JP3590797B2

JP3590797B2 - 育毛剤

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Publication number: JP3590797B2
Application number: JP2002119336A
Authority: JP
Inventors: 亜紀井尻; 耕一郎田村
Original assignee: Noevir Co Ltd
Current assignee: Noevir Co Ltd
Priority date: 2002-04-22
Filing date: 2002-04-22
Publication date: 2004-11-17
Anticipated expiration: 2022-04-22
Also published as: JP2003313113A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、毛包の休止期から成長期への移行を促進し、或いは毛包の成長期を延長することにより、優れた育毛効果を発揮し得る育毛剤に関する。更に詳しくは、オランダガラシ抽出物、又はミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁から選択される１種又は２種以上を、血管内皮細胞増殖因子産生促進剤として含有して成る育毛剤、更には、オランダガラシ抽出物と、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁から選択される１種又は２種以上を含有して成る育毛剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来から、うす毛や脱毛を改善する育毛剤の需要は高く、種々多様な育毛剤が上市されている。かかる育毛剤には、センブリ抽出物（スウェルチノーゲン），ビタミンＥ及びその誘導体，ニコチン酸ベンジル等の血行促進剤、トウガラシチンキ，カンタリスチンキ，カンフル，ノニル酸ワニリルアミド等の局所刺激剤、胎盤抽出物，感光素３０１，パントテン酸及びその誘導体等の毛包賦活剤、イオウ，チオキソロン，ビタミンＢ_６等の抗脂漏剤、サリチル酸，レゾルシン等の角質溶解剤、ヒノキチオール，塩化ベンザルコニウム，感光素２０１等の殺菌剤、グリチルレチン酸及びその誘導体，メントール等の消炎剤等が配合されている。
【０００３】
また、男性型脱毛症の改善を目的として、テストステロン５α−リダクターゼの活性を阻害する物質の探求が盛んになされてきた。かかるテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤としては、セージ，ホップ，マンネンロウ等の抽出物（特開平４−１８０２６），カシ，テンモンドウ，バクモンドウ，エンゴサク等の抽出物（特開平５−２５５１０２），桂皮酸アミド誘導体及びその塩（特開平７−４１４５８），シャゼンソウ，ニクジュヨウ，チョロギ抽出物（特開平８−３０１７３０），クルクミノイド（特開平９−２５５５６８），ステロイド誘導体（特開平１１−４１４９６），クアチャララーテ抽出物（特開平１１−２０９２３６）等、多種多様な成分，物質が開示されている。
【０００４】
更に、最近では毛乳頭細胞を活性化したり、毛周期の調整効果を有するものが開示されている。前者には、柑橘類果皮由来ペプチド（特開平９−２０２７１６），オウギ，オウレン，カシュウ等の抽出物（特開平９−２０８４３１）などのように、毛乳頭細胞の増殖を促進したり、ボタンピ抽出物，レイシ抽出物（特開平１０−２２６６２８），アオギリ科フウセンアカメガシワ属植物抽出物（特開平１１−１４１６），キク科ネコノシタ属植物抽出物（特開平１１−１２１３４），トウダイグサ科ハズ属植物抽出物（特開平１１−１２４３１７），アロエ，アルニカ，オウゴン，カッコン等の抽出物（特開平１１−２４０８２３），クロウメモドキ科ナツメ属等の抽出物（特開２０００−１２８７４１）などのように、毛乳頭活性化作用を有するものが開示されている。一方後者には、毛包上皮細胞増殖促進作用を有するコンフリー，ウロン，タイソウ，コリアンダー等の抽出物（特開平１０−２６５３４９），飽和脂肪酸及びその誘導体（特開平１１−９２３４１），不飽和脂肪酸及びその誘導体（特開平１１−９２３４３），アミンオキシド（特開平１１−３４３２１６），糖グリセリド（特開２０００−６３２４２），ミカン科ピロカルプス属植物，マメ科カワラケツメイ属植物，キク科ミカニア・グロメラタの抽出物（特開２０００−１１９１４５）などが開示されている。
【０００５】
しかしながらうす毛や脱毛は、男性ホルモン関与による毛包機能の低下、毛包，毛球部の新陳代謝機能の低下、頭皮生理機能の低下、頭皮緊張による局所血流障害、栄養不良、ストレス等種々の原因により引き起こされる。それゆえ、上記した血行促進剤，局所刺激剤，毛包賦活剤等やテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤などを含有する育毛剤では、うす毛や脱毛の原因又は性差によっては、有効な育毛効果の得られないことがあった。また、毛乳頭活性化作用を有するものや、毛周期調整効果を有するものを含有する育毛剤についても、製剤安定性，安全性及び育毛効果のすべてを満足するものは少ないのが現状である。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
そこで本発明においては、製剤安定性が良好で、好ましくない副作用や頭皮への刺激性等の問題がなく、且つ優れた育毛効果を発揮し得る育毛剤を得ることを目的とした。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
上記課題を解決するべく、本発明者らは、毛包周辺の血管新生誘導と毛周期との関係に着目して検討を行った。その結果、オランダガラシ抽出物、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁が高い血管内皮細胞増殖因子（ＶＥＧＦ）産生促進効果を有することを見いだした。そして、これらから選択した１種又は２種以上を育毛剤に含有させることにより、毛包周辺の血管新生を誘導して、毛包の休止期から成長期への移行を促進し、また毛包の成長期を延長することにより、優れた育毛効果を得ることに成功したのである。
【０００８】
更に、オランダガラシ抽出物と、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁から選択される１種又は２種以上を併用することにより、育毛効果を相乗的に向上させることができることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００９】
【発明の実施の形態】
本発明において用いるオランダガラシ（ＮａｓｔｕｒｔｉｕｍｏｆｆｉｃｉｎａｌｅＲ．Ｂｒ．）は、アブラナ科（Ｃｒｕｃｉｆｅｒａｅ）に属する多年生水生植物である。抽出には、花，種子，茎，葉，根等の各部位から選択される一種又は二種以上、若しくは全草のいずれも用いることができるが、特に葉や茎を用いることが好ましい。
【００１０】
オランダガラシは、生のまま抽出に供してもよいが、抽出効率を考えると、細切，乾燥，粉砕等の処理を行った後に抽出を行うことが好ましい。抽出は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽出効率を上げるため撹拌を行ったり、抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異なるが、４時間〜１４日間程度とするのが適切である。
【００１１】
抽出溶媒としては、水の他、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル，酢酸ブチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類などの極性有機溶媒を用いることができ、これらより１種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水，リン酸緩衝液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。特に、水又はエタノール、若しくはこれらの混合溶媒を用いることが好ましい。
【００１２】
上記溶媒による抽出物は、そのままでも本発明に係る育毛剤に含有させることができるが、濃縮，乾固したものを水や極性溶媒に再度溶解したり、或いはこれらの生理作用を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグラフィー等による分画処理を行った後に用いてもよい。また、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用いることもできる。
【００１３】
本発明において用いるミカン（Ｃｉｔｒｕｓ）属に属する植物としては、ライム（ＣｉｔｒｕｓａｕｒａｎｔｉｆｏｌｉａＳｗｉｎｇｌｅ），ビターオレンジ（ＣｉｔｒｕｓａｕｒａｎｔｉｕｍＬ．），ベルガモット（ＣｉｔｒｕｓｂｅｒｇａｍｉａＲｉｓｓｏｅｔＰｏｉｔ．），ブンタン（ＣｉｔｒｕｓｇｒａｎｄｉｓＯｓｂｅｃｋ），ハッサク（ＣｉｔｒｕｓｈａｓｓａｋｕＨｏｒｔ．ｅｘＴａｎａｋａ），イヨカン（ＣｉｔｒｕｓｉｙｏＨｏｒｔ．ｅｘＴａｎａｋａ），ユズ（ＣｉｔｒｕｓｊｕｎｏｓＳｉｅｂ．ｅｘＴａｎａｋａ），キシュウミカン（ＣｉｔｒｕｓｋｉｎｏｋｕｎｉＨｏｒｔ．ｅｘＴａｎａｋａ），レモン（ＣｉｔｒｕｓｌｉｍｏｎＢｕｒｍ．），シトロン（ＣｉｔｒｕｓｍｅｄｉｃａＬ．），ブシュカン（ＣｉｔｒｕｓｍｅｄｉｃａＬ．ｖａｒ．ｓａｒｃｏｄａｃｔｙｌｉｓＳｗｉｎｇｌｅ），ナツミカン（ＣｉｔｒｕｓｎａｔｓｕｄａｉｄａｉＨａｙａｔａ），グレープフルーツ（ＣｉｔｒｕｓｐａｒａｄｉｓｉＭａｃｆ．），ポンカン（ＣｉｔｒｕｓｒｅｔｉｃｕｌａｔａＢｌａｎｃｏ），スイートオレンジ（ＣｉｔｒｕｓｓｉｎｅｎｓｉｓＯｓｂｅｃｋ），ネーブルオレンジ（ＣｉｔｒｕｓｓｉｎｅｎｓｉｓＯｓｂｅｃｋｖａｒ．ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓＴａｎａｋａ），カボス（ＣｉｔｒｕｓｓｐｈａｅｒｏｃａｒｐａＨｏｒｔ．ｅｘＴａｎａｋａ），スダチ（ＣｉｔｒｕｓｓｕｄａｃｈｉＨｏｒｔ．ｅｘＴａｎａｋａ），サンポウカン（ＣｉｔｒｕｓｓｕｌｃａｔａＨｏｒｔ．ｅｘＴａｋａｈａｓｈｉ），タチバナ（ＣｉｔｒｕｓｔａｃｈｉｂａｎａＴａｎａｋａ），ウンシュウミカン（ＣｉｔｒｕｓｕｎｓｈｉｕＭａｒｃｏｖｉｔｃｈ）等が挙げられる。これらはミカン科（Ｒｕｔａｃｅａｅ）に属する常緑の低木又は高木で、本発明においては、これらの花の水蒸気蒸留水又は果汁を用いる。
【００１４】
本発明で用いられる水蒸気蒸留水は、ミカン属に属する植物の花をそのままあるいは粉砕後、公知の水蒸気蒸留装置を用いて得ることができる。すなわち、植物から精油を得る際に一般的に利用される水蒸気蒸留装置を用いて水蒸気蒸留を行い、精油層部を取り除き、水層部に移行した水溶性成分を含む水蒸気蒸留水を得る。また、オレンジフラワー水Ｋ（香栄興業社製）等の市販品を用いることもできる。
【００１５】
ミカン属に属する植物の果汁を得るには、搾汁等の方法をとることができ、特に制限されないが、原料果実をそのまま、若しくはビタミンＣ、エリソルビン酸等の抗酸化剤を添加しながら、破砕や圧搾等により搾出果汁を得、好ましくはペクチン分解酵素処理を行い、次いで、必要に応じて遠心分離やろ過などの分別手段によってパルプ分等の固形成分を除去し、搾汁を得る方法を挙げることができる。得られた果汁は、そのままで使用することもできるが、更に濃縮工程に供することによって濃縮果汁、ピューレ若しくはペーストとして、又は噴霧乾燥、減圧乾燥若しくは凍結乾燥等の乾燥工程に供することによって果汁乾燥物として使用することもできる。なお、これらの果汁は、いずれも食品若しくは食品原料として商業的に販売されており、簡便にはそれらを用いることもできる。
【００１６】
得られた水蒸気蒸留水及び果汁は、そのままでも本発明に係る育毛剤に含有させることができるが、濃縮，乾固したものを水や極性溶媒に再度溶解したり、或いはこれらの生理作用を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグラフィー等による分画処理を行った後に用いてもよい。また、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用いることもできる。
【００１７】
本発明においては、オランダガラシ抽出物、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁から１種又は２種以上を選択し、これらを血管内皮細胞増殖因子（ＶＥＧＦ）産生促進剤として育毛剤に含有させる。
【００１８】
更に、オランダガラシ抽出物と、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁から選択される１種又は２種以上を併用して育毛剤に含有させることにより、相乗的な育毛効果の向上が認められる。
【００１９】
本発明に係る育毛剤は、液状，乳剤状，ゲル状，クリーム状，軟膏状，フォーム状，ミスト状等種々の剤型で、ヘアトニック，ヘアジェル，ヘアクリーム，ヘアトリートメントローション，ヘアフォーム，ヘアミスト，ヘアシャンプー，ヘアリンス等として提供することができる。また、本発明に係る育毛剤には、本発明の作用を損なわない範囲で、油性成分，界面活性剤，保湿剤，紫外線吸収剤，抗酸化剤，血行促進剤，局所刺激剤，毛包賦活剤，抗脂漏剤，抗炎症剤，香料，色素，防菌防黴剤等の一般的な育毛剤用添加剤を含有させることができる。本発明に係る植物エキスの育毛剤全量に対する添加量としては、用いる植物エキスの種類，抽出方法，抽出溶媒及び抽出条件，抽出後の処理などにより異なるが、０．０００１〜３０．０重量％程度とするのが適当である。
【００２０】
【実施例】
更に本発明の特徴について、実施例により詳細に説明する。まず、本発明に係る育毛剤に含有させるオランダガラシ抽出物、及びミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁の調製法について、下記に示す。
【００２１】
［オランダガラシ抽出物１］
オランダガラシの全草１００ｇをミルで粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１リットル中に室温にて７日間浸漬して抽出した。抽出物をろ過してろ液を回収し、標記抽出物とした。
【００２２】
［オランダガラシ抽出物２］
オランダガラシの全草２５０ｇを乾燥，粉砕し、１，３−ブチレングリコール１．５リットル中に浸漬して、２０℃で１０日間抽出した。抽出物をろ過してろ液を回収し、標記抽出物とした。
【００２３】
［マンダリン花水蒸気蒸留水，レモン花水蒸気蒸留水，スイートオレンジ花水蒸気蒸留水，ライム花水蒸気蒸留水］
マンダリン（Ｃｉｔｒｕｓｒｅｔｉｃｕｌａｔａ），レモン（ＣｉｔｒｕｓｌｉｍｏｎＢｕｒｍ．），スイートオレンジ（ＣｉｔｒｕｓｓｉｎｅｎｓｉｓＯｓｂｅｃｋ）及びライム（ＣｉｔｒｕｓａｕｒａｎｔｉｆｏｌｉａＳｗｉｎｇｌｅ）の花各２５０ｇをそれぞれミルで粉砕し、常法で水蒸気蒸留を行い、得られた水蒸気蒸留水を回収して標記各水蒸気蒸留水とした。
【００２４】
［ビターオレンジ果汁，ナツミカン果汁，ウンシュウミカン果汁］
ビターオレンジ（ＣｉｔｒｕｓａｕｒａｎｔｉｕｍＬ．），ナツミカン（ＣｉｔｒｕｓｎａｔｓｕｄａｉｄａｉＨａｙａｔａ），ウンシュウミカン（ＣｉｔｒｕｓｕｎｓｈｉｕＭａｒｃｏｖｉｔｃｈ）の果実各３００ｇを圧搾し、固形物をろ過してろ液を回収して標記各果汁とした。
【００２５】

製法：（１）に（２）〜（９）を順次加えて溶解した後、（１０），（１１）を（１２）加えて溶解させたものを加え、均一に溶解する。
【００２６】
【表１】

【００２７】
［実施例６］ヘアジェル
（１）カルボキシビニルポリマー０．７（重量％）
（２）ポリビニルピロリドン２．０
（３）グリセリン３．０
（４）水酸化ナトリウム０．１
（５）エタノール２０．０
（６）オランダガラシ抽出物２１．０
（７）マンダリン花水蒸気蒸留水１．０
（８）香料０．１
（９）エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．１
（１０）精製水全量を１００とする量
製法：（１）を（３）及び（１０）の一部に分散する。（６）〜（８）を（５）に溶解して（２），（４），（９）とともに（１０）の残部に加えて混合し、これを前記分散液に加えて混合，均一化する。
【００２８】
［実施例７］ヘアクリーム
（１）流動パラフィン１５．００（重量％）
（２）ワセリン１５．００
（３）精製ミツロウ２．００
（４）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油３．００
（５）グリセリン５．００
（６）カルボキシビニルポリマー０．１０
（７）キサンタンガム０．１０
（８）エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．１０
（９）パラオキシ安息香酸メチル０．１５
（１０）ライム花水蒸気蒸留水２．５０
（１１）ナツミカン果汁５．００
（１２）オランダガラシ抽出物１３．００
（１３）精製水全量を１００とする量
（１４）水酸化ナトリウム（１０．０重量％水溶液）０．５０
（１５）香料０．１０
製法：（１）〜（３）の油相成分を混合，加熱溶解して８０℃とする。一方、（４）〜（１３）の水相成分を混合，加熱溶解し、８０℃とする。この水相に前記油相を撹拌しながら加えてホモジナイザーにより乳化し、冷却後４０℃にて（１４），（１５）を添加，混合する。
【００２９】
［実施例８］ヘアトリートメントローション
（１）１，３−ブチレングリコール２．００（重量％）
（２）グリセリン１．００
（３）塩化ステアリルトリメチルアンモニウム０．５０
（４）メチルフェニルポリシロキサン１．００
（５）コラーゲン加水分解物０．１０
（６）エタノール５０．００
（７）パラオキシ安息香酸メチル０．１０
（８）ウンシュウミカン果汁０．３５
（９）マンダリン花水蒸気蒸留水０．３５
（１０）オランダガラシ抽出物２０．２０
（１１）香料０．１０
（１２）精製水全量を１００とする量
製法：（１）〜（５）及び（６）〜（１１）をそれぞれ混合，溶解し、（１２）に添加して均一に混合する。
【００３０】
［実施例９］ヘアフォーム
（原液処方）
（１）シリコーン油５．０（重量％）
（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油１．０
（３）ジプロピレングリコール７．０
（４）エタノール１５．０
（５）パラオキシ安息香酸メチル０．１
（６）香料０．１
（７）カチオン化セルロース３．０
（８）オランダガラシ抽出物１０．５
（９）スイートオレンジ花水蒸気蒸留水０．２
（１０）精製水全量を１００とする量
（充填処方）
（Ａ）原液９０．０（重量％）
（Ｂ）液化石油ガス１０．０
製法：（１）を（２）及び（３）の溶解物に添加し、ホモミキサーで均一に乳化する。一方、（５），（６）を（４）に溶解して（７）〜（９）とともに（１０）に加えて均一に溶解する。これに前記乳化物を添加，混合して原液とする。充填は缶に（Ａ）を充填し、バルブを装着した後、（Ｂ）を充填して行う。
【００３１】

製法：（７）を７０℃に加熱し、（１）〜（６）を添加して均一に溶解した後冷却し、４０℃にて（８）〜（１０）を添加，混合する。
【００３２】
［実施例１１］ヘアリンス
（１）シリコーン油３．００（重量％）
（２）流動パラフィン１．００
（３）セタノール１．５０
（４）ステアリルアルコール１．００
（５）塩化ステアリルトリメチルアンモニウム０．７０
（６）グリセリン３．００
（７）パラオキシ安息香酸メチル０．１０
（８）オランダガラシ抽出物１０．０２
（９）レモン花水蒸気蒸留水０．２５
（１０）精製水全量を１００とする量
（１１）香料０．１０
製法：（１）〜（４）の油相成分を混合し加熱溶解して７０℃とする。一方、（５）〜（１０）の水相成分を混合，溶解して７０℃に加熱する。この水相に前記油相を加えてホモミキサーにて乳化し、冷却後４０℃にて（１１）を添加，混合する。
【００３３】

製法：（１）に（２）〜（１３）を順次加えて溶解した後、（１４），（１５）を（１６）に溶解させたものを加え、均一に溶解する。
【００３４】
上記本発明の実施例のうち、実施例１〜実施例５について使用試験を行い、育毛効果を評価した。その際、各実施例において配合した植物エキスをそれぞれ精製水に代替して調製したものを比較例１〜比較例５とし、同時に使用試験に供した。使用試験は、妊娠，出産やストレス等種々の原因でうす毛や脱毛症状を呈する女性パネラー２０名を１群とし、各群に実施例及び比較例をそれぞれブラインドにて１日３回、３カ月間使用させて行った。使用試験終了後の毛髪の状態を使用試験開始前と比較し、うす毛や脱毛症状について「改善」，「やや改善」，「変化なし」，「悪化」の４段階にて評価し、各評価を得たパネラー数にて表２に示した。なお毛髪の状態は、マイクロスコープにより観察して評価した。
【００３５】
【表２】

【００３６】
表２から明らかなように、本発明の実施例使用群では、毛髪状態の変化を認めなかったパネラーは実施例１使用群における１名のみであり、全般に良好な改善傾向が認められており、３５％以上のパネラーにおいて明確な改善が見られていた。また、オランダガラシ抽出物と、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁を併用して含有する実施例４使用群及び実施例５使用群では、明確な改善を認めたパネラーはそれぞれ７０％及び９０％であり、オランダガラシ抽出物、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁を単独で含有する実施例１〜実施例３使用群に比べて、育毛効果の増強が認められていた。
【００３７】
また、これに対し、本発明の実施例において配合したオランダガラシ抽出物、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁を含有しない比較例使用群においては、大多数のパネラーで状態の変化が見られなかった。
【００３８】
なお、本発明の実施例１〜実施例１２については、２５℃で６カ月間保存した後においても状態の変化は全く認められず、育毛効果の低下も認められなかった。更に、使用に際し、頭皮等に対する刺激性反応も全く認められなかった。
【００３９】
【発明の効果】
以上詳述したように、本発明により製剤安定性が良好で、好ましくない副作用や頭皮への刺激性等の問題がなく、且つ優れた育毛効果を発揮し得る育毛剤を得ることができた。

Claims

オランダガラシ抽出物と、ミカン属に属する植物の花の水蒸気蒸留水，ミカン属に属する植物の果汁から選択される１種又は２種以上を含有して成る育毛剤。