９Ｃ）
（Ｒ）−３−アミノ−１−モルホリノ−４−（フェニルスルホニル）ブタン−１−オン
実施例２７２Ｃで実施例２７２Ｂに代えて実施例２９９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９９Ｄ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−４−オキソ−１−（フェニルスルホニル）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例２９９Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例２９９Ｅ）
（Ｒ）−４−（４−モルホリノ−１−（フェニルスルホニル）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２９９Ｄ（０．４８５ｇ）を２５℃で、１Ｍボラン・ＴＨＦ（８ｍＬ）で処理し、１６時間攪拌し、メタノール（５ｍＬ）で処理し、濃縮した。濃縮物をメタノール／１２Ｍ ＨＣｌ（３０ｍＬ／６ｍＬ）中で８時間還流し、濃縮した。濃縮物を、１％から２０％メタノール／ＮＨ３飽和塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例２９９Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例２９９Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３００）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３００Ａ）
４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−ジメチルアミノフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３００Ｂ）
４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３００Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３００Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（ジメチルアミノ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３００Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０１）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルホニル）ブタンアミド
（実施例３０１Ａ）
（Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２９９Ａで実施例１９Ｃに代えて実施例１８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０１Ｂ）
（Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−４−オキソ−１−（フェニルスルホニル）ブタン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例６７Ｂで実施例６７Ａに代えて実施例３０１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０１Ｃ）
（Ｒ）−３−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルホニル）ブタンアミド
実施例２７２Ｃで実施例２７２Ｂに代えて実施例３０１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０１Ｄ）
（Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルスルホニル）ブタンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例３０１Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０１Ｅ）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルホニル）ブタンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３０１Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例３０２Ａ）
（シス）−（３−アミノ−４−（フェニルチオ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル）
実施例２６７Ａで（Ｓ）−２−アミノ−ブタン−１−オールに代えて文献（J. Org. Chem., 1997, 62, 4197）に記載の方法に従って製造した３−アミノ−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０２Ｂ）
（シス）−（３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル）
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例３０２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０２Ｃ）
（シス）−３−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−ニトロフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３０２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（３Ｓ，４Ｒ）−（フェニルスルファニル）ピロリジン−４−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２７２Ｃで実施例２７２Ｂに代えて実施例３０２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−４−イルスルファニル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてピリジン−４−チオールを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０４）
Ｎ−（４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３０４Ａ）
３−ブロモ−４−（クロロメチル）ピリジン
３−ブロモ−４−メチルピリジン（１．３４ｇ）およびＮＣＳ（１．４３ｇ）のＣＣｌ４（１０ｍＬ）中混合物を２１時間還流攪拌し、濾過した。濾液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、０％から３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３０４Ｂ）
４−（４−（（３−ブロモピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ａで２−ブロモベンジルブロマイドに代えて実施例３０４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０４Ｃ）
４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例３０４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０４Ｄ）
４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３０４Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０４Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３０４Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０５）
Ｎ−（４−（４−（（３−（４−クロロフェニル）ピリジン−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０４Ｄおよび３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例 ３０６）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３０６Ａ）
４−（４−（（２−ブロモシクロペント−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
文献（Collect. Czech. Chem. Commun., 1961, 26, 3059-3073）に記載の方法に従って製造した２−ブロモ−シクロペント−１−エンカルボアルデヒド（１．５ｇ）、実施例１Ａ（２ｇ）のエタノール（１０ｍＬ）溶液を２５℃で、水素化ホウ素シアノナトリウム（０．３６ｇ）で処理し、酢酸でｐＨを５〜６に調節し、１８時間攪拌し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３０６Ｂ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例３０６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０６Ｃ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロペント−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３０６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０６Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３０６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０７）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３０７Ａ）
４−（４−（（２−ブロモシクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３０６Ａで２−ブロモ−シクロペント−１−エンカルボアルデヒドに代えて文献（Collect. Czech. Chem. Commun., 1961, 26, 3059）に記載の方法に従って製造した２−ブロモ−シクロへキス−１−エンカルボアルデヒドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０７Ｂ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例３０７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０７Ｃ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３０７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０７Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０８）
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３０８Ａ）
４−（４−（（２−ブロモシクロペント−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３０６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３０８Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロペンテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３０８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３０９）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１０）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例１８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１１）
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３１１Ａ）
４−（４−（（２−ブロモシクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３０７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１１Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（２−ブロモ−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１２）
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３１２Ａ）
４−ブロモ−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−カルバルデヒド
ＤＭＦ（１０ｍＬ）およびクロロホルム（２００ｍＬ）の混合物を５℃で、ＰＢｒ３（１０ｍＬ）で処理し、２５℃で４０分間攪拌し、テトラヒドロピラン−４−オン（５ｇ）のクロロホルム（５０ｍＬ）溶液で０℃で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、氷に投入し、重炭酸ナトリウムで処理し、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を飽和重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物について、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーを行った。
（実施例３１２Ｂ）
４−（４−（（４−ブロモ−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３０６Ａで２−ブロモ−シクロペント−１−エンカルボアルデヒドに代えて３１２Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１２Ｃ）
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例３１２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１２Ｄ）
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３１２Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１２Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１３）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３１３Ａ）
４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３１２Ｂおよび４−メトキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１３Ｂ）
４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３１３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１３Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１４）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３１４Ａ）
４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３１２Ｂおよび４−フルオロフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１４Ｂ）
４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３１４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１４Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１５）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例３１５Ａ）
４−（４−（（２−フェニルシクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３０７Ａおよびフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１５Ｂ）
４−（４−（（２−フェニルシクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３１５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１５Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（２−フェニル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１６）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロオクテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３１６Ａ）
（Ｚ）−４−（４−（（２−ブロモシクロオクト−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３０６Ａで２−ブロモ−シクロペント−１−エンカルボアルデヒドに代えて２−ブロモ−シクロオクト−１−エンカルボアルデヒドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１６Ｂ）
（Ｚ）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例３１６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１６Ｃ）
（Ｚ）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロオクト−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３１６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１６Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロオクテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１６Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３１７Ａ）
４−（４−（（２−（４−（メチルチオ）フェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３１２Ｂおよび４−メチルチオフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１７Ｂ）
４−（４−（（２−（４−（メチルチオ）フェニル）シクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３１７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２−（４−（メチルスルファニル）フェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１８）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３１８Ａ）
（Ｚ）−４−（４−（（２−ブロモシクロヘプト−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３０６Ａで２−ブロモ−シクロペント−１−エンカルボアルデヒドに代えて２−ブロモ−シクロヘプト−１−エンカルボアルデヒドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１８Ｂ）
（Ｚ）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例３１８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１８Ｃ）
（Ｚ）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプト−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３１８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３１８Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３１８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３１９）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３１８Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２０）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３２０Ａ）
２−ブロモ−５，５−ジメチルシクロヘキス−１−エンカルバルデヒド
実施例３１２Ａでテトラヒドロ−ピラン−４−オンに代えて４，４−ジメチル−シクロヘキサノンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２０Ｂ）
４−（４−（（２−ブロモ−５，５−ジメチルシクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３０６Ａで２−ブロモ−シクロペント−１−エンカルボアルデヒドに代えて３２０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２０Ｃ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで実施例２Ａに代えて実施例３２０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２０Ｄ）
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキス−１−エニル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例２Ｃで実施例２Ｂに代えて実施例３２０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２０Ｅ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３２０Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２１）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２０Ｄおよび４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２２）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３２２Ａ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−（２−モルホリノエトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３２Ａ（１ｇ）および６０％オイル中水素化ナトリウム（０．３０ｇ）のトルエン（１５ｍＬ）中混合物を１時間還流し、４−（２−クロロエチル）モルホリン（２ｇ）で処理し、１８時間還流し、ＮＨ４Ｃｌ水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から１５％７Ｍ ＮＨ３のメタノール／塩化メチレン溶液を用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３２２Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−モルホリノエトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３２Ｃで実施例３２Ｂおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３２２Ａおよびフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２２Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−モルホリノエトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例３２２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２２Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２２ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（１，１−ジメチル−２−フェニルスルファニルエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２２ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３２４Ａ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル

実施例３２２Ａで４−（２−クロロエチル）モルホリンに代えて１−（２−クロロエチル）ピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２４Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３２Ｃで実施例３２Ｂおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３２４Ａおよびフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２４Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例３２４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２４Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２４ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（１，１−ジメチル−２−フェニルスルファニルエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２５）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２４ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２６）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２４Ｃおよび実施例２６４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２７）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３２７Ａ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３２２Ａで４−（２−クロロエチル）モルホリンに代えて２−（ジメチルアミノ）エチルクロライドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２７Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３２Ｃで実施例３２Ｂおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３２７Ａおよびフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２７Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例３２７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３２７Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２７ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（１，１−ジメチル−２−フェニルスルファニルエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２８）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２７ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３２９）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３２７Ｃおよび実施例２６４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３０）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３３０Ａ）
４−（４−（２−ブロモベンジル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３２２Ａで４−（２−クロロエチル）モルホリンに代えて１−（２−クロロエチル）ピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３０Ｂ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３２Ｃで実施例３２Ｂおよび４−クロロフェニルボロン酸に代えてそれぞれ実施例３３０Ａおよびフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３０Ｃ）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例３３０Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３０Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄでに実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド代えてそれぞれ実施例３３０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（１，１−ジメチル−２−フェニルスルファニルエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３１）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３３０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３２）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（１−（（フェニルスルファニル）メチル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼン−スルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３３０Ｃおよび実施例２６４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３３３Ａ）
（Ｓ）−１−ヒドロキシ−４−モルホリノ−４−オキソブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１９Ａで（Ｒ）−３−（ベンジルオキシカルボニル）アミノブチロラクトンに代えて文献（J. Am. Chem. Soc., 1986, 108, 4943-4952）に記載の方法に従って製造した（Ｓ）−３−（ベンジルオキシカルボニル）アミノブチロラクトンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３３Ｂ）
（Ｓ）−４−モルホリノ−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例３３３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３３Ｃ）
（Ｓ）−３−アミノ−１−モルホリノ−４−（フェニルチオ）ブタン−１−オン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例３３３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３３Ｄ）
（Ｓ）−４−モルホリノ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−アミン
実施例１９Ｄで実施例１９Ｃに代えて実施例３３３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３３Ｅ）
（Ｓ）−４−（４−モルホリノ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例３３３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３３Ｆ）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例１Ｃおよび実施例３３３Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３３４Ａ）
４−（４−（（４’−ヒドロキシビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ｂで４−クロロフェニルボロン酸に代えて４−ヒドロキシフェニルボロン酸を用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３４Ｂ）
４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３３４Ａ（０．２４ｇ）、２−（ジメチルアミノ）エチルクロライド（０．２２ｇ）およびＫ２ＣＯ３（０．５ｇ）のアセトン（２０ｍＬ）中混合物を１８時間還流攪拌し、濃縮し、酢酸エチルおよび水で処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％７Ｍ ＮＨ３のメタノール／塩化メチレン溶液を用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３３４Ｃ）
４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例３３４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３４Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３３４Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３３４ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３３４ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（１，１−ジメチル−２−フェニルスルファニルエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３３４ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
実施例３３８
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３３８Ａ）
４−（４−（（４’−（２−モルホリノエトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例３３４Ｂで２−（ジメチルアミノ）エチルクロライドに代えて４−（２−クロロエチル）モルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３８Ｂ）
４−（４−（（４’−（２−モルホリノエトキシ）ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例３３８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３３８Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃに代えて実施例３３８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３３９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３３８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４０）
４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３３８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（１，１−ジメチル−２−フェニルスルファニルエチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−（２−（モルホリン−４−イル）エトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３３８ＢおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
実施例３４２
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３４２Ａ）
（Ｒ）−３−（２−ニトロ−４−スルファモイルフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル（４−メチルベンゼンスルフォナート）
実施例３０Ｂ（１．２ｇ）およびピリジン（３ｍＬ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）中混合物を２５℃で、ｐ−トルエンスルホニルクロライド（０．５７２ｇ）で処理し、１８時間攪拌し、塩化メチレン（１５０ｍＬ）で処理し、５％ＨＣｌ、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例３４２Ｂ）
（Ｒ）−４−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３４２Ａ（１．７ｇ）およびイミダゾール（０．４２ｇ）のＤＭＦ（２５ｍＬ）中混合物を６０℃で４時間攪拌し、酢酸エチル（２００ｍＬ）で処理し、ＮＨ４Ｃｌ水溶液、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンおよび５％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３４２Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３４２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４３）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３４２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４４）
Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０Ｃおよび実施例３４２Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した（Ｒ）−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルスルファニルメチル−ブチルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４７）
（４Ｒ）−４−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（フェニルスルファニル）ペンタンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した（４Ｒ）−４−（（４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（フェニルスルファニル）ペンタンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３４８Ａ）
（Ｒ）−４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−５−（フェニルチオ）ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した（２Ｅ、４Ｒ）−４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−５−（フェニルスルファニル）ペント−２−エン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１４ｇ）およびトリス（トリフェニルホスフィンロジウムクロライド（ウィルキンソン触媒）（２ｇ）のトルエン（２５０ｍＬ）中混合物を４５℃で、水素（風船）下に４８時間攪拌し、シリカゲルで濾過し、濃縮した。
（実施例３４８Ｂ）
（Ｒ）−４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−５−（フェニルスルホニル）ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３４８Ａ（６．３ｇ）の塩化メチレン溶液を２５℃で、メタクロロ過安息香酸（８．８ｇ）で処理し、６時間攪拌し、酢酸エチルに投入し、炭酸ナトリウム水溶液およびブラインで洗浄し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３４８Ｃ）
（Ｒ）−４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−５−（フェニルスルホニル）ペンタン酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例３４８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３４８Ｄ）
（Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）−５−オキソ−１−（フェニルスルホニル）ペンタン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３４８Ｃ（５．１ｇ）、ジメチルアミン塩酸塩（２．３３ｇ）、ＥＤＡＣ−ＨＣｌ（８．２１ｇ）、ＤＭＡＰ（１．７４ｇ）およびＴＥＡ（３．９７ｍＬ）の塩化メチレン（７５ｍＬ）溶液を２５℃で２４時間攪拌し、水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、濃縮した。濃縮物について、１０％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーを行った。
（実施例３４８Ｅ）
（Ｒ）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−５−（フェニルスルホニル）ペンタン−１，４−ジアミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例３４８Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３４８Ｆ）
（Ｒ）−４−（５−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルホニル）ペンタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例３４８Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３４８Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルホニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例３４８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３４９）
２−（（（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブチル）（メチル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド
実施例２６Ｈ（４５ｍｇ）、２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（５０ｍｇ）およびＤＩＥＡ（０．２ｍＬ）のジオキサン（１ｍＬ）中混合物を８０℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％７Ｍ ＮＨ３のメタノール／塩化メチレン溶液を用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例３５０）
（３Ｒ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてｔｅｒｔ−ブチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５１）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてジイソプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５２）
（３Ｒ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてＮ−メチル−ｔｅｒｔ−ブチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５３）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてＮ−メチル−イソプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２８でにイソプロピルアミン代えてピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５５）
Ｎ−（（５Ｒ）−５−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド
（実施例３５５Ａ）
（Ｒ）−５−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−ニトロフェニルアミノ）−６−（フェニルチオ）ヘキシルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造したｔｅｒｔ−ブチル（５Ｒ）−５−（（４−（アミノスルホニル）−２−ニトロフェニル）アミノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシルカーバメートを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３５５Ｂ）
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６−アミノ−１−（フェニルチオ）ヘキサン−２−イルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例３５５Ａ（１００ｍｇ）およびＴＦＡ（１ｍＬ）の塩化メチレン（１ｍＬ）中混合物を２５℃で２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％から１０％（７Ｍ ＮＨ３のメタノール溶液）／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３５５Ｃ）
Ｎ−（（５Ｒ）−５−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−６−（フェニルスルファニル）ヘキシル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド
実施例３５５Ｂ（５０ｍｇ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン（２３ｍｇ）、ＥＤＡＣ−ＨＣｌ（４２ｍｇ）およびＤＭＡＰ（２７．２ｍｇ）の塩化メチレン（２ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、ＮａＨＣＯ３水溶液、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５％から１０％７Ｍ ＮＨ３のメタノール溶液／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例３５６）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてジメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えて文献（J. Med. Chem., 1994, 37, 913-933）に記載の方法に従って製造したチオモルホリン１，１−ジオキシドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５８）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えて０．５Ｍ ＮＨ３のジオキサン溶液を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３５９）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてシクロプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６０）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−シクロブチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてシクロブチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えて１−メチルピペラジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてモルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６３）
４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−３−オキソ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてアゼチジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６４）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−（２−（モルホリン−４−イル）エチル）−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えて４−（２−アミノエチル）モルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６５）
（３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−メチル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド
実施例２８でイソプロピルアミンに代えてメチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６６）
４−（（（１Ｒ）−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて７Ｍ ＮＨ３のメタノール溶液を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−シアノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてシアン化ナトリウムを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６８）
４−（（（１Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてｔｅｒｔ−ブチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３６９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてシクロプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（シクロブチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてシクロブチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてジエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてＮ−メチルイソプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７３）
４−（（（１Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてＮ−メチル−ｔｅｒｔ−ブチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて４−ヒドロキシピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７６）
４−（（（１Ｒ）−３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて１−アセチルピペラジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（チオモルホリン−４−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてチオモルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２−（モルホリン−４−イル）エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて４−（２−アミノエチル）モルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３７９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例３７９Ａ）
（Ｒ）−４−（３−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−ニトロフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて１−ピペラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３７９Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２９Ａで実施例２７Ｂに代えて実施例３７９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８１）
４−（（（１Ｒ）−３−（（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３８１Ａ）
（Ｒ）−１−（（Ｒ）−３−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−ニトロフェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル）ピロリジン−３−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて３（Ｒ）−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３８１Ｂ）
４−（（（１Ｒ）−３−（（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２９Ａで実施例２７Ｂに代えて実施例３８１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（３−ヒドロキシアゼチン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて３−ヒドロキシアゼチジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて１−メチルピペラジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（１，１−ｄｉｏｘｉｄｏチオモルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて文献（J. Med. Chem., 1994, 37, 913-933）に記載の方法に従って製造したチオモルホリン１，１−ジオキシドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８５）
４−（（（１Ｒ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて３，４−メチレンジオキシアニリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８６）
４−（（（１Ｒ）−３−（（１，３−ベンゾジオキソール−４−イルメチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて３，４−メチレンジオキシベンジルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２−アミノメチルピリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２−アミノエチルピリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３８９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（（ピリジン−４−イルメチル）アミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて４−アミノメチルピリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて４−アミノモルホリンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチル（ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてＮ−メチル−４−アミノピリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて３−アミノピリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２，６−ジメチルピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてシス−２，６−ジメチルピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イルアミノ）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて１−アミノピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例３９６Ａ）
４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２ｇ）、メトキシルアミン塩酸塩（０．８５ｇ）および酢酸カリウム（０．９８ｇ）のエタノール（４０ｍＬ）中混合物を１８時間還流攪拌し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチル（２００ｍＬ）で処理し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物をそれ以上精製せずに用いた。
（実施例３９６Ｂ）
ピペリジン−４−オン Ｏ−メチル オキシム
実施例３９６Ａ（２．１ｇ）およびＴＦＡ（１０ｍＬ）の塩化メチレン（１０ｍＬ）中混合物を２５℃で４時間攪拌し、濃縮した。
（実施例３９６Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて実施例３９６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例３６７（８０ｍｇ）、アジ化ナトリウム（３３ｍｇ）および塩化アンモニウム（２７ｍｇ）のＤＭＦ（２ｍＬ）中混合物を１１０℃で１８時間攪拌し、酢酸エチル（１００ｍＬ）で処理し、水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
Figure 0004870570
（実施例３９８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例３９８Ａ）
Ｎ−（４−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて４−ブロモ−３−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３９８Ｂ）
（Ｒ）−３−アミノ−４−（フェニルチオ）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７Ｂ（２ｇ）およびジエチルアミン（５ｍＬ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中混合物を２５℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、３％（７Ｍ ＮＨ３のメタノール溶液）／塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例３９８Ｃ）
（Ｒ）−３−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル化合物、メタン（１：１）
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂおよび１６４Ａに代えてそれぞれ実施例３９８Ａおよび実施例３９８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３９８Ｄ）
（Ｒ）−３−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブタン酸化合物、メタン（１：１）
実施例２７Ｅで実施例２７Ｄに代えて実施例３９８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３９８Ｅ）
（Ｒ）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−ヒドロキシ−１−（フェニルチオ）ブタノ−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）ベンズアミド化合物、メタン（１：１）
実施例３４で実施例２７Ｅに代えて実施例３９８Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３９８Ｆ）
（Ｒ）−３−（４−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（フェニルチオ）ブチル ４−メチルベンゼンスルフォナート
実施例３５Ａで実施例３４に代えて実施例３９８Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例３９８Ｇ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂで実施例３５Ａおよびイソプロピルアミンに代えてそれぞれ実施例３９８Ｆおよびジイソプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例３９９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂで実施例３５Ａに代えて実施例３９８Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４００）
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−ヒドロキシ−エチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてジエタノールアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４００）
４−（（（１Ｒ）−３−（ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えてジエタノールアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０１）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４０１Ａ）
３−ブロモ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド
１−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン（５ｇ）およびクロルスルホン酸（３０ｍＬ）中混合物を８５℃で１８時間攪拌し、砕いた氷で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物のＩＰＡ（２００ｍＬ）溶液を０℃で、３８％水酸化アンモニウム（５０ｍＬ）で処理し、１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチル（２００ｍＬ）および水で処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例４０１Ｂ）
メタンとのＮ−（３−ブロモ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−４−（４−（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド化合物（１：１）
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４０１Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４０１Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例４０１Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂで実施例３５Ａおよびイソプロピルアミンに代えてそれぞれ実施例３９８Ｆおよびメチルイソプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジエチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂで実施例３５Ａおよびイソプロピルアミンに代えてそれぞれ実施例３９８Ｆおよびジエチルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて２，５−ジメチルピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０５）
４−（（（１Ｒ）−３−アミノ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂで実施例３５Ａおよびイソプロピルアミンに代えてそれぞれ実施例３９８Ｆおよび７Ｍ ＮＨ３のメタノール溶液を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０６）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４０６Ａ）
メタンとのＮ−（４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド化合物（１：１）
Ｎ−（４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クルロビフェニル−２−イル）メティル）ピペラジン−１−イル）ベンザアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて４−ブロモ−２−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４０６Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例４０６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０７）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（フルオロベンゼンスルホンアミド
（実施例４０７Ａ）
Ｎ−（４−ブロモ−３−（フルオロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて４−ブロモ−３−フルオロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４０７Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（フルオロベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例４０７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４０８Ａ）
Ｎ−（４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４０８Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例４０８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４０９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド
（実施例４０９Ａ）
Ｎ−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて４−ブロモ−２，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４０９Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例４０９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１０）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−メチルベンゼンスルホンアミド
（実施例４１０Ａ）
Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて４−ブロモ−３−メチルベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４１０Ｂ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−メチルベンゼンスルホンアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例４１０Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１１）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例３０７Ｃおよび実施例２９Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１２）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ、５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて文献（J. Org. Chem. 1999, 64, 1979-1985）に記載の方法に従って製造した（２Ｒ，５Ｒ）−（−）−トランス−２，５−ジメチルピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１３）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｓ、５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて文献（J. Org. Chem. 1999, 64, 1979-1985）に記載の方法に従って製造した（２Ｓ，５Ｓ）−（＋）−トランス−２，５−ジメチルピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１４）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（（２Ｒ、５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例３５Ｂでイソプロピルアミンに代えて文献（J. Org. Chem. 1999, 64, 1979-1985）に記載の方法に従って製造した（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４１５Ａ）
４−ブロモ−３−ニトロ−５-（トリフルオロメチル）ベンゼン−１-スルホニルクロライド
４−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホニルクロライド（０．４６ｇ）、濃硫酸（６ｍＬ）および９０％硝酸（３ｍＬ）の混合物を１１０℃で１８時間攪拌し、氷水に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例４１５Ｂ）
４−ブロモ−３−ニトロ−５-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例４１５Ａ（０．５ｇ）のＩＰＡ（２５ｍＬ）およびＴＨＦ（２５ｍＬ）溶液を−７８℃で、３８％水酸化アンモニウム（１０ｍＬ）で処理し、３時間攪拌し、１２Ｍ ＨＣｌで酸性とし、濃縮した。濃縮物を酢酸エチルおよび水で処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２５％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４１５Ｃ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロ−５-（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例４１５Ｂ（０．２３５ｇ）、実施例１６４Ａ（０．２２４ｇ）およびＤＩＥＡ（１ｍＬ）のジメチルアセトアミド（１０ｍＬ）中混合物を５０℃で１８時間攪拌し、酢酸エチルで処理し、ＮａＨＣＯ３水溶液、水およびブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ＮＨ３飽和塩化メチレンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４１５Ｄ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４１５Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１６）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれ実施例４１５Ｃおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１７）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘプテン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれ実施例４１５Ｃおよび実施例３１８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１８）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４１８Ａ）
３−フルオロ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド
３−フルオロ−４−ニトロベンゼンスルホニルクロライド（１ｇ）のＩＰＡ（５０ｍＬ）溶液を−１５℃で、３８％ＮＨ４ＯＨ（１０ｍＬ）で処理し、１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチルと水との間で分配した。水層を酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例４１８Ｂ）
（Ｒ）−３−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２１Ｃに代えてそれぞれ実施例４１８Ａおよび実施例１６４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４１８Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４１８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４１９）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド
（実施例４１９Ａ）
４−ブロモ−３，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド
実施例４１８Ａで３−フルオロ−４−ニトロベンゼンスルホニルクロライドに代えて４−ブロモ−３，５−ジフルオロベンゼンスルホニルクロライドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４１９Ｂ）
Ｎ−（４−ブロモ−３，５−ジフルオロフェニルスルホニル）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４１９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４１９Ｃ）
（Ｒ）−４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３、５−ジフルオロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例１６４Ｃで実施例１６４Ｂに代えて実施例４１９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２０）
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸メチル
（実施例４２０Ａ）
２−クロロ−３−ニトロ−５−スルファモイル安息香酸
２−クロロ−３−ニトロ安息香酸（５ｇ）およびクロルスルホン酸（３０ｍＬ）の混合物を１５０℃で７２時間攪拌し、氷で処理し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物の１：１ ＩＰＡ／ＴＨＦ（２００ｍＬ）溶液を−７８℃で、３８％水酸化アンモニウム（３０ｍＬ）で処理し、２時間攪拌し、１２Ｍ ＨＣｌで酸性とし、濃縮した。濃縮物を水および酢酸エチルで処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例４２０Ｂ）
２−クロロ−３−ニトロ−５−スルファモイル安息香酸メチル
実施例４２０Ａ（４．５ｇ）のメタノール（３００ｍＬ）溶液を濃硫酸（３ｍＬ）で処理し、還流下に１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を水および酢酸エチルで処理した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４２０Ｃ）
（Ｒ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロ−５−スルファモイル安息香酸メチル
実施例２１Ｄで４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２１Ｃに代えてそれぞれ実施例４２０Ｂおよび実施例１６４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２０Ｄ）
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸メチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれ実施例４２０Ｃおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２１）
（Ｒ）−５−（Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）スルファモイル）−２−（４−ジメチルアミノ）−１−（（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロ安息香酸メチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４２０Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２２）
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸
実施例４２１（６０ｍｇ）のＴＨＦ（１ｍＬ）、メタノール（１ｍＬ）および水（１ｍＬ）溶液を水酸化リチウム・１水和物（１０ｍｇ）で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例４２３）
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ安息香酸
実施例４２２で実施例４２１に代えて実施例４２０Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２４）
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンズアミド
密閉バイアル中、実施例４２０Ｄ（１００ｍｇ）の７Ｍ ＮＨ３／メタノール溶液を７０℃で４８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、流量４０ｍＬ／分で８分間かけて１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液とするウォーターズのシンメトリーＣ８カラム（２５ｍｍ×１００ｍｍ、粒径７μｍ）での高速液体クロマトグラフィーによって精製した。
Figure 0004870570
（実施例４２５）
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンズアミド
実施例４２４で実施例４２０Ｄに代えて実施例４２１を用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２６）
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
（実施例４２６Ａ）
２−フルオロ−５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）安息香酸（５ｇ）の濃硫酸（５０ｍＬ）溶液を０℃にて文献（Textbook of Practical Organic Chemistry; 1971, page 442）に記載の方法に従って製造した硝酸尿素（５ｇ）で処理し、３０分間攪拌し、２５℃で１２時間攪拌し、砕いた氷に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物のメタノール（３００ｍＬ）、濃硫酸（３ｍＬ）溶液を１８時間還流し、濃縮した。濃縮物を水および酢酸エチルで処理し、有機層を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例４２６Ｂ）
２−フルオロ−５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
実施例４２６Ａ（６ｇ）および１０％パラジウム／炭素（０．６ｇ）の酢酸エチル（２００ｍＬ）溶液を２５℃で、Ｈ２（約０．４１ＭＰａ（６０ｐｓｉ））下に２時間振盪し、濾過し、濃縮した。
（実施例４２６Ｃ）
２−フルオロ−５−スルファモイル−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
文献（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ １９６９；１９６９（１）：３−１０）に記載の手順を用い、実施例４２６Ｂより、５−（クロロスルホニル）−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチルを調整し、次に、０℃でＴＨＦ中にＮＨ ４ ＯＨとの反応を行い、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２６Ｄ）
（Ｒ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−５−スルファモイル−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
実施例２１Ｄで４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２１Ｃに代えてそれぞれ実施例４２６Ｃおよび実施例１６４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２６Ｅ）
５−（（（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれ実施例４２６Ｄおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２７）
５−（（（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれ実施例４２６Ｄおよび実施例３１２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２８）
５−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４２６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４２９）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４２９Ａ）
（Ｒ）−４−（（（９Ｈ−フルオレン−９-イル）メトキシ）カルボニルアミノ）−５−ヒドロキシペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７ＡでＦｍｏｃ−Ｄ−Ａｓｐ（Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル）−ＯＨに代えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｇｌｕ（Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル）−ＯＨを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２９Ｂ）
（Ｒ）−４−（（（９Ｈ−フルオレン−９-イル）メトキシ）カルボニルアミノ）−５−（フェニルチオ）ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７Ｂで実施例２７Ａに代えて実施例４２９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２９Ｃ）
（Ｒ）−４−（（（９Ｈ−フルオレン−９-イル）メトキシ）カルボニルアミノ）−５−（フェニルチオ）ペンタン酸
実施例２９Ａで実施例２７Ｂに代えて実施例４２９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２９Ｄ）
（Ｒ）−５−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−５−オキソ−１−（フェニルチオ）ペンタン−２−イルカルバミン酸（９Ｈ−フルオレン−９-イル）メチル
実施例２９Ｂで実施例２９Ａおよびジイソプロピルアミンに代えてそれぞれ実施例４２９Ｃおよび文献（J. Org. Chem., 1999, 64, 1979-1985）に記載の方法に従って製造した（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２９Ｅ）
（Ｒ）−４−アミノ−１−（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−５−（フェニルチオ）ペンタン−１−オン
実施例３９８Ｂで実施例２７Ｂに代えて実施例４２９Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２９Ｆ）
（Ｒ）−５−（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ペンタン−２−アミン
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例４２９Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２９Ｇ）
４−（Ｒ）−５−（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（フェニルチオ）ペンタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２１Ｄで実施例２１Ｃに代えて実施例４２９Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４２９Ｈ）
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−１−シクロヘキセン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれ実施例４２９Ｇおよび実施例３０７Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３０）
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−４−（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）−１−（（（フェニルスルファニル）メチル）ブチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドおよび実施例２Ｃに代えてそれぞれ実施例４２９Ｇおよび実施例３１２Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３１）
３−（（４−（４−（（（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）アミノ）カルボニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）フェニルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１０６Ｂで２−ブロモベンゾイルクロライドに代えて３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルクロライドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３２）
Ｎ−（４−（４−（３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１０６Ｂで２−ブロモベンゾイルクロライドに代えて３−ジメチルアミノベンゾイルクロライドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３３）
Ｎ−（４−（４−（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４３３Ａ）
（２Ｓ，４Ｒ）−４−アリル−４−メチル−５−オキソ−２−フェニルオキサゾリジン−３−カルボン酸ベンジル
実施例２５Ａで（２Ｒ，４Ｓ）−３−（（ベンジルオキシ）カルボニル）−４−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾリジン−５−オンに代えて文献（Helv. Chim. Acta 1991）に記載の方法に従って製造した（２Ｓ，４Ｒ）−３−（（ベンジルオキシ）カルボニル）−４−メチル−２−フェニル−１，３−オキサゾリジン−５−オンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｂ）
（Ｒ）−メチル ２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）−２−メチルペント−４−エノアート
実施例２５Ｂで実施例２５Ａに代えて実施例４３３Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｃ）
（Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−メチルペント−４−エン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｃで実施例２５Ｂに代えて実施例４３３Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｄ）
（Ｒ）−２−メチル−１−（フェニルチオ）ペント−４−エン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例１８Ｂで実施例１８Ａに代えて実施例４３３Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｅ）
（Ｒ）−２−メチル−４−オキソ−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｅで実施例２５Ｄに代えて実施例４３３Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｆ）
（Ｒ）−４−（ジメチルアミノ）−２−メチル−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルカルバミン酸ベンジル
実施例２５Ｆで実施例２５Ｅに代えて実施例４３３Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｇ）
（Ｒ）−Ｎ１，Ｎ１，３−トリメチル−４−（フェニルチオ）ブタン−１，３−ジアミン
実施例１８Ｃで実施例１８Ｂに代えて実施例４３３Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｈ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−２−メチル−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２５Ｈで実施例２５Ｇに代えて実施例４３３Ｇを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３３Ｉ）
Ｎ−（４−（４−（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃに代えて実施例４３３Ｈを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３４）
Ｎ−（４−（４−（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃに代えて実施例２５Ｈを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３５）
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ-イソインドール−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４３５Ａ）
２-（イソインドリン−２−イル）ベンゾニトリル
２−フルオロベンゾニトリル（０．３２５ｍＬ）のイソインドリン／ＮＭＰ（１ｍＬ／２ｍＬ）溶液を１８０℃で、マイクロ波リアクタ中にて１０分間攪拌し、ジエチルエーテル（５０ｍＬ）に投入し、１Ｍ ＨＣｌおよびブラインで洗浄した。溶液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。
（実施例４３５Ｂ）
２-（イソインドリン−２−イル）ベンズアリデヒド
実施例４３５Ａ（２００ｍｇ）のトルエン（５ｍＬ）溶液を２５℃で、１Ｍ ＤＩＢＡＬの塩化メチレン溶液（１．１ｍＬ）で処理し、３０分間攪拌し、メタノール（３ｍＬ）で処理し、１Ｍ ＨＣｌ（５０ｍＬ）に投入し、酢酸エチルで抽出した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４３５Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ-イソインドール−２−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１３０Ｅで実施例１３０Ｃに代えて実施例４３５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３６）
Ｎ−（４−（４−（２−（シクロヘキシルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４３６Ａ）
２−（シクロヘキシルアミノ）ベンゾニトリル
実施例４３５Ａでイソインドリンに代えてシクロヘキシルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３６Ｂ）
２−（シクロヘキシルアミノ）ベンズアルデヒド
実施例４３５Ｂで実施例４３５Ａに代えて実施例４３６Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３６Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−（シクロヘキシルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２８Ｅで２−（メチルスルファニル）ベンズアルデヒドに代えて実施例４３６Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３７）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（イソプロピルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４３７Ａ）
２−（イソプロピルアミノ）ベンゾニトリル
実施例４３５Ａでイソインドリンに代えてイソプロピルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３７Ｂ）
２−（イソプロピルアミノ）ベンズアルデヒド
実施例４３５Ｂで実施例４３５Ａに代えて実施例４３７Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３７Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（２−（イソプロピルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２８Ｅで２−（メチルスルファニル）ベンズアルデヒドに代えて実施例４３７Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３８）
Ｎ−（４−（４−（２−（ベンジルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４３８Ａ）
２−（ベンジルアミノ）ベンゾニトリル
実施例４３５Ａでイソインドリンに代えてベンジルアミンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３８Ｂ）
２−（イベンジルアミノ）ベンズアルデヒド
実施例４３５Ｂで実施例４３５Ａに代えて実施例４３８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３８Ｃ）
Ｎ−（４−（４−（２−（ベンジルアミノ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１２８Ｅで２−（メチルスルファニル）ベンズアルデヒドに代えて実施例４３８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４３９）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−ベンゼンスルホンアミド
（実施例４３９Ａ）
２−（ピペリジン−１−イル）ベンゾニトリル
実施例４３５Ａでイソインドリンに代えてピペリジンを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３９Ｂ）
２−（ピペリジン−１−イル）ベンズアルデヒド
実施例４３５Ｂで実施例４３５Ａに代えて実施例４３９Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４３９Ｃ）
４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−ベンゼンスルホンアミド
実施例１２８Ｅで２−（メチルスルファニル）ベンズアルデヒドに代えて実施例４３９Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４０）
４−（４−（ビフェニル−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ニトロフェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−シクロヘキシルアミノ−３−ニトロ−ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４１）
Ｎ−４−（４−（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）−ベンゾイル）−４−（シクロヘキシルメチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−シクロヘキシルメチルアミノ−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４２）
Ｎ−４−（４−（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）−ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えてそれぞれ実施例９０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４３）
Ｎ−４−（４−（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル）−ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例９０ＣおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４４）
４−（４−（（４’クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（２−（フェニルチオ）エチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）ベンズアミド
（実施例４４４Ａ）
４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホニルクロライド（５ｇ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液を０℃にて飽和ＮＨ４ＯＨで処理し、３０分間攪拌し、濃縮した。濃縮物の酢酸エチル溶液を水およびブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４４４Ｂ）
４−（２−（フェニルチオ）エチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例４４４Ａ（１．５ｇ）および２−（フェニルスルファニル）エタンアミン（１．０６ｇ）のＤＭＳＯ（１７ｍＬ）中混合物をＴＥＡ（０．９７ｍＬ）で処理し、１４５℃で１８時間加熱し、冷却して２５℃とし、酢酸エチルに投入し、水、ブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４４４Ｃ）
４−（４−（（４’クロロビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（２−（フェニルチオ）エチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）ベンズアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４４４Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４５）
Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４４５Ａ）
（Ｒ）−４−（４−オキソ−１−（フェニルチオ）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２０ＤでＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−フルオロ−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４４４Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４５Ｂ）
（Ｒ）−４−（１−（フェニルチオ）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イルアミノ）−３−トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例４４５Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４５Ｃ）
Ｎ−４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドに代えて実施例４４５Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４６）
Ｎ−４−（４−（（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
（実施例４４６Ａ）
４−クロロニコチン酸メチル
４−クロロニコチン酸（５ｇ）の１：１メタノール／酢酸エチル（２００ｍＬ）溶液を２Ｍトリメチルシリルジアゾメタン（２５ｍＬ）で処理し、濃縮した。
（実施例４４６Ｂ）
４−（４−クロロフェニル）ニコチン酸メチル
実施例４４６Ａ（４．８８ｇ）、４−クロロベンゼンボロン酸（５．１５ｇ）、ＫＦ（５．４５ｇ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２６０ｍｇ）およびトリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィンのＴＨＦ（８０ｍＬ）中混合物を２５℃で３日間攪拌し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４４６Ｃ）
４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メタノール
実施例４４６Ｂ（３．４ｇ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）溶液を０℃で、１Ｍ ＬｉＡｌＨ４のＴＨＦ溶液（１４ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、水（５ｍＬ）および１Ｍ ＮａＯＨ（２０ｍＬ）で反応停止し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４４６Ｄ）
３−（ブロモメチル）−４−（４−クロロフェニル）ピリジン
実施例４４６Ｃ（５３０ｍｇ）のアセトニトリル（１５ｍＬ）溶液を０℃で、ピリジン（０．３１５ｍＬ）およびジブロモトリフェニルホスホラン（１．３２ｇ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、飽和Ｎａ２ＣＯ３（１００ｍＬ）および酢酸エチルに投入した。抽出液をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。濃縮物を、１：１酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製した。
（実施例４４６Ｅ）
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸エチル
実施例２Ａで２−ブロモベンジルブロマイドに代えて実施例４４６Ｄを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４６Ｆ）
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸
実施例１Ｃで実施例１Ｂに代えて実施例４４６Ｅを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４６Ｇ）
Ｎ−４−（４−（（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃに代えて実施例４４６Ｆを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４７）
Ｎ−（４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド
実施例２Ｄで実施例２Ｃおよび４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼン−スルホンアミドに代えて実施例４４６ＦおよびＷＯ０２／２４６３６に記載の方法に従って製造した４−（（（１Ｒ）−３−（４−モルホリニル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570
（実施例４４８）
Ｎ−４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
（実施例４４８Ａ）
２、４−ジフルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｄで１−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンに代えて２，６−ジフルオロベンゾトリフルオリドを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４８Ｂ）
（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−スルファモイル−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（フェニルチオ）ブタンアミド
実施例１８Ｅで実施例１８Ｄに代えて実施例４４８Ａを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４８Ｃ）
（Ｒ）−４−（４−（ジメチルアミノ）−１−（フェニルチオ）ブタン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１８Ｆで実施例１８Ｅに代えて実施例４４８Ｂを用いることで、本実施例化合物を製造した。
（実施例４４８Ｄ）
Ｎ−４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例１Ｄで実施例１Ｃに代えて実施例４４８Ｃを用いることで、本実施例化合物を製造した。
Figure 0004870570

Claims (8)

  1. 下記式（Ｉ）を有する化合物あるいは該化合物の治療上許容される塩。
    Figure 0004870570
     ［式中、
    Ａ１は、Ｃ（Ａ２）であり；
    Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個もしくは２個もしくは３個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
    Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
    Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
    Ｒ１Ａは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルケニルまたはＣ３〜Ｃ６−アルキニルであり；
    Ｒ２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
    Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａは、シクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
    Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ６はＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
    Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、あるいはこれらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
    Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；これらのそれぞれが置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有しており；
    Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
    Ｒ８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；
    Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ１０はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ１１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれは、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
    Ｒ１３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ１４はヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
    Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
    Ｒ１８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ１９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれが、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
    Ｒ２３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ２４は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合したヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ２５は、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｚ１はパラ位がピペラジニルで置換されたフェニルであり、該ピペラジニルはパラ位がＣＨ２Ｒ３７で置換されており；
    Ｒ３７はオルト位がＲ４１で置換されたフェニルであり；
    Ｒ４１は、フェニルであり；
    前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
    Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
    Ｒ５１は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ５２はヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ５３はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しており；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
    Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；並びに
    Ｒ５６はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルキルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有する。］
  2. Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
    Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
    Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
    Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
    Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
    あるいは、
    Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
    Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり；これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
    Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個のまたは３個の独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ６が、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
    Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
    Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
    Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
    Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
    Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
    Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
    Ｒ１８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ１９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
    Ｒ２０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ２１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ２２が、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
    Ｒ２３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ２４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
    Ｒ２５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
    Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
    Ｒ ４１で表されるフェニルが、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置換されている１個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有する請求項１に記載の化合物。
  3. Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
    Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
    Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
    Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
    Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；あるいは、
    Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
    Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
    Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ６が、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
    Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
    Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
    Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
    Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
    Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
    Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
    Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置換されていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨから独立に選択される置換基で置換されている１個または２個のＣＨ２部分および置換されていないかＮで置換されている１個または２個のＣＨ部分を有し；
    Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
    Ｚ １ はパラ位がピペラジニルで置換されたフェニルであり、該ピペラジニルはパラ位がＣＨ ２ Ｒ ３７ で置換されており；
    Ｒ ３７ はオルト位がＲ ４１ で置換されたフェニルであり；
    Ｒ ４１ は、フェニルであり；
    前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ ５０ 、ＯＲ ５０ 、ＳＲ ５０ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ５０ 、ＳＯ ２ Ｒ ５０ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ５０ 、ＣＯ（Ｏ）Ｒ ５０ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ５０ 、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ５０ 、ＮＨ ２ 、ＮＨＲ ５０ 、Ｎ（Ｒ ５０ ） ２ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ５０ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ５０ ） ２ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ ５０ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ ２ Ｒ ５０ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ５５ ＳＯ ２ Ｒ ５０ 、ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、ＳＯ ２ ＮＨＲ ５０ 、ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ ５０ ） ２ 、ＣＦ ３ 、ＣＦ ２ ＣＦ ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ ２ 、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ ５０ 、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ ５０ ） ２ ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ ３ 、ＮＯ ２ 、ＣＦ ３ 、ＣＦ ２ ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＦ ２ ＣＦ ３ 、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
    Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；並びに
    Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかフェニルで置換されている、請求項１に記載の化合物。
  4. Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
    Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２またはＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２であり；
    Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
    あるいは
    Ｒ１が、フェニル、ピロリル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルまたはＲ５であり；
    Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＣ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２置換基で置換されており；
    Ｒ７が、フェニル、フラニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、１，３−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾチアゾール、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホン、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ−［２．２．１］ヘプタニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニルまたはＲ１１であり；
    Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；並びに
    Ｒ１２が、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジニル、モルホリニルまたはＣ１−アルキルであり；
    Ｒ１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
    Ｒ７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されている、請求項３に記載の化合物。
  5. 患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための薬剤を製造するためのＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩の使用。
  6. 患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための薬剤を製造するためのＮ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬の使用。
  7. Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩である、請求項１の化合物。
  8. Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（（１Ｒ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（１，３−チアゾール−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（チエン−２−イルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−メチル−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    （３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−４−（フェニルスルファニル）ブタン酸、
    （３Ｒ）−３−（４−（（（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）アミノ）スルホニル）−２−ニトロアニリノ）−Ｎ−イソプロピル−４−（フェニルスルファニル）ブタンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジイソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    ４−（（（１Ｒ）−３−（アゼチジン−１−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（イソプロピルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    ４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（３’−メトキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（３’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（２’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    ４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）シクロペンチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−フルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（３’、４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（３’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    ３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
    ４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
    ４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメチル）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
    ３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
    ３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
    ４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−（トリフルオロメトキシ）（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
    ３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（２−（フェニルスルファニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    ４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロ−Ｎ−（４−（４−（（４’−フェノキシ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（１，１−ジメチル−２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジクロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ−２’−メチル（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（２’，４’−ジフルオロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（４’−クロロ（１，１’−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（２−（フェニルスルホニル）エチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    Ｎ−（４−（４−（（１，１’−ビフェニル）−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−３−ニトロ−４−（（４−（フェニルスルファニル）テトラヒドロ−３−フラニル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド、
    またはこれの治療上許容される塩から選択される、請求項１の化合物。
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CN (1) CN1906183B (ja)
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BR (1) BRPI0416602B1 (ja)
CA (1) CA2546101C (ja)
DK (2) DK1685119T3 (ja)
ES (3) ES2461615T3 (ja)
HK (2) HK1098738A1 (ja)
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WO (2) WO2005049593A2 (ja)
ZA (1) ZA200603823B (ja)

Families Citing this family (99)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005049593A2 (en) 2003-11-13 2005-06-02 Abbott Laboratories N-acylsulfonamide apoptosis promoters
US7973161B2 (en) 2003-11-13 2011-07-05 Abbott Laboratories Apoptosis promoters
US7767684B2 (en) 2003-11-13 2010-08-03 Abbott Laboratories Apoptosis promoters
US8614318B2 (en) 2003-11-13 2013-12-24 Abbvie Inc. Apoptosis promoters
KR101509440B1 (ko) 2005-05-12 2015-04-07 애브비 바하마스 리미티드 아폽토시스 촉진제
US8624027B2 (en) 2005-05-12 2014-01-07 Abbvie Inc. Combination therapy for treating cancer and diagnostic assays for use therein
WO2006127364A1 (en) * 2005-05-24 2006-11-30 Abbott Laboratories Apoptosis promoters
US7842681B2 (en) 2006-09-05 2010-11-30 Abbott Laboratories Treatment of myeoproliferative diseases
US8143284B2 (en) * 2006-10-05 2012-03-27 Abbott Laboratories Poly(ADP-ribose)polymerase inhibitors
CN101535280B (zh) * 2006-11-15 2012-06-27 健泰科生物技术公司 芳基磺酰胺化合物
WO2008064116A2 (en) * 2006-11-16 2008-05-29 Abbott Laboratories Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection
US20100087436A1 (en) * 2006-11-16 2010-04-08 Abbott Laboratories Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection
US8466150B2 (en) 2006-12-28 2013-06-18 Abbott Laboratories Inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase
EP2114948B1 (en) * 2006-12-28 2014-06-25 AbbVie Inc. Inhibitors of poly(adp-ribose)polymerase
BRPI0722070A2 (pt) * 2006-12-28 2014-04-08 Abbott Lab Inibidores de poli(adp-ribose)polimerase
FR2912145B1 (fr) * 2007-02-02 2009-03-06 Servier Lab Nouveaux derives tricycliques,leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
MX2009011211A (es) 2007-04-16 2009-10-30 Abbott Lab Indoles sustituidos en la posicion 7 inhibidores de mci-1.
US8124759B2 (en) * 2007-05-09 2012-02-28 Abbott Laboratories Inhibitors of protein kinases
US20090023743A1 (en) * 2007-05-09 2009-01-22 Abbott Laboratories Inhibitors of protein kinases
US8067613B2 (en) * 2007-07-16 2011-11-29 Abbott Laboratories Benzimidazole poly(ADP ribose)polymerase inhibitors
NZ585085A (en) * 2007-11-16 2012-08-31 Abbott Lab Method of treating arthritis using arylsulfonamide compounds
CN102112445B (zh) * 2008-06-09 2014-06-18 百时美施贵宝公司 作为抗细胞凋亡Bcl抑制剂的羟基苯基磺酰胺
US8168784B2 (en) * 2008-06-20 2012-05-01 Abbott Laboratories Processes to make apoptosis promoters
US20110269699A1 (en) * 2008-10-24 2011-11-03 Mitchell Keegan Cancer therapy
US20100160322A1 (en) 2008-12-04 2010-06-24 Abbott Laboratories Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
UA108193C2 (uk) 2008-12-04 2015-04-10 Апоптозіндукуючий засіб для лікування раку і імунних і аутоімунних захворювань
US8557983B2 (en) 2008-12-04 2013-10-15 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
PT2376480T (pt) 2008-12-05 2016-10-26 Abbvie Inc Derivados de sulfonamida como agentes indutores de apoptose seletivos de bcl-2 para o tratamento do cancro e de doenças imunes
US8586754B2 (en) 2008-12-05 2013-11-19 Abbvie Inc. BCL-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
US8563735B2 (en) 2008-12-05 2013-10-22 Abbvie Inc. Bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
JP5736318B2 (ja) 2008-12-08 2015-06-17 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 癌を治療するための化合物
KR20110116161A (ko) 2009-01-19 2011-10-25 아보트 러보러터리즈 암, 면역 질환 및 자가면역 질환의 치료를 위한 아폽토시스-유도제
WO2010083199A1 (en) * 2009-01-19 2010-07-22 Abbott Laboratories Benzthiazole inhibitors of poly(adp-ribose)polymerase
AU2010204554B2 (en) 2009-01-19 2013-05-30 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
US8728516B2 (en) 2009-04-30 2014-05-20 Abbvie Inc. Stabilized lipid formulation of apoptosis promoter
US20220315555A1 (en) 2009-05-26 2022-10-06 Abbvie Inc. Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
US9034875B2 (en) 2009-05-26 2015-05-19 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
US8546399B2 (en) * 2009-05-26 2013-10-01 Abbvie Inc. Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
CN109966294A (zh) 2009-05-26 2019-07-05 艾伯维爱尔兰无限公司 用于治疗癌症和免疫和自身免疫疾病的细胞程序死亡诱导药剂
TWI471321B (zh) 2009-06-08 2015-02-01 Abbott Gmbh & Co Kg Ｂｃｌ－２族群抑制劑之口服醫藥劑型
CN102574782B (zh) * 2009-10-21 2014-10-08 拜耳知识产权有限责任公司 取代的卤代苯氧基苯甲酰胺衍生物
WO2011053740A1 (en) 2009-10-28 2011-05-05 Belkin International, Inc. Portable multi-media communication device protective carrier and method of manufacture therefor
MX2012007325A (es) 2009-12-22 2012-07-20 Abbott Lab Capsula de abt-263.
AU2014202478B2 (en) * 2010-03-25 2016-04-28 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
AU2011229862B2 (en) 2010-03-25 2014-07-24 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
CN101838227A (zh) * 2010-04-30 2010-09-22 孙德群 一种苯甲酰胺类除草剂的安全剂
CN101898985B (zh) * 2010-05-20 2014-05-28 中国人民解放军第二军医大学 Bcl-2蛋白的N-取代苯磺酰基-取代苯甲酰胺类小分子抑制剂及其应用
TWI520960B (zh) * 2010-05-26 2016-02-11 艾伯維有限公司 用於治療癌症及免疫及自體免疫疾病之細胞凋亡誘導劑
TWI535712B (zh) * 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
US20120277210A1 (en) 2010-10-29 2012-11-01 Abbott Laboratories Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent
UA113500C2 (xx) 2010-10-29 2017-02-10 Одержані екструзією розплаву тверді дисперсії, що містять індукуючий апоптоз засіб
NZ610151A (en) 2010-11-23 2015-06-26 Abbvie Inc Salts and crystalline forms of an apoptosis-inducing agent
ES2603129T3 (es) * 2010-11-23 2017-02-23 Abbvie Ireland Unlimited Company Métodos de tratamiento utilizando inhibidores selectivos de Bcl-2
WO2013053045A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Beta Pharma Canada Inc. Heterocyclic molecules as apoptosis inducers
CN103159650B (zh) * 2011-12-19 2016-04-20 天津市国际生物医药联合研究院 芳香杂环磺酰胺类化合物的制备及其应用
CN103040847A (zh) * 2013-01-08 2013-04-17 中国人民解放军第二军医大学 一种小分子化合物zzy-0001在制备抗肿瘤药物中的新用途
US9006438B2 (en) 2013-03-13 2015-04-14 Abbvie Inc. Processes for the preparation of an apoptosis-inducing agent
US20140275082A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Abbvie Inc. Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
CN106163557B (zh) 2014-01-28 2020-07-14 巴克老龄化研究所 用于杀死衰老细胞和用于治疗衰老相关疾病和病症的方法和组合物
US9238652B2 (en) 2014-03-04 2016-01-19 Abbvie Inc. Processes for the preparation of an apoptosis-inducing agent
RU2020134082A (ru) 2014-10-06 2020-11-27 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе
WO2016131100A1 (en) * 2015-02-18 2016-08-25 The Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research Methods of treating infectious diseases
AU2017233898B2 (en) 2016-03-15 2022-12-15 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of LSD1 inhibitors for use in the treatment of solid tumors
SG10201913290QA (en) 2016-03-15 2020-03-30 Oryzon Genomics Sa Combinations of lsd1 inhibitors for the treatment of hematological malignancies
JP7114478B2 (ja) 2016-03-28 2022-08-08 プレサージュ バイオサイエンシズ，インコーポレイテッド 癌の治療のための配合剤
LT3494115T (lt) 2016-08-05 2021-01-25 The Regents Of The University Of Michigan N-(fenilsulfonil)benzamido dariniai kaip bcl-2 inhibitoriai
CN106565706B (zh) * 2016-10-27 2018-05-01 广东东阳光药业有限公司 一种磺酰胺衍生物及其在药学中的应用
JOP20190191A1 (ar) 2017-02-22 2019-08-08 Astrazeneca Ab وحدات شجرية علاجية
DK3672976T3 (da) 2017-08-23 2024-03-04 Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company Ltd Bcl-2-hæmmere
KR20200108302A (ko) 2018-01-10 2020-09-17 리커리엄 아이피 홀딩스, 엘엘씨 벤즈아미드 화합물
AU2019221672A1 (en) 2018-02-16 2020-09-03 Abbvie Inc. Selective BCL-2 inhibitors in combination with an anti-PD- 1 or an anti-PD-L1 antibody for the treatment of cancers
EP3788042A4 (en) 2018-04-29 2022-01-26 BeiGene, Ltd. BCL-2 INHIBITORS
KR20200139139A (ko) 2018-07-31 2020-12-11 어센테지 파마 (쑤저우) 컴퍼니 리미티드 리툭시맙 및/또는 벤다무스틴과 병용된 Bcl-2 억제제 또는 CHOP와 병용된 Bcl-2 억제제의 시너지적 항종양 효과
US11478469B2 (en) 2018-07-31 2022-10-25 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Combination product of BCL-2 inhibitor and MDM2 inhibitor and use thereof in the prevention and/or treatment of diseases
CN110772521A (zh) 2018-07-31 2020-02-11 苏州亚盛药业有限公司 Bcl-2抑制剂或Bcl-2/Bcl-xL抑制剂与BTK抑制剂的组合产品及其用途
TWI725488B (zh) 2018-07-31 2021-04-21 大陸商蘇州亞盛藥業有限公司 Bcl-2抑制劑與化療藥的組合產品及其在預防及/或治療疾病中的用途
WO2020041405A1 (en) 2018-08-22 2020-02-27 Newave Pharmaceutical Inc. Bcl-2 inhibitors
US20220073513A1 (en) 2018-12-29 2022-03-10 Newave Pharmaceutical Inc. 1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
WO2020232214A1 (en) 2019-05-14 2020-11-19 Abbvie Inc. Treating acute myeloid leukemia (aml) with mivebresib, a bromodomain inhibitor
CA3142361A1 (en) 2019-06-12 2020-12-17 Juno Therapeutics, Inc. Combination therapy of a cell-mediated cytotoxic therapy and an inhibitor of a prosurvival bcl2 family protein
LT3986890T (lt) 2019-06-18 2023-12-11 Pfizer Inc. Benzizoksazolo sulfonamido dariniai
EP3972601A4 (en) * 2019-07-10 2023-07-12 Recurium IP Holdings, LLC BCL-2 INHIBITOR NANOPARTICLE FORMULATION
CN114144411A (zh) * 2019-07-10 2022-03-04 里科瑞尔姆Ip控股有限责任公司 Bcl-2蛋白抑制剂
US20220339141A1 (en) 2019-09-18 2022-10-27 Aprea Therapeutics Ab Combination treatment with a p53 reactivator and an inhibitor of an antiapoptotic bcl-2 family protein
US20220372042A1 (en) 2019-10-03 2022-11-24 Newave Pharmaceutical Inc. Condensed heterocycles as bcl-2 inhibitors
WO2021133817A1 (en) 2019-12-27 2021-07-01 Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company Ltd. 1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
AU2021228622A1 (en) 2020-02-24 2022-10-13 Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company Ltd. Hot melt extruded solid dispersions containing a BCL2 inhibitor
WO2021207581A1 (en) 2020-04-10 2021-10-14 Abbvie Inc. Crystalline forms of an apoptosis-inducing agent
WO2021233948A1 (en) 2020-05-19 2021-11-25 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Method to treat a pathogen lung infection
EP4175644A1 (en) 2020-07-06 2023-05-10 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Combination of antineoplastic antibiotics and bcl-2 inhibitors for the treatment of npm-1-driven acute myeloid leukemia (aml)
EP4180422A4 (en) * 2020-07-10 2024-01-24 Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co Ltd SULFONYL BENZAMIDE DERIVATIVE AND CONJUGATE THEREOF, PROCESS THEREOF AND USE THEREOF
EP4255409A1 (en) 2020-12-07 2023-10-11 Cellestia Biotech AG Pharmaceutical combinations for treating cancer
EP4008324A1 (en) 2020-12-07 2022-06-08 Cellestia Biotech AG Combinations comprising an inhibitor of an anti-apoptotic protein, such as bcl-2, bcl-xl, bclw or mcl-1, and a notch signaling pathway inhibitor for treating cancer
WO2022133030A1 (en) 2020-12-16 2022-06-23 Juno Therapeutics, Inc. Combination therapy of a cell therapy and a bcl2 inhibitor
US20240166646A1 (en) 2020-12-22 2024-05-23 Newave Pharmaceutical Inc. 1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
EP4298098A1 (en) * 2021-02-01 2024-01-03 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Sulfonyl benzamide derivatives as bcl-2 inhibitors
EP4308092A1 (en) 2021-03-19 2024-01-24 Eil Therapeutics, Inc. Compounds having ((3-nitrophenyl)sulfonyl)acetamide as bcl-2 inhibitors
WO2023122000A1 (en) * 2021-12-20 2023-06-29 Newave Pharmaceutical Inc. Bcl-2 inhibitors
WO2023220655A1 (en) 2022-05-11 2023-11-16 Celgene Corporation Methods to overcome drug resistance by re-sensitizing cancer cells to treatment with a prior therapy via treatment with a t cell therapy

Citations (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US541198A (en) * 1895-06-18 Draft-equalizer
DE4407488A1 (de) * 1994-03-07 1995-09-14 Bayer Ag Verwendung von Biphenyl- und Pyridylmethylpyridonen
JP2000511533A (ja) * 1996-05-20 2000-09-05 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬
US6348032B1 (en) * 1998-11-23 2002-02-19 Cell Pathways, Inc. Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives
WO2002020568A2 (en) * 2000-09-06 2002-03-14 Abbott Laboratories Mutant peptides derived from bad and their use to identify substances which bind to a member of the bcl-2 family of proteins
WO2002024636A2 (en) * 2000-09-20 2002-03-28 Abbott Laboratories N-acylsulfonamide apoptosis promoters
WO2002030895A1 (en) * 2000-10-10 2002-04-18 Smithkline Beecham Corporation SUBSTITUTED INDOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH INDOLES AND THEIR USE AS PPAR-η BINDING AGENTS
WO2002085891A1 (en) * 2001-04-23 2002-10-31 Bayer Pharmaceuticals Corporation 2,6-substituted chroman derivatives useful as beta-3 adrenoreceptor agonists
WO2002098848A1 (en) * 2001-06-06 2002-12-12 Eli Lilly And Company Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents
WO2003040107A1 (en) * 2001-09-24 2003-05-15 Bayer Pharmaceuticals Corporation Imidazole-4-carboxamide derivatives, preparation and use thereof for treatment of obesity
US6576632B1 (en) * 1999-08-27 2003-06-10 Pfizer Inc Biaryl compounds useful as anticancer agents
WO2003080586A1 (en) * 2002-03-21 2003-10-02 Abbott Laboratories N-sulfonylurea apoptosis promoters
WO2003091256A1 (fr) * 2002-04-23 2003-11-06 Shionogi & Co., Ltd. Derive de pyrazolo[1,5-a]pyrimidine et inhibiteur de la nad(p)h oxydase contenant ledit derive
WO2004043950A1 (en) * 2002-11-12 2004-05-27 Bayer Pharmaceuticals Corporation Indolyl pyrazinone derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
WO2004064925A1 (en) * 2003-01-22 2004-08-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5138069A (en) * 1986-07-11 1992-08-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Angiotensin II receptor blocking imidazoles
DE3826230A1 (de) 1988-08-02 1990-02-08 Hoechst Ag Heterocyclische n-acylsufonamide, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende mittel und ihre verwendung als herbizide oder wachstumsregulatoren
US6410584B1 (en) * 1998-01-14 2002-06-25 Cell Pathways, Inc. Method for inhibiting neoplastic cells with indole derivatives
US6720338B2 (en) * 2000-09-20 2004-04-13 Abbott Laboratories N-acylsulfonamide apoptosis promoters
US20030119894A1 (en) * 2001-07-20 2003-06-26 Gemin X Biotechnologies Inc. Methods for treatment of cancer or neoplastic disease and for inhibiting growth of cancer cells and neoplastic cells
US7030115B2 (en) * 2002-03-21 2006-04-18 Abbott Laboratories N-sulfonylurea apoptosis promoters
EP1565438B1 (en) * 2002-11-22 2007-10-17 Eli Lilly And Company Antitumor benzoylsulfonamides
US7642260B2 (en) * 2003-11-13 2010-01-05 Abbott Laboratories, Inc. Apoptosis promoters
US7973161B2 (en) * 2003-11-13 2011-07-05 Abbott Laboratories Apoptosis promoters
WO2005049593A2 (en) 2003-11-13 2005-06-02 Abbott Laboratories N-acylsulfonamide apoptosis promoters
US8614318B2 (en) * 2003-11-13 2013-12-24 Abbvie Inc. Apoptosis promoters
US7767684B2 (en) * 2003-11-13 2010-08-03 Abbott Laboratories Apoptosis promoters
JP5284641B2 (ja) * 2004-05-26 2013-09-11 アボット・ラボラトリーズ Ｎ−スルホニルカルボキシイミドアミドアポトーシス促進剤
KR101509440B1 (ko) * 2005-05-12 2015-04-07 애브비 바하마스 리미티드 아폽토시스 촉진제
US7842681B2 (en) * 2006-09-05 2010-11-30 Abbott Laboratories Treatment of myeoproliferative diseases
US8168784B2 (en) * 2008-06-20 2012-05-01 Abbott Laboratories Processes to make apoptosis promoters

Patent Citations (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US541198A (en) * 1895-06-18 Draft-equalizer
DE4407488A1 (de) * 1994-03-07 1995-09-14 Bayer Ag Verwendung von Biphenyl- und Pyridylmethylpyridonen
JP2000511533A (ja) * 1996-05-20 2000-09-05 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬
US6348032B1 (en) * 1998-11-23 2002-02-19 Cell Pathways, Inc. Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives
US6576632B1 (en) * 1999-08-27 2003-06-10 Pfizer Inc Biaryl compounds useful as anticancer agents
WO2002020568A2 (en) * 2000-09-06 2002-03-14 Abbott Laboratories Mutant peptides derived from bad and their use to identify substances which bind to a member of the bcl-2 family of proteins
WO2002024636A2 (en) * 2000-09-20 2002-03-28 Abbott Laboratories N-acylsulfonamide apoptosis promoters
WO2002030895A1 (en) * 2000-10-10 2002-04-18 Smithkline Beecham Corporation SUBSTITUTED INDOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH INDOLES AND THEIR USE AS PPAR-η BINDING AGENTS
WO2002085891A1 (en) * 2001-04-23 2002-10-31 Bayer Pharmaceuticals Corporation 2,6-substituted chroman derivatives useful as beta-3 adrenoreceptor agonists
WO2002098848A1 (en) * 2001-06-06 2002-12-12 Eli Lilly And Company Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents
WO2003040107A1 (en) * 2001-09-24 2003-05-15 Bayer Pharmaceuticals Corporation Imidazole-4-carboxamide derivatives, preparation and use thereof for treatment of obesity
WO2003080586A1 (en) * 2002-03-21 2003-10-02 Abbott Laboratories N-sulfonylurea apoptosis promoters
WO2003091256A1 (fr) * 2002-04-23 2003-11-06 Shionogi & Co., Ltd. Derive de pyrazolo[1,5-a]pyrimidine et inhibiteur de la nad(p)h oxydase contenant ledit derive
WO2004043950A1 (en) * 2002-11-12 2004-05-27 Bayer Pharmaceuticals Corporation Indolyl pyrazinone derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
WO2004064925A1 (en) * 2003-01-22 2004-08-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors

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