RU2008150310A - Производные ацетамида 2-арилпиразола[1,5 альфа] пиримидин-3-ила в качестве лигандов для белка-транслокатора(18кда) - Google Patents

Производные ацетамида 2-арилпиразола[1,5 альфа] пиримидин-3-ила в качестве лигандов для белка-транслокатора(18кда) Download PDF

Info

Publication number
RU2008150310A
RU2008150310A RU2008150310/04A RU2008150310A RU2008150310A RU 2008150310 A RU2008150310 A RU 2008150310A RU 2008150310/04 A RU2008150310/04 A RU 2008150310/04A RU 2008150310 A RU2008150310 A RU 2008150310A RU 2008150310 A RU2008150310 A RU 2008150310A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
halogen
optionally substituted
compound
salt
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008150310/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл КАССИУ (AU)
Майкл КАССИУ
Мишелль Луиз ДЖЕЙМС (AU)
Мишелль Луиз ДЖЕЙМС
Original Assignee
Дзе Юниверсити Оф Сидней (Au)
Дзе Юниверсити Оф Сидней
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from AU2006902715A external-priority patent/AU2006902715A0/en
Application filed by Дзе Юниверсити Оф Сидней (Au), Дзе Юниверсити Оф Сидней filed Critical Дзе Юниверсити Оф Сидней (Au)
Publication of RU2008150310A publication Critical patent/RU2008150310A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0459—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, e.g. piperazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10—Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/12—Antiepileptics; Anticonvulsants for grand-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! , ! где ! R является H, галогеном, алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном; ! R1, R2 и R3 каждая независимо является H или гидрофобной группой; и ! R4 и R5 каждая независимо является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном, ! меченное радиоактивным изотопом, выбранным из 18F, 123I, 76Br, 124I и 75Br, ! или его соль. ! 2. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по п.1 или его соль, где в формуле (I) R является C1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном, или C1-6 алкокси, необязательно замещенным галогеном. ! 3. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по пп.1 или 2 или его соль, где в формуле (I) R1, R2 и R3 каждую независимо выбирают из H, C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, арила, необязательно замещенного галогеном, NHC1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, OC1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, SC1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, COOR6, где R6 является C1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном, (CH2)nOR6, где R6 является C1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном, и n является целым числом, и полиэфиров, необязательно замещенных галогеном. ! 4. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по пп.1 или 2 или его соль, где в формуле (I) R4 и R5 каждую независимо выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-6 алкокси, необязательно замещенного галогеном. ! 5. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по п.3 или его соль, где в формуле (I) R4 и R5 каждую независимо выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-6 алкокси, необязательно замещенного

Claims (27)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
где
R является H, галогеном, алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном;
R1, R2 и R3 каждая независимо является H или гидрофобной группой; и
R4 и R5 каждая независимо является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном,
меченное радиоактивным изотопом, выбранным из 18F, 123I, 76Br, 124I и 75Br,
или его соль.
2. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по п.1 или его соль, где в формуле (I) R является C1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном, или C1-6 алкокси, необязательно замещенным галогеном.
3. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по пп.1 или 2 или его соль, где в формуле (I) R1, R2 и R3 каждую независимо выбирают из H, C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, арила, необязательно замещенного галогеном, NHC1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, OC1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, SC1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, COOR6, где R6 является C1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном, (CH2)nOR6, где R6 является C1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном, и n является целым числом, и полиэфиров, необязательно замещенных галогеном.
4. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по пп.1 или 2 или его соль, где в формуле (I) R4 и R5 каждую независимо выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-6 алкокси, необязательно замещенного галогеном.
5. Соединение, меченное радиоактивным изотопом, по п.3 или его соль, где в формуле (I) R4 и R5 каждую независимо выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-6 алкокси, необязательно замещенного галогеном.
6. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, меченное радиоактивным изотопом, по любому одному из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Способ визуализации белка-транслокатора (18 кДа) (TSPO) у пациента, включающий введение пациенту соединения формулы (I), определенного в п.1, меченного радиоактивным изотопом, выбранным из 18F, 123I, 76Br, 124I и 75Br, или его фармацевтически приемлемой соли и получение изображения местоположения радиоизотопа у пациента.
8. Способ по п.7, в котором соединение формулы (I) мечено радиоактивным изотопом 18F, 76Br, 124I или 75Br, и изображение получают путем визуализации с помощью позитрон-эмиссионной томографии (PET).
9. Способ по п.7, в котором соединение формулы (I) мечено радиоактивным изотопом 123I, и изображение получают путем визуализация с помощью SPECT.
10. Способ диагностики нейродегенеративного заболевания у пациента, включающий введение пациенту соединения формулы (I), определенного в п.1, меченного радиоактивным изотопом, выбранным из 18F, 123I, 76Br, 124I и 75Br, или его фармацевтически приемлемой соли и получение изображения местоположения радиоизотопа у пациента для оценки степени TSPO связывания соединения или его соли в паренхиме мозга пациента.
11. Способ по п.10, в котором нейродегенеративным заболеванием является болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, рассеянный склероз, множественная системная атрофия, эпилепсия, энцефалопатия, удар или опухоль мозга.
12. Способ по любому одному из пп.7-10, в котором пациентом является человек.
13. Применение соединения формулы (I), определенного в п.1, меченного радиоактивным изотопом, выбранным из 18F, 123I, 76Br, 124I и 75Br, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для визуализации белка-транслокатора (18 кДа) у пациента.
14. Соединение формулы (II)
Figure 00000002
,
где
R является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном;
R1, R2 и R3 каждая независимо является H или гидрофобной группой;
R4 и R5 каждая независимо является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном, и
где, по меньшей мере, одна из R, R1 R2, R3, R4 или R5 замещена F,
или его соль.
15. Соединение по п.14 или его соль, где R является OCH2CH2F.
16. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.14 или 15, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
17. Способ лечения нейродегенеративного заболевания, воспаления или состояния страха у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по пп.14 или 15 или его фармацевтически приемлемой соли.
18. Способ по п.17, в котором пациентом является человек.
19. Применение соединения формулы (II), определенной в п.14, или его фармацевтически приемлемой соли, в производстве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного заболевания, воспаления или состояния страха.
20. Соединение формулы (I), определенное в п.1, меченное радиоактивным изотопом 18F, или его соль, образованная из соединения следующей формулы
Figure 00000003
,
где
R является H, галогеном, алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном;
R1, R2 и R3 каждая независимо является H или гидрофобной группой; и
R4 и R5 каждая независимо является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном,
или его соль;
где одна из R, R1, R2, R3, R4 и R5 замещена уходящей группой, которая позволяет протекание реакции алифатического электрофильного замещения по уходящей группе.
21. Соединение следующей формулы
Figure 00000004
,
где
R является H, галогеном, алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном;
R1, R2 и R3 каждая независимо является H или гидрофобной группой; и
R4 и R5 каждая независимо является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном,
или его соль;
где одна из R, R1, R2, R3, R4 и R5 замещена уходящей группой, которая позволяет протекание реакции алифатического электрофильного замещения по уходящей группе.
22. Соединение по п.21 или его соль, где уходящую группу выбирают из тозилата, мезилата, Br и I.
23. Соединение по п.22 или его соль, где уходящей группой является тозилат.
24. Соединение следующей формулы
Figure 00000005
или его соль.
25. Соединение формулы (I), определенное в п.1, меченное радиоактивным изотопом, выбранным из 123I, 76Br, 124I и 75Br, или его соль, образованная из соединения следующей формулы
Figure 00000006
,
где
R является H, галогеном, алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном;
R1, R2 и R3 каждая независимо является H или гидрофобной группой; и
R4 и R5 каждая независимо является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном,
или его соль;
где одна из R, R1, R2, R3, R4 и R5 замещена уходящей группой, которая позволяет протекание реакции электрофильного замещения по уходящей группе.
26. Соединение следующей формулы
Figure 00000007
,
где
R является H, галогеном, алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном;
R1, R2 и R3 каждая независимо является H или гидрофобной группой; и
R4 и R5 каждая независимо является алкилом, необязательно замещенным галогеном, или алкокси, необязательно замещенным галогеном,
или его соль;
где одна из R, R1, R2, R3, R4 и R5 замещена уходящей группой, которая позволяет протекание реакции электрофильного замещения по уходящей группе.
27. Соединение по п.26 или его соль, где уходящую группу выбирают из станнила, силила и галогена.
RU2008150310/04A 2006-05-19 2007-05-04 Производные ацетамида 2-арилпиразола[1,5 альфа] пиримидин-3-ила в качестве лигандов для белка-транслокатора(18кда) RU2008150310A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AU2006902715A AU2006902715A0 (en) 2006-05-19 Compounds and Methods
AU2006902715 2006-05-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008150310A true RU2008150310A (ru) 2010-06-27

Family

ID=38722839

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150310/04A RU2008150310A (ru) 2006-05-19 2007-05-04 Производные ацетамида 2-арилпиразола[1,5 альфа] пиримидин-3-ила в качестве лигандов для белка-транслокатора(18кда)

Country Status (13)

Country Link
US (2) US20090311176A1 (ru)
EP (1) EP2035421B1 (ru)
JP (1) JP2009537457A (ru)
KR (1) KR20090028714A (ru)
CN (1) CN101448834A (ru)
AU (1) AU2007252273A1 (ru)
BR (1) BRPI0711974A2 (ru)
CA (1) CA2651677A1 (ru)
IL (1) IL195261A0 (ru)
MX (1) MX2008014740A (ru)
RU (1) RU2008150310A (ru)
WO (1) WO2007134362A1 (ru)
ZA (1) ZA200810473B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2660169A1 (en) * 2006-08-24 2008-02-28 Australian Nuclear Science & Technology Organisation Fluorinated ligands for targeting peripheral benzodiazepine receptors
JP2011506487A (ja) * 2007-12-21 2011-03-03 ザ・ユニバーシティ・オブ・シドニー トランスロケータータンパク質リガンド
US20110142757A1 (en) * 2008-08-19 2011-06-16 The University Of Sydney Novel compounds and their uses in diagnosis
JP2012513373A (ja) * 2008-12-22 2012-06-14 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト 放射性核種標識化合物の合成方法
US8778304B2 (en) 2010-02-24 2014-07-15 The Johns Hopkins University TSPO-targeting compounds and uses thereof
JP2012153645A (ja) * 2011-01-26 2012-08-16 Dainippon Printing Co Ltd ３−（２−アルコキシフェニル）−５−アミノピラゾール中間体の製造方法
US9458161B1 (en) 2011-11-03 2016-10-04 Vanderblit University TSPO ligands for cancer imaging and treatment
CN106749279A (zh) * 2017-01-13 2017-05-31 厦门大学附属中山医院 转运蛋白TSPO，18kDa新型配体SXH 1001及其制备方法和应用
CN108295070B (zh) * 2018-01-08 2020-08-11 华中农业大学 一种喹啉衍生物在制备肿瘤抑制药物中的用途
KR102180603B1 (ko) * 2018-11-21 2020-11-19 가천대학교 산학협력단 아민기 및 [18f]플루오르가 도입된 뇌신경염증 진단용 양성자방출단층촬영 방사성화합물.
CN111116595A (zh) * 2019-12-30 2020-05-08 福建医科大学附属第一医院 以tspo为靶点的放射性分子探针及其制备方法和应用
KR102150377B1 (ko) * 2020-03-26 2020-09-01 서울대학교산학협력단 플루오린-18이 치환된 피라졸 유도체 방사성의약품 제조방법
GB202011787D0 (en) * 2020-07-29 2020-09-09 King S College London Compound
CN112185518A (zh) * 2020-09-25 2021-01-05 上海交通大学医学院附属仁济医院 一种tspo转位蛋白pet探针在神经炎症中的显影方法
CN114085221B (zh) * 2021-11-29 2022-12-09 暨南大学 含氮杂环化合物、标记的含氮杂环化合物及其制备方法和应用
WO2024103126A1 (en) * 2022-11-18 2024-05-23 The University Of Sydney Tspo ligands

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5114944A (en) * 1991-04-12 1992-05-19 A. H. Robins Company Incorporated 2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-acetic acid derivatives exhibiting therapeutic effects
JPH07165721A (ja) * 1993-12-15 1995-06-27 Sumitomo Chem Co Ltd 放射性イソキノリンカルボキサミド誘導体
JP2586411B2 (ja) * 1995-03-03 1997-02-26 住友化学工業株式会社 放射性ベンゾジアゼピン誘導体およびその製造法
AUPP278498A0 (en) * 1998-04-03 1998-04-30 Australian Nuclear Science & Technology Organisation Peripheral benzodiazepine receptor binding agents
JP2004231647A (ja) * 2003-01-10 2004-08-19 Natl Inst Of Radiological Sciences フェニルオキシアニリン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
CN101448834A (zh) 2009-06-03
MX2008014740A (es) 2009-04-07
EP2035421B1 (en) 2014-07-02
KR20090028714A (ko) 2009-03-19
WO2007134362A1 (en) 2007-11-29
ZA200810473B (en) 2010-05-26
AU2007252273A1 (en) 2007-11-29
JP2009537457A (ja) 2009-10-29
EP2035421A4 (en) 2010-05-05
CA2651677A1 (en) 2007-11-29
EP2035421A1 (en) 2009-03-18
IL195261A0 (en) 2011-08-01
US20090311176A1 (en) 2009-12-17
BRPI0711974A2 (pt) 2012-01-10
US20120189548A1 (en) 2012-07-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008150310A (ru) Производные ацетамида 2-арилпиразола[1,5 альфа] пиримидин-3-ила в качестве лигандов для белка-транслокатора(18кда)
JP7277113B2 (ja) Ｐｓｍａ結合剤及びその使用
JP7299285B2 (ja) 陽電子放出断層撮影用の化合物
RU2363704C2 (ru) Способы радиофторирования биологически активных векторов
JP7449864B2 (ja) エバンスブルー誘導体の化学結合体ならびに前立腺癌を標的とするための放射線療法および造影剤としてのその使用
RU2007108762A (ru) Диагностические соединения
RU2007122804A (ru) Меченные радиоактивным изотопом конъюгаты rgd-содержащих пептидов и способы их получения с помощью click-химии
Ono et al. Development of novel 123I-labeled pyridyl benzofuran derivatives for SPECT imaging of β-amyloid plaques in Alzheimer’s disease
JP2019527225A (ja) Ｉｄｏ１酵素イメージングのための放射性リガンド
CA2479514A1 (en) Tumor imaging compounds
CA2825497A1 (en) Radioactive fluorine-labeled quinoxaline compound
CN115745903A (zh) 一种肽脲素衍生物、含其的药物组合物及其应用
ZHENG et al. Biological characters of [18F] O‐FEt–PIB in a rat model of Alzheimer's disease using micro‐PET imaging 1
RU2014125849A (ru) Контрастное вещество для визуализации перфузии миокарда
JP2012042215A (ja) 早期膵がんの検出方法
WO2023209141A1 (en) Benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazoles and their use in diagnosis
Qiu et al. Pharmacokinetic and imaging evaluation of 99m Tc-HBIDP as a potential bone imaging agent
HRP20220557T1 (hr) Spoj obilježen s 18f namijenjen dijagnosticiranju raka, te njegova upotreba
JP2017128516A (ja) 心臓疾患診断剤、心臓疾患診断用組合せ医薬及び心臓疾患診断用キット
CN1235960A (zh) 巯烷基单取代的邻苯二胺衍生物,其制备及放射性核素配合物

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110825