JPH06128142A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）、（Ａ）ケラチン
類、ケラチン加水分解物類、ビタミンＢ₂類、ビタミン
Ｄ類、イソプロピルメチルフェノール、クエルセチン、
クエルシトリン、ルチン、リクイリチン、没食子酸、没
食子酸誘導体、カテキン及びカテキン誘導体から選ばれ
る１種又は２種以上、（Ｂ）アスパラガス抽出物、を含
有することを特徴とする皮膚外用剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤は、酸化による過酸化物
の生成が有効に抑制され、安定でしかも安全であるた
め、安心して使用することができる。また、肌の「つ
や」や「はり」の喪失などの老化現象を防止・改善する
効果を有し、さらに、美白効果にも優れ、日やけ後のほ
てり、シミ、ソバカス、日やけ等による皮膚の黒色化の
防止・改善に有効である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は新規な皮膚外用剤に関
し、さらに詳細には、製品中において酸化による過酸化
物が生成せず、しかも日やけ後のほてり、シミ、ソバカ
スなどを防ぎ、老化防止及び美白効果に優れた皮膚外用
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】過酸化物は皮膚に対して有害であり、例
えば化粧品などの皮膚外用製品に過酸化物が含まれてい
ると、その使用により皮膚のかぶれやかゆみ、さらに黒
皮症や肝斑等の疾病をひきおこすおそれがあることが報
じられている。また、近年、皮膚の老化の原因の一つと
して、生体に対する活性酸素の悪影響、いわゆる酸素ス
トレスが挙げられている。このため、皮膚外用剤におい
ては、製品中の酸化による過酸化物の生成を防止するた
めだけでなく、酸素ストレスによる皮膚の老化を防止す
るためにも、酸化防止剤の果たす役割は重要となってい
る。

【０００３】従来、斯かる酸化防止剤としては、ビタミ
ンＥ、２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−ｐ−クレゾー
ル、ｔｅｒｔ−ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸
エステル等が代表的なものとして挙げられ、使用されて
いた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、皮膚外
用剤においては、従来用いられている酸化防止剤の配合
によってはその効果は未だ十分ではなく、また、これら
を多量に用いようとしても、配合面での制約から充分な
効果は得難く、さらに安定性の面でも好ましくないとい
う問題があり、必ずしも満足できるものではなかった。
従って、酸化による過酸化物が生成せず、経時的に安定
で、しかも安全な皮膚外用剤が望まれていた。

【０００５】

【課題を解決するための手段】斯かる実情において、本
発明者は、鋭意研究を行った結果、後記（Ａ）成分の特
定の化合物に、アスパラガス抽出物を併用すれば、過酸
化物の生成を有効に抑制することができ、しかも日やけ
後のほてり、シミ、ソバカスを防ぎ、老化防止、美白効
果に優れた皮膚外用剤が得られることを見出し、本発明
を完成した。

【０００６】すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び
（Ｂ）、（Ａ）ケラチン類、ケラチン加水分解物類、ビ
タミンＢ₂類、ビタミンＤ類、イソプロピルメチルフェ
ノール、クエルセチン、クエルシトリン、ルチン、リク
イリチン、没食子酸、没食子酸誘導体、カテキン及びカ
テキン誘導体から選ばれる１種又は２種以上、（Ｂ）ア
スパラガス抽出物、を含有することを特徴とする皮膚外
用剤を提供するものである。

【０００７】本発明の（Ａ）成分において、ケラチン類
又はケラチン加水分解物類としては、例えば羊毛、羽
毛、毛髪、皮膚等をそのまま粉砕して用いてもよく、こ
れらを酸、アルカリ、酵素等で加水分解処理して水に可
溶性にしたものを用いてもよい。また、これらの還元処
理物、酸化処理物等の誘導体を用いてもよい。

【０００８】ビタミンＢ₂類としては、リボフラビン、
フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレ
オチドなどが挙げられ、また、これらの誘導体や塩類を
用いてもよい。

【０００９】ビタミンＤ類としては、例えばエルゴカル
シフェロール、コレカルシフェロール、ジヒドロキシス
テロールなどが挙げられ、また、これらの誘導体や塩類
を用いてもよい。

【００１０】これらビタミンＢ₂類、ビタミンＤ類、イ
ソプロピルメチルフェノール、クエルセチン、クエルシ
トリン、ルチン、リクイリチン、没食子酸、没食子酸誘
導体、カテキン及びカテキン誘導体は、通常市販されて
いるもの、又は植物などから抽出、精製したものを用い
てもよい。これらの（Ａ）成分の中でも、特にケラチン
加水分解物類、ルチン、リボフラビン酪酸エステルが好
ましい。

【００１１】これら（Ａ）成分は１種又は２種以上を組
合わせて用いることができ、これらは充分な効果を得る
ためには、全組成中に固形分として０．０００１〜５．
０重量％（以下、単に「％」で示す）、特に０．００１
〜３．０％配合するのが好ましい。

【００１２】本発明の皮膚外用剤に用いる（Ｂ）成分の
アスパラガス抽出物とは、アスパラガス（Ａｓｐａｒａ
ｇｕｓ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ Ｌ．）の茎、根茎、
葉、花などから抽出して得られるものであり、その調製
法は特に限定されないが、例えば種々の適当な溶媒を用
いて室温〜加温下で抽出される。抽出溶媒としては、例
えば水；メチルアルコール、エチルアルコール等の低級
一価アルコール；グリセリン、プロピレングリコール、
１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコール；
酢酸エチル等の低級アルキルエステル；ベンゼン、ヘキ
サン等の炭化水素；ジエチルエーテル等のエーテル等の
一種又は二種以上を用いることができる。特に水、エチ
ルアルコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコー
ルの一種又は二種以上の混合溶媒が好ましい。また抽出
条件としては、アスパラガスに対し容量比で１〜１００
０倍量、特に５〜１００倍量の溶媒を用い、４℃以上、
特に１５〜３０℃の温度で１時間以上、特に１〜３日間
行うのが好ましい。

【００１３】以上のような条件で得られる抽出物は、抽
出された溶液のまま用いても良いが、さらに必要により
濃縮、濾過等の処理をしたものを適宜使い分けて用いる
ことができる。

【００１４】（Ｂ）成分の配合量は、乾燥固形分に換算
して０．０００１〜１０％が好ましく、特に０．０１〜
５％の範囲が好ましい。含有量が０．０００１％未満で
あると効果が充分発揮されず、１０％を超えてもそれ以
上の効果の増大は見られない。

【００１５】さらに、本発明の皮膚外用剤には、本発明
の効果を損なわない範囲で前記必須成分の他、通常の皮
膚外用剤に用いられる水性成分、粉体、界面活性剤、油
剤、保湿剤、アルコール類、pH調整剤、防腐剤、色素、
他の酸化防止剤、紫外線吸収剤、増粘剤、香料、美容成
分等を必要に応じて適宜配合することができる。

【００１６】本発明の皮膚外用剤は、常法に従って製造
することができ、乳液、クリーム、化粧水、美容液、ク
レンジング、パック、洗浄料、ファンデーション等や、
その他分散状、顆粒状、軟膏状等の医薬用、医薬部外用
又は化粧用の皮膚外用剤として適用することができる。

【００１７】

【実施例】次に、実施例を挙げ、本発明をさらに説明す
るが、本発明は、これら実施例に限定されるものではな
い。

【００１８】製造例１（アスパラガス抽出物） 原料として生ホワイトアスパラガス根本部分を２３６５
０ｇ（新鮮重量として）計量し、次いでアルコール濃度
が６０％となるように調整してエタノールを添加した。
これらを食品用ミキサー（ナショナルＭＸ−Ｍ３）を用
いて粉砕して、混合物を得た。次いでこれらの原料と溶
媒からなる混合物をポリバケツに入れて、室温下、一昼
夜静置して抽出を行った後、吸引濾過により抽出液を吸
引濾過ビンに回収した。抽出残渣には再度６０％エタノ
ールを２５ｌ加え、前述の操作を繰り返した後、抽出液
約６６ｌをロータリーエバポレーターにより濃縮、溶媒
留去して褐色の濃縮抽出物を１０００ｇ（乾燥固形分４
％）得た（第１工程）。

【００１９】次いで該濃縮抽出物が全て溶解する迄、ｎ
−ブタノールと水（１：１）の混合溶媒を加え、よく振
とうした後、遠心分離機で約１万回転、３０分間の遠心
分離を行って、サポニン成分等をｎ−ブタノール層に抽
出分離した（第２工程）。次いで該ｎ−ブタノール層
を、ロータリーエバポレーターにより濃縮、溶媒留去し
て約１１０ｇの抽出物を得た（第３工程）。

【００２０】次いで該エキスに水とベンゼンを当量ずつ
加えて懸濁させ、乳白色の溶液を得た。この溶液を遠心
分離機を用いて１万回転、３０分間の処理条件で遠心分
離し、分離したベンゼン層を遠心管を傾け上層のベンゼ
ンを捨てるか、或いはピペット管で上層だけを吸い取っ
て取り除くと共に抽出物中の脂質成分の除去を行い、さ
らに残った水層部に、新たなベンゼンを同量加えて同様
な操作を行った。該脱脂工程は、ベンゼンだけの添加だ
けでも良いが、クロロホルムやエーテルのような他の溶
媒を用いると効率良い脱脂が行えることを確認している
（第４工程）。

【００２１】次いで得られた水層部分より、ロータリー
エバポレーターによって水分を濃縮、乾固した後、ｎ−
ブタノールと水（１：１）の混合溶媒約１ｌを添加して
抽出物を溶解させ、分液ロート内で一昼夜静置してサポ
ニン成分をブタノール層に抽出した。次いでブタノール
層を、ロータリーエバポレーターにより濃縮、乾固して
約１８ｇの抽出物（褐色エキス）を得た（第５工程）。

【００２２】次いで該褐色抽出物に３００mlのメタノー
ルを加えて溶解し、注射針を用いて７５mlずつ、別に用
意したエチルエーテル（２ｌ）の中にゆっくり滴下させ
て白色の沈殿を生成せしめ、しばらく静置させた後、傾
潟法によりエーテルを大部分除去し、さらに吸引濾過に
より沈殿を集め、その沈殿物の上から新しいエーテルで
数回洗って、夾雑物の溶けたエーテルを洗い流した。こ
のような操作で得られたほぼ白色の沈殿物を、真空デシ
ケータ中で乾燥した後、乳鉢で粉砕して、約１１ｇのア
スパラガスサポニン粉末を得た（第６工程）。

【００２３】試験例 本発明の効果を確認するため、表１に示す試料１〜８を
用い、自動酸化に対する安定性試験を行った。すなわ
ち、基準油脂分析試験法（日本油化学協会）のＡＯＭ試
験に準じ、油浴の温度を９７．８℃に、空気流量を２．
３ml／secに設定し、５．５時間後に各試料の過酸化物
価（ＰＯＶ）を測定した。結果を表１に示す。尚、表中
のデータは試験を３回実施した測定結果の平均値で表わ
した。

【００２４】

【表１】

【００２５】表１の結果から明らかな如く、アスパラガ
ス抽出物とケラチン加水分解物、リボフラビン酪酸エス
テル又はルチンを併用した場合は、それぞれを単独で用
いた場合と比較し、過酸化物の生成が有効に抑制され、
顕著な酸化防止効果が認められた。

【００２６】実施例１ 乳液 表２に示す組成の乳液を製造し、美白効果及び老化防止
効果について評価した。結果を表３に示す。

【００２７】（製法） Ａ （６）〜（１０）及び（１４）を加熱混合し、７０
℃に保つ。 Ｂ （１）〜（５）、（１１）及び（１２）を加熱混合
し、７０℃に保つ。 Ｃ ＢをＡに加えて混合し、（１３）を加えて均一に乳
化し、３０℃まで冷却して乳液を得た。

【００２８】（使用効果試験）２３〜４４才の女性１５
名をパネルとし、毎日、朝と夜の２回、洗顔後に本発明
品１〜２、比較品１〜４の乳液を、それぞれ適量顔面に
１２週間にわたって塗布することにより、使用テストを
行い、次の基準で評価した。

【００２９】美白効果： 有 効：シミ、ソバカスが目立たなくなった。 やや有効：シミ、ソバカスがあまり目立たなくなった。 無 効：変わらない。 老化防止効果： 有 効：肌のはり、つやが改善された。 やや有効：肌のはり、つやがやや改善された。 無 効：変わらない。

【００３０】

【表２】

【００３１】

【表３】

【００３２】表３の結果から明らかな如く、アスパラガ
ス抽出物とルチン又は没食子酸イソプロピルを組合わせ
た本発明品１及び２は、それぞれを単独で配合した比較
品１〜３、及びこれらを含まない比較品４と比べ、顕著
な美白効果、老化防止効果を有するものであった。

【００３３】

【表４】 実施例２ 化粧水： （処方） （％） （１）グリセリン ５．０ （２）１，３−ブチレングリコール ６．５ （３）ポリオキシエチレンソルビタン １．２ モノラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．） （４）エチルアルコール ８．０ （５）センブリエキス^*3 ０．０１ （乾燥固形分として） （６）アスパラガス抽出物^*1 ２．０ （７）エルゴカルシフェロール ０．０１ （８）防腐剤 適 量 （９）香料 適 量 （１０）精製水 残 量 ＊３：一丸ファルコス社製

【００３４】（製法） Ａ．（３）、（４）、（７）〜（９）を混合溶解する。 Ｂ．（１）、（２）、（５）〜（６）及び（１０）を混
合溶解する。 Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００３５】

【表５】 実施例３ クリーム： （処方） （％） （１）ミツロウ ６．０ （２）セタノール ５．０ （３）還元ラノリン ５．０ （４）スクワラン ３０．０ （５）グリセリンモノステアレート ４．０ （６）親油型モノステアリン酸グリセリル ２．０ （７）ポリオキシエチレンソルビタン ２．０ モノラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．） （８）アスパラガス抽出物^*1 １．０ （９）ケラチン加水分解物^*2 ０．２ （１０）防腐剤 ０．３ （１１）香料 ０．０５ （１２）精製水 残 量

【００３６】（製法） Ａ．（１）〜（７）、（１０）及び（１１）を混合し、
加熱して７０℃に保つ。 Ｂ．（８）、（９）及び（１２）を混合し、加熱して７
０℃に保つ。 Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【００３７】

【表６】 実施例４ パック： （処方） （％） （１）ポリビニルアルコール ２０．０ （２）エタノール ２０．０ （３）グリセリン ５．０ （４）カオリン ６．０ （５）アスパラガス抽出物^*1 ０．１ （６）イソプロピルメチルフェノール ０．０５ （７）防腐剤 ０．３ （８）香料 ０．１ （９）精製水 残 量

【００３８】（製法） Ａ．（１）、（３）〜（６）及び（９）を混合し、７０
℃に加熱し、撹拌する。 Ｂ．（２）、（７）及び（８）を混合する。 Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してパックを得
た。

【００３９】

【表７】 実施例５ 洗浄料： （処方） （％） （１）ステアリン酸 １０．０ （２）パルミチン酸 ８．０ （３）ミリスチン酸 １２．０ （４）ラウリン酸 ４．０ （５）オレイルアルコール １．５ （６）精製ラノリン １．０ （７）香料 ０．１ （８）防腐剤 ０．２ （９）グリセリン １８．０ （１０）水酸化カリウム ６．０ （１１）アスパラガス抽出物^*1 ０．２ （１２）カテキン ０．０５ （１３）精製水 残 量

【００４０】（製法） Ａ．（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０℃に
加熱する。 Ｂ．（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に加熱
する。 Ｃ．ＡにＢを加え、暫く７０℃に保ち、けん化反応が終
了してから、５０℃まで冷却し、（７）、（１１）及び
（１２）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【００４１】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、酸化による過酸
化物の生成が有効に抑制され、安定でしかも安全である
ため、安心して使用することができる。また、肌の「つ
や」や「はり」の喪失などの老化現象を防止・改善する
効果を有し、さらに、美白効果にも優れ、日やけ後のほ
てり、シミ、ソバカス、日やけ等による皮膚の黒色化の
防止・改善に有効である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｋ 7252−4Ｃ Ｃ 7252−4Ｃ Ｄ 7252−4Ｃ 35/78 Ｃ 7167−4Ｃ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）、 （Ａ）ケラチン類、ケラチン加水分解物類、ビタミンＢ
   ₂類、ビタミンＤ類、イソプロピルメチルフェノール、
   クエルセチン、クエルシトリン、ルチン、リクイリチ
   ン、没食子酸、没食子酸誘導体、カテキン及びカテキン
   誘導体から選ばれる１種又は２種以上、 （Ｂ）アスパラガス抽出物、を含有することを特徴とす
   る皮膚外用剤。