JP3480956B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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【発明の詳細な説明】 【0001】 【産業上の利用分野】本発明は新規な皮膚外用剤に関
し、さらに詳細には、製品中において酸化による過酸化
物が生成せず、しかも日やけ後のほてり、シミ、ソバカ
スなどを防ぎ、老化防止及び美白効果に優れた皮膚外用
剤に関する。 【0002】 【従来の技術】過酸化物は皮膚に対して有害であり、例
えば化粧品などの皮膚外用製品に過酸化物が含まれてい
ると、その使用により皮膚のかぶれやかゆみ、さらに黒
皮症や肝斑等の疾病をひきおこすおそれがあることが報
じられている。また、近年、皮膚の老化の原因の一つと
して、生体に対する活性酸素の悪影響、いわゆる酸素ス
トレスが挙げられている。このため、皮膚外用剤におい
ては、製品中の酸化による過酸化物の生成を防止するた
めだけでなく、酸素ストレスによる皮膚の老化を防止す
るためにも、酸化防止剤の果たす役割は重要となってい
る。 【0003】従来、斯かる酸化防止剤としては、ビタミ
ンE、2,4−ジ−tert−ブチル−p−クレゾー
ル、tert−ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸
エステル等が代表的なものとして挙げられ、使用されて
いた。 【0004】 【発明が解決しようとする課題】しかしながら、皮膚外
用剤においては、従来用いられている酸化防止剤の配合
によってはその効果は未だ十分ではなく、また、これら
を多量に用いようとしても、配合面での制約から充分な
効果は得難く、さらに安定性の面でも好ましくないとい
う問題があり、必ずしも満足できるものではなかった。
従って、酸化による過酸化物が生成せず、経時的に安定
で、しかも安全な皮膚外用剤が望まれていた。 【0005】 【課題を解決するための手段】斯かる実情において、本
発明者は、鋭意研究を行った結果、後記(A)成分の特
定の化合物に、アスパラガス抽出物を併用すれば、過酸
化物の生成を有効に抑制することができ、しかも日やけ
後のほてり、シミ、ソバカスを防ぎ、老化防止、美白効
果に優れた皮膚外用剤が得られることを見出し、本発明
を完成した。 【0006】すなわち、本発明は、次の成分(A)及び
(B)、 (A)ケラチン加水分解物類、ビタミンB2類、ビタミ
ンD類、イソプロピルメチルフェノール、クエルセチ
ン、クエルシトリン、ルチン、リクイリチン、没食子
酸、没食子酸誘導体、カテキン及びカテキン誘導体から
選ばれる1種又は2種以上、 (B)アスパラガス抽出物、を含有することを特徴とす
る皮膚外用剤を提供するものである。 【0007】本発明の(A)成分において、ケラチン加
水分解物類としては、例えば羊毛、羽毛、毛髪、皮膚等
を酸、アルカリ、酵素等で加水分解処理して水に可溶性
にしたものを用いることができる。また、これらの還元
処理物、酸化処理物等の誘導体を用いてもよい。 【0008】ビタミンB2類としては、リボフラビン、
フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレ
オチドなどが挙げられ、また、これらの誘導体や塩類を
用いてもよい。 【0009】ビタミンD類としては、例えばエルゴカル
シフェロール、コレカルシフェロール、ジヒドロキシス
テロールなどが挙げられ、また、これらの誘導体や塩類
を用いてもよい。 【0010】これらビタミンB2類、ビタミンD類、イ
ソプロピルメチルフェノール、クエルセチン、クエルシ
トリン、ルチン、リクイリチン、没食子酸、没食子酸誘
導体、カテキン及びカテキン誘導体は、通常市販されて
いるもの、又は植物などから抽出、精製したものを用い
てもよい。これらの(A)成分の中でも、特にケラチン
加水分解物類、ルチン、リボフラビン酪酸エステルが好
ましい。 【0011】これら(A)成分は1種又は2種以上を組
合わせて用いることができ、これらは充分な効果を得る
ためには、全組成中に固形分として0.0001〜5.
0重量%(以下、単に「%」で示す)、特に0.001
〜3.0%配合するのが好ましい。 【0012】本発明の皮膚外用剤に用いる(B)成分の
アスパラガス抽出物とは、アスパラガス(Aspara
gus officinalis L.)の茎、根茎、
葉、花などから抽出して得られるものであり、その調製
法は特に限定されないが、例えば種々の適当な溶媒を用
いて室温〜加温下で抽出される。抽出溶媒としては、例
えば水;メチルアルコール、エチルアルコール等の低級
一価アルコール;グリセリン、プロピレングリコール、
1,3−ブチレングリコール等の液状多価アルコール;
酢酸エチル等の低級アルキルエステル;ベンゼン、ヘキ
サン等の炭化水素;ジエチルエーテル等のエーテル等の
一種又は二種以上を用いることができる。特に水、エチ
ルアルコール、グリセリン、1,3−ブチレングリコー
ルの一種又は二種以上の混合溶媒が好ましい。また抽出
条件としては、アスパラガスに対し容量比で1〜100
0倍量、特に5〜100倍量の溶媒を用い、4℃以上、
特に15〜30℃の温度で1時間以上、特に1〜3日間
行うのが好ましい。 【0013】以上のような条件で得られる抽出物は、抽
出された溶液のまま用いても良いが、さらに必要により
濃縮、濾過等の処理をしたものを適宜使い分けて用いる
ことができる。 【0014】(B)成分の配合量は、乾燥固形分に換算
して0.0001〜10%が好ましく、特に0.01〜
5%の範囲が好ましい。含有量が0.0001%未満で
あると効果が充分発揮されず、10%を超えてもそれ以
上の効果の増大は見られない。 【0015】さらに、本発明の皮膚外用剤には、本発明
の効果を損なわない範囲で前記必須成分の他、通常の皮
膚外用剤に用いられる水性成分、粉体、界面活性剤、油
剤、保湿剤、アルコール類、pH調整剤、防腐剤、色素、
他の酸化防止剤、紫外線吸収剤、増粘剤、香料、美容成
分等を必要に応じて適宜配合することができる。 【0016】本発明の皮膚外用剤は、常法に従って製造
することができ、乳液、クリーム、化粧水、美容液、ク
レンジング、パック、洗浄料、ファンデーション等や、
その他分散状、顆粒状、軟膏状等の医薬用、医薬部外用
又は化粧用の皮膚外用剤として適用することができる。 【0017】 【実施例】次に、実施例を挙げ、本発明をさらに説明す
るが、本発明は、これら実施例に限定されるものではな
い。 【0018】製造例1(アスパラガス抽出物) 原料として生ホワイトアスパラガス根本部分を2365
0g(新鮮重量として)計量し、次いでアルコール濃度
が60%となるように調整してエタノールを添加した。
これらを食品用ミキサー(ナショナルMX−M3)を用
いて粉砕して、混合物を得た。次いでこれらの原料と溶
媒からなる混合物をポリバケツに入れて、室温下、一昼
夜静置して抽出を行った後、吸引濾過により抽出液を吸
引濾過ビンに回収した。抽出残渣には再度60%エタノ
ールを25l加え、前述の操作を繰り返した後、抽出液
約66lをロータリーエバポレーターにより濃縮、溶媒
留去して褐色の濃縮抽出物を1000g(乾燥固形分4
%)得た(第1工程)。 【0019】次いで該濃縮抽出物が全て溶解する迄、n
−ブタノールと水(1:1)の混合溶媒を加え、よく振
とうした後、遠心分離機で約1万回転、30分間の遠心
分離を行って、サポニン成分等をn−ブタノール層に抽
出分離した(第2工程)。次いで該n−ブタノール層
を、ロータリーエバポレーターにより濃縮、溶媒留去し
て約110gの抽出物を得た(第3工程)。 【0020】次いで該エキスに水とベンゼンを当量ずつ
加えて懸濁させ、乳白色の溶液を得た。この溶液を遠心
分離機を用いて1万回転、30分間の処理条件で遠心分
離し、分離したベンゼン層を遠心管を傾け上層のベンゼ
ンを捨てるか、或いはピペット管で上層だけを吸い取っ
て取り除くと共に抽出物中の脂質成分の除去を行い、さ
らに残った水層部に、新たなベンゼンを同量加えて同様
な操作を行った。該脱脂工程は、ベンゼンだけの添加だ
けでも良いが、クロロホルムやエーテルのような他の溶
媒を用いると効率良い脱脂が行えることを確認している
(第4工程)。 【0021】次いで得られた水層部分より、ロータリー
エバポレーターによって水分を濃縮、乾固した後、n−
ブタノールと水(1:1)の混合溶媒約1lを添加して
抽出物を溶解させ、分液ロート内で一昼夜静置してサポ
ニン成分をブタノール層に抽出した。次いでブタノール
層を、ロータリーエバポレーターにより濃縮、乾固して
約18gの抽出物(褐色エキス)を得た(第5工程)。 【0022】次いで該褐色抽出物に300mlのメタノー
ルを加えて溶解し、注射針を用いて75mlずつ、別に用
意したエチルエーテル(2l)の中にゆっくり滴下させ
て白色の沈殿を生成せしめ、しばらく静置させた後、傾
潟法によりエーテルを大部分除去し、さらに吸引濾過に
より沈殿を集め、その沈殿物の上から新しいエーテルで
数回洗って、夾雑物の溶けたエーテルを洗い流した。こ
のような操作で得られたほぼ白色の沈殿物を、真空デシ
ケータ中で乾燥した後、乳鉢で粉砕して、約11gのア
スパラガスサポニン粉末を得た(第6工程)。 【0023】試験例 本発明の効果を確認するため、表1に示す試料1〜8を
用い、自動酸化に対する安定性試験を行った。すなわ
ち、基準油脂分析試験法(日本油化学協会)のAOM試
験に準じ、油浴の温度を97.8℃に、空気流量を2.
3ml/secに設定し、5.5時間後に各試料の過酸化物
価(POV)を測定した。結果を表1に示す。尚、表中
のデータは試験を3回実施した測定結果の平均値で表わ
した。 【0024】 【表1】 【0025】表1の結果から明らかな如く、アスパラガ
ス抽出物とケラチン加水分解物、リボフラビン酪酸エス
テル又はルチンを併用した場合は、それぞれを単独で用
いた場合と比較し、過酸化物の生成が有効に抑制され、
顕著な酸化防止効果が認められた。 【0026】実施例1 乳液 表2に示す組成の乳液を製造し、美白効果及び老化防止
効果について評価した。結果を表3に示す。 【0027】(製法) A (6)〜(10)及び(14)を加熱混合し、70
℃に保つ。 B (1)〜(5)、(11)及び(12)を加熱混合
し、70℃に保つ。 C BをAに加えて混合し、(13)を加えて均一に乳
化し、30℃まで冷却して乳液を得た。 【0028】(使用効果試験)23〜44才の女性15
名をパネルとし、毎日、朝と夜の2回、洗顔後に本発明
品1〜2、比較品1〜4の乳液を、それぞれ適量顔面に
12週間にわたって塗布することにより、使用テストを
行い、次の基準で評価した。 【0029】美白効果: 有 効:シミ、ソバカスが目立たなくなった。 やや有効:シミ、ソバカスがあまり目立たなくなった。 無 効:変わらない。 老化防止効果: 有 効:肌のはり、つやが改善された。 やや有効:肌のはり、つやがやや改善された。 無 効:変わらない。 【0030】 【表2】 【0031】 【表3】【0032】表3の結果から明らかな如く、アスパラガ
ス抽出物とルチン又は没食子酸イソプロピルを組合わせ
た本発明品1及び2は、それぞれを単独で配合した比較
品1〜3、及びこれらを含まない比較品4と比べ、顕著
な美白効果、老化防止効果を有するものであった。 【0033】 【表4】 実施例2 化粧水: (処方) (%) (1)グリセリン 5.0 (2)1,3−ブチレングリコール 6.5 (3)ポリオキシエチレンソルビタン 1.2 モノラウリン酸エステル(20E.O.) (4)エチルアルコール 8.0 (5)センブリエキス*3 0.01 (乾燥固形分として) (6)アスパラガス抽出物*1 2.0 (7)エルゴカルシフェロール 0.01 (8)防腐剤 適 量 (9)香料 適 量 (10)精製水 残 量 *3:一丸ファルコス社製 【0034】(製法) A.(3)、(4)、(7)〜(9)を混合溶解する。 B.(1)、(2)、(5)〜(6)及び(10)を混
合溶解する。 C.AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。 【0035】 【表5】 実施例3 クリーム: (処方) (%) (1)ミツロウ 6.0 (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 5.0 (4)スクワラン 30.0 (5)グリセリンモノステアレート 4.0 (6)親油型モノステアリン酸グリセリル 2.0 (7)ポリオキシエチレンソルビタン 2.0 モノラウリン酸エステル(20E.O.) (8)アスパラガス抽出物*1 1.0 (9)ケラチン加水分解物*2 0.2 (10)防腐剤 0.3 (11)香料 0.05 (12)精製水 残 量 【0036】(製法) A.(1)〜(7)、(10)及び(11)を混合し、
加熱して70℃に保つ。 B.(8)、(9)及び(12)を混合し、加熱して7
0℃に保つ。 C.AにBを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。 【0037】 【表6】 実施例4 パック: (処方) (%) (1)ポリビニルアルコール 20.0 (2)エタノール 20.0 (3)グリセリン 5.0 (4)カオリン 6.0 (5)アスパラガス抽出物*1 0.1 (6)イソプロピルメチルフェノール 0.05 (7)防腐剤 0.3 (8)香料 0.1 (9)精製水 残 量 【0038】(製法) A.(1)、(3)〜(6)及び(9)を混合し、70
℃に加熱し、撹拌する。 B.(2)、(7)及び(8)を混合する。 C.AにBを加え、混合した後、冷却してパックを得
た。 【0039】 【表7】 実施例5 洗浄料: (処方) (%) (1)ステアリン酸 10.0 (2)パルミチン酸 8.0 (3)ミリスチン酸 12.0 (4)ラウリン酸 4.0 (5)オレイルアルコール 1.5 (6)精製ラノリン 1.0 (7)香料 0.1 (8)防腐剤 0.2 (9)グリセリン 18.0 (10)水酸化カリウム 6.0 (11)アスパラガス抽出物*1 0.2 (12)カテキン 0.05 (13)精製水 残 量 【0040】(製法) A.(9)、(10)及び(13)を混合し、70℃に
加熱する。 B.(1)〜(6)及び(8)を混合し、70℃に加熱
する。 C.AにBを加え、暫く70℃に保ち、けん化反応が終
了してから、50℃まで冷却し、(7)、(11)及び
(12)を加え、冷却して洗浄料を得た。 【0041】 【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、酸化による過酸
化物の生成が有効に抑制され、安定でしかも安全である
ため、安心して使用することができる。また、肌の「つ
や」や「はり」の喪失などの老化現象を防止・改善する
効果を有し、さらに、美白効果にも優れ、日やけ後のほ
てり、シミ、ソバカス、日やけ等による皮膚の黒色化の
防止・改善に有効である。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61K 7/00 A61K 7/00 K W X 7/42 7/42 35/78 35/78 V (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (1)

  1. (57)【特許請求の範囲】 【請求項1】 次の成分(A)及び(B)、 (A)ケラチン加水分解物類、ビタミンB2類、ビタミ
    ンD類、イソプロピルメチルフェノール、クエルセチ
    ン、クエルシトリン、ルチン、リクイリチン、没食子
    酸、没食子酸誘導体、カテキン及びカテキン誘導体から
    選ばれる1種又は2種以上、 (B)アスパラガス抽出物、を含有することを特徴とす
    る皮膚外用剤。
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