JP2009541288A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. ベクターの標識方法であって、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下で、以下の式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）の化合物と反応させるか或いは以下の式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させてそれぞれ以下の式（Ｖ）又は（ＶＩ）のコンジュゲートを得ることを含んでなる方法。
   

   

   

   （式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＬ４の各々はリンカー基であり、Ｒ^*は放射性核種を含むレポーター部分である。）
   

   

   （式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４及びＲ^*は上記で定義した通りである。）
2. Ｒ^*が陽電子放出型放射性核種、好ましくは¹¹Ｃ又は¹⁸Ｆ、最も好ましくは¹⁸Ｆを含む、請求項１記載の方法。
3. ベクターがペプチド、タンパク質、ホルモン、細胞、細菌、ウイルス又は薬物様低分子であり、最も好適にはペプチドである、請求項１又は請求項２記載の方法。
4. ベクターがＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐペプチド又はその類似体である、請求項１乃至請求項３のいずれか１項に記載の方法。
5. ベクターが次式のフラグメントを含むペプチドである、請求項１乃至請求項４のいずれか１項に記載の方法。
   

   
6. ベクターが下記式（Ａ）のペプチドである、請求項１乃至請求項５のいずれか１項に記載の方法。
   

   

   （式中、Ｘ⁷は−ＮＨ₂又は次式の基である。
   

   

   （式中、ａは１〜１０の整数であり、好ましくはａは１である。））
7. 元素態銅をＣｕ（Ｉ）触媒の供給源として用いる、請求項１乃至請求項６のいずれか１項に記載の方法。
8. 下記式（ＩＩ）の化合物。
   

   

   （式中、Ｌ２はリンカー基であり、Ｒ^*は請求項１又は請求項２で定義したようなレポーター部分である。）
9. Ｒ^*が¹⁸Ｆである、請求項８記載の化合物。
10. 以下の式（Ｖ）又は（ＶＩ）の化合物。
    

    

    （式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ^*及びベクターは請求項１乃至請求項６のいずれか１項で定義した通りである。）
11. ベクターがＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐペプチド又はその類似体である、請求項１０記載の式（Ｖ）又は（ＶＩ）の化合物。
12. ベクターが次式のフラグメントを含むペプチドであり、
    

    

    さらに好ましくは下記式（Ａ）のペプチドである、請求項１０又は請求項１１記載の式（Ｖ）又は（ＶＩ）の化合物。
    

    

    （式中、Ｘ⁷は−ＮＨ₂又は次式の基である。
    

    

    （式中、ａは１〜１０の整数であり、好ましくはａは１である。））
13. 下記式（ＩＩＩ）の化合物。
    

    

    （式中、Ｌ３はリンカー基であり、ベクターは請求項１０乃至請求項１２のいずれか１項で定義した通りである。）
14. 請求項１０乃至請求項１２のいずれか１項に記載の化合物の有効量を１種以上の薬学的に許容される補助剤、賦形剤又は希釈剤と共に含んでなる放射性医薬品組成物。
15. 医療用の、請求項１０乃至請求項１２のいずれか１項に記載の化合物。
16. 請求項１０乃至請求項１２のいずれか１項に記載の化合物を含んでなる、インビボイメージング用の放射性医薬品。