JP2023107988A5 - - Google Patents

Claims (10)

1. 式
   Ｂ－Ｌ－Ｐ
   の接合体
   （式中、Ｂは、式：
   のＰＳＭＡ結合リガンドのラジカルであり、
   Ｌは、二価リンカーであり、
   Ｐは、
   からなる群から選択され、
   前記二価リンカーＬは、式：ＮＨ－（ＣＨ _２ ） _２ －ＮＨのジラジカルを含まず、かつ、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _ｎ ＊、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _ｎ －（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ＊、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _ｎ －（ＣＨ _２ ） _２ －Ｃ（Ｏ）＊、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _ｎ －（ＣＨ _２ ） _２ －Ｃ（Ｏ）ＮＨ＊、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ｎ－（ＣＨ _２ ） _２ －Ｃ（Ｏ）ＮＨ－（ＣＨ _２ ） _２ ＊、又は、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _ｎ －（ＣＨ _２ ） _２ －Ｃ（Ｏ）ＮＨ－（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ＊を含み、ここでｎは１～約１２の整数である）またはその薬学的に許容できる塩。
2. 前記Ｐは、
   である、請求項１に記載の接合体。
3. Ｐ－Ｌは、
   を含む、請求項１または２に記載の接合体。
4. Ｐは、
   である、請求項１に記載の接合体。
5. Ｐ－Ｌは、
   を含む、請求項１または４に記載の接合体。
6. Ｐは、放射性核種をさらに含む、請求項１～５のいずれか１項に記載の接合体。
7. 前記放射性核種は、陽電子放出放射性核種または放射線治療薬を含む、請求項６に記載の接合体。
8. 前記陽電子放出放射性核種または前記放射線治療薬は、 ^６６ Ｇａ、 ^６８ Ｇａ、 ^１８ Ｆ、 ^１７７ Ｌｕ、 ^９０ Ｙ、 ^６４ Ｃｕ、 ^６１ Ｃｕ、 ^８９ Ｚｒ、 ^４５ Ｔｉ、 ^５１ Ｍｎ、 ^６３ Ｚｎ、 ^８２ Ｒｂ、 ^１２４ Ｉ、 ^１１ Ｃ、 ^１３ Ｎ、または、 ^１５ Ｏである、請求項７に記載の接合体。
9. 前記二価リンカーＬは、＊ＮＨ（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ－（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ＊、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _２ －（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ＊、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _６ －（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ＊、または、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _１２ －（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ＊を含む、請求項１に記載の接合体。
10. 前記リンカーは、＊ＮＨ［（ＣＨ _２ ） _２ Ｏ］ _２ －（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ＊を含む、請求項１に記載の接合体。