JP2005523941A5 - - Google Patents

Claims (36)

1. 以下の一般構造：
   を有するアミノ酸アナログ化合物であって、ここで、Ｒ_１が、ＸまたはＸ−ＨＣ＝ＣＨ−またはＲ_３であって、Ｒ_２は、Ｈであるか、またはＲ_１がＲ_３である場合、Ｒ_３であって、
   を形成するように、
   Ｒ_３が
   であって、
   Ｒ_４が、−ＣＨ _３ −（Ｃ_ｋＨ_２ｋ＋１）、−（Ｃ_ｋＨ_２ｋ−１）または−（Ｃ_ｋＨ_２ｋ−３）であり、ここで、ｋは、２〜５であり、
   ａが、１〜５であって、
   ｘが、０または１であって、
   ｙが、１または２であって、
   ｚが、１，２，３または４およびｙが２である場合、ｚ＞ｙであって、
   ｎが１およびｊが０である場合、ｑは１または０であって、
   ｍが０である場合、ｎは、１または２であって、０ではなく、
   ｍは、０または１であって、
   ｊは、０、１、２または３であって、そして、
   Ｘが、^１８Ｆ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒ、^８２ＢｒまたはＡｔである、アミノ酸アナログ化合物。
2. Ｒ_１およびＲ_２が、Ｒ_３である、請求項１に記載の化合物。
3. ｘが０であって、
   ｙが１であって、
   ｚが２であって、
   ｑが１であって、
   ｍが０およびｊが０である、請求項１に記載の化合物。
4. Ｘが、^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、請求項３に記載の化合物。
5. Ｘが、^１８Ｆである、請求項３に記載の化合物。
6. Ｒ_１およびＲ_２が、Ｒ_３であって、
   ｘが０または１であって、
   ｙが２であって、
   ｚが４であって、
   ｑが１であって、
   ｍおよびｊが０であって、そして、Ｘが^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、請求項１に記載の化合物。
7. ｘが１およびＸが^１８Ｆである、請求項６に記載の化合物。
8. ｘが０およびＸが^１２３Ｉである、請求項６に記載の化合物。
9. ｘが１およびＸが^１２３Ｉである、請求項６に記載の化合物。
10. Ｒ１およびＲ２がＲ３であって、
    ｘが０であって、
    ｙが１であって、
    ｚが２であって、
    ｑが０であって、
    ｍが１であって、
    ｎが１であって、
    ｊが０およびＸが^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、請求項１に記載の化合物。
11. Ｘが^１８Ｆである、請求項１０に記載の化合物。
12. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ_１およびＲ_２が、Ｒ_３であって、
    ｘが１であって、
    ｙが１であって、
    ｚが１であって、
    ｑが０であって、
    ｍおよびｊが０であって、そして、Ｘが^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、化合物。
13. Ｘが^１２３Ｉである、請求項１２に記載の化合物。
14. Ｒ１およびＲ２がＲ_３であって、
    ｘが０であって、
    ｙが１であって、
    ｚが２であって、
    ｑが１であって、
    ｍが１であって、
    ｎが１であって、
    ｊが１であって、および
    Ｘが^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、請求項１に記載の化合物。
15. Ｘが^１２３Ｉである、請求項１４に記載の化合物。
16. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ_１およびＲ_２がＲ_３であって、
    ｘが０であって、
    ｙが１であって、
    ｚが２であって、
    ｑが０であって、
    ｍが０であって、
    ｊが１であって、そして、
    Ｘが^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、化合物。
17. Ｘが^１２３Ｉである、請求項１６に記載の化合物。
18. Ｒ１およびＲ２がＲ_３であって、
    ｘが０または１であって、
    ｙが２であって、
    ｚが４であって、
    ｑが１であって、
    ｍが１であって、
    ｎが１であって、
    ｊが１であって、そして、
    Ｘが^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、請求項１に記載の化合物。
19. Ｘが^１８Ｆである、請求項１８に記載の化合物。
20. Ｘが^１２３Ｉである、請求項１８に記載の化合物。
21. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ_１およびＲ_２がＲ_３であって、
    ｘが０または１であって、
    ｙが２であって、
    ｚが４であって、
    ｑが０であって、
    ｍが０であって、
    ｊが１であって、および
    Ｘが^１８Ｆまたは^１２３Ｉである、化合物。
22. Ｘが^１８Ｆである、請求項２１に記載の化合物。
23. Ｘが^１２３Ｉである、請求項２１に記載の化合物。
24. Ｒ_１およびＲ_２がＲ_３ではない、請求項１に記載の化合物。
25. Ｘが^１８Ｆである、請求項２４に記載の化合物。
26. Ｒ_１がＸ−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｒ_２がＨ、ｙが１およびｚが２である、請求項１に記載の化合物。
27. Ｘが^１２３Ｉである、請求項２６に記載の化合物。
28. Ｒ_１が^１８Ｆ、Ｒ_２がＨ、ｙが１、ｚが２およびＲ_４が−ＣＨ_３である、請求項１に記載の化合物。
29. 以下の一般構造：
    を有するアミノ酸アナログ化合物であって、ここで、Ｒ_１がＺ、ａが１〜５、
    およびＲ_４が−ＣＨ _３ −（Ｃ_ｋＨ_２ｋ＋１）、−（Ｃ_ｋＨ_２ｋ−１）または−（Ｃ_ｋＨ_２ｋ−３）であり、ここでは、ｋは、２〜５であり、そして
    Ｒ_２が−（Ｃ_ｋＨ_２ｋ＋１）、−（Ｃ_ｋＨ_２ｋ−１）または−（Ｃ_ｋＨ_２ｋ−３）、
    ｋが１〜５であって、
    Ｚが
    または、
    であって、ここで、ｂが０、１または２であって、
    ｘが０または１であって、
    ｙが１または２であって、
    ｚが１、２、３または４であり、およびｙが２である場合、ｚ＞ｙであって、
    ｑが０または１であって、
    Ｍ＝ＴｃまたはＲｅである、アミノ酸アナログ化合物。
30. 以下の一般構造：
    
    を有する、アミノ酸アナログ化合物であって、
    ここで、Ｒは、
    
    であり、
    ａが、１、２または３であって、
    ｂが、０、１または２であって、
    ｘが、０または１であって、
    ｙが、１または２であって、
    ｚが、１、２、３または４であって、かつ、ｙが２であるとき、ｚ＞ｙであり、
    ｑが、１または０であり、
    Ｒ _４ は、−ＣＨ _３ −（Ｃ _ｋ Ｈ _２ｋ＋１ ）、−（Ｃ _ｋ Ｈ _２ｋ−１ ）または−（Ｃ _ｋ Ｈ _２ｋ−３ ）であり、ここで、ｋは、２〜５であり、そして、Ｚが、
    
    
    である、アミノ酸アナログ化合物。
31. 請求項３０に記載の化合物であって、Ｚが、
    
    である、化合物。
32. 請求項３０に記載の化合物であって、Ｚが、
    
    である、化合物。
33. 請求項３０に記載の化合物であって、Ｚが、
    
    であり、
    ａが、１、２または３であって、
    ｂが、０、１または２であって、
    ｘが、０または１であって、
    ｙが、１または２であって、
    ｚが、１、２、３または４であって、かつ、ｙが２であるとき、ｚ＞ｙであり、
    ｑが、１または０である、
    化合物。
34. 請求項３０に記載の化合物であって、ここで、Ｚが、
    
    である、化合物。
35. 陽電子断層撮影法によるインサイチュ腫瘍画像化法に使用される、請求項１〜３４のいずれかに記載の化合物であって、該画像化法が、
    腫瘍を有していることが疑われる被験体に、画像化量の該化合物を投与する工程；および
    該被験体における該化合物の分布を陽電子断層撮影法によって測定する工程
    を包含する、方法である、
    化合物。
36. 陽電子断層撮影法によるインサイチュ腫瘍画像化法のための組成物の製造における、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物の使用。